阿司匹林的临床应用
阿司匹林的临床药理学作用
阿司匹林的临床药理学作用标签：阿司匹林；药理学；不良反应阿司匹林，化学名为乙酰水杨酸。
应用于临床已有80多年的历史，是非选择性环加氧酶抑制剂，具有较强的解热镇痛作用，广泛用于抗感染、抗风湿。
小剂量的阿司匹林主要抑制血小板中环加氧酶1(COX-1)，减少血栓素A2(TXA2)的生成，用于预防心脑血管病的发病和短暂性缺血发作，如脑血栓、冠心病、心肌梗死、偏头痛，人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等。
本文就阿司匹林药理作用、临床应用及不良反应等的进展进行阐述。
1药理作用和临床应用1.1解热、镇痛与抗感染作用阿司匹林的解热、镇痛与抗感染机制是[1]：①通过对体温调节中枢的作用及抑制前列腺素的合成使体温下降。
②镇痛作用是由于抑制痛觉刺激的脉冲发生，抑制致痛物质活性，抑制前列腺素合成等外周作用及抑制中枢神经系统的中枢性作用。
③抗感染作用是通过抑制炎症组织中的前列腺素合成而产生。
阿司匹林常与其他解热镇痛药配成复方用于治疗慢性钝痛以及感冒发热等。
抗感染、抗风湿作用较强，可使急性风湿热患者的关节红、肿及剧痛缓解。
1.2抗凝、防治中风及心肌梗死现已证实TXA2是花生四烯酸在环氧化酶作用下转化而成的，TXA2是强大的血小板释放及聚集的诱导剂，它可直接诱发血小板释放ADP进一步加强血小板的聚集过程，而前列环素(PGI2)是一个强力血管扩张剂和血小板聚集抑制剂。
研究发现，阿司匹林在血小板中干扰花生四烯酸转化为TXA2所需剂量大约是抑制花生四烯酸转化为PGI2剂量的1/10，这有利于用小剂量阿司匹林抑制TXA2的产生而对PGI2的合成不发生影响。
小剂量阿司匹林能使前列腺素的合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，因而减少血小板中TXA2的生成，有抗血小板聚集及抗血栓形成的作用。
临床上已经广泛用于防治心脑血管疾病。
1.3降低血脂，抗动脉粥样硬化作用高血清脂蛋白-a(Lp-a)是血管疾病的一个危险因素。
阿司匹林临床应用注意事项
评估氯吡格雷是否能作为阿司匹林加PPI 评估氯吡格雷是否能作为阿司匹林加PPI 的替代治疗研究
但迄今为止并没有前瞻性研究评估氯吡格雷是否能作 为阿司匹林加质子泵抑制剂的替代治疗 该研究是一项为期12个月的前瞻性、随机、双盲、 该研究是一项为期12个月的前瞻性、随机、双盲、对 个月的前瞻性 照研究，比较在曾因阿司匹林导致溃疡出血的患者中， 照研究，比较在曾因阿司匹林导致溃疡出血的患者中， 氯吡格雷与阿司匹林加埃索美拉唑的疗效 假设在溃疡愈合后， 假设在溃疡愈合后，氯吡格雷对高危患者复发性溃疡 出血的预防作用不劣于阿司匹林加埃索美拉唑
1.71
1.2例 例
2.07
0.3例 例
1.65
相 比
0.5 0
每年因为服用心 血管预防剂量的 阿司匹林导致的 上消化道事件为 5例/1000，事件 例 ， 的风险随阿司匹 林剂量的增加而 增加-(ACCP 8) 增加
阿司匹林导致 大出血
阿司匹林导致 消化道出血
阿司匹林导致 颅内出血
The American Journal of Medicine (2006) 119, 624-638
中华心血管病杂志， 中华心血管病杂志，2003，31：893 ， ：
19
10年心血管风险简易评估法 年心血管风险简易评估法
2008ADA指南一级预防推荐 2008ADA指南一级预防推荐
1型及 型糖尿病伴以下任一高危因素者，应用阿司匹林 型及2型糖尿病伴以下任一高危因素者 型及 型糖尿病伴以下任一高危因素者， 75–162mg/d一级预防 (A) 一级预防 年龄＞ 岁 △ 年龄＞40岁 △ 肥胖 △ 血脂异常 △ 冠心病家族史 △ 吸烟 △ 高血压（130/80mmHg） 高血压（ ） △ 微量或明显蛋白尿
阿司匹林的主要临床应用及不良反应
阿司匹林的主要临床应用及不良反应摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药，临床应用非常早，在临床中得到广泛应用。
随着阿司匹林的新用途不断被发现，对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要，从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用，减少副反应的发生。
【关键词】阿司匹林；药理学；注意事项【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）07-0032-01阿司匹林在临床上应用广泛，是临床上处方量最大的常用药物，该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等，同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1]，具临床资料显示，阿司匹林用于抗血栓以来，减少了约为25%的心血管时间发生的几率，是一种效果明显且具有多重作用的药物。
但随着阿司匹林使用的增多，出现的不良反应也逐步增加，常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等，因此，临床上使用阿司匹林时，需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识，降低出现不良反应的几率，从而增加药物效果达到疗效。
1.药理学特性阿司匹林又名乙酰水杨酸，为一种白色结晶性粉末，味酸，遇水微溶解，阿司匹林呈弱酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠中，同时发生分解，阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠，且临床不良反应较少。
随着医学的不断发展，阿司匹林在临床上的用途不断增多，研究发现，阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制，起到抗血小板聚集的作用，用于心血管疾病的治疗。
2.临床应用2.1 解热镇痛阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴，其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用，缓解短期内的疼痛，如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著，在出现偏头痛早期服药，能够更好的达到控制效果；解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢，使血管发生扩张，从而使汗液的排放量增加，达到降低体温的作用。
阿司匹林具有消炎作用，但消炎作用机制尚不明确，可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。
阿司匹林临床应用
８（４）：３２３—３２４． ２ 王祥 群．阿 司匹林 防治 白内障研究 的现状
及展望 ［Ｊ］．国外医 学 ·眼科 学分册 ，１９９７。 ２１（４）：２１１—２１６． ３ 陈 新 谦 ，金 有 豫 ，汤 光 ．新 编 药 物 学 ［Ｍ ］．北 京 ：人 民 卫 生 出 版 社 ，２００３．
预 防糖 尿 病 视 网 膜 病 变 最 近 研 究 者 报 告 ，栩 埘 低 浓 度 的 阿
林 【Ｊ『预 防糖尿 病性 视 网膜病 鼠模 型 的 微血 管 病 。哈 佛 医 学 院 的 Ｍａｒａ Ｉ￣ｒｅｎｚｉ 博 士 说 ：在 我 们 能 够 建 议 人 们 使 用 阿 司 匹 林 预 防 糖 尿 病 性 视 网膜 病 之 ｆｉｉ『，我们 需 要 史好的弄清最低有效剂 量 ，以及 药物 靶向 视 网 膜 血 管 的 过 程 。
司匹林 和降低胆固醇的药 物 “斯塔 丁”并 用 ，可降低结肠癌 的危险 。该研究 中心 对 １．５万名心脏病 患者进行 ｒ ３次研 究 ，所 获 得 的 数 据 表 明 ，这 两 种 常 用 药 同 时 使 用 ，能 杀 死 早 期 的 癌 细 胞 ，医 学 专 家 对 １０００名 结 肠 癌 的 患 者 进 行 研 究 ，发 现 他 们服 用 阿 司 匹 林 后 的 发 病 率 下 降 了
匹林 作 为 心 血 管疾 病 一 级 预 防 ，包 括 年 龄 ＞４０岁或 有 下述 任一 危 险因 素者 （心 血 管疾病家族史 、高血压 、吸烟 、血脂异 常或 蛋 白尿 ）。对 下 述 糖 尿病 患 者 使 用 阿 司 匹林作为心血管疾病二级预 防 ，合并 心肌 梗死 、血管旁路术 、卒 巾／ｑＩＡ、外周血 管疾
阿 司 匹 林 可 防 妊 娠 毒 血 症 芬 兰有 研 究 发 现 ，让 可 能 出 现 妊 娠 血
阿司匹林的临床应用中国专家共识指南
阿司匹林的临床应用中国专家共识指南阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用中国专家共识会( 一 ) 阿司匹林用于缺血性心血管病高危人群一级预防的建议建议下列高危人群应用阿司匹林 (75~100 mg/d) 进行一级预防 :1. 患有高血压但血压控制满意 (<150/90 mmHg), 同时有下列情况之一者 :①年龄在 50 岁以上。
②具有靶器官损害 , 包括血浆肌酐中度增高。
③糖尿病。
2. 患有 2 型糖尿病 ,40 岁以上 , 同时有心血管危险因素者 :①有早发冠心病家族史。
②吸烟。
③高血压。
④超重与肥胖 , 尤其腹型肥胖。
⑤白蛋白尿。
⑥血脂异常。
3. 10 年缺血性心血管病风险≥10% 的人群或合并下述三项及以上危险因素者 :①血脂紊乱。
②吸烟。
③肥胖。
④≥50 岁。
⑤早发 CVD 家族史 ( 男 <55 岁、女 <65 岁发病史 ) 。
( 二 ) 在缺血性心脏病患者应用阿司匹林治疗的建议1. 适合于阿司匹林单药应用的情况(1) 慢性稳定型心绞痛 : 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。
对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。
(2) 既往心肌梗死史 (ST 段抬高和不抬高的 AMI 后 ): 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 长期服用。
对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。
(3) 冠状动脉搭桥术 : 建议术前不必停用阿司匹林 , 术后 24 小时开始口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。
(4) 外周血管疾病 : 慢性肢体缺血患者无论是否接受介入治疗 , 颈动脉狭窄患者无论是否接受颈动脉内膜切除术 , 建议长期服用阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 。
对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 可选用氯吡格雷 75 mg/d 替代治疗。
临床使用阿司匹林的分析
相互作用机制
阿司匹林与NSAIDs竞争胃肠道黏膜的COX-1受体，减少内源 性前列腺素的合成，从而增加胃肠道黏膜损伤和出血的风险 。
阿司匹林与华法林的相互作用
增强抗凝作用
阿司匹林与华法林合用，会增强抗凝作用，增加出血风险。
帕金森病预防
阿司匹林可降低帕金森病 风险，可能与抑制炎症反 应和氧化应激有关。
04
阿司匹林的副作用及风险
胃肠道反应
消化不良
阿司匹林会刺激胃肠道黏膜，导致消化不良、胃部不适、恶心等症状。
胃溃疡
长期大量使用阿司匹林可能会引起胃溃疡，严重时出现出血、穿孔、幽门梗阻等 。
出血风险
皮肤出血
阿司匹林可能导致皮肤出现瘀点、紫癜等出血表现。
。
联合用药研究
探索阿司匹林与其他药物联合 应用的可能性，提高治疗效果
并降低不良反应风险。
安全性评估
对长期使用阿司匹林的安全性 进行评估，以便及时发现并处 理潜在的不良反应和风险。
THANKS
02
阿司匹林的药理学作用
阿司匹林的抗血小板作用
抑制花生四烯酸环氧化酶
阿司匹林通过抑制血小板花生四烯酸环氧化酶，减少血栓烷素A2的生成，从而抑 制血小板聚集和释放。
抑制血小板聚集
阿司匹林通过抑制血小板聚集和释放，减少血小板在血管壁上的粘附和聚集，降 低血栓形成的风险。
阿司匹林的抗炎作用
抑制炎症介质
相互作用机制
阿司匹林与其他心血管药物之间的相互作用可能涉及多种机制，包括药效学相互作用、药物代谢和药物动力学等方面。这 些相互作用可能对患者的疗效和安全性产生影响，因此在使用时应密切关注。
阿司匹林的药理作用及主要临床应用
２．２两组患者治疗前后血压及心率变化情况对 比 在接受药物治疗前 ，两组患者收缩压 、舒张压 及心率 对 比均 无显著 差异 ，Ｐ＞０．ｏ５； 在接受治疗后 ，观察组患者血压及心率稳定情况 明显优于对照组 ，组 间对 比差异 显著 ，Ｐ ＜０．０５，如表 ２。 表 ２ 两组患者治疗前后血压及心率变化情 况对 比（ ＋ｓ）
阿 司匹林是一种 历史悠久 的解 热镇痛 药 ，诞生于 １８９９年 ３月 ６日。阿 司匹林 是临 床处方量最大的常用药物 。用于治感 冒、发热 、头痛 、牙痛 、关节痛 、风湿病 ，还能抑 制血
小板聚集 ，用 于预 防和治疗 缺血性 心脏病 、心绞 痛 、心肺梗 塞、脑血栓形 成 ，应用 于血管 形成术及旁路移植术也有效 。开始 主要用 于止痛 、退热 、抗 炎及抗 风湿治疗 。后又发现
它也可产生 发汗 、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用 。 １．２消炎 ：阿司匹林 常用来 治疗 风湿症 ，减轻炎症反应 。类 风温性关节 炎病人血 中
前列腺 素的浓度 比正常人高 出甚多 ，使得 关节 滑液 改变 ．阿 司匹林 抑制前 列腺 素的合 成 ，因而减轻发炎与疼痛 。
１．３解 热 ：阿司匹林作 用在血小板 上 ，降低血液 凝固 的能力 ，因此外 科手术 前一周 不可使 用阿司匹林。但是它对凝ｍ引起的血栓症具有疗效。
对180例变应性鼻炎患者进行随机分组者对比组也是90例患者在年龄的分布以性别的分布上治疗组男性为42而对比组为43人治疗组女性为48人对比组为47人治疗组的年龄从1056岁而对比组为1154岁通过分组可以看出不论是人数还是性别年龄几个方面差别不大
２０１５年第 １期
临床症状均 无任何改善 ，且血压无 明显变化 。 １．５统 计 学 方 法 采取统计 学软件 ＳＰＳＳ１９．０对上述汇总数据进行分 析和处理 ，计数资料 采取构成 比
阿司匹林临床新用途及药物相互作用分析
阿司匹林临床新用途及药物相互作用分析阿司匹林是一种镇痛、解热、抗炎的药物。
但是在临床中发现，它不仅具有镇痛抗炎的作用，还可以对冠状动脉、老年痴呆等疾病进行防治。
并且它在与其他药物共同使用时，会产生相互作用，本文主要是对于这些问题进行详细的分析，以期在今后的临床医学中更好地使用阿司匹林。
1 阿司匹林的新用途1.1对于老年痴呆的作用有研究发现，老年痴呆之所以会不断恶化，其中一个重要的原因就是中枢系统的炎症问题。
因此，要想使得老年痴呆患者的病情不再继续恶化，让患者按时服用该药物，这样，可以使得老年痴呆患者的病情进行有效的遏制[1]。
1.2对于由抗生素所导致的听力障碍所产生的作用有研究发现，当使用氨基糖苷类抗生素时，这些抗生素会进入人体，与人体中含有的铁元素结合形成自由基。
这种自由基的分子很不稳定，对于各种细胞都会进行损害，包括内耳中的各种细胞[2]。
当内耳的毛细胞受到损害的时候，内耳的探测声音的功能就会丧失，导致听力的丧失。
通过对一些动物进行实验表明，将阿司匹林进行分解之后，它会变为水杨酸盐，从而对于自由基的形成造成阻碍，进而使得听力丧失的状况不会实现。
1.3对于脚癣的作用用牙膏与阿司匹林融合，并将其搅拌成糊状，对于脚癣的治疗具有很好的作用。
这是因为牙膏有很好的抗菌效用，而阿司匹林对于真菌也有很好的抑制作用，因而将这两者结合在一起，对于脚癣的治疗具有很好的效果[3]。
1.4对于卵巢癌、肠癌的作用有研究表明，定期连续服用阿司匹林的女性与没有服用阿司匹林的女性相比，她们患有卵巢癌的风险要小得多。
而在定期连续服用阿司匹林的人群中，发生肠癌的比例要比未服用的人小得多。
1.5对于白内障的作用有研究表明，长期连续服用阿司匹林的人群发生白内障的概率要比未服用人群发生白内障的概率小得多。
这是因为阿司匹林可以对血糖进行降低，同时可以导致多种反应，使得患白内障的概率降低。
1.6对于因糖尿病导致的心脏病的作用一般来说，凝血素可以使得血小板发生凝聚作用。