甘草酸药理作用及机制的研究
甘草酸药理作用及机制的研究
摘要：甘草是我国著名的传统，通经脉，利血气，清热解毒，具有降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等多种活性。现代药研究表明，甘草酸是甘草中的主要活性成分，具有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，上的应用表明了确实的疗效。本文对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。
关键词甘草酸药理作用机制研究进展
甘草为多年生草本植物甘草Glycyrrhiza urlensis的根及根茎，性味甘平，归心、肺、脾、胃经，为我国著名的大宗常用中药材和原料,国内、国际需求量都很大，为临床上最为常用的中草药之一。甘草具有补脾益气、润肺止咳、通经脉，利血气，清热解毒，止血祛痰润肺的功效，广泛地被用丁保肝、降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等方面。现代科学研究表明，甘草中含有100多种有效化学成分，其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸(Glycyrrhizic Acid,GA)是一个最重要的甘草甜素类化合物，有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用丁人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，它以18-H的两种差向异构体存在(α体和β体)，两者均具有一定的生理活性，如甘草酸_铵(甘利欣)为α体制剂，具有明显的降酶、抗炎和保肝作用；而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效，本文就近年来对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。
1 抗肿瘤作用
体内外抗肿瘤药理模型的研究中，GA对不同肿瘤细胞株均显示了较强的细胞毒作用，通过致细胞变异及诱导细胞凋亡等多种机制，抑制肿瘤细胞增殖，发挥细胞毒作用。利用细胞胞质溶胶混悬培养液以及完整的结肠细胞培养物两种模型体系研究后发现，GA通过抑制人体结肠肿瘤细胞中N-乙酰基转移酶活性和DNA-2氨基芴的内敛可产生抗该肿瘤株增值的药理作用，显著降低乙酰转移酶类在人体结肠肿瘤细胞清除系统的Km和Vmax的有效值［1］,在亚细胞毒性浓度时，显著性抑制芳香胺N-乙基酰转移酶在人体结肠肿瘤细胞瘤株(colo205)的活性，且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。同时，DNA-2-氨基芴内敛结构也受到了有效的抑制。该研究首次阐明GA通过抑制乙酰转移酶活性和DNA加合物生成来抑制肿瘤的恶化，为临床上GA的应用提供厂新的思路。另外，GA可通过刺激黑色素瘤细胞B16所含的黑色素生成，加速肿瘤细胞的“老化”。GA可剂量依赖性增加酪氨酸酶的表达信使RNA(mRNA)在细胞间质中的水平，进而提高蛋白质、酶活性、黑色素含量。研究过程中还发现，GA能增加络氨酸酶依赖性蛋白质-2(tyrosinasc-rclatcd protcin-2,TRP-2)的mRNA的表达，对TRP-1却无显著影响，说明GA在有效浓度范围内无细胞毒性，因此在无毒性浓度内等量使用GA对正常黑色素生成无影响，以上结论表明GA通过转录激活机制进而诱导刺激黑素产生，发挥抗黑色素瘤的作用［2］。
GA的抗肿瘤药理作用是多样的，CHUNG等进行系统的研究后，得出的构效关系结论为进一步以GA前体结构开发新药物提供丁思路：①GA能减灭细胞癌变刺激物(如乙醇、丙酮、醋氨酚、CCl4等)活化：酶学测定，通过抑制肝微粒体细胞色素P450(CYPlA，)活性减少前致癌物的活化，GA具有化学性防癌的作用，可对抗四氯化碳、半乳糖胺及丙烯基甲酸盐等化学物质所致肝细胞癌变性损伤。α构型既抑制“增毒”的细胞素P450同工酶活性，减
少致癌物的代谢活化，又显著诱导口相酶活性，加快毒物和致癌物的排泄。α和β构型GA 的抗癌变和急毒实验比较研究显示，α体抗D-氨基半乳糖肝损害作用优于β体。α体分子结构与泼尼松相似，易与类固醇激素的靶细胞受休结合，抗癌变作用也大于β体。研究还表明，两者均可通过调节免疫功能达到抑制、阻碍杆细胞癌变的作用，并且α体比β体作用更强［3］。
②GA在体内可被葡萄糖醛酸酶水解成为甘草次酸和葡萄糖醛酸，前者有较强的抗氧化抗细胞毒活性，后者可与毒物结合而增强解毒功能，使其迅速从尿中排出而降低致癌性有关。③GA有抑制肿瘤细胞生成的作用，很可能是变异细胞的增殖受到抑制，进而限制肿瘤细胞的增长。④GA可直接作用于肝细胞，拮抗肝糖原的蓄积作用，加快毒物和致癌物的排泄。另外GA的三萜糖甘在小鼠肝线立体中能诱导渗透性的跃迁使薄膜电位消失、吡啶核甘酸氧化、细胞色素释放和吞噬诱导作用产生因子，从而达到抗肿瘤的作用［4-6］。
2 抗病毒作用
病毒影响着人们的健康和日常生活，严重地甚至能夺取生命。经过药理学研究，GA作为甘草中的主要抗病毒有效化学成分，抗病毒作用显著［7-13］。GA可明显减轻肝细胞脂肪变及坏死，减轻肝细胞间质炎症反应，抑制肝细胞纤维增生以及促进肝细胞再生等，且副作用少，是一种治疗乙型肝炎值得重视与推广的药物。在对乙肝表面抗原表达的人肝细胞癌细胞系PLC/RRF／S’的研究中，发现甘草酸可以抑制异免疫体抗原(I-IBsAg)向细胞外分泌，并且具有剂量相关性。通过阻碍唾液酸的补充，GA抑制T-msAg的表达，从而抑制肝细胞被以乙型肝炎病毒破坏，改善了慢性乙肝患者肝功能障碍，增强和改善对IBsAg的抑制及I-IBV的免疫状况。深入研究GA抗病毒的作用机制，主要可以被划分为2种类型：①通过抑制病毒DNA复制产生抗病毒作用。据文献报道，GA能剂量依赖性地有效地对抗二重感染拉古细胞(Raii cells)中EB病毒(Epstcin-Barr virus)的复制。病毒抑制和细胞生长抑制的IC50分别是0．04和4．8mmol?L-1，选择性指数高达到了120，显著地抗病毒同时都正常细胞毒性很低。GA不影响EBV病毒对于细胞表面的吸附，也不使其微粒物钝化，只是干扰EBV向细胞内的穿透，阻断进一步的复制循环。所以，GA代表一种新的抗EBV化合物的作用方式，不同于核苷类似物抑制病毒DNA多聚酶的方法［8］。②GA可抑制黄曲霉毒素-B(AflatoxinB1，AFB1)在细胞内成活力从而减少其在肝细胞瘤细胞中的毒性［1］。AFB1有强烈的腐蚀氧化应激性，能强烈地诱导受到细胞发生癌变。研究表叫，在人体的肝癌细胞系(HepG2)中，GA能降低AFB1的细胞毒性，增加在细胞后处理过程中谷胱甘肽s-转移酶活性，表现出对抗性的保护作用，且这种保护效应能抑制肝毒素代谢活化，对于化学诱导细胞癌变性具有显著的保护作用。
80年代，日本学者首次报道了GA抗艾滋病病毒HIV的作用，曾引起轰动。艾滋病病毒HIV感染者的治疗原则是阻止病毒增殖和增强机体免疫力。实验证明GA可明显抑制HIV 增殖，并具有免疫激活作用。1．23mg?ml-1浓度下即可对HIV增殖抑制率达到50％，但抑制HIV感染的有效浓度高，范围狭窄，若要维持其在血液中的有效浓度，须持续人量给药。Watanbe等给小鼠感染HIV病毒制成艾滋病模型后，观察了GA治疗效果，发现治疗后的小鼠存活期明显延长，并且这些小鼠脾、淋巴结肿大被明显抑制；对肛细胞、脾细胞和淋巴细胞进行培养后，发现它们的增殖能力增强。GA临床用于治疗艾滋病患者已收到一定效果，虽还有待于进一步观察，但甘草已被称为战胜AUDS病的“仙草”［13］。
GA以其显著的抗病毒效果以及丰富、独特的抗病毒机制，将在抗病毒的临床应用领域发挥越来越重要的作用。
3 抗血清作用
近年专家们又发现GA可以治疗血液疾病的物质，为人类疾病的治疗提供了又一新的途
径。GA可显著性减少妇女血液中睾酮的含量，口服GA后，血清中的浓度睾酮浓度减少，其机制是干扰促成睾酮向雄烯二酮转变的17β-羟基类固醇脱氢酶(hydroxysteroid dehydrogenase,HSD)活性，且这种增强呈显著的递进式［14］。在治疗哈斯氏疾病时，GA可导致肾上腺皮质激素-氢化可的松的增加，但其抗血清的作用仍不容小视：研究表明：GA在22-26岁的健康妇女的黄体期周期中对雄性激素的新陈代谢有影响。口服给予GA300mg?d-1，且不使用其他物方法时，血清肾素活性、血清肾上腺素、性激素，醛固酮和氢化可的松含量均发生了较大的变化：总的血清睾丸酮第一个月从（27.8±8.2）增加到（19.0±9.4），第二个月的治疗开始显现显著性的差异(P＜0．05)，为（17．5±6.4）ng?dL-1，停药后，雄烯二酮，黄体素和LH水平都不同程度的恢复；血浆肾素活性和醛固酮在治疗期间被抑制，血压和氢化可的松没有变化。由此可以得出结论，GA可通过阻断17-HSD和17-20分解酶的活性减少血清睾丸酮［15］。同时，GA能有效的抑制3α,20β-HSD，直接抑制酶作用结合物的竞争性拮抗作用，抑制11β-HSD和15-羟前列腺素脱氢酶发挥抗血清的活性［16］。此抗血清机理具有以下特点：极性更低，吸收更好；体内分布更合理，肝脏靶向性更强；抗炎作用更强；对肾11-β-羟基类固醇脱氢酶抑制更弱，不良反应更小；毒性更低，因而在上GA的抗血清应用越来越广泛。
4 免疫调节作用
GA具有非特异性免疫调节作用，其主要是增强细胞免疫作用，可增强MNnψ吞噬功能，消除抑制性Mψ的抑制活性，还可选择性地增强辅助性T淋巴细胞的增殖能力和活性。近年来有研究发现，在小鼠免疫系统腹膜内使用GA后白细胞总数(WBC)计量增加了5倍。当使用熊果酸、齐墩果酸等药物对动物治疗时最大白细胞总数只能持续6天，而使用GA尉动物治疗时最大白细胞数可持续9天以上。熊果酸、齐墩果酸对动物使用后WBC总数的白分增加量分别为91．48±4.6％，135．75±6．4%，而使用GA后WBC总数增加量为114．9±18％。骨髓细胞和α-酯酶阳性细胞在用GA后也有增加，GA与抗原作用可增加脾内特异性抗体滴度和空斑形成细胞，显著抑制迟发型超敏反应(DTH)。以上结果表明GA等对机体的免疫调节活性有影响［17］。
5 其他作用
抗炎，抗菌作用：GA具有皮质激素样抗炎抗菌作用，能够抑制磷酯酶A活性，阻止组胺等活性物质的释放，降低活性因子的反应性以厦抑制抗体生成，临床上多用于各种原因引起的上呼吸道感染，痈疽疮毒及肾上腺皮质功能低下症。据研究报导，GA的抗真菌活性作用惊人，具有巨大的前景［18］。
6 心血管方面作用
GA具有降血脂与抗动脉粥样硬化作用，阻止动脉粥样硬化的形成，通过动物模型证实，灌胃给于GA，对实验性小鼠、大鼠血脂增高均有明显抑制作用，对高脂饮食诱发的家鸽血清胆固醇升高也有明显抑制作用。离体及在体研究表明：GA可延长乌头碱诱发的心律失常潜伏期，减少室颤率，增加哇巴因诱发的室性心律失常的阐值口，推测GA可能具有影响心肌细胞离子通道的作用，应用膜片钳技术观察其对L型钙通道电流(I-L)的影响，对探讨GA 对心肌细胞电生理作用机制提供厂很有意义的［19］。
7 抗氧化作用
GA的抗氧化作用也是其新颖的作用领域之一，且表现出的显著效果逐渐引起科学家的重视［20,21］。类胡萝卜素中的β-GA为超分子复合体，具有罕见的抗氧化还原的特性。EPR 的白旋捕获技术证明，络合结构的GA可增加对斑蝥黄和胡萝卜素的体内清除速率，比过氧化氢清除速率快10mmn［22］。
本文将GA丰富的理活性和作用进行了详细的介绍，以及相对深入的构效关系的研究，为以GA为先导物，合理地进行分子设计合成新化合物的研究确定了重要方向。随着研究的不断深入，GA也将被更为广泛地应用于各种相关疾病的治疗中，为人类造福。
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藤茶降血压作用研究
藤茶降血压作用研究 廖寅平1，王硕2，安丰轩1，葛智文1，兰毅1，张征1* （1.柳州市农业技术推广中心，广西柳州 545002；2.广西药用植物研究所，广西南宁 530023） 摘要：藤茶学名为显齿蛇葡萄，英文名称为vine tea，葡萄科蛇葡萄属落叶藤本植物，广西柳州市的融安、融水、三江等县均有大量野生资源分布。中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室通过对大鼠饲喂藤茶水溶液，以研究藤茶对大鼠血压的影响。研究结果表明，藤茶对实验大鼠具有较好的降血压作用，但对心率并无显著性影响。 关键词：藤茶；降血压；研究；心率 藤茶，学名为显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata (Hand-Mazz)W.T.Wang]，英文名称为vine tea，是葡萄科(Vitaceae Michx)蛇葡萄属(Ampelopsis)的一种野生木质落叶藤本植物，属于典型的类茶植物，主要分布于我国湖南、湖北、云南、贵州、广东、广西、福建等地。据调查，广西柳州市的融安县分布大量野生藤茶资源，分布面积约2万亩，具有很好的开发价值。 资料显示，藤茶具有清热解毒、抗菌消炎、祛风除湿、强筋骨、降血压、降血脂、降血糖、保肝护肝等功效。目前，运用药理研究的方法对藤茶的降血压作用进行研究还鲜有报导，中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室用藤茶水溶液饲喂实验大鼠的方法，研究了藤茶对大鼠血压的影响。 1 实验材料 1.1 样品来源及处理：藤茶，广西柳州市农业技术推广中心提供。将藤茶分别按1:10和1:6的比例用开水浸泡30min，然后再煮沸5min，过滤，将两次滤液合并，置于热水浴上浓缩至0.5g/ 1ml。 1.2 实验动物：SPF级SD大鼠，体重150～180g，雄性，共50只。湖南斯莱克达实验动物有限公司生产，合格证号：SCXK2009 -0004号。实验温度：23～25℃，相对湿度：6 5%～7 0%。 1.3 饲料 普通基础饲料：配方略。 1.4 剂量分组
甘草药理作用综述
甘草药理作用综述 甘草（Radix Glycyrrhiza），是一味补益中药，根、根茎是其药用部位，根呈圆柱形，直径0.6～3.5cm，长25～100cm，属于蝶形花亚科，呈灰棕色或者红棕色。本品味甘性平，既能益气补中，又能缓急止痛、缓和药性，还能润肺祛痰而止咳喘。 甘草分布甘草资源分布要是产自俄罗斯、土耳其、希腊、伊朗、中国、印度、巴基斯 坦、阿富汗、叙利亚、意大利和西班牙的野生和半野生的甘草。中国甘草资源丰富，分布广而且多，目前己知有8种，包括：1 乌拉尔甘草，分布很广，中国西北、东北、华北地区均有分布（新疆、甘肃、青海、陕西、宁夏、内蒙古、河北、山西、山东、辽宁、黑龙江）。 2 光果甘草，仅产于新疆。 3 胀果甘草，主要分布于新疆，向东可到达甘肃西北部及疏勒河沿岸。 4 刺果甘草(Glycrrhizapallidiflora Maxim.)，主要分布于黑龙江、辽宁、内蒙古、河北、山东、江苏、河南、陕西。 5 粗毛甘草(Glycrrhiza aspera Pall.)，仅分布在新疆的东部和北部。 6 黄甘草，主要分布于甘肃。7云南甘草(Glycrrhiza yunnanensis Chengf. etL. K. Tai)[1]。近年来，随着甘草的药用价值越来越被广泛应用，学者也对甘草进行了更深入的研究。甘草具有抗炎、抗病毒、抗癌、抗菌、抗肿、抗氧化、抗肝损伤、减毒作用等药理作用。 一抗炎 含甘草酸的甘草提取物可以有效治疗过敏性皮炎如湿疹、瘙痒症和皮肤囊肿。Abe 等用甘草酸治疗感染了伴刀豆球蛋白诱导的肝炎时小鼠三发现，与空白对照组相比，甘草酸可以促进抗原肝树枝状细胞产生白细胞介素，从而减轻炎症。此外，甘草中分离到的甘草黄烷在体外对血小板活化因子乙酰基转移酶活性抑制的IC50 值为7.7 μmol/L，具有抗炎活性，有望作为天然抗炎药物[1 ]。原皓等[15-16]报道了甘草酸二铵对大鼠结肠炎有显著的治疗作用，抑制促炎因子TNF-α、IL-6、IL-8 的产生和表达可能是其治疗机制之一[2 ]。甘草具有糖皮质激素样抗炎作用。对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿, 皮下肉芽肿性炎症均有抑制作用。其抗炎作用可能与抑制毛细血管通透性, 抗组织胺, 或与肾上腺有关, 也有人认为它影响 了细胞内的生物氧化过程, 降低了细胞对刺激的反应性, 从而产生了抗炎作用[3 ]。 二抗病毒 甘草酸在临床上已被用于治疗慢性肝炎。甘草酸在体外可明显抑制HIV阳性病人血单核细胞中HIV复制，减少感染了致死剂量流感病毒的小鼠的发病率和死亡。Cinatl 等比较了三唑核苷、菌酚酸、吡唑呋喃菌素和甘草酸对两种SARS 冠状病毒FFM-1 和FFM-2的抑制,发现甘草酸对病毒复制的抑制最强[1]。梁再赋等报道了甘草酸单铵具有抗单纯I 型疱疹病毒的作用，当其ρ>25 mg/mL 时，对RK13 细胞有毒性作用；当ρ＜12.5 mg/mL 时，则无影响；当ρ>4 mg/mL 时，不但有灭活细胞作用外，且有灭活细胞内的I 型单纯疱疹病毒的作用. 而低质量浓度的甘草酸单铵具有减轻细胞损伤的作用，且对I 型单纯疱疹病毒感染ED50 的ρ＝1 mg/Ml[4]。 Epstein-Barr病毒与外周T细胞淋巴瘤、胃癌、Hodgkin’s 淋巴瘤等许多疾病的病因有关。使用甘草酸进行体外抗Epstein-Barr病毒实验，发现甘草酸干扰病毒的早期复制，但不影响病毒的吸附，也不会使病毒质粒失活；体外实验还表明，甘草酸具有抗虫媒病毒的作用[5]。甘草不仅对单纯性疱疹病素、水痘- 带状疱疹病毒有预防作用。张剑锋等的研究显示甘草酸对疱疹病毒群的VZV 感染的人胎儿成纤维细胞病灶数有明显的抑
甘草酸药理作用及机制的研究
甘草酸药理作用及机制的研究 摘要：甘草是我国著名的传统，通经脉，利血气，清热解毒，具有降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等多种活性。现代药研究表明，甘草酸是甘草中的主要活性成分，具有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，上的应用表明了确实的疗效。本文对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 关键词甘草酸药理作用机制研究进展 甘草为多年生草本植物甘草Glycyrrhiza urlensis的根及根茎，性味甘平，归心、肺、脾、胃经，为我国著名的大宗常用中药材和原料,国内、国际需求量都很大，为临床上最为常用的中草药之一。甘草具有补脾益气、润肺止咳、通经脉，利血气，清热解毒，止血祛痰润肺的功效，广泛地被用丁保肝、降血脂、抗癌、抗干扰素诱生剂及增强细胞免疫调节等方面。现代科学研究表明，甘草中含有100多种有效化学成分，其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸(Glycyrrhizic Acid,GA)是一个最重要的甘草甜素类化合物，有显著的肾上腺皮质激素样作用，可用丁人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，它以18-H的两种差向异构体存在(α体和β体)，两者均具有一定的生理活性，如甘草酸_铵(甘利欣)为α体制剂，具有明显的降酶、抗炎和保肝作用；而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效，本文就近年来对甘草酸丰富的药理作用及机制研究进行了综述。 1 抗肿瘤作用 体内外抗肿瘤药理模型的研究中，GA对不同肿瘤细胞株均显示了较强的细胞毒作用，通过致细胞变异及诱导细胞凋亡等多种机制，抑制肿瘤细胞增殖，发挥细胞毒作用。利用细胞胞质溶胶混悬培养液以及完整的结肠细胞培养物两种模型体系研究后发现，GA通过抑制人体结肠肿瘤细胞中N-乙酰基转移酶活性和DNA-2氨基芴的内敛可产生抗该肿瘤株增值的药理作用，显著降低乙酰转移酶类在人体结肠肿瘤细胞清除系统的Km和Vmax的有效值［1］,在亚细胞毒性浓度时，显著性抑制芳香胺N-乙基酰转移酶在人体结肠肿瘤细胞瘤株(colo205)的活性，且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。同时，DNA-2-氨基芴内敛结构也受到了有效的抑制。该研究首次阐明GA通过抑制乙酰转移酶活性和DNA加合物生成来抑制肿瘤的恶化，为临床上GA的应用提供厂新的思路。另外，GA可通过刺激黑色素瘤细胞B16所含的黑色素生成，加速肿瘤细胞的“老化”。GA可剂量依赖性增加酪氨酸酶的表达信使RNA(mRNA)在细胞间质中的水平，进而提高蛋白质、酶活性、黑色素含量。研究过程中还发现，GA能增加络氨酸酶依赖性蛋白质-2(tyrosinasc-rclatcd protcin-2,TRP-2)的mRNA的表达，对TRP-1却无显著影响，说明GA在有效浓度范围内无细胞毒性，因此在无毒性浓度内等量使用GA对正常黑色素生成无影响，以上结论表明GA通过转录激活机制进而诱导刺激黑素产生，发挥抗黑色素瘤的作用［2］。 GA的抗肿瘤药理作用是多样的，CHUNG等进行系统的研究后，得出的构效关系结论为进一步以GA前体结构开发新药物提供丁思路：①GA能减灭细胞癌变刺激物(如乙醇、丙酮、醋氨酚、CCl4等)活化：酶学测定，通过抑制肝微粒体细胞色素P450(CYPlA，)活性减少前致癌物的活化，GA具有化学性防癌的作用，可对抗四氯化碳、半乳糖胺及丙烯基甲酸盐等化学物质所致肝细胞癌变性损伤。α构型既抑制“增毒”的细胞素P450同工酶活性，减
甘草甜素药理作用讲解
甘草甜素的主要药理作用 李晨 （陕西理工学院，生物科学与工程学院，陕西汉中，723000） [摘要] 随着人们对甘草化学成分研究的深入,甘草的功效越来越得到重视,甘草主要有效成分的提取及其综合利用技术也随之得到了发展。本文中概述了甘草的主要成分甘草甜素的提取方法、主要药理作用及目前的研究现状。 [关键词] 甘草甜素；药理作用；研究现状 甘草甜素是从药用植物甘草根、茎中提取出来的一种高甜度、低热值混合物质的通称。,包括甘草酸及其盐类。甘草是传统中药材,具有解毒、增强抗体、促进药效、愈合伤口、润肺健脾、活血健胃等功效,自古以来被广泛应用于医药和食品加工中。其甜度约为蔗糖的200一300倍。甘草甜素的主要成分是甘草酸，所以人们又常常把甘草酸称为甘草甜素，甘草酸约占甘草根茎的3一14%，分子式为C42H62016，分子量822.92，熔点212℃一217℃，其结构式为五环三菇皂贰,结构图如图1所示。 1.甘草甜素的生产 1.1 工艺流程 1.2 工艺要点 (1) 浸提：将含10%水分甘草切碎过20目筛，加6倍水，在85℃一100℃热水中提取3次，过滤，合并滤液。 (2)蒸发：将提取液蒸发浓缩至原提取液体积约20%。 (3) 萃取：浓缩液冷却至室温后加95%食用乙醇，使浓缩液含乙醇65%，静置24小时
后过滤。 (4) 酸析：滤去沉淀的植物蛋白和多糖，将所得滤液加硫酸调至pH3，使甘草酸完全沉淀，可得甘草酸粗品，进一步萃取可得甘草酸精品。 1.3 提纯方法 1.3.1 化学处理法 将粗甘草甜素粉末用95%乙醇溶解，搅拌、静置、过滤。收集滤液，向其中通入氨气使pH值达到7一7.5，过滤得甘草酸钱。用冰醋酸处理得粗甘草酸单钱盐。用85%工业乙醇溶解，用活性炭除去有色杂质，趁热过滤,经冷却、静置、过滤得结晶的甘草酸单钱盐。若再用95%乙醇重复处理一次,即可得到白色的甘草酸单钱盐结晶，纯度约95%。 1.3.2 物理吸附法 将上述粗甘草酸单钱盐溶于水中。使浓度达到10%，将pH值调节为中性，将溶液通过装填有大孔吸附树脂的柱子，产物则完全被吸附在树脂上。用蒸馏水洗脱收集洗脱液，经浓缩、干燥得淡黄色的甘草酸单钱盐，纯度约91%。若再经一次树脂吸附处理，纯度可达98%以上。 1.3.3 离子交换树脂法 将上述粗甘草单钱盐的水溶液通过装填有离子交换树脂的柱子，可得到甘草酸单钱盐的纯品，纯度可达99%。甘草甜素的收率,日本的工业生产中一般可达75%以上。 2. 甘草甜素的药理作用 2.1 抗溃疡作用 甘草甜素可有效地防治胃溃疡、十二指肠溃疡。尽管甘草甜素并不直接减少胃酸的分泌，但能抑制乙酞胆碱等物质所致的胃液分泌，所以该品是抗溃疡的有效成分。 2.2 抗炎症、抗菌作用 甘草次酸对大鼠棉球肉芽肿、甲醛性浮肿、皮下肉芽肿性炎症等均有抑制作用，也可有效地抑制金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等。 2.3 抗病毒作用 甘草甜素有干扰素诱导活性对单纯性疤疹病毒的直接作用，还有对水痘、带状疙疹病毒、乙肝病毒及非甲非乙型肝炎病毒的预防作用，特别是在抗艾滋病病毒HIV方面近期取得了突破性进展。最近日本研制出了强力甘草甜素，俄罗斯研制出了尼格里嗦。有关专家认为，两种药物均优于美国学者发明的AZT。中国中医研究院1989年以来对40种临床有效的含甘草方剂进行了抗病毒与免疫调节的试验研究，证实甘草甜素有明显的抑制艾滋病病毒作用。 2.4 抗肿瘤作用 甘草甜素水解为甘草次酸单葡糖醛酸甙对各种原因诱发的小鼠皮肤癌、肺癌有抑制作用。体外人体肿瘤细胞实验证明，GL、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸均有抑制肿瘤细胞生长的作用。从GL的抗肿瘤作用的研究中可以推测，自然界存在的所有GL结构的化合物都可能有抗肿瘤作用[1]。 2.5免疫调节作用 甘草甜素是一种有效的生物应答修饰剂，其免疫调节作用是通过消除抑制性巨噬细胞的活性；抑制磷酸酶A2活性而抑制前列腺素E2的产生；促使IL-1产生从而增强淋巴细胞产生干扰素和IL-2；消除T细胞活性;与IL-2、干扰素协同NK细胞活性增强。使免疫细胞的生物学效应放大，从而调节抗体产生细胞活性[2]。高章图等[3]报道，甘草酸类具有非特异性免疫调节作用，其主要是增强细胞免疫作用，可增强MΥ吞噬功能，消除抑制性MΥ的抑制活性，还可选择性地增强辅助性T淋巴细胞的增殖能力和活性。一些体外实验表明，甘草甜素使人血和肝脏中NK细胞活性增强,但不增加NK细胞数量，甘草甜素本身无增强
甘草的功效与副作用
甘草是一种豆科植物，源产于亚洲和欧洲一些地方。这种植物的根部有甜味，其名字也是由此而来。除了作为糖果的甜味剂，甘草还有广泛的保健功效。古希腊人和罗马人深知这种植物的治疗用途。希帕克拉底的医学文献里曾经提到过这种草药，此外，在中国古代也一直用这种植物的根茎治疗各种疾病。 甘草的功效作用包括可以治疗咳嗽，胃溃疡，口腔溃疡，回肠炎，漏肠综合征，肠易激综合征和克罗恩病。如今，甘草提取物有固体和液体两种形式，其主要成分是甘草酸，这也是甘草有甜味的原因所在。 甘草的功效主要有： 1.用于心气虚，心悸怔忡，脉结代，以及脾胃气虚，倦怠乏力等。前者，常与桂枝配伍，如桂枝甘草汤、炙甘草汤。后者，常与党参、白术等同用，如四君子汤、理中丸等。 2.用于痈疽疮疡、咽喉肿痛等。可单用，内服或外敷，或配伍应用。痈疽疮疡，常与金银花、连翘等同用，共奏清热解毒之功，如仙方活命饮。咽喉肿痛，常与桔梗同用，如桔梗汤。 若农药、食物中毒，常配绿豆或与防风水煎服。 3.用于气喘咳嗽。可单用，亦可配伍其他药物应用。如治湿痰咳嗽的二陈汤；治寒痰咳喘的苓甘五味姜辛汤；治燥痰咳嗽的桑杏汤；治热毒而致肺痈咳唾腥臭脓痰的桔梗汤；治咳唾涎沫的甘草干姜汤等。另风热咳嗽、风寒咳嗽、热痰咳嗽亦常配伍应用。 4.用于胃痛、腹痛及腓肠肌挛急疼痛等，常与芍药同用，能显着增强治挛急疼痛的疗效，如芍药甘草汤。 5.用于调和某些药物的烈性。如调味承气汤用本品缓和大黄、芒硝的泻下作用及其对胃肠道的刺激。另外，在许多处方中也常用本品调和诸药。
此外，现代用于胃及十二指肠溃疡，常与乌贼骨、瓦楞子等同用。本品尚兼有利尿作用，故常以干草梢作治疗热淋尿痛的的辅助药。 与大豆合用有解毒的功效。 同时，甘草还广泛应用于食品工业，精制糖果、蜜饯和口香糖。甘草浸膏是制造巧克力的乳化剂，还能增加啤酒的酒味及香味，提高黑啤酒的稠度和色泽，制作某些软性饮料和甜酒；香烟矫味。在化工、印染工业中，甘草也广有用途. 甘草的副作用： 据认为，甘草的副作用是由于摄入量过高引起的。其中一些不免影响包括： *甘草提取物中的甘草酸可以引起称作假性醛固酮增多症的疾病，其特点是体内叫做醛甾酮的激素水平过高。正常情况下，这种激素有助于平衡体内钾和钠的水平。这种激素的水平过高会阻碍钠的排泄，并导致钾从尿液中排出，从而导致血压升高和肌肉损伤。损失钾可导致心脏和肌肉运作异常。它也导致保水，造成水肿。 *根据欧盟2008年的报告，过度使用甘草可以导致血压升高，肌肉无力，慢性疲劳，头痛，肿胀，男性睾酮水平降低等问题。 *人们还认为，孕妇过量使用甘草可以引起大量出血，甚至导致早产。 *还有报告显示，长期使用甘草，还会引起体重异常增加等副作用。 患有血压过高，肥胖，糖尿病，肾脏疾病，心脏病，或肝脏和月经问题的人应避免摄入甘草。 孕妇和哺乳期女性，以及存在性功能障碍的男性也应避免这种草药。正在使用血管紧张素抑制剂和利尿剂药物（如阿司匹林，地高辛，皮质类固醇，胰岛素，口服避孕药和泻药）的人也应该避免使用甘草。 尽管，人们认为消费含有甘草提取物的糖果没有害处，但是过量消费也同样可以产生副作用。
华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展
华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展 （作者：_________ 单位：___________ 邮编：___________ ） 【摘要】：华蟾酥毒基（Cinobufagin）是蟾酥中的一种单体，具有多种生物学效应，目前对其功效研究颇多，剂型研究也较多，现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况进行简要总结，为制备高效实用的临床药物提供有益线索。 【关键词】华蟾酥毒基；药理；剂型；综述 Abstract : Cinobufagin is one monomer of toad venom ，with many bio ftiefficacy ；presently there ' s many studies on it ，so is dosage form ；nowit briefly sumsup its pharmacy function and dosage form research，to offer helpful clues for preparing high 拟effect and practical clinical drugs. Key words : Cinobufagin ; pharmaco; dosage form ；review 华蟾酥毒基（又名华蟾毒精，）是中药蟾酥中的一种蟾毒配基，是国家药典规定的中药蟾酥的质控成分，分子式为C26H34O,相对分子质量为442.54。是一种具有醚键的甾体化合物，难溶于水，体内半衰期短且分
布广泛，并具有较强的毒性。现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况综述如下。 1华蟾酥毒基药理作用 1.1抗肿瘤作用及相关机制 （1）对肿瘤细胞的直接杀伤作用。华蟾酥毒基（Cino）对细胞膜有直接破坏作用，研究表明1X 10-7mol/L华蟾酥毒基能使人肝癌细胞株HepG2细胞膜通透性改变继而引起细胞器水肿变性进而死亡 :1］。（2）抑制血管生成作用。一定剂量的华蟾酥毒基能抑制毛细管样的网络形成。经图像分析仪定量检测，8nmol/L的Cino即可显著 抑制毛细管的生成，FCM分析可见血管内皮细胞阻滞于G2/M期,细胞增殖受到抑制。Cino能特异的预防小牛主动脉内皮（BAE细胞进入细胞循环的G0/G1期的通路，使细胞周期阻滞在G2/M期，从而抑制内皮细胞的增生］2］。（3）诱导肿瘤细胞凋亡。1X 10-6mol/L华蟾酥毒基可将肝癌细胞系SMMC7721和BEL以7402细胞周期阻滞于G2/M期，降低进入S期的比例从而加速瘤细胞死亡，华蟾酥毒可以明显诱导肿瘤细胞凋亡［3］o Cino明显影响SMMC7721细胞S期DNA 含量及增殖指数，透射电镜观察显示：Cino作用后，可见成片的细 胞坏死，细胞凋亡，内质网肿胀、线粒体肿大呈空泡样，溶酶体增多等细胞结构改变。其中以人宫颈癌细胞（Hela）和人肝癌细胞（BEL拟7402）最为敏感］4］。（4）诱导肿瘤细胞分化，Cino低浓度时能有效诱导肿瘤细胞分化，使肿瘤细胞形态和功能发生分化，从而抑制Na+-K+-
藤茶
藤茶- 中药材 【药名】藤茶烘干藤茶 【别名】霉茶叶。 【功效】清热利湿；平肝降压；活血通络 【科属分类】葡萄科 【主治】痢疾；泄泻；小便淋痛；高血压；头昏目胀；跌打损伤 【生态环境】生于海拔1300-1950m的山坡灌丛或山谷疏林中。 【资源分布】分布于西南及陕西、甘肃、湖北等地。 【出处】《中国中草药汇编》记载： 藤茶味甘淡，性凉，具有清热解毒，降暑生津，祛风湿，强筋骨，消炎利尿，抗心律失常，抗心肌缺血，缓解酒精作用等功效。长期饮用对皮肤癣癞，黄疸性肝炎，感冒风热，咽喉肿痛，急性结膜炎，痛疖，高血压，高血脂，高血糖，护扶养颜等都有极好作用。 藤茶- 喝藤茶的功效 “茶友”们相聚，一个话题——饮用藤茶的体会及种种妙处，常会被提及。渐渐地我萌发了一个念头，想进一步了解藤茶，认识藤茶，知其然还想知其所以然。经过一番寻觅探求，藤茶面貌逐渐清晰凸现。现将我所了解的藤茶的情况与诸君细细说来，供各位作保健养生之参考。 藤茶学名Ampelopsis grossedentata，中文植物名为显齿蛇葡萄，是属于葡萄科蛇葡萄属的一种野生藤本植物。地方名除了藤茶外，还有甘露茶、茅岩莓等。它主要分布在两广、两湖、云贵、江西、福建等省，生长在山坡混交林中，野生贮量大。 藤茶水浸出物中含有丰富的糖和氨基酸，包括人体必需的8种氨基酸，具有一定的营养保健作用。藤茶还含有大量的多酚及黄酮类化合物，这是藤茶具有某些医疗保健作用的重要的物质基础。 有学者研究认为：藤茶有消炎止咳祛痰作用，其祛痰止咳的作用与安妥明相似。实验表明，藤茶对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌等有明显的抑制作用。对食品中常见细菌的抑制作用优于常用的防腐剂苯甲酸。此外，藤茶具有防止动脉粥样硬化及降血脂、降血糖等作用。藤茶中含有大量的黄酮类化合物，其主体物质为二氢杨梅素，它对自由基的清除率高达73.3%～91.5%，可减轻机体内氧化损伤，具有抗衰老的作用。藤茶还能减轻动物肝组织的变性和坏死程度，有保肝护肝之作用。 长期饮用藤茶有无毒副反应，这是“茶友”们曾经十分关心的一个问题。专家对广西藤茶所含的黄酮类化合物进行长期毒性试验，结果表明：在大鼠身上未发现与毒性有关的明显病变，停药后也未见药物延迟性毒性反应。事实上，我国南方一些少数民族地区长年累月饮用此茶，尚未见到饮用藤茶出现不良情况的报道。藤茶不含鞣酸，不会影响蛋白质的消化与吸收，不会夺取体内作为造血原料的铁质;藤茶也不含有咖啡因一类具有兴奋作用的化合物，故对于贫血、睡眠质量不高等人，且又喜欢饮茶而不敢饮茶者，藤茶也许是一种理想的代用品。 少数人饮藤茶后会出现一种微弱的催眠现象。有一友人描述如下：藤茶饮后犹如冬日坐在朝南无风的墙角，沐浴在金色的阳光中，慵懒舒适，伴随着一种淡淡的睡意。总之，藤茶既有普通保健之功，又对某些疾病有医疗或预防作用，长期饮用又比较安全。可以说藤茶是大自然给我们的一种恩赐，“甘露茶”的说法并非妄语。不过根据有些“茶友”个人体验认为：此物虽属平和，阴盛阳虚者还需谨慎饮用。 三降 降血粘：抑制血小板聚集，降低血浆纤维蛋白原浓度，增强红细胞变形能力而起降血粘
甘草综述
甘草综述 甘草作为我国著名的传统中药，始载于《神农本草经》，被列为上品，其性味甘平，归心、肺、脾、胃经[1]，应用历史悠久，中医界素有“十方九草”之说，主要用于脾胃虚弱、倦怠无力、心悸气短、咳嗽痰多、脘腹挛急疼痛、痈疽疮毒，并能够缓解药物毒性，调和诸药，故又有别名为“国老”。现代科学研究表明，甘草中含有100多种有效化学成分，其中以甘草甜素、甘草次酸、甘草苷元和甘草多糖为主。甘草酸（Glycyrrhizic Acid, GA ）是一个最重要的甘草甜素类化合物，有显著的肾上腺皮质激素样作用，能调节免疫反应，还有抑制溃疡、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解毒、降脂、保肝、镇咳、祛痰、抗利尿、解痉、镇痛等作用[2]，可用于人体抗衰老、抗炎、降压、增强肌体免疫力、提高生理机能、抑制癌细胞生长等，它以18H的两种差向异构体存在（α体和β体），两者均具有一定的生理活性[3]，如甘草酸二铵(甘利欣)为α体制剂，具有明显的降酶、抗炎和保肝作用；而强力宁和复方甘草甜素则为β体制剂。甘草酸在临床上的应用表明了其确实的疗效。甘草也是我国的常用工业原料，在制药、食品、化工和印染等方面都有广泛应用，同时甘草制品还作为食品和化妆品添加剂在世界范围广泛使用[4]，国内、国际市场需求量都很大,我国对甘草的年需求量就为6万多吨,位列诸药之首。近年来，,随着野生资源逐年减少,甘草的市场行情逐年上涨,供求矛盾日益突出，由于甘草市场需求量大，价格不断攀升，在经济利益的驱动下，我国出现了采挖甘草的狂潮，同时由于对西北环境资源的不合理开发和利用，甘草的生存空间日益减小，使我国野生的甘草资源遭到极大的破坏。 本文就近年来对甘草的资源现状及甘草酸丰富的药理作用研究进行了综述。 1 甘草资源的现状分析 1.1 甘草的分布及资源状况 甘草广泛分布在我国西北干旱区域的温带荒漠区域和温带草原区域，北纬37°～50°、东经75°～123°的范围内，横跨我国东北、华北、西北地区，包括新疆、内蒙古全境，甘肃、宁夏、青海、陕西、山西，河北北部、辽宁、吉林、
蟾酥的现代研究
蟾酥的现代研究 主要成分 蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素类物质，该类物质均有强心活性，在化学上属甾族化合物（Steroids），其C17上再接一α-吡喃酮基，则凡具有此种骨架的物质，总名蟾蜍二烯内酯（Bufadienolide），是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分．蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有：蟾蜍它灵（Bufotalin）、华蟾蜍精（Cinobufagin）、华蟾蜍它灵（Cinobufotalin）、蟾蜍灵（Bufalin）、远华蟾蜍精（Telocinobufagin）、日本蟾蜍它灵（Gamabufotalin，亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo- genin）、去乙酰华蟾蜍它灵（Desacetyl cinobufotalin）、惹斯蟾蜍甙元（Resibufogenin）、华蟾蜍它里定（Cinobufotalidin）、蟾蜍它里宁（Bufotalinin）、华蟾蜍精醇（Cinobufaginol）、沙蟾蜍精（Arenobufagin）、异沙蟾蜍精（Bufarenogin）、去乙酰华蟾蜍精（Desacetyl cinobufagin）、去乙酰蟾蜍它灵（Desacetyl bufotalin）、蟾蜍它里定（Bufotalidin，即嚏根草甙元Hellebrigenin）、惹斯蟾蜍精（Resibufagin）等．中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素（Cinobu- fotoxin），酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸（Suberic acid）和精氨酸．辛二酸可与蟾蜍甙元结合．从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。 蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元，都是有强烈药理作用的甾族化合物，然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇（Cholesterol）、7α-羟基胆甾醇（7α-Hydroxy- cholesterol）、β-谷甾醇（β-Sitosterol）、菜油甾醇（Campesterol）．通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾族化合物（Bufosteroids）． 蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分，如5-羟色胺（Serotonine）、蟾蜍色胺（Bufotenine）、华蟾蜍色胺（Cinobufotenine）、蟾蜍特尼定（Bufotenidine）、蟾蜍硫堇（Bufothionine）、去氢蟾蜍色胺（Dehydrobufo- tenine）、色胺（Try ptamine）。 此外，蟾蜍还含有肾上腺素（Adrenaline）、γ-氨基丁酸（γ-Aminobutyric acid）、辛二酸．从蟾酥中还分出吗啡（Morphine）。 理化鉴别 （1）该品断面沾水，即呈乳白色隆起。 （2）取该品粉末0.1g，加甲醇5ml ，浸泡1小时，滤过，滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少量，滴加硫酸数滴，即显蓝紫色。 （3）取该品粉末0.1g，加氯仿5ml ，浸泡1 小时，滤过，滤液蒸干，残渣加醋酐少量使溶解，滴加硫酸，初显蓝紫色，渐变为蓝绿色。 （4）取该品粉末0.2g，加乙醇10ml，加热回流30分钟，滤过，滤液置10ml量瓶中，加乙醇至刻度，作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材0.2g，同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基及华蟾酥毒基对照品，加乙醇分别制成每1ml 含1mg 的溶液，作为对照品溶液 。照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，吸取上述4 种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷－氯仿－丙酮（4:3:3）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点；在与对照品色谱相应的位置上，显相同的一个绿色及一个红色斑点。药理作用
藤茶的研究进展
藤茶的研究进展1 平政，蒋才武 广西中医学院，南宁（530001） E-mail：pingzheng@https://www.360docs.net/doc/0c8516906.html, 摘要：本文从化学成分、药理作用和应用等方面概述了近年来对药食两用植物—藤茶的研究进展，提示了藤茶药用资源的研究开发前景。 关键词：藤茶，化学成分，药理作用，应用，研究进展 藤茶，学名为显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata (Hand-Mazz) W.T.Wang]，是葡萄科(Vitaceae Michx)蛇葡萄属(Ampelopsis)的一种野生木质落叶藤本植物，俗称山甜茶、甘露茶、白毛猴、白茶、白茶饼等，主要分布于我国湖南、湖北、云南、贵州、广东、广西、福建等地。我国壮族和瑶族百姓将其幼嫩茎叶，经揉制、干燥用于感冒、发热、风湿病、中暑、头晕、肠胃不适等症，至今已有数百年的历史。文献报道藤茶及其提取物有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗炎镇痛、广谱抗菌、降血糖、降血脂、保肝等作用。药理实验证明其功效主要是由黄酮类化合物尤其是二氢杨梅树皮素(Dihydromyricetin)和杨梅树皮素(Myricetin)所致。化学成分分析表明藤茶中黄酮总含量高达40%左右，其中二氢杨梅树皮素的含量20%以上，杨梅素的含量1.6%以上 [1]，这惊人的高含量预示着藤茶有极大的研究和应用前景。本文就近年来对藤茶的化学成分、药理作用和应用等方面进行的研究概述如下。 1. 化学成分研究 1.1 藤茶化学成分的种类 周天达[2]等从藤茶的乙醇提取物中分离出3,3’,5,5’7-六羟基-2,3-二氢黄酮醇，即二氢杨梅素(简称DMY}。何桂霞[3]等从藤茶的乙醇提取物中提取分离得另一种黄酮类化合物3,5,7,3,4,5－六羟基黄酮,即杨梅树皮素(简称MYR)。进一步从藤茶的乙醇提取物中分离出：4'-羟基－3－甲氧基异黄烷－7－0－a－L－鼠李糖(1→6)－β－D－葡萄糖甙即藤茶甙(grossedentataside)、橙皮素、二氢槲皮素、芹菜素、山萘酚[4][5]；从乙酸乙酯提取物中分离得到了槲皮素、槲皮素-3-O-?-D-葡萄糖苷，花旗松素、洋芹素、芦丁等黄酮类化合物和没食子酸、没食子酰-β-Ｄ-葡萄糖、没食子酸乙酯、棕榈酸、没食子酸甲酯[6][7]；从正定醇提取物中分离出4’-羟基-3’-甲氧基异黄烷－7－O－吡喃鼠李糖甙即藤茶素(grossedentatasin)[8]；从乙醚浸膏中分离得杨梅苷[9]；从石油醚提取物中分离得到?-谷甾醇、豆甾醇和齐墩果酸[4]。 显齿蛇葡萄中含有挥发油成分，从中分离出28种香气成分，主要有反-2-己烯醛、苯乙烯、三甲基－7－吡嗪、苯乙醛、α-萜品醇、水杨酸甲酯、香叶醇、紫罗酮、顺茉莉酮、雪松醇、6,10,14-三甲基地-十五烷酮等[10]；富含多种微量元素，Fe（245.00μg.g-1）、Cu(21.00μg.g-1）、Zn(56.60μg.g-1）、Ca(322.00μg.g-1）、Mg（2265.00μg.g-1）、Mn（600.00μg.g-1）、Se（0.18μg.g-1）、Na（62.50μg.g-1）、F（24.30μg.g-1）、I（0.21μg.g-1）、K（15625.50μg.g-1）及Co（0.50μg.g-1）[11]。熊皓平等[12]研究表明显齿蛇葡萄水浸出物近50％，多酚类化合物 1本课题得到国家自然科学基金(No. 20562002) 项目的资助。
丙泊酚药理作用与机制
丙泊酚药理特性 药理作用与机制 1 麻醉作用 作用于突触, 调节突触前膜递质的释放及前后膜受体的功能达到麻醉作用。 抑制兴奋性神经递质的释放抑制Na+ 通道来减少谷氨酸的释放；去甲肾上腺素：非竞争性抑制K+ 引起的Ca2+ 内流, 抑制K+ 诱发的去甲肾上腺素释放； 酰胆碱：抑制在大脑中有区域选择性, 不同部位抑制程度不同。 增强抑制性神经递质的释放： 浓度依赖性增强K+ 引起的C- 氨基丁酸的释放, 也能增强甘氨酸的释放。 2 神经保护作用 能减少凋亡蛋白Bax 的表达,可能抑制凋亡, 使细胞凋亡和嗜酸性改变明显减少。 可能与防止线粒体肿胀有关。 3 丙泊酚与止吐作用：降低术后恶心、呕吐的发生率。与边缘系统呕吐中心的皮质反射束相互作用, 产生止吐作用。非竞争性并呈剂量依赖式作用于5-H T3 受体。单用或与5-H T3 受体抑制剂合用可作为术后和化疗患者预防恶心、呕吐的药物。 4 免疫调节作用 对许多细胞因子有明显的影响： 明显减轻应激时辅助性T 细胞1/ 辅助性T 细胞2( Th1/ Th2) 比例的下降, 减轻手术应激导致的免疫不良反应[8] 。 增加危重患者血清中白细胞介素( IL)- 1B 、IL- 6 及黏附, 减少中性粒细胞肺部浸润, 降低急性呼吸窘迫综合征发生 5 器官保护作用：对心、肝、肾等多种器官 可能是由于丙泊酚具有抗氧化作用和自由基清除作用
6 对癫痫持续状态的作用 大剂量可以终止许多患者癫痫持续状态, 且麻醉效应很快恢复, 并无明显副作用所以癫痫持续状态传统疗法治疗失败或不能耐受时, 是有效的替代治疗, 有抗惊厥作用。当用丙泊酚治疗难治性癫痫持续状态时, 大剂量丙泊酚使用时间应控制在48 h 内, 并注意丙泊酚输注综合征。 * 但是，大剂量长期应用丙泊酚治疗持续性癫痫发作增加死亡率, 因此不主张把丙泊酚作为常规治疗方法。 7 遗忘效应 损害长时程记忆力 损害长时程增强维持的效应可能和A-氨基-3-羟基-5-甲基恶唑-4- 丙酸( AMPA ) 受体有关 8 抗血小板聚集作用 在术中和术后早期, 丙泊酚能明显抑制血小板的聚集[ 25] 减少Ca2+ 内流和释放, 但出血时间并不延长[ 26] 在不同剂量对血小板聚集有不同作用： 40 Lmol/ L 时, 能增强ADP 和肾上腺素引起的血小板第二聚集时相, 但并不影响第一聚集时相。还增强花生四烯酸( AA) 导致的血小板聚集。 在100 Lmol/ L 时能抑制上述现象, 同时抑制AA 导致的血栓烷A2 ( T XA2 ) 的形成, 但对前列腺素( PGG2 ) 导致的TXA2 形成无作用。说明丙泊酚能抑制环氧合酶1( COX1) 的作用。而丙泊酚又能增强TXA2 导致的肌醇1, 4, 5 三磷酸酯的形成。 在ADP作为致聚剂存在的情况下才有抗血小板聚集作用，并且其作用与红细胞或白细胞的数量呈正相关性。损害血小板的功能。 9 镇痛作用： 脊髓在丙泊酚的镇痛作用中起了重要作用 快痛：应用丙泊酚0. 25 mg/ kg 可以明显提高痛阈, 减轻激光刺激诱发的快痛。 慢痛：对于长期头痛, 有研究表明丙泊酚 2. 4 mg/ kg 静脉注射并不能减轻疼痛程度和止痛药的用量。因此, 对于慢性疼痛, 目前看来丙泊酚
藤茶有效成分及功效的研究进展
学术 专业 人文 茶趣 2014年第三期 02 作者简介：周才碧，硕士研究生，主要研究方向为茶叶加工与综合利用。 *通讯作者：陈文品，副教授，副主任，主要研究方向为茶叶加工与安全。E-mail: cwptea@https://www.360docs.net/doc/0c8516906.html, 藤茶有效成分及功效的研究进展 周才碧，张敏星，穆瑞禄，陈文品* （华南农业大学园艺学院茶叶科学系，广东 广州 510642） 摘要：近年来，国内外对藤茶有效成分和功效的研究主要集中在：藤茶中黄酮类、蛇葡萄素和二氢杨梅素等有效成分的分离和提取，以及藤茶抗氧化、降血压和调节免疫等方面功效的研究。本文主要从藤茶有效成分及相关功效进行综述，以期为藤茶有效成分和相关功能作用机理的研究提供一定的参考。 关键词：藤茶；成分；功效 藤茶，学名为显齿蛇葡萄(Ampelopsis grossedentata W．T ．Wang)，是一种典型的类茶植物，俗称山甜茶、白茶、甘露茶、白毛猴等，主要分布于广西、广东、云南、贵州、湖南、湖北、江西、福建等省区[1, 2]。它是瑶族常用药之一，至今已有数百年的药用历史，入药以叶为主，带有少量的茎枝。 据《中国中草药汇编》记载，藤茶味甘淡、性凉。主要成分为蛇葡萄素[3]、杨梅素和双氢杨梅素[4]等，具有降血糖[5]、清热解毒、消肿止痛和散瘀破结等功效[6, 7]。1 藤茶的有效成分 藤茶含有丰富的黄酮类、多糖类和多酚类等化合物。1.1 黄酮类 藤茶中主要含有黄酮类成分 [8, 9] 。目前已从中分离得到将 近20个黄酮类成分，有二氢杨梅素[10, 11]、槲皮素、杨梅素 [11] 、橙皮素、洋芹素和蛇葡萄素 [12, 13] 等，其中3-二羟基槲 皮素和二氢杨梅素同分异构体[14]，以双氢杨梅素含量最高，为藤茶中的主要活性成分。 不同叶型，总黄酮的含量不同，以中叶型的含量最高为31.66% [15] ，嫩茎叶中高达 43.4～45.52％。采用不同提取方法， 黄酮类含量不同，浸提法[16, 17] 黄酮类为13.64%，超声法 [18] 总黄酮得率为35.86%；而采用HPD-100大孔树脂较适合分离纯化总黄酮，回收率达77.23%[19]。1.2 二氢杨梅素 1996 年周天达[20]等人首次从藤茶茎叶中分离出二氢杨梅素，它具有黄酮化合物的基本结构，含有6个羟基，其化学结构式 [21, 22] 见图1。 二氢杨梅素在藤茶的含量很高，在幼叶可达40%[23, 24]，其含量与地理、气候环境有关。采用热水提取法，结合活性炭脱色、多次重结晶的纯化，二氢杨梅素获得率4.0%，纯度为98% 以上[25]；藤茶粗提物经丙酮回流提取、浓缩、加水沉淀后得到晶体，晶体经重结晶4次后得到二氢杨梅素产品，其纯度可达91.3%，得率为4.2%[26]。1.3 多糖和多酚类 藤茶含有丰富的水溶性多糖[27]，以水为提取剂，粗提物结晶后的清液经过醇沉、2次Sevage 法除蛋白和干燥，得到藤茶多糖纯度为45.4%，得率为5.2%[28]。 水浸提法提取藤茶中多酚类，获得率为9.80%[16]；而采用溶剂提取法，最佳提取条件为体积分数50%丙酮溶液、料液比1:25、75℃提取1.5h，总多酚得率高达21.82%。2 藤茶的功效 民间认为，大凡中暑、便秘等症，泡饮藤茶，疗效明显。藤茶是清除人体内有害物质的“清洁剂”，长期饮用，能消除人体亚健康。2.1 抗氧化作用 藤茶提取物均有不同程度的体外抗氧化效果，其中最主要有黄酮类、多糖类[27, 29]，而杨梅素和二氢杨梅素为藤茶黄酮类化合物的主要抗氧化活性成分。杨梅素[30]对DPPH.的清除
甘草提取物活性成分药理作用研究进展
[4] 董柯，陈香美，汤力.水蛭对系膜增殖性肾炎蛋白尿、脂质代 谢及凝血机制的影响[J].中华内科杂志，1995，34（4）：250.?[5] 陈奇.中药药理研究方法学[M].2版.北京：人民卫生出版 社，2006：33. [6] 孙瑞涛，李黎丽，王铁良，等.肾宁水丸治疗系膜增生性肾 小球肾炎的疗效观察[J].中医药学报，2007，35（6）：39.[7] K URODA?T，YOSHIDA?Y，KAMIIE?J，et?al.Expression?of MMP-9?in?mesangial?cells?and?its?changes?in?anti-GBM g lomerulonephritis?in?WKY?rats[J].Clin?Exp?Nephrol，2004，8（3）：206. [8] K HACHIGIAN?M，RESNICK?N，GIMBRONE?A?Jr，et?al. Nuclear?factor-kappa?B?interacts?functionally?with?the platelet-derived?growth?factor?B-chain?shear-stress?response element?in?vascular?endothelial?cells?exposed?to?fluid shear?stress.[J].J?Clin?Invest，1995，96（2）：1169.[9] M ORRISSEY?J，KLAHR?S.Transcription?factor?NF-kappaB ?r egulation?of?renal?fibrosis?during?ureteral?obstruction[J].Semin?Nephrol，1998，18（6）：603.[10] R ANGAN?G，WANG?Y，HARRIS?D.NF-kappaB?signalling in?chronic?kidney?disease[J].Front?Biosci，2009，14：3496.[11] 袁斌，汪受传，任现志，等.益气化瘀法对大鼠系膜细胞 增殖及细胞外基质分泌的影响[J].江西中医学院学报，2008，20（4）：67.? [12] 任现志，蒋淑敏，翟文生，等.黄芪、水蛭及其配方含药血 清对大鼠系膜细胞生长周期及凋亡的影响[J].中医杂志，2009，50（3）：255.[13] 任现志，汪受传，翟文生.黄芪、水蛭及其不同比例配方含 药血清对大鼠系膜细胞外纤维连接蛋白和Ⅳ型胶原的影响[J].中华中医药杂志，2006，21（11）：690.?第一作者：顾叶云（1993—），女，硕士研究 生，中医儿科学专业。 通讯作者：任现志，博士，主任医师，博士研究生导师。renxzcn@https://www.360docs.net/doc/0c8516906.html, 收稿日期：2018-11-12 编辑：吴?宁 甘草为豆科多年生草本植物，是临床常用、不可或缺的中药材。因其能调和百药、解百毒，故有“国老”之称。甘草初载于《神农本草经》，被称为美草、密甘，列为上品，认为其主五脏六腑寒热邪气、坚筋骨、长肌肉、倍力、金疮肿、解毒[1]。甘草主要用于治疗炎症、心脑血管疾病、氧化衰老、肿瘤等，这些与甘草提取物活性成分的药理作用密不可分。甘草提取物主要活性成分包括甘草皂苷类的 甘草皂苷、甘草酸、甘草次酸，甘草黄酮类的甘草总黄酮、甘草苷、异甘草素、光甘草定，以及甘草多糖。本文就这些活性成分的不同药理作用研究进展进行综述。 1 甘草皂苷类1.1?甘草总皂苷 1.1.1?抗炎杀菌?甘草活性成分有较好的抗炎作用。研究表明甘肃野生甘草总皂苷可以抑制一氧化 甘草提取物活性成分药理作用研究进展 李 想 李 冀 （黑龙江中医药大学，黑龙江哈尔滨150040） 摘 要 甘草性平味甘，归脾、胃、心、肺经，为临床常用药，具有补中益气、润肺止咳、清热解毒、缓急止痛、调和诸药之功。甘草提取物主要活性成分包括甘草皂苷类的甘草皂苷、甘草酸、甘草次酸，甘草黄酮类的甘草总黄酮、甘草苷、异甘草素、光甘草定，以及甘草多糖。近期的研究集中在甘草活性成分的抗肿瘤、抗炎杀菌、抗病毒、保肝、抗心肌缺血、抗纤维化等药理作用方面，而对于抗氧化、抗动脉粥样硬化和神经保护作用等的药效物质基础及作用机制还有待进一步研究，甘草其他有效成分及其综合作用的研究也还需要加强。 关键词?甘草；甘草提取物；活性成分；药理学；综述 中图分类号 R 282.710.5 文献标志码 A 文章编号 1672-397X （2019）05-0081-06基金项目 国家中医药管理局名老中医工作室项目 doi ：10.3969/j.issn.1672-397X.2019.05.029