帕金森病常见药物

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12 第十七章 抗帕金森病药

12 第十七章  抗帕金森病药

第十七章抗帕金森病药【发病机理】帕金森病又称震颤麻痹。

黑质和纹状体有多巴胺能神经和胆碱能神经, 这两种神经在功能上相互拮抗, 共同调节运动机能, 维持平衡状态。

当黑质中多巴胺神经元变性后, 多巴胺神经功能不足,而胆碱能神经占优势, 从而出现震颤麻痹症状。

【病因】(1)原发性(2)动脉硬化老年性(3)脑炎后遗症(4)化学药物中毒等后三者类似原发性帕金森的症状,故总称帕金森综合症抗震颤麻痹药1、拟多巴胺类药:左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭2、胆碱受体阻断药:苯海索(安坦)、丙环定第一节拟多巴胺类药左旋多巴【药理作用与用途】1、抗震颤麻痹:少量(1%左右)进入脑内的左旋多巴,经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用,余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。

抗震颤麻痹作用特点:对多数患者有效, 对轻症、较年轻患者疗效好。

改善肌肉僵直及运动困难效果较好, 对肌震颤效果差。

对抗精神病药吩噻嗪类致的锥体外系反应无效。

显效慢,1-6个月显示最大疗效。

2、治疗肝昏迷:肝衰竭时,血中苯乙胺和酪胺↑,在神经细胞内转化成伪递质(苯乙醇胺和苯羟乙胺),取代正常递质NA,出现肝昏迷; L-dopa转变为NA后,恢复正常的神经活动。

【不良反应】1、胃肠反应:恶心、呕吐等最常见, 消化性溃疡慎用2、心血管反应:可出现体位性低血压, 心律失常3、精神障碍:不安, 焦虑, 失眠4. 不自主的异常运动如张口、咬牙等和“开-关现象”:突然多动不安,而后又全身强直不动。

【药物相互作用】1、VitB6可增强多巴脱羧酶活性(为该酶的辅酶), 故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强,疗效降低。

2、与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴(α-甲基多巴肼)或苄丝肼合用可增加疗效,提高疗效。

3、抗精神病药(如吩噻嗪类,丁酰苯类)不能与左旋多巴合用, 因前者阻断DA受体。

卡比多巴、苄丝肼:外周多巴脱羧酶抑制剂司来吉兰:为单胺氧化酶抑制剂,使脑内多巴胺代谢降低溴隐亭:激动中枢多巴胺受体金刚烷胺:作用:1、促进多巴胺神经元释放多巴胺和抑制其再摄取2、直接激动多巴胺受体3、作用比左旋多巴弱,比安坦强,对各型震颤麻痹有效, 与左旋多巴合用有协同。

司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比

司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比

司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比1. 引言1.1 背景介绍帕金森病是一种慢性进行性神经系统退行性疾病,主要表现为运动障碍、震颤、肌肉僵硬和姿势不稳定等症状。

随着人口老龄化的加剧,帕金森病患者数量逐渐增多,给社会和家庭带来了重大负担。

目前,多巴胺能药物是治疗帕金森病的主要药物,但长期使用易出现耐药性或药效减退的情况,从而影响疗效。

寻找合适的辅助药物来提高多巴胺能药物的疗效,延缓疾病进展,成为临床上的研究热点。

司来吉兰和普拉克索分别是帕金森病的常用辅助药物,它们能通过不同的机制增加多巴胺在中枢神经系统的含量,从而改善神经递质失调引起的症状。

对于中晚期帕金森病患者来说,两者的疗效和安全性如何,目前尚缺乏系统性的比较研究。

本研究旨在通过系统性临床研究,比较司来吉兰和普拉克索辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病患者的疗效及安全性,为临床治疗提供更为科学的依据。

1.2 研究目的研究目的是评估司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果。

通过比较两种药物的疗效和安全性,探讨其在帕金森病患者中的应用优势和不足之处。

同时,希望能为临床医生提供更多的治疗选择,改善患者的生活质量,延缓疾病的进展。

通过本研究,我们也希望为未来的药物研发和临床治疗提供参考,并为帕金森病患者和医护人员提供更准确的药物选择和治疗方案。

2. 正文2.1 司来吉兰辅助多巴丝肼片治疗帕金森病的效果司来吉兰是一种常用的多巴胺受体激动剂,被广泛应用于帕金森病的治疗中。

与普拉克索相比,司来吉兰在辅助多巴丝肼片治疗帕金森病方面具有一定的优势。

司来吉兰可以增强多巴丝肼片的疗效,使患者在治疗过程中获得更好的运动控制和症状缓解。

研究显示,在长期治疗中,司来吉兰可以减少药物耐受性和并发症的发生,延长药物的有效时间。

司来吉兰的不良反应相对较轻,包括恶心、头晕等常见的轻度不适,而且患者对其的耐受性较好。

这使得患者能够更好地遵循治疗方案,提高治疗的效果。

司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比

司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比

司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比帕金森病是一种常见的神经系统退行性疾病,其主要症状包括肌肉僵硬、震颤、运动迟缓和平衡障碍等。

治疗帕金森病的主要药物为多巴胺类药物,例如多巴胺受体激动剂和多巴胺氨基草酮。

这些药物在治疗帕金森病的中晚期阶段可能会出现一些副作用和不良反应,临床医生通常会辅助使用其他药物来缓解症状和提高疗效。

在这篇文章中,我们将重点关注两种辅助药物——司来吉兰和普拉克索,以及它们分别辅助多巴胺类药物治疗中晚期帕金森病的效果对比。

我们来介绍一下司来吉兰和普拉克索这两种药物。

司来吉兰是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂,它可以提高多巴胺在神经元突触前的浓度,从而增加多巴胺的效应,缓解帕金森病的运动症状。

普拉克索则是一种抗胆碱药物,它可以通过阻断乙酰胆碱能神经递质的质子和金属离子转运来改善肌肉僵硬和震颤等症状。

这两种药物在辅助治疗帕金森病的中晚期阶段都已经得到了临床试验证实其有效性和安全性。

接下来,我们将分别讨论司来吉兰和普拉克索在辅助多巴胺类药物治疗中晚期帕金森病的效果。

首先是司来吉兰,根据临床研究显示,司来吉兰可以显著改善帕金森病患者的运动功能和生活质量,持续时间达数月。

司来吉兰还可以减少帕金森病患者对多巴胺药物的依赖程度,延缓病情恶化进展,改善睡眠质量和情绪状态。

司来吉兰对于非运动症状也有一定的改善作用,如改善认知功能和减轻精神症状。

司来吉兰在辅助治疗中晚期帕金森病的效果是显著的,可以有效缓解症状并提高患者的生活质量。

我们来对比一下司来吉兰和普拉克索这两种药物在辅助多巴胺类药物治疗中晚期帕金森病的效果。

从临床试验的结果来看,司来吉兰在缓解运动症状和非运动症状上都表现出一定的优势,特别是对于精神症状的改善效果更为明显;而普拉克索在改善非运动症状和抑郁焦虑症状上表现出更好的效果。

可以根据患者的具体症状和需求来选择合适的辅助药物。

这两种药物也可以同时使用,通过双重辅助的方式来提高治疗效果。

帕金森病的治疗方法和药物选择

帕金森病的治疗方法和药物选择

帕金森病的治疗方法和药物选择帕金森病(Parkinson's disease)是一种慢性进展性神经系统疾病,主要由于脑内多巴胺生成的神经细胞损失而引起。

本文将介绍帕金森病的治疗方法,包括药物选择、手术治疗和康复护理等。

一、药物治疗帕金森病的药物治疗是最常见、最常用的治疗方法。

目前,主要使用以下几类药物来缓解症状并提高生活质量:1. 多巴胺促动药多巴胺促动药是帕金森病治疗的首选药物。

它们通过增加脑内多巴胺的浓度,减少运动神经元的退化,从而缓解和控制症状。

常见的多巴胺促动药包括左旋多巴、多巴胺受体激动剂等。

2. 抗胆碱能药物抗胆碱能药物主要通过抑制中枢胆碱能神经元的活动,减少帕金森病的非运动症状,比如颤动、震颤等。

常用的抗胆碱能药物有托品酯、安坦膦酸钠等。

3. 增加多巴胺释放的药物这类药物可以增加多巴胺的释放,从而补充多巴胺的缺乏。

例如,阿片类药物可通过刺激中脑黑质而增加多巴胺的合成与释放。

4. 抑制多巴胺氧化酶的药物抑制多巴胺氧化酶能够减少多巴胺的代谢,使其在脑内的浓度升高,缓解帕金森病的症状。

主要的药物包括酪氨酸羟化酶抑制剂和多巴胺D2受体拮抗剂等。

5. 其他药物除了上述几类药物之外,还有一些其他药物可以用于帕金森病的治疗,如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药等,主要用于缓解非运动症状,如抑郁、焦虑、睡眠问题等。

值得注意的是,由于帕金森病的症状和疾病的进展是因人而异的,治疗方案也需要因人而异。

因此,必须在专业医生的指导下进行药物治疗,根据个体情况进行个性化的药物选择和剂量调整。

二、手术治疗对于一部分帕金森病患者,药物治疗效果不佳或无法耐受,手术治疗是一种可选择的方法。

下面列举几种常见的手术治疗方法:1. 深脑刺激术(DBS)深脑刺激术通过在患者大脑内植入电极,并在症状发作时刺激相关脑区,从而缓解症状。

DBS是一种可逆的手术治疗方法,需要定期进行调整和监测。

2. 胼胝体切断术胼胝体切断术通过切断脑内的神经纤维束,减少运动症状的传导,从而缓解症状。

帕金森氏病的药物治疗

帕金森氏病的药物治疗
(3)苯托品 (Benztropinum),0.5mg , tid。
附表 1: 抗胆碱能药物剂量表
编号
药物
1
安坦
2
颤力新
3
苯托品
4
震颤停
5
氯苯胺
6巴基坦7源自巴静8甲哌噻唑
9
苯甲乙胺
10
开马君
最初剂量(毫 维持剂量(毫
克/天)
克/天)
4
6—18
50
100—300
2.0
4—8
2.0
3—12
100
200—600
Madopa控释片:许多研究说明:血浓度不稳定是造 成PD症状波动的一个重要原因:
1、 美多巴HBS 1:4(流体动力学平衡系统),能维 持较长的时间,对长期治疗出现规律性的症状波动; 夜间有症状的PD,新的PD患者有效,能减少长期治疗 中的并发症。
2、 息宁片:1:4(苄比多巴是芳香族氨基酸脱羧酶 抑制剂)使外周的脱羧代谢减少,降低副作用,保证 进入CNS。
2.5
5—20
50
200—500
7.5
15—20
50
200—400
7.5
20—60
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用于治疗帕金森病的西药及使用说明

用于治疗帕金森病的西药及使用说明

用于治疗帕金森病的西药及使用说明帕金森病是一种神经系统退行性疾病,主要表现为运动功能障碍、肌肉僵硬、震颤等症状。

为了有效治疗帕金森病,医学界研发出了各种西药。

本文将介绍几种常用的用于治疗帕金森病的西药,并提供使用说明,以供患者及其家人参考。

一、左旋多巴/卡比多巴片左旋多巴是目前治疗帕金森病最主要的药物之一。

该药物主要通过增加脑内的多巴胺水平来缓解病症。

左旋多巴通常与卡比多巴一同使用,以增强疗效。

具体使用方法如下:1. 按照医生的指导进行用药,切勿自行调整剂量。

2. 通常开始治疗时,初始剂量较低,逐渐增加,直至找到最适合患者的剂量。

3. 注意定时用药,以保持稳定的药物浓度。

4. 避免与高蛋白食物一起使用,以免药物吸收受阻。

5. 注意观察副作用,尤其是恶心、呕吐、心动过速等,如有不适应及时就医。

二、多巴胺受体激动剂多巴胺受体激动剂是另一类常用的治疗帕金森病的西药。

这些药物模拟多巴胺的作用,刺激脑内的多巴胺受体,缓解帕金森病的症状。

使用说明如下:1. 严格按照医生的建议使用药物,切勿自行增减剂量。

2. 可能需要逐渐增加剂量来达到治疗效果,但需遵守医生指示。

3. 定时用药,保持药物在体内的持续效果。

4. 注意以及记录药物的副作用,包括恶心、呕吐、失眠等,如有需要,及时告知医生。

三、深脑刺激(DBS)深脑刺激是一种手术治疗帕金森病的方法,在严重病例中被广泛应用。

该治疗方法通过植入电极到大脑特定区域,通过电刺激来调节神经信号的传导。

使用说明如下:1. 定期到医院进行电极调试,并根据医生的建议调整参数。

2. 遵循医生的建议,接受相关的康复训练,以最大限度地发挥治疗效果。

3. 定期检查,避免感染等并发症的发生。

4. 完全遵守医生的嘱咐,如有任何不适或疑问,及时就医咨询。

总结来说,西药在帕金森病的治疗中起到了重要作用。

但是,使用这些药物仍需严格执行医生的指导,遵守相关的用药原则。

同时,患者及其家人也要密切关注药物的副作用及病情变化,并及时与医生沟通,以获得最佳的治疗效果。

抗帕金森药使用说明书你需要知道的抗帕金森药用药知识

抗帕金森药使用说明书你需要知道的抗帕金森药用药知识

抗帕金森药使用说明书你需要知道的抗帕金森药用药知识抗帕金森药使用说明书一、药物简介抗帕金森药是一类用于治疗帕金森病的药物。

帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病,其主要症状包括肌肉僵硬、震颤、运动迟缓等。

本药物旨在改善患者的症状和生活质量。

二、常见的抗帕金森药物1. 多巴胺受体激动剂:该类药物通过刺激多巴胺受体来增加多巴胺的水平,从而缓解帕金森病患者的症状。

常见的多巴胺受体激动剂有XXX、XXX等。

2. MAO-B抑制剂:这类药物通过抑制脑内的单胺氧化酶-B活性,增加多巴胺在脑内的水平。

常见的MAO-B抑制剂有XXX、XXX等。

3. 呋塞米:呋塞米是一种利尿药,可以通过增加尿液中的钾离子浓度来缓解帕金森病患者的症状。

4. 可乐定:可乐定是一种促进多巴胺释放和减少其再摄取的药物,以提高多巴胺在脑内的水平。

三、用药注意事项1. 用药剂量:请遵医嘱按时按量服用药物,不可随意增减剂量。

剂量的调整需在医生指导下进行。

2. 饭前饭后:部分抗帕金森药物的使用需要注意饭前或饭后的服用时间,以充分发挥药物的疗效。

3. 注意服药时间间隔:请按照规定的时间间隔服用药物,不可过度服用或错过服药时间。

4. 药物相互作用:某些药物可能会与抗帕金森药发生相互作用,影响药物疗效或增加不良反应风险。

在使用其他药物时,请告知医生或药师。

5. 不良反应:抗帕金森药物可能会引起恶心、呕吐、头晕等不良反应。

如出现严重不良反应,应立即停药并就医。

四、注意事项及禁忌症1. 孕妇和哺乳期妇女应在医生指导下使用抗帕金森药物。

2. 存在其他严重心脏病、高血压、甲状腺功能亢进等病症的患者,在使用抗帕金森药物前,应向医生咨询是否适宜使用。

3. 部分抗帕金森药物具有成瘾性,患者应在医生的指导下正确使用并逐渐减量停药。

4. 抗帕金森药物如存放时间过长,可能会出现不良反应或疗效下降,建议在有效期内使用,并遵循适当的储存条件。

五、与医生的定期随访帕金森病是一种长期进行性的疾病,患者需要与医生建立长期随访机制,以便及时调整药物剂量、监测病情变化。

帕金森病相关药品--盐酸苯海索片(安坦片)

帕金森病相关药品--盐酸苯海索片(安坦片)

帕金森病相关药品--盐酸苯海索片(安坦片)【性状】本品为白色片。

【药理毒理】本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。

【药代动力学】口服后吸收快而完全,可透过血脑屏障,口服1小时起效,作用持续6~12小时。

服用量的56%随尿排出,肾功能不全时排泄减慢,有蓄积作用,并可从乳汁分泌。

【适应症】用于帕金森病、帕金森综合征。

也可用于药物引起的锥体外系疾患。

【用法和用量】口服帕金森病、帕金森综合征,开始一日1~2mg,以后每3~5日增加2mg,至疗效最好而又不出现副反应为止,一般一日不超过10mg,分3~4次服用,须长期服用。

极量一日20mg。

药物诱发的锥体外系疾患,第一日2~4mg,分2~3次服用,以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10mg。

老年患者应酌情减量。

【不良反应】常见口干、视物模糊等,偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。

长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

【禁忌】青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

【儿童用药】慎用。

【老年患者用药】老年人长期应用容易促发青光眼。

伴有动脉硬化者,对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。

应慎用。

【药物相互作用】 1、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时,可使中枢抑制作用加强。

2、本品与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时,可加强抗胆碱作用,并可发生麻痹性肠梗阻。

3、本品与单胺氧化酶抑制剂合用,可导致高血压。

4、本品与制酸药或吸附性止泻剂合用时,可减弱本品的效应。

5、本品与氯丙嗪合用时,后者代谢加快,可使其血药浓度降低。

6、本品与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长,吸收增加,易于中毒。

【药物过量】中毒症状:超剂量时,可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。

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帕金森病常药物治疗:药物治疗主要在提高脑内多巴胺的含量及其作用以及降低乙酰胆碱的活力,多数患者的症状可因而得到缓解,但不能阻止病变的自然进展。

现多主张当患者的症状已显著影响日常生活工作表示脑内多巴胺活力已处于失代偿期时,才开始投药,早期尽量采取理疗,体疗等方法治疗为宜。

(一)抗胆碱能药:此类药物有抑制乙酰胆碱的活力,相应提高脑内多巴胺的效应和调整纹体内的递质平衡。

适用于早期轻症患者的治疗和作为左旋多巴的辅助药物。

常用药物有:安坦2~4mg,2~3次/d;苯甲托品(Benzatropine)1~3mg,2~3次/d;开马君2.5~5mg,3/d,有口干、眼花、恶心等付作用,有青光眼忌用。

(二)多巴胺能药:藉此类药物以补充脑内多巴胺的不足。

外源性多巴胺不能进入脑内,但左旋多巴则可通过脑屏障,入脑后经多巴脱羧酶的脱羧转变成多巴胺,以补充纹状体内多巴胺的严重不足而发挥效用。

复方左旋多巴则系左旋多巴与本身不能透过血脑屏障的脑外脱羧酶抑制剂的混合制剂,可减少左旋多巴的脑外脱羧,从而增加左旋多巴进入脑内的含量以减少左旋多巴的日剂量,减轻左旋多巴的周围性付作用。

1.左旋多巴:开始剂量125~250mg,3次/日,每隔3~5天增加250mg,通常日剂量为3g,一般不超过5g,分4~6次于饭后服,日用剂量大小以疗效较明显而付作用较小为度。

有效率约80%,对肌强直和运动徐缓较震颤效果为好。

一般在用药后的前3~5年内疗效较满意,以后越来越差以致失效。

2.美多巴:又称苄丝肼多巴,是左旋多巴和脑外脱羧酶抑制剂甲基多巴肼的混合剂。

美多巴“125”含左旋多巴100mg和苄丝肼25mg,相当于左旋多巴500mg。

第一周日服一片,以后每隔一周每日增加一片,一般日剂量8片,分次服用。

3.信尼麦(Sinemet):是左旋多巴和脑外脱羧酶抑制剂甲基多巴肼即卡比多巴的混合剂。

两者分别以10:1或4:1的比例,有10/100,25/250,25/100三种片剂,分母为左旋多巴含量,分子为甲基多巴肼含量均以mg计。

信尼麦以10/100半片,3次/d开始,以后每2-3天增加1片,一日剂量为6~8片。

顽固难治病例可用25/100片剂,日剂量不超过4片。

左旋多巴和复方左旋多巴的副作用可分为周围性和中枢性两类。

周围性副作用多发生在服药后近期,表现为中枢神经以外各系统的症状,如恶心、呕吐、厌食、肤痛、心悸、心律不齐、位置性低血压、尿失禁或尿潴留、血尿素氮增高等,因周围各组织中多巴胺过多引起。

复方左旋多巴对周围性副作用相对较轻。

中枢性副作用可有失眠、不安、抑郁、幻觉、妄想等精神症状;各种不随意运动,如舞蹈、手足徐动样动作以及运动症状波动现象等。

后者可有开关现象(on-off phenomenon)是指突然的不能活动和突然的行动自如,可在几分钟至几十分钟内交替出现。

以上的神经症状多在长期治疗中出现,有的患者严重副作用而不得不被迫停药。

应用左旋多巴或复方左旋多巴期间不宜与维生素B6、A型单胺氧化酶抑制剂如吩噻嗪类、萝芙木类以及利眠宁、安定等药合用。

凡有严重肝、肾、心脏功能障碍、精神病患者、青光眼、溃疡病时忌用。

(三)多巴胺能受体激动剂:此类药物直接作用于纹状体上的多巴胺受体而起到治疗作用,
可与左旋多巴合用或在左旋多巴失效时应用。

1.溴隐亭:为一麦角多肽类药物,能选择地作用于D2受体,增强多巴胺的作用。

从1.25mg 2次/d口服开始,3~7天后改为2.5mg 2次/d。

主要副作用有恶心、呕吐、厌食、便秘、倦睡、失眠、心慌、体位性低血压等。

2.里舒麦角晶碱:为半合成麦角膺碱,能选择性地激活D2受体,作用比溴隐亭强但时间短,可以0.1mg/d开始,逐渐增量至疗效满意或日剂量3mg为止。

主要副作用有血小板减少、恶心、呕吐、血压改变、短暂血清转氨酶增高等
(四)其他:金刚烷胺,能加强突触前合成和释放多巴胺,减少多巴胺的重吸收,尚有抗胆碱能作用。

可与抗胆碱能药或左旋多巴合用。

本药服药后1~10天即可见效,但失效也快,几个月后70~80%患者疗效减退。

副作用有恶心、失眠、头痛、精神错乱等,癫痫病人忌用,
常用量为100~150mg 2次/日
(来源:)
药物治疗:药物治疗主要在提高脑内多巴胺的含量及其作用以及降低乙酰胆碱的活力,多数患者的症状可因而得到缓解,但不能阻止病变的自然进展。

现多主张当患者的症状已显著影响日常生活工作表示脑内多巴胺活力已处于失代偿期时,才开始投药,早期尽量采取理疗,
体疗等方法治疗为宜。

(一)抗胆碱能药:此类药物有抑制乙酰胆碱的活力,相应提高脑内多巴胺的效应和调整纹体内的递质平衡。

适用于早期轻症患者的治疗和作为左旋多巴的辅助药物。

常用药物有:安坦2~4mg,2~3次/d;苯甲托品(Benzatropine)1~3mg,2~3次/d;开马君2.5~5mg,3/d,有口干、眼花、恶心等付作用,有青光眼忌用。

(二)多巴胺能药:藉此类药物以补充脑内多巴胺的不足。

外源性多巴胺不能进入脑内,但左旋多巴则可通过脑屏障,入脑后经多巴脱羧酶的脱羧转变成多巴胺,以补充纹状体内多巴胺的严重不足而发挥效用。

复方左旋多巴则系左旋多巴与本身不能透过血脑屏障的脑外脱羧酶抑制剂的混合制剂,可减少左旋多巴的脑外脱羧,从而增加左旋多巴进入脑内的含量以减少左旋多巴的日剂量,减轻左旋多巴的周围性付作用。

1.左旋多巴:开始剂量125~250mg,3次/日,每隔3~5天增加250mg,通常日剂量为3g,一般不超过5g,分4~6次于饭后服,日用剂量大小以疗效较明显而付作用较小为度。

有效
率约80%,对肌强直和运动徐缓较震颤效果为好。

一般在用药后的前3~5年内疗效较满意,
以后越来越差以致失效。

2.美多巴:又称苄丝肼多巴,是左旋多巴和脑外脱羧酶抑制剂甲基多巴肼的混合剂。

美多巴“125”含左旋多巴100mg和苄丝肼25mg,相当于左旋多巴500mg。

第一周日服一片,以后每隔一周每日增加一片,一般日剂量8片,分次服用。

3.信尼麦(Sinemet):是左旋多巴和脑外脱羧酶抑制剂甲基多巴肼即卡比多巴的混合剂。

两者分别以10:1或4:1的比例,有10/100,25/250,25/100三种片剂,分母为左旋多巴含量,分子为甲基多巴肼含量均以mg计。

信尼麦以10/100半片,3次/d开始,以后每2-3天增加1片,一日剂量为6~8片。

顽固难治病例可用25/100片剂,日剂量不超过4片。

左旋多巴和复方左旋多巴的副作用可分为周围性和中枢性两类。

周围性副作用多发生在服药后近期,表现为中枢神经以外各系统的症状,如恶心、呕吐、厌食、肤痛、心悸、心律不齐、位置性低血压、尿失禁或尿潴留、血尿素氮增高等,因周围各组织中多巴胺过多引起。

复方左旋多巴对周围性副作用相对较轻。

中枢性副作用可有失眠、不安、抑郁、幻觉、妄想等精神症状;各种不随意运动,如舞蹈、手足徐动样动作以及运动症状波动现象等。

后者可有开关现象(on-off phenomenon)是指突然的不能活动和突然的行动自如,可在几分钟至几十
分钟内交替出现。

以上的神经症状多在长期治疗中出现,有的患者严重副作用而不得不被迫
停药。

应用左旋多巴或复方左旋多巴期间不宜与维生素B6、A型单胺氧化酶抑制剂如吩噻嗪类、萝芙木类以及利眠宁、安定等药合用。

凡有严重肝、肾、心脏功能障碍、精神病患者、青光
眼、溃疡病时忌用。

(三)多巴胺能受体激动剂:此类药物直接作用于纹状体上的多巴胺受体而起到治疗作用,可与左旋多巴合用或在左旋多巴失效时应用。

1.溴隐亭:为一麦角多肽类药物,能选择地作用于D2受体,增强多巴胺的作用。

从1.25mg 2次/d口服开始,3~7天后改为2.5mg 2次/d。

主要副作用有恶心、呕吐、厌食、便秘、倦
睡、失眠、心慌、体位性低血压等。

2.里舒麦角晶碱:为半合成麦角膺碱,能选择性地激活D2受体,作用比溴隐亭强但时间短,可以0.1mg/d开始,逐渐增量至疗效满意或日剂量3mg为止。

主要副作用有血小板减少、恶心、呕吐、血压改变、短暂血清转氨酶增高等
(四)其他:金刚烷胺,能加强突触前合成和释放多巴胺,减少多巴胺的重吸收,尚有抗胆碱能作用。

可与抗胆碱能药或左旋多巴合用。

本药服药后1~10天即可见效,但失效也快,几个月后70~80%患者疗效减退。

副作用有恶心、失眠、头痛、精神错乱等,癫痫病人忌用,
常用量为100~150mg 2次/日。

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