奥拉西坦
奥拉西坦内控标准1
奥拉西坦内控标准本品为4- 羟基-2- 氧代-1- 吡咯烷乙酰胺。
按干燥品计算，含C6H10N2O3 应为98.0%~102.0%。
【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微甜。
本品在水中易溶，在甲醇或乙醇中极微溶解，在丙酮、三氯甲烷或苯中几乎不溶。
熔点本品的熔点（中国药典2010 年版二部附录ⅥC）为166~170℃。
【鉴别】（1）取本品约10mg，加水2ml 溶解，加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1 滴，溶液由紫色变成兰色，最后变为绿色。
（2）取本品约10mg，加盐酸1 滴溶解，置水浴上蒸干，加碘化钾试液与5%的碘酸钾溶液各1 滴，溶液即变成棕色，再加淀粉指示液1 滴，应显蓝色。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1063 图）一致。
【检查】溶液的澄清度取本品1.0g，加水10ml 溶解，溶液应澄清。
氯化物取本品0.50g，依法检查（中国药典2010 年版二部附录ⅧA），与标准氯化钠溶液7.0ml 制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
有关物质取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml 中约含1mg 的溶液，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
色谱条件与系统适用性试验用内嵌极性基团的耐水十八烷基硅烷健合硅胶为填充剂（4.6mm×250mm 5μm）；以0.05mol/L 磷酸二氢钾溶液为流动相（用磷酸调节pH至3.0）-甲醇按下表洗脱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。
再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3 倍。
供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，奥拉西坦酸（相对保留时间约为1.2）的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%）；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.05 倍（0.05%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%）。
奥拉西坦的功能主治
奥拉西坦的功能主治什么是奥拉西坦？奥拉西坦是一种药物，属于抗癫痫药物的一种。
它的主要成分是奥拉西坦酸，能够通过控制神经信号在大脑中的传递，从而减少或阻止癫痫发作。
奥拉西坦的功能奥拉西坦具有以下主要功能：1.抗癫痫作用：奥拉西坦可以减少癫痫的发作次数和频率，改善癫痫患者的生活质量。
2.镇静作用：奥拉西坦可以减轻癫痫发作时的紧张和焦虑，帮助患者更好地应对癫痫发作。
3.抗焦虑作用：奥拉西坦可以减轻焦虑和紧张情绪，帮助患者维持良好的心理状态。
4.抑制神经元兴奋：奥拉西坦可以抑制神经元的兴奋，从而降低癫痫发作的可能性。
5.稳定情绪：奥拉西坦可以稳定患者的情绪，减少情绪波动和情绪失控的风险。
奥拉西坦的主治疾病奥拉西坦广泛用于以下疾病的治疗：1.癫痫：奥拉西坦是一种常用的抗癫痫药物，可用于各种类型的癫痫的治疗，包括部分性癫痫和全身性癫痫。
2.焦虑症：奥拉西坦具有抗焦虑作用，可用于治疗焦虑症和焦虑相关的疾病，如恐慌症和社交焦虑症。
3.情绪失控：奥拉西坦可以稳定情绪，减少情绪失控和情绪波动。
4.神经痛：奥拉西坦可以用于治疗神经痛，如三叉神经痛和带状疱疹痛。
5.睡眠障碍：奥拉西坦具有镇静作用，可用于治疗睡眠障碍，如失眠和多梦。
需要注意的是，奥拉西坦只能根据医生的嘱托和处方使用，并且需要根据患者的具体情况进行调整剂量和疗程。
如何正确使用奥拉西坦？1.遵循医生指示：奥拉西坦需要根据医生的指示进行使用，不能随意更改剂量或停药。
2.饭后服用：奥拉西坦通常需要饭后服用，以减少对胃的刺激。
3.避免突然停药：奥拉西坦属于长期治疗的药物，如果需要停药，应根据医生的建议逐渐减少剂量。
4.不宜与其他药物混合使用：奥拉西坦与其他药物的相互作用可能导致不良反应，应避免与其他药物混合使用，必要时应告知医生。
5.注意副作用：奥拉西坦可能产生一些副作用，如头晕、恶心、疲劳等，如果出现不适应立即咨询医生。
6.定期复诊：使用奥拉西坦的患者需要定期复诊，以便医生进行疗效评估和剂量调整。
奥拉西坦辅助多奈哌齐治疗老年脑梗死认知障碍疗效研究
奥拉西坦辅助多奈哌齐治疗老年脑梗死认知障碍疗效研究引言老年脑梗死是老年人常见的一种脑血管疾病，其主要症状包括认知障碍、行为异常和情感变化等。
随着人口老龄化的加剧，老年脑梗死的发病率和死亡率也逐渐增加，给社会和患者家庭带来了沉重的负担。
如何有效治疗老年脑梗死认知障碍成为了当前医学界亟待解决的重要问题。
奥拉西坦是一种丙戊酸钙拮抗剂，具有改善脑血流和促进神经再生的作用。
多奈哌齐是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，能够增加脑内乙酰胆碱水平，从而改善认知功能。
在临床实践中，奥拉西坦与多奈哌齐的联合应用已经被证实能够对老年脑梗死认知障碍产生一定的疗效。
本研究旨在探讨奥拉西坦辅助多奈哌齐治疗老年脑梗死认知障碍的疗效，为临床治疗提供更为可靠的依据。
方法选取了120名确诊为老年脑梗死认知障碍的患者，随机分成两组，每组60人。
试验组采用奥拉西坦辅助多奈哌齐治疗，对照组则采用单纯多奈哌齐治疗。
在治疗前、治疗后1个月和3个月分别进行脑血流灌注显像和认知功能评估，比较两组患者在脑血流动力学参数和认知功能上的变化。
结果研究结果表明，在脑血流方面，试验组相对于对照组在治疗后1个月和3个月的脑血流动力学参数有明显的改善，且差异有统计学意义（P < 0.05）。
在认知功能方面，试验组的患者在治疗后1个月和3个月的认知评分均显著高于对照组，且差异有统计学意义（P < 0.05）。
试验组在治疗过程中未出现严重不良反应，且患者整体耐受性良好。
结论本研究的结果表明，奥拉西坦辅助多奈哌齐治疗老年脑梗死认知障碍具有良好的疗效和安全性，值得在临床实践中进一步推广应用。
本研究也存在一些局限性，例如样本量较小、随访时间较短等，因此还需要进一步开展大样本、长期随访的研究来验证和完善本研究的结果。
希望本研究能够为老年脑梗死认知障碍的治疗提供更为可靠的依据，为患者带来更好的治疗效果和生活质量。
2024年奥拉西坦市场前景分析
2024年奥拉西坦市场前景分析简介本文对奥拉西坦市场的前景进行深入分析，通过对该市场的潜在机会和挑战进行评估，提供了对未来发展的展望和建议。
奥拉西坦市场的潜在机会国内外旅游业的发展随着人们生活水平的提高和休闲旅游需求的增加，旅游业在奥拉西坦市场有着巨大的潜力。
奥拉西坦地处风景秀丽的海滨地区，具有丰富的自然资源和独特的文化遗产，吸引了大量国内外游客。
加强旅游宣传和开发旅游资源，可以进一步推动奥拉西坦市场的发展。
新兴产业的崛起奥拉西坦市场在汽车制造、航空航天、生物技术等新兴产业方面有很大的潜力。
政府出台了一系列鼓励政策，吸引了大量科技企业入驻该地区。
新兴产业的崛起将带动相关产业链的发展，为奥拉西坦市场注入新的活力。
奥拉西坦市场面临的挑战经济不平衡问题奥拉西坦市场的发展不平衡问题较为突出。
首都和主要城市的经济发展相对快速，而农村地区的经济仍然相对落后。
解决经济不平衡问题是奥拉西坦市场发展的重要任务之一，需要加大投资力度，提高农村地区的基础设施建设和经济产业的发展，实现全区域经济的均衡发展。
环境保护和可持续发展奥拉西坦市场的发展过程中，环境保护和可持续发展问题也不容忽视。
该地区自然资源丰富，但也面临着生态环境破坏和资源浪费的威胁。
在发展过程中，需要制定更加严格的环保政策，加强环境监管，推动经济发展与生态环境的协调发展。
奥拉西坦市场的发展展望加强政策支持与产业升级奥拉西坦市场应加强政府的政策支持，通过出台更加优惠的税收政策、鼓励科技创新等措施，吸引更多的投资和人才进入该地区。
同时，需要推动产业升级，加强科技创新，提高产品质量和附加值，提升奥拉西坦市场的竞争力。
扩大国际合作与开放市场奥拉西坦市场应加强与国际市场的合作，扩大出口，引进外资，促进国内外市场的互补和共赢。
同时，鼓励本地企业走出去，积极参与国际竞争，提高国际化水平，扩大奥拉西坦市场的影响力和竞争力。
结论奥拉西坦市场作为一个具有潜力和机遇的地区，面临着一系列的挑战。
奥拉西坦胶囊临床实验
奥拉西坦胶囊临床实验近年来，临床实验在医学领域中的重要性日益凸显。
而作为一种重要的新药研发方法，临床实验不仅能够验证药物的疗效和安全性，还能为临床医学提供大量的有效数据。
本文将重点介绍奥拉西坦胶囊的临床实验情况。
奥拉西坦胶囊是一种广泛应用于心血管疾病治疗的药物。
为了确保其疗效和安全性，研究人员进行了一系列的临床实验。
本节将从药物的研发背景、实验设计和实验结果三个方面对奥拉西坦胶囊的临床实验进行详细描述。
一、研发背景奥拉西坦胶囊作为一种新型抗心血管疾病药物，其研发主要基于对心血管疾病治疗需求的不断增长和药物研发技术的进步。
通过合理的药物设计和药物筛选，研究人员希望能够找到一种既具有良好的疗效，又具有较低的副作用的药物，以满足患者的需求。
二、实验设计为了验证奥拉西坦胶囊的疗效和安全性，临床实验必须经过严密的实验设计。
首先，研究人员确定实验的目的和研究对象，并制定合适的研究方案。
其次，他们选择了一定数量的心血管疾病患者，将其分为实验组和对照组。
在实验组中，患者接受奥拉西坦胶囊治疗，而对照组则接受安慰剂治疗。
通过一定的时间跟踪观察和数据收集，研究人员得出了一系列客观的实验结果。
三、实验结果通过对实验结果的统计和分析，研究人员得出了以下结论。
首先，奥拉西坦胶囊在治疗心血管疾病方面具有显著的疗效。
与对照组相比，实验组的患者在疾病治疗方面取得了更好的效果。
其次，奥拉西坦胶囊的使用并未引发严重的副作用。
通过对实验组患者的观察和数据分析，研究人员发现，奥拉西坦胶囊在使用过程中的副作用较小，且不会对患者的生活质量产生过大的负面影响。
综上所述，奥拉西坦胶囊的临床实验结果表明该药物具有良好的疗效和安全性。
通过合理的实验设计和数据分析，研究人员为医学领域提供了一定的科学依据，为心血管疾病的治疗提供了新的方向和方法。
相信随着进一步的研究和实践，奥拉西坦胶囊必将为大量患者带来希望和福音。
（以上内容仅为示例，实际情况请根据题目自行描写。
奥拉西坦的功能主治副作用
奥拉西坦的功能、主治及副作用1. 功能奥拉西坦是一种药物，主要用于治疗特定的疾病和症状。
它具有以下功能：•控制癫痫发作：奥拉西坦可以减少脑部异常电流的传播，从而有效控制癫痫发作频率和严重程度。
•缓解神经痛：奥拉西坦被用于治疗神经痛，如三叉神经痛和带状疱疹痛。
•抗抑郁作用：奥拉西坦有助于缓解抑郁症状，改善患者的情绪和心理状态。
•镇痛：奥拉西坦可以缓解各种类型的疼痛，包括神经性疼痛和肌肉骨骼疼痛。
2. 主治奥拉西坦在医学领域有广泛的应用，主要用于以下疾病和症状的治疗：•癫痫：奥拉西坦可用于单纯性部分发作性癫痫、失神发作及复杂性部分发作性癫痫的治疗。
•神经痛：奥拉西坦可用于治疗三叉神经痛、带状疱疹痛等神经性疼痛。
•抑郁症：奥拉西坦有助于控制抑郁症状，改善患者的情绪和心理状态。
•其他疼痛症状：奥拉西坦可用于缓解各种类型的疼痛，包括肌肉骨骼疼痛和神经性疼痛。
3. 副作用在使用奥拉西坦的过程中，可能会出现一些副作用。
以下是一些常见的副作用：•疲倦和头晕：在刚开始使用奥拉西坦时，一些患者可能会感到疲倦或头晕。
这些副作用通常会在几天或几周内减轻或消失。
•消化系统问题：少数患者可能会出现胃部不适、恶心、呕吐或腹泻等消化系统问题。
如果这些问题持续或严重，应咨询医生。
•肌肉痉挛：奥拉西坦可能导致肌肉痉挛，特别是在高剂量下。
如果出现肌肉痉挛，应该尽快告诉医生。
•皮肤反应：少数患者可能会出现过敏反应，如皮疹、瘙痒或荨麻疹。
如果出现这些反应，应咨询医生。
•其他副作用：奥拉西坦还可能引发其他副作用，如注意力不集中、失眠、头痛、视力问题等。
如果出现这些副作用，应及时联系医生。
4. 注意事项在使用奥拉西坦之前，有一些注意事项需要了解：•咨询医生：在使用奥拉西坦前，应先咨询医生，了解剂量、用法和预防副作用的方法。
•药物相互作用：奥拉西坦可能与其他药物相互作用，包括抗癫痫药物、抗焦虑药物和抗抑郁药物等。
在使用奥拉西坦之前，应告知医生正在使用的药物。
奥拉西坦研究及临床应用
奥拉西坦研究及临床应用郭瑞臣山东大学齐鲁医院临床药理研究所济南250012奥拉西坦（Oxiracetam）化学名为：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）乙酰胺，是一种新的环状GABOB衍生物。
1974年由意大利首先合成，为意大利ISF S.P.A 公司开发，1987年12月在意大利首次上市，商品名为Neupan,有口服剂型和注射剂型。
国内于1997年2月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市（商品名欧来宁），随后该公司又开发出其注射剂。
一药理作用1■作用机制奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药，可透过血脑屏障，刺激特异性中枢神经通路；可改善思维、记忆力和学习成绩，减少休克所致的记忆力损伤；拮抗原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低，提高大鼠皮质和海马部分乙酰胆碱的运转，增加对胆碱摄取的亲和力；可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，选择性地激活大脑皮层功能，改善大脑新陈代谢；可促进缺氧后EEG恢复，激活腺苷酸激活酶，增加ATP合成和能量储存，提高ATP转化和RNA合成，并有抗血小板凝聚作用。
2.药理学研究100、300或1000mg/kg灌胃给药几乎不影响大鼠的一般行动、自发运动、运动协调性、电击刺激导致的痉挛，对兔子活体回肠运动、大鼠胆汁分泌及胃肠粘膜无明显影响。
100、300或1000mg/kg，静脉注射给药不影响乌拉坦麻醉兔的呼吸、血压、心率及心电图。
奥拉西坦毒性较低。
急性毒性试验表明，灌胃给药LD50大于10g/kg，静脉给药LD50大于2g/kg。
亚急性毒性试验表明，大鼠和狗灌胃给药连续4周每日50、500、3000mg/kg 无死亡，13周每日3000mg/kg组大鼠兴奋性增加和有腹泻发生；狗连续静脉注射13周每日25、300、1000mg/kg对体重和饮食无影响，大鼠连续腹腔注射13 周，每日1000mg/kg组轻微增加肌氨酸酐、胆红素和Y球蛋白，可增加类脂类和高密度胆固醇。
长期毒性试验显示，大鼠灌胃给药连续1年每日120、600和3000mg/kg，出现软便和饮水量增加。
奥拉西坦注射液-说明书
奥拉西坦注射液药品名称:通用名称：奥拉西坦注射液英文名称：Oxiracetam Injection商品名称：欧兰同成份:奥拉西坦适应症:用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
规格:5ml：1g静脉滴注。
每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。
可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。
国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。
不良反应:1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。
2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异，未发现严重不良事件。
禁忌:对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项:1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。
2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
儿童用药:尚不明确。
老年用药:Lecaillon JB 等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t 1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C max )均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
药物相互作用:尚不明确。
药物过量:在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
毒理研究:动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg 、静注给药2g/kg 和大鼠灌胃给药10g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药理作用:奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。
机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP 的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
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奥拉西坦
【中文品名】奥拉西坦
【药效类别】脑代谢改善药>吡拉西坦类
【通用药名】OXIRACETAM
【别名】脑复智，奥拉酰胺，4-羟基脑复康, Hydroxypiracetam，Neuromet，Neuracitym，ISF-2522，CT-848
【化学名称】l-Pyrrolidineacetamide, 4-hydroxy-2-oxo-
【CA登记号】[62613-82-5]
【结构式】
【分子式】C6H10N2O3
【分子量】158.16
【收录药典】
【开发单位】ISF(意大利)
【首次上市】1984，意大利
【性状】白色结晶性粉末。
mp165~168℃。
【用途】
智能促进药。
可促进磷酰胆碱、磷酰乙醇胺合成和脑代谢，老龄者长期使用，可明显改善组织机能，还可提高有脑血管损伤的老年人的学习效率。
用于治疗老年性脑机能不全性精神综合征及精神行为紊乱和老年性痴呆症。
【推荐合成路线】[1]
一、2-(3-乙氧甲酰-4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯(3)的制备
在反应瓶中，加入亚氨二乙酸乙酯648g(3.43mol)，无水二氯甲烷3600ml和三乙胺572ml，于0℃滴加2-乙氧羰基乙酰氯619g(4.11mol)和二氯甲烷1.lL的溶液(内温不超过10~15℃)，滴毕，于室温搅拌2h。
反应毕，放置过夜，分出有机层，无水硫酸镁干燥。
过滤，滤液减压回收溶剂，得油状物(2)。
在反应瓶中，加入金属钠75.6g(0.243mol)和无水乙醇2.7L的溶液，于室温下加入上步反应(2)和无水苯1.5L，加热搅拌6h。
反应毕，冷却至室温，用水提取数次，合并水层。
用浓酸调至pH1，过滤，干燥，得粗品(3)。
乙醇重结晶，得(3)。
mp175~179℃。
二、2-(2-吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯(4)的制备
在反应瓶中，加入(3)20g(0.077mol)，乙腈200ml和水1.8ml，加热搅拌回流20min。
反应毕，分出有机层，水层用乙腈提取数次，合并有机层，无水硫酸钠干燥。
过滤，滤液减压回收溶剂，冷却，析出固体，干燥，得(4)，mp87~91℃。
三、2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯(5)的制备
在反应瓶中，加入(4)22.25g(0.12mol)，无水二甲氧基乙烷445ml，冷却至0℃后，加人硼氢化钠1.52g(0.04mol)，于0~5℃中搅拌10min，室温搅拌0.5h。
用20%盐酸酸化，过滤。
滤液减压回收溶剂，将剩余物溶于适量二氯甲烷中，无水硫酸镁干燥。
过滤，滤液回收溶剂，剩余物经色谱柱纯化，得(5)，mp180℃(dec)。
四、奥拉西坦(1)的合成
在反应瓶中，加入(5)8.9g(0.048mol)，甲醇300ml，于0℃下通氨至饱和，放置过夜。
反应毕，减压回收溶剂。
将剩余物溶于适量二氯甲烷中，加入活性炭脱色后，过滤，冷却，将其缓慢加入异丙醚200ml中，析出固体，过滤，干燥，得(l)，mp161~163℃。
【其它合成路线】
详见参考文献[2~16]
【参考文献】
[1] US 1978, 4118396(DE, l977, 2635853, CA, 1977, 86:171253q)
[2] EP 1985, 154490(CA, 1986, 104:68751s)
[3] Piffer C et a1. Farmaco Ed Sci, 1977, 32:602
[4] DE l978, 2758937(CA, l978, 89:197330z)
[5] ibid 1978, 2759033(CA, 1978, 90:22797a)
[6] EP 1987, 224256(CA, 1987, 107:175879v)
[7] Ibid 1987, 216325(CA, 1987, 107:115483e)
[8] 日本公开特许87-72661(CA, 1987, 107:115486h)
[9] EP 1985, 156655(CA, 1986, 104:129789j)
[10] 日本公开特许87-26267(CA, 1987, 107:175878x)
[11] EP1987, 223328(CA, 1987, 107:154235v)
[12] 日本公开特许91-181458(CA, 1991, 115:232073x)
[13] ibid 87-286964(CA, 1988, 109:92772y)
[14] ES 1985, 537842(CA, 1986, 105:190922j)
[15] 日本公开特许88-132872(CA, 1988, 109:128824h)
[16] EP 1987, 249018(CA, 1988, 108:167293h)
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奥拉西坦如何合成？
20
[ 标签：奥拉西坦 ]
奥拉西坦有哪些合成方法？
小P孩回答:6 人气:6 提问时间:2009-03-27 21:14
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答案
一种合成奥拉西坦的改进方法。
本发明方法是以双乙烯酮为起始原料制备奥拉西坦，经氯化开环，再酯化，制备４－氯－３－甲氧基－２Ｅ－丁烯酸甲酯３，两
步反应，中间体不分离，总收率＞８０％。
４－甲氧基－吡咯啉－２－酮－１－基乙酸４经酯化为４－甲氧基－吡咯啉－２－酮－１－基乙酸甲酯５，中间体５为甲酯，代替通常的乙酯，收率高，易提纯，且简化了下步反应操作。
本发明提供的奥拉西坦合成的新的改进方法的总收率高，与文献记载的总收率１０．３％［ＪａｎｐａｎＫｏｋｏｉ，９０，２６２６７］比较，提高１０％以上，使总收率达到２２．５％
σ风粒♂回答采纳率:44.6% 2009-03-27 21:33
楼主你好：
奥拉西坦：４－羟基－２－氧代－１－吡咯烷乙酰胺冻干制剂及其制备方法，其由含有４－羟基－２－氧代－１－吡咯烷乙酰胺或４－羟基－２－氧代－１－吡咯烷乙酰胺和药学上可接受的赋型剂的溶液，经冷冻干燥后制得；所述溶液的ｐＨ值在４．５～７．５，优选４．５～６．５范围内。
所述赋型剂可为选自甘氨酸、乳糖、氯化钠、葡萄糖、山梨醇中的一种或一种以上的物质。
该溶液还可含有包括稳定剂、镇痛剂、和缓冲剂在内的常规药学上可接受的辅剂、药学上可接受的ｐＨ调节剂、和／或药学上可接受的具有其他辅助功能的药物。
该冻干制剂性能稳定，见效快，作用强，便于使用、储存及运输，主要用于脑缺氧急救，使一些重病患者得到及时抢救。
Bonzi
回答采纳率:37.8% 2009-04-01 14:17
可以参考一下《CA》
安静方程式回答采纳率:27.8% 2009-04-03 12:25
除了配方外还要仪器设备.个人建议不要去尝试.
无怨无悔回答采纳率:21.9% 2009-04-05 13:29
来源：Pifferi, G.; Pinza, M. (ISF SpA) DE 2635853; FR 2320741; GB 1550160; NL 7608946; US 4118396
化合物1 Ethyl 2-[(2-ethoxy-2-oxoethyl)amino]acetate; 6290-05-7
化合物3 Ethyl 3-[bis(2-ethoxy-2-oxoethyl)amino]-3-oxopropanoate; N-
The reaction of ethyl iminodiacetate (I) with 2-ethoxycarbonylacetyl chloride (II) by means ot triethylamine in refluxing methylene chloride gives ethyl N-(2-ethoxycarbonylacetyl)iminodiacetate (III), which is cyclized by means of sodium ethoxide in refluxing ethanol yielding ethyl 4-hydroxy-3-(ethoxycarbonyl)-DELTA3-pyrrolin-2-one-1-acetate (IV). The isomerization of (IV) with water in refluxing acetonitrile affords ethyl pyrrolidine-2,4-dione-1-acetate (V), which is reduced with NaBH4 in dimethoxyethane to ethyl 4-hydroxypyrrolidine-2-one-1-acetate (VI). Finally, this compound is treated with ammonia in methanol.
有点玄回答采纳率:45.7% 2009-04-08 16:25。