精品范文大环内酯类氨基糖苷类抗生素
请简述抗生素的概念及其主要作用机制。
抗生素的概念及其主要作用机制
抗生素是一种能够抑制或杀灭细菌的药物，由微生物产生，可以用于治疗各种细菌感染疾病。
抗生素可以分为多种类型，如青霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类等，每种类型的抗生素都有其独特的作用机制。
抗生素的主要作用机制是通过干扰细菌的生物合成过程来抑制
或杀灭细菌。
具体来说，抗生素可以通过以下方式来抑制或杀灭细菌: 1. 抑制细菌的蛋白质合成：抗生素可以通过抑制细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
例如，青霉素类抗生素可以抑制细菌的转肽酶，从而阻止细菌合成蛋白质。
2. 抑制细菌的核酸合成：抗生素可以通过抑制细菌的核酸合成来杀死细菌。
例如，氨基糖苷类抗生素可以抑制细菌的 DNA 聚合酶，从而阻止细菌合成 DNA。
3. 破坏细菌的细胞壁：抗生素可以通过破坏细菌的细胞壁来杀死细菌。
例如，β-内酰胺类抗生素可以抑制细菌的交叉联结酶，从而破坏细菌的细胞壁。
抗生素的应用范围非常广泛，可以用于治疗各种细菌感染疾病，如肺炎、中耳炎、皮肤感染等。
然而，由于抗生素的滥用和过度使用，导致一些细菌产生了抗药性，使得抗生素的治疗效果降低。
氨基糖苷类&大环内酯
aminoglycosides体内过程：口服不吸收，主要分布于细胞外液，但肾皮质及内耳的内、外淋巴液中浓度高。
不易透过血脑屏障，大多原形经肾排泄。
抗菌作用：对需O2G-杆菌有强大杀菌作用绿脓杆菌：庆大霉素、妥布霉素有效。
G-球菌：作用较差，大观霉素对淋球菌高度有效。
G+葡葡球菌：有效，包括对耐青霉素的金葡菌有效，奈替米星活性较强，但易出现耐药性，一般不应用于治疗葡萄球菌引起的感染。
G+肠球菌、链球菌：作用弱。
菌：无效。
厌O2抗菌机制：阻碍细菌蛋白质合成作用于核蛋白体30S亚基，影响蛋白质合成的起始、肽链延伸及终止三个阶段；还可使细菌胞膜通透性增高。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强，为杀菌药。
抗菌后效应（post-antibiotic effect, PAE）当血药浓度已低于最小抑菌浓度或细菌止接触抗生素后，对幸存细菌的恢复生长仍有抑制效应。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强耐药性：产生钝化酶；细胞膜通透性改变；作用靶位的改变。
对链霉素耐药性较多，阿米卡星对钝化酶稳定性高。
耳毒性（前庭、耳蜗功能损害） 肾毒性：蛋白尿、管型尿、氮质血症或无尿症。
神经肌肉接头的阻滞过敏反应肾损害发生率为新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素＞链霉素＞奈替米星streptomycin）抗菌作用：对结核杆菌作用最强临床应用：鼠疫、兔热病首选药；一线抗结核病药：与其它抗结核病药合用；布氏杆菌病：与四环素合用；治疗感染性心内膜炎：草绿色链球菌，肠球菌引起，与青霉素G合用为首选药；预防细菌性心内膜炎及术后感染。
（gentamicin）临床应用：严重G-杆菌感染首选药；病因未明G-杆菌混合感染，与广谱半合成青霉素类合用；绿脓杆菌感染，与羧苄青霉素合用； 口服用于肠道感染，肠道术前准备。
妥布霉素：铜绿假单胞杆菌，G-杆菌所致感染。
阿米卡星：抗菌谱广，耐药性低，用于对其他氨基苷类耐药者。
新霉素/卡那霉素：局部外用。
小诺米星：对乙酰转移酶稳定，耳肾毒性低。
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临床用途：
急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染
不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎
体内过程
1、吸收
林可霉素口服吸收差，生物利用度仅为20%～30%，且受 食物影响；克林霉素口服吸收迅速而完全，生物利用度为 87%，受食物影响小。
2、分布
吸收后两药均分布广泛，在大多数组织中可达有效浓度， 骨组织中的浓度尤其高，在胆汁和乳汁中浓度也较高，可 透过胎盘但不易透过血-脑屏障。
抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：
青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染 不良反应：
毒性较大，严重为听力损害
第40章 氨基苷类和多粘菌素类抗生素
第一节 氨基苷类抗生素
天然氨基苷类
链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、 西索米星、新霉素、小诺米星、大观霉素
❖ 具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素
❖ 疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+菌、 G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对-内
酰胺类抗生素过敏患者的替代品。
第一代大环内酯类：
红霉素（14元环） 旋霉素
乙酰麦迪霉
吉他霉素
（16元环）
交沙霉素
第二代大环内酯类：
克拉霉素（14元环） 罗红霉素（14元环） 阿奇霉素（15元环）
第37章大环内酯类抗生素
第一节 大环内酯类抗生素
红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin)
抗生素的种类和作用机理
抗生素的种类和作用机理抗生素是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物，被广泛应用于临床医学和兽医学领域。
抗生素的种类繁多，每种抗生素都有各自独特的作用机理。
本文将对常见的抗生素种类和它们的作用机理进行详细介绍。
1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，在临床上应用广泛。
这类抗生素通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥作用。
其中最常见的代表药物是青霉素。
青霉素抑制了一种叫做“破坏横向连接酶”的酶活性，导致细菌细胞壁的生长和修复受阻，最终导致细菌死亡。
2. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素一般用于治疗重症感染，尤其是对革兰阴性菌具有较好的疗效。
这类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成来发挥作用，其特异性作用机理是与细菌的核糖体结合，干扰蛋白质合成。
举例来说，庆大霉素就是一种氨基糖苷类抗生素。
3. 四环素类抗生素四环素类抗生素广泛用于治疗病原菌引起的多种感染疾病，如呼吸道感染、尿路感染等。
四环素类抗生素的作用机理是通过与细菌的核糖体结合，阻碍蛋白质的合成。
但是，近年来由于细菌耐药性的增加，四环素类抗生素的临床应用受到限制。
4. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素通常用于呼吸道和皮肤感染，能抑制革兰阳性菌的生长。
这类抗生素主要通过干扰细菌蛋白质合成来发挥作用，具体机理是与细菌核糖体结合，阻断肽链的延伸和释放。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素和阿奇霉素。
5. 磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类广谱抗生素，主要用于治疗由革兰阳性和革兰阴性菌引起的感染。
这类抗生素通过抑制细菌的二氢叶酸合成，阻碍DNA和蛋白质的合成，进而抑制细菌生长和繁殖。
磺胺类抗生素中最常见的代表是磺胺甲恶唑。
通过上述的介绍，我们可以看出不同类别的抗生素有着不同的作用机理，这是由于不同抗生素作用于细菌不同的生物学部位或过程。
然而，抗生素并非万能药，过度和滥用抗生素会导致细菌的耐药性的增加，从而降低抗生素的疗效。
因此，正确的使用抗生素，严格遵守医生的处方和药物使用指导十分重要。
56大环内酯类和氨基糖苷类
【体内过程】
1. 口服不吸收，肌内注射吸收迅速完全； 2. 肾皮质和内耳内淋巴液浓度高且该部位半衰
期极长； 3. 可通过胎盘屏障进入胎儿血浆和羊水 4. 不能通过血脑屏障 5. 体内不被代谢，90%以原形肾脏排出，尿浓
度高。
【临床应用】
38.2 大环内酯类
大环内酯类（macrolides）抗生素是一组由2个脱氧糖分子与一 个含14~16个碳原子大脂肪族内酯环构成的具有相似抗菌作用的 一类化合物。
1
代表药物：
14环：红霉素 (erythromycin) 克拉霉素(clahromycin)
天然： 新霉素
庆大霉素 西索米星 小诺霉素 －小单孢菌 阿司米星
阿米卡星（丁胺卡那霉素） 半合成：地奈贝替卡米星星
依替米星
氨基糖苷类的共性
【抗菌作用】
1. 为杀菌剂
静止期杀菌剂，杀菌速率和杀菌时 程呈浓度依赖性
2. 抗菌谱
对各种需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性 对革兰阴性球菌作用较差 对各组链球菌及耐青霉素的金葡菌作用强 结核分枝杆菌对链霉素敏感 对肠球菌和厌氧菌不敏感
红霉素（erythromycin）1958
【体内过程】
• 不耐酸，口服易被胃酸破坏，吸收较少。口 服需用肠溶片或脂类制剂（琥乙红霉素、硬 脂酸红霉素、红霉素肠溶片）。
• 体内分布广泛，但不易透过血脑屏障。
【不良反应】
1. 局部刺激 胃肠反应，静脉滴注浓度不应超过 0.1%，速度应缓慢，否则易发生血栓性静脉 炎。
治疗需氧革兰阴性杆菌所致的感染: 呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织 感染、烧伤或创伤感染及骨关节感染
皮肤软组织感染的抗生素应用策略
皮肤软组织感染的抗生素应用策略皮肤软组织感染是常见的感染性疾病，包括蜂窝织炎、脓疱疮、蜂窝织炎和脓肿等。
由于细菌感染引起的疾病，对于皮肤软组织感染，抗生素的应用成为重要的治疗策略。
本文将介绍皮肤软组织感染的抗生素应用策略。
一、抗生素的选择治疗皮肤软组织感染时，抗生素的选择应根据感染部位、临床症状和病原菌等因素综合考虑。
常见的抗生素包括青霉素类、大环内酯类、头孢菌素类和氨基糖苷类等。
1. 青霉素类抗生素青霉素类抗生素是治疗皮肤软组织感染的常用药物。
对于产气荚膜梭菌、溶血性链球菌等敏感菌株，青霉素类药物的疗效较好。
在选择青霉素类药物时，应根据病原菌的耐药情况和患者的过敏史来决定使用青霉素G或青霉素V等。
2. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素广谱抗菌作用强，可用于治疗多种细菌感染。
对于革兰阳性细菌和部分革兰阴性细菌的感染，大环内酯类药物如红霉素、齐拉西酮、克拉霉素等都是较好的选择。
3. 头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素是常用用于治疗皮肤软组织感染的药物。
对于金黄色葡萄球菌等产β-内酰胺酶的菌株，头孢曲松、头孢噻肟等可作为理想的选择。
感染严重的患者可考虑使用第三代头孢菌素类药物。
4. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素广谱抗菌活性强，适用于治疗多种细菌感染。
尤其适用于革兰阴性杆菌感染，如铜绿假单胞菌、变形杆菌等。
氨基糖苷类药物如庆大霉素、阿米卡星等可作为选择。
二、用药剂量和疗程在使用抗生素治疗皮肤软组织感染时，应根据患者的年龄、体重、肾功能等情况合理确定药物的剂量。
一般情况下，剂量应足够高以确保有效浓度，并且在治疗早期应大剂量给药。
疗程的选择应该个体化，基于感染的严重程度、患者的免疫状态和病原菌的耐药情况等因素。
一般来说，轻度感染疗程可为5-7天，中度至重度感染疗程可达2周以上。
在疗程结束后，应进行复查，以评估疗效。
三、联合用药与单药治疗对于严重的皮肤软组织感染，可考虑联合用药治疗。
联合用药可以增强药物的抗菌活性，对于多种致病菌的混合感染效果更好。
各类抗生素的作用及适应症
各类抗生素的作用及适应症抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛用于治疗细菌感染疾病。
根据其不同的作用机制和适应症，抗生素可以分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素（β-lactam antibiotics）：β-内酰胺类抗生素包括青霉素（Penicillins）、头孢菌素（Cephalosporins）以及卡那霉素（Carbapenems）。
这类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成来杀死细菌。
它们主要用于治疗细菌引起的呼吸道感染、皮肤感染、尿路感染等。
2. 大环内酯类抗生素（Macrolides）：大环内酯类抗生素包括红霉素（Erythromycin）、阿奇霉素（Azithromycin）等。
它们通过抑制细菌蛋白质合成而杀死细菌，广谱抗菌作用。
大环内酯类抗生素主要用于治疗上呼吸道感染、肺炎、支原体感染等。
3. 氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）：氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素（Gentamicin）、妥布霉素（Tobramycin）等。
它们通过与细菌核糖体结合来干扰蛋白质合成，从而杀死细菌。
氨基糖苷类抗生素主要用于治疗严重的细菌感染，如腹腔感染、败血症等。
4. 四环素类抗生素（Tetracyclines）：四环素类抗生素包括土霉素（Tetracycline）、强力霉素（Doxycycline）等。
它们通过抑制细菌核糖体上的蛋白质合成来杀死细菌。
四环素类抗生素广谱抗菌作用，适用于治疗皮肤和软组织感染、尿路感染等。
5. 链霉素类抗生素（Glycopeptides）：6. 菌酮类抗生素（Quinolones）：菌酮类抗生素包括氟喹诺酮（Ciprofloxacin）、左氧氟沙星（Levofloxacin）等。
它们通过抑制细菌DNA合成来杀死细菌。
菌酮类抗生素广谱抗菌作用，适用于治疗泌尿道感染、一些胃肠道感染等。
虽然抗生素能够有效地治疗细菌感染，但滥用或不当使用抗生素可能导致抗生素耐药性发展。
【精品】抗生素的滥用论文
【关键字】精品第一章绪论抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产物次级，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。
近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。
有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。
鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围，继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展，也不符合实际情况了。
因此，会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。
自从1928年英国细菌学家弗莱明发现青霉素，以及抗生素类药无的飞速研究与发展和疗效的提高，使抗生素类在医学上已经得到普遍应用，在拯救了千千万万个生命，与此同时也产生了很严重的的问题----抗生素的滥用，因此抗生素的合理应用也就成为了一个亟待解决的医学问题。
第二章抗生素的分类及主要品种第一节抗生素杀菌作用杀菌的抗生素还可以分成两种，一是繁殖期的杀菌剂，这类抗生素一般通过抑制、干扰细菌细胞壁的合成起杀菌作用，比较常用的有β-内酰胺类抗生素（青霉素类抗生素、头孢菌素等）、万古霉素、替考拉宁、磷霉素等。
二是静止期杀菌剂，比较常用的是氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、链霉素等）此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程，妨碍初始复合物的合成，诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放，从而导致细菌死亡。
抗生素杀菌作用主要有4种机制抑制细菌细胞壁的合成：抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡，以这种方式作用的包括青霉素类和头孢菌素类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。
与细胞膜相互作用：一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细胞具有致命的作用。