抑制胃酸分泌的药物抗消化性溃疡药的分类
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消化系统药物
16
质子泵抑制剂的临床应用与药学监护
主要内容
质子泵抑制剂简介 质子泵抑制剂的临床应用 质子泵抑制剂的用药监护
18
什么是质子泵抑制剂 质子泵抑制剂（proton-pump
inhibitons, PPIs）能够特异性和非竞 争性的作用于H+/K+-ATP酶，是目前治 疗酸相关消化系统疾病的主要药物。
13-14
80
90
80
28
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑
妊娠期用药 C
B
B
B
B
乳汁排泄 有
有
有
有
不明/停止
哺乳
儿童
无临床资料，不推荐使用 无临床资料 不推荐使用 无临床资料 婴幼儿禁用
老年人
慎用
慎用
无需调整 无需调整 无需调整
肾功能异常 严重者禁用 无需调整 15mg/日
无需调整 40mg/日
代谢的药物（如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠、 硝苯地平等）合用时，可使后者的半衰期延长，代谢减 慢； 2. 抑制泼尼松龙转化为活性形式，降低其疗效； 3. 抑酸作用影响铁剂吸收； 4. 可使胃内呈碱性环境，使四环素不易吸收，氨苄西林和 酮康唑吸收亦减少，血药浓度降低。
注：本药口服制剂为肠溶片或缓释胶囊，服用时不要嚼服，以防止药 物颗粒在胃内释放过快而影响疗效。
诊断：反流性食管炎
治疗：奥美拉唑20mg bid po
治疗一周后症状没有缓解
42
患者疗效不佳的原因是什么？
医生的想法 ①抑酸不充分 ②存在酸以外因素诱发
的症状; ③症状不是反流引起的
药师 ①用药方法 ②用药时间 ③药物代谢
43
病例二
质子泵抑制剂的临床应用与药学监护
主要内容
质子泵抑制剂简介 质子泵抑制剂的临床应用 质子泵抑制剂的用药监护
18
什么是质子泵抑制剂 质子泵抑制剂（proton-pump
inhibitons, PPIs）能够特异性和非竞 争性的作用于H+/K+-ATP酶，是目前治 疗酸相关消化系统疾病的主要药物。
13-14
80
90
80
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奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑
妊娠期用药 C
B
B
B
B
乳汁排泄 有
有
有
有
不明/停止
哺乳
儿童
无临床资料，不推荐使用 无临床资料 不推荐使用 无临床资料 婴幼儿禁用
老年人
慎用
慎用
无需调整 无需调整 无需调整
肾功能异常 严重者禁用 无需调整 15mg/日
无需调整 40mg/日
代谢的药物（如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠、 硝苯地平等）合用时，可使后者的半衰期延长，代谢减 慢； 2. 抑制泼尼松龙转化为活性形式，降低其疗效； 3. 抑酸作用影响铁剂吸收； 4. 可使胃内呈碱性环境，使四环素不易吸收，氨苄西林和 酮康唑吸收亦减少，血药浓度降低。
注：本药口服制剂为肠溶片或缓释胶囊，服用时不要嚼服，以防止药 物颗粒在胃内释放过快而影响疗效。
诊断：反流性食管炎
治疗：奥美拉唑20mg bid po
治疗一周后症状没有缓解
42
患者疗效不佳的原因是什么？
医生的想法 ①抑酸不充分 ②存在酸以外因素诱发
的症状; ③症状不是反流引起的
药师 ①用药方法 ②用药时间 ③药物代谢
43
病例二
医学生药理课程之治疗消化性溃疡的药物
●质子泵抑制药：疗效显著、确切，不良反应少，是目前 世界上应用最广的抑制胃酸分泌的药物。
03
一、奥美拉唑 为第一代质子泵抑制剂。
体内过程：口服易吸收，胃食物充盈时，可减少吸收，故应餐前空腹 口服 药理作用： ①奥美拉唑具有强大而持久的抑制胃酸分泌作用。
②奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激听致的胃黏膜损伤有预防保护作 用。 ③奥美拉唑有抗幽门螺杆菌作用 二、兰索拉唑 兰索拉唑为第二代质子泵抑制药，口服易吸收。 药理作用：
少用于溃疡病的治疗。
2、M受体阻断药 ①阿托品和溴化丙胺太林可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，但不良反应较多。
②派仑西平
03
药理作用及机制：主要阻断M₁受体，同时也有M₂受体阻断作用。能显著抑制胃酸分泌， 对唾液腺、平滑肌和心房M受体亲和力低。能明显缓解溃疡病患者的症状， 临床应用：用于治疗胃、十二指肠溃疡。 不良反应：不良反应以消化道症状为主，表现为口干，此外有可能出现视物模糊、头 痛、眩晕、嗜睡等。 ③替仑西平与派仑西平相似，作用较强，作用持续时间较长，主要用于治疗溃疡病。 不良反应相对较少而轻。 ④胃泌素受体阻断药丙谷胺 抗溃疡病作用：与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌；②促进胃黏膜黏液合成， 增强胃黏膜的黏液-HCO⁻₃，保护屏障。
药理作用及机制：
①本类药物在酸性的壁细胞分泌小管内 转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者可与H+K+-ATP酶a亚单位的巯基结合使酶失活， 减少基础胃酸和各种应激性胃酸分泌。 抑制H+-K+-ATP酶是最直接最有效的抑制 胃酸分泌的手段。 ②本类药物还使胃蛋白酶的产生减少,对 胃黏膜有显著的保护作用。 ③对幽门螺杆菌有抑制作用。
02
小结：
由于抗酸药物仅仅是直接中和已经分泌的胃酸，而不 能调节胃酸的分泌，有些甚至可能造成反跳性的胃酸分 泌增加，所以抗酸药物并不是治疗消化性溃疡的首选药 物。抗酸药大多制或复方制剂，以增强治疗效果，减少 不良反应，如胃舒平（氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸 膏）、三硅酸镁复方制剂（氢氧化铝、三硅酸镁、海藻 酸）。
03
一、奥美拉唑 为第一代质子泵抑制剂。
体内过程：口服易吸收，胃食物充盈时，可减少吸收，故应餐前空腹 口服 药理作用： ①奥美拉唑具有强大而持久的抑制胃酸分泌作用。
②奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激听致的胃黏膜损伤有预防保护作 用。 ③奥美拉唑有抗幽门螺杆菌作用 二、兰索拉唑 兰索拉唑为第二代质子泵抑制药，口服易吸收。 药理作用：
少用于溃疡病的治疗。
2、M受体阻断药 ①阿托品和溴化丙胺太林可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，但不良反应较多。
②派仑西平
03
药理作用及机制：主要阻断M₁受体，同时也有M₂受体阻断作用。能显著抑制胃酸分泌， 对唾液腺、平滑肌和心房M受体亲和力低。能明显缓解溃疡病患者的症状， 临床应用：用于治疗胃、十二指肠溃疡。 不良反应：不良反应以消化道症状为主，表现为口干，此外有可能出现视物模糊、头 痛、眩晕、嗜睡等。 ③替仑西平与派仑西平相似，作用较强，作用持续时间较长，主要用于治疗溃疡病。 不良反应相对较少而轻。 ④胃泌素受体阻断药丙谷胺 抗溃疡病作用：与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌；②促进胃黏膜黏液合成， 增强胃黏膜的黏液-HCO⁻₃，保护屏障。
药理作用及机制：
①本类药物在酸性的壁细胞分泌小管内 转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者可与H+K+-ATP酶a亚单位的巯基结合使酶失活， 减少基础胃酸和各种应激性胃酸分泌。 抑制H+-K+-ATP酶是最直接最有效的抑制 胃酸分泌的手段。 ②本类药物还使胃蛋白酶的产生减少,对 胃黏膜有显著的保护作用。 ③对幽门螺杆菌有抑制作用。
02
小结：
由于抗酸药物仅仅是直接中和已经分泌的胃酸，而不 能调节胃酸的分泌，有些甚至可能造成反跳性的胃酸分 泌增加，所以抗酸药物并不是治疗消化性溃疡的首选药 物。抗酸药大多制或复方制剂，以增强治疗效果，减少 不良反应，如胃舒平（氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸 膏）、三硅酸镁复方制剂（氢氧化铝、三硅酸镁、海藻 酸）。
抗消化性溃疡药物
抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小 肠Ca2+，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。
碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。
H2受体阻断药
组 面上胺的(H受2)体：结存合在，胃产壁生细效胞应表（面胃。肠组绞胺痛与，壁刺细胞表
激胃壁细胞，胃酸分泌增加）
奥美拉唑(omeprazole)强。
泮托拉唑 Pantoprazole
与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子 泵抑制药。
抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力
和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方 面远优于其他抗酸药物。
胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide）
头痛、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下 降，乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良 反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反 跳性增加。
M胆碱受体阻断药
阿托品atropine：可减少胃酸分泌， 解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用 少。
哌仑西平对引起胃酸分泌的M1胆碱受 体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、 心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果 与西米替丁相仿，而不良反应轻微。
胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 增加胃粘膜血流。
米索前列醇（misoprostol）
【临床应用】
胃和十二指肠溃疡，有预防复发作用。 对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃
出血，作为细胞保护药有特效。 有子宫收缩作用，可用于产后止血。
胃壁细胞质子泵抑制剂
质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称 H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗 效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。
碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。
H2受体阻断药
组 面上胺的(H受2)体：结存合在，胃产壁生细效胞应表（面胃。肠组绞胺痛与，壁刺细胞表
激胃壁细胞，胃酸分泌增加）
奥美拉唑(omeprazole)强。
泮托拉唑 Pantoprazole
与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子 泵抑制药。
抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力
和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方 面远优于其他抗酸药物。
胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide）
头痛、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下 降，乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良 反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反 跳性增加。
M胆碱受体阻断药
阿托品atropine：可减少胃酸分泌， 解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用 少。
哌仑西平对引起胃酸分泌的M1胆碱受 体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、 心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果 与西米替丁相仿，而不良反应轻微。
胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 增加胃粘膜血流。
米索前列醇（misoprostol）
【临床应用】
胃和十二指肠溃疡，有预防复发作用。 对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃
出血，作为细胞保护药有特效。 有子宫收缩作用，可用于产后止血。
胃壁细胞质子泵抑制剂
质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称 H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗 效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。
治疗消化性溃疡的药物分类
治疗消化性溃疡的药物2.1 抗酸剂主要是一些无机弱碱，口服后能直接中和胃酸，可减轻或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用。
多为复方制剂，如胃舒平。
抗酸剂具有价格低廉、制酸迅速和持久的优点。
含铝、镁的化合物，可互相抵消便秘和腹泻的副作用。
2.2 H2受体拮抗剂外源性或内源性组胺作用于胃壁细胞膜上的H2受体，促使胃酸分泌增加。
H2受体拮抗剂选择性阻断此作用，使胃酸分泌减少。
目前，在临床广泛应用的有第1代的西米替丁，第2代的雷尼替丁、拉福替丁，第3代的法莫替丁、尼扎替丁，第4代的罗沙替丁。
罗沙替丁为长效品种，具有显着且剂量依赖性地抑制夜间胃酸分泌和五肽胃泌素刺激的胃酸分泌作用，可减少消化性溃疡患者胃蛋白酶总量。
新近上市的乙溴替丁突破了前3代拮抗剂的局限性，除了拮抗组胺H2受体外，尚有粘膜保护作用，可促进胃粘膜层粘联蛋白受体增加，提高粘液凝胶附着物的质量，增加胃粘膜的血流量和粘液层的厚度，同时具有更强的杀灭Hp 的作用。
本类药物治疗十二指肠溃疡，用药4wk愈合率75％～92％；治疗胃溃疡发挥作用较慢，用药8wk愈合率75％～90％，用药12wk愈合率可达90％～95％。
本类药品效果可靠，不良反应较少，主要有消化系统反应，如恶心、呕吐、便秘或腹泻，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好。
1999年颁布的《国家非处方药目录》（第1批）收载了西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁，作为自我对症治疗药物。
356例活动性十二指肠溃疡患者随机给予罗沙替丁或安慰剂于睡前服用，4wk后内窥镜检查，用药组和安慰剂组溃疡愈合率分别为78.9％和44.8％（P<0.001）。
298例十二指肠溃疡患者应用乙溴替丁800mg,qd或雷尼替丁150mg,qd,连用56d。
4wk后有效率分别为70％和66％，8wk后为91％和87％。
148例患者应用乙溴替丁，800mg,qd,连用12wk，仅1例出现轻度腹泻。
提示第4代不良反应比前3代少。
抗酸药,抑制胃酸分泌药(业界特制)
➢ H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成，负责转 运H+，药物与α亚单位结合，酶活性降低，抑 制H+分泌。
➢ 抑制胃酸分泌作用强而持久 ➢ 胃蛋白酶分泌也减少 ➢ 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
资料部分
21
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
资料部分
22
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec）
资料部分
2
资料部分
3
资料部分
4
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： ➢攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
➢防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
➢二者平衡失调所致
资料部分
5
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
资料部分
碳 酸 氢 盐
防御因子
6
抗消化性溃疡药物分类
G-
H2 M
-
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
➢ 抑制胃酸分泌作用强而持久 ➢ 胃蛋白酶分泌也减少 ➢ 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
资料部分
21
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
资料部分
22
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec）
资料部分
2
资料部分
3
资料部分
4
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： ➢攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
➢防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
➢二者平衡失调所致
资料部分
5
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
资料部分
碳 酸 氢 盐
防御因子
6
抗消化性溃疡药物分类
G-
H2 M
-
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
抗消化性溃疡药物的分类及代表药
抗消化性溃疡药：消化性溃疡（pepticulcer）的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。
损伤因素（胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌）增强或保护因素（粘液/HCO3-屏障和粘膜修复）减弱，均可引起消化性溃疡。
当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。
胃酸分泌抑制药：胃酸分泌是一个复杂的连续过程，受到神经（ACh）、旁分泌（组胺）和内分泌（促胃液素）的共同调控。
胃黏膜壁细胞的基底膜上分布有它们各自的特异性受体（M3、H2和CCK2受体）。
当这些受体激动时，经过一系列的生化过程，最终均激括H+，K-ATP酶（质子泵），催化ATP水解供能，驱动跨膜H-K交换，将H从壁细胞的胞质（pH近7.3）“泵入”壁细胞的分泌小管腔中（pH近0.8）。
因此，质子泵是胃酸分泌过程中最重要的终末环节。
值得注意的是，在邻近壁细胞的肠嗜铬样细胞伤也有ACh受体和促胃液素受体分布，ACh和促胃掖素除直接兴奋壁细胞外，更通过促进ECL细胞释放组胺间接刺激胃酸分泌。
这可以解释为什么H2受体枯抗药不仅可以对抗组胺，也可以部分对抗ACh和促胃液素引起的胃酸分泌，抑制胃酸分泌效果优于胆碱受体拮抗药和促胃液素受体拮抗药。
而质子泵抑制药可完全对抗所有胃酸分泌刺激物，是最强效的胃酸分泌抑制药。
质子泵抑制药奥美拉唑omeprazole奥美拉唑，由一个砜根连接苯咪唑环和吡啶环所成，是首个上市的质子泵抑制药。
【药动学】奥美拉唑对胃酸不稳定，采用肠溶制剂口服或静脉注射给药。
口服后吸收迅速，生物利用度为35%，血药浓度达峰时间为0.5-3.5小时。
血浆蛋白结合率95%-96%，t1/2约为1小时左右。
本药大部分在肝内经CYP2C19催化代谢为5-羟奥美拉唑，少部分经CYp3A4催化代谢为奥美拉唑砜。
80%代谢产物由尿排出，其余随粪排出。
奥美拉唑既是CYP2C19的底物，也能抑制其活性，因此重复用药，其生物利用度可增高达60%-70%。
抗消化性溃疡药
不良反应：常见恶心 呕吐 腹泻 腹痛 头晕 头痛 嗜睡 乏力。 乏力。
引起胃肠道感染。 引起胃肠道感染。 致癌倾向。长期用药，可引起促胃液素明显增高， 致癌倾向。长期用药，可引起促胃液素明显增高，刺激肠嗜铬样 细胞增生， 细胞增生，可能会引起胃类癌 。
三.胃黏膜保护药
形成胃黏膜屏障
米索前列醇） （一）前列腺素类 （米索前列醇）
选择性阻断M1胆碱受体。 选择性阻断 胆碱受体。可能是通过阻断胃肠壁内介导胃酸分泌的 胆碱受体 副交感神经节上的M1受体 受体， 副交感神经节上的 受体，从而阻断了迷走神经冲动的传导而抑制 胃酸分泌，在低剂量时即有效。 胃酸分泌，在低剂量时即有效。
胃和十二指肠溃疡，应激性溃疡，急性胃粘膜出血， 临床应用：胃和十二指肠溃疡，应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤
不良反应：较轻，有口干 头痛 眩晕 嗜睡 眼干燥 视物模糊 调节麻痹。 较轻， 调节麻痹。
大剂量引起阿托品样副作用。 大剂量引起阿托品样副作用。对青光眼和前列腺肥大患者无明显影响 。
ห้องสมุดไป่ตู้
丙谷胺） （三）促胃液素受体阻断药 （丙谷胺）
抑制促胃液素受体——抑制胃酸分泌 抑制胃酸分泌 抑制促胃液素受体 增加胃黏液己糖胺量——提高胃黏膜屏障作用 提高胃黏膜屏障作用 增加胃黏液己糖胺量 胃和十二指肠溃疡、 临床应用：胃和十二指肠溃疡、胃炎 （少用） 少用）
二、抑制胃酸分泌药
由胃壁细胞分泌的胃酸是诱发消化性溃疡的主要因素。壁细胞膜的 组 由胃壁细胞分泌的胃酸是诱发消化性溃疡的主要因素。壁细胞膜的H2组 胺受体、 胆碱受体 促胃液素受体与胃酸分泌有关， 胆碱受体、 胺受体、M胆碱受体、促胃液素受体与胃酸分泌有关，这些受体最后介 导胃酸分泌的共同途径是激活H+, K+-ATP酶（又称质子泵）。因此，M ）。因此 导胃酸分泌的共同途径是激活 酶 又称质子泵）。因此， 受体、 受体和促胃液素受体的阻断药 以及H+, K+-ATP酶抑制药均 受体和促胃液素受体的阻断药， 受体、H2受体和促胃液素受体的阻断药，以及 酶抑制药均 可抑制胃酸分泌，都可用于消化性溃疡的治疗。 可抑制胃酸分泌，都可用于消化性溃疡的治疗。
消化系统药物
格拉司琼 (granisetron) 多拉司琼 (dolasetron) 托烷司琼（ 托烷司琼（tropisetron)
多巴胺受体阻断剂 胃肠促动药（prokinetics)
• 阻断中枢 受体，阻断胃肠抑制性多巴胺受体，促进 阻断中枢D2受体，阻断胃肠抑制性多巴胺受体， 受体 胃肠蠕动， 胃肠蠕动，加速胃肠排空 甲氧氯普胺（ 胃复安） 甲氧氯普胺（metoclopramide 胃复安） • 使胃体平滑肌松弛，幽门括约肌收缩，阻断胃肠多巴 使胃体平滑肌松弛，幽门括约肌收缩， 胺受体，加速胃的正向排空， 胺受体，加速胃的正向排空，加速肠内容物从十二指 肠向回盲部的推进，发挥胃肠促动作用。 肠向回盲部的推进，发挥胃肠促动作用。 • 用于肿瘤放化疗引起的呕吐 • 慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍恶心呕吐 • 大剂量注射或长期应用引起锥体外系反应、高泌乳素 大剂量注射或长期应用引起锥体外系反应、 血症，男子乳房发育、 血症，男子乳房发育、泌乳
多潘立酮（ 吗丁林(motilium) 多潘立酮（domperidone) 吗丁林 • 加强胃肠蠕动，促进胃的排空，协调胃肠 加强胃肠蠕动，促进胃的排空， 运动 • 防止食物返流 • 对偏头痛、颅外伤、放射治疗引起的恶心 对偏头痛、颅外伤、 呕吐有效 • 胃肠运动障碍性疾病 西沙必利（ 西沙必利（cisapride） ）
氢氧化镁（快速中和） 氢氧化镁（快速中和） +氢氧化铝（维持） 氢氧化铝（ 氢氧化铝 维持）
药物
氢氧化镁
(magnesium hydroxide)
抗酸作用
强 弱 强 强 强
维持时间特点
较短 持久 持久 持久 较短
不良反应
轻泻 肾功能 轻泻 便秘 产气 便秘 产气 碱血症
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胃得乐：碱式硝酸铋+碳酸镁+碳酸氢钠+大黄
注意 抗酸药合理用药应在餐后1、3 h和晚 上临睡前服用。
抑制胃酸分泌的药物：
H2-R阻断药： 西咪替丁 M1-R阻断药： 哌仑西平 胃泌素受体阻断药：丙谷胺 质子泵抑制剂： 奥美拉唑
（一）H2受体阻断药
西咪替丁 法莫替丁
雷尼替丁 尼扎替丁
3:锥体外系反应少。
5-HT4受体激动药— 西沙必利
药理作用：全胃肠动力药。 临床应用：治疗便秘。 不良反应：无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等。
三种胃肠促动药的比较
甲氧氯普胺 多潘立酮
西沙必利
机制 作用
中枢和外周 D2受体
止吐，胃肠 促动
外周D2受体
5-HT4受体
同左
止吐，胃肠促 动，便秘
不良 锥体外系反 催乳素、
常用的抗酸药：
特点
产气
碳酸钙 较强，快，持久 +
氧化镁 强，缓慢，持久 -
氢氧化镁 较强，较快
-
三硅酸镁 较弱，慢，持久 氢氧化铝 较强，缓慢，持久 -
碳酸氢钠 强，快，短暂 +
优点或缺点
胃泌素增加
腹泻 高镁血症 腹泻 保护粘膜 腹泻 保护粘膜 便秘 碱血症
常用的抗酸药：
临床上常用复方制剂：
斯达舒：氢氧化铝+颠茄
三、容积性泻药 —— 乳果糖
1、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳糖进入 结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出， 引起容积增加，致肠蠕动而促进排便。
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
组胺
乙酰胆碱
H2-R
M-R
胃泌素
胃泌素受体
H＋ K＋
质子泵
H+—K+ATP酶
H＋ H＋
第二节 助消化药
稀盐酸 胃蛋白酶 胰酶 乳酶生
第三节 止吐药
甲氧氯普胺（胃复安）
1: 阻断催吐化学感受器的多巴胺受体，发 挥止吐作用。 2: 阻断胃肠多巴胺受体，加速胃排空； 3: 临床用于治疗慢性功能性消化不良
引起的胃肠运动障碍。
多潘立酮（吗丁林）
1:选择性阻断外周多巴胺受体发挥胃肠促 动作用。 2:治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、 放射治疗及肿瘤化疗药引起的恶心、呕吐。
注意：
1.在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用。
2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地 高辛合用，能降低上述药物的生物利用度。
枸橼酸铋钾(丽珠得乐)
药理作用： 1: 在胃液的酸性环境下形成保护屏障。 2：抗幽门螺杆菌。
注意：
1.牛奶、抗酸药可干扰其作用。 2.服药期间可使舌、粪染黑。 3.肾功能不全者禁用，以免引起血铋过高。
（四）H+– K+ ATP酶抑制药——奥美拉唑
【药理作用】
1: 是目前最强的抑酸药。 2：增强胃粘膜对损伤的抵抗力。 3: 抑制幽门螺旋杆菌。
【机制】
抑制H+-K+-ATP酶
奥美拉唑——洛赛克 【临床应用】
反流性食道炎
消化性溃疡 【不良反应】
1.神经系统 2.消化系统 3.其它
三、抗幽门螺杆菌药
常用液体石蜡、甘油。
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
三、容积性泻药 —— 硫酸镁
ห้องสมุดไป่ตู้
口 硫服 酸 镁注
射
导 泻
排便 排毒
排虫
外科手术前或结肠镜检查
治急性中毒 治肠虫病
利胆 治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎
抗惊厥 解痉
治子痫、破伤风惊厥 治胆绞痛、胃肠绞痛
降压
治妊高症
临床应用： 用于胃、十二指肠溃疡及急性 胃炎引起的消化道出血。
不良反应： 腹痛、腹泻、子宫收缩。
硫糖铝（sucralfate):
【药理作用】
1: 酸性环境中能聚合成胶冻状, 在溃疡面形 成保护屏障。
2：增强生长因子的作用。
3: 抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。
应用：
治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性 食道炎有较好疗效。
腹泻
反应
应，催乳素
胃酸升高
升高
第四节 泻药
一、刺激性泻药 —— 酚酞
1. 口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。
2. 适用于慢性或习惯性便秘。
3. 长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
二、润滑性泻药(surface-active agents)
抗生素：阿莫西林、甲硝唑、庆大霉素、克拉霉素等。
其它：硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾 联合用药：
奥美拉唑（枸橼酸铋钾）之一加（阿莫西林+克拉 霉素+甲硝唑）中的两种，疗程一周。
幽门螺杆菌
四、增强胃粘膜屏障功能的药物
前列腺素衍生物 ----- 米索前列醇
药理作用： 口服后能抑制各种原因所导致的 胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。
3.内分泌系统
（二）M1受体阻断药 — 哌仑西平
一种新型的抗胆碱药，可使胃酸分泌受抑制。 能明显缓解溃疡病人的症状。
用于治疗胃、十二指肠溃疡。
（三）胃泌素受体阻断药----丙谷胺
药理作用：
抑制胃酸分泌，同时也促进胃粘膜粘液合 成，增强胃粘膜的粘液-HCO3-屏障，而发 挥抗溃疡病的作用。
应用：
用于治疗胃和十二指肠溃疡。
【体内过程】
本类药物口服吸收良好，西咪替丁、雷尼替丁 和法莫替丁有首过消除。 肝、肾功能不良者和老年人应减少剂量。
西咪替丁、雷尼替丁为肝药酶抑制剂。
【药理作用】
能明显抑制基础胃酸分泌及各种刺激引起的 胃酸分泌，特别是夜间胃酸分泌。
【临床应用】
用于十二指肠溃疡、胃溃疡。
【不良反应】
1.一般表现 2.中枢神经系统反应
抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
第一节 抗消化性溃疡药
1.消化性溃疡: 2. 消化性溃疡发病机制:
消化性溃疡发病机制
盐酸
胃蛋 HP
白酶
粘液-碳 酸氢盐
前列 腺素
粘膜攻击因子
粘膜保护因子
抗消化性溃疡药的分类：
1、抗酸药 2、抑制胃酸分泌的药物 3、抗幽门螺旋杆菌药物 4、增强胃粘膜屏障功能的药物
注意 抗酸药合理用药应在餐后1、3 h和晚 上临睡前服用。
抑制胃酸分泌的药物：
H2-R阻断药： 西咪替丁 M1-R阻断药： 哌仑西平 胃泌素受体阻断药：丙谷胺 质子泵抑制剂： 奥美拉唑
（一）H2受体阻断药
西咪替丁 法莫替丁
雷尼替丁 尼扎替丁
3:锥体外系反应少。
5-HT4受体激动药— 西沙必利
药理作用：全胃肠动力药。 临床应用：治疗便秘。 不良反应：无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等。
三种胃肠促动药的比较
甲氧氯普胺 多潘立酮
西沙必利
机制 作用
中枢和外周 D2受体
止吐，胃肠 促动
外周D2受体
5-HT4受体
同左
止吐，胃肠促 动，便秘
不良 锥体外系反 催乳素、
常用的抗酸药：
特点
产气
碳酸钙 较强，快，持久 +
氧化镁 强，缓慢，持久 -
氢氧化镁 较强，较快
-
三硅酸镁 较弱，慢，持久 氢氧化铝 较强，缓慢，持久 -
碳酸氢钠 强，快，短暂 +
优点或缺点
胃泌素增加
腹泻 高镁血症 腹泻 保护粘膜 腹泻 保护粘膜 便秘 碱血症
常用的抗酸药：
临床上常用复方制剂：
斯达舒：氢氧化铝+颠茄
三、容积性泻药 —— 乳果糖
1、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳糖进入 结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出， 引起容积增加，致肠蠕动而促进排便。
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
组胺
乙酰胆碱
H2-R
M-R
胃泌素
胃泌素受体
H＋ K＋
质子泵
H+—K+ATP酶
H＋ H＋
第二节 助消化药
稀盐酸 胃蛋白酶 胰酶 乳酶生
第三节 止吐药
甲氧氯普胺（胃复安）
1: 阻断催吐化学感受器的多巴胺受体，发 挥止吐作用。 2: 阻断胃肠多巴胺受体，加速胃排空； 3: 临床用于治疗慢性功能性消化不良
引起的胃肠运动障碍。
多潘立酮（吗丁林）
1:选择性阻断外周多巴胺受体发挥胃肠促 动作用。 2:治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、 放射治疗及肿瘤化疗药引起的恶心、呕吐。
注意：
1.在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用。
2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地 高辛合用，能降低上述药物的生物利用度。
枸橼酸铋钾(丽珠得乐)
药理作用： 1: 在胃液的酸性环境下形成保护屏障。 2：抗幽门螺杆菌。
注意：
1.牛奶、抗酸药可干扰其作用。 2.服药期间可使舌、粪染黑。 3.肾功能不全者禁用，以免引起血铋过高。
（四）H+– K+ ATP酶抑制药——奥美拉唑
【药理作用】
1: 是目前最强的抑酸药。 2：增强胃粘膜对损伤的抵抗力。 3: 抑制幽门螺旋杆菌。
【机制】
抑制H+-K+-ATP酶
奥美拉唑——洛赛克 【临床应用】
反流性食道炎
消化性溃疡 【不良反应】
1.神经系统 2.消化系统 3.其它
三、抗幽门螺杆菌药
常用液体石蜡、甘油。
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
三、容积性泻药 —— 硫酸镁
ห้องสมุดไป่ตู้
口 硫服 酸 镁注
射
导 泻
排便 排毒
排虫
外科手术前或结肠镜检查
治急性中毒 治肠虫病
利胆 治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎
抗惊厥 解痉
治子痫、破伤风惊厥 治胆绞痛、胃肠绞痛
降压
治妊高症
临床应用： 用于胃、十二指肠溃疡及急性 胃炎引起的消化道出血。
不良反应： 腹痛、腹泻、子宫收缩。
硫糖铝（sucralfate):
【药理作用】
1: 酸性环境中能聚合成胶冻状, 在溃疡面形 成保护屏障。
2：增强生长因子的作用。
3: 抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。
应用：
治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性 食道炎有较好疗效。
腹泻
反应
应，催乳素
胃酸升高
升高
第四节 泻药
一、刺激性泻药 —— 酚酞
1. 口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。
2. 适用于慢性或习惯性便秘。
3. 长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
二、润滑性泻药(surface-active agents)
抗生素：阿莫西林、甲硝唑、庆大霉素、克拉霉素等。
其它：硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾 联合用药：
奥美拉唑（枸橼酸铋钾）之一加（阿莫西林+克拉 霉素+甲硝唑）中的两种，疗程一周。
幽门螺杆菌
四、增强胃粘膜屏障功能的药物
前列腺素衍生物 ----- 米索前列醇
药理作用： 口服后能抑制各种原因所导致的 胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。
3.内分泌系统
（二）M1受体阻断药 — 哌仑西平
一种新型的抗胆碱药，可使胃酸分泌受抑制。 能明显缓解溃疡病人的症状。
用于治疗胃、十二指肠溃疡。
（三）胃泌素受体阻断药----丙谷胺
药理作用：
抑制胃酸分泌，同时也促进胃粘膜粘液合 成，增强胃粘膜的粘液-HCO3-屏障，而发 挥抗溃疡病的作用。
应用：
用于治疗胃和十二指肠溃疡。
【体内过程】
本类药物口服吸收良好，西咪替丁、雷尼替丁 和法莫替丁有首过消除。 肝、肾功能不良者和老年人应减少剂量。
西咪替丁、雷尼替丁为肝药酶抑制剂。
【药理作用】
能明显抑制基础胃酸分泌及各种刺激引起的 胃酸分泌，特别是夜间胃酸分泌。
【临床应用】
用于十二指肠溃疡、胃溃疡。
【不良反应】
1.一般表现 2.中枢神经系统反应
抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
第一节 抗消化性溃疡药
1.消化性溃疡: 2. 消化性溃疡发病机制:
消化性溃疡发病机制
盐酸
胃蛋 HP
白酶
粘液-碳 酸氢盐
前列 腺素
粘膜攻击因子
粘膜保护因子
抗消化性溃疡药的分类：
1、抗酸药 2、抑制胃酸分泌的药物 3、抗幽门螺旋杆菌药物 4、增强胃粘膜屏障功能的药物