医学基础知识：阿司匹林药理作用与临床应用
阿司匹林的临床药理学作用
阿司匹林的临床药理学作用标签：阿司匹林；药理学；不良反应阿司匹林，化学名为乙酰水杨酸。
应用于临床已有80多年的历史，是非选择性环加氧酶抑制剂，具有较强的解热镇痛作用，广泛用于抗感染、抗风湿。
小剂量的阿司匹林主要抑制血小板中环加氧酶1(COX-1)，减少血栓素A2(TXA2)的生成，用于预防心脑血管病的发病和短暂性缺血发作，如脑血栓、冠心病、心肌梗死、偏头痛，人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等。
本文就阿司匹林药理作用、临床应用及不良反应等的进展进行阐述。
1药理作用和临床应用1.1解热、镇痛与抗感染作用阿司匹林的解热、镇痛与抗感染机制是[1]：①通过对体温调节中枢的作用及抑制前列腺素的合成使体温下降。
②镇痛作用是由于抑制痛觉刺激的脉冲发生，抑制致痛物质活性，抑制前列腺素合成等外周作用及抑制中枢神经系统的中枢性作用。
③抗感染作用是通过抑制炎症组织中的前列腺素合成而产生。
阿司匹林常与其他解热镇痛药配成复方用于治疗慢性钝痛以及感冒发热等。
抗感染、抗风湿作用较强，可使急性风湿热患者的关节红、肿及剧痛缓解。
1.2抗凝、防治中风及心肌梗死现已证实TXA2是花生四烯酸在环氧化酶作用下转化而成的，TXA2是强大的血小板释放及聚集的诱导剂，它可直接诱发血小板释放ADP进一步加强血小板的聚集过程，而前列环素(PGI2)是一个强力血管扩张剂和血小板聚集抑制剂。
研究发现，阿司匹林在血小板中干扰花生四烯酸转化为TXA2所需剂量大约是抑制花生四烯酸转化为PGI2剂量的1/10，这有利于用小剂量阿司匹林抑制TXA2的产生而对PGI2的合成不发生影响。
小剂量阿司匹林能使前列腺素的合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，因而减少血小板中TXA2的生成，有抗血小板聚集及抗血栓形成的作用。
临床上已经广泛用于防治心脑血管疾病。
1.3降低血脂，抗动脉粥样硬化作用高血清脂蛋白-a(Lp-a)是血管疾病的一个危险因素。
阿司匹林的用法、药理作用、不良反应、注意事项等
药理毒理
•抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚 集，其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成；由 于这些酶不可再合成，所以此抑制作用尤为显著。 阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。 •具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.31g阿司匹林用于缓解疼痛和低热，如感冒和流 感，可降低体温和解除关节肌肉疼痛。 •用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节 炎、强直性脊椎炎，一般每天服用4-8g的高剂量 可治疗上述疾病。
禁忌
以下情况禁用阿司匹林肠溶片：
-对阿司匹林或其他水杨酸盐，或药品的其他成分过敏；
-急性胃肠道溃疡 -出血体质 -严重的心、肝、肾功能衰竭 -与氨甲喋呤（剂量为15mg/周或更多）合用
-妊娠的最后三个月
如何降低阿司匹林副作用及不良反应？ 1.选用肠溶制剂或缓释片 A.普通阿司匹林片口服后，被胃和十二指肠（pH 值2-3）快速吸收，并在15-20分钟内达到最大的 血药浓度； B.肠溶片只能在碱性肠液（pH 值6-7）中释放，并 缓慢吸收，使达到最大浓度的时间延迟到 60分钟 以上，可以减轻六成以上患者的胃和十二指肠刺 激症状。 C.阿司匹林缓释片因为在肠道内缓慢释放，作用 持久，胃肠刺激症状相对较少。
药代动力学
阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。阿司 匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。 阿司匹林肠溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液 下不溶解而在碱性肠液溶解。
适应症及用法用量--口服，肠溶片应饭前用适量水服用
降低急性心肌梗死疑似患者的发病风 首剂量300mg,嚼碎后服用以快 险 速吸收，以后每天100-200mg. 预防心肌梗死复发： 中风的二级预防 每天100-300mg 每天100-300mg
2.必要时加服保护剂 有溃疡出血史的高危患者，或服用阿司匹林后出现了 胃肠道不适的症状，但病情仍需要服用阿司匹林，此 时可以同时服用一些保护胃黏膜和抑制胃酸分泌的药 物。比如将阿司匹林与胃黏膜保护剂（如奥美拉唑） 及H2受体拮抗剂（如雷尼替丁）合用，可明显减轻胃 肠刺激症状以及出血等副作用，并且不影响疗效。
阿司匹林的药理学知识
阿司匹林的药理学知识
1. 作用机制：阿司匹林的主要作用机制是抑制前列腺素的合成。
前列腺素是一种炎症介质，参与了许多生理和病理过程，如疼痛、发热和炎症反应。
阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶（环氧化酶）的活性，减少前列腺素的产生，从而减轻疼痛、发热和炎症。
2. 药理作用：除了抑制前列腺素合成外，阿司匹林还具有其他药理作用。
它可以抑制血小板聚集，从而减少血栓形成的风险，常用于预防心脑血管疾病。
此外，阿司匹林还具有解热作用，可用于降低发热。
3. 药物代谢：阿司匹林在体内代谢迅速，主要通过肝脏代谢。
它的代谢产物包括水杨酸和水杨酸葡萄糖醛酸苷，这些代谢产物也具有一定的药理活性。
4. 药物相互作用：阿司匹林与其他药物可能发生相互作用。
它可以增加某些药物的出血风险，如华法林和肝素。
同时，阿司匹林也可以降低某些药物的疗效，如布洛芬和萘普生。
5. 不良反应：阿司匹林的常见不良反应包括胃肠道不适、消化不良、胃痛、恶心和呕吐等。
长期大量使用阿司匹林还可能增加出血风险，尤其是胃肠道出血。
需要注意的是，阿司匹林的使用应遵循医生的建议，根据个人情况和病情来确定合适的剂量和用药时间。
对于有胃肠道疾病、出血倾向或对阿司匹林过敏的人群，应谨慎使用。
2024版年度药理学阿司匹林
药理学阿司匹林contents•阿司匹林概述•阿司匹林的药理作用目录•阿司匹林的临床应用•阿司匹林的不良反应与注意事项•阿司匹林的研究进展与未来展望01阿司匹林概述定义阿司匹林（Aspirin），又称乙酰水杨酸，是一种有机化合物，属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热、抗风湿、抑制血小板聚集等作用。
性质阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸，易溶于乙醇，在乙醚、氯仿中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
03临床应用与推广20世纪初，阿司匹林开始广泛应用于临床，逐渐成为全球使用最广泛的药物之一。
01早期发现阿司匹林的发现源于柳树皮提取物中的水杨酸，具有解热镇痛作用。
02合成与改进19世纪末，德国化学家通过合成方法得到阿司匹林，并发现其比水杨酸更具疗效且副作用较小。
阿司匹林的主要用途解热镇痛阿司匹林可用于感冒、流感等引起的发热、头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等症状的缓解。
抗炎抗风湿阿司匹林可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病，减轻关节肿胀和疼痛。
抑制血小板聚集阿司匹林可抑制血小板聚集，预防血栓形成，降低心脑血管事件的风险，如心肌梗死、脑卒中等。
此外，阿司匹林还可用于短暂性脑缺血发作、心房颤动等疾病的治疗。
02阿司匹林的药理作用阿司匹林的抗血小板作用抑制血小板聚集阿司匹林通过不可逆地抑制血小板环氧化酶，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板的聚集。
预防血栓形成阿司匹林抗血小板作用有助于预防心脑血管疾病中的血栓形成，降低心肌梗死、脑卒中等风险。
镇痛机制阿司匹林通过抑制前列腺素的合成，降低局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性，从而发挥镇痛作用。
适用范围阿司匹林主要用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。
抗炎机制阿司匹林通过抑制前列腺素的合成，减轻炎症反应，缓解红肿、热痛等症状。
适用范围阿司匹林可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
《阿司匹林的作用机制及合理应用》
阿司匹林的作用机制及相关临床问题首都医科大学附属北京同仁医院史旭波胡大一 2021-7-14 由于在损伤的血管内皮具有黏附与聚集的能力，血小板是生理性止血和动脉粥样硬化血栓形成的核心参与者。
动脉粥样硬化斑块的突然破裂所引发的血小板黏附与聚集及凝血系统的激活，是机体维护脉管系统结构完整性的一种生理性防护反响，但过度的反响所产生的闭塞性血栓可以导致组织一过性缺血甚至坏死。
目前的抗血小板药物从不同的环节干扰了血小板的活化或聚集，从而显著减少临床血栓事件。
阿司匹林作为一种抗血小板药物已经被充分评估，抗栓试验协作组对超过100个随机临床试验所做的荟萃分析显示，阿司匹林可以使血管性死亡减少15%、非致命性血管事件减少30%。
1阿司匹林的作用机制细胞中的花生四烯酸以磷脂的形式存在于细胞膜中。
多种刺激因素可激活磷脂酶A，使花生四烯酸从膜磷脂中释放出来。
游离的花生四烯酸在〔COX〕的作用下转变成前列腺素G2〔PGG2〕和前列腺素H2〔PGH2〕。
在体内有两种同工酶：COX-1与COX-2，两者都作用于花生四烯酸产生相同的代谢产物PGG2和PGH2。
COX-1是结构酶，正常生理情况下即存在，主要介导生理性前列腺素类物质形成。
COX-2是诱导酶，在炎性细胞因子的刺激下大量生成，主要存在于炎症部位，促使炎性前列腺素类物质的合成，可引起炎症反响、发热和疼痛。
血小板内有血栓素A2〔TXA2〕合成酶，可将COX的代谢产物PGH2转变为TXA2，有强烈的促血小板聚集作用。
血管内皮细胞含有前列环素〔PGI2〕合成酶，能将COX的代谢产物PGH2转变为PGI2，它是至今发现的活性最强的内源性血小板抑制剂，能抑制ADP、胶原等诱导的血小板聚集和释放。
血小板产生TXA2的与内皮细胞产生PGI2的之间的动态平衡是机体调控血栓形成的重要机制。
阿司匹林可使COX丝氨酸位点乙酰化从而阻断催化位点与底物的结合，导致COX永久失活，血小板生成TXA2受到抑制。
阿司匹林临床应用
药理学研究
随着药理学的发展，阿司 匹林的药理作用逐渐被揭 示，包括抗炎、镇痛、解 热等。
临床应用拓展
阿司匹林在临床上的应用 不断拓展，成为心血管疾 病预防和治疗的重要药物 。
阿司匹林的化学结名为2-乙酰氧基苯甲酸，结构 中含有一个羧基和一个酯基。
性质
有胃肠道溃疡或胃炎等病史的人，服用阿司匹林可能诱发胃肠道出 血。
注意事项
1 2
避免与其他抗凝药物同时使用
阿司匹林与其他抗凝药物同时使用可能导致出血 风险增加。
孕妇禁用
阿司匹林可能对胎儿造成不良影响，孕妇禁用。
3
定期检查
长期服用阿司匹林的患者应定期进行血液检查， 以确保药物的安全性和有效性。
05
阿司匹林与其他药物的相互作 用
阿司匹林抵抗的研究
部分患者对阿司匹林的治疗效果不佳，存在阿司匹林抵抗现象，未来 需要进一步研究其发生机制和解决方案。
阿司匹林的副作用与安全性
虽然阿司匹林具有较好的疗效和安全性，但仍存在一些副作用，如胃 肠道出血、过敏反应等，需要进一步研究和改进。
THANKS
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02
阿司匹林的药理作用
抗血小板聚集作用
抑制血小板环氧化酶
阿司匹林通过抑制血小板环氧化酶的 活性，减少血栓烷A2的生成，从而 抑制血小板的聚集和释放反应。
抑制血小板聚集
阿司匹林可抑制血小板表面的 GPⅡb/Ⅲa受体，从而抑制血小板与 纤维蛋白原的结合，进一步抑制血小 板的聚集。
解热镇痛作用
解热作用
非甾体抗炎药可能抑制血小板聚集， 与阿司匹林合用时，可能导致出血时 间延长。
与其他药物的相互作用
与抗高血压药物相互作用
01
阿司匹林可能影响抗高血压药物的疗效，如利尿剂、β受体拮抗
阿司匹林的临床应用
阿司匹林的临床应用阿司匹林的临床应用尽管阿司匹林已经在市场上存在了很长时间，但其临床应用范围仍然十分广泛。
阿司匹林是一种非常常见的非处方药，其主要成分为水杨酸乙酯，可以用于多种治疗目的。
本文将详细介绍阿司匹林的临床应用，并提供相关信息供参考。
一、阿司匹林的抗炎作用阿司匹林具有显著的抗炎作用，可用于治疗一系列炎症相关疾病，如关节炎、痛风、风湿病等。
其通过抑制前列腺素合成来发挥其抗炎作用，从而减轻炎症反应和疼痛。
二、阿司匹林的抗血小板聚集作用阿司匹林还具有抗血小板聚集作用，可以用于预防和治疗心脑血管疾病，如心肌梗死、中风等。
它通过抑制血小板膜上的血小板活化因子的产生来降低血小板的聚集能力。
三、阿司匹林的镇痛作用阿司匹林的镇痛作用使其成为一种常用的药物，可缓解头痛、牙痛、肌肉酸痛等疼痛症状。
它通过抑制前列腺素合成来减轻疼痛感。
四、阿司匹林的抗热作用由于其抗炎作用，阿司匹林也可用于降低体温，对于发热病人来说具有一定的疗效。
五、阿司匹林的抗血栓作用阿司匹林还被广泛应用于预防血栓形成，并减少慢性心脏病患者的心脏病发作风险。
其抗血栓作用可通过抑制血小板的聚集和血管内皮细胞的凝血因子合成来实现。
附件：本文档涉及的附件为临床研究报告及相关病例数据。
如需查阅，请与相关医院或临床研究机构联系。
法律名词及注释：1、非处方药：指不需要医生处方即可购买的药物。
2、抗炎作用：指减轻或抑制炎症反应的药物作用。
3、抗血小板聚集作用：指减弱血小板之间的结合，防止血栓形成的药物作用。
4、镇痛作用：指缓解疼痛感觉的药物作用。
5、抗热作用：指降低体温、缓解发热症状的药物作用。
6、抗血栓作用：指减少血栓形成的药物作用，降低心脏病发作风险。
阿司匹林及其药理ppt课件(2024)
2024/1/25
5
阿司匹林的剂型与规格
常见剂型
阿司匹林常见剂型包括片剂、胶 囊剂、散剂、泡腾片等。
规格与用法
阿司匹林的规格多样，常见的有 25mg、50mg、100mg、
300mg和500mg等。不同规格 适用于不同的疾病和症状，具体
用法需遵医嘱。
使用注意
阿司匹林使用时需注意剂量和用 药时间，避免过量使用或长期使 用导致不良反应。同时，某些人 群如孕妇、哺乳期妇女、儿童等
对于急性心肌梗死等紧急情况 ，可能需要给予更高剂量的阿 司匹林，但应遵循医生的指示 。
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阿司匹林的用药时间与餐食关系
阿司匹林可以在餐前、餐中或餐后服用，但通常建议在餐后服用，以减 少胃部不适。
如果患者同时服用其他药物，应注意阿司匹林与其他药物的相互作用， 并遵循医生的用药建议。
2024/1/25
抗炎作用机制
阿司匹林的抗炎作用与其 抑制COX-2的活性有关， 从而阻断炎症反应链。
8
阿司匹林的镇痛作用
中枢性镇痛
阿司匹林能够抑制中枢神 经系统内的COX活性，减 少PG的合成，从而发挥镇 痛作用。
2024/1/25
外周性镇痛
阿司匹林在外周组织也能 抑制COX活性，减少PG的 合成，减轻疼痛。
镇痛作用机制
过敏反应防治
立即停药，给予抗过敏治疗，严重过敏反应需 及时就医。
肝损害防治
长期使用时定期监测肝功能，出现异常及时停药 并给予保肝治疗。
2024/1/25
肾损害防治
避免长期使用，定期监测肾功能，出现异常及时停 药并给予相应治疗。
血液系统反应防治
定期监测血常规，出现异常及时停药并给予相应 治疗。
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在临床医学考试中，阿司匹林的药理作用、临床应用及不良反应是相对比较重要的考点。
为了让大家能够更好的掌握，中公卫生人才网的医疗专家为大家进行了汇总，希望能对大家有所帮助。
阿司匹林(乙酰水杨酸)
【药理作用与临床应用】
1.解热、镇痛及抗风湿作用：作用强、疗效迅速可靠。
常用于：
(1)解热和缓解各种钝痛，如感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛以及痛经等;
(2)急性风湿热，风湿性、类风湿性关节炎等的对症治疗(可作为首选药)。
2.影响血小板功能：小剂量阿司匹林即可有效抑制血小板聚集，防止血栓形成。
可用于预防各种血栓栓塞性疾病，包括冠脉血栓、脑血栓、术后血栓以及心肌梗死等。
3.儿科用于皮肤黏膜淋巴综合征(川崎病)的治疗。
【不良反应】
1.胃肠道反应：最常见的不良反应。
2.加重出血倾向：延长出血时间，可用维生素K防治。
3.水杨酸反应：剂量过大时，出现的头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退。
4.过敏反应：少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。
某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
使用肾上腺素治疗无效，可用抗组胺药和糖皮质激素联合治疗。
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用吗啡。
5.瑞夷综合征：在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征)，以肝衰竭合并脑病为突出症状表现。
临床上病毒感染患儿不主张使用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。
关于阿司匹林药理作用与临床应用我们今天就讲到这里啦，希望大家认真复习这部分知识。