药学专业知识一_药理学 第三十三章甲状腺激素和甲状腺药_2013年版
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
特点： 特点：
强： ♦ 快：1～2天起效，10～15天达最大 天起效，10～15天达最大 效应 ♦ 易复发： 易复发：
♦
临床应用： 临床应用：
1. 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘 2. 术前准备：7-10天前加碘。 术前准备： 10天前加碘 天前加碘。 3. 甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv 甲状腺危象：加入10%G、 溶液中iv 服用复方碘，不超过2 同服硫脲类。 服用复方碘，不超过2周，同服硫脲类。
不良反应：
1. 消化道过敏 2. 甲状腺肿和甲状腺功能减退 3. 白细胞减少：成人约12% 白细胞减少：成人约12% 儿童约25% 儿童约25% 以丙氧嘧啶为显0.44% 以丙氧嘧啶为显0.44% 粒细胞缺乏症， 粒细胞缺乏症，应定期检查血象 4. 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。 其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。
连续应用发生脱逸→ 摄取↓→胞内 连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度 胞内I ↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或 失去抑制甲状腺素合成效应→ 加剧。 加剧。 不能单独用于甲亢内科治疗。 ∴不能单独用于甲亢内科治疗。 不良反应： 不良反应： 1. 过敏：iv时，做碘过敏试验。 过敏：iv时 做碘过敏试验。 2. 慢性中毒： 慢性中毒： 3. 诱发甲状腺功能紊乱：不长期用 诱发甲状腺功能紊乱： 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。 可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。
抗 甲 状 腺 药Antithyroid Drugs
硫脲类： 硫脲类：Tniocarbamides 离子抑制药 碘化物 放射性碘 β受体阻断药
一、硫脲类
硫脲类： 硫脲类：Thiocarbanides 硫氧嘧啶类: 硫氧嘧啶类 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 咪唑类： 咪唑类： 他巴唑 Tapajole 卡比马唑 Carbimajole
执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案
第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药一、最佳选择题1、甲状腺素的合成需要A、碳酸酐酶B、过氧化物酶C、环氧化酶D、蛋白水解酶E、单胺氧化酶2、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌3、幼儿甲状腺素不足易患A、侏儒症B、呆小病C、黏液性水肿D、单纯性甲状腺肿E、肢端肥大症4、下列对放射性碘应用的描述，哪一项不正确A、广泛用于检查甲状腺功能B、易致甲状腺功能低下C、不宜手术的甲亢治疗D、手术后复发应用硫脲类药物无效者E、用于治疗甲状腺功能低下5、下列关于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的描述，哪一项是错误的A、粒细胞缺乏B、药疹、瘙痒C、中毒性肝炎D、咽痛、发热E、肾功能减退6、下列关于大剂量碘的描述，哪一项是错误的A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺激素的合成C、甲亢术前应用D、治疗单纯性甲状腺肿E、甲状腺危象治疗7、甲亢病人术前服用丙硫氧嘧啶，出现甲状腺肿大时应如何处理A、停服硫脲类药物B、减量加服甲状腺素C、停药改用甲巯咪唑D、加服大剂量碘剂E、加用放射性碘8、碘剂不能长期单独用于甲亢治疗的原因是A、为甲状腺素合成提供原料B、失去抑制甲状腺激素合成的效应，诱发甲亢C、使T4转化为T3D、使腺体血管增生，腺体增大E、引起慢性碘中毒9、下列哪一种疾病禁用碘制剂A、甲亢危象B、甲亢病人术前准备C、单纯性甲状腺肿D、甲状腺炎E、粒细胞缺乏症10、抑制甲状腺球蛋白水解而减少甲状腺激素分泌的药物是A、甲硫氧嘧啶B、131ⅠC、甲巯咪唑D、碘化钾E、甲状腺素11、下列抗甲状腺药中何药能诱发甲亢A、甲硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、卡比马唑D、大剂量碘化钾E、普萘洛尔12、老年人服用甲状腺素过量时，可出现下列哪一种不良反应A、心绞痛和心肌梗死B、血管神经栓塞性水肿C、甲状腺功能不全D、致癌作用E、粒细胞缺乏症13、甲巯咪唑的作用有A、能对抗甲状腺素的作用B、抑制甲状腺素的释放C、能引起粒细胞减少D、手术前应用可减少甲状腺组织的肿大E、抑制外周组织中T4转变为T314、有关碘剂作用的正确说法是A、小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放B、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放C、小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放D、大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放E、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放15、甲状腺功能亢进的内科治疗最宜选用A、小剂量碘剂B、大剂量碘剂C、普萘洛尔D、甲硫氧咪唑E、碘化钾16、丙硫氧嘧啶的作用机制是A、抑制促甲状腺素的分泌B抑制甲状腺摄取碘C抑制甲状腺激素的生物合成D抑制甲状腺激素的释放E破坏甲状腺实质17、不属于甲状腺激素应用的是A、呆小病B、黏液性水肿C、单纯性甲状腺肿D、地方性甲状腺肿E、甲状腺功能亢进二、配伍选择题1、A.单纯甲状腺肿B.甲状腺危象C.甲亢术前D.黏液性水肿昏迷者E.甲亢术后复发及硫脲类药物无效者<1> 、丙硫氧嘧啶用于<2> 、立即静注大量T3用于<3> 、131Ⅰ用于<4> 、小剂量碘剂用于<5> 、甲硫氧嘧啶+大剂量碘用于治疗A、2、A.维持正常生长发育B.抑制甲状腺激素释放C.黏液水肿治疗D.抑制甲状腺过氧化物酶E.甲状腺功能检查<1> 、甲状腺激素的作用是<2> 、大剂量碘剂的作用是<3> 、丙硫氧嘧啶的作用是<4> 、甲状腺素的临床应用是<5> 、131Ⅰ的作用是3、A.粒细胞缺乏B.甲状腺功能亢进C.甲状腺功能低下D.中枢抑制E.血管神经性水肿<1> 、甲状腺激素的不良反应是<2> 、放射性碘的不良反应是<3> 、硫脲类最严重的不良反应是<4> 、碘制剂的不良反应是4、A.甲状腺素B.小剂量碘制剂C.大剂量碘制剂D.131 IE.普萘洛尔<1> 、用于治疗呆小病的药物是<2> 、用于预防单纯性甲状腺肿的药物是<3> 、常与硫脲类合用的甲亢治疗的辅助药是<4> 、重症甲状腺功能亢进病情未控制者宜使用三、多项选择题1、甲状腺功能亢进的治疗药物是A、丙硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、甲状腺素D、放射性碘E、碘化物2、甲状腺素主要用于治疗A、甲状腺癌B、呆小症C、侏儒症D、黏液性水肿E、单纯性甲状腺肿3、丙硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机制为A、抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化B、降低促甲状腺素分泌C、不影响已合成的T3、T4的释放与利用D、破坏甲状腺组织E、在周围组织中抑制T4转化成T34、硫脲类抗甲状腺药在临床主要用于A、甲状腺功能亢进的内科治疗B呆小病的替代治疗C甲状腺手术前准备D、黏液性水肿的治疗E、甲状腺危象辅助治疗5、丙硫氧嘧啶的主要临床适应证有A、单纯性甲状腺肿B、甲状腺功能亢进C、甲状腺危象D、单状腺功能亢进术前准备E、黏液性水肿6、关于大剂量碘的应用错误的是A、甲状腺功能亢进的术前准备B、单纯性甲状腺肿C、甲状腺功能亢进的内科治疗D、甲状腺危象E、黏液性水肿7、碘和碘化物的药理作用正确的是A、小剂量时可用于单纯性甲状腺肿B、大剂量时有抗甲状腺的作用C、大剂量时用于甲亢术前准备D、大剂量时抑制甲状腺激素的合成E、大剂量时抑制甲状腺激素的释放答案部分1、B2、D3、B4、E5、E6、D7、D8、B9、D 10、D 11、D 12、【正确答案】A 13、【正确答案】C14、【正确答案】E小剂量碘剂是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿；大剂量有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放。
药理学-第36章甲状腺激素及抗甲状腺药共30页
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五. 体内过程
▪ 生物利用度： T3为50%-75%，T4为 90%-95%, 血 浆蛋白结合率高达99%以上
▪ T3与蛋白质的亲和力低于T4 ，其游离量为T4的10倍
▪ 口服易吸收，T3吸收快，作用强而快，消除慢； T4 作用慢而弱，维持时间长, t1/2: T3为2天， T4为5天
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▪ 单纯性甲状腺肿：取决于病因(补碘或甲状腺激
素)
▪ T3抑制试验：用于诊断甲亢、大脖子病
不良反应
过量→甲亢表现， 诱发心绞痛与心肌梗塞
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第二节 抗甲状腺药
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一、硫脲类
▪ 硫氧嘧啶类(thiouracils) 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶
▪ 咪唑类(imidazoles) 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
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(一)、药理作用机制
１、抑制T3、T4合成 与过氧化物酶结合，抑制其活性，结果：
（1）抑制Iˉ 氧化 I2或I+
（2）抑制酪氨酸I化成MIT及DIT
（3）抑制MIT及DIT偶联成T3及T4
对已经生成的T4无作用，疗效需2 - 3week起效 ２、丙基硫氧嘧啶及甲巯咪唑抑制外周组织内T4 转化为T3,(重症甲亢，甲亢危象）
▪ T3与甲状腺激素受体结合 – 调控该受体所介导的基因效
应，发挥作用。
▪ 甲状腺激素受体分布于垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、 肠组织，胞膜、线粒体及核内均有分布。
▪ 甲状腺激素受体为可结合DNA的非组蛋白, 饥饿、营养不 良、肥胖、糖尿病时受体数目减少
中职《药理学》课件第31章--甲状腺激素及抗甲状腺激素药
久用:血中I- ↑→抑制碘泵→细胞内I↓→碘泵重 新恢复功能→T3T4 合成↑→诱发甲亢，所以碘 化物不能单独用于甲亢的内科治疗。
肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸 结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
生理、药理作用
1.维持正常生长发育
促进蛋白质合成及骨骼、CNS、胎肺生长 发育。调节几种生长因子的合成和分泌
不足
新生儿
呼吸窘迫综合征
幼儿
呆小病（克汀病） 成 人 粘液性水肿
2.促进代谢和产热
甲甲状状腺腺机机能能亢亢进进
↑物质氧化，↑耗氧，↑基础代谢率， 使产热↑而又不能很好的利用
过敏反应：常见 消化道反应：厌食，呕吐，腹痛 甲状腺肿以及甲状腺功能减退 孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。
二、碘及碘化物
碘在自然界分布广泛，海水、海产品的含碘量高
医用：复方碘溶液，又称卢戈氏液（lugol‘s solution)含碘5%，碘化钾或碘化钠10%。
【药理作用】
◇小剂量：小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺
临床应用
1．甲状腺功能减退
呆小病 预防为主
呆小病
粘液性水肿：一般服用甲状腺素片，从小剂量开始，
逐渐增加到足量。
粘液性水肿昏迷治疗
立即静注T3并加用足量氢 化可的松，苏醒后改为
口服，若无注射剂可给
与T3片剂灌胃。
粘液性水肿
2．单纯性甲状腺肿
单纯性甲状腺肿伴结节
内分泌系统的药物—甲状腺激素及抗甲状腺药(药理学课件)
甲亢时
怕热多汗、 疲乏无力、 消瘦等
基础代谢率降 低，产热减少， 甲低时 病人畏寒怕冷
甲状腺激素的药理作用
3 提高机体交感-肾上腺系统的感受性
甲亢时出现神经过敏、多言好动、 紧张忧虑、焦躁易怒、失眠不安等症状， 严重者可发生甲亢性心脏病，表现为心 律失常、心脏增大或心力衰竭、血压升 高等。
甲状腺激素的临床应用：
131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者。 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肝肾功不良者不宜使用。
放射性碘药理作用和临床应用
放射性碘
药理作用: 放射性破坏甲 状腺组织
临床应用: 1、甲状腺机能
亢进症的治疗 2、甲状腺功能 检查
β受体阻断药药理作用和临床应用
β受体阻断药
药理作用 抑制交感神 经活性
抗甲状腺药是指能消除甲状腺功能亢进症状的药物。 硫脲类
常用药物分为四类：碘和碘化物 放射性碘 β受体阻断药
病案三：
患者，女，25岁。因脖子肿大 一周入院。查体：脖子明显大， 手颤抖，心率130次/分，实验室 检查示：游离T3 45.9， 游离T4 》 77.2， 促甲状腺素 H-TSH 0.020， 甲状腺球蛋白抗体 46.6，诊断为 甲亢。
碘及碘化物药理作用和临床应用
碘及碘化物
药理作用 大剂量：抗甲状 腺作用 小剂量：促进甲 状腺激素生成
临床应用 1、单纯性甲状腺肿 2、甲状腺危象 3、甲亢术前准备
碘及碘化物不良反应
二、碘和碘化物
【不良反应及 注意事项】 1. 过敏反应
一般表现为皮疹、药热，少数可出现血管神经性水肿，甚至 喉头水肿引起窒息。
长期应用硫脲类后，体内甲状腺激素水平降低，通过负反馈
药理学PPT课件甲状腺激素和抗甲状腺药
3、碘化酪氨酸耦联 过氧化物酶
MIT+DIT
T3
2DIT
T4
4、分解释放
蛋白水解酶 T3、 T4(TG)
T3、 T4（血）
5、调节
—
—
TRH+→TSH+→甲状腺
+
下丘脑
T3 T4 腺体增生
促甲状腺激素
释放激素
（TRH）
一
垂体前叶
一
促甲状腺
激素 （TSH）
T3、 T4
甲状腺
下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴
5’脱碘
5脱碘
均含有无机碘
活性
无活性
更强
基本结构：两个垂直的苯环，环1带羧基，
环2带酚羟基
二. 甲状腺激素的合成、分泌及调节
场所：甲状腺 原料：碘、酪氨酸
1、摄碘 I-（血） 碘泵 I-（滤泡上皮细胞）
2、碘的活化及酪氨酸碘化
碘氧化
酪氨酸碘化
I-过氧化物酶 I2，I+ + 酪氨酸
TG
MIT DIT
甲状腺：最大的内分泌腺
被膜
滤泡
滤泡上皮细胞：分泌甲状腺激素
滤泡壁
滤泡旁细胞：分泌降钙素
滤泡腔 胶质
间质
毛细血管
甲状腺疾病发病率高
-甲状腺大小和形状改变； -甲状腺分泌激素发生改变。 分泌过少-甲低；分泌过多-甲亢
甲状腺合成的激素：
甲状腺素（thyroxin,T4) 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3) 降钙素（calcitonin)
3.监测免疫抗体作为停药指证：往：甲状腺功能， 现：甲状腺刺激抗体，可与TSH受体结合，消失方可 停药。
最新【基础医学】第31章 甲状腺激素及抗甲状腺药k幻灯片课件
毅力并不总是意味着永远坚持做同一件事。它意 味着无论你做任何事情，你都要立刻全心投入，竭尽 全力；它意味着先做艰苦的工作，再去期待随之而来 的满足和回报。它意味着开心地工作，渴望更多的知 识和进步。它意味着多打几个电话，多夏装几里路， 多除草，早起床，意味着总是寻求更好的方式去做你 在做的事情。毅力就是经历考验和过失的成功。
人生成功第4课
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没有人可以使你感到自卑
我选择自我感觉良好，这样我能更加开放地学习。 如果人们给我负面的回应或是批评我做的事情，我不
会认为他们所说的就表明我是一个“差劲的”人。我
坚信自尊由我掌控，这让我毫无戒心地去听取别人的 反馈，想看看是否有我可以学习的东西。
我们每天都有两种选择。我们可以感到自己很棒， 也可以感到自己很差劲。难道有人会选择后者吗？
二. 碘和碘化物
KI NaI 复方碘溶液
大量I-
血
液 中碘泵
碘
化 物
甲
状 过氧 活
腺
性
MIT 过氧
细化物酶 碘
DIT 化物酶
胞
TG上的酪 DIT 氨酸残基
滤
T3 泡
T4
腔 胶
质
血液 蛋白 T3 水解酶 T4
促进甲状腺激素
合成，抑制甲状 腺增生性肥大
TSH 腺垂体
小量I-
TRH 下丘脑
大量I-
临床应用
胞饮
泡 腔
(MIT) +
缩合
TG-酪氨酸-I2 TPO
D(ITTIT+3)M D酪(IrT氨ITT+3酸M) DI(TT+4D) IT
(DIT)
TG
下丘脑-腺垂体-甲状腺轴
内外环境刺激： 寒冷、应激、妊娠
甲状腺激素和抗甲状腺药(药理学课件)
甲状腺危象
患病率不高，但诊断不及时死亡率很高。
【临床应用】
1、甲亢的治疗 2、甲状腺摄碘功能检查
【不良反应】
剂量过大易致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无 不良反应，一旦发生可补充甲状腺激素对抗之。
四、β受体阻断药
β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，与硫脲类合 用疗效迅速而显著。
β受体阻断药常用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及131I治疗的甲亢患者。主 要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢患者的焦虑、震颤、心悸等症状。此外 还能抑制外周T4脱碘成为T3，有助于控制甲亢症状。
甲状腺激素
目录
01 概述 02 体内过程 03 药理作用 04 临床应用 05 不良反应
概述
甲状腺激素是由甲状腺滤泡上皮细胞合成和分泌的激素，是维持机体正常 代谢，促进生长发育所必需的重要激素，包括四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素， T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。T3是主要生理活性物质，T4转变成T3后才 有活性。 分泌过少：呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿
硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的合成。但对 已合成的甲状腺激素无效，须待其消耗后才能生效。一般用药2～3周甲亢症状开 始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
【临床应用】
主要用于治疗甲状腺功能亢进。 1、内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗
【不良反应】
1、粒细胞缺乏症 2、甲状腺肿 ：腺体代偿性增生、充血，严重者可出现压迫症状。
【临床作用】
1. 防治单纯性甲状腺肿 2. 甲亢术前准备 先用硫脲类药物控制病情，术前2周加用复方碘