眼部给药新剂型
增补版 眼用制剂指导原则
增补版眼用制剂指导原则一、剂型与规格眼用制剂是指用于眼部疾病的诊断、预防、治疗或缓解不适症状的制剂，通常包括滴眼液、眼膏、眼用注射液等剂型。
在选择剂型时，应根据治疗需要、药物性质、眼部生理特点等因素综合考虑。
同时，眼用制剂的规格应符合临床需求，常用的规格有每支5ml、10ml、20ml 等。
二、制剂制备工艺眼用制剂的制备工艺应根据药物性质、剂型要求和生产条件进行选择，以保证制剂的质量和稳定性。
制备工艺应尽可能简单、方便，并遵循无菌、无致敏原的原则。
对于特殊的眼用制剂，如含有活性成分的眼用植入剂，其制备工艺应有特殊要求。
三、制剂处方和制备过程的质量控制眼用制剂的处方应科学、合理，符合国家相关法规和标准。
在制剂制备过程中，应对各个关键环节进行严格的质量控制，如原料药的采购、储存、使用，配制过程的消毒、无菌操作，灌装过程的密封性等。
同时，应定期对生产设备、工艺参数等进行检查和验证，确保生产过程的稳定性和可靠性。
四、安全性评价和风险管理在眼用制剂的研发和生产过程中，应进行充分的安全性评价，以降低产品的风险。
安全性评价应包括急性毒性试验、长期毒性试验、致畸致突变试验等。
对于新药开发，还应对其作用机制、不良反应等进行深入研究。
同时，应建立完善的风险管理体系，对可能出现的安全风险进行监测、评估和控制。
五、质量控制与评价方法眼用制剂的质量控制与评价是保证产品质量的关键环节。
质量控制应贯穿于制剂的研发、生产和销售的全过程，包括原料药的质量控制、中间体的检验、成品的检验等。
评价方法应根据剂型、规格等要求制定相应的质量标准，如微生物限度、无菌检查、杂质限度等。
同时，应对产品的稳定性进行考察，确保产品在储存和使用过程中的质量稳定。
六、标签与说明书标签和说明书是指导医生和患者正确使用眼用制剂的重要依据。
标签和说明书应包括药品名称、成分、性状、适应症、用法用量、不良反应、禁忌症、注意事项等内容。
标签和说明书应清晰明了，易于理解。
原位凝胶应用于眼部给药系统的研究进展
要 介绍原位凝胶在 眼部给药系统 中的研究新方法和新进 展 ， 以及原位凝 胶 的不 同胶凝 机理 ， 析胶化 过程 和 分
眼部应用时 的影响 因素 。原位凝胶滴眼剂可以显著延 长药 物释放 ， 提高药物生物利用度 。原位凝胶滴 眼剂作 为一种新型 眼部药物新剂型 ， 具有 良 的应用前景 。 好
关键词 原位凝胶 ， 眼部给药系统 ， 温度敏感 ，Ｈ敏感 ， ｐ 离子强度敏感 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ：０ ６５ ８ （０ １ ０ － ６ － １０ －６ ７ ２ １ ）５０ ２０ ０ ４ 中图分类号 ： ９ ８ １ Ｒ ８ ．
Ｐ ｏ ｒ ｓ ｎ ｄ ａ ｃ ｆｉ — ｉ — ｇ ｌ ｎ ｏ ｈ ｈ ｌ ｉ ｅ ｖ ｒ ｙ ｔ ｍ ｒ ｇ ｅ ｓａ ｄ ａ ｖ ｎ ｅｏ ｎ— ｓｔ — ｅ ｐ ｔ ａ ｍ ｃ ｄ ｆ ｅ ｙ ｓ ｓｅ ｕ ｏ ｉ Ｌ ｅｃ ａ ，Ｃ ｅ ｕ ｑ ｉＷ ｉ ｈ ｏ ｈ ｎ Ｇ ｉｉ
５ ．姚玉 芳 ， 胡波． 躯体化 障碍的临床特征 、 治疗及 临床转归研究． 国际
精神病学杂志，０ １３ （ ） １ ２１ ， １ ： ８ ０
１ 肖云 ， ３ 何茹． 度洛西汀对躯体化障 碍患 者抑郁症 状疗效及生 活质量
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物应用 ，０ ９ ３ １ ：１ ２０ ， （０）２
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志 ，０ １２ （ ）：０ ２ １ ，１ １ ４
７ ．周刚柱 ． 躯体化障碍症状 特征及治疗． 中国健康 心理学 杂志 ， ０ ， ２ ４ ０
滴眼液剂型的分类
滴眼液剂型的分类
滴眼液是一种常用的眼科药物，剂型的分类主要包括以下几种：
一、清洁液
清洁液主要用于清洗和消毒眼部，促进眼部健康。
常见的清洁液有洁尔阴、泰瑞眼清洗液等。
二、抗生素滴眼液
抗生素滴眼液主要用于治疗细菌性眼部感染，如结膜炎、角膜炎等。
一般来说，这类药物的主要成分是抗生素，如红霉素眼滴、氧氟沙星眼滴等。
三、类固醇滴眼液
类固醇滴眼液主要用于治疗眼部过敏反应、炎症和肿胀等问题。
这类药物主要成分是类固醇，如泼尼松龙眼液、地塞米松滴眼液等。
四、抑制剂滴眼液
抑制剂滴眼液主要用于降低眼压，治疗青光眼等问题。
这类药物主要成分是β-受体阻滞剂和前列环素类药物，如比索洛尔滴眼液、多萘普滴眼液等。
五、人工泪液
人工泪液主要用于治疗干眼症、结膜干燥等问题。
这类药物主要成分是润滑剂，如巯基丙醇、聚乙二醇等。
六、其他药物
除了以上几类药物，还有一些滴眼液用于其他特定的治疗，如儿童近视防治用药、眼药水防治高度近视和斜视等。
此外，还有一些滴眼液含有消炎、止痛、止痒等成分，以起到减轻症状的作用。
眼部给药新剂型的研究进展
木质葡萄糖 （ｙ ｇ ｃｎ 、 ｘｌ ｌ ａ）葡萄糖 （ ｅ ｒ ｓ等 。张 宁等 采用 ｏｕ Ｄｘ ａ ） ｔｎ 羟丙 甲纤维素 （ Ｐ Ｃ 制备氟 啶酸眼用凝胶 。Ｈ Ｍ ＨＭ ） Ｐ Ｃ的加 入 ，
增加 了制剂 的粘度 。滴入 眼部后 ， 与角 膜前 的粘糖蛋 白结合 ， 延长 了药物在眼部的滞留时间。高分子材料 的加入 ， 虽然能够 增大制剂 的粘度 ， 是由于粘度的增大 ， 但 可能 引起 眼部 的不适 ， 并且容 易导致剂量不易控制。
・１ ８ ・ ０５
眼部 给 药新 剂 型 的研 究进展
巫传玲
［ 摘要 ］ 由于眼部存在诸 多给 药屏障 ， 使得许 多药物对 眼部疾病 的防治效果欠佳。为 了使 药物更好地发挥 药效 ， 多新 的给 许
药方法和 技术已 成为研究热点。 本文 对近年莱国内 部给药的 外眼 研究 进展作一综述。
［ 关键词 ］ 眼部给 药； 新剂型 ； 新技术 ； 药剂学 ［ 图分 类号 ］ Ｒ９ ４ 中 ４ ［ 文献标识码 】 Ａ
Ｄ ｉ１．９ ９ ｊｉ ｎ １７ ７ ９ ．０ １０ ． ６ ｏ：０ ３ ６／．ｓ ．６ ２— １３ ２ １．６ ０ ３ ｓ
［ 文章编 号］ １７ ７９ （０１０ １８ — ３ ６２— １３ ２１）６— ０５ ０ 眼部给药制剂系统 指直接 用于 眼部 胶也称 为原 位凝胶 ， 这种 药物传 递系
可生物黏 附等方面。另外 ， 因技术应用于 眼科 疾病 的治疗 将基 也是近年研 究的热点之 一。本文 就上述 给药 系统 的研 究进 展
进行综述 。
统是随着药用高分子材料科 学迅猛 发展 而诞生 的新剂 型。是 以溶液状态给药后 即在用药部 位发生相转变 ， 形成 的非化 学交
眼部给药体系研究进展
滴入 眼结 膜囊 后 ， 由于外 部环境的变化发 生相转变 而形成 一种
粘 弹性凝 胶 ， 致滴 注 性凝 胶 发生 相 转 变 的因 素 主要 包括 温 导 度 ，Ｈ值 的升高 和离子 强度的变化 。 ｐ
研 究 表 明 ， 温 敏 型 聚 合 物 和 ｐ 值 敏 感 型 聚 合 物 混 合 在 将 Ｈ
１２ 在 位 形 成 凝 胶 系 统 ． 为 了克 服 生 物 黏 附 性 凝 胶 的 上 述 缺
滞 留时间 ， 提高 药物生物利用度 的 目的。 ２ 胶体释药体 系
２ １ 脂质体 ． 脂质 体 的基本 组成 部分 是磷 脂双 分子 层 ， 类 是
似于生物膜结构 的脂 质囊 泡 。脂 质体 的这 种结 构 特点使 其 易 于与生物膜融合 ， 加药 物对 生物膜 的通 透 。脂 质 的组分 、 增 纯 度、 制备方法 和离子 强度决 定 其大 小和 形状 。脂 质体 的 大小 、 稳定性和表面性质 决定 其体 内 的控释 性能 。脂 质 体作 为药 物 载体 ， 具有 增加角膜透 过性 ， 良好 的生物 相 容性 ， 降解性 ， 可 缓
一
流失 受一系列 的屏 障和扩 散 限制 ， 眼是 一个 相对 独立 的器官 ，
具有 自身屏障系统 （ 泪液 膜 、 巩膜 、 结膜 、 角膜 等 ） 并且 药物 滴 ，
入 眼部的刺激性 ， 使 泪液 大量 分泌 … 。因此眼 部用 药后 ， 致 大
部分 药物通过泪液排 出系统 和眼睑缝隙流 失掉 。 外角膜 上皮 此 的低 通透性 、 － 血 眼屏障 的阻碍 ， 使只有 １ 致 ％甚 至更少 剂量 的
研 究 表 明 ， 膜 黏 附 聚 合 物 与 被 吸 附组 织 的 紧 密 接 触 可 以 提 高 黏
眼药剂型及使用方法
• 眼周注射：包括球结膜下注射、球筋膜下 注射和球后注射。其共同的特点，是避开 了角膜上皮对药物吸收的屏障作用，一次 用药量较大（常为0.5ml~1.0ml）可在眼局 部达到较高的药物浓度，尤其适用于低脂 溶性。
①球结膜下注射，药物的吸收主要是通过扩 散，到达角膜基质层和角膜缘组织入眼内， 作用于眼前段病变。
• 大多数水溶性药物在眼膏中呈微晶粒形式存 在，只有眼膏表面的药物可融入泪液中，限 制了这类药物在泪液中达到有效浓用，减缓眼刺激症状。
• 涂眼药膏的方法：
涂眼药膏时，病人取坐位或仰卧位，头略 后仰，眼向上看。操作者手持眼膏软管， 将药膏直接挤入结膜囊内，闭眼数分钟。 眼药膏一般在睡觉前涂，起床后擦拭干净。
• (5)患者间眼药不能混用，以免交叉感染。
②球筋膜下注射，主要经巩膜渗入，适用于 虹膜睫状体部位的病变。
③球后注射，可使药物在晶状体虹膜隔以后 部位达到治疗浓度，适用于眼后段以及视 神经疾病。
• 眼内注射：最大的优点在于可立即将有效 浓度的药物注送到作用部位，所需药物的 剂量和浓度均较小、且疗效较好，主要适 用于眼内炎。给药方式包括：前房内注射 和经睫状体扁平部的玻璃体腔内注射，以 及施行玻璃体切除手术时的灌注液内给药。
二、常用眼药剂型及给药方式
• 滴眼剂：是常用的眼药剂型，通常滴入下方 结膜囊内。一般滴眼药每滴约为30~50ul， 而结膜囊的容量最多为10ul，实际上只有 10%的药液保留在眼结膜囊内。因此每次滴 一滴药液即可。
• 而且通常情况下，泪液以每分钟约16%的速 率更新，结果滴眼4min后，只有50%的药液 仍留在泪液中，10min后则只剩17%。所以 为促进药液的眼部吸收、又不被冲出眼外， 嘱患者再滴眼药的最短间隔应为5min。
0105眼用制剂(2020版中国药典四部)
0105 眼用制剂眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。
眼用制剂可分为眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液等）、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂等）、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂等）。
眼用液体制剂也可以固态形式包装，另备溶剂，在临用前配成溶液或混悬液。
滴眼剂系指由原料药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂。
可分为溶液、混悬液或乳状液。
洗眼剂系指由原料药物制成的无菌澄明水溶液，供冲洗眼部异物或分泌液、中和外来化学物质的眼用液体制剂。
眼内注射溶液系指由原料药物与适宜辅料制成的无菌液体，供眼周围组织（包括球结膜下、筋膜下及球后）或眼内注射（包括前房注射、前房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等）的无菌眼用液体制剂。
眼膏剂系指由原料药物与适宜基质均匀混合，制成溶液型或混悬型脊状的无菌眼用半固体制剂。
眼用乳膏剂系指由原料药物与适宜基质均匀混合，制成乳膏状的无菌眼用半固体制剂。
眼用凝胶剂系指原料药物与适宜辅料制成的凝胶状无菌眼用半固体制剂。
眼膜剂系指原料药物与高分子聚合物制成的无菌药膜，可置于结膜囊内缓慢释放药物的眼用固体制剂。
眼丸剂系指原料药物与适宜辅料制成的球形、类球形的无菌眼用固体制剂。
眼内插入剂系指原料药物与适宜辅料制成的适当大小和形状、供插入结膜囊内缓慢释放药物的无菌眼用固体制剂。
眼用制剂在生产和贮藏期间应符合下列规定。
一、眼用制剂一般可用溶解、乳化、分散等方法制备。
二、滴眼剂中可加入调节渗透压、pH值、黏度以及增加原料药物溶解度和制剂稳定的辅料，所用辅料不应降低药效或产生局部刺激。
三、除另有规定外，滴眼剂应与泪液等渗。
混悬型滴眼剂的沉降物不应结块或聚集，经振摇应易再分散，并应检查沉降体积比。
除另有规定外，每个容器的装量应不超过10ml。
四、洗眼剂属用量较大的眼用制剂，应尽可能与泪液等渗并具有相近的pH值。
除另有规定外，每个容器的装量应不超过200ml。
眼部给药系统的药物吸收综述
眼部给药系统的药物吸收【摘要】目的对眼部给药系统进行综述。
方法查阅文献，总结近年来眼部给药系统的药物吸收成果、及提高眼用制剂吸收度的方法。
结果眼部给药存在给药屏障，药物可分别经角膜途径和结膜途径发挥治疗作用，角膜的渗透性、渗透促进剂因素、给药方法均会对药物在眼部传递产生影响结论主要通过改变药物的剂型可有效提高眼用制剂作用效率。
【关键词】眼部给药吸收途径影响因素研究进展给药新剂型引言眼睛是人类世界的窗口，同时又是极其敏感的器官.选择合理的眼用药物剂型，可以保证用药的安全、有效以及病人良好的顺应性.眼部给药系统的研究已经成为国内外研究的热点，本文就其包含内容及发展作综述［1］.一、眼部结构眼球是由外围的球壁与里面的眼球内容物所组成。
具体包括角膜、巩膜、虹膜、睫状体、脉络膜、视网膜、视神经、晶状体和玻璃体.二、药物眼部吸收途径(一)眼部的给药屏障药物的眼部给药屏障包括：泪液屏障、角膜和结膜屏障、血眼屏障。
(二)药物眼部吸收途径包括药物的吸收、药的角膜吸收[2]。
三、影响药物吸收的因素(一)角膜的渗透性在整个的吸收过程中,角膜是影响药物眼内吸收及分布的主要生理因素。
在整个角膜的生物膜中，脂质含量约为基质层的100倍,因此，角膜对大多数亲水性药物构成了扩散屏障，但是药物的亲脂性过高则难以透过角膜基质层，因此，药物须具有适宜的亲水亲脂性才能透过角膜。
(二)角膜前影响因素液体剂型滴入结膜囊中能够迅速从鼻泪导管中排出，保留时间范围为4~10min。
人眼正常泪液容量约为7μl，结膜囊最高容量为30μl。
一般滴眼剂每滴为50—70μl，滴入后大部分溢出眼外,部分药液经鼻泪导管从口、鼻流失或经胃肠道吸收进入体循环，只有小部分药物能透过角膜进入眼内部(三)渗透促进剂的影响渗透促进剂的种类不同,主要作用部位不同.(四)给药方法的影响滴眼液给药后眼前部组织中(角膜、结膜、巩膜、房水、睫状体）药物浓度比眼后部组织高，则眼表面给药很难达到治疗眼后部组织疾患的作用，治疗严重的眼后部疾病宜采用结膜下注射、玻璃体内注射和球后注射［3]［4］。
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眼部给药新剂型赵玲0743085096摘要：由于眼部生理结构复杂和诸多屏障的存在，许多药物对眼部疾病的治疗作用甚微。
为了更好地使治疗药物进入眼内发挥疗效，眼部给药的途径也是药剂学研究的热点之一。
本文就近年来凝胶系统、胶粒系统、微粒系统、植入剂等眼用给药途径的研究进展作一综述。
关键词：眼部、给药、制剂、剂型、进展眼睛是人体最敏感的器官之一，因此，制剂学上对眼用制剂的要求并不亚于注射剂。
现临床应用的剂型中以滴眼液为主，占上市产品的70％左右，其中62..4％为溶液型，8．7％为混悬型；还有少量的软膏剂，占17．4％。
与其它给药途径相比，眼部给药系统的研究进展十分缓慢，主要原因在于眼部高度的敏感性和独特的生理功能，限制了很多眼部给药剂型的临床应用。
综合近年来的文献报道，在胶粒系统、微粒系统、凝胶系统、眼部插入剂和植入剂、给药装置等领域的研究有较大进展，但亦存在很多问题，现简述如下。
一、眼部的给药屏障1．1 眼部结构眼部的生理结构可以分为前段和后段，眼的前段主要包括角膜、结膜、虹膜、房水、睫状体等结构，后段主要包括玻璃体、视网膜、脉络膜、巩膜等结构(图1)。
图 1 眼部结构和药物分布代谢途径的示意图1.2 给药屏障（1）泪液屏障眼部的生理屏障包括角膜和结膜屏障，血房水屏障，血视网膜屏障，其中角膜和视网膜为药物不易透过的屏障。
泪液更新速率仅有 1 IxL ·min-1，多余的药液在数分钟之内流人鼻泪管。
此外另一种药物清除方式为全身吸收，可直接通过结膜囊经局部毛细血管吸收或在溶液流人鼻腔后吸收。
一般而言，大部分小分子药物在数分钟内快速吸收进入全身循环。
因此，药物在眼部的生物利用度往往小于5％。
（2）角膜和结膜屏障角膜屏障是由成熟的上皮细胞组成，它们由角膜的边缘向中心迁移，并到达角膜顶端。
最顶端的角膜上皮细胞形成紧密连接，限制了细胞间的药物渗透。
非角膜途径中药物主要通过结膜和巩膜渗透进入眼内组织，结膜的上皮细胞较角膜易渗漏，表面积也较角膜大得多。
但是此途径中药物较易从脉络膜的血流中快速消除。
因此这一吸收机制曾被认为是无效的。
（3）血眼屏障血眼屏障可以保护眼部免受血管中异物的干扰。
这一屏障有两部分：血房水屏障和血视网膜屏障。
血房水屏障由色素层中的上皮细胞组成。
这一屏障阻止了血浆蛋白进入房水，也限制了水溶性药物从血浆进入房水。
但局部炎症可能破坏屏障的完整性，导致部分药物不受限制地分布到前房。
二、眼部给药新剂型2.1 胶粒系统和微粒系统胶粒载药系统主要包括乳剂、脂质体和纳米粒，它们能与角膜中的糖蛋白结合或反应形成药物储库，从而延缓释药；能增加药物的靶向作用，免受酶的降解，提高药物的眼部生物利用度。
其低粘度特性可以滴眼液的形式给药，病人易接受。
（1）乳剂主要是O/W型乳剂。
O/W型乳剂有缓释作用，对水溶性和水不溶性药物都有较高的载药能力。
现对微乳和亚微乳的研究较多，这类乳剂对将水溶性差的非甾体抗炎药制备成眼用制剂十分有利。
Klang等发现，将吲哚美辛制备成亚微乳，在眼内使用后，带正电荷的亚微乳比带负电荷的亚微乳浓度高，两者的铺展系数之比为4：1。
但乳剂的主要问题是无菌化标准、乳滴大小难以控制、长期稳定性差以及大量使用表面活性剂导致的毒性等。
（2）脂质体脂质体的组成材料为磷脂双分子层膜，类似于生物膜，易与生物融合，促进药物对生物膜的穿透性，作为眼部给药系统时，跨角膜转运效率较高。
通过不同的制备方法制成的脂质体粒径在0.02～5.00um之间，滴入眼部无异物感，不影响眼睛的正常生理功能。
γ闪烁技术显示，阳离子型脂质体能与带负电的角膜上皮相结合，显著提高眼前房的药物浓度。
这对于治疗眼部的感染如虹膜炎、脉络膜炎等有很好的疗效，亦可应用于局部麻醉药的包裹，能明显延长麻醉时间，有利于手术的进行。
为提高制剂在角膜的滞留时间，可采用具有生物粘附性天然高分子材料作为载体(如壳聚糖、环糊精等)；也可用粘附性材料对脂质体进行包衣(如Carbopol 934P)。
但脂质体的最大问题在于载药量低,稳定性差．工业化大生产成本高，无菌化困难。
且单纯的脂质体在眼部的滞留时间仍然很短。
(3) 纳米粒用生物粘附性材料制备药物的纳米粒或纳米囊(10～1000nm)用于眼部后，其粒子滞留于眼穹窿处，被包封的药物可以合适的速度释放，极大地提高了药物在眼内的滞留时间。
Roberta等发现与市售的滴眼液Tobral相比，妥布霉素与豆磷脂(Epiku—ton 200)制备成的固体脂质纳米粒，Cmax增加了1.5倍，Tmax增加8倍，AUC增加4倍，其药效维持时间也从1 h增加到6 h。
Angela等用凝聚法制备了壳聚糖与环孢菌素(CyA) 的纳米粒(293 啪)混悬液，给药48 h后依然能在眼球内部检测到有效治疗的药物浓度。
有人认为药物包裹纳米囊在油核中，更易渗透进入眼组织，因而效果优于纳米粒。
纳米粒的应用与脂质体一样，也依然存在稳定性差和无菌化难以及成本高等难点，此外，还存在粒径和药物释放速度难控制的问题。
（4）微粒系统当药物微球滴入眼内后，若粒子能滞留在眼穹隆中则更适于缓、控释。
制剂学上对粒径控制要求较高，否则会有异物感、沙砾感。
制备微球要求所用的聚合物应具备生物可降解、生物黏附和生物相容等特性，常用的有聚乳酸(P )、聚乳酸／乙交酯丙交酯共聚物(P H )、壳聚糖、海藻酸、明胶、白蛋白等。
已有甲泼尼龙与透明质酸乙酯、毛果芸香碱白蛋白、阿昔洛韦壳聚糖等眼用药物微球的报道。
悬浮于甲基纤维素中的胶原和鲸蜡基醇(Lacrisomes)及加入抗生素或环孢菌素的类似微粒系统(CoUasomes)可用来代替胶原蛋白罩以及玻璃体内注射剂，能有效传递水溶性药物分子，病人耐受性好。
微粒可混悬在介质中，也可用作滴眼液或眼内注射。
但无菌微球的大生产较困难，成本高。
美国的抗青光眼产品Betoptics(离子交换树脂型的微粒制剂)已上市，国内环丙沙星缓释微粒制剂已进入临床试验。
2.2 凝胶系统（1）生物粘附型凝胶一般以生物粘附性高分子材料为载体，此类高分子材料一般含有大量亲水基团，能增加制剂的粘度，延长药物的滞留时间，提高生物利用度。
使用的高分子材料通常有羟丙纤维素(H PC)、聚丙烯酸类(PAA)、聚乙烯醇(PVA)、高分子量PEG、聚半乳糖醛酸(PLA)、木质葡聚糖(xyloglucan)、葡聚糖(Dextrans)等。
实验证实，PVA凝胶与眼膏剂相比，能够明显提高托吡卡胺(tropicam ide)的生物利用度；但是由于它的粘度大，可引起眼部不适，并且水溶性药物很容易扩散出，剂量不易掌握。
0echsner等将两种或多种聚合物联合应用，提高了药物的粘附性而降低粘度。
目前，聚丙烯酸与聚乙烯吡咯烷酮(PAA／PVP)联合制成的凝胶已用于治疗干眼症。
（2）在位形成凝胶以滴眼液形式滴入眼穹隆，在生理条件下凝胶转变为粘弹性胶体。
大致分为温度敏感型、pH敏感型、离子敏感型和混合型。
①温度敏感型：温度敏感形凝胶的形成机制有多种，一般是由于温度改变后氢键或疏水作用的改变而导致聚合物的物理状态发生改变。
冷藏或室温下为溶液状态，当温度升到 33 ～37 ℃即形成凝胶。
②pH敏感型溶液：在pH< 5时不能形成凝胶，当与泪液(pH7.2～7.4)接触后几秒内便形成凝胶。
常用的载体有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、交联丙烯酸及卡波姆(carbopo1)、聚卡波非(polycarbophil)、聚丙烯酸树脂类(Eud— ragil)和PVP，聚合物浓度高达30％。
③离子敏感型：泪液制剂水溶液遇一价或二价阳离子形成凝胶。
理想的载体为低乙酰化结冷胶(1ow —acetylgel—langum)和海藻酸，在水溶液中形成阴离子多糖，离子浓度增加时形成凝胶，聚合物浓度不高。
海藻酸盐是离子敏感型凝胶的一个典型代表，它是一种天然的聚合物，当与二价阳离子如钙离子接触时立即形成凝胶。
2.3植入剂最先上市的眼部植人制剂是美国AI ZA公司的Pilocarpine Ocusert，它是一种控释眼用制剂，可以定时定量的释放药物，从而达到降低眼内压效果延长的目的。
眼用植入制剂根据所用高分子材料的不同，可以分为生物降解型和非生物降解型。
生物降解型在释放完药物后，载体材料可被人体代谢而无需将空植入制剂取出；非生物降解型恒速释药后，最后要取出空植入制剂。
由于植入制剂在眼部停留的时间较长，有的长达数年，所以对其无菌要求非常严格；同时为了避免眼部排斥，应尽量采用无毒的可生物降解高分子材料。
2.4 眼用微球和毫微粒制剂微球和毫微粒是指粒径在微米和毫微米范围的胶体药物载体。
它可以包裹水溶性差的药物，做成长效制剂，或特殊的靶向给药。
胶体溶液既可以克服水溶液易在角膜前清除的缺点。
又可以起到延效作用。
眼用徽球粒径不得大10um，因粒子太大会产生不适感。
可做成此类制剂的药物有毛果芸香碱、β受体阻滞剂、氯霉素、阿米卡星、氢化可的松等。
常用的载体有聚氰基丙烯酸丁(已、异丁、烷) 醋、白蛋白、聚乳酸等。
2.5 中草药提取复方制剂从具有杀螨活性中草药中筛选数种进行组合，做体外杀灭眼部蠕形螨试验，观察复合制剂有无增效作用。
方法：采用80％乙醇热回流提取法筛选提取8种已知具有体外杀灭眼部蠕形螨活性的中草药，将杀螨效果相近的中草药两两搭配，按体积1：1混合，分为4组，进行体外杀虫试验，观察在各组药物作用下眼部蠕形螨的活动情况及死亡时间，比较复方制剂与每组中草药的平均杀虫时间的差别。
结果4组中草药提取物的体外杀螨时间为：组1：丁香(6．33±1．75)分钟，苍耳子(12．47±1．41)分钟，平均(9．4±3．37)分钟；组2：蒲公英(14．07±1．83)分钟，荆芥(29．20±2．68)分钟，平均(21．63±8．02)分钟；组3：艾叶(23．87±1．64)分钟，苦参(27．07±2．19)分钟，平均(24．83±2．23)分钟；组4：黄柏(26．13±1．96)分钟，佛手柑(58．93±4．27)分钟，平均(43．00±16．54)分钟。
两两合并后，丁香、苍耳子组杀螨时间为(8．67±2．19)分钟，蒲公英、荆芥组杀螨时间为(22．53±6．12)分钟，艾叶、苦参组杀螨时间为(27．88±2．23)分钟，黄柏、佛手柑组杀螨时间为(42．53±8．86)分钟，4组复方制剂中组1、组2、组4的体外杀虫时间与每组中草药的平均杀虫时间比较无明显差异(P>0．05)，而组3艾叶和苦参复方制剂组杀虫时间明显高于平均杀虫时间(P<0．01)。