药理学5第五章 传出神经系统药理概论

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传出神经系统药物的作用及分类(药理学)

传出神经系统药物的作用及分类(药理学)
一、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
(1)影响递质的释放:促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
(2)影响递质的转化:抗胆碱 酯酶药(新斯的明)
(3)影响递质的转运和贮存: 抑制NA再摄取(利血平)
β1-R 阻断药(阿替洛尔) α、β-R 阻断药(拉贝洛尔)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
M、N-R激动药(Ach) M-R激动药(毛果芸香碱) N-R激动药(烟碱)
抗胆碱酯酶药(新斯的明)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
M-R阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药:异丙肾上腺素 β1-R 激动药:多巴酚丁胺 β2-R 激动药:沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药(酚妥拉明) α1-R 阻断药(哌唑嗪)
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药(普萘洛尔)
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类

药理学-传出神经系统药理概论

药理学-传出神经系统药理概论

ACh
▪ 合成:
乙酰CoA+胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存:与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放:胞裂外排 ▪ 消失:
▪ 主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢):
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统) 交感神经 (节前,节后)
▪ 自主神经系统
副交感神经(节前,节后)
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能)
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 (ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞,神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌,心脏收缩力和心 率降低;
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节,引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌(气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱): β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛: β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体(汗腺、唾液腺):α、 Μ受体 ▪ 代谢: α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏:
兴奋
血管:
收缩
胃肠平滑肌: 舒张
支气管平滑肌: 舒张

第5章 传出神经系统药理学概述2012928模板

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重庆医药高等专科学校 Pharmacology
7
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二、传出神经系统的递质
(the transmitter of efferent nervous system) 突触(synapse) 突触前膜 突触间隙(synaptic cleft)(15~1000nm) 突触后膜
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四、 传出神经系统药物作用方式 ( mode of action of
efferent nervous systemic drug) (一)直接作用于受体 (二)影响递质的生物合成、代谢转运和贮存 影响递质的生物合成 影响递质的转化 影响递质的释放 影响递质的转运贮存
五、传出神经系统药物的分类
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(the classification of efferent nervous systemic drug)
(一)胆碱能激动药(cholinomimetics) 1. 胆碱受体激动药(cholinoceptor-activating drug) (1) M,N受体激动药(卡巴胆碱) (muscarine,nicotine receptors –activating drug) (2) M受体激动药(毛果芸香碱) (muscarine receptor-activating drug) (3) N受体激动药(烟碱) (nicotine receptor-activating drug) 2.抗胆碱酯酶药(新斯的明) (cholinesterase-inhibiting drug)
著名的“双蛙心实验”
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药理学复习习题及详细答案

药理学复习习题及详细答案

第五章传出神经系统药理概论一、名词解释递质是神经冲动到达末梢时,从末梢释放出的化学物质。

通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体而产生效应。

2+内流,Ca产生除极化,引起胞裂外排神经冲动传到末梢时,促使囊泡与突触前膜相融合,形成裂孔,通过裂孔将囊泡内的递质排入突触间隙,此种释放方式称之。

摄取1 NA自神经末梢释放发生作用后,由胺泵以主动转运方式约75%--95%被突触前膜再摄取,是NA主要的消除方式。

突触传出神经末梢与次一级神经元或效应器之间的接头部位,由突触前膜、突出间隙和突出后膜组成二、是非题1.囊泡是合成并贮存递质的细胞器。

错,囊泡没有合成递质的功能。

2.递质Ach和NA自神经末梢释放发生作用后,均被末梢部位的酶灭活。

错,NA自神经末梢释放发生作用后,主要被突出前膜再摄取。

3.阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β受体与兴奋前膜α受体的效2应是相同的。

对4.肾上腺素受体阻断药和抗去甲肾上腺素能神经药区别在于两者作用部位不同。

对受体的α受体,故兴奋α受体,而虹膜开大肌有α.虹膜睫状肌无5.药物滴眼散瞳并不影响视力调节。

对6.抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)可延长注射NA的缩血管时间。

对三、填空题1.解剖学上将传出神经分为______和______;传出神经的主要递质有?_____?和_____;传出神经按递质分类可分为______能神经和_______能神经。

①植物②运动③Ach ④NA ⑤胆碱⑥去甲肾上腺素2.代谢NA的主要酶是______和_______;代谢Ach的主要酶是______。

①COMT ②MAO ③AchE3.传出神经系统药物的主要作用方式包括直接作用于______及影响递质的_____、______、_______、_______。

①受体②生物合成③转化④释放⑤再摄取和贮存4.支气管平滑肌上主要是____受体;心肌上主要是____受体;植物神经节上主要是_____受体;骨骼肌细胞膜上主要是______受体;去甲肾上腺素能神经突触前膜分布的肾上腺素受体为 _________受体。

5 传出神经系统药理学概论

5 传出神经系统药理学概论
神经系统药理学
南方医科大学药学院
贾志敏 副教授
Tel:61648532 E-mail:jiazm@

第五章 传出神经系统药理概论 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药


第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药 第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药

第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药
第五章
传出神经系统(ENS)药理学概论
Chapter 5 General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
主要内容
一、ENS 的组成 二、ENS的递质和受体 三、ENS的生理功能 四、ENS药物基本作用和分类
乙酰胆碱作用于受体所产生的效应
突触的超微结构
酪氨酸羟化酶
突触的超微结构
突触的超微结构
COMT:儿茶酚氧位甲基转移酶
MAO:单胺氧化酶
肾上腺素受体
肾上腺素受体
G蛋白偶联受体 α受体亚型与不同的G蛋白偶联 β受体亚型与同一种G蛋白偶联
H2N
腺苷酸环化酶
extracellular
一、 传出神经系统的组成
自主神经系统(autonomic nervous system,ANS) (支配心肌、平滑肌、腺体等,非随意运动) 交感神经系统(sympathetic nervous system 副交感神经系统(parasympathetic nervous system) 运动神经系统(somatic motor nervous system) (支配骨骼肌,随意运动)
胆碱能神经(cholinergic

传出神经系统药理学概论

传出神经系统药理学概论

骨骼肌血管平滑肌
• (一)胆碱受体及效应 • 1. M受体(毒蕈碱受体) • 用药理学方法,以配体对不同组织
M受体相对亲和力不同,将M受体分
为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M 5。
M受体兴奋时的表现(M样作用)
心脏:抑制心脏,四负。
(心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓)
腺体:分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔:缩小、睫状肌收缩。 胃肠:蠕动增加,括约肌松弛。 膀胱逼尿肌:收缩,括约肌松弛。 支气管平滑肌:收缩。 血管:扩张。
第五章
传出神经系统药理学概论
• •
学习目标
1.掌握传出神经系统受体的类别 及生理效应 2.熟悉传出神经药物 的作用方式
中枢神经抑制药:镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药:咖啡因等
神经系统
传入神经:局麻药 周围神经
传出神经: 传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
传出神经的主要传递
突触
运动终板
递质 Ach
合成过程
胆碱+乙酰CoA→ Ach+CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用,但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织(心肌、血管和肠道平 滑肌)摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
受体
突触后膜(20%):皮肤、粘膜血管收缩,
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。

2. 受体激动时表现
1受体:心脏兴奋,四正。
(心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑)

药理学—— 传出神经系统药理概论知识点归纳

药理学—— 传出神经系统药理概论知识点归纳

药理学——传出神经系统药理概论知识点归纳考纲:
一、传出神经系统的结构和功能
传出神经系统?
什么是交感、副交感?
交感、副交感的功能?
交感神经兴奋时,效应器的表现?
副交感(迷走)神经兴奋时,效应器的表现?
二、传出神经系统的递质和受体★
【四两拨千斤】木!
■M样作用——副交感神经兴奋时的表现!
+汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
■N2样作用——骨骼肌被激动时的表现!
■N1样作用——交感+副交感
三、传出神经系统药物的作用方式和分类
(一)药物作用方式
1.直接与受体结合如:激动剂、拮抗剂
2.影响递质如:生物合成、储存、释放(转运)、灭活(转化)等。

要么影响受体、要么影响递质
在血压升高的刺激下,心脏窦房结释放的神经递质是
A.乙酰胆碱
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.谷氨酸
E.去甲肾上腺素
『正确答案』A
『答案解析』乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质,当血压升高后,引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。

●血压高了——机体兴奋迷走——使血压下降
●血压低了——机体兴奋交感——使血压回升。

药理学传出神经系统药理概论

药理学传出神经系统药理概论

个亚基,分子量为50,000;一个亚基,分子
量为57,000和一个亚基,其排列方式是:
09.04.2021。
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这5个亚基均贯穿细胞膜,围绕成圆筒状,中间形成 离子通道,在两个亚基上各有一个Ach结合位点, 当Ach与亚基结合后,促使门控离子通道开放,胞 外Na+、Ca2+进入胞内,产生动作电位,导致肌肉收 缩。
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13
(2) 量子化释放(quantal release):每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量,一个“量 子”释放不引起动作电位,数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve):兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维; (2) 全部副交感神经节后纤维; (3) 运动神经; (4) 极少数交感神经节后纤维:汗腺、肾上腺 髓质。
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2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括:绝大部分交感神经节后纤维
20
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后,被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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四、传出神经按递质分类
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第二单元 外周神经系统药理
第五章 传出神经系统药理概论 【学习目标】
1
识别传出神经受体类型、分类和效应
2
描述传出神经递质的代谢过程
3
领会传出神经分类
传出神经是指将中枢神经系统的冲动传 至效应器以支配效应器活动的一类周围神 经。由自主神经系统和运动神经系统组成。 广泛分布于全身各组织器官,当神经冲动 到达神经末梢时,通过其神经末梢释放的 神经递质,作用于相应组织器官上的受体 而发挥生理作用。作用于传出神经系统的 药物通过影响传出神经末梢递质水平及其 受体活性而发挥药理作用。
1.α受体阻断药
2.α受体激动药
(1)α1、α2受体阻断药(酚卞明)
(1)α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)
(2)α1受体阻断药(派唑嗪)
(2)α1受体激动药(去氧肾上腺素)
(3)α2受体阻断药(育亨宾)
(3)α2受体激动药 (可乐定)
2.β受体阻断药
3.β受体激动药 )
(1)β1β2受体激动药受体阻断药(普萘洛尔
第一节 传出神经系统的分类
一、传出神经按解剖学分类 自主神经 运动神经
二、传出神经按递质分类 1. 胆碱能神经
凡神经末梢能释放乙酰胆碱 (acetylcholine,Ach)的神经纤维称之为胆 碱能神经,胆碱能神经包括:①全部交感神 经和副交感神经的节前纤维;②副交感神经 的节后纤维;③极少数交感神经的节后纤维, 如支配汗腺分泌的神经和骨骼肌血管舒张的 神经;④运动神经。 2. 去甲肾上腺素能神经
凡神经末梢能释放去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA)的神经纤维称之为去 甲肾上腺素能神经。绝大部分交感神经节后 纤维属于去甲肾上腺素能神经。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 (一) 去甲肾上腺素
(二) 乙酰胆碱
二、传出神经的受体 (一) 胆碱受体
1.毒蕈碱受体 2.烟碱型受体 (二) 去甲肾上腺素受体 1.α受体 2.β受体
(1)β1β2受体激动药受体激动药(异丙肾上腺素)(2)β1受体激动药受体阻断药(阿替洛尔)
(2)β1受体激动药受体激动药(多巴酚丁胺) (3)β2受体激动药受体阻断药(拉贝洛尔)
(3)β2受体激动药受体激动药(沙丁胺醇)
思考
1.M受体激动后可产生哪些效应? 2.β受体激动后可产生哪些效应? 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素
第三节 传出神经系统药物的作用机制 与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 (一)直接作用于受体 (二)影响递质
1.影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
拟似药
拮抗药
胆碱受体激动药
胆碱受体阻断药
1.胆碱受体激动药
1.M受体阻断药
(1)M,N受体激动药(氨甲酰胆碱)
(1)M受体阻断药(阿托品)
(2)M受体激动药(毛果芸香碱)
(2)M1受体阻断药(派仑西平)
(3)N受体激动药 (烟碱)
2.N受体阻断药
2.抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(1)N受体阻断药(樟蟥咪芬)
(2)N受体阻断药(筒箭毒碱)
肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体阻断药
Байду номын сангаас
1.α,β受体激动药(肾上腺素)
三、传出神经的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋时(相当于递质NA的作用), 可见心脏兴奋,皮肤粘膜和内脏血管收缩,支气管和胃 肠平滑肌舒张,瞳孔扩大及血糖升高效应。
胆碱能神经兴奋时(相当于递质Ach的作用),节前纤维 和节后纤维的功能有所不同。当节前纤维兴奋时,可引 起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌的增加;当节后纤维兴 奋时,基本上表现与去甲肾上腺素能神经兴奋时相反的 效应
能神经对机体功能的双重调节作用. 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的
作用的消除方式有何不同?
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