2013年初级药师考试辅导：环糊精包合物的药剂应用
环糊精在医药中的应用
环糊精在医药中的应用
环糊精作为一种常见的化学物质，在医药中的应用非常广泛。
在医疗领域中，它被用来制备各种药物、麻醉剂和酶等生物制品，还被用于制备有机化合物，以及用来对抗痔疮、癌症等疾病。
环糊精是一种能够将各种有机物分离和包裹的化学物质，它能通过空腔效应将其所包裹的分子转化为一个稳定的固态结构，从而能够创造新的使用价值。
目前，环糊精在制药中最常见的应用是配方改进。
许多药物中无法自然溶解的药物可以在环糊精溶液的帮助下溶解，这种技术被称为“包结合物”或“复
合物”。
在制备麻醉药剂方面，环糊精是非常重要的。
该物质可以将麻醉药分子包裹在其内部，从而提高麻醉效果，同时减少药剂量，减少麻醉药对人体的损害，有助于减少患者的疼痛感。
此外，环糊精还增强了药物的溶解性，使药剂在人体内更易被吸收，从而提高了药效。
环糊精在制备酶的过程中也很常见。
酶是生物界中的催化剂，它们能够加速化学反应的速度而不改变这些反应本身的性质。
在临床诊断中，酶被用来测试是否存在细胞损伤等问题。
环糊精可以随机对酶进行包裹，提高其稳定性和生物理化性质，并增加其在医学领域中的应用。
环糊精在抗病毒和抗里森累药物的制备中也发挥着重要作用。
空腔与其它分子通常形成的水合物相比，空气与反应分子之间的接触更少，因此它们更具有化学反应活性，在核糖核酸聚合酶、HIV-1抗体、痘疮等药物中有广泛的应用，同时环糊精可以提高这些药物的溶解度和提高药物的稳定性，减少药物产生的副作用。
在现代医学中，环糊精在制备药物、麻醉药剂、酶、抗病毒和抗里森累的药物方面扮演着重要角色。
该物质可能为许多药物打开了无声的门，为人类带来更多的治疗选择。
_环糊精在中药制剂中的应用
环糊精 # $%$&’()*+,-./ 01 2 是由淀粉酶经酶解环合而得的 " 3 4 个葡萄糖以 ! 5 6 ， 是良好的天 7 糖苷键连接的环状低聚糖化合物， 86 9 然合成包合材料 。 常见的有 !， 其中 " 5 01 在胃中不 " 和 # : 种， 易分解， 在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用先断链开环形成 低聚糖后， 作为一种普遍碳水化合物参与机体代谢， 无蓄积作用， 是一个理想载体， 且急性和慢性毒性实验、 致畸、 致癌、 致突变实验 等均证明其使用安全无毒 8 ! 9 ， 故 " 5 01 包合技术在中药制剂领域 备受关注。 ! !" ! ! " #$ 包合物的制备方法 饱和水溶液法
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将 " 5 01 制成饱和水溶液， 加入客分子药物 # 对于在水中不溶 的药物， 可加入少量适当溶剂溶解 2 ， 搅拌混合 :; <-. 以上， 使客分 子药物被包合， 可加入一种有机溶剂使析出沉淀， 将析出的固体包 合物过滤， 根据客分子药物的性质再用适当的溶剂洗净、 干燥， 即 得稳定的包合物。 此法亦称为重结晶法或共沉淀法， 这是目前研究 中采用最多的方法， 一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。 !" # 超声法 将药物加入 " 5 01 饱和水溶液中， 用超声波破碎仪或超声波清 洗机， 选择合适的超声强度和时间振荡， 将析出的沉淀过滤， 根据客 分子药物的性质再用适当的溶剂洗净、 干燥， 即得稳定的包合物。 !" $ 研磨法 将 " 5 01 与定量的固体药物相混， 在球磨机或乳钵中研磨一 8: 9 定时间， 即得成品。 袁曦等 采用研磨法制备氯化血红素 " 5 01 包 合物， 证实两者形成了新的物相， 提示本工艺可行， 为将氯化血红素 加工成各种剂型开辟了良好的前景。 郭涛等 8 7 9 研究了蟾酥 " 5 01 包合物的制备工艺， 球磨法优于其他几种制备方法， 其蟾毒配基类 化合物的包合率达 4=> 7!? 。 但此法仅可少量制备， 且须手工操作， 不适合于大生产。 !" % 胶体磨法 采用胶体磨法代替研磨法更快速、 简便， 适用于工业化生产。 李希等 8 = 9 对胶体磨法、 搅拌法、 超声法包合羌活挥发油进行了比较 试验， 并采用正交试验法对胶体磨法进行研究， 结果胶体磨法包合
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
Ｄｅ ｃ ｅ ｍｂ ｅ ｒ ２ ０ １ ３ ， Ｖｏ １ ． １ １ ， Ｎ ｏ． ３ ５ 报道相 一致 ，对腰椎 问盘 突出有 显著的治疗效 果，对患者的生活质量 起到 至关重要 的作用 ，在 临床当中值得大力推广 。
参 考文 献
［ １ ］ 杨爱 国， 罗才贵， 范宏元 ， 等． 腰椎 间盘 突 出症 之生 物力学基 础研 究
ｓ ｕ ｓ ｐ ｅ ｎｄ ｅ ｄ ｍｏ ｘｉ ｂｕ ｓ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｔ ｉ ｍ ｕｌ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｎ ｌ ｕｍｂａ ｒ ｄ ｉ ｓ ｃ ｈｅ ｒ ｎｉ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ：
疗效果 ，同时还可 以使错 位关节得 以复位 ，纠正腰 椎弯 曲，使软 组织
应力 功能得到改善 ，而且 使脊背压力 明显 降低 ，能够对腰椎肌 肉功能 给予 明显改善 ，使脊柱具 有稳定性 ，对创伤性 腰椎问盘突 出症有 明显
针刺对腰椎 受损部位可 以起 到活血 、通经 络、止疼痛效果 ，可以
使肌 肉以及 血管痉挛得到缓解 ，使血液循环 正常运行 ，使血液容 量充 足 ，使 受损 部位修复速度加快 ，进而获得非常 显著的治疗效果 ，并且 采用这种方法 具有安全稳定性 。除此之外 ，针 灸还能对痛 阂起到一定 的作用 ，使 患者承受疼痛 的能 力增强 ，对疼痛 的敏 感性减少 ，进 而使 症状得到明显 的好转 。 拔罐 治疗方法不 但可以使局部组 织血液循环速度 加快 ，同时还 能 够通过经络进 行传导 ，对周 围其他疾病进行一 定程度的治疗 ，具 有温
Ｌｅ ｉ ｄ ｅ ｎ － Ｔ ｈ ｅＨａ ｇ ｕ ｅＳ ｐ ｉ ｎ ｅＩ ｎ ｔ ｅ ｒ ｖ ｅ ｎ ｉ ｔ ｏ ｎＰ ｒ ｏ ｇ ｎ ｏ ｓ ｔ ｉ ｃＳ ｔ ｕ ｄ ｙＧｒ ｏｕ ｐ ． Ｍａ ｇ ｎ ｅ ｔ ｉ ｃ ｒ ｅ ｓ ｏ ｎ ａ ｎ ｃ ｅｉ ｍａ ｇ ｉ ｎ ｇｉ ｎｔ ｅ ｒ ｐ ｒ ｅ ｔ ａ ｉ ｔ ｏ ｎｉ ｎｐ ａ ｉ ｔ ｅ ｎ ｔ ｓｗｉ ｔ ｈ ｓ ｃ ｉ ａ ｔ ｉ ｃ ａｗｈ ｏａ ｅｐ ｒ ｏ ｔ ｅ ｎ ｉ ｔ ａ ｌ
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。
在中药药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。
尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。
本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。
【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保护物质成分。
环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中，成为药物被膜应用在制药当中。
环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。
环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。
一、环糊精性质研究环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。
在临床制药中，以β-环糊精的中空直径大小最适宜药物的制备和存储，因此在制药工业中多使用此类环糊精，环糊精应用于制药的另一项优势在于，在常规条件下环糊精较为稳定，能够在常温环境中长时间保存药物不受氧化和挥发的影响。
但环糊精在酸性环境中的稳定性明显下降，能够保证在人体胃液中得到迅速的分解，使药物迅速分散起效。
环糊精及其包合物在中药领域的研究与应用
环糊精及其包合物在中药领域的研究与应用赵阳张纯郭澄李晓梅邵元福摘要目的：总结近年来环糊精及其包合物在中药领域的研究和应用状况。
方法：查阅近几年国内外有关的主要文献资料分析评述。
结果：中药成分包合物的制法主要集中在液－液法和固－液法，少用气－液法。
不同制法对包封效果有较大影响，因素还有：主客体的投入比例、选用溶媒、反应温度和时间、干燥方法等。
结论：某些中药成分制成环糊精包合物后，能明显提高中药制剂的质量和应用能力。
关键词环糊精；包合物；中药制剂中图分类号R943环糊精（Cyclodextrin,简称CD）系淀粉经酶解环合后得到的由α－1，4糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物，是良好的包合材料［1］。
其主要成分是6个、7个、8个葡萄糖环合，分别称为α-CD,β-CD,γ-CD。
由于受产酶细菌及分离技术等的限制，目前，国内工业生产和应用的仅为β -CD一种。
环糊精具有环形中空的筒状结构，使得它能与其它化合物分子形成“超微囊”物质，从而改变客体的理化性质，在药物制剂中发挥了积极作用。
环糊精不但对化学药物具有良好的包合性能，在中药领域也有广泛的研究和应用。
1 中药成分环糊精包合物的制法1.1 液－液法该法通常又称谓饱和水溶液法。
即先将环糊精制成饱和水溶液，加入客分子药物溶液，经过搅拌或超声处理，使客分子药物被完全包合为止。
用适当方式（如冷藏、浓缩、加沉淀剂等）使包合物析出，再将得到的固体包合物过滤、洗涤、干燥即可。
芦丁［2］，巴豆油［3］，莪术油［4］，陈皮［5］，丹皮酚［6］等的包合物均用此法包合。
液－液法制得的包合物大都用烘干法干燥，也有用喷雾干燥法、冷冻干燥法等。
冷冻干燥法使包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。
喷雾干燥法制备的包合物，干燥温度高，受热时间短，产率高。
1.2 固－液法将环糊精用适量的水研匀后，再加入中药挥发油，经强力搅拌和研磨，使二者形成糊状，干燥即得。
如肉桂油－β－CD的制备中，将β－CD加蒸馏水研匀后，加入肉桂油或肉桂油的乙醇溶液混匀，置胶体磨中，充分研磨至糊状物，冷风吹干即得［7］。
拉曼光谱在环糊精包合物的应用
拉曼光谱是一种分析化学方法，可以通过检测物质的振动和转动模式来确定其分子结构和组成。
环糊精是一种多聚环糊精化合物，由多个葡萄糖分子组成，因其特殊的空腔结构而被广泛应用于医药和化学领域。
本文将介绍拉曼光谱在环糊精包合物分析中的应用，包括其原理、优势和相关研究进展。
1. 拉曼光谱原理拉曼光谱是一种非破坏性分析技术，通过照射样品表面并记录散射光谱来获得样品的化学信息。
当激光光束照射到样品上时，部分光子将与分子发生能量交换，并在散射过程中发生频率偏移，从而产生拉曼散射光谱。
这种频率偏移的大小和方向与分子的振动模式和转动模式相关，因此可以通过分析拉曼光谱来确定分子的结构和组成。
2. 环糊精包合物分析环糊精是一种多聚环糊精化合物，在水溶液中可以形成稳定的包合物结构。
环糊精分子的结构中包含多个空腔，可以将其他分子或离子通过包合作用固定在其中，形成环糊精包合物。
这种包合作用对于药物传递和分离纯化具有重要意义，因此对环糊精包合物的分析和研究成为了当前科研领域的热点之一。
3. 拉曼光谱在环糊精包合物分析中的应用由于环糊精包合物中包含的分子或离子通常具有特定的振动和转动模式，因此可以利用拉曼光谱来对环糊精包合物进行分析。
利用拉曼光谱可以确定包合物中的分子结构和组成，检测包合作用的稳定性和强度，甚至可以通过拉曼光谱监测包合物的形成和解离过程。
这种非破坏性的分析方法对于研究环糊精包合物在药物传递和分离纯化中的应用具有重要意义。
4. 拉曼光谱分析环糊精包合物的优势与传统的分析方法相比，拉曼光谱具有多项优势，使其成为分析环糊精包合物的理想选择。
拉曼光谱是一种非破坏性分析技术，不需要对样品进行任何处理或制备，避免了其他分析方法可能引入的干扰。
拉曼光谱具有高灵敏度和快速性，可以在短时间内获得样品的化学信息，对于大批量样品的分析具有明显的优势。
拉曼光谱还可以对样品进行原位或上线分析，适用于实时监测包合作用的过程和变化。
5. 相关研究进展随着对环糊精包合物分析需求的增加，相关研究也在不断深入和扩展。
2013执业药师考试药学知识二复习总结：包合物
[答疑编号501242110109] 『正确答案』D二、包合材料（一）环糊精（CYD） 1.结构与性能：由淀粉酶解而成的一种环状低聚糖，常见的有α、β、γ环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。
其中β-CYD分子的空穴与一般药物分子大小相匹配，穴内具有疏水性，空穴外侧及洞口具有亲水性。
2.环糊精包合药物，对药物的一般要求是：（1）无机药物不宜用环糊精包合；（2）有机药物分子的原子数大于5，稠环数应小于5，分子量在100-400之间，水中溶解度小于10g/L，熔点低于250℃；（3）非极性脂溶性药物易被包合，非解离型药物比解离型药物更易包合。
（4）一般环糊精与药物包合比为1:1。
（二）环糊精衍生物 1.水溶性β-CD衍生物：甲基-β-CD、羟丙基-β-CD、葡萄糖-β-CD 2.疏水性β-CD 衍生物：乙基-β-CD。
（最佳选择题） A.α-环糊精 B.β-环糊精 C.γ-环糊精 D.甲基-β-环糊精 E.乙基-β-环糊精 1.由6个葡萄糖分子构成的是 [答疑编号501242110110] 『正确答案』A2.被收载入《中国药典》的是[答疑编号501242110111] 『正确答案』B3.亲水性环糊精是[答疑编号501242110112] 『正确答案』D4.疏水性环糊精是[答疑编号501242110113] 『正确答案』E三、常用包合方法 1.饱和溶液法； 2.研磨法； 3.喷雾干燥法； 4.冷冻干燥法。
四、包合物的验证（一）相溶解度法（二）X-射线衍射法（三）热分析法（四）红外光谱法（五）核磁共振谱法（六）荧光光谱法（最佳选择题）关于包合物的错误表述是 A.包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊B.包合过程是物理过程而不是化学过程 C.药物被包合后，可提高稳定性 D.包合物具有靶向作用 E.包合物可提高药物的生物利用度[答疑编号501242110114] 『正确答案』D（多项选择题）环糊精包合物在药剂学中常用于 A.提高药物溶解度 B.液体药物粉末化 C.提高药物稳定性 D.制备靶向制剂 E.避免药物的首过效应 [答疑编号501242110115] 『正确答案』ABC。
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用摘要】β-环糊精是药物制剂中的材料、试剂，为提高其应用范围，科学家开发了许多β-环糊精衍生物、聚合物。
β-环糊精与药物形成包合物的制备方法是当前研究的重点，具有增加药物的溶解度、降低生物体的毒性与副作用、提高药物对光与热的稳定性、降低挥发性、赋予药物新的性能等优势。
环糊精聚合物缓释材料主要包括环糊精聚合物的微胶囊、环糊精接枝纤维素、聚乳酸、水凝胶、壳聚糖、纳米海绵、Beads、纳米胶束等，这些释放载体赋予了载体更多的优点。
近年来，环糊精聚合物还开始作为药物/基因联合治疗的载体，作为药物提取的试剂。
考虑到β-环糊精的价格低廉、低毒性、制作简单，在制药领域拥有巨大的发展潜力。
【关键词】β-环糊精；制药；聚合物；包合物【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）08-0351-01环糊精是一种经典的环状低聚糖，具有分子相容性空穴，β-环糊精是由6～12个D-葡萄糖单元通过1，4-糖苷键连接而成的大环分子低聚糖。
β环糊精外围有很多羟基，空穴外部极性极大，内部没有羟基为非极性空腔，能够与疏水性物质形成包合物，价格便宜、分子空隙大、无毒、生物相融合，被广泛用于药物制剂之中。
环糊精具有较大的开发空间，现已三十多种的基于环糊精的药物制剂产品，以下就β-环糊精在药物制剂中的应用研究进行概述。
1.β-环糊精制药材料1.1 β-环糊精的衍生物β-环糊精醚衍生物有两个方式，水溶性、生物相容性都有所提升，且无毒，现已有其与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与维生素B6、维生素C、安非他酮等药物的包合物，体现了其制药领域的价值。
现有的研究显示，客体的分子尺寸影响包合物的稳定常，β-CD的包和能力最好，其次为HP-β-CD、磺丁醚-β-环糊精（SBE-β-CD）[1]。
环糊精的磺酸酷衍生物是一种环糊精衍生物的中间体，已被用于磁性纳米粒子的修饰、蛋白负性材料合成，很容易被磁性材料洗脱，降低了成本。
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1.掩盖药物的不良嗅味和降低刺激性。
如大蒜油β，cyd可维持原来药效，且使大蒜精油臭味减小。
2.增加药物的溶解度和溶出度，有利于药物制剂的制备，提高制剂的生物利用度，减少服药剂量。
如吲哚美辛水溶性极低，且胃肠道反应较大，采用饱和水溶液法制备吲哚美辛β-cyd 包合物，包合物中吲哚美辛6min溶出达98%，而原药仅12%.
3.提高药物稳定性，防止药物氧化、光解和防止药物热破坏。
如硝基苯1-金刚烷酸盐β-cyd 包合物被氧化分解仅为原药的1/28.
4.液体药物粉末化与防挥发。
中药中含有多种挥发性成分，特别是挥发油，如薄荷油、紫苏油、牡荆油、生姜挥发油等，挥发油的稳定性较差，生产过程中极易挥发损失。
5.减慢水溶性药物的释放，调节释药速度，起缓控释作用。
如异山梨醇酯与de-β-cyd形成包合物制成片剂、胶囊剂后，溶出速率减慢，体内血药浓度平缓，峰时tmax明显延长，峰浓度cmax降低，为普通片剂的1/8.。