(精选)药物化学试卷B卷答案及评分标准
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案(10套)试卷1：一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。
1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （）2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（）A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒3.吗啡的化学结构为：（）4.苯妥英属于：( )A.巴比妥类B.恶唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类E.嘧啶二酮类5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（）A.1，4二氮卓环B.1，4-苯二氮卓环C.1，3-苯二氮卓环D.1，5-苯二氮卓环E.1，3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（）A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.石油醚7.复方新诺明是由：（）A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：（）A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列D.分子内环的大小不同E.作用时间不同9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （）10.氟尿嘧啶的化学名为：（）A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：（）A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（）A.2-酮式B.3-酮式C.4-酮式D.醇酮式E.烯醇式13.具有如下结构的是下列哪个药物? （）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄素14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）15.通常情况下，前药设计不用于：（）A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
药物化学试卷答案及评分标准
药物化学本科试卷答案及评分标准一、问答题(10分)说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？ 学生答案:氮芥类结构中N 上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N 上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。
一、 化学结构（50分）（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分，共20分）OOHCCCH 3NCH 3CH 31.N NNHNN NClOH 2.米非司酮，抗孕激素 洛沙坦或氯沙坦，抗高血压药ONOHOOCl3.NNNO1/2COOHHOHO COOH4.吲哚美辛，非甾体抗炎药 酒石酸唑吡坦，镇静催眠药S NH 2NC CONH N SONOCH 3COONaCH 2OCOCH 35.N NNHON NNF F 6.头孢噻肟钠，β-内酰胺类抗生素 氟康唑，抗真菌药OHN SH 2NClO OO OH7.8.呋塞米，高效利尿药 米索前列醇，治疗消化道溃疡或妊娠早期流产9.HN N H FOOCH 3CH 3CH 3CH 3CH 3OO10.氟脲嘧啶，抗肿瘤药 维生素A ，抗干眼病，V A 缺乏症OClNNCH 31.ONSH N NO 2HNCH 3HCl2.地西泮，镇静催眠药 盐酸雷尼替丁，抗溃疡药或H 2受体拮抗剂OOON CH 3CH 3CH 3BrH 3CCH 33.NCH 3HClH 2O324.溴丙胺太林，抗胆碱药（或解痉药） 盐酸赛庚啶，抗过敏药或H 1受体拮抗剂NSOO NH 3CCH 3OCH 3CH 3OHCl5.OHHNCH 3HO3H 2OHCl6.盐酸地尔硫，抗高血压药 盐酸吗啡， 镇痛药H 2NN N FFFO SO37.NNO H OH HHH HOHOO NH 2HCl8.塞利西布，非甾体抗炎药 盐酸阿糖胞苷，抗肿瘤药OO O OOHOHOH OOOOHO H 9.NHN HC CH 3(CH 2)3NC 2H 5C 2H 5Cl2H 3PO 410.红霉素，抗生素 磷酸氯喹，抗寄生虫药H 3COON CH 3OHH CH 3HOOHOHOH OO *1.酒石酸美托洛尔，β1受体阻滞剂，治疗心律失常和高血压NOHCl.2.CH3CH 3OOH OH 3CCH 33.盐酸美沙酮，镇痛药 吉非罗齐， 调血脂药H 3CO H 3CONCH 3CH 3NCH 3OCH 3OCH 3HCl*23454.O O O OOCH 3CH 3HH CH 3H 5.维拉帕米，钙通道拮抗剂 青蒿素，抗疟药N NHS S H 2NClO O O O H6.OH N OS H 2NO OClO H7.氢氯噻嗪，利尿药 呋塞米，利尿药NHONaO Cl Cl8.OCH 3N H S N H N HClOO O O 9.双氯芬酸钠，非甾体抗炎药 格列本脲，抗糖尿病药HClOH NFF F10.盐酸氟西汀， 抗抑郁药(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题3分，共30分）1. 盐酸普萘洛尔 β－受体阻断剂2.雷尼替丁 抗溃疡药ON OHHHClONCH 2CH 3CH 3SNNHCH 3CHNO 2H3.青霉素钠 β-内酰胺类抗生素4.盐酸环丙沙星 喹诺酮类抗菌药CH 2CONHN SCOONaOCOOHOFNHN5.雌二醇 雌激素，治疗妇女性功能疾病等6.丙酸睾酮 雄性激素OHHOO OO7.Cisplatin 抗肿瘤药 8.Vitamin C 抗坏血病PtClCl H 3H 3OC CH 2OH OHH OOH HO9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 广谱抗病毒药 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺HN NNN O H 2NOOHHONHCOCH 31.苯妥英钠，抗癫痫药2. Caffeine ，中枢兴奋药NN ONaOH （2分） NN OONNCH 3CH 3H 2OH 3C（2分）3. 盐酸麻黄碱，拟肾上腺素药，平喘4. 盐酸普鲁卡因，局麻药N CH 3HCl3CH 3O H 2NNOHCl5. 卡托普利，抗高血压药（血管紧张溯转化酶抑制剂）6. 昂丹司琼，止吐药NHSOCH 3COOHNNNO7. 环磷酰胺，抗肿瘤药 8. 阿莫西林，抗生素P O NO H NClCH 2CH 2ClCH 2CH 2HClHOCHCONH NH 2N SOCH 3CH 3COOH9. 诺氟沙星，化学治疗药（抗菌药 10. Dexamethasone Acetate ，甾体激素，抗炎等N OFNHNCOOHCH 2CH 3OHOOo OH FoCH 31. 阿昔洛韦，抗病毒药2. 甲苯磺丁脲，抗糖尿病药HN NNN OOH O H 2NS N HN HO O O3. 己烯雌酚，非甾类雌激素4. 氢化可的松，激素类抗炎药OHHOO HOOOH OH5. 普罗加比 ，抗癫痫药6. 丙酸睾酮，长效雄激素NNH 2OHFClOOO O7. Nitroglycerin ，硝酸甘油，抗心绞痛药 8. VitaminD 3，钙磷吸收代谢8.O 2NO ONO 2ONO 239. N, N-二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，抗精神病药NSCH 2CH 2CH 2N(CH 3)2HCl.10. 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇，沙丁胺醇，抗哮喘病药NHO HOOHH二、药物的作用机制（25分）（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）(每题2分，共10分)1. 他莫昔芬，雌激素受体拮抗剂2.氯贝胆碱，乙酰胆碱受体激动剂3. 吗啡，阿片受体激动剂O CH 3O NO 2NCH 3H 3C O H 3COH 4.NNNH 2H 2NCH 2OCH 3OCH 3OCH 35.钙通道拮抗剂 二氢叶酸还原酶抑制剂1. 氯丙嗪，多巴胺受体拮抗剂2. 阿扑吗啡，多巴胺受体激动剂N N SN N NCNHH H 3.NONN4.H1－受体拮抗剂 5－HT3受体拮抗剂OHH 2NCOONa5.二氢叶酸合成酶抑制剂1. 螺内酯，醛固酮受体拮抗剂2. 醛固酮，醛固酮受体激动剂3. 己烯雌酚，雌激素受体激动剂HClOOCH 3IIO N CH 3CH 34.N OH OS OCH 3N H NO5.盐酸胺碘酮，钾通道阻滞剂 环氧酶抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）1. 环氧化酶，吡罗昔康,非甾体抗炎药S N OHCONH CH 3OO N2. 细菌DNA 螺旋酶，诺氟沙星，喹诺酮类抗菌药N OCOOHC 2H 5NHNF3. 细菌二氢叶酸合成酶，磺胺嘧啶，磺胺类抗菌药SO 2NHNH 2N4. β－内酰胺酶，克拉维酸（又称为棒酸），抑制β－内酰胺酶，抗菌药N OOH CHCH 2OH COOH5.HIV 逆转录酶，齐多夫定，抗病毒药N NH OOH 3C1.二氢叶酸还原酶，甲氧苄啶，磺胺类抗菌药N NNH 2H 2NCH 2OCH 3OCH 3OCH 32.H +/K +ATP 酶，奥美拉唑，抗溃疡药NN ONOOH4.乙酰胆碱酯酶，溴新斯的明，可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂ON NO +.Br -1. 血管紧张素转化酶，卡托普利，抗高血压2. HMG-CoA 还原酶，洛伐他丁，调血脂或降胆固醇O OO CH 3CH 3HO O3. 胸腺嘧啶合成酶，氟脲嘧啶，抗肿瘤HN N O OFH4. 碳酸酐酶，乙酰唑胺，治疗青光眼N NS N S NH 2OO O H5.粘肽转移酶，头孢氨苄，抗菌CHCONH NH 2N SCH 3OCOOH三、体内代谢（3分）请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分）N OOO O NO 2H1.2光催化的分子内歧化反应、水解（1分） 2，2’－羟化,6位去甲基（1分）N NH 2O3.10、11位环氧化、羟化、苯环羟化（1分）N NN NClH12345678910111.NNOCH 3Cl2.去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化（1分） 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环（1分）N N NN OO CH 3CH 3CH 3H 2O3.1，3，7位去甲基、8位氧化（1分）NCH 3OHHOHOH 1.3位甲醚化、N 去甲基、氨基氧化（1分） CH 3CH 3NHCOCH 2N(CH 2CH 3)2 HCl 2.去乙基、水解、氨基对位羟化（1分）OH N CH 3HO3.儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物（1分）。
天然药物化学基础试卷B答案
密班级 姓名 学号 考试地点密 封 线 内 不 得 答 题2018--2019学年第一学期期末考试试卷(B 卷）课程 天然药物化学基础 适用班级17药剂1班、17药剂2班 份数 102本试卷共6页，满分100 分；考试时间：90 分钟；考试方式：闭卷；命题人：林文城1、根据不同性质的化学成分，请用连线选择与其相适应的色谱分离方法。
1、采用液-液萃取法分离化合物的原则是（ B ）A 、两相溶剂互溶B 、两相溶剂互不溶C 、两相溶剂极性相同D 、两相溶剂极性不同E 、两相溶剂亲脂性有差异2、极性最小的溶剂是( C )A 、丙酮B 、乙醇C 、乙酸乙酯D 、水E 、正丁醇 3、可作为提取方法的是（ C ）A 、色谱法B 、结晶法C 、两相溶剂萃取法D 、水蒸气蒸馏法E 、盐析法 3、下列溶剂能与水互溶的是（ E ）A 、乙醚B 、氯仿C 、苯D 、石油醚E 、甲醇 4、萃取分离法通常选用的两相溶剂是（ E ）A 、水-亲脂性有机溶剂B 、两相能混溶的溶剂C 、水-亲水性有机溶剂D 、乙酸乙酯-石油醚E 、亲水性有机溶剂-亲脂性有机溶剂 5、天然药物化学研究的对象是（A ）A 天然药物中的化学成分B 、化学药物的药理作用C 、生物药物的药理作用D 、天然药物的功效E 、化学药物中的化学成分 6、下列方法不能用于除去鞣质的是（D ）A 、热处理冷藏法B 、聚酰胺吸附法C 、明胶沉淀法D 、乙醇沉淀法E 、铅盐沉淀法7、下列哪项不是有机酸的性质（C ）A 、具有酸性B 、可与碱反应生成盐C 、其铅盐易溶于水D 、能被醋酸铅沉淀E 、可溶于碳酸氢钠溶液一、连线题：（每小题2分，共10分）二、选择题题：（每小题1分，共20分）8、鉴识氨基酸最常用的试剂是（C ）A 、醋酸铅试剂B 、溴酚蓝试剂C 、茚三酮试剂D 、磷钼酸试剂E 、双缩脲试剂9、提取效率高，适用于遇热不稳定成分的提取方法是（B ）A 、浸渍法B 、渗漉法C 、煎煮法D 、回流提取法E 、连续回流提取法 10、溶剂用量最少的提取方法是（E ）A 、浸渍法B 、渗漉法C 、煎煮法D 、回流提取法E 、连续回流提取法 11、乙醇提取液的浓缩用（B ）A 、回流法B 、蒸馏法C 、煎煮法D 、蒸发法E 、连续回流提取法 12、能与水互溶的溶剂是（D ）A 、正丁醇B 、石油醚C 、三氯甲烷D 、丙酮E 、苯13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（ B ）A 、比重不同B 、分配系数不同C 、分离系数不同D 、萃取常数不同E 、介电常数不同14、检查中草药中是否有羟基蒽醌类成分, 常用( C )试剂。
B卷—《药物化学》期末试卷及参考答案、评分标准
XX学院普通高等教育20XX——20XX学年度第一学期《药物化学》期末考试试卷 B卷（闭）命题教师：命题教研室：学院：专业：生化制药技术层次：专科年级：班级：一、单项选择题（每题只有一个正确答案。
本大题共15小题，每题2分，共计30分）1．下列哪一项不属于药物的功能（）A．预防脑血栓 B．避孕 C．缓解胃痛 D．去除脸上皱纹2．吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为（）A．具有相同的基本结构 B．具有相同的构型C．具有共同的构象 D．化学结构具有很大相似性3．马来酸氯苯那敏又名为（）A．苯那君 B．扑尔敏 C．非那根 D．息斯敏4．下列化学结构属于哪种药物（）A．普萘洛尔 B．吉非罗齐 C．洛伐他汀 D．利血平5．属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是（）A．昂丹司琼 B．甲氧氯普胺 C．氯丙嗪 D．多潘立酮6．临床上使用的布洛芬为何种异构体（）A．左旋体 B．右旋体 C．内消旋体 D．外消旋体7．具有下列化学结构的药物是（）A．磺胺嘧啶 B．环丙沙星 C．诺氟沙星 D．吡哌酸8．临床应用的氯霉素为（）A．D-(-)苏阿糖型 B．L-(+)苏阿糖型C．D-(+)赤藓糖型 D．L-(-)赤藓糖型9．下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是（）A．长春碱 B．鬼臼毒素 C．白消安 D．紫杉醇10．胰岛素注射剂应存放在（）A．冰箱冷冻室 B．冰箱冷藏室 C．常温下 D．阳光充足处11．下列化学结构属于哪种药物（）A．维生素A1B．维生素B1C．维生素E D．维生素C12．药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高（）A．水解速度不变 B．水解速度减慢C．水解速度加快 D．水解速度先慢后快13．下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中都均能溶解的是（）A．顺铂 B．卡莫司汀 C．氟尿嘧啶 D．阿糖胞苷14．下列说法正确的是（）A．红霉素显红色 B．白霉素显白色C．氯霉素显绿色 D．利福平显白色15．经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁二、多项选择题（每题有两个或两个以上正确答案。
药物化学期末考试试题B及参考答案
一、选择题（每题1分，共15分）1、以下表达中与普鲁卡因不符的是（）A．具重氮化-巧合反响B．在体内很快被酯酶水解C．构造中含有对氨基苯甲酰基D．注射液在 115℃加热灭菌3小时，水解率 1%以下2、从巴比妥类药物的构造可以为它们是（）A．弱酸性的B．中性的C．强碱性的D．两性的3、奋乃静和盐酸氯丙嗪在储存中易变色的原由是因为噻吩嗪环易被（）A．水解B．氧化C．复原D．开环4、以下药物中，那个药物以右旋体给药（）A．萘普生B．酮洛芬C．氨基比林D．安乃近5、吗啡盐类水溶液搁置后，颜色会变深，发生了以下哪些反响（）A．加成反响B．氧化反响C．水解反响D．复原反响6、盐酸麻黄碱的构型是（）A．1S，2SB．1S，2RC．1R，2SD．1R，2R7、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为何基团（）A．仲胺B．季胺C．叔胺D．伯胺8、H1受体拮抗剂依据化学构造种类可分为（）A．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类B．乙二胺类、氨基醚类和哌啶类C．乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类-根源网络，仅供个人学习参照D．乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类9、下边哪一种药物不是抗吸血虫病药（）A．吡喹酮B．硫硝氰胺C．硫硝氰酯D．羟丁酸钠10、拥有抗肿瘤活性的铂络合物的构造特色，不正确的选项是（）A．双齿配位体取代单齿配位体活性增添B．中性络合物较离子络合物活性高C．以硝基、羟基取代活性高D．平面四边形和八面体构型的配合活性高11、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（）A．氟尿嘧啶B．卡莫司汀C．巯嘌呤D．甲氨蝶呤12、红霉素属于哪一种构造的抗生素（）A．四环素类B．β-内酰胺类C．氨基糖甙类D．大环内酯类13、化学构造中含有两个手性碳原子的药物是（）A．红霉素B．氯霉素C．阿莫西林D．头孢氨苄14、以下激素药物不可以口服的是（）A．雌二醇B．炔雌醇C．己烯雌酚D．米非司酮15、维生素B1又被称为（）A．核黄素B．硫胺素C．盐酸硫胺D．甲基硫胺二、问答题（每题5分，共35分）1、写出非甾体抗炎药的构造种类，各举一类药物？-根源网络，仅供个人学习参照2、写出异丙肾上腺素的化学构造，指出与肾上腺素对比在化学构造上的改变，对其生物活性有何影响。
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案（10套）试卷1：一、单项选择题（共15题，每题2分，共30分）1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂？参考答案：A2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：参考答案：D3.吗啡的化学结构为：参考答案：吗啡的化学结构为苯乙基吗啡。
4.苯妥英属于：参考答案：B5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：参考答案：B6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？参考答案：A7.复方新诺明是由：参考答案：B8.各种青霉素类药物的区别在于：参考答案：A9.下列哪个是氯普卡因的结构式？参考答案。
10.氟尿嘧啶的化学名为：参考答案：B11.睾酮的化学名是：参考答案：A12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？参考答案：D13.具有如下结构的是下列哪个药物？参考答案：B14.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为：参考答案。
15.通常情况下，前药设计不用于：参考答案：D注：本文已删除明显有问题的段落，但因缺少试卷1第9题的选项，无法提供完整的参考答案。
C.增强药物的亲水性D.增强药物的生物利用度E.增强药物的化学稳定性9、下列哪个药物不属于β受体拮抗剂？（）A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿托品D.萘普生E.比索洛尔10、下列哪个药物不属于抗癫痫药物？（）A.苯妥英钠B.卡马西平C.氯硝西泮D.加巴喷丁E.苯巴比妥11、下列哪个药物不属于利尿剂？（）A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氯噻嗪E.维拉帕米12、下列哪个药物不属于抗生素？（）A.头孢菌素B.青霉素C.氨苄西林D.红霉素E.肼苯哌酮13、下列哪个药物不属于抗肿瘤药物？（）A.长春新碱B.多柔比星C.顺铂D.XXX.XXX14、下列哪个药物不属于钙通道阻滞剂？（）A.维拉帕米B.硝苯地平C.氨氯地平D.XXX15、下列哪个药物不属于β受体激动剂？（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.麻黄碱E.阿托品二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
2013年春期末药物化学B卷
A.酰胺键比酯键较难水解B.没有芳伯氨基
C.碱性更强D.酰胺基的邻位有二个甲基，空间位阻较大
5.属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的有：
A.氯贝胆碱B.毒扁豆碱C.溴新斯的明D.沙林
6.下列药物中,哪些为非镇静性H1受体拮抗剂
A.氯雷他定B.盐酸苯海拉明
C.富马酸酮替芬D.盐酸西替利嗪
A．奎尼丁B．多巴酚丁胺
C．普鲁卡因胺D．尼卡地平
13.下面抗炎作用最强的药物是
A.地塞米松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化泼尼松
D．醋酸氢化可的松
14.甲苯磺丁脲化学结构中
A.含有吡嗪基B.含有环己基C.含有苯基D.含有哌啶基
15.喹诺酮类抗菌药物的作用靶点是
ADNA螺旋酶BDNA聚合酶C二氢叶酸还原酶D二氢叶酸合成酶
湖北民族学院2013年春季期末试卷
A或B
B卷
课 程
药物化学
使用班级
0411408，9
制卷份数
84
姓名
命题人
余爱农
试卷
审核人
单位
审核人
答题纸数
2
班级
题 号
一
二
三
四
五
六
七
八
九
十
合计
学号
评分
分数
阅卷人
一 、单项选择题（每题1分，共15分）
1.含羟基的原药修饰成前药时可以制成
A.酰胺B.酯C.亚胺D.肟
2.结构中含有哌啶环的是
14.非甾体抗炎药的主要作用机制是。
四、问答题（每题5分，共20分）
1.简要说明药物代谢对药物研究的作用。
2.常用抗溃疡药物有哪几大类？举例说明。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。
每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
徐州工程学院试卷答案及评分标准
2015 — 2016 学年第一学期课程名称药物化学及实验
试卷类型期末B 考试形式闭卷考试时间 100 分钟
命题人李昭 2015 年 12 月 4 日使用班级 12应化1、2
一、单项选择题（共10小题，每题1分，共计10 分）
1.安定是下列那个药物的商品名（ B ）A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯丙嗪 D．卡马西平
2.盐酸吗啡加热重排的产物是（ C ）A．双吗啡 B．苯吗喃 C．阿扑吗啡 D．N-氧化吗啡
3. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快? （ A ）
A. 海索比妥pka8.4（未解离率90%）
B. 苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）
C. 戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）
D. 苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）
4.下列属于Ⅱ相代谢的是（ D ）A．水解反应 B．乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应
5.临床上使用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（ A ）A．克拉维酸 B．头孢氨苄 C．西司他丁 D．氨曲南
的主要临床用途为（ D ）
6. 维生素K
3
A．防治脚气病、多发性神经炎和胃肠疾病等
B．防治各种黏膜及皮肤炎症等
C．防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等
D．防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等
7. 可用于利尿降压的药物是（ C ）A．甲氯芬酯 B．硝苯地平 C．氢氯噻嗪 D．辛伐他汀
8.我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药是（ D ）
A．联苯双酯 B．青蒿素 C．水飞蓟宾 D．双环醇
9. 设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( A ) A．5-羟色胺 B. 组胺 C.多巴胺 D. 肾上腺素
10.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为 ( B ) A．供电子效应 B.生物电子等排 C.增大立体位阻 D.改变理化性质二、判断题（共10小题，每题1分，共计10分）
（×）1．6-APA是半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的重要原料。
（√）2．氨基糖苷类抗生素尤其对儿童产生的较大毒性是不可逆耳聋。
（√）3．阿司匹林的合成过程中容易引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酐。
（×）4．药物与受体作用时所采用的构象为优势构象。
（×）5．非甾体抗炎药的作用是磷酸二酯酶抑制剂。
（√）6．联苯双酯是从五味子的果仁乙醇提取液中分离得到的活性成分。
（×）7．维生素C为脂溶性的维生素。
（√）8．维生素D
3的活性代谢产物为1α,25-二羟基D
3。
（×）9．西咪替丁属于质子泵抑制剂。
（√）10. 齐多夫定是临床使用的第一个抗艾滋病病毒药物。
三、根据下面药物的结构，写出药名及临床用途（共 10小题，每题2 分，共计20分）
1．药物名称临床用途
地西泮镇静催眠药
2. 卡马西平抗癫痫药
3. 药物名称临床用途
氯氮平抗精神病药
4.
吗啡镇痛药
5.
卡托普利降压药
6.
头孢氨苄抗生素
7.
顺铂抗肿瘤药
8.
阿司匹林解热镇痛药、抗血栓药9.
盐酸麻黄碱支气管哮喘药
10. 药物名称临床用途
联苯双酯抗肝炎药
四、简答题（共5小题，每题4分，共计20 分）
1.解释生物电子等排体的概念。
生物电子等排体是具有相似的物理和化学性质，并能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
（4分）
2.解释优势构象、药效构象的概念。
分子势能最低的构象为优势构象。
（2分）
药物与受体作用时所采取的实际构象为药效构象。
（2分）
3.贝诺酯是哪两个药物的前体药物，写出这两个药物的化学名称及化学结构式。
贝诺酯是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前体药物。
（2分）
（阿司匹林）（对乙酰氨基酚）
（1分）（1分）
4.青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
青霉素分子在酸性或者碱性条件下都容易开环而失活，口服之后会经过肠道和胃液的作用，发生开环失去抗菌活性，因而不能口服。
（2分）
青霉素的水溶液在室温下易分解，故青霉素的注射液要制成粉针剂，注射前新鲜配置。
（2分）
5.地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？
1，2位的酰胺键和4，5位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应；4，5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环。
在胃酸作用下，4，5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的肠道，又闭环形成原药。
因此，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度。
（4分）
五、合成题（共2 小题，第1题8分，第2题12分，共计20分）
1.以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程。
（反应条件3分，反应方程5分）
2.写出西咪替丁的合成路线。
六、综合题（共4小题，共计20分）
1.美沙拉嗪的合成方法有很多，其中一种为水杨酸硝化还原法，写出其反应方程式，并画出实验装置图。
COOH
OH
3
CH3COOH
COOH
O2N
Fe/HCl
COOH
OH
H2N（3分，装置图2分）
2.根据苯环的定位效应，写出反应过程中可能产生的副产物。
如何控制硝化反应条件？
（2分）加入混酸（68%硝酸和冰醋酸），控制温度在70~80℃.（2分）3.在本实验中保险粉起到了什么作用？
保险粉的作用：漂白剂和还原剂。
（4分）
4.硝基的还原还可以采用那些还原方法？试写出一种，并加以比较。
1.用金属加盐酸还原，常用金属是锌、铁等，适合对酸稳定的化合物；
2.用催化氢化，除了你提到的催化剂，还有Pt、Ni等催化剂，温和还原的话（室温稍加压）可以只还原硝基；
3.氢化锂铝，这是比较强的还原剂，除了双键三键之外全部还原。
（写出任一种即可）。
（注：专业文档是经验性极强的领域，无法思考和涵盖全面，素材和资料部分来自网络，供参考。
可复制、编制，期待你的好评与关注）。