有机阳离子转运体研究进展
生物转运体在药物代谢中的作用研究
生物转运体在药物代谢中的作用研究药物代谢是指药物在人体内的代谢过程。
生物转运体（transporter）是一种存在于细胞膜上的转运蛋白，能够将药物从细胞外转运至细胞内或将药物从细胞内转运至细胞外。
通过生物转运体，药物可以被迅速转运到达目标靶细胞，从而达到其治疗效果。
因此，生物转运体在药物代谢中起着非常重要的作用。
本文主要讨论生物转运体在药物代谢中的作用研究。
I. 生物转运体的分类生物转运体可以分为ABC超家族和SLC超家族两大类。
其中ABC超家族包含ATP结合盒转运蛋白和多药耐受性转运蛋白等。
SLC超家族包括有机阳离子转运体、有机阴离子转运体和中性氨基酸转运体等。
II. 生物转运体在药物吸收和排泄中的作用生物转运体能够将药物从血液中转运至肝、肾和肠等器官进行代谢和排泄。
例如，有机阳离子转运体（OCT）和有机阴离子转运体（OAT）是参与肾脏药物排泄的重要转运蛋白。
在药物吸收方面，肠道中也存在有机阳离子转运体（OCTN）和有机阴离子转运体（OATP）等能够促进药物吸收的转运蛋白。
III. 生物转运体与药物代谢酶的互作药物代谢酶和生物转运体是药物代谢过程中的两类重要蛋白。
药物经过肠道吸收后会进入肝脏，由肝脏中的药物代谢酶代谢降解，然后再通过生物转运体转运至肾脏等器官进行排泄。
在这个过程中，药物代谢酶会降解药物并使其产生代谢产物，而生物转运体则会将药物和代谢产物从细胞内转运至细胞外。
如果生物转运体功能异常，可能会导致药物在体内滞留时间过长，从而出现不良反应和毒性。
IV. 生物转运体在药物治疗中的应用生物转运体在药物治疗中有着广泛的应用。
例如，一些药物可以抑制生物转运体的功能，从而提高药物浓度，加强治疗效果。
另外，生物转运体也可以作为药物的靶向治疗对象，从而提高治疗效果。
V. 生物转运体与个体差异的研究生物转运体在不同人群中存在个体差异。
这些差异可能会导致药物吸收、代谢和排泄过程中的变化，从而影响药物治疗的效果和安全性。
肠道转运体在药物吸收中作用的研究进展
肠道转运体在药物吸收中作用的研究进展钟运鸣;王素军;杨本坤;曾洁;臧林泉【摘要】口服药物的生物利用度与肠道吸收密切相关.肠道中存在多种药物转运体参与药物的吸收、分布、代谢及排泄.研究转运体在吸收中的作用对提高药物的生物利用度及避免临床药物相互作用具有重要意义.本文对肠道主要药物转运体的功能及其在药物吸收中的作用进行综述.【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2013(029)004【总页数】5页(P458-461,封3)【关键词】药物转运体;药物吸收;药物相互作用【作者】钟运鸣;王素军;杨本坤;曾洁;臧林泉【作者单位】广东药学院,临床药学系,广东,广州,510006;广东药学院,临床药学系,广东,广州,510006;广东药学院,临床药学系,广东,广州,510006;广东药学院,临床药学系,广东,广州,510006;广东药学院,临床药学系,广东,广州,510006【正文语种】中文【中图分类】R966近年来，动物和人体中转运体的分子鉴定获得了长足的进展，人们对这些转运体在药物吸收、分布、消除上的作用有了新的认识。
口服药物在肠道的跨膜转运不仅仅是简单的被动转运，更多时候是通过肠道上皮细胞的药物转运体实现的。
肠上皮细胞黏膜上存在多种药物转运体，它们在药物吸收过程中起着十分重要的作用。
按其功能可分为两大类：第一类是具有外排作用而降低药物生物利用度的ATP结合盒式(ATP-binding cassette,ABC)转运蛋白家族，包括乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resisociated protein,BCRP)、P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和多药耐药相关蛋白(multidrug resistance-associated proteins,MRPs)等；第二类是具有摄入作用而促进药物吸收的转运体，包括H/寡肽共转运体(H/peptide cotransporter,PEPT)、有机阴离子转运体(organic anion transporters,OATs)、有机阳离子转运体(organic cation transporters,OCTs)、有机阳离子/肉毒碱转运体(organic cation/carnitine transporters,OCTNs)、葡萄糖转运体(sodium dependent D-glucose cotransporter,SGLT;glucose transporter,GLUT)、氨基酸转运体(L-amino acid transporter,LAT)和单羧酸转运体(monocarboxylic acid transporters,MCTs)等。
oat1蛋白结构
oat1蛋白结构全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：OAT1蛋白，即有机阳离子转运蛋白1（Organic Anion Transporter 1），是一种在人体肾脏细胞中表达的转运蛋白。
它在体内负责将有机阴离子从尿液中转运回到血液循环中，从而维持体内的离子平衡。
OAT1蛋白结构的研究对于理解其功能机制、药物转运以及药物代谢等方面具有重要意义。
OAT1蛋白是一种单个跨膜蛋白，其结构由多个螺旋结构和环状结构组成。
它由12个跨膜序列组成，其中第3、4、5、6、10和11个跨膜螺旋结构对于其功能尤为重要。
这些跨膜结构构成了一个通道，负责将有机阴离子从细胞外转运至细胞内。
OAT1蛋白还具有多个结合位点，包括底物结合位点和离子结合位点，通过这些结合位点，蛋白质可以与有机阴离子和钠离子进行结合，从而实现转运功能。
除了跨膜结构外，OAT1蛋白的结构中还包括多个糖基化位点和调节蛋白，这些因子对于其功能的调控具有重要作用。
糖基化位点可以通过糖基化修饰来影响蛋白的折叠和稳定性，从而影响其转运功能。
调节蛋白则可以通过与OAT1蛋白相互作用，调控其在细胞内的定位和活性。
近年来，科学家们通过对OAT1蛋白结构的研究，逐渐揭示了其在药物转运和代谢方面的重要作用。
许多药物，尤其是抗生素、抗癌药物等，通过OAT1蛋白进行转运，进入肾脏细胞，最终从尿液中排泄出去。
对于OAT1蛋白结构的深入理解，有助于我们设计更有效的药物以及预防药物相互作用等问题。
OAT1蛋白的结构还对于了解其在疾病发生中的作用具有重要意义。
有研究表明，OAT1蛋白在肾脏疾病、痛风和结石等疾病的发生中起着重要作用。
通过进一步研究OAT1蛋白的结构，我们可以更好地理解这些疾病的发生机制，为疾病的治疗和预防提供新的思路。
OAT1蛋白结构的研究不仅有助于我们对其功能机制和药物代谢的理解，还能够为新药研发、药物治疗和疾病预防等方面提供重要的参考。
随着生物技术的不断进步和研究的深入，相信我们对OAT1蛋白结构的理解将会更加深入，为医学领域的发展带来新的突破。
《药物相互作用研究技术指导原则(征求意见稿)》
药物相互作用研究技术指导原则（征求意见稿）2020年9月目录一、概述 (1)二、药物相互作用体外评估 (4)（一）研究的主要内容 (4)（二）代谢酶介导的药物相互作用 (5)（三）转运体介导的药物相互作用 (13)（四）代谢产物相互作用的评估 (23)三、药物相互作用临床研究 (26)（一）药物相互作用临床研究类型 (26)（二）前瞻性临床药物相互作用研究 (28)（三）前瞻性嵌套临床相互作用试验考虑 (39)（四）数学模型临床试验特殊考虑 (39)（五）其他临床研究设计考虑问题 (40)（六）DDI临床研究结果的报告和解释 (45)四、说明书起草建议 (53)附录1. 代谢酶和转运体介导的DDI研究策略图 (55)附录2. 基于模型预测药物间的相互作用 (57)附录3. 体外评估代谢酶介导的药物相互作用 (65)附录4. 体外评估转运体介导的药物相互作用 (74)附录5. 用于评估药物相互作用的药物清单 (79)参考文献 (87)药物相互作用研究技术指导原则12一、概述3在临床应用中患者经常会同时使用多种药物，这些药物可4能会产生药物-药物相互作用（Drug-drug interaction，DDI），最终导致严重不良反应或减弱治疗效果，因此，有必要对DDI 56发生的可能及其影响程度和严重性进行科学评估，并依据评估7结果对给药方案作出调整建议，并在说明书中对临床用药给出8建议。
药物相互作用按照发生机制可分为理化性质、代谢酶、9转运体、靶点或疾病介导的相互作用，按照作用影响指标可分10为药代动力学相互作用和药效动力学相互作用，而药效动力学11相互作用又分为加和、拮抗和协同作用。
12在药物开发过程中，对药物相互作用的评价需要逐步积累13基础研究数据，并根据情况进行综合评价。
DDI整体研究应兼14具计划性和系统性，一般包括体外试验和临床试验两部分。
15最初开展体外试验是为了全面了解在研药物16（Investigational drug）药代动力学（Pharmacokinetics，PK）17特征，以初步估计药代动力学相互作用的可能机制以及可能的18严重程度，并支持DDI临床研究时机的确定。
肾脏转运体介导抗病毒药物肾排泄的研究进展
２ 均 表 达 在 近 曲小 管 细 胞基 底 膜 侧 ，只有 Ｏ Ｔ 、３ Ａ ４
分布于近曲小管细胞顶点侧。由细胞顶
ＥＰ ｓ 性 ，当抗病毒药物与其它药合用时 ，会影响其在肾 膜 表 达 。Ｐ Ｔ 主要 介 导小 肽 和拟 肽 类物 质 的重 吸 脏的清 除 。
定细 胞 膜上 ，执行 着 特定 的 转运 任 务 。 由于 药物 转 前用于临床的抗病毒药物 已有２ 余种 。许 多抗病毒 Ｏ
运 体决定 着药物在体 内的吸收 、分布 、代谢和排 药物 与 其他 治疗 药 物 合用 时 ， 出现 不 良药 物 相互 作
泄 ，因此 它们 在 药物 体 内 药动学 和 药 效学 行 为 中扮 用的 几率 非 常 高 ，因此 研 究药 物转 运 体 介导 的抗 病 演 着重 要 角色 ，从而 决 定着 药物 的的 安全 性 和有 效 毒药 物转 运 对 了解 药物 相 互作 用 从而 指导 临 床安 全 性 。 目前 许 多药 物 已被证 明是转 运 体 的底 物 或抑 制 用药 有 十分 重 要的 意义 。最近 有 人对 抗病 毒 药物 与
夫 定 、拉 米 夫定 、恩 替 卡韦 、 更昔 洛 韦 、阿昔 洛 韦 ２１ 苷类 抗逆 转录 酶抑 制剂 ．核
等。
目前 临 床上 常 用 的核苷 类抗 逆 转录 酶 抑制 剂 主 要 有齐 多夫定 、拉 米夫定 、双 脱氧 胞苷（ｄ ） ｄ Ｃ 、双 脱
１ ．介 导药 物 由细胞 到血液 转运 转运 体 ．２ １
Ｃａ ｉｎ ｔ Ｔｒ ｎ ｐ ｒｅ ｓ ｏ ａ ｓ ｏｔｒ
．
Ｏ Ｔ ～３ 介导药物流入细胞内 ．而Ａ Ｐ Ｃ１ ） Ｔ 结合转运体 （ Ｐ Ｂｎｉｇ Ｃ ｓｅｔ，Ｐ ｐ ＡＴ ｉ ｎ ａｓｔ ｄ ｅ －ｇ 、ＭＲ ２ ） Ｐ ～５ 介导药物从细
药物代谢中的转运蛋白研究进展
药物代谢中的转运蛋白研究进展药物代谢是指药物在体内经过一系列化学反应被转化成代谢产物的过程。
在这个过程中，转运蛋白扮演着至关重要的角色，它们通过调节药物在体内的吸收、分布和排泄，影响着药物的药效和毒性。
因此，对于转运蛋白的研究具有重要的临床意义。
转运蛋白是一类存在于生物体细胞膜上的蛋白质，能够特异性地结合和运输多种物质，包括药物、代谢产物和其他生物活性分子。
目前已经发现的转运蛋白超过400种，分布在人体的各个组织和器官，如肝脏、肾脏、肠道和血脑屏障等。
这些转运蛋白根据其功能和结构特点，被分为ABC转运体、SLC转运体和SOLUTE类似物运输体三大家族。
ABC转运体家族是转运蛋白中最大的家族，其中包括P-糖蛋白、多药耐药转运体和胆固醇转运体等。
它们通过ATP结合和水解驱动药物跨细胞膜转运。
SLC转运体家族则主要负责对有机阳离子、有机阴离子和氨基酸的转运，如无机阴离子转运体和有机阴离子转运体等。
而SOLUTE类似物运输体则负责小分子物质的转运，如乳酸转运体和酒石酸转运体等。
在药物代谢过程中，转运蛋白的表达和功能异常可能会导致药物治疗失败或者毒性反应。
一些药物可能通过竞争性抑制或诱导转运蛋白的活性，从而改变药物的代谢速率和整体药效。
例如，某些药物与P-糖蛋白结合后能够抑制其对其他药物的转运，导致药物在体内的浓度增加，增加了不良反应的发生风险。
针对转运蛋白的研究进展，科学家们采用了多种方法，如基因敲除技术、体外表达和功能鉴定技术等。
这些研究不仅揭示了转运蛋白的结构和功能特点，还提供了新的治疗策略。
在临床实践中，研究人员逐渐意识到转运蛋白在个体对药物反应和耐受性方面的重要性。
通过检测转运蛋白的表达水平、功能变异和遗传多态性等，可以为个体化医疗提供有价值的信息。
例如，某些转运蛋白的遗传多态性可能会导致药物代谢差异，从而解释了为什么一些患者对特定药物的反应效果不同。
这为合理用药和药物剂量的个体化调整提供了依据。
肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展
肝脏的药物转运体及其临床意义的研究进展傅超;刘洋【摘要】To introduce the function,distribution,and substrate characteristics of drug transporters in the liver and the effect on the treatment of drug in human body disposal process. Based on the liver drug delivery system,and the disposal of the influence in the body to classifyand summarize. Liver as an important organ for the metabolism and excretion of endoge-nous and exogenous(drug),except for hepatic enzymes,played an role in the process of metabolism and excretion of the drugs. The efficacy and safety of the drugs would be changed when the function of the transporters was affected.%介绍肝脏的药物转运体的功能、分布、底物特征及其对药物的体内处置过程的影响。
按照肝脏药物转运体系统、体内处置的影响进行分类归纳总结。
肝脏作为机体对内源物和外源物（药物）的代谢和排泄的重要器官，除了药物代谢酶外，肝脏转运体在其中也发挥着一定的作用。
当药物转运体的功能受到影响时，往往会使其底物性药物的有效性和安全性发生改变。
【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2015(000)012【总页数】4页(P731-733,743)【关键词】转运体;肝脏;药物相互作用【作者】傅超;刘洋【作者单位】青岛市食品药品检验研究院，山东青岛 266071;昆泰企业管理上海有限公司，上海 200032【正文语种】中文【中图分类】R969.1肝脏是参与药物代谢和排泄最重要的器官。
酒精性肾损害的研究进展
第29卷第5期中国组织化学与细胞化学杂志Vol.29.No.5 2020年10月CHINESE JOURNAL OF HISTOCHEMISTRY AND CYTOCHEMISTRY October.2020酒精性肾损害的研究进展陈星宇',刘向前2,高立敏打任虹1(华中科技大学同济医学院1附属协和医院生物样本中心武汉430022；2基础医学院组织学与胚胎学系武汉430030)〔摘要〕过量饮酒可通过直接和间接两种作用方式损害肾的结构与功能，目前认为酒精所致的氧化应激、炎症反应以及两者之间的复杂交互作用参与了酒精对肾的直接损害。
对GEO数据库中2个芯片数据GSE81947和GSE83529进行分析，筛选岀59个酒精对肾影响的差异基因。
经检索，其中Gc、Cyp2d22、SLC22A3、Mgstl、Top2a.ArhGAP15.BDH1、Lpl、Ddx4.Agps等基因与肾的发病机制存在关联，可能是酒精性肾损害机制研究和药物筛选的潜在靶点。
〔关键词〕酒精；肾损害；氧化应激；炎症反应；差异基因〔中图分类号〕R692〔文献标识码〕A DOI:10.16705/ki.1004-1850.2020.05.014Research progress of alcohol-induced kidney injuryChen Xingyu1,Liu Xiangqian2,Gao Limin1,Ren Hong1*(1Biobank of Union Hospital,Tongji Medical college,Huazhong University of S cience and Technology,Wuhan430022;‘Department of H istology and Embryology,School of B asic Medical Sciences,Tongji Medical College,Huazhong University of Science andTechnology,Wuhan430030)[Abstract]Excessive alcohol drinking can damage the structure and function of kidney through direct and indirect mechanisms. It is currently believed that alcohol-induced oxidative stress,inflammation and the complex interaction between these two are involved in the direct damage of alcohol to the kidney.The data in two microarrays GSE81947and GSE83529from GEO database were analyzed,and59differentially expressed genes in alcohol affected kidney were screened.Among those genes,Gc,Cyp2d22,SLC22A3, Mgstl,Top2a,ArhGAP15,BDH1,Lpl,Ddx4,Agps are associated with the pathogenesis of kidney,and may be potential targets for the mechanism research and drug screening of alcohol-induced kidney injury.[Keywords]Alcohol;kidney injury;oxidative stress;inflammation;differentially expressed gene酒文化一直以来是中国传统文化的重要组成部分，然而不容忽视的是过度饮酒严重损害人体健康。
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ＣＯＬＵＭＮ ＯＦ ＰＨＡＲＭＡＣＯＬＯＧＹ · ＨＯＳＴＳ：ＬＩ Ｙｕａｎｊｉａｎ，ＬＩＵ ＺｈａｏｑｉａＩｌ
药 理 学 专 栏
主持 人 ： 李元建 ，刘 昭前
ｃａｔｉｏｎ ｔｒａｎｓｐｏｒ ｔｅｒｓ（ＯＣＴｓ）ｈａｖｅ ａｌｓｏ ｂｅｅｎ ｃｈａｒａｃｔｅｒ ｉｚｅｄ ｉｎ ｏｔｈｅｒ ｔｉｓｓｕｅｓ．Ｉｎ ｐａｒ ｔｉｃｕｌａｒ，ｔｈｅ ＯＣＴｓ ｉｎ
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Ｄａｔｅ ｏｆ ｒｅｃｅｐｔｉｏｎ ２０１１—０９ －０１ Ｂｉｏｇｒａｐｈｙ ＳＨＵ Ｙａｎ，Ｍ ．Ｄ．，Ｐｈ．Ｄ．，ａｓｓｉｓｔａｎｔ ｐｒｏｆｅｓｓｏｒ，ｍａｉｎｌｙ ｅｎｇａｇｅｄ ｉｎ ｔｈｅ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｏｆ ｐｈａｒｍａｅｏｇｅｎｅｔｉｅｓ／ｇｅｎｏｍｉｃｓ，ｃｌｉｎｉｃａｌ ｐｈａｒｍａ‘
［摘要 ］ 有机 阳离子转运 系统 最初是在 进行 肾清除研 究时被认知 的。许 多对机体 有 害的 内源性和 外源 性 物质通过 肾小球滤过和／或 肾小管分泌从 肾清除。这 些有害物质 中的极性有机 阳离子 需要通过 一个转运体 介 导的过程才能 穿过 细胞膜 ，并最终排泄到尿液 中。对肾有机 阳 离子转运体的研 究已有数 十年 。随着对肾有 机 阳 离子转运体的深入研 究，人们在其他组 织中也发 现 了它的存 在。特 别是 ，肝 和肠组 织 中的有机 阳 离子 转
Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｉｎ ｔｈｅ ｏｒｇａｎｉｃ ｃａｔｉｏｎ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒｓ
ＳＨＵ Ｙａｎ
（Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｓｃｈｏｏｌ ｏ ｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｍａｒｙｌａｎｄ，Ｂａｌｔｉｍｏｒｅ ＭＤ ２１２０１，ＵＳＡ）
Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ： ｏｒｇａｎｉｃ ｃａｔｉｏｎ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ； ｘｅｎｏｂｉｏｔｉｃｓ； ｄｒｕｇ ｄｉｓｐｏｓｉｔｉｏｎ； ｌｉｖｅｒ； ｋｉｄｎｅｙ
有 机 阳 离 子 转 运 体 研 究进 展
舒 焱 （马里兰大学药学院 药学 系，马里兰州 巴尔的摩 ２１２０１，美 国）
Ａｂｓｔｒａｃｔ： Ｔｈｅ ｏｒｇａｎｉｃ ｃａｔｉｏｎ ｔｒａｎｓｐｏｒｔ ｓｙｓｔｅｍｓ ｗｅｒｅ ｉｎｉｔｉａｌｌｙ ｒｅｃｏｇｎｉｚｅｄ ｉｎ ｓｔｕｄｉｅｓ ｏｆ ｒｅｎａｌ ｅｌｉｍｉｎａｔｉｏｎ． Ａ ｖａｒｉｅｔｙ ｏｆ ｅｎｄｏｇｅｎｏｕｓ ａｎｄ ｅｘｏｇｅｎｏｕｓ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｔｈａｔ ａｒｅ ｈａｒｍｆｕｌ ｔｏ ｔｈｅ ｂｏｄｙ ａｒｅ ｅ— ｌｉｍｉｎａｔｅｄ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｋｉｄｎｅｙ ｖｉａ ｇｌｏｍｅｒｕｌａｒ ｆｉｌｔｒａｔｉｏｎ ａｎｄ／ｏｒ ａｃｔｉｖｅ ｔｕｂｕｌａｒ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ． Ａｍｏｎｇ ｔｈｏｓｅ ｃｏｍ ｐｏｕｎｄｓ ａｒｅ ｐｏｌａｒ ｏｒｇａｎｉｃ ｃａｔｉｏｎｓ ｔｈａｔ ｒｅｑｕｉｒｅ ａ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ—ｍｅｄｉａｔｅｄ ｐｒｏｃｅｓｓ ｔｏ ｃｒｏｓｓ ｃｅｌｌｕｌａｒ ｍｅｍｂｒａｎｅ ａｎｄ ｂｅ ｅｖｅｎｔｕａｌｌｙ ｅｘｃｒｅｔｅｄ ｉｎｔｏ ｔｈｅ ｕｒｉｎｅ． Ｔｈｅ ｏｒｇａｎｉｃ ｃａｔｉｏｎ ｔｒａｎｓｐｏｒｔ ｓｙｓｔｅｍ ｓ ｉｎ ｔｈｅ ｋｉｄ— ｎｅｙ ｈａｖｅ ｂｅｅｎ ｒｅｃｏｇｎｉｚｅｄ ｆｏｒ ｓｅｖｅｒａｌ ｄｅｃａｄｅｓ． Ｆｏｌｌｏｗｉｎｇ ｔｈｅ ｉｎｓｉｇｈｔ ｇａｉｎｅｄ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｋｉｄｎｅｙ，ｏｒｇａｎｉｃ