头孢菌素
抗感染药物——头孢菌素
抗感染药物——头孢菌素引言头孢菌素是一类广谱抗感染药物，属于β-内酰胺类抗生素。
由于其卓越的抗菌活性和较低的毒副作用，成为抗感染治疗领域中的重要药物之一。
头孢菌素广泛应用于医院和家庭抗感染治疗，特别是在治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染中表现出较好的疗效。
分类头孢菌素可以根据对不同种类细菌的作用范围进行分类，目前已经发展出多种种类的头孢菌素，包括头孢菌素Ⅰ代、头孢菌素Ⅱ代、头孢菌素Ⅲ代和头孢菌素Ⅳ代等。
- 头孢菌素Ⅰ代: 对革兰阳性细菌、某些革兰阴性细菌有良好的杀菌作用，但对鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌等耐药细菌的抗菌活性较差。
- 头孢菌素Ⅱ代: 对革兰阴性菌的细菌杀菌活性明显增加，如对肺炎克雷伯菌、肠杆菌等有较好的抗菌效果。
- 头孢菌素Ⅲ代: 增加了对革兰阴性菌的杀菌作用，并且对鲍曼不动杆菌等多种耐药菌株也有很好的疗效。
- 头孢菌素Ⅳ代: 主要用于治疗广谱抗菌素不能有效治疗的严重感染，对革兰阳性、革兰阴性细菌、厌氧菌具有良好的抗菌作用。
作用机制头孢菌素与β-内酰胺酶结合能力较强，能抑制细菌的细胞壁合成酶，从而导致细菌细胞壁的合成和修复出现问题，最终使细菌发生溶解和死亡。
此外，头孢菌素还能与细菌的蛋白质合成过程相关的转运蛋白结合，破坏蛋白质的合成，进一步抑制细菌的生长和繁殖。
适应症与用法头孢菌素广泛应用于细菌感染的治疗，常见的适应症包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
具体的用法可以根据病情和医生的建议进行合理选择。
在应用头孢菌素时，需要注意个体差异和药物过敏史，避免过敏反应的发生。
同时，不当使用头孢菌素可能导致菌群失调，应慎重选择，并根据药敏试验结果进行个体化治疗。
副作用与注意事项头孢菌素的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等，但大多数患者耐受良好且不会出现严重的不良反应。
在使用过程中，需要注意遵循医生的建议，按照规定剂量和用法进行使用，同时注意个体差异和不良反应的监测。
此外，头孢菌素对过敏体质和哮喘患者使用时需谨慎，应在医生的指导下使用。
头孢菌素的安全性评价及不良反应处理
头孢菌素的安全性评价及不良反应处理头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，具有广谱抗菌活性，被广泛用于治疗各种细菌感染。
然而，使用头孢菌素也存在一定的安全性问题和不良反应。
本文将对头孢菌素的安全性评价及不良反应处理进行探讨。
一、头孢菌素的安全性评价1. 药物代谢和排泄：头孢菌素主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。
对于肝肾功能正常的患者，头孢菌素的代谢和排泄一般无明显问题。
但对于肝肾功能受损的患者，应慎重使用头孢菌素，并根据患者的具体情况调整剂量。
2. 耐药性问题：由于头孢菌素的广泛应用，一些细菌已经产生了耐药性。
因此，在使用头孢菌素时，应根据细菌的耐药情况选择合适的药物，并遵循合理用药原则，以减少耐药菌株的产生。
3. 过敏反应：头孢菌素过敏反应是其最常见的不良反应之一。
过敏反应的发生率与头孢菌素的结构有关，其中第一代头孢菌素的过敏反应发生率较高，而第三代头孢菌素的过敏反应发生率较低。
对于已经发生过头孢菌素过敏反应的患者，应禁用头孢菌素类药物。
二、头孢菌素的不良反应处理1. 过敏反应处理：对于出现头孢菌素过敏反应的患者，应立即停用头孢菌素，并采取相应的处理措施。
轻度过敏反应可使用抗组胺药物进行对症处理，如氯雷他定、扑尔敏等。
对于严重过敏反应（如过敏性休克），应立即停药，并进行紧急处理，包括给予肾上腺素、氢化可的松等药物，必要时进行气管插管和人工呼吸。
2. 肝肾功能异常处理：对于肝肾功能异常的患者，应根据患者的具体情况调整头孢菌素的剂量和给药频率。
同时，应密切监测肝肾功能指标，如血清谷丙转氨酶、肌酐等，以及药物浓度，及时调整用药方案。
3. 药物相互作用处理：头孢菌素与其他药物的相互作用可能会影响疗效或增加不良反应的风险。
因此，在使用头孢菌素时，应仔细阅读药物说明书，了解药物的相互作用情况，并避免与影响头孢菌素疗效的药物同时使用。
总结：头孢菌素作为一类常用的抗生素，具有广泛的抗菌活性。
在使用头孢菌素时，应注意评估患者的肝肾功能，选择合适的剂量和给药频率。
头孢类抗生素
头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。
头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。
本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。
对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
中文名：头孢菌素类抗生素外文名：cephalosporins化学结构：β-内酰胺抗生素理化性质：一般不溶于水优点：抗菌作用强化学结构：头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
理化性质：各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度升高均能促进水解。
所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂[1] 。
注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末，密封于安瓿中。
这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
作用机理与青霉素相似。
早期认为仅有的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。
现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。
由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。
分类药理按抗菌作用的特点，一般将常用头孢菌素分为四代（见下）。
抗菌药物之头孢菌素
吸收率%
蛋白结 合率%
尿泄 率%
其他
头孢呋辛酯 0.5
7-12,餐后5
33-52
30-50
90
咬碎后效价降
头孢克洛
0.5
12.4,餐后6.3
90
25
50-60 应用广，剂型
多头Biblioteka 丙烯0.511.2
90
40
76 每日给药仅1-2
次
头孢呋辛
二代头孢菌素
抗菌谱：对甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌
剂量：成人 1-2g qd（半衰期7-8小时）；新生儿20-50mg/kg.d，儿童 20-80mg/kg.d 伴有严重肝肾功能损害时减量
三代头孢菌素
头孢他啶 抗菌谱：是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等作用最优的品种，
对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵革兰阴性杆菌有一定作用。
临床应用：适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染， 如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染， 盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染。
头孢菌素作用机制
头孢菌素分类
第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢 硫脒
第二代：头孢呋辛 、头孢替安 、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服)
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢 克肟、头孢地尼、头孢泊肟（后3者口服）
第四代：头孢吡肟、头孢克罗 第五代：头孢洛林
等革兰阳性菌敏感，对部分流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇
头孢菌素类药物的不良反应及临床使用要点分析
头孢菌素类药物的不良反应及临床使用要点分析头孢菌素类药物是一类广泛使用的抗生素，它们被广泛用于临床治疗各种细菌感染。
头孢菌素类药物也存在着一定的不良反应，临床使用时需要特别注意一些要点。
本文将对头孢菌素类药物的不良反应及临床使用要点进行分析。
一、头孢菌素类药物的不良反应1. 长期使用导致耐药性增加：长期使用头孢菌素类药物会导致细菌对药物产生耐药性，使得治疗效果降低。
2. 口服头孢菌素类药物常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、粘膜炎等胃肠道反应；3. 静脉注射头孢菌素类药物可能引起局部疼痛、静脉炎等不良反应；4. 部分患者可能出现过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、注射部位红肿、关节痛等症状；5. 严重的不良反应包括过敏性休克、红细胞溶解、粒细胞减少等全身性变态反应。
以上列举的不良反应并非所有患者都会出现，但在使用头孢菌素类药物时，医生和患者都需要高度重视这些潜在的风险。
二、头孢菌素类药物的临床使用要点1. 严格遵循医嘱用药：患者在使用头孢菌素类药物时，应严格遵循医生的用药建议，不可随意更改剂量和用药时间。
2. 注意过敏史：患者在使用头孢菌素类药物前，应告知医生自己是否有过敏史，尤其是对青霉素类抗生素过敏的患者，更需谨慎使用头孢菌素类药物。
3. 谨慎使用静脉注射：头孢菌素类药物的静脉注射需由专业医务人员进行，注射速度应逐渐，避免引起局部疼痛和静脉炎。
4. 防止耐药性的产生：医生在使用头孢菌素类药物时，应注意避免过度使用，避免产生耐药性。
5. 监测不良反应：在使用头孢菌素类药物时，患者应监测自己的身体情况，如出现过敏反应、消化道不适等不良反应应及时告知医生。
6. 综合治疗：在使用头孢菌素类药物治疗感染时，应结合其他治疗措施，如手术治疗、物理治疗等，提高疗效。
头孢菌素类药物在临床上具有较好的抗菌作用，但在使用过程中也存在着一定的不良反应和使用要点。
医生和患者需要高度重视这些问题，合理使用头孢菌素类药物，最大限度地发挥其治疗作用，同时减少不良反应的发生。
头孢菌素的不良反应及注意事项
头孢菌素的不良反应及注意事项头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，其具有广谱抗菌活性，被广泛用于治疗各种感染性疾病。
然而，头孢菌素也存在一些不良反应和注意事项，医务人员在使用时需要注意。
首先，头孢菌素的不良反应主要包括过敏反应和药物不良反应两个方面。
过敏反应是头孢菌素使用中最常见的不良反应，表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒等皮肤过敏症状，严重者可出现过敏性休克。
此外，还可能出现呼吸道症状，如喘息、哮喘等。
药物不良反应则包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻）、肝功能损害、肾功能损害等。
因此，在使用头孢菌素时，医务人员需要充分了解患者的过敏史和药物史，避免对过敏体质患者使用。
其次，对于头孢菌素的使用，还需要注意一些特殊人群。
孕妇和哺乳期妇女在使用头孢菌素时需要慎重，尤其是早孕期的孕妇，因为头孢菌素可能对胎儿造成不良影响。
儿童和老年人对头孢菌素的耐受性较差，容易出现不良反应，因此在使用时需要减少剂量或者延长给药间隔。
对于肝功能和肾功能受损的患者，头孢菌素的使用也需要谨慎，避免加重肝肾功能损害。
此外，头孢菌素与其他药物的相互作用也需要注意。
头孢菌素与氨基糖苷类药物合用时可增加肾毒性，与利尿剂合用时可增加尿酸排泄，增加痛风发作的风险。
与抗凝药物合用时，头孢菌素可降低抗凝药物的疗效。
因此，在使用头孢菌素时，医务人员需要仔细考虑患者的其他药物使用情况，避免不良的药物相互作用。
最后，对于长期使用头孢菌素的患者，需要密切监测药物的疗效和不良反应。
长期使用头孢菌素可能导致超感染，即原本对头孢菌素敏感的细菌逐渐产生耐药性。
此外，长期使用头孢菌素还可能破坏人体正常菌群平衡，导致肠道菌群失调，引发肠道感染或其他问题。
因此，医务人员需要定期监测患者的病情和药物的疗效，避免不必要的长期使用。
综上所述，头孢菌素作为一类常用的抗生素，其使用需要注意一些不良反应和注意事项。
医务人员在使用时应充分了解患者的过敏史和药物史，避免对过敏体质患者使用。
第三节头孢菌素类抗生素
5
五、药物相互作用
五、药物相互作用
第一、二代头孢菌素类与氨基糖昔类抗四唑等侧链的头孢菌素如头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等可抑制乙醛脱氢酶
，服药期间饮酒可出现"双硫仑"样反应,故应在使用此类药物期间或停药3日内忌酒
-
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一、头孢菌素——历史
3.体内过程 凡能口服的头孢菌素类各药均能耐酸，胃肠吸收好，其他均需注射给药 药物吸收后，能透入各组织中，且易透过胎盘，在滑囊液、心包积液中均可获得较高浓度
第三代头泡菌素多能分布至前列腺、眼房水和胆汁中，并可透过血脑屏障，在脑脊液中达 到有效浓度 头抱菌素类一般经肾排泄，尿中浓度较高，凡能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢 菌素类的排泄 头孢派酮、头孢曲松则主要经肝胆系统排泄 多数头孢菌素的ta较短(0.5~2.0小时)，有的可达3小时，但第三代中头孢曲松的，可达8 小时
2
二、抗菌作用
二、抗菌作用
01
头孢菌素类为杀菌药，抗菌机 制与青霉素类相同。细菌对头 孢菌素可产生耐药性，并与青
霉素之间有部分交叉耐药
02
对革兰氏阳性、阴性球 菌(除肠球菌),革兰氏 阳性杆菌,革兰氏阴性 杆菌(除外绿脓菌)均有
效
3
三、临床应用
三、临床应用
第一代头孢菌素
主要用于耐青霉素的金 黄色葡萄球菌及其他敏 感菌所致的轻中度呼吸 道感染、软组织感染、
第三节 头孢菌素 类抗生素
-
目录
1 一、头孢菌素——历史 2 二、抗菌作用 3 三、临床应用 4 四、不良反应 5 五、药物相互作用
1
一、头孢菌素——历史
一、头孢菌素——历史
1945年，Giuseppe Brotzu分离出产头孢菌素的真菌——Cephalosporium acinonium
头孢菌素类注意事项
头孢菌素类注意事项
1.过敏体质者慎用：头孢菌素类抗生素属于β-内酰胺类抗生素，和青霉素类抗生素结构相似，有1%至5%左右的过敏反应率。
如果曾出现过对青霉素过敏反应，不论轻重，应在使用头孢菌素前告知医生。
2.无证明感染不可滥用：不要滥用头孢菌素类药物。
必须确定感染的病原体才能针对性使用耐药性更强的头孢菌素。
3.合理用药：头孢菌素类抗生素虽然对许多细菌敏感，但也不能在所有的感染疾病中都无条件使用，使用头孢菌素类抗生素须根据感染病原体、病情、患者体质等因素进行合理选择。
4.禁用与副作用：孕妇和哺乳期妇女、新生儿不宜使用。
头孢菌素类抗生素有一定的肝、肾毒性，使用过程中应定期检测肝肾功能。
同时抗生素还常常会引起导致腹泻、恶心、呕吐等不良反应。
5.不能与酒同服：头孢菌素类抗生素不能与酒、茶同服，可能引发头晕、乏力、呼吸急促、阵发性面红等症状，严重时还可能引发休克，降低生命危险。
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头孢菌素分论
指出应用头孢菌素类抗生素无需皮试，但
要求在“用本品前，须详细询问患者先前
有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物 过敏史”。
为什么规定青霉素类用前必须做皮 试呢?而头孢菌素类不需要皮试?
1. 青霉素的过敏反应较多且后果较严重，而 头孢菌素类过敏反应很少，后果较轻
2. 参与青霉素抗原-抗体反应的主要半抗原 决定簇与次要决定簇早已明确，而头孢菌 素类则并不明确，皮试预测价值也未肯定
第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等
第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等
第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 等
第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis
头孢菌素类作用比较表
分代
代表性 药物
抗菌 活性 G+菌 G－菌
对β－内酰胺酶稳 定性
金葡菌 G－杆菌
第一代 头孢唑啉 ＋＋＋ ＋ ＋＋＋
＋
第二代 头孢呋辛 ＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋
新疆 CTX-M- 3,9， SHV-12
北京 (CTX-M-3,9, 11, 14 SHV- 2, 3,14)
沈阳(CTX-M3) 天津(CTX-M3)
武汉 (CTX-M3)
上海(CTX-M3)
成都 (CTX-M3)
杭州 CTX-M-3,9,14,22,24 SHV-11,12, 2
050411 近5年国内医学文献报道
头孢菌素总论
– 头孢菌素的历史 – 头孢菌素的分类 – 作用机制及耐药机制 – 头孢菌素的不良反应
头孢菌素分论
– 第一代头孢菌素 – 第二代头孢菌素 – 第三代头孢菌素 – 第四代头孢菌素
头孢菌素分论
第一代头孢菌素
头孢菌素分论
第一代
抗革兰阳性需氧菌活性强 抗少数革兰阴性需氧杆菌活性 Gram-positive
脓杆菌无抗菌活性 现耐药情况严重，我国的ESBLs主要
是分解头孢噻肟的CTX-M型
头孢菌素分论
头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安 塞隆）
对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活 性，对绿脓杆菌抗菌作用差
肝－肾双相排泄， 60%以原形从肾 脏排出
前列腺浓度也较高 半衰期长，是三代头孢菌素中唯一
的一种长效制剂 可以透过血脑屏障
广州 CTX-M3,9 SHV-2
20
什么是AmpC酶？
AmpC酶（头孢菌素酶） 主要由阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、沙雷氏菌 等产生 水解以下抗生素：
– 青霉素类 – 头霉素类 – 1,2,3代头孢菌素类 – 单环类 – 加酶抑制剂复合药（克拉维酸，舒巴坦，他唑巴坦）
通常不灭活碳青霉烯类和头孢吡肟
什麽是ESBLs？
ESBLs 是“ Extended Spectrum BetaLactamases ” 的缩写（超广谱B-内酰胺酶）
主要由肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌产生 灭活青霉素类，头孢菌素类，单环 B-内酰胺类 一般可被克拉维酸，舒巴坦和三唑巴坦抑制 通常不灭活碳青霉烯类和头霉素类
三代头孢菌素是产生ESBLs菌株 的危险因素
Lautenbach E,et alClin Infect Dis. 2001 Apr 15;32(8):1162-71.
三代头孢菌素与产ESBLs 菌株的相关性
三代头孢菌素的消费量与产ESBLs 菌株的相关性研究
OR=17.8
减少三代头孢菌素用量,可显著降低产ESBLs菌株的出现
Asensio A,et al. Clin Infect Dis. 2000 Jan;30(1):55-60.
如何推测为产ESBL或产AmpC菌株
最常用方法： 纸片琼脂扩散 法（K-B法）
如何推测为产ESBL或产AmpC菌株
头孢西丁或头孢美唑 三代头孢菌素 加酶抑制剂类 头孢吡肟 碳青霉烯类
R R/I/S R/I/S S S
头孢菌素总论
– 头孢菌素的历史 – 头孢菌素的分类 – 作用机制及耐药机制 – 头孢菌素的不良反应
头孢菌素分论
– 第一代头孢菌素 – 第二代头孢菌素 – 第三代头孢菌素 – 第四代头孢菌素
头孢菌素的不良反应
1.过敏反应：似青霉素，偶见过敏性休克， 与青霉素有交叉过敏
2.肾毒性：第一代最重，忌与氨基苷类合用 3.低凝血酶原血症或血小板减少→严重出血
用V.K和新鲜血浆治疗 4.二重感染：二、三代药偶致肠球菌、 绿脓
MSSA PSSP 链球菌组 草绿色链球菌
Gram-negative 大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 变形杆菌
头孢菌素分论
第一代：
头孢唑啉（先锋Ⅴ），6g/d
抗菌谱：肺炎链球菌、葡萄球菌、脑膜炎双球菌、 链球菌属、 大肠杆菌、克雷伯杆菌 绿脓杆菌、不动杆菌、脆弱类杆菌耐药
注意肾功损害 与丁胺卡那、卡那霉素、红霉素、利尿剂等药物
第三代 头孢噻肟 ＋ ＋＋＋ ＋
＋＋＋
第四代 头孢吡肟 ＋＋ ＋＋＋ ＋＋ ＋＋＋
头孢菌素类作用
头孢菌素无效
– 肠球菌属 – MRSA – PRSP （高度耐药菌株，具有特殊的PBPs，不
能与头孢菌素结合，不形成细胞壁） – 单核李斯特杆菌 – 非典型病原体
头孢菌素总论
– 头孢菌素的历史 – 头孢菌素的分类 – 作用机制及耐药机制 – 头孢菌素的不良反应
3. 青霉素皮试简单可行，而头孢菌素皮试方 法尚未定型
关于β-内酰胺类抗生素的交叉过敏反应
完全交叉过敏
天然青霉素
半合成青霉素
头孢菌素类
关于β-内酰胺类抗生素的交叉过敏反应
1. 有青霉素过敏史者的头孢菌素过敏危险升 高，头孢菌素类之间的交叉过敏发生率很 低
2. 有青霉素过敏史者与各类头孢菌素类交叉 反应发生率是不一样的
Gram-negative
大肠杆菌 肺炎克雷伯杆菌 变形杆菌 流感嗜血杆菌 卡它莫拉菌
奈瑟菌属
头孢菌素分论
第二代：
头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐 新、安可欣、赐福乐信）
对G+与G-杆菌均有效 对呼吸、泌尿系统等感染有效 与利尿剂合用加重肾功不全 肝肾双相排泄，可以透过血脑屏障
头孢菌素分论
有青霉素过敏史者对头孢菌素的交叉过敏反 应显著增多主要源于侧链相似的第1代头孢菌 素,而第2、3代头孢菌素却并未增加。
禁做皮试
1. 过去几年曾发生过强烈的过敏反应者，建 议改用其他类抗菌药
2. 正在使用β受体阻滞剂的患者，因这些药 物可促发该患者发生非预期的过敏性休克 反应
3. 患有广泛皮疹疾病的患者，因可混淆皮试 结果
第二代口服头孢菌素：
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克洛（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、 鼻炎、皮肤软组织感染等 以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
第三代头孢菌素
头孢菌素分论
第三代头孢菌素特点
对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2代为弱 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有 相当活性 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢他啶的 作用最为突出 有一定量渗入炎症脑脊液中 对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏排出， 故肾功减退时用量宜酌减
头孢菌素分论
第三代头孢菌素的适应症
严重G-杆菌感染（耐药菌，院内），如败血症、 心内膜炎、脑膜炎、肺炎等 病原未明的严重感染：如绿脓杆菌或其他假单 胞菌可能大时，应采用头孢他啶 严重病例联合用药：如免疫缺陷者感染需联合 用药
头孢菌素分论
第三代：
头孢噻肟（凯复隆、菌必灭）
应用于临床的第一个三代头孢菌素 对肠杆菌科细菌有强大的活性，对绿
头孢菌素分论
– 第一代头孢菌素 – 第二代头孢菌素 – 第三代头孢菌素 – 第四代头孢菌素
头孢菌素作用机制及耐药机制
作用机制：
– 干扰细菌细胞壁的合成
– 作用靶位：转肽酶
头孢菌素作用机制及耐药机制
耐药机制：
– 细胞壁通透性降低 – 与PBPs亲和力与结合率降低 – 产生β-内酰胺酶 – 细菌自溶酶缺乏
头孢菌素总论
– 头孢菌素的历史 – 头孢菌素的分类 – 作用机制及耐药机制 – 头孢菌素的不良反应
头孢菌素分论
– 第一代头孢菌素 – 第二代头孢菌素 – 第三代头孢菌素 – 第四代头孢菌素
头孢菌素的分类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定 性以及对G-杆菌的抗菌活性不同， 头孢菌素分为四代。
头孢菌素的分类
中国2005年启动SEANIR监测项目
Surveillance by Etest and Agar dilution of Nationwide Isolate Resistance
in China (2005-2007)
新疆
成都
吉林
沈阳
北京
大连
青岛
陕西 武汉
江苏 上海
杭州
广西 广州 深圳
Rate of CTX-M types in ESBLs are 70-90% in CHN since first report in 2000 to precent
头孢菌素在抗生素滥用中占有主导地位
头孢菌素的历史
1945年意大利 Giuseppe Brotzu 撒 丁岛海滩土分离出顶 头孢
顶头孢培养液中含有 对葡萄球菌、链球菌、 伤寒杆菌、布鲁氏杆 菌有效的物质
头孢菌素的历史