阿司匹林的研发历史与作用机制概述

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伴随阿波罗11号首次登月升空
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1982: Sir John Vane爵士因发现阿司
匹林的作用机制而获得诺贝尔奖
1985-10-09:美国卫生与民众服务部长玛 格丽特·赫克勒宣布:一天一片阿司匹林
,有效预防第二次心肌梗死发作
1988: 轰动一时的“内科健康医师研究 ”公布:阿司匹林降低心脏事件发生
44%
事件比率(%)
阿司匹林75毫 克/天 (n=9399)
不服用阿 司匹林
(n=9391 )
CV, cardiovascular. 1. Hansson L, et al. Lancet 1998;351:1755−62.
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主要心血管事件降低 (p=0.03)
高血压最佳治疗研究(HOT):结果
一路走来
阿司匹林上市
1898年
FDA推荐阿司匹林做为预防 心脏事件发生的常规用药
SFDA批准拜阿司匹灵®100mg 肠溶片用于心肌梗死一级预防
2009年
1980年
FDA批准阿司匹林用于 TIA或脑卒中的二级预防
1996年 2003年
2006年
规范使用阿司匹林 中国专家共识达成
拜阿司匹灵®100mg在中国上市
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高血压最佳治疗研究(HOT):设计
HOT trial (1998) 设计 目的 患者
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内科医师健康研究(PHS):结果
安慰剂 阿司匹林
心肌梗死相对风险(%)
血浆C-反应蛋白的四分位数
CRP, C-reactive protein; MI, myocardial infarction. 1.Steering Committee of the Physicians’ Health Study Research Group. N Engl J Med 1989;321:129−35; 2. Ridker PM, et al. N Engl J Med 1997;336:973–9.
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内科医师健康研究(PHS):设计
PHS trial (1989) 设计 目的 患者 分组
主要终点
平均随访
随机,双盲,安慰剂对照 评估低剂量阿司匹林是否影响心血管事件的发生率和死亡率
22,071 例健康男性内科医师 (年龄40-84岁) 11,037 例内科医师服用阿司匹林325毫克/隔天一次用药 11,034 例内科医师不服用阿司匹林 首次心肌梗死(致死的, 非致死的, 总体的), 卒中(致死的, 非致 死的, 总体的), 和复合事件 (非致死性心肌梗死, 非致死性脑卒 中, 心血管事件死亡)的发生率 5.2 年(提前终止)
方法
平均随访
随机,双盲
评估除抗高血压治疗外阿司匹林是否降低主要心血管事件发生率
18,790 例男性和女性患者(年龄50−80 岁; 平均 61.5 岁): 9,399 例患者服用阿司匹林 9,391 例患者不服用阿司匹林 阿司匹林 75 毫克/天随机加入抗高血压治疗(非洛地平, 如果必 要,35−45% 病例逐步使用血管紧张素转换酶抑制剂 ,B受体阻滞 剂, 利尿剂) 中 3.8 年 (范围 3.3−4.9 年)
CV, cardiovascular; MI, myocardial infarction. 1. Steering Committee of the Physicians’ Health Study Research Group. N Engl J Med 1989;321129−35.
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ACE, angiotensin converting enzyme; CV, cardiovascular; MI, myocardial infarction. 1. Hansson L, et al. Lancet 1998;351:1755−62.
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高血压最佳治疗研究(HOT):结果
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内科医师健康研究 (PHS): 结果
首次心肌梗死风险降低44% 致死性心肌梗死风险降低66% 非致死性心肌梗死风险降低41% 严重血管事件风险降低18%
试验提前终 止 – 大部 分终点降低 程度极其显 著
*Nonfatal MI, nonfatal stroke, cardiovascular death. MI, myocardial infarction. Steering Committee of the Physicians’ Health Study Research Group. N Engl J Med 1989;321:129−35.
事件比率(%)
阿司匹林75毫 克/天 (n=9399)
不服用阿 司匹林
(n=9391

MI, myocardial infarction. 1. Hansson L, et al. Lancet 1998;351:1755−62.
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首次心肌梗死降低 (p=0.002)
阿司匹林使慢性肾脏病的高血压患者获益最大化
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目录
1.阿司匹林的历史 2.阿司匹林一级预防研究 3.阿司匹林未来的循证医学支持
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坚实的循证证据:一级预防
自1988年众多研究证实了阿司匹林在心脑血管事件一级预防中的作用
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写入我国医学生的教科书
一级预防(75~100mg/d)
如果存在动脉粥样血栓形成的危险因素,如患糖尿病,或 对于高血压患者,如果年龄大于50岁或者存在高脂血症、糖 尿病等,应口服阿司匹林预防 长期服用阿司匹林和给予有效的降血脂治疗可促使粥样斑 块稳定,减少血栓形成,降低不稳定型心绞痛和心肌梗死的 发生率。
阿司匹林的研发历史与作用机制概述
目录
1.阿司匹林的历史 2.阿司匹林一级预防研究 3.阿司匹林未来的循证医学支持
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1897-08-10:菲利克斯·霍夫曼首次
合成高纯度性质稳定的乙酰水杨酸
1899-03-06: ASPIRIN®,作为一个商标
正式在柏林帝国商务部专利局wk.baidu.com册
1969: 阿司匹林作为止痛药,
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