抑制胃酸分泌的药物抗消化性溃疡药的分类
作用于消化系统的药物
→促进胃酸分泌。
1.阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌 和夜间胃酸分泌; 2.对胃泌素、M受体激动药和迷走神经刺激引 起的胃酸分泌也有抑制作用 。
Hale Waihona Puke 临床应用主要用于消化性溃疡、急性上消化道
出血及返流性食管炎。十二指肠溃疡的
二、止吐药
H1 受体阻断药
M 受体阻断药 D2受体阻断药 5-HT3 受体阻断药
多巴胺受体阻断药-甲氧氯普胺
〔作用〕
CNS：作用于CTZ，阻断D2 受体，高剂量阻断
5-HT3 受体;
胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力，松
弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动 药。 〔体内过程〕易通过生物膜。 〔不良反应〕 锥体外系症状。
注意事项
① 不宜与碱性药（抗酸药）合用； ② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、 地高辛合用， 能降低上述药物的生物利用度； ③ 可减少甲状腺素的吸收。
主要不良反应:便秘
四、抗幽门螺杆菌(Hp)药
常用抗菌药：
临床常以甲硝唑、阿莫西林、羟氨苄青霉 素等的2～3药作联合应用。
第二节 消化功能调节药
应用
用于消化性溃疡及预防非甾体抗炎药引起的溃疡。
注意：孕妇和过敏者禁用。
增强胃黏膜屏障功能的药物 ----硫糖铝
药理作用及作用机制
1.粘附于溃疡表面，增加粘膜不动层厚度和粘性、 疏水性； 2.促进胃粘膜前列腺素形成和胃粘液、碳酸氢盐 分泌，发挥保护效应； 3.增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子 的作用，促进溃疡愈合； 4.抑制幽门螺杆菌的繁殖。
1.阻断胃壁细胞上的M1受体直接抑制胃酸分泌 ；
消化性溃疡治疗方案
消化性溃疡治疗方案引言消化性溃疡是一种常见的胃肠道疾病，主要发生在胃和十二指肠的黏膜层，其特征为黏膜层的损伤与破裂。
消化性溃疡的发病原因复杂，可能涉及因素包括胃酸分泌异常、幽门螺杆菌感染、非甾体消炎药物使用以及应激等。
在治疗消化性溃疡的过程中，选择合适的治疗方案十分重要。
本文将介绍一种常用的消化性溃疡治疗方案。
治疗方案1. 药物治疗药物治疗是消化性溃疡的常用方法之一，主要通过调节胃酸分泌、杀灭幽门螺杆菌、缓解溃疡炎症等途径来治疗。
以下是常用的药物治疗方案：•质子泵抑制剂（PPI）：质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡的首选药物，通过抑制胃酸的分泌，能够迅速缓解溃疡症状，促进溃疡的愈合。
常用的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑等。
•抗生素：对于幽门螺杆菌引起的消化性溃疡，抗生素是必不可少的治疗药物。
常用的抗生素包括克拉霉素、阿莫西林等，一般与质子泵抑制剂合并使用，以提高疗效。
•H2受体拮抗剂：H2受体拮抗剂能够减少胃酸的分泌，一般用于轻度消化性溃疡的治疗。
常用的H2受体拮抗剂有雷尼替丁、法莫替丁等。
2. 生活方式改变除了药物治疗外，改变不良的生活方式也是治疗消化性溃疡的重要方面。
以下是一些常见的生活方式改变措施：•饮食调整：避免辛辣、油腻、酸性食物等刺激胃黏膜的食物，多食用高纤维食物，保持饮食的均衡和规律。
•戒烟限酒：吸烟和饮酒会对胃黏膜产生刺激，延缓溃疡的愈合，因此应尽量戒烟限酒。
•减压缓解：应对心理压力，减少精神刺激，保持心情愉快，有助于溃疡的治疗。
3. 幽门螺杆菌的根除治疗幽门螺杆菌感染是导致消化性溃疡的重要原因之一，因此根除幽门螺杆菌对于溃疡的治疗至关重要。
幽门螺杆菌的根除治疗方案一般包括以下步骤：•三联疗法：三联疗法即联合使用一种质子泵抑制剂和两种抗生素，一般使用10~14天。
常用的三联疗法包括奥美拉唑、阿莫西林和克拉霉素的联合用药。
•四联疗法：对于耐药性较强的幽门螺杆菌感染，可以考虑使用四联疗法。
消化溃疡药物分类、药物及作用机制
治疗消化性溃疡药物的分类、代表性药物及其作用机制
（1）抗酸药，如氢氧化铝，直接中和胃酸，降低胃内容物的酸度，从而可解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的刺激和侵蚀。
（2）H2受体阻断药，如法莫替丁，竞争性阻断内源性或外源性组胺作用于H2受体从而减少胃液分泌
（3）M-胆碱受体阻断药，如哌仑西平，选择性阻断M1受体，从而抑制胃酸分泌。
（4）胃壁细胞质子泵抑制药，如奥美拉唑，与胃粘膜壁细胞中的
H+-K+-ATP酶特异性结合，使其失活，从而达到明显的抑酸作用。
作用持久，疗程短，治愈率高。
（5）促胃液素受体阻断药，如丙谷胺，竞争性阻断胃粘膜壁细胞上的促胃液素受体，从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，尚能通过增加胃粘膜己糖胺的含量，促进糖蛋白的合成，增加胃粘膜的屏障作用，从而保护胃粘膜，加速溃疡愈合。
（6）胃粘膜保护药，如硫糖铝。
药理学作用于消化系统药同步练习题
作用于消化系统药一、复习要点理解：抗消化性溃疡药的分类；乳酶生、多潘立酮、硫酸镁、蒙脱石的特点。
掌握：西咪替丁、奥美拉唑、枸橼酸铋钾的药理作用、临床应用及不良反应。
二、知识要点1.常用抗消化溃疡药（1）抗酸药——氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁、碳酸钙、碳酸氢钠。
抗酸药是一类弱碱性药物，口服后能中和胃酸，从而降低胃酸浓度和胃蛋白酶的活性，减弱胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用，缓解疼痛，有利于溃疡的愈合。
（2）胃酸分泌抑制药：①H 2 受体阻断药——西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁，主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等，也可静脉给药治疗急性胃黏膜出血、应激性溃疡等；不良反应常见头痛、头晕、腹泻，长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育、性功能障碍及女性溢乳，偶有肝肾损害。
②M 1 受体阻断药——哌仑西平。
③促胃液素受体阻断药——丙谷胺。
④胃壁细胞H + 泵抑制药——奥美拉唑，常用于治疗消化道溃疡，也是抑制胃酸分泌作用最强的药物之一；主要用于抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合，抗幽门螺杆菌作用，用于各种类型的消化性溃疡；不良反应主要有恶心、腹胀、腹泻等胃肠道症状和头痛、头晕、嗜睡等神经系统症状。
长期使用PPI可降低体内维生素B 12 水平，升高骨质疏松患者骨折的风险，增加危重症患者呼吸道感染的发生率。
（3）黏膜保护药：①枸橼酸铋钾，在胃内酸性条件下形成凝胶，附着于溃疡表面形成保护膜，从而防止胃酸、胃蛋白酶、食物对溃疡面的损伤，主要用于消化性溃疡和慢性胃炎等，不良反应可见舌及大便黑染；②硫糖铝，酸性条件下形成保护膜；③米索前列醇，主要用于非甾体抗炎药引起的慢性胃出血。
（4）抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。
2.乳酶生：干燥的活乳酸杆菌，可用于消化不良、腹胀及小儿腹泻。
饭前服用。
不宜与抗菌药、抗菌药及吸附药同服，以免影响疗效。
3.多潘立酮：促进胃肠动力，用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐等。
第三节治疗消化性溃疡药
替仑西平(telenzepine)
阻断胃及心肌M1受体的作用比阿托 品强5倍。抑制胃酸分泌的作用为哌仑西平
药 理学
pharmacolog y
〔三〕胃壁细胞H+泵抑制剂
奥美拉唑
[体内进程]
口服后迅速吸收，但在胃内酸性环境下不动摇，
生物应用度仅为15％。重复给药，生物应用度可增 至70％。口服后13小时达血药峰浓度，血浆蛋白结 合率95％以上。主要散布于细胞外液，表观散布容 积为0.3～0.37L／kg，血浆肃清率为32～40L/h。本 品主要在肝中代谢，80％代谢产物由肾排出，t1/2为 30～60小时。
药 理学
pharmacolog y
二、抗酸药
是一类能中和胃酸、降低胃内容物酸度的弱碱性物质。
氢氧化镁〔magnesium hydroxide〕 溶解度小，在稀酸中为可溶性，与胃酸迅速起反响，抗
酸作用较强、较快。由于镁离子在肠道难吸收，故可惹起腹 泻。
三硅酸镁〔magnesium trisilicate〕 氢氧化铝〔aluminum hydroxide〕
胃泌素瘤。
药 理学
pharmacolog y
[不良反响]
不良反响少，发作率为3%。主要 有头晕、头昏、口干、恶心、腹胀、失
眠等。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳 房化等。
药 理学
pharmacolog y
〔四〕促胃泌素受体阻断药
丙谷胺〔proglumide〕
其化学结构与促胃液素、胆囊收缩素两种肽 的终末结构相似，是促胃液素受体阻断药。对基础 胃酸、多种抚慰要素惹起的胃酸分泌均有较强的抑 制造用，有维护黏膜、促进溃疡愈合及解痉作用， 但其治疗价值待定。
服药时期可出现口腔变黑，轻度便秘，黑色粪 便常与便血相混杂。
医学生药理课程之治疗消化性溃疡的药物
03
一、奥美拉唑 为第一代质子泵抑制剂。
体内过程：口服易吸收，胃食物充盈时，可减少吸收，故应餐前空腹 口服 药理作用： ①奥美拉唑具有强大而持久的抑制胃酸分泌作用。
②奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激听致的胃黏膜损伤有预防保护作 用。 ③奥美拉唑有抗幽门螺杆菌作用 二、兰索拉唑 兰索拉唑为第二代质子泵抑制药，口服易吸收。 药理作用：
少用于溃疡病的治疗。
2、M受体阻断药 ①阿托品和溴化丙胺太林可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，但不良反应较多。
②派仑西平
03
药理作用及机制：主要阻断M₁受体，同时也有M₂受体阻断作用。能显著抑制胃酸分泌， 对唾液腺、平滑肌和心房M受体亲和力低。能明显缓解溃疡病患者的症状， 临床应用：用于治疗胃、十二指肠溃疡。 不良反应：不良反应以消化道症状为主，表现为口干，此外有可能出现视物模糊、头 痛、眩晕、嗜睡等。 ③替仑西平与派仑西平相似，作用较强，作用持续时间较长，主要用于治疗溃疡病。 不良反应相对较少而轻。 ④胃泌素受体阻断药丙谷胺 抗溃疡病作用：与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌；②促进胃黏膜黏液合成， 增强胃黏膜的黏液-HCO⁻₃，保护屏障。
药理作用及机制：
①本类药物在酸性的壁细胞分泌小管内 转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者可与H+K+-ATP酶a亚单位的巯基结合使酶失活， 减少基础胃酸和各种应激性胃酸分泌。 抑制H+-K+-ATP酶是最直接最有效的抑制 胃酸分泌的手段。 ②本类药物还使胃蛋白酶的产生减少,对 胃黏膜有显著的保护作用。 ③对幽门螺杆菌有抑制作用。
02
小结：
由于抗酸药物仅仅是直接中和已经分泌的胃酸，而不 能调节胃酸的分泌，有些甚至可能造成反跳性的胃酸分 泌增加，所以抗酸药物并不是治疗消化性溃疡的首选药 物。抗酸药大多制或复方制剂，以增强治疗效果，减少 不良反应，如胃舒平（氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸 膏）、三硅酸镁复方制剂（氢氧化铝、三硅酸镁、海藻 酸）。
治疗消化性溃疡的药物
适用人群：适用于胃溃疡、十二指肠溃 疡患者
使用方法：口服，一般于餐前或睡前服 用
注意事项：长期服用可能导致骨质疏松 、腹泻等不良反应，应遵医嘱用药。孕 妇慎用
胃黏膜保护药
胃黏膜保护药
胃黏膜保护药通过增强胃黏膜屏障功能，促 进胃黏膜修复和再生，减轻胃酸对溃疡面的 刺激和腐蚀作用，缓解疼痛，促进溃疡愈合
抗幽门螺杆菌药
1 以上是治疗消化性溃疡的常用药物，具体使 用应根据病情和医生建议进行选择。同时要 注意饮食调理，避免刺激性食物和饮料，规 律进餐，避免暴饮暴食。如有疑虑或症状加 重，应及时就医咨询专业医生
2 除了以上提到的药物，还有一些其他治疗消 化性溃疡的药物，例如
13
抗炎药
抗炎药可以减轻胃黏膜炎症，缓解疼痛和不 适症状
治疗消化性溃疡 的药物
-
抗酸药 1 胃黏膜保护药 3
抗炎药 5
目录
2 抑制胃酸分泌药 4 抗幽门螺杆菌药 6 中药治疗
治疗消化性溃疡的药物
治疗消化性溃疡的药物主 要包括以下几类
抗酸药
抗酸药
抗酸药是一类弱碱性物 质，通过中和胃酸，降 低胃内容物pH值，减轻 胃酸对溃疡面的刺激和 腐蚀作用，从而缓解疼 痛，促进溃疡愈合
常用药物：抗生素(如克拉霉素、阿莫西林等)、质 子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、铋剂(如枸橼酸铋钾等 ) 适用人群：适用于胃溃疡、十二指肠溃疡患者，特 别是合并幽门螺杆菌感染的患者
使用方法：口服，一般需要联合用药 注意事项：长期服用可能导致菌群失调、耐药性等 不良反应，应遵医嘱用药。孕妇慎用。治疗期间应 注意饮食卫生，避免传染他人
治疗消化性溃疡的药物分类
治疗消化性溃疡的药物2.1 抗酸剂主要是一些无机弱碱，口服后能直接中和胃酸，可减轻或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用。
多为复方制剂，如胃舒平。
抗酸剂具有价格低廉、制酸迅速和持久的优点。
含铝、镁的化合物，可互相抵消便秘和腹泻的副作用。
2.2 H2受体拮抗剂外源性或内源性组胺作用于胃壁细胞膜上的H2受体，促使胃酸分泌增加。
H2受体拮抗剂选择性阻断此作用，使胃酸分泌减少。
目前，在临床广泛应用的有第1代的西米替丁，第2代的雷尼替丁、拉福替丁，第3代的法莫替丁、尼扎替丁，第4代的罗沙替丁。
罗沙替丁为长效品种，具有显着且剂量依赖性地抑制夜间胃酸分泌和五肽胃泌素刺激的胃酸分泌作用，可减少消化性溃疡患者胃蛋白酶总量。
新近上市的乙溴替丁突破了前3代拮抗剂的局限性，除了拮抗组胺H2受体外，尚有粘膜保护作用，可促进胃粘膜层粘联蛋白受体增加，提高粘液凝胶附着物的质量，增加胃粘膜的血流量和粘液层的厚度，同时具有更强的杀灭Hp 的作用。
本类药物治疗十二指肠溃疡，用药4wk愈合率75％～92％；治疗胃溃疡发挥作用较慢，用药8wk愈合率75％～90％，用药12wk愈合率可达90％～95％。
本类药品效果可靠，不良反应较少，主要有消化系统反应，如恶心、呕吐、便秘或腹泻，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好。
1999年颁布的《国家非处方药目录》（第1批）收载了西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁，作为自我对症治疗药物。
356例活动性十二指肠溃疡患者随机给予罗沙替丁或安慰剂于睡前服用，4wk后内窥镜检查，用药组和安慰剂组溃疡愈合率分别为78.9％和44.8％（P<0.001）。
298例十二指肠溃疡患者应用乙溴替丁800mg,qd或雷尼替丁150mg,qd,连用56d。
4wk后有效率分别为70％和66％，8wk后为91％和87％。
148例患者应用乙溴替丁，800mg,qd,连用12wk，仅1例出现轻度腹泻。
提示第4代不良反应比前3代少。
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抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药
止泻药
利胆药
第一节 抗消化性溃疡药
1.消化性溃疡:
2. 消化性溃疡发病机制:
消化性溃疡发病机制
粘液-碳 酸氢盐
盐酸
胃蛋 白酶
HP
前列 腺素
粘膜攻击因子
粘膜保护因子
抗消化性溃疡药的分类：
1、抗酸药
2、抑制胃酸分泌的药物
西咪替丁
雷尼替丁
法莫替丁
尼扎替丁
【体内过程】
本类药物口服吸收良好，西咪替丁、雷尼替丁 和法莫替丁有首过消除。 肝、肾功能不良者和老年人应减少剂量。 西咪替丁、雷尼替丁为肝药酶抑制剂。
【药理作用】
能明显抑制基础胃酸分泌及各种刺激引起的 胃酸分泌，特别是夜间胃酸分泌。
【临床应用】
用于十二指肠溃疡、胃溃疡。
3、抗幽门螺旋杆菌药物 4、增强胃粘膜屏障功能的药物
常用的抗酸药：
特点
碳酸钙 氧化镁 氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸氢钠
较强，快，持久
产气
优点或缺点
胃泌素增加 腹泻 高镁血症 腹泻 保护粘膜 腹泻 保护粘膜 便秘
+
强，缓慢，持久
较强，较快 较弱，慢，持久 较强，缓慢，持久 强，快，短暂
+
碱血症
乙酰胆碱
组胺
M-R 胃泌素 胃泌素受体
H2-R
H＋
K＋
质子泵
H+—K+ATP酶
H＋
H＋
硫糖铝（sucralfate): 【药理作用】
1: 酸性环境中能聚合成胶冻状, 在溃疡面形 成保护屏障。 2：增强生长因子的作用。 3: 抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。
应用：
治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性 食道炎有较好疗碱性药合用。 2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地 高辛合用，能降低上述药物的生物利用度。
【不良反应】
1.一般表现 2.中枢神经系统反应
3.内分泌系统
（二）M1受体阻断药 —
哌仑西平
一种新型的抗胆碱药，可使胃酸分泌受抑制。 能明显缓解溃疡病人的症状。 用于治疗胃、十二指肠溃疡。
（三）胃泌素受体阻断药----丙谷胺
药理作用：
抑制胃酸分泌，同时也促进胃粘膜粘液合 成，增强胃粘膜的粘液-HCO3-屏障，而发 挥抗溃疡病的作用。
三种胃肠促动药的比较
甲氧氯普胺 机制
中枢和外周 D2受体 止吐，胃肠 促动 锥体外系反 应，催乳素 升高
多潘立酮
外周D2受体
西沙必利
5HT4受体
作用
同左
止吐，胃肠促 动，便秘
不良 反应
催乳素、 胃酸升高
腹泻
第四节
一、刺激性泻药 —— 酚酞
泻药
1. 口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。
2. 适用于慢性或习惯性便秘。 3. 长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
二、润滑性泻药(surface-active agents)
常用液体石蜡、甘油。
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
三、容积性泻药 —— 硫酸镁
导 泻 硫 酸 镁 口 服 注 射 利胆 抗惊厥
三、抗幽门螺杆菌药
抗生素：阿莫西林、甲硝唑、庆大霉素、克拉霉素等。 其它：硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾 联合用药： 奥美拉唑（枸橼酸铋钾）之一加（阿莫西林+克拉 霉素+甲硝唑）中的两种，疗程一周。
幽门螺杆菌
四、增强胃粘膜屏障功能的药物
前列腺素衍生物 ----- 米索前列醇
药理作用： 口服后能抑制各种原因所导致的 胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。 临床应用： 用于胃、十二指肠溃疡及急性 胃炎引起的消化道出血。 不良反应： 腹痛、腹泻、子宫收缩。
常用的抗酸药：
临床上常用复方制剂：
斯达舒：氢氧化铝+颠茄 胃得乐：碱式硝酸铋+碳酸镁+碳酸氢钠+大黄
注意 抗酸药合理用药应在餐后1、3 h和晚上 临睡前服用。
抑制胃酸分泌的药物：
H2-R阻断药：
M1-R阻断药：
西咪替丁
哌仑西平
胃泌素受体阻断药：丙谷胺
质子泵抑制剂： 奥美拉唑
（一）H2受体阻断药
排便 排毒 排虫 外科手术前或结肠镜检查
治急性中毒 治肠虫病
治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎
治子痫、破伤风惊厥
解痉
降压
治胆绞痛、胃肠绞痛
治妊高症
三、容积性泻药 —— 乳果糖
1、口服不吸收，维持高渗，未被吸收的乳糖进入 结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出， 引起容积增加，致肠蠕动而促进排便。
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
应用：
用于治疗胃和十二指肠溃疡。
（四）H+– K+ ATP酶抑制药——奥美拉唑 【药理作用】
1: 是目前最强的抑酸药。 2：增强胃粘膜对损伤的抵抗力。 3: 抑制幽门螺旋杆菌。
【机制】
抑制H+-K+-ATP酶
奥美拉唑——洛赛克 【临床应用】 反流性食道炎 消化性溃疡 【不良反应】
1.神经系统 2.消化系统 3.其它
3: 临床用于治疗慢性功能性消化不良
引起的胃肠运动障碍。
多潘立酮（吗丁林）
1:选择性阻断外周多巴胺受体发挥胃肠促 动作用。 2:治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、 放射治疗及肿瘤化疗药引起的恶心、呕吐。 3:锥体外系反应少。
5HT4受体激动药— 西沙必利
药理作用：全胃肠动力药。 临床应用：治疗便秘。 不良反应：无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等。
枸橼酸铋钾(丽珠得乐)
药理作用： 1: 在胃液的酸性环境下形成保护屏障。 2：抗幽门螺杆菌。
注意：
1.牛奶、抗酸药可干扰其作用。 2.服药期间可使舌、粪染黑。
3.肾功能不全者禁用，以免引起血铋过高。
第二节
稀盐酸
助消化药
胃蛋白酶
胰酶 乳酶生
第三节
止吐药
甲氧氯普胺（胃复安） 1: 阻断催吐化学感受器的多巴胺受体，发 挥止吐作用。 2: 阻断胃肠多巴胺受体，加速胃排空；