透皮给药系统和传递体研究进展

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透皮给药制剂的研究与改进

透皮给药制剂的研究与改进

透皮给药制剂的研究与改进随着药物研究和临床应用的不断发展,透皮给药制剂成为一种广泛应用的药物传递系统。

透皮给药是指通过肌肉注射、静脉注射等传统给药途径之外,通过药物在皮肤表面的吸收达到治疗效果的一种方式。

它具有方便、无痛苦、减少副作用等优点,因此备受关注。

然而,透皮给药制剂仍然面临着许多挑战和改进的空间。

一、透皮给药制剂的研究现状透皮给药制剂的研究主要集中在以下几个方面:1. 药物的选择与设计在透皮给药的过程中,药物的选择和设计是至关重要的。

首先,药物必须具有一定的疏水性,以便能够在皮肤表面形成有效的药物浓度。

其次,药物的分子量和溶解度也是影响透皮给药效果的重要因素。

因此,研究者需要对药物的物理化学性质进行全面的评估和选择。

2. 载体的选择与改进为了促进药物在皮肤中的渗透,研究者通常会选择合适的载体来增加药物的溶解度和渗透性。

常用的载体包括微粒、液晶、脂质体等。

载体的选择和改进对透皮给药效果具有重要的影响,因此需要针对不同药物和体外条件进行筛选和优化。

3. 透皮给药装置的研究与改进透皮给药装置是实现药物在皮肤表面渗透的关键环节。

目前常见的装置包括贴剂、凝胶、贴片等。

这些装置在透皮给药中起到给药载体和药物渗透的双重作用,因此对装置的研究和改进也是透皮给药制剂研究的重点。

二、透皮给药制剂的改进方向针对透皮给药制剂目前存在的问题,研究者提出了以下改进方向:1. 提高药物渗透性为了提高药物在皮肤中的渗透,研究者正在研究和改进载体材料,以增加药物的疏水性和渗透性。

例如,通过改变载体的结构和形态,调整药物与载体之间的相互作用力,进一步提高药物的透皮给药效果。

2. 提高透皮吸收效率透皮给药装置的研究和改进是提高透皮吸收效率的重要途径。

研究者正在探索新型的装置设计和制备方法,以提高装置的透皮性能和药物释放速度。

例如,研究者正在研发基于纳米技术和微流控技术的透皮给药装置,以实现更精准和高效的药物传递。

3. 提高药物的稳定性和安全性在透皮给药过程中,药物的稳定性和安全性是一个重要的考虑因素。

透皮给药系统的研究现状

透皮给药系统的研究现状

透皮给药系统的研究现状透皮给药系统(Transdermal Drug Delivery System, TDDS)是一种通过皮肤将药物输送到体内的方法,与传统的口服或注射给药相比,具有许多优势,如避免药物的肝首过效应、减少剂量波动、提高患者依从性等。

因此,透皮给药系统正受到越来越多的研究关注。

目前,透皮给药系统的研究主要集中在以下几个方面:1.药物的选择:选择适合透皮给药的药物是透皮给药系统研究的基础。

一般来说,分子量小、脂溶性强的药物更适合透皮给药。

目前已有许多药物成功应用于透皮给药系统中,如尼古丁、避孕药等。

2.透皮给药系统的设计:设计合适的透皮给药系统是关键。

常见的透皮给药系统包括贴片、凝胶和微针等。

其中,贴片是应用最广泛的一种透皮给药系统,它由药物、吸附基质和辅助材料组成。

凝胶透皮给药系统则由药物和高分子凝胶组成,具有较好的渗透性和黏附性。

微针透皮给药系统则通过微小针头刺破皮肤,使药物渗透到皮下。

3.渗透增强技术的应用:为了增强药物在皮肤中的渗透性,研究人员还开发了各种渗透增强技术。

常见的渗透增强技术包括物理方法(如电穿孔、超声波等)、化学方法(如脂质体、微乳液等)和生物方法(如酶处理、皮肤刺激等)。

4.全球市场前景:透皮给药系统在临床应用中取得了显著的成功,预计其市场规模将在未来几年不断扩大。

据预测,到2024年,全球透皮给药系统市场的价值将超过150亿美元。

然而,透皮给药系统在面临一些挑战。

首先,由于皮肤的屏障功能,许多药物无法有效渗透皮肤,因此需要通过增加药物的渗透性或利用渗透增强技术来克服这一问题。

其次,透皮给药系统的制备过程复杂,对于药物的选择、透皮给药系统的设计和渗透增强技术的应用都需要深入的研究和开发。

此外,透皮给药系统在长时间使用时,仍然存在药物在皮肤中积累的问题,因此需要对透皮给药系统进行更严格的监测和控制。

总的来说,透皮给药系统作为一种新型的给药方式,已取得了显著的发展。

透皮给药系统的研究进展

透皮给药系统的研究进展

透皮给药系统的研究进展透皮给药系统是一种通过皮肤途径将药物传递到血液循环中的方法,它具有使用方便、无痛苦、降低毒性、避免首过效应等优点,因此备受关注。

在过去的几十年里,透皮给药系统取得了长足的发展,不断探索和进步,为医学领域带来了许多潜在应用价值。

本文将介绍透皮给药系统的研究进展。

首先,透皮给药系统的研究进展体现在药物的设计和递送方式上。

传统的透皮给药系统主要采用药物在药膜或凝胶中的溶解、扩散或传导等方式递送。

近年来,研究人员通过纳米技术、载体释放技术、电活性技术等手段,大大提高了药物的递送效率和透皮给药系统的质量。

例如,纳米载体技术通过与药物的加载和控制释放,增加透皮给药的可行性和稳定性。

其次,透皮给药系统的研究进展还表现在肌肉、淋巴、皮下注射等非传统途径的发展。

随着对透皮给药系统的研究深入,研究人员发现皮下组织、肌肉,甚至淋巴组织也能够吸收药物,因此这些非传统途径也成为了研究的热点。

肌肉途径的透皮给药系统可以更好地克服皮肤屏障,实现更高、更快的递送效果。

皮下注射途径相对于口服途径,可以绕过胃肠道,避免药物受胃酸和胃肠道酶的影响,提高药物的生物利用度。

此外,透皮给药系统的研究进展还包括活性物质的开发和改良。

随着人们对透皮给药系统的深入了解,许多新型的药物成分被发现并成功应用于透皮给药系统中。

例如,一些生物活性肽类药物、DNA疫苗等在透皮给药系统中的应用也取得了突破。

此外,一些改良技术的应用也极大地提高了透皮给药系统的递送效率。

例如,通过微针技术,可以在不破坏皮肤完整性的情况下,将药物递送到角质层更深处,提高递送效率。

总体来说,透皮给药系统的研究进展包括药物的设计和递送方式的改良、非传统途径的探索以及活性物质的开发和改良等方面。

这些研究进展为透皮给药系统的应用提供了更加广阔的前景。

然而,透皮给药系统目前还存在一些挑战,如透皮吸收的低效率、药物毒性和稳定性等问题需要进一步攻克。

希望随着透皮给药系统研究的不断深入,能够为医学和临床实践带来更多的益处。

透皮给药系统的研究进展_综述_张俊艳

透皮给药系统的研究进展_综述_张俊艳

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药物制剂中的透皮传递系统的研究与表征

药物制剂中的透皮传递系统的研究与表征

药物制剂中的透皮传递系统的研究与表征传统药物给药方式包括口服、注射等,但这些方式在一定程度上存在一些限制,例如口服药物需要通过消化道吸收,受到胃酸的影响,对一些药物的吸收效果不佳;而注射药物需要专业人员施行,有一定的风险。

因此,透皮传递系统逐渐引起人们的关注与研究。

透皮传递系统是指药物通过皮肤的屏障直接进入血液循环系统的给药方式。

它具有方便使用、减少药物代谢和副作用、提高患者依从性等优点,已经被广泛研究和应用。

本文将重点探讨透皮传递系统的研究与表征。

一、透皮传递系统的类型透皮传递系统可以分为物理性透皮传递系统、化学性透皮传递系统和生物学性透皮传递系统三类。

1. 物理性透皮传递系统物理性透皮传递系统利用物理力学原理促进药物通过皮肤的屏障。

常见的方法包括电泳传递系统、超声波传递系统和热传递系统等。

电泳传递系统是利用外部电场使药物离子迁移,从而促进药物透过皮肤;超声波传递系统则是利用声波的高频振动使药物渗入皮肤;热传递系统则是利用热能提高皮肤通透性,促进药物渗透。

2. 化学性透皮传递系统化学性透皮传递系统利用化学物质与皮肤的相互作用,改变皮肤屏障性质,从而促进药物透过皮肤。

常用的化学性透皮传递系统包括溶剂增透法、双峰增透法和络合化增透法等。

溶剂增透法是通过使用溶剂使皮肤屏障发生变化,促进药物跨越;双峰增透法则是利用两种化合物之间的相互作用改善皮肤渗透性;络合化增透法则是将药物与络合剂结合,形成络合物提高透过性。

3. 生物学性透皮传递系统生物学性透皮传递系统利用生物学因素改变皮肤屏障的透过性。

例如,利用微生物菌素改变皮肤微生态环境,增强药物穿透能力;利用负电荷的聚合物与皮肤的正电荷进行相互吸附,促进药物渗透等。

二、透皮传递系统的表征透皮传递系统的表征主要包括药物渗透性测试、皮肤吸附性测试和透皮制剂质量评价等。

1. 药物渗透性测试药物渗透性测试是评价透皮传递系统药物渗透能力的重要方法。

常用的测试方法包括扩散池法、扩散胶片法和垂直扩散法等。

透皮给药制剂研究进展

透皮给药制剂研究进展

透皮给药制剂研究进展透皮给药制剂是指通过皮肤转运药物到血液循环系统的给药途径。

相对于口服给药和注射给药,透皮给药具有许多优点,如避免胃肠道的代谢和血液供应的脑血障碍,减少药物剂量的波动和依从性要求,增加患者的舒适性和便利性。

因此,透皮给药制剂一直是药物研究领域的热点之一、本文将对透皮给药制剂的研究进展进行探讨。

透皮给药制剂主要包括贴剂、凝胶、乳膏、马来酸类制剂、微针、离子泵等。

其中,贴剂是最常见的透皮给药制剂。

贴剂是将药物包裹在胶粘剂和支撑材料中,并施加在皮肤上。

透皮给药贴剂有许多优点,如安全性高、便于使用和易于停止给药。

透皮贴剂制剂的研究进展主要集中在增加吸收率和提高药物的输送效果上。

近年来,纳米技术在透皮给药制剂研究中得到了广泛应用。

纳米透皮给药制剂的制备方法包括乳化法、超声乳化法、热力学的方法和纳米结构的自组装方法等。

纳米透皮给药制剂的优点包括增加药物的稳定性、提高溶解度和延长药物的半衰期。

此外,纳米透皮给药制剂还可以通过改变纳米颗粒的大小和形状来调控药物的释放速率。

另外,生物组织的衰老和疾病状态也会影响透皮给药的效果。

因此,研究人员还关注如何改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果。

一些研究表明,在老年人和疾病患者中,透皮给药制剂的吸收效果可能会下降。

因此,研究人员开始研究如何通过调节制剂配方和使用辅助技术来提高透皮给药的效果。

此外,透皮给药制剂还可以通过结合其他给药途径来提高药物的吸收。

例如,利用电泳技术可以增加透皮给药制剂的渗透性;利用热刺激可以增加透皮给药制剂的吸收;利用超声波可以增加透皮给药制剂的渗透性和通透性。

总的来说,透皮给药制剂是一种方便、舒适和有效的给药途径。

随着纳米技术的发展和对改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果的研究,透皮给药制剂的应用领域将进一步扩大。

相信在不久的将来,透皮给药制剂将在临床上得到更广泛的应用。

载药传递体的构建及其透皮释药的研究

载药传递体的构建及其透皮释药的研究

载药传递体的构建及其透皮释药的研究传递体是一种柔性可形变的纳米脂质体。

它能够克服皮肤屏障,使被包裹药物具有明确的靶向性。

可作为良好的透皮给药的载体,有效地控制药物的释放,提高生物利用度,起到全身治疗的作用。

透明质酸是一种天然高分子材料,具有高度的保湿性。

在临床医学领域里,皮肤外用药剂可以作为缓释载体。

它除了能够延缓药物的释放速度,还可以促进药物的透皮吸收能力和靶向性,提高生物利用度。

通过真空旋转蒸发法制备空载HA-T NPs,经透射电镜检测HA-TNPs的粒径大小形态比较均一,呈现出多层球型结构,具有出良好的分散性。

通过红细胞溶血实验和MEFs细胞毒性实验,研究了HA-T NPs的血液相容性和细胞毒性,证明HA-T NPs具有良好的生物相容性。

药物透皮给药系统研究进展

药物透皮给药系统研究进展

药物透皮给药系统(transdermal therapeutic system,tts或transdermal delivery system,tds)是指在皮肤表面给药,药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环,产生全身或局部治疗作用的新制剂。

与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂有以下优点:①可产生持久、恒定和可控的血药浓度,从而减轻不良反应;②避免肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度;③减轻注射用药的痛苦;④患者可自己用药,出现问题可及时停药,使用方便;
⑤减少给药次数和剂量。

自从1981年第一个透皮吸收制剂transderm scop上市以来,目前已有多种药物透皮给药制剂上市。

根据一系列有关报道,透皮给药制剂的销售额增长率要快于其他剂型的药物产品,预计世界市场上tts药物的销售额将由1993年的16亿美元增长到2003年的9l亿美元[1]。

因此,透皮给药系统具有良好的应用前景。

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透皮给药系统和传递体研究进展
作者:王逍遥
来源:《中国化工贸易·中旬刊》2018年第04期
摘要:本文通过查阅了国内外有关透皮给药系统的相关文献并进行分析总结。

介绍了透皮给药系统的特点、促渗技术和传递体的研究进展,为透皮给药系统的研究提供参考。

随着新技术、新材料的不断发展,透皮给药系统具有广阔的研究和开发前景。

关键词:透皮給药系统;传递体;天然药物
透皮给药系统又称为透皮治疗系统是指药物直接通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环从而产生药效的给药系统[1}。

经皮给药的药物系统的特点相对于一般剂型的给药方式有着许多优点:首先药物采用透皮给药方式可以有效地避免口服给药可能发生的肝首过效应,可延长药物作用时间使药物可持续的进入体内,也可以有效避免药物在胃肠道中的灭活,从而减少由于个体差异引起的血药浓度不稳定或生理效应等问题,药理效应恒定,降低了药物的毒副作用,药物的生物利用度可以得到有效提高,除此之外,由于在体表给药的方式可以根据实际情况中断给药简单且方便。

天然药物的经皮给药制剂研究是目前的热点领域。

由于脂质体磷脂膜与细胞膜很相似,由于这种独特的结构使得药物能够比较容易的进入皮肤表层,从而促进药物的经皮给药吸收,人们已经开始关注并研究脂质体作为经皮给药的开发。

但是由于普通的脂质体只能够停留在皮肤表面难以进入真皮层或体内,很难进入血液循环从而产生药效。

近些年来伴随着人们对脂质体制备方法和处方的不断改进和优化,得到了一些相对于普通脂质体更加容易穿透过皮肤的传递体,比如在脂质体中加入脱氧胆酸钠设计出了传递体,传递体与普通脂质体相比可显著提高皮肤局部的药物含量,甚至携带药物直至皮肤深层进入血液循环,达到提高药物疗效的作用。

传递体,又称为变形体,是一种柔性脂质体。

最早是由Ceve G[2]教授在1992年提出的概念。

传递体是在普通脂质体的处方加入一定量的脱氧胆酸钠从而改进得到的一种囊泡,通常来说,传递体的粒径比普通脂质体要小,约有90-500nm,从而使得传递体具有了高度的变形能力,使得传递体可以渗透并穿过空隙为它本身1/10-1/5的小孔。

皮肤表面的渗透压差是传递体透皮吸收的驱动力;传递体膜具有高度变形性,传递体通过角质层的过程是多次变形的;传递体的透皮效率和水分子不相上下;传递体经过皮肤空隙以的组成不会改变;传递体主要在角质细胞间的孔道转运不存在种属间及部位差异。

传递体以其独特的结构与组成成分,在透皮给药系统或者透皮治疗系统开拓出了一个新的领域[3]。

传递体可以使药物的不良反应降低并有效减少药物引起的胃肠道刺激性,改变原型药物的理化性质,增加药物的疗效以及药理作用,有效地提高药物的生物利用度,是一种新型的经皮给药载体。

将药物制成传递体包裹以后制成经皮给药制剂,可以使药物的经皮渗透作用变强。

Cev.G教授自从发现了传递体以后,对传递体的特殊性质进行了研究,探究了传递体的透皮机理,此后,许多人也以传递体为模型进行了多种研究。

文献研究表明传递体具有了高度的变形性和亲水性以后可以很容易透过皮肤,是一个优良的透皮给药系统的载体。

该领域的研究,对许多天然药物难以穿透过皮肤的问题,具有着一定的帮助。

Cev.G教授将胰岛素制备成传递体,经过一系列的药动学和药效学的实验,结果表明将胰岛素制备成胰岛素传递体以后与长效注射胰岛素疗效相差不大。

国内也有多名学者以各种药物制备得到传递体,并进行了一系列的实验表明了传递体可以作为透皮给药系统的一个优良载体。

例如,梁清华等将通过将双氯芬酸钠制成传递体以后并进行了药效考察,不良反应明显下降,治疗效果有明显的改善。

刘婷等人通过采用薄膜分散法制备成功地制备了银杏内酯传递体的制备、并经皮渗透性的研究。

制得的脂质体成圆球形状,进行体外透皮吸收实验,比较了银杏内酯溶液、银杏内酯传递体及普通银杏内酯传递体的皮肤透过速率和皮肤滞留量。

结果表明,传递体能够明显提高银杏内酯传递体的透皮作用。

经过传递体包裹后的药物的皮肤的透过率可以高达80%以上,不仅能够有效穿透过皮肤的屏障,而且进入血液以后,甚至可以直接到达靶器官或组织发挥治疗效果。

由于传递体以其优越和高度的变形性特点,能够包封携带包括脂溶性药物、水溶性药物、蛋白氨基酸多肽类以及各种类型的药物分子等进入皮肤或黏膜,传递体对与透皮给药体系的发展起到了良好的促进作用,是一个非常有前景的研究方向。

参考文献:
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