中药单体及其有效成分抗病机制的研究进展
中药单体成分治疗糖皮质激素性骨质疏松症的机制及应用研究进展
中药单体成分治疗糖皮质激素性骨质疏松症的机制及应用研究进展侯博1，李东楠1，张永政2，王海1，21 黑龙江中医药大学研究生院，哈尔滨150040；2 黑龙江中医药大学附属第一医院儿科二科摘要：糖皮质激素性骨质疏松症（GIOP）是药物诱发继发性骨质疏松症最常见的类型。
近年来研究发现，许多中药及其提取物在防治GIOP方面表现出积极作用。
中药单体成分可通过调控MAPK、PI3K/AKT、Wnt/β-catenin、NF-κB、OPG/RANKL等信号通路功能，保护成骨细胞增殖分化能力，调整细胞内促/抗凋亡蛋白的表达，抑制糖皮质激素诱导的炎症因子释放，刺激细胞自噬功能，纠正骨稳态失衡，最终达到治疗GIOP的目的。
黄酮类、皂苷类、有机酚类、苯乙醇苷类、多糖类等多种中药单体成分已应用于GIOP的治疗。
研究多种中药单体成分治疗GIOP的作用机制及应用情况，有望为中医药治疗GIOP相关研究及新药研发提供参考。
关键词：中药单体；糖皮质激素性骨质疏松症；黄酮；皂苷；有机酚；苯乙醇苷；多糖doi：10.3969/j.issn.1002-266X.2023.32.022中图分类号：R589.5 文献标志码：A 文章编号：1002-266X（2023）32-0092-05糖皮质激素性骨质疏松症（GIOP）是由于长期大剂量使用糖皮质激素（GC）而引发的医源性并发症。
目前认为GIOP的主要发病机制为药理学剂量的GC可能通过多条信号通路诱导氧化应激、细胞自噬、骨细胞衰老等影响成骨细胞和破骨细胞的数量及活性，破坏骨形成和骨吸收动态平衡，最终导致骨质疏松［1］。
GIOP常用治疗药物有双膦酸盐类、降钙素类药物、雌激素等，这些药物虽有一定疗效，但也存在较多不良反应及并发症。
中药是治疗GIOP 安全、有效的方法，可以消除炎症、减轻疼痛、改善症状。
中药单体研究是明确中药治疗GIOP作用机制的有效手段。
现就中药单体成分治疗糖皮质激素性骨质疏松症的机制及治疗应用相关研究综述如下，以期为GIOP的防治和新药研发提供新思路。
中药药效物质基础及药效物质组成的研究进展
中药药效物质基础及药效物质组成的研究进展一、引言中药是我国传统医学中的重要组成部分，具有疾病预防、治疗等多种作用。
但是，缺乏对中药药效物质基础及药效物质组成的研究，导致了中药疗效的认知不够全面，严重影响了中药应用的质量和安全性。
因此，对中药药效物质基础及药效物质组成的研究具有重要意义。
二、中药药效物质基础中药是由含有一定药效物质的植物、动物、矿物等天然物质制成的药品。
中药药效物质是指中药中具有一定生物活性和药理作用的物质，主要包括药效成分、辅料、杂质等。
中药药效物质有很多种类，其中较为常见的有：（一）生物碱生物碱是一类具有较强生物活性的天然物质，广泛存在于中草药中。
常见生物碱有毒蕈碱、阿斯匹林、吗啡、海洛因等。
生物碱具有强烈的心理和生理作用，可以刺激中枢神经系统、影响心血管系统和呼吸系统等。
（二）多糖类多糖类是一类由多个单糖组成的碳水化合物，常见于中草药及其提取物中。
多糖类具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种生物学活性。
典型的多糖类有草莓多糖、紫锥菊多糖、灵芝多糖等。
（三）配糖体配糖体是一种由糖基和配基组成的化合物，常见于中草药中。
配糖体具有抗肿瘤、保护肝脏、抗炎等多种药理作用。
典型的配糖体有人参苷、丹参酮等。
（四）挥发油挥发油是一种含有芳香化合物的化学物质，常见于中草药及其提取物中。
挥发油具有杀菌、消炎、止咳等生物学活性。
典型的挥发油有薄荷脑、丁香油等。
三、中药药效物质组成的研究进展随着现代科技的不断发展，中药药效物质基础及药效物质组成的研究也在不断深入。
目前，在中药药效物质组成方面，主要有以下几个方面的研究进展：（一）代谢组学的应用代谢组学是一种以代谢物为基础的研究方法，在中药药效物质组成研究中得到了广泛应用。
代谢组学可以鉴定中药成分，研究中药药效物质的代谢和转化等，从而深入解析中药的药效机制。
（二）中草药多组学研究中草药多组学研究是一种集成多种分析技术的研究方法，可以全面解析中草药药效物质的组成和内在联系。
中医草药治疗慢性疾病的研究进展
中医草药治疗慢性疾病的研究进展随着现代医学的发展，越来越多的人开始关注中医草药对慢性疾病的治疗。
中医草药作为中医药学的重要组成部分，凭借其独特的理论体系和疗效优势，被广泛应用于治疗慢性疾病，取得了显著的研究进展。
本文将从草药的作用机制、临床研究成果和前景展望等方面，对中医草药治疗慢性疾病的研究进展进行探讨。
一、中医草药的作用机制中医草药对慢性疾病的治疗作用主要包括调整人体内环境、恢复人体生理功能和提高免疫力等方面。
草药中的有效成分能够通过与人体相关的靶点相互作用，发挥药理学效应。
比如，某些草药可以通过抗炎、抗氧化、抗衰老等方式，改善炎症反应，减轻疼痛，促进组织修复等。
此外，中医草药还可以通过调节人体各系统之间的平衡，以达到治疗慢性疾病的目的。
二、临床研究成果在中医草药治疗慢性疾病方面，已经取得了一系列令人瞩目的临床研究成果。
以中医草药治疗高血压为例，许多临床研究表明，某些草药具有降压、促进血管舒张等作用，能够有效改善患者的血压水平。
另外，中医草药治疗糖尿病的临床研究也取得了一定的成果。
例如，苦瓜、黄芪等草药被广泛地应用于糖尿病管理，取得了降血糖、减轻胰岛负担等良好疗效。
三、前景展望尽管中医草药在治疗慢性疾病方面取得了显著的研究进展，但仍有许多问题亟待解决。
一方面，中医草药的药理学和机制研究还不够深入，有待进一步明确草药的适应症、疗效评价及安全性等问题。
另一方面，中医草药治疗慢性疾病的标准化、规范化还有待提高，以便更好地推广和应用。
此外，中医草药的研发及其与现代医学的结合也面临一定的挑战。
在未来的研究中，我们需要进一步加强基础理论研究，加大中医草药的临床试验力度，并与现代医学相结合，以探索更有效、更安全的中医草药治疗方法。
总的来说，中医草药在治疗慢性疾病方面的研究进展令人鼓舞，但仍需进行深入的研究和探索。
只有不断加强研究，不断提升中医草药的疗效和安全性，才能更好地发挥其在慢性疾病防治中的作用。
相信随着科学技术的不断进步，中医草药在治疗慢性疾病领域将迎来更加广阔的发展前景。
中药单体防治结直肠癌作用机制研究进度
中药单体防治结直肠癌作用机制研究进度结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤之一，在我国大城市结直肠癌的发病率已跃居恶性肿瘤的第 3 位。
近些年来，尽管结直肠癌的手术治疗、放疗、化疗、靶向治疗等有效治疗手段不断发展，但结直肠癌的5 年生存率仍停留在65% 左右。
从中药中提取有效单一的抗肿瘤成分是寻找高效低毒的抗结直肠癌药物的有效途径。
目前研究较多的抗肿瘤中药单体主要集中在如下几类中：生物碱如喜树碱、长春新碱、三尖杉酯碱、小檗碱、苦参碱、槐定碱等;黄酮类如槲皮素、染料木黄酮、大豆黄酮等;脂肪油类如莪术油、薏苡仁油等;皂苷类如人参皂苷、三七总皂苷、甘草皂苷、柴胡皂苷等;多糖类如香菇多糖、黄芪多糖、猪苓多糖、枸杞多糖等;萜类如紫杉醇等。
其他如冬凌草甲素、榄香烯、斑蝥素等研究也较多。
本文就近几年来中药单体治疗结直肠癌的作用机制最新研究成果作一综述。
1 诱导细胞凋亡细胞凋亡紊乱是肿瘤发生的重要机制。
肿瘤细胞通常表现为凋亡受阻，因此诱导肿瘤细胞凋亡是治疗肿瘤的有效途径之一。
1.1 通过调节Bcl-2 家族蛋白的表达诱导细胞凋亡Bcl-2 家族蛋白包括能抗凋亡的Bcl-2、Bcl-XL 蛋白和促凋亡的Bax、Bak、Bad 蛋白。
Bcl-2 家族蛋白之间相互作用，决定着细胞是否发生凋亡。
最近研究显示姜黄素干预后姜黄素呈剂量依赖性的方式促使人结肠癌LoVo 细胞胞质内Caspase-3 的活化以及细胞色素 C的释放，LoVo 细胞明显发生凋亡，进一步分析显示姜黄素处理后细胞内Bax mRNA 及其蛋白的表达水平上调，同时Bcl-2 mRNA 及蛋白表达水平下调。
姜黄素通过调节Bcl-2 家族蛋白的表达是姜黄素诱导LoVo 细胞凋亡的机制之一。
多种药用植物中含有山梨糖醇。
研究显示山梨糖醇处理HCT-116 细胞3 h 后，caspase-3 酶原裂解增加的同时caspase-3 酶原的底物PARP 也增加，细胞色素C 的释放，Bax 表达增加，抗凋亡蛋白Bcl-2 的表达明显减少。
抗肿瘤中药单体研究进度
抗肿瘤中药单体研究进度本文从网络收集而来，上传到平台为了帮到更多的人，如果您需要使用本文档，请点击下载按钮下载本文档（有偿下载），另外祝您生活愉快，工作顺利，万事如意！目前，肿瘤作为恶性且具有较大致死风险的疾病正极大地威胁着人类的健康，人类与肿瘤的抗争从未停止过。
随着科学地不断进步，肿瘤的药物治疗获得了突飞猛进的发展。
作为中国传统的中药，其单体抗肿瘤作用的研究为肿瘤治疗药物的研发提供了巨大的支持。
本文拟从抗肿瘤药物不同的抗肿瘤作用机制方面，对抗肿瘤中药单体的研究进展进行综述。
1 对肿瘤细胞具有细胞毒作用的抗肿瘤中药单体丹参酮( tanshinone) 作为对肿瘤细胞具有细胞毒作用机制的代表性抗肿瘤中药单体，是从丹参( radixsalviae miltiorrhizae) 中提取的脂溶性菲醌类成分，包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮等。
近年的研究表明，丹参酮可对多种肿瘤细胞产生细胞毒作用，并可诱导肿瘤细胞分化和凋亡，抑制肿瘤细胞转移，还可降低端粒酶活性。
袁淑兰等用0. 5 μg·mL - 1的丹参酮ⅡA 处理体外培养的肿瘤细胞，并分别采用细胞计数、集落形成试验、流式细胞仪分析丹参酮ⅡA 对不同肿瘤细胞生长的影响。
研究丹参酮ⅡA 对多种不同类型肿瘤细胞生长的抑制作用。
试验结果显示，0. 5 μg·mL - 1 丹参酮ⅡA 可明显阻止细胞于G0 /G1 期，抑制肿瘤细胞生长和增殖，同时诱导肿瘤细胞凋亡，丹参酮ⅡA 对体外培养的多种肿瘤细胞具有明显抑制作用，即具有体外抗肿瘤作用，而其敏感肿瘤细胞为人早幼粒白血病细胞以及实体瘤腺癌。
Won 等研究证实，丹参酮ⅡA 可下调cyclin D1 的表达，将前列腺癌细胞LNCaP 阻滞与细胞周期的G1 期，丹参酮ⅡA 的上述抗肿瘤作用机制与雄激素受体以及p53 信号传导有密切联系。
而且，通过进一步的研究证实，丹参酮ⅡA 可激活p53 的丝氨酸15 位残基磷酸化，同时下调p21 和p27 的表达。
中药单体对阿霉素增效减毒作用研究进展
中药单体对阿霉素增效减毒作用研究进展中药单体对阿霉素增效减毒作用研究进展摘要：阿霉素（Amphotericin B，AmB）是一种广谱抗真菌药物，但其毒性作用限制了其临床应用。
近年来，研究发现中药单体能够通过与阿霉素联用，发挥增效减毒作用，为解决阿霉素应用困境提供了新思路。
本文综述了中药单体对阿霉素增效减毒作用的研究进展，包括机制研究、临床应用和相关问题的讨论。
1. 引言阿霉素是一种多环聚酮类抗真菌药物，在临床上广泛用于治疗严重真菌感染。
然而，其高毒性作用限制了其应用。
为了寻求有效降低阿霉素毒性的方法，研究者开始关注中药单体的应用。
2. 中药单体的增效作用2.1 抗真菌作用增强：研究发现，一些中药单体能够增强阿霉素的抗真菌作用，包括抑制真菌生长和降低真菌菌落形成。
2.2 免疫调节作用：中药单体可以调节机体免疫功能，增强机体抗真菌能力，从而增强阿霉素的疗效。
2.3 药动学相互作用：中药单体与阿霉素同时应用时，能够影响阿霉素的药动学过程，提高其抗真菌活性。
3. 中药单体的减毒作用3.1 降低肾毒性：阿霉素主要通过肾排泄，容易导致肾毒性反应。
研究发现，一些中药单体可以减轻阿霉素对肾脏的损伤，降低肾毒性。
3.2 改善肝毒性：阿霉素也会对肝脏造成损伤，而一些中药单体则能够减轻阿霉素对肝脏的毒性。
3.3 缓解不良反应：阿霉素应用过程中常伴有发热、寒战等不良反应，而中药单体能够减轻或缓解这些不良反应。
4. 临床应用研究4.1 阿霉素联合中药单体治疗真菌感染：多项临床研究表明，阿霉素与中药单体联合使用能够提高疗效，并显著减轻不良反应。
4.2 阿霉素联合中药单体应用于特殊群体：在儿童、老年人和免疫功能低下患者等特殊群体中的应用，也取得了一定的疗效和减毒效果。
5. 讨论与展望5.1 机制研究：中药单体对阿霉素的增效减毒作用的具体机制还需进一步研究阐明，以加深对其相互作用的理解。
5.2 品质控制：中药单体的质量控制、规范使用问题亟待解决，以保证临床应用的稳定性和安全性。
清热解毒类中药抗病毒活性及作用机制研究进展
清热解毒类中药抗病毒活性及作用机制研究进展摘要：因为病毒对于人体的健康会造成极大的影响，所以当前科研人员一直在进行抗病毒药物进行研究。
病毒从性质上进行分析，实际上是一种病原体，可以在短时间内进行传播，并且一旦发病，就会产生高死亡率，对于人们的生命安全来说将会造成极大的威胁。
中药是一种天然性物质，可以起到抑制病毒的作用，所以在近些年的研究工作中，研究工作者将重点都放在了关于中药抗病毒的研究工作中，从而可以在临床工作中起到重要的作用，为筛选抗病毒中药提供必要的依据。
关键词：清热解毒药；抗病毒；单味药；有效成分在中医临床治疗的过程中，清热解毒药是其中主要的组成部分之一。
采用清热解毒药物后，由实火所引起的病症都可以在一定程度上有所缓解，并且具有杀菌消炎的作用。
在治疗病毒性肝炎以及乙型脑炎等疾病中，清热解毒药都具有十分重要的临床效果，为缓解患者病症的痛苦提供了重要的依据。
清热解毒药物除了在抗病毒方面效果显著外，在抗内毒素以及对免疫力进行调节等方面都具有重要的意义，所以无论是在药理研究中，还是在临床实践中都具有十分积极的意义。
1、清热解毒药抗病毒实验研究进展在当前的研究工作中，抗病毒药研究较多的种类为板蓝根、连翘、鱼腥草以及野菊花等，这些中药成分对于治疗抗病毒性疾病具有重要的临床意义。
在抗病毒中，所涉及的种类也是相当丰富的，因此本文对此进行了进一步的研究。
1.1单味药或有效成分的实验研究以板蓝根为例，其在抗流感病毒方面具有相当重要的意义。
在板蓝根的单体成分中，鼠肺适应株具有最佳的抗病毒效果，在治疗呼吸道合胞病毒时，IC50的含量为10g·L-1，但是并没有显著的效果，相反，靛蓝在治疗呼吸道合胞病毒时，IC50可达0.1g·L-1，可知在板蓝根中，成分都具有一定的协同作用，通过对不同种类的流感病毒进行分析时，得出其具有抑制作用的结论。
通过化学的手段对提取物进行分析时，在水提物S-03中包含了较多的糖类成分，由此又分离出了最新的化合物，即双糖化合物。
中药有效成分抗肿瘤活性及作用机制研究进展
中药有效成分抗肿瘤活性及作用机制研究进展<<摘要：中医药已有2 000多年的历史，并已获得广泛的临床应用，随着诊疗水平的提高，中药在延长癌症患者生存期、提高其生活质量等方面的作用得到了越来越多的关注和认可。
中药抗肿瘤的活性与机制有多途径、多靶点、多通路的特点，如抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞侵袭、转移，调节肿瘤微环境，抗肿瘤血管生成，逆转药物耐药等。
对目前抗肿瘤有明确疗效的中药有效成分作用机制进行综述，以期为中医药抗肿瘤研究提供一定的思路和理论依据。
我国的恶性肿瘤发生率及死亡率较高，根据国家癌症中心2019年最新发布的中国癌症统计结果表明[1]，我国癌症患者人数约占全球40%；中国恶性肿瘤的发病率约为0.278%、死亡率为0.167%，中国人口标准化率分别为0.190%、0.106%，世界标准化率为0.186%、0.106%。
在中国，肿瘤治疗中具有中医药全程管理的特点，中医药的介入可以明显降低肿瘤治疗过程中的不良反应，提升治疗有效率，改善肿瘤患者的生活质量。
目前采用一些肿瘤治疗药物，如化疗药物吉西他滨、多西他赛、培美曲塞，分子靶向药物，免疫治疗药物厄洛替尼、贝伐珠单抗及吉非替尼等[2]治疗后，肿瘤患者中位无进展生存期延长，总体生存率较高，与此同时，三级或四级不良反应（如骨髓抑制，肝肾功能异常，皮疹，恶心、呕吐等胃肠道反应）发生率在治疗后增加，并且价格昂贵[3]。
中医治疗恶性肿瘤更多强调“整体观念”和“带瘤生存”，其治疗目标不仅局限于杀灭癌细胞和缩小肿瘤，还在于提高患者生存质量和延长生存期[4]。
中药具有多成分、多靶点、多通路的协同调控作用，其中的活性单体成分众多，作用机制复杂多样。
在肿瘤的发生、发展、转移及免疫调节等多个阶段发挥了多种疗效。
本文综述了近年来发现的中药有效成分抗肿瘤活性及其可能的作用机制，为中药活性成分研究提供参考。
1 抑制肿瘤细胞增殖抗肿瘤中药可从多条途径调节细胞信号转导通路，抑制癌细胞过度增殖而发挥抗肿瘤作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
中药单体及其有效成分抗病机制的研究进展
[摘要]近年来大量的研究表明中药单体及其有效成分可以达
到杀菌、消炎、干预细胞凋亡及诱导细胞自噬的作用。因此，中
药单体及其有效成分抗病机制的研究，为中药有效成分的筛选、
中药配伍比例的设定与优化、中药复方抗病的机制探索提供依
据。本文综述了中药单体及其有效成分在诸多疾病中的抗菌作
用、干预细胞凋亡及细胞自噬研究现状，并进行思考与展望。
[关键词]中药单体；抗茵；细胞凋亡；细胞自噬
[中图分类号]R285.5
[文献标识码]A
[文章编号]2095-0616（2016）03-56-03
中医中药以辨证论治和整体观念为理论基础，以中药复方为
主要方法治疗疾病，其疗效在几千年实践中得到了印证。现代中
医药的研究开始从验方临床疗效评估向中药复方抗病机制的体
内及体外实验转型，但中药汤剂如何在体内外实验中精准造模往
往成为难点。近年来，中药单体的研究成为中医抗病机制研究的
主要手段。本文就中药单体及其有效成分在抗炎、杀菌、诱导细
胞凋亡及自噬等方面做一综述，并对现有问题和未来发展进行思
考与展望。
1.中药单体及其有效成分在疾病中的作用
中医中药根据整体观及辨证论治的思想制定中药组方，在多
个系统疾病的治疗中取得了良好的效果：雷公藤内醇酯可以促进
类风湿关节炎滑膜细胞双链DNA的损伤，促进其细胞凋亡；唐英
等发现丹参多酚通过抑制细胞外基质成分的表达而起到抗纤维
化作用，还有研究证明丹参多酚可以有效的逆转慢乙肝肝纤维
化。中药单体不仅可以调节自身免疫系统和干预器官纤维化，还
在心血管疾病及抗肿瘤方面发挥作用。目前已有部分中药单体成
分证实具增强脑供血、缓解缺血再灌注损伤及抗细胞凋亡等临床
效果：杨磊发现中药单体黄芩苷与细胞膜受体结合，作用于心肌
细胞，并缓解衣霉素介导的内质网应激所造成的心肌细胞损伤，
从而保护心肌细胞；具有抗氧化作用的中药单体，如三七总皂苷、
川芎嗪、白藜芦醇、丹参多酚酸盐、银杏黄酮苷元、葡萄籽原花
青素、桔梗皂苷D等可以通过抑制Ox-LDL生成，从而缓解动脉
粥样硬化中血管内皮细胞的损伤。因此，中药单体及其有效成分
在诸多疾病中的作用机制正慢慢被发现，也为中药复方的研究提
供了理论依据。
在中药作用机制的研究过程中，不加处理直接将汤药给予动
物或细胞模型，有时不容易得出理想的实验结果，因此通过中药
单体的研究，配伍比例的优化后作用于动物或细胞模型，保证了
实验结果的合理性。有研究发现中药单体可以使紧密连接的内皮
细胞变得疏松，吞饮泡增加，从而使中药有效成分更好的通过血
脑屏障；中药单体及其有效成分也可以通过干预蛋白载体，例如
抑制P-糖蛋白的外排作用，提高药物对血脑屏障的渗透I生及
在脑内的药物浓度。以上研究成果说明中药单体作用于动物或细
胞模型更容易被吸收，更充分的发挥药效。
2.中药单体及其有效成分的抗菌作用
2.1破坏细菌结构
细菌的结构包括细胞壁、细胞质膜、细胞质和内含物等，可
维持细胞外形、调节渗透压，并含有致病因子。因此，细菌的生
存、致病及免疫功能均与细菌结构有关。有研究发现中药单体及
其有效成分可以通过改变渗透压使细菌溶胀破裂死亡，或提高细
胞膜通透性，让细菌电解质失衡而死亡。
刘芳等发现乌梅提取物通过改变蜡状芽孢杆菌细胞壁和细
胞膜的通透性，使其内容物外泄，从而达到抑制蜡状芽孢杆菌的
生长的作用；吕雪梅等发现五倍子的提取液可以改变金黄色葡萄
球菌形态。经五倍子提取液刺激后，细胞逐渐胀大，最终细胞壁
消失细胞死亡；蛇莓水提取物当浓度≥125g/L时可有效抑制大
肠杆菌的生长。
2.2干预群体感应抑制内毒素生成
细菌的群体感应系统依赖于细菌密度，从而达到胞间信号传
导。这个系统可以干预细菌多种毒性因子的分泌，是内毒素释放
监管者。而中药单体及其有效成分可通过干扰细菌群体感应系统
来杀灭内毒素，缓解内毒素导致的活性因子损伤，增强对组织细
胞的保护作用。Liu等通过研究认为，黄芩苷可抑制由脂多糖诱
导的巨噬细胞活化，从而降解内毒素达到杀菌作用。Liu等发现
地骨皮乙素通过抑制细菌胞壁外膜中的脂多糖，并参与细菌DNA
中非甲基化的胞嘧啶一磷酸一鸟嘌呤基序双重靶点诱导NF-K B
的P65蛋白，从而引发小鼠巨噬细胞的核易位发生，达到杀菌目
的。
2.3抑制细菌生物膜的形成过程
当细菌的生存环境不利于其自身生长时，细菌会黏附于组织
表面，并自身产生细胞外多糖基质将细菌包裹，形成另一种生长
方式的细菌微群落。在不利生存环境下，细菌以细菌生物膜的特
殊形式生存。细菌生物膜的形成与群体感应系统有关，且受相关
基因及细胞因子调控，具有分阶段特性的复杂过程。细菌生物膜
可引起相关感染方面，而中药单体及其有效成分可通过抑制细菌
生物膜的形成而达到抗感染作用。
有研究发现蓝冠菊的有效成分六倍半萜内酯，可以有效抑制
铜绿假单胞菌生物膜形成，并抑制其蛋白酶活性。陈思敏等通过
研究发现穿心莲内酯可以抑制PAO1 BF形成，该作用机制与下调
细菌群体感应系统中lasR/rhlR基因mRNA表达相关。李晓华，
黄衍强等在体外实验中发现大黄素、黄连素、苦参碱对耐药性大
肠杆菌具有抑制作用，且低于MIC一倍质量浓度可以明显抑制菌
株生物膜形成。董春雷发现人参总皂苷可对大肠埃希菌生物膜形
成抑制，抑制率高达70%左右。
3.中药单体及其有效成分与细胞自噬及细胞凋亡
3.1细胞自噬
细胞自噬为机体固有免疫的一个重要组成部分，活跃于多个
病生理过程中，是机体清除废旧细胞器、错误折叠蛋白的重要途
径，且具有双向调节效应。因此，随着近年来新型病毒、耐药菌
株的不断出现，通过诱导或抑制自噬，可以为临床治疗用药提供
新的思路与方法。
大量研究发现，中药单体及其有效成分可以干预自噬，产生
诱导或抑制作用。黄酮类的槲皮素可以通过抑制Akt-mTOR通路、
激活HIF-1信号通路，在胃癌AGS/MKN28细胞中激活自噬；汉黄
芩苷在乳腺癌MDA-MB-231细胞中，通过上调LC3Ⅱ、Beclin-1
和抑制MAPK-mTOR通路达到激活自噬的作用；在病毒实验中，五
没食子酰葡萄糖可以抑制mTOR通路达到激活自噬的目的。
同一种中药有效成分在不同的细胞中对自噬会产生相反的
干预结果，例如多酚类的白藜芦醇在乳腺癌、结肠癌、宫颈癌细
胞中通过上调LC3-Ⅱ、Beclin-1，抑制Akt/mTOR/p70S6K/4E-BPl
通路，激活p38MAPK通路等机制激活自噬，而白藜芦醇在心肌细
胞中，则会通过S6K1介导产生抑制自噬的效果。而同一种中药
单体的有效成分经化学处理后也会对自噬产生不同方向的干预。
姜科植物姜黄（curcuma longa）根茎中分离出的姜黄素
（curcumin）可以在肝癌HepG2细胞、肺腺癌A549细胞中通过
上调LC3-Ⅱ和下调SQSTMl对自噬产生激活作用，而姜黄素氢化
后变成四氢姜黄素则会下调LC3-Ⅱ，从而抑制自噬。
中药单体及其有效成分调节自噬的机制目前尚不十分明确，
且大量研究发现自噬相关信号通路存在着网络交叉关系，因此中
药单体通过何种方式达到激活或抑制自噬的机制有待进一步研
究。
3.2细胞凋亡
细胞凋亡是不同于细胞坏死的一个主动过程，凋亡受保守多
基因严格控制。目前大量研究证明细胞凋亡是基因调控的结果，
p53基因、Bcl-2基因、Bax基因和半胱氨酸蛋白酶3（caspase-3）
等是目前研究较多的凋亡相关基因。Bcl-2基因发挥抗凋亡作
用，而抑制caspase-3基因的表达可以抑制凋亡。中药单体及其
有效成分可以通过上调或下调凋亡相关基因，达到干预细胞凋亡
的目的。
有研究表明，槲皮素、水蛭素等可以提高在高糖条件下DRGn
细胞的细胞活性，下调Caspase-3水平，降低DRGn细胞凋亡率，
且槲皮素抗凋亡效果强于水蛭组；郑瑾，马力天等通过研究发现
从中药莪术中提取的效成分β一榄香烯，可以下调Bcl-2基因的
表达促进细胞凋亡；在帕金森患者中caspase-3阳性神经元相比
对照组明显增多，细胞凋亡的形态学改变晚于caspase-3的表
达。
中药单体及其有效成分的抗病机制目前大体分为干预细胞
自主性自噬、凋亡和非自主性抗菌两大方面。中药单体及其有效
成分对于优化中医经典方剂的剂量配比，探索中医复方抗病机制
提供理论支持。
目前国内新药的研发主要集中在单味中药，因此随着更多的
中药单体及其有效成分的深入研究，合成新的中成药，加深中药
复方机制的探索将具有更长远的前景。