H2受体阻断剂初探
H2受体阻断药
怎么给胃这个恪尽职守的机器发送命令让它减少 分泌呢？
用于阻断H2受体，抑制 胃酸分泌的药物就称为组胺 H2受体阻滞剂，也称为H2阻 断剂或H2拮抗剂。
H2受体拮抗剂选择性地竞
争结合壁细胞膜上的H2受体，
这样组胺H就无法再与H2受体
正常结合，从而起到抑制胃
酸分泌的作用，同时对进食、
胃泌素、迷走神经兴奋以及 低血糖等诱导的胃酸分泌也 有抑制作用。
新发现！关于H2受体拮抗剂新用法
组胺的基础分泌以夜间为主，且夜间胃液酸度在
消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重
要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关，
且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还有显著的 生理作用。因此，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用 弱，而夜间可以有效地抑制胃酸分泌，可以使溃疡 快速愈合，症状缓解。
H2受体拮抗剂的联合用药抑制胃酸分 泌应该注意的问题。
H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
等不可与乳酶生、碱性药物（抗酸药）、硫糖铝、胃复
安、多潘立酮、氨基糖甙类抗生素、氨茶碱联用。
H2受体拮抗剂可能导致哪些不良反应？
H2受体拮抗剂是比较安全的药物，严重不良反 应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时， 易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、 肌痛、便秘等。
下节课，我们去探究一下不同的H2受体ห้องสมุดไป่ตู้
阻断剂各自具体的特点，以及他们之间的不
同之处，以方便大家更安全地用药，谢谢！
抑制胃酸分泌的量身武器—
H2受体阻断剂
人的胃像什么？
有些人说像包裹皮囊、像搅拌器、像盛化学品的 瓶子等等太多太多，而我想说胃像一个严格执行命令 的机器人。为什么这么说？因为胃严格按照身体给他 放出的信号行事，即使自己已经千疮百孔。
H1受体阻断药与H2受体阻断药
H1受体阻断药与H2受体阻断药组胺（Histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。
组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。
肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有H1、H2、H3亚型。
各亚型受体的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。
Ｈ１受体，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑；Ｈ２受体，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑；Ｈ３受体，分布于突触前和脑。
组胺作用有：【药理作用】1．心血管激动H1受体和H2受体引起小动脉和小静脉扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降；激动H1受体还引起毛细血管的通透性增加，水分渗出，引起局部水肿，血液浓缩，甚至休克。
心肌收缩力加强，心率加快是由于降压引起的神经反射及组胺对心脏直接作用所致，后者主要是通过Ｈ１受体介导。
2．平滑肌激动H1受体，使支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，引起呼吸困难，哮喘患者尤其敏感。
此外，还兴奋胃肠平滑肌及子宫平滑肌，导致痉挛性腹痛等。
对子宫平滑肌有作用有种属差别。
3．腺体激动胃壁细胞H2受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白酶分泌增加，对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。
４．神经系统组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉，激动中枢组胺受体引起中枢兴奋。
小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑，随后因毛细血管通透性增加而在红斑位置形成丘疹，最后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕，即所谓三联反应。
对于局部神经受损者，如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应。
H1受体阻断药人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。
2010年中国H2受体拮抗剂
2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业调研报告时间:2010-09-09 来源:未知作者:admin 点击: 11 次2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业调研报告从产业链的角度对H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业进行了全景式的分析，论述了H2受体拮抗剂（替丁）类药物的技术发展现状及未来发展趋势，重点分析了H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场前景；然后重点从H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场规模、行业规模、发展历程、空间格局、进出口、价格等方面分析了我国H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场的总体发展情况；接着重点分析了8家H2受体拮抗剂（替丁）类药物骨干企业的市场竞争现状；报告还分析了H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业的下游应用市场发展情况，报告最后对前面的分析作了总结并为我国H2受体拮抗剂（替丁）类药物产业和企业的发展提出相关建议。
2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业调研报告是在大量周密的市场调研基础上，主要依据国家统计局、国家发改委、国务院发展研究中心、国家商务部、中国海关总署、相关行业协会、国内外多种相关报刊杂志的基础信息以及专业研究单位等公布、提供的大量的内容翔实、统计精确的资料和数据。
立足于当前经济整体发展形势，对后危机时代中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业的发展形势与前景、市场竞争格局与企业、投资策略与风险预警、发展趋势与经营建议等进行深入研究，并重点分析了H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业的前景与风险。
报告揭示了H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场潜在需求与潜在机会，为战略投资者选择恰当的投资时机和公司领导层做战略规划提供准确的市场情报信息及科学的决策依据。
[报告目录]：第一章行业发展概述第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业产品概述第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物上下游行业运行情况第二章 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业发展分析第一节 2010年全球H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业发展分析第二节 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物国内行业现状阐述第三节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物产品发展历程第四节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物产品发展所处的阶段第五节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业地位分析第六节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业产业链分析第七节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业国内与国外情况对比分析第三章 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物（PEST）及风险分析第一节投资环境（PEST）一、政策环境二、经济环境三、社会环境四、技术环境五、投资环境综合结论第二节投资风险分析第四章 2005-2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物产品所属行业概述第一节行业总体概述一、2005-2010年行业企业数量发展状况二、2005-2010年行业从业人员发展状况三、2005-2010年行业固定资产发展状况四、2005-2010年行业销售收入发展状况五、2005-2010年行业利润总额发展状况第二节产品所属行业总体评价一、行业所处生命周期及成长性分析二、行业活力系数评价三、行业总结第三节 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业财务指标总体分析一、行业盈利能力分析二、行业偿债能力分析四、行业发展能力分析第五章 2010年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业供需分析第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业细分市场供需分析一、H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业市场需求量情况二、H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业市场供给量情况第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业地区需求分析一、行业的总体区域需求分析二、华北地区需求分析三、华东地区需求分析四、东北地区需求分析五、中南地区需求分析六、西北地区需求分析七、西南地区需求分析第六章 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业运行形势分析第一节 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业运行一、H2受体拮抗剂（替丁）类药物发展现状二、中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物生产技术分析第二节2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业存在的问题一、行业同质化现象严重二、市场进入细分阶段三、成本上升使企业腹背受敌四、质量问题第三节 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业应对措施一、从营销模式上进行创新二、从产品品类上进行创新第七章 2010年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业重点企业发展分析第一节 A企业一、企业概况三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第二节 B企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第三节 C企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第四节 D企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第五节E企业一、企业概况二、企业经营状况分析三、企业竞争力分析四、企业发展策略分析第八章 2010-2015年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业国内市场深度分析第一节 2010-2015年H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业市场现状分析及预测第二节 2010-2015年产品产量预测分析第三节 2010-2015年市场需求预测分析第四节产品消费领域与消费结构分析第五节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业供需影响因素分析第六节价格趋势分析第九章 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业市场策略建议第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业产品定位策略一、H2受体拮抗剂（替丁）类药物市场细分策略二、H2受体拮抗剂（替丁）类药物目标市场的选择第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业产品开发策略第三节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业渠道销售策略第四节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业品牌经营策略第五节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业服务策略第六节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物企业应对金融危机的策略建议第十章 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资建议第一节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资总体评价第二节 H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资建议第十一章 2010-2015年中国H2受体拮抗剂（替丁）类药物行业投资前景趋势分析第一节 2010-2015年投资机遇分析一、中国强劲的经济增长率对行业的支撑二、企业在危机中的竞争优势三、金融危机促使优胜劣汰速度加快第二节 2010-2015年中国行业投资相关政策分析第三节 2010-2015年中国行业投资机会分析第四节“十二五”规划影响分析第五节 2010-2015年中国不同投资模式投资建议一、资本运作的可选择方式分析二、跨区域兼并重组战略分析三、区域整合战略分析第六节 2010-2015年中国企业经营管理建议。
第20章 组胺受体阻断药
阻断中枢组胺受体,拮抗脑内源性胺胺介导的觉醒反应 苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那丁与阿司咪唑：几无 苯茚胺：略兴奋 2) 抗晕镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 苯海拉明、异丙嗪 3 其他作用 抗胆碱、局麻作用。
【体内过程】
多数H1 受体阻断药口服吸收良好， 药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长。
其他作用：对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用；
部分对抗组胺的舒血管及降压作用；
调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
乙溴替丁为新一代H2 受体阻断药，抑制胃酸分 泌作用为西咪替丁10倍。本品能使表皮生长因子 (EGF)、血小板衍化生长因子(PDGF)表达增加，刺激 上皮细胞增生，促进溃疡愈合，增加和改善胃粘液分 泌及质量，与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
第20章
组胺受体阻断药
第一节 H1受体阻断药 第二节 H2受体阻断药
组胺（Histamine）
一. 组胺的合成 贮存 释放 效应
是广泛存在于体内的活性物质.
1. 合成: L组氨酸 ------组氨酸脱羧酶→组胺 2 .贮存: 以无活性的形式储存在于肥大细胞及 嗜碱性粒细胞中. 3.释放 : 理化刺激, 变态反应刺激 炎症 损伤
其他同类药物
雷尼替丁 尼扎替丁
法莫替丁
疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、
无抗雄激素样作用
值得推荐使用
思考题
H受体的分布及其效应
H受体阻断药的分类及临床应用
肥大细胞 及嗜碱细胞 脱颗粒,释放有活性的组胺
4.效应
组胺激动其受体，引起各种效应。 (+) H1受体→毛细血管通透性↑ →局部水肿 ↘皮肤血管扩张→血压下降 ↘心房、房室结 →收缩力↑，传导减慢 ↘支气管、胃肠 子宫等平滑肌收缩 (+) H2受体→ 胃酸 胃蛋白酶分泌↑ ↘部分血管扩张 (+) H3受体→负反馈调节组胺的合成与释放
第21章 组胺受体阻断药＊
2．心血管系统 本类药物能拮抗组胺对离体心脏的正 性肌力作用和正性频率作用，但消化性溃疡的治疗剂 量对心血管系统影响很小。 3．调节免疫 已知组胺对免疫系统有抑制作用。西咪 替丁阻断T细胞上的H2受体，减少HSF（组胺诱导的免 疫抑制因子）生成，从而使淋巴细胞增殖，促进淋巴 因子如白细胞介素-2、γ -干扰素和抗体产生，间接起 到增强免疫作用。
动药和阻滞药见表21-l。
第二节 抗组胺药
概念：与组胺受体（H-R）亲和力高，而没有内在活性， 所产生与组胺相拮抗的作用的一类药物。 分类：根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药 分为三类： H1受体阻滞药、 H2受体阻滞药、 H3受体阻滞药。 其中H1受体阻滞药和H2受体阻滞药被广泛应用， H3受体阻滞药如硫丙咪胺 (thioperamide) 等尚在 研究中。
二、 H2受体阻断药
一类治疗消化性溃疡药物。 1976年上市的西 咪替丁 cimetidine(甲氰咪胍) 、是第一个用于临 床的H2阻滞药，使消化性溃疡的药物治疗进入 新阶段。现在新的H2受体阻滞药雷尼替丁 ranitidine (呋喃硝胺) 、 法莫替丁famotidine 、 尼扎替丁nizatidine和罗沙替丁roxatidine相继用 于临床。 他们的特点见表21-3 插入表21-3
［临床应用］
1．皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、花粉症、过 敏性鼻炎等疗效较好，H1受体阻滞药作为首选药物； 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效；对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。但对支气管哮喘、过敏性 休克患者几乎无效。 2．晕动病和呕吐 用于晕动病、妊娠呕吐、放射病等 引起的呕吐有镇吐作用。最有效的药物是茶苯海明、 苯海拉明和异丙嗪。
多数H1受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代 谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长
新型抗组织胺药H2受体阻断剂的临床应用
新型抗组织胺药H2受体阻断剂的临床应用
卢秀萍;杨幼青
【期刊名称】《医学理论与实践》
【年(卷),期】1990(003)002
【摘要】组织胺是机体内自然存在的一种胺组。
织胺的各种作用都是通过效应细胞上的组织胺受体而发挥的。
组织胺受体有组织胺1(H_1)受体和组织胺2(H_2)受体之分。
根据抗组织胺药对这两类受体的选择性不同,把传统的抗组织胺药称为
H_1受体阻断剂,另一类是新型的抗组织胺药,如甲氰咪胍(西米替丁)、西尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁等,称为 H_2受体阻断剂,本文以甲氰咪胍为代表,简述这类药物的临床应用。
【总页数】2页(P37-38)
【作者】卢秀萍;杨幼青
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R975.6
【相关文献】
1.组织胺H2受体拮抗剂的药理及临床应用 [J], 胡志坤
2.抗组织胺药物临床应用体会 [J], 彭阳;聊成珍
3.组织胺及抗组织胺药与哮喘 [J], 李志奎
4.抗组织胺药与斯奇康伍用治疗慢性荨麻疹20例临床疗效观察 [J], 朱英敏;孙学
锋
5.非镇静抗组织胺药的安全性 [J], 梁烟生;李军
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H2受体拮抗剂讲义资料
胃酸、胃蛋白酶、 幽门螺杆菌
症状：疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热。
各类抗胃溃疡药物 一．抗酸药 二．抑制胃酸分泌药 三．胃黏膜保护药 四．抗幽门螺杆菌感染的药物
一、H2受体拮抗剂 （Histamine H2-receptor antagonists）
1、雷尼替丁 Ranitidine
反式
1 2
尼扎替丁
S
H2N O OΒιβλιοθήκη SSN NH2
NH S
NO 2
HN CH3
4、哌啶甲苯醚类 罗沙替丁
N O
N O
兰替丁
O
N H
O H
H 3CNN N H N
N H 2
4、H2受体拮抗剂的构效关系 碱性芳杂环
硫脲基团
4原子链
1、化学结构上由三部分组成 （1）碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环； （2）含氮的平面极性基团； （3）易曲绕的四原子链。
4、连接基团多为易曲绕旋转的柔性四 原子链，以含硫为佳。
5、为增强分子的脂溶性，改善吸收，可 引入疏水性基团增强脂溶性。
奥美替丁
Exceptions
N
罗沙替丁
O
O
N H
O H
HN
H3C
N
N
NH NH2
S NH
唑替丁
2、碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环 为活性必须，可形成阳离子，与受体上的阴 离子部位结合；
3、含氮的、平面型、有极性的“硫脲 基团” 可通过氢键与受体结合；
脲基 O
硫脲基 S
NH NH2
NH NH2
NCN
CHNO2
NSO2NH2
NH NHCH3
NH NHCH3
h2受体阻断药药理作用,临床应用
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1
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H2受体拮抗剂性质初探
1
H2受体拮抗剂概述
2
H2受体拮抗剂的举例分析
3
雷历程
3
H2受体拮抗剂概述
--构效关系
1. 碱性基团取代的呋喃环、噻唑环置换咪唑环，得到优良的H2受体拮抗剂 。咪唑环上的甲基取代都会增强活性。呋喃环取代基和侧链位置以2，5位 取代最佳。噻唑环的甲基取代导致活性下降。 2. 位于桥链的另一端应是平面极性的基团。通常具有胍或脒基样的1，3脒系统结构。 3. 这两个组成部分是通过一条曲挠旋转的柔性链联接起来。链的长度为4 个原子。
10
合成路线
尼扎替丁
11
剂型改造
消除不良臭味 制备Β -环糊精包合物 雷尼替丁虽然作用迅速，但是血药浓度达峰时间 短，体内消除快，目前日给药剂量较大. 制备控 释制剂
12
14
15
临床应用
药物名称 雷尼替丁 西咪替丁 尼扎替丁
临床应用
消化性溃疡的 抑制胃酸分泌， 治疗，复发性 治疗胃及十二 治疗胃溃疡及 口腔溃疡，流 指肠溃疡，治 十二指肠溃疡
8
雷尼替丁结构改造
• 雷尼替丁存在问题：
生物利用度低
• 药物化学家从雷尼替丁出发，得到了各种化合物
与烟碱类化合物结合，杀虫剂
枸橼酸盐，靶点改变，成为质子泵抑 制剂
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雷尼替丁结构改造
尼扎替丁(Nizatidine) 为新型强效的H2受体拮抗剂，能 抑制基础胃酸分泌，抑制组胺、胃泌素和食物引起的胃酸 和胃酶分泌，较西咪替丁强4.8～17.8倍，口服作用时间达 8h以 上，对心血管、中枢神经系统和分泌系统无任何不良 影响；生物利用度高达95%
行性腮腺炎 疗皮肤病，
15
总结
药物化学家们不断地研究探索，从原来的生物活性分子结构出发，通过不断的修饰和 引入新的结构，使药物的治疗效果越来越好。H2受体拮抗剂的发现和应用是药物化学 研究手段的一个经典案例。
寻找先导 化合物
修饰侧链
改造芳环
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药动效果
口服后自胃肠道吸收迅速，1～2小时血药浓度即可达峰值 ，在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。口服后半衰期为2～3 小时，与西咪替丁相似。蛋白结合率为15%。本品大部分以原形 从肾排泄，24h从尿中排出给药量的45%。与西咪替丁所不同的 是本品并不是肝药酶抑制剂，故不干扰华法林等依靠肝药酶代 谢的药物在体内的生物转化。
4
H2受体拮抗剂举例分析
西咪替丁
中断用药后复发率高
第有一抑制代雄H激2素受作体用 拮抗剂 对难H穿1膜和M受体几乎没有作用 亲肝水药酶性抑制剂
5
H2受体拮抗剂举例分析
雷尼替丁
作用强度时间强于西咪替丁。 无西米替丁抗雄性激素作用; 停药复发率低于西咪替丁； 非肝药酶抑制剂
6
合成路线
雷尼替丁
7
雷尼替丁