第十章利尿药及合成降血糖药物习题
第十章利尿药及合成降血糖药物第二部分利尿药文档讲课文档
• 3、这类药物起效快，但作用时间短。
• 3、在苯核上引入氯原子和氨基后，可进一步增加活性。不过也是弱的碳酸酐 酶抑制剂，
• 4、当酰基为4-6个碳原子时，利尿作用达到最高点。
OO S
H2N
Cl
第二十二页，共40页。
讲授人：叶发青
OO S NH2
NH2
OO S
H2N
Cl
OO S NH2
NHCOR
发现2（氢氯噻嗪）
• 5、当氨基被酰化后，意外地环合成新的一类化合物苯并噻二嗪类。
碳 酸 酐 酶
第十二页，共40页。
讲授人：叶发青
O SN H OH
碳 酸 酐 酶
鉴别反应（乙酰唑胺）
• A：可形成钠盐并能与重金属盐形成沉淀，
– 如与硝酸汞试剂生成白色沉淀。与硫酸酮试液生成兰绿色沉淀。
• B：与乙醇和硫酸共热，则有乙酸乙酯特殊香味生成。
H N O
OO SS
NHHg
NN
H N
OO SS
H2O
OO H2N S
Cl
OO S N OH H NH2
OO H2N S
Cl
OO S NH2
NH2
讲授人：叶发青
2，固体稳定（氢氯噻嗪）
• 固体Hydrochlorothiazide室温贮存5年，未见发生显著 降解，
• 加热至230℃2hr，仅见颜色略变黄色，其它物理性质未 有显著变化，
• 对日光稳定，但不能在强光下曝晒。
dioxide
Hydrochlorothiazide 双氢克尿塞
7
1S 2 NH
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学？药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物？能影响机体的生理、生化或病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低，能催化多种药物。
②个体差异大：变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制：酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构，信息转导过程，效应性质等：配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。
药物化学第十章习题及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲）B. Nateglinide（那格列奈）C. Glibenclamide（格列本脲）D. Metformin（二甲双胍）E. Rosiglitazone罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是： EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16－10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
精选2013中考题6185
中国、巴西、俄罗斯、印度“金砖四国”领导人会晤6月16日在俄罗斯叶卡捷琳堡举行，中国国家主席胡锦涛、俄罗斯总统梅德韦杰夫、巴西总统卢拉、印度总理辛格出席。
这是“金砖四国”领导人首次举行正式会晤。
俄罗斯总统梅德韦杰夫主持会议，胡锦涛在会晤时发表重要讲话。
与会领导人重点就应对国际金融危机冲击、二十国集团峰会进程、国际金融机构改革、粮食安全、能源安全、气候变化、“金砖四国”对话未来发展等重大问题交换看法。
美国东部时间6月17日中午，奥巴马总统正式公布了金融监管体系改革“白皮书”，内容涉及银行业几乎所有领域。
奥巴马称，改革目的是要全面修复美国现有金融监管体系，防止类似当前危机的再度发生。
“白皮书”包括五大内容。
一是授权美联储对大型金融公司实行强有力和持续性的监管。
二是首次要求国会授权拆分那些陷入困境的大型金融公司的权力，避免个体垮台将危及整体经济。
三是将联邦监管范围扩大到金融市场监管的灰色地带，复杂衍生品交易以及抵押贷款担保证券的交易都将置于监管之内。
四是创设一个新的机构，保护抵押贷款、信用卡和其他金融产品消费者的利益。
五是推动全球金融监管的协调工作。
舆论认为，“白皮书”内容首次将金融业作为一个整体来考虑，是自上世纪30年代以来美国最大规模的一次金融监管改革。
据韩联社6月17日报道，美国总统奥巴马在白宫与到访的韩国总统李明博举行会晤，双方发表的“韩美同盟未来展望”的共同文件中，美方将在朝鲜半岛出现紧急情况时向韩方提供包括核保护伞在内的所有手段，以保证韩国的安全。
韩国媒体称，这是通过引入“延伸威慑”这一概念将美国向韩国提供核保护伞首次明文化。
美国航天局6月18日在佛罗里达州卡纳维拉尔角空军基地利用一枚“宇宙神－５”运载火箭将两个月球探测器发射升空，这标志着美国“重返月球”计划正式启动。
美国东部时间１８日１７时３２分（北京时间１９日５时３２分），两个探测器——月球勘测轨道飞行器、月球坑观测和传感卫星，搭乘运载火箭腾空而起，开始了月球探测之旅，月球探测器将为美国下一步载人探月以及探索太阳系提供重要数据。
利尿药及合成降血糖药物
作用特点
应用：适用于通过抑制饮食和运动不能有效控制高血糖的II型糖尿病患者，使用二甲双胍不能有效控制血糖或对二甲双胍不能耐受的患者及老年患者。
其他同类药物
瑞格列奈(第一个)降血糖作用强，但由于K+-ATP通道选择性低，心脏毒性高
米格列奈(第三个)起效更快，疗效更强，不良反应少，作为早期及轻度糖尿病的一线治疗药。
为手性药物Ｒ活性高出Ｓ100倍。 代谢：产生至少8种代谢物，只有一种由微弱活性，其余均无。
对胰岛特异受体和K+-ATP通道的选择性较高，故对心血管的影响较小，安全性高。
对K+-ATP通道有“快开”“快闭”作用，起效迅速，模拟人体生理模式
对血糖水平更敏感，增强其在高血糖下活性
反复应用无去敏作用 被称为“胰岛素分泌模式调节剂”“餐时血糖调节剂”
01
代谢：多以原药排泄，一部分与葡萄糖醛酸结合，较少代谢为5-磺酰胺基-4-氯-邻氨基苯甲酸 应用：急性左心衰，肺水肿，脑水肿，高血压及慢性肾功能不全。
02
不良反应：体液和电解质的失衡，高尿酸症， 胃肠道反应
合成
三、碳酸酐酶抑制剂
促进Na+的重吸收 – H+在肾小管与Na+交换 抑制碳酸酐酶作用，导致Na+浓度增加 机体维持渗透压，也增加了排尿量
结构特点：
作用特点
机制：属磺酰胺类利尿药，完全无碳酸酐酶的抑制作用 作用在肾脏髓质升支部位 很强的抑制重吸收的作用 – 也影响近曲小管和远曲小管 起效快 但作用时间短
作用特点 Furosemide的促NaCl排泄作用为噻嗪类利尿药的8到10倍。 – 作用时间则较短为6~8h， Furosemide不但有排泄Na+和Cl-的作用，而且还有排泄K+、Ca2+、Mg2+和CO32-的作用
中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药
中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药(总分：39.00，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：14，分数：14.00)1.在尼可刹米的化学结构中造成不稳定的官能团是∙A．吡啶环∙B．酰胺键∙C．二乙氨基∙D．吡啶环和二乙氨基∙E．哌啶环（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：2.在利尿药的结构类型中不包括∙A．α，β-不饱和酮类∙B．醛固酮拮抗剂∙C．磺酰胺类∙D．苯乙胺类∙E．含氮杂环类（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.下列药物不属于中枢兴奋药的为∙A．双氯芬酸∙B．尼可刹米∙C．匹莫林∙D．吡拉西坦∙E．咖啡因（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：4.下列化学结构为何种药物∙A．呋塞米∙B．吡拉西坦∙C．尼可刹米∙D．苯乙双胍∙E．异烟肼（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：5.脑复康又名∙A．奥拉西坦∙B．茴拉西坦∙C．罗拉西坦∙D．吡拉西坦∙E．乙拉西坦（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：6.关于尼可刹米作用部位下列叙述正确的为∙A．脊髓兴奋药∙B．反射性兴奋药∙C．主要兴奋大脑皮层∙D．主要兴奋延髓呼吸中枢∙E．老年性痴呆的药物（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：7.下列药物中除了利尿作用外还可以用于降压的为∙A．氨苯蝶啶∙B．硝苯地平∙C．普萘洛尔∙D．氢氯噻嗪∙E．利尿酸（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：8.下列关于胰岛素的理化性质说法不正确的是∙A．在碱性中稳定，在酸性中易被破坏∙B．温度高时变性∙C．易被消化酶破坏∙D．为无色或几乎无色的澄明灭菌水溶液∙E．在其等电点时可析出沉淀（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：9.尼可刹米的注射剂pH值为何值∙A．3.5～3.8∙B．4.5～5.8∙C．5.5～7.8∙D．6.5～7.8∙E．5.8～7.5（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：10.吡乙酰胺类脑代谢激活剂促智药，临床上常用的有吡拉西坦能改善大脑功能用于记忆和思维减退、老年痴呆、儿童记忆低下等，它的又名为∙A．脑复新∙B．回苏灵∙C．脑复康∙D．脑复智∙E．克脑迷（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.胰岛素的等电点是∙A．pH3.5～4.5∙B．pH2.5～3.5∙C．pH4.5～5.5∙D．pH1.5～2.5∙E．pH3.5～5.1（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：12.下列关于甘露醇临床用途说法正确的是∙A．为脱水药，不为利尿药∙B．不为脱水药，为利尿药∙C．用于脑水肿，不用于青光眼∙D．预防急性肾功能衰竭∙E．为醛固酮拮抗剂类利尿药（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：13.按结构上分类咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．吡咯烷酮类∙B．酰胺类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．苯乙胺类（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：14.尼可刹米在pH值为何值时，水解速度最小∙A．1∙B．4～5∙C．7∙D．8～10∙E．14（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：二、B型题(总题数：0，分数：0.00)三、A．氢氯噻嗪B．尼可刹米C．两者均可发生D．两者均不是(总题数：4，分数：2.00)15.具有紫脲酸铵反应（分数：0.50）A.B.C.D. √解析：16.在碱性溶液中分解产物具有重氮化偶合反应（分数：0.50）A. √B.C.D.解析：17.为无色或淡黄色澄明油状液体（分数：0.50）A.B. √C.D.解析：18.为中枢兴奋药（分数：0.50）A.B. √C.D.解析：四、A．氢氯噻嗪B．尼可刹米C．两者均可发生D．两者均不是(总题数：3，分数：1.50) 19.可被碱分解或水解（分数：0.50）A.B.C. √D.解析：20.为平滑肌兴奋药（分数：0.50）A.B.C.D. √解析：21.为利尿降压药（分数：0.50）A. √B.C.D.解析：五、A．尼可刹米B．氢氯噻嗪C．甘露醇D．甲苯磺丁脲E．胰岛素(总题数：5，分数：2.50)22.磺酰胺类利尿降压药（分数：0.50）A.B. √C.D.解析：23.由51个氨基酸组成的多肽类降血糖药（分数：0.50）A.B.C.D.解析：24.口服降糖药（分数：0.50）A.B.C.D. √解析：25.脱水利尿药（分数：0.50）A.B.C. √D.解析：26.酰胺类中枢兴奋药（分数：0.50）A. √B.C.D.解析：六、X型题(总题数：14，分数：14.00)27.含氮杂环类利尿药包括（分数：1.00）A.氨苯蝶啶√B.氢氯噻嗪C.利尿酸D.螺内酯E.茶碱√解析：28.尼可刹米出现何种现象后不可药用（分数：1.00）A.析出沉淀√B.变色√C.在冷处成结晶D.一般状况或温度升高为澄明状液体E.以上都不对解析：29.中枢兴奋药按化学结构不包括（分数：1.00）A.酰胺类√B.吡乙酰胺类√C.苯乙胺类D.黄嘌呤类√E.核苷类解析：30.下列药物中哪些药物可以用亚硝酸钠法测定含量（分数：1.00）A.利尿酸B.普鲁卡因√C.氢氯噻嗪√D.利多卡因E.速尿解析：31.下列关于甘露醇说法正确的是（分数：1.00）A.本品为L-甘露糖醇B.为无色液体C.对光敏感√D.含多个羟基√E.有氧化性，可作氧化剂解析：32.下列属于吡乙酰胺类中枢兴奋药的是（分数：1.00）A.咖啡因√B.茴拉西坦C.尼可刹米√D.吡拉西坦E.匹莫林√解析：33.下列关于尼可刹米叙述正确的是（分数：1.00）A.可缓解吗啡中毒，效果较好√B.吡咯烷酮类中枢兴奋药C.主要兴奋脊髓D.大剂量可用于缓解急性感染中毒E.与钠石灰共热，可水解脱羧生成吡啶，有特殊臭√解析：34.下列属于常用的脱水药有（分数：1.00）A.甘露醇√B.山梨醇√C.利尿酸D.呋喃胺酸E.高渗葡萄糖√解析：35.利尿药的类型包括（分数：1.00）A.有机汞类√B.醛固酮拮抗剂√C.磺酰胺类√D.苯乙胺类E.含氮杂环类√解析：36.氢氯噻嗪又名（分数：1.00）A.双氢尿克塞B.双氢克尿塞√C.双氢氯噻嗪√D.速尿E.可拉明解析：37.下列关于尼可刹米的性状描述正确的是（分数：1.00）A.淡黄色澄明油状液体√B.褐色油状液体C.无色澄明油状液体√D.淡黄色粉末E.粉红色结晶状固体解析：38.下列不属于酰胺类中枢兴奋药的是（分数：1.00）A.咖啡因√B.匹莫林C.吡拉西坦√D.尼可刹米E.茴拉西坦√解析：39.下列药物中哪些属于磺酰胺类利尿药（分数：1.00）A.螺内酯B.氨苯蝶啶C.氢氯噻嗪√D.呋喃胺酸√E.利尿酸解析：40.下列药物中哪些为中枢兴奋药（分数：1.00）A.茴拉西坦√B.可待因C.阿米替林D.依他尼酸E.尼可刹米√解析：七、A3型题(总题数：0，分数：0.00)八、关于中枢兴奋药(总题数：3，分数：1.50)41.下列药物不属于中枢兴奋药的为∙A．双氯芬酸∙B．尼可刹米∙C．氯酯醒∙D．吡拉西坦∙E．咖啡因（分数：0.50）A. √B.C.D.E.解析：42.下列关于中枢兴奋药的说法不正确的是∙A．中枢兴奋药对呼吸中枢具有较明显的选择性作用∙B．剂量过大可产生惊厥∙C．剂量过大会转变成中枢神经的抑制，这是可以服用其他中枢兴奋药来对抗∙D．常用于抢救呼吸衰竭的病人，药物中毒或严重感染等引起中枢抑制的病人∙E．主要类别中包括用于老年性痴呆的药物（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：43.下列对中枢兴奋药的类别归纳正确的是∙A．匹莫林为黄嘌呤类中枢兴奋药∙B．吡拉西坦为生物碱类中枢兴奋药∙C．咖啡因为吡乙酰胺类中枢兴奋药∙D．尼可刹米为黄嘌呤类中枢兴奋药∙E．尼可刹米为酰胺类延髓兴奋药（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：九、关于利尿药(总题数：5，分数：2.50)44.氨苯蝶啶属于哪一类利尿药∙A．苯氧乙酸类∙B．醛甾酮拮抗剂∙C．磺酰胺及苯并噻嗪类∙D．含氮杂环类∙E．有机汞类（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：45.利尿药的类型不包括∙A．有机汞类∙B．醛固酮拮抗剂∙C．磺酰胺∙D．苯乙胺类∙E．含氮杂环类（分数：0.50）A.B.C.D. √E.解析：46.下列属于α，β-不饱和酮类利尿药的为∙A．氨苯蝶啶∙B．利尿酸∙C．氢氯噻嗪∙D．硝苯地平∙E．螺内酯（分数：0.50）A.B. √C.D.E.解析：47.下列属于醛固酮拮抗剂类利尿药的是∙A．甲氯芬酯∙B．甘露醇∙C．甲丙氨酯∙D．速尿∙E．螺内酯（分数：0.50）A.B.C.D.E. √解析：48.下列关于氢氯噻嗪的理化性质说法正确的是∙A．无色结晶粉末，无臭，味微苦∙B．可溶于水，也可溶于氢氧化钠∙C．水解后产物具有芳伯胺基∙D．在酸性环境中易水解∙E．不需水解，化学结构本身就有芳伯胺基（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：十、关于降血糖药(总题数：2，分数：1.00)49.下列关于口服降血糖药说法不正确的是∙A．分磺酰脲类，双胍类，α-葡萄糖苷酶抑制剂三类∙B．格列苯脲为磺酰脲类口服降血糖药∙C．伏格列波为磺酰脲类口服降血糖药∙D．双胍类有苯乙双胍和二甲双胍∙E．阿卡波糖α-葡萄糖苷酶抑制剂（分数：0.50）A.B.C. √D.E.解析：50.下列关于降血糖药说法不正确的是∙A．包括胰岛素和口服降糖药∙B．胰岛素只能注射不能口服∙C．甲苯磺丁脲为口服降糖药∙D．胰岛素可由动物提取同时也可以人工合成∙E．我国在世界上首次合成了有生物活性结晶牛胰岛素（分数：0.50）A.B. √C.D.E. 解析：。
药物化学复习题8-14章
药物化学复习题8-14章第⼋章抗⽣素⼀、名词解释：抗⽣素（antibiotics ）：半合成抗⽣素（semi-synthetic antibiotics ）：抗菌活性（antibacterial activity ）：抗菌谱(antibacterial spectrum ) : -内酰胺酶抑制剂（β-lactamase inhibitor ）：细菌的耐药性（resistance of bacteria ）：酮内酯（ketolides ）：⼆、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发⽣哪种变化 A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发⽣⽔解C.Β-内酰胺环⽔解开环⽣成青霉酸D.发⽣分⼦内重排⽣成青霉⼆酸E.发⽣裂解⽣成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是 A.⼲扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻⽌细胞壁的合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E.⼲扰细菌蛋⽩质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为. H 2ONHH ONHSOOH28-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗⽣素A.⼤环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类 8-6．下列哪⼀个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7．对第⼋对颅脑神经有损害作⽤，可引起不可逆⽿聋的药物是：A ．⼤环内酯类抗⽣素B ．四环素类抗⽣素C ．氨基糖苷类抗⽣素D ．β-内酰胺类抗⽣素E ．氯霉素类抗⽣素8-8．阿莫西林的化学结构式为8-9．能引起⾻髓造⾎系统的损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素C22OH C C22OHNO 2CCl 22OHCCl 22a.b.c.d.e.SO 2CH 3CHO CCl 22C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿⽶卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗⽣素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南三、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍⽣物A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以⼝服给药A.琥⼄红霉素B.阿⽶卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个⼿性碳原⼦,临床⽤1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发⽣⽔解C.结构中含有甲磺酰基D.主要⽤于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应⽤可引起⾻髓造⾎系统损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎8-39．下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗⽣素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发⽣类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿⽶卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,⽽对卡拉霉素耐药菌的作⽤较差8-40．红霉素符合下列哪些描述A.为⼤环内酯类抗⽣素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在⽔中的溶解度较⼤E.对耐药的⾦黄⾊葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成⽽产⽣抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和⽽成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对⾰兰阳性菌和⾰兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A. 为⼴谱的半合成抗⽣素B. ⼝服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于⽔,临床⽤其注射剂e.室温放置会发⽣分⼦间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作⽤：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿⽶卡星E. ⼟霉素四、问答题8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造⽅法。
利尿药及脱水药习题
利尿药及脱水药强化训练（一）选择题【A1型题】1．排钠效能最高的利尿药是( )A 氢氯噻嗪B 阿米洛利C 呋塞米D 环戊氯噻嗪E 苄氟噻嗪2．可引起酸血症的利尿药是( )A 氯酞酮B 乙酰唑胺C 呋塞米D 布美他尼E 氨苯蝶3．伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用的利尿药是( )A 布美他尼B 氢氯噻嗪C 螺内酯D 乙酰唑胺E 依他尼酸4．与依他尼酸合用，可增强耳毒性的抗生素是( )A 青霉素B 氨苄青霉素C 四环素D 红霉素E 链霉5．最易引起暂时或永久性耳聋的利尿药是（）A 依他尼酸B 布美他尼C 呋塞米D 氢氯噻嗪E 氯酞酮6．可减弱高效利尿药作用的药物是( )A 吲哚美辛B 链霉素C 青霉素D 头孢唑啉E 卡那霉素7．可加速毒物排泄的药物是( )A 氢氯噻嗪B 呋塞米C 乙酰唑胺D 氨苯蝶啶E 甘露醇8．治疗特发性高尿钙症和钙结石可选用( )A 氢氯噻嗪B 呋塞米C 乙酰唑胺D 氨苯蝶啶E 甘露醇9．治疗高血钙症可选用( )A 氢氯噻嗪B 呋塞米C 乙酰唑胺D 氨苯蝶啶E 甘露醇10．治疗脑水肿最宜选用( )A 氢氯噻嗪B 呋塞米C 乙酰唑胺D 氨苯蝶啶E 甘露醇11．可引起高血钾的药物是( )A 呋塞米B 氢氯噻嗪C 环戊氯噻嗪D 阿米洛利E 乙酰唑胺12．能降低眼内压，用于治疗青光眼的利尿药是( )A 呋塞米B 氢氯噻嗪C 螺内酯D 氨苯蝶啶E 乙酰唑胺13. 具有对抗醛固酮而引起利尿作用的药物是( )A 呋塞米B 氢氯噻嗪C 螺内酯D 氨苯蝶啶E 乙酰唑胺14. 作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是( )A 呋塞米B 氢氯噻嗪C 螺内酯D 氨苯蝶啶E 乙酰唑胺15. 可用于治疗尿崩症的利尿药是( )A 呋塞米B 氢氯噻嗪C 螺内酯D 氨苯蝶啶E 乙酰唑胺16. 噻嗪类利尿药的利尿作用机制是( )A 增加肾小球滤过B 抑制近曲小管碳酸酐酶，减少H+-Na+交换C 抑制髓袢升支粗段皮质部Cl-主动再吸收D 抑制髓袢升支粗段髓质部Cl-主动再吸收E 抑制远曲小管K-+Na+交换17．氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )A 抑制Na+—K+—2Cl-共同转运载体B 对抗醛固酮的K+—Na+交换过程C 抑制Na+—Cl-共同转运载体D 抑制肾小管碳酸酐酶E 抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多18．肝性水肿患者消除水肿宜用( )A 呋塞米B 布美他尼C 氢氯噻嗪D 螺内酯E 乙酰唑胺19．呋塞米利尿的作用是由于( )A 抑制肾稀释功能B 抑制肾浓缩功能C 抑制肾浓缩和稀释功能D 抑制尿酸的排泄E 抑制Ca2+、Mg2+的重吸收20．下列药物中高血钾症禁用的是( )A 氢氯噻嗪B 苄氟噻嗪C 布美他尼D 氨苯蝶啶E 呋塞米【A2型题】21．下列不属于氢氯噻嗪的适应证是( )A 轻度高血压B 心源性水肿C 轻度尿崩症D 特发性高尿钙E 痛风22．呋塞米没有的不良反应是( )A 低氯性碱中毒B 低钾血症C 低钠血症D 低镁血症E 血尿酸浓度降低23．下列关于甘露醇的叙述不正确的是( )A 临床须静脉给药B 体内不被代谢C 不易通过毛细血管D 提高血浆渗透压E 易被肾小管重吸收24．噻嗪类利尿剂的禁忌症是( )A 糖尿病B 轻度尿崩症C 肾性水肿D 心源性水肿E 高血压病25．关于螺内酯的叙述不正确的是( )A 与醛固酮竞争受体产生作用B 产生保钾排钠的作用C 利尿作用弱、慢、持久D 用于醛固酮增多性水肿E 用于无肾上腺动物有效【B型题】（26-29题）A 抑制髓袢升支粗段稀释和浓缩功能B 抑制远曲小管近端稀释功能C 抑制远曲小管、集合管Na+重吸收D 对抗醛固酮的作用E 增加心输出量利尿26. 螺内酯的利尿作用机制是( )27. 呋塞米的利尿作用机制是( )28. 氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )29．氨苯蝶啶的利尿作用机制是( )（30-33题）A 乙酰唑胺B 氢氯噻嗪C 氨苯蝶啶D 螺内酯E 布美他尼30．顽固性水肿选用( )31．轻度尿崩症选用( )32. 轻度高血压病选用( )33. 醛固酮增多性水肿选用( )【C型题】34. 主要抑制髓袢升支粗段K+ -Na+-Cl-共同转运系统的药物是( )35. 通过抗醛固酮而抑制远曲小管Na+-K+交换的药物是( )A 氨苯蝶啶B 螺内酯C 是A是BD 非A非B 36．可引起高血钾的药物是( )37. 可引起听力障碍的药物是( )A 氢氯噻嗪B 阿米洛利C 是A是BD 非A非B38. 作用于远曲小管的开始部位,抑制K+ -Na+-Cl-共同转运体系的药物是( )39. 直接抑制远曲小管Na+—K+交换的药物是( )40. 减少K+外排的药物是( )A 螺内酯B 氨苯蝶啶C A和BD 非A非B【X型题】41．高效利尿药的不良反应包括( )A 水及电解质紊乱B 胃肠道反应C 高尿酸、高氮质血症D 耳毒性E 贫血42．噻嗪类利尿药的临床应用有( )A 消除水肿B 降血压C 治疗心衰D 肾性尿崩症E 治疗高血钙43．噻嗪类利尿药的主要不良反应是( )A 电解质紊乱B 高尿酸血症C 高脂血症D 耳毒性E 溶血性贫血44．螺内酯的不良反应是( )A 高血钾B 性激素样作用C 高血钙D 妇女多毛症E 精神紊乱45．渗透性利尿药应具备下列哪些特点( )A 易经肾小球滤过B 不易被肾小管再吸收C 在体内不被代谢D 在组织中降解E 不易从血管渗入组织（二）填空题1. 甘露醇常用于治疗、预防。
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第十章利尿药及合成降血糖药物
自测练习
一、单项选择题
10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A. 增加胰岛素分泌
B. 减少胰岛素清除
C. 增加胰岛素敏感性
D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制α-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是
A. Tolbutamide
B. Nateglinide
C. Glibenclamide
D. Metformin
E. Rosiglitazone
10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A. 可水解生成磺酰胺类
B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是
A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性
B. 水溶液显氯化物的鉴别反应
C. 可促进胰岛素分泌
D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出
10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?
A. 氨苯蝶啶
B. 螺内酯
C. 速尿
D. 氢氯噻嗪
E. 乙酰唑胺
10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：
A. Acetazolamide
B. Spironolactone
C. Tolbutamide
D. Glibenclamide
E. Metformin hydrochloride
10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是：
A. 氨苯蝶啶
B. 洛伐他汀
C. 吉非罗齐
D. 氢氯噻嗪
E. 依他尼酸
10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症
A. 高血压
B. 青光眼
C. 尿路感染
D. 脑水肿
E. 心力衰竭性水肿
10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构
A. 10位甲基
B. 3位氧代
C. 7位乙酰巯基
D. 17位螺原子
E. 21羧酸
二、配比选择题
[10-11－10-15]
A. N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
B. （-）-N-（反式-4-异丙基环己基-1-羰基）-D-苯丙氨酸
C. 4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺
D. 5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮
E. 1，1-二甲基双胍盐酸盐
10-11、Tolbutamide
10-12、Glibenclamide 10-13、Metformin hydrochloride 10-14、Nateglinide
10-15、Rosiglitazone
[10-16－10-20]
A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。
其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色
D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生 10-16、Tolbutamide 10-17. Furosemide 10-18. Spironolactone
10-19. Hydrochlorothiazide
10-20. Metformin hydrochloride [10-21－10-25]
A. 呋塞米
B. 依他尼酸
C. 氢氯噻嗪
D. 螺内酯
E. 乙酰唑胺
10-21、其化学结构如下图的是
10-22、为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水 10-23、在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物 10-24、结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合 10-25、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸 S
O
O NH 2
N N
S N
O
H
三、比较选择题： [10-26－10-30]
A. Tolbutamide
B. Glibenclamide
C. 两者均是
D. 两者均不是
10-26、α-葡萄糖苷酶抑制剂 10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药 10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药
10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化 10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化
[10-31－10-35]
A. Rosiglitazone
B. Miglitol
C. 两者均是
D. 两者均不是
10-31、α-葡萄糖苷酶抑制剂 10-32、磺酰脲类口服降糖药 10-33、胰岛素增敏剂 10-34、化学结构为糖衍生物
10-35、餐时血糖调节剂
[10-36－10-40]
A. 氢氯噻嗪 C. 两者均是
B. 螺内酯
D. 两者均不是
10-36. 为口服利尿药 10-37.结构为下图的是
S N N O O O H H
10-38. 分子中有硫酯结构
10-39. 具有排钾的副作用,久用应补充KCl 10-40. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管
四、多项选择题
10-41、符合tolbutamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。
因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 是临床上使用的第一个口服降糖药
C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。
此性质可被用于tolbutamide的鉴定
D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
10-42、符合glibenclamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药
D. 为长效磺酰脲类口服降糖药
E. 在体内不经代谢，以原形排泄
10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是
A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性
B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药
D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出
E. 易发乳酸的酸中毒
10-44．在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有
A. Hydrochlorothiazide
B. Acetazolamide
C. Spironolatone
D. Furosemide
E. Azosemide
10-45．属于高效利尿药的药物有
A. 依他尼酸
B. 乙酰唑胺
C. 布美他尼
D. 呋塞米
E. 甲苯磺丁脲
10-46．久用后需补充KCl的利尿药是
A. 氨苯蝶啶
B. 氢氯噻嗪
C. 依他尼酸
D. 格列本脲
E. 螺内酯
五、问答题
10-47. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程
10-48. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide（mp.126℃~130℃）和chlorpropamide（mp.126℃~129℃）进行鉴别
10-49. 从spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用
10-50. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线
10-51. 简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药？。