氨苄青霉素合成
氨苄青霉素
氨苄青霉素〖药物名称〗氨苄青、广谱青霉素、安比西林、安比林、苄那消〖英文名〗Ampicillin, Acillin, BRL-1341, Doktacillin, Eurocillin, Pamecil〖作用与用途〗属广谱抗菌素,对数G 菌的抗菌作用不及青霉素G,对阴性杆菌的作用超过青霉素。
作用机制同青霉素。
但肠球菌对本品较为敏感,对G-杆菌作用较卡那霉素,庆大霉素弱,与四环素相仿,对伤寒杆菌,大肠杆菌的抗菌作用较强,绿脓杆菌和金葡菌对本品耐药.主要用于治疗敏感细菌所致的败血症,尿路感染,肺部感染,胆道感染等;治疗伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相仿。
本品在脑膜炎症时，脑脊液浓度较高，也适用于治疗由肺炎球菌、脑膜炎双球菌及流感杆菌引起的脑膜炎。
与其他半合成青霉素类、氨基糖甙类及氯霉素等合用可增强疗效。
〖适应证〗用以治疗敏感的G 菌和流感杆菌、伤寒杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌等G所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
〖用法及用量〗肌内或静注。
成人，肌内注射剂量为每日2～4g，分4次给予；静脉给药剂量每日4～12g，分2～4次，每日最高剂量为16g。
小儿，肌注剂量为每日按体重50～100mg/kg，分4次；静脉给药剂量每日按体重100～200mg/kg，分2～4次，每日最高剂量为按体重300mg/kg。
口服，成人每日2～4g,分4次服用；小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次服用。
〖药物不良反应〗1.与青霉素有交叉过敏反应，可发生包括过敏性休克在内的各型过敏反应。
2.有恶心、轻度腹泻及皮疹。
肾功能重度损害伴心功能不全者，静滴本品钠盐可诱发心力衰竭，宜注重。
3.本品皮疹反应高于其他青霉素类抗生素；4.抗生素关联性肠炎:腹泻发生率约5%；5.SGOT升高；6.其他反应如大剂量可发生惊厥、血液系统异常等。
〖注重要点〗药物不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为多见。
青霉素的分类
青霉素的分类青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素药物，它的发现和应用对医学界产生了革命性的影响。
青霉素的分类是基于其化学结构和抗菌谱的不同特点而进行的，不同类型的青霉素在临床上有着不同的应用范围和疗效。
一、天然青霉素天然青霉素是由真菌产生的抗生素，最早由亚历山大·弗莱明于1928年发现。
这类青霉素的代表性药物是青霉素G，也被称为普鲁卡因青霉素。
天然青霉素具有广谱的抗菌活性，对许多革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌都有较好的抑制作用。
然而，由于其结构较为简单，易被细菌产生的酶类降解，因此其抗菌活性较弱，且易出现耐药性。
二、半合成青霉素半合成青霉素是在天然青霉素的基础上通过化学合成进行改造得到的药物。
通过改变青霉素的侧链结构，可以增强其抗菌活性和稳定性。
半合成青霉素的代表性药物是苄青霉素（青霉素V），也被称为青霉素V钾盐。
苄青霉素对革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌具有较好的抑制作用，且相对于天然青霉素来说更稳定，口服吸收良好。
三、广谱青霉素广谱青霉素是在半合成青霉素的基础上进一步改进得到的药物，具有更广泛的抗菌谱。
其中最重要的代表是氨苄青霉素（青霉素G的衍生物）和阿莫西林（苄青霉素的衍生物）。
广谱青霉素对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均有较好的抑制作用，且对某些耐药菌株仍然有效。
广谱青霉素在临床上广泛应用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病。
四、抗酶青霉素抗酶青霉素是通过改变青霉素分子结构，使其能够抵抗细菌产生的酶类降解而得到的药物。
这类青霉素具有较强的抗菌活性，能够有效抵抗细菌产生的酶类降解，从而提高药物的稳定性和疗效。
抗酶青霉素的代表性药物是氨甲苄青霉素（苄青霉素的衍生物）。
抗酶青霉素在临床上常用于治疗对青霉素敏感但产生酶类抗药性的细菌感染。
五、延长青霉素延长青霉素是通过在青霉素分子结构中引入特殊的化学基团，从而延长药物在体内的半衰期，减少用药频率，提高疗效的药物。
这类青霉素的代表性药物是苄唑青霉素和氨苄唑青霉素。
青霉素类抗生素分类及应用
青霉素类抗生素分类及应用青霉素是一类最早开发并广泛使用的抗生素，在临床上具有广谱抗菌活性。
青霉素类抗生素按照结构和抗菌机制的不同可以分为以下四个主要分类：天然青霉素、半合成青霉素、氨基苄青霉素和特异性青霉素。
下面将就这四类青霉素的分类及应用进行详细介绍。
天然青霉素是从青霉菌属真菌中提取得到的，结构特点是具有四元环的β-内酰胺结构，如青霉素G。
这类药物主要用于治疗革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染，如链球菌感染、肺炎球菌感染等。
然而，天然青霉素易受到青霉素酶的破坏，导致抗药性问题。
因此，为了提高抗药性并扩大抗菌谱，科学家进行了进一步的改造和合成。
半合成青霉素就是基于天然青霉素结构进行化学合成的药物。
通过在天然结构上引入不同的基团或改变侧链结构，使得药物在生物体内更稳定并具有更强的抗菌活性。
典型的半合成青霉素有氨苄青霉素和青霉素V。
氨苄青霉素具有广谱抗菌活性，并且对抗青霉素酶的作用更强，常用于治疗耐青霉素酶产生的金黄色葡萄球菌感染。
而青霉素V广泛用于口腔和上呼吸道感染的治疗。
氨基苄青霉素是青霉素的一种衍生物，具有对青霉素酶的强抑制作用，能有效对抗青霉素酶阳性的细菌。
因此，氨基苄青霉素广泛用于治疗分泌青霉素酶的细菌引起的感染，如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞杆菌等。
特异性青霉素是指在结构上经过大量改造具有自身独特抗菌谱的抗生素。
特异性青霉素的结构基础上都包含有内酰胺环，如阿莫西林、头孢菌素等。
阿莫西林广泛应用于上呼吸道感染、泌尿道感染等常见感染的治疗，具有既往应用范围延伸到更广的抗菌谱的特点。
总体而言，青霉素类抗生素的应用范围广泛，包括但不限于以下方面：呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染和软组织感染、中耳炎、鼻窦炎等。
此外，青霉素类抗生素还可以与其他抗生素联合使用，以提高治疗效果。
例如，在某些金黄色葡萄球菌感染中，可以选择氨基苄青霉素与利福霉素联合使用，以达到更好的治疗效果。
需要注意的是，青霉素类抗生素也存在一定的安全性问题。
阿莫西林工艺设计步骤
阿莫西林工艺设计步骤阿莫西林是一种广泛应用于医药领域的抗生素，具有广谱的抗菌活性。
在工业生产中，阿莫西林的制备涉及多个复杂的步骤和反应，以下是阿莫西林工艺设计的几个重要步骤，让我们一起来了解。
1. 原料准备：工艺设计的第一步是准备所需的原料。
制备阿莫西林的原料主要包括氨苄青霉素（6-APA）、对氨基苯甲酰氯（PAA-Cl）等。
这些原料需要通过严格的质量控制和检验确保其纯度和稳定性。
2. 丙烯酸酯酮化：首先，将氨苄青霉素与醋酸丙烯酯在催化剂的作用下进行酯化反应，生成丙烯酸氨苄酯。
这一步骤是阿莫西林合成过程中的关键步骤之一。
3. 对氨基苯甲酸化：接下来，将酯化产物与对氨基苯甲酰氯进行反应，生成阿莫西林前体化合物。
这个步骤是将氨基苯甲酸基团引入到丙烯酸氨苄酯分子中的关键步骤。
4. 酶促转化：在前体化合物中引入氨基苄青霉素的醛基后，通过酶促转化将其转换为阿莫西林。
这个步骤需要合适的催化剂、适当的温度和反应时间。
5. 结晶分离：阿莫西林合成液中的杂质和溶剂需要通过结晶分离进行分离和提纯。
可以使用冷却结晶、溶剂结晶等方法进行分离，得到高纯度的阿莫西林晶体。
6. 干燥粉碎：将阿莫西林晶体进行干燥，去除水分，使其具有稳定的物理性质。
然后，通过粉碎和筛分等工艺，获得符合规定要求的阿莫西林颗粒。
7. 包装贮存：最后，将阿莫西林颗粒进行包装，以确保产品的质量和安全。
合理的包装方式可以延长产品的保质期，并方便其在医药市场中的存储和销售。
通过以上几个步骤，阿莫西林的工艺设计可以实现高效且持续的生产。
然而，一个成功的工艺设计不仅涉及到这些步骤的选择与操作，还需要考虑环保与安全等方面的因素。
因此，在实际操作过程中，需要严格遵守相关安全操作规程和环境保护标准，以确保产品质量和生产效率的同时，最大程度地减少对环境的影响和安全风险。
值得注意的是，阿莫西林的工艺设计是一个专业和复杂的领域，需要在严密的实验室和工业条件下进行实施。
因此，在实际操作中，应该依靠专业的化学工程师和技术专家来制定和执行工艺设计方案，以确保生产的安全和可靠性。
氨苄青霉素抗性基因
氨苄青霉素抗性基因氨苄青霉素抗性基因（Ampicillin resistance gene, ampr）氨苄青霉素抗性基因是基因操作中使用最广泛的选择标记，绝大多数在大肠杆菌中克隆的质粒载体带有该基因。
青霉素可抑制细胞壁肽聚糖的合成，与有关的酶结合并抑制其活性，抑制转肽反应。
氨苄青霉素抗性基因编码一个酶，该酶可分泌进入细菌的周质区，抑制转肽反应并催化β-内酰胺环水解，从而解除了氨苄青霉素的毒性。
青霉素是一类化合物的总称，其分子结构由侧链 R-CO- 和主核 6-氨基青霉烷酸（6-APA）两部分组成。
在 6-APA 中有一个饱和的噻唑环（A）和一个β-内酰胺环， 6-APA 为由 L- 半脱氨酸和缬氨酸缩合成的二肽。
α-互补是指 lacZ 基因上缺失近操纵基因区段的突变体与带有完整的近操纵基因区段的β-半乳糖苷酶（β-galactosidase ，由1024 个氨基酸组成）阴性的突变体之间实现互补。
α-互补是基于在两个不同的缺陷β-半乳糖苷酶之间可实现功能互补而建立的。
大肠杆菌的乳糖 lac 操纵子中的 lacZ 基因编码β-半乳糖苷酶，如果lacZ 基因发生突变，则不能合成有活性的β-半乳糖苷酶。
lacZ 基因是乳糖 lac 操纵子中编码β-半乳糖苷酶的基因，乳糖及其衍生物可诱导其表达。
乳糖既是 lac 操纵子的诱导物，也是作用的底物。
异丙基-β-D- 硫代半乳糖苷（IPTG）是乳糖的衍生物，可作为 lac 操纵子的诱导物，但不能作为反应的底物； 5-溴-4-氯-3-吲哚-β-D-半乳糖苷（X-gal）可作为 lac 操纵子的底物，但不能作为诱导物。
底物 X-gal 还可充作生色剂，被β-半乳糖苷酶分解后可产生兰色产物，可使菌落或噬菌斑呈兰色。
图！！pUC19pUC19 大小只有 2686bp ，是最常用的质粒载体，其结构组成紧凑，几乎不含多余的 DNA 片段。
由 pBR322 改造而来，其中 lacZ （MSC）来自 M13mp18/19 图 3-4 是其质粒图谱。
阿莫西林制作工艺实习报告
阿莫西林制作工艺实习报告一、前言阿莫西林，又名羟氨苄青霉素，是一种半合成的β-内酰胺类抗生素，具有性质稳定、广谱、杀菌力强、耐酸可口服、制剂多样、联用方便等优点，被广泛应用于兽医临床。
我国于1976年开始试产阿莫西林，1979年正式生产。
阿莫西林的合成有两种工艺，即化学法和酶法。
近年来，随着科学技术的不断发展，酶法工艺在阿莫西林生产中逐渐展现出优势。
本报告将详细介绍阿莫西林的制作工艺及实习过程中的所见所闻。
二、阿莫西林制作工艺1. 化学法工艺化学法生产阿莫西林工艺是普遍应用的一种方法，主要是将羟基苯甘氨酸钾盐和特戊酰氯混合，再经过混酐、缩合、水解、结晶等工序得到阿莫西林。
化学法工艺比较成熟，整个工艺线路很长，需要花费较长时间才生产完成，所以整体效率较低，需要较高成本。
在生产过程中，大量使用特戊酰氯、吡啶、三乙胺和二氯甲烷等有毒溶剂，加入化学保护基团以实现反应顺利。
制备在低温下运行，需要使用卤烃制冷剂，操作环境恶劣，严重威胁着生产人员的生命安全，同时增加了能源消耗，产生大量三废，对环境造成较大污染。
2. 酶法工艺酶法工艺制备过程中基本无使用有毒溶剂。
比较酶法、化学法阿莫西林可以看到，酶法制备阿莫西林具有一定的优势，如减少反应步骤，缩短合成反应的时间，减少废弃物的产生，有利于保护环境，降低生产成本，产品质量优异；酶法阿莫西林具有更强的质量稳定性，可以提升阿莫西林的纯度、所含杂质极少。
酶法阿莫西林外观颜色白、含量高。
三、实习过程在实习过程中，我参观了阿莫西林的生产车间，了解了阿莫西林的生产设备和操作流程。
在生产过程中，我注意到了以下几点：1. 严格的生产操作：生产车间内的操作人员都经过专业培训，严格按照生产规程进行操作，确保产品质量。
2. 环境保护：生产过程中，企业采取了有效的环保措施，如废气处理、废水处理等，降低对环境的影响。
3. 安全生产：生产车间内设有完善的安全防护设施，如防护罩、报警器等，确保生产过程中的人员安全。
阿莫西林药品说明书
阿莫西林药品说明书阿莫西林药品说明书一、药物基本信息1.药物名称：阿莫西林2.化学成分：阿莫西林，或称羟氨苄青霉素，是一种合成的β-内酰胺类抗生素。
3.药物剂型与规格：一般为口服片剂或胶囊，有不同的品牌和规格。
一般来说，成人剂量通常为一次250-500mg（2粒）或500-1000mg（4粒），每日3次，口服。
二、药物作用机制阿莫西林通过抑制细菌细胞壁的四肽侧链和五肽桥的交联，从而抑制细菌细胞壁的合成。
由于这种抑制作用，细菌细胞会因细胞壁破裂而死亡。
三、药物治疗范围阿莫西林被广泛用于治疗敏感菌引起的各种感染，如：1.上呼吸道感染：如鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。
2.下呼吸道感染：如支气管炎、肺炎等。
3.泌尿生殖道感染：如尿道炎、膀胱炎等。
4.皮肤和软组织感染：如疖、痈、丹毒等。
5.骨头和关节感染：如骨髓炎、关节炎等。
6.淋病：阿莫西林也被用于治疗淋病。
四、用药注意事项1.过敏反应：对青霉素类药物过敏的人应禁用阿莫西林，否则可能出现严重的过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
2.不良反应：阿莫西林的主要不良反应包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻等）、过敏反应（如皮疹、荨麻疹等）和中枢神经系统反应（如头痛、头晕等）。
这些不良反应一般较轻，但若出现严重不良反应，应立即停药并就医。
3.相互作用：服用阿莫西林时应避免与其他抗生素（如氨苄西林、哌拉西林等）联用，否则可能产生拮抗作用，影响药效。
另外，与丙磺舒等肾小管分泌药物合用时，可能减少阿莫西林的排泄，使血药浓度升高，增加不良反应的发生风险。
4.特殊人群用药：孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用阿莫西林，因为阿莫西林可能对胎儿或婴儿的生长发育产生影响。
老年人和肝肾功能不全者应适当减少剂量或延长给药间隔。
5.其他注意事项：在服用阿莫西林期间，应避免饮酒或服用含酒精的药物和饮料，否则可能导致双硫仑样反应，表现为面红、心悸、心率不齐等症状，严重时甚至危及生命。
此外，服用阿莫西林期间要注意保暖和休息，避免过度劳累和激烈运动。
氨苄青霉素溶液(Ampicillin,100mgml)
北京雷根生物技术有限公司
氨苄青霉素溶液(Ampicillin,100mg/ml)
简介：
氨苄青霉素(Ampicillin, Amp)又称安比西林、氨苄西林，是一种β-内酰胺类抗生素, 干扰肽聚糖的交联从而抑制细胞壁的合成，属于氨基青霉素类抗生素。
临床上，常用氨苄青霉素治疗各种细菌感染，是非常经典的一种抗生素。
氨苄青霉素时常被用于分子生物学实验研究中，如用于配制含氨苄青霉素的LB 培养基或LB 平板等。
Leagene 氨苄青霉素溶液(Ampicillin,100mg/ml)经过滤除菌，一般工作浓度为，其中严紧型质粒常采用，松弛型质粒常采用。
组成：
操作步骤(仅供参考)：
1、 根据实验具体要求操作，终浓度多为，一般情况下稀释后即可使用。
注意事项：
1、 尽注意无菌操作，避免污染。
2、 避免反复冻融，以免失效或效率下降。
3、 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
有效期： 6个月有效。
相关：
编号 名称 CA0006 CA0006 Storage Ampicillin solution (100mg/ml) 5×1ml 10ml -20℃ 避光
使用说明书 1份 编号 名称 CA0012 潮霉素B 溶液(Hygromycin B,50mg/ml) CA0045
硫酸卡那霉素溶液(Kanamycin,10mg/ml) CC0007
磷酸缓冲盐溶液(10×PBS,无钙镁) DC0032
Masson 三色染色液 DG0005
糖原PAS 染色液 TC0713 葡萄糖检测试剂盒(GOD-POD 比色法)。
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生产：
先将D（-）-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。
做成酰氯，再与6-APA进行缩合反应而得。
在反应罐中加入丙酮和水，降温到-5－-10℃时加入6-APA，再加盐酸苯甘氨酰氯，反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。
反应物用甲苯萃取。
取水层，用10%氨水调节pH 值约3.0。
用活性炭脱色，并过滤。
滤液再用氨水调节使pH为4.8。
静置，然后过滤，用丙酮洗涤，在40℃以下进行真空干燥得产品。
本报告技术部分对氨苄青霉素的生产工艺及技术进展做了详细的介绍，从工艺原理、工艺流程、工艺过程、反应机理、副反应及预防控制措施、设备、岗位定员、成本估算、环境保护、技术特点、产品质量标准等许多方面进行了深入探讨，可以供国内氨苄青霉素技术开发参考；本报告通过参考大量专利文献对氨苄青霉素的工艺技术进展做了系统介绍。
本报告市场部分从氨苄青霉素的用途、下游产品、国内外生产状况、国内潜在生产厂家、国外生产厂家及规模、国内外产量走势、市场状况及预测、供需状况分析及预测、价格、进出口状况、国内外市场分布、国内需求厂家及联系方式、国外需求厂家统计及潜在客户等诸多方面对氨苄青霉素的市场状况及发展方向做了详细论述，可作为氨苄青霉素的市场销售、客户开发、产品深加工等方面的重要参考信息。
本报告最后一部分对氨苄青霉素技术开发、项目投资、生产及销售等方面提出了指导性建议。
第一章：氨苄青霉素简介
第一节：产品概述
第二节：产品说明
第三节：理化性质
第四节：技术指标
第二章：氨苄青霉素国内外生产工艺及技术进展
第一节：国内外主要生产工艺介绍
第二节：国内外核心生产工艺详述
1）工艺原理
2）工艺流程
3）工艺过程
4）设备一览表
5）岗位定员
6）成本核算
7）环境保护
8）技术特点
9）产品质量标准
10）项目可行性分析
第三节：各种生产方法优缺点比较
第四节：国内外生产技术研究最新进展
第三章：氨苄青霉素用途
第一节：用途概述
第二节：下游产品解析
第三节：国内外最新应用研究进展
第四章：氨苄青霉素国内外生产状况及生产厂家
第一节：国内外生产状况
第二节：国内生产厂家及规模
第三节：国外生产厂家及规模
第四节：国内外产量走势分析
第五章：氨苄青霉素市场行情
第一节：市场状况分析及预测
第二节：供需状况分析及预测
第三节：价格分析
第四节：进出口状况分析
第六章：氨苄青霉素销售策划
第一节：国内外市场分布
第二节：国内需求厂家及联系方式
第三节：国外需求厂家及联系方式
第四节：潜在客户分析
第七章：氨苄青霉素技术开发、项目投资、生产及销售注意事项第一节：产品技术开发注意事项
第二节：项目投资注意事项
第三节：产品生产注意事项
第四节：产品销售注意事项
第八章：参考文献
附件I：秉奇化工网简介
附件II：报告订购流程
附件III：联系方式
表1：氨苄青霉素基本性质
表2：氨苄青霉素技术指标
表3：氨苄青霉素生产设备一览表
表4：氨苄青霉素生产成本及效益估算
表5：2011年国内氨苄青霉素生产厂家及生产规模统计
表6：2011年国外氨苄青霉素生产厂家及生产规模统计
表7：2004年-2010年氨苄青霉素全球产量统计
表8：2011年-2015年氨苄青霉素全球需求预测
表9：2011年国内氨苄青霉素主要生产公司最新价格
表10：氨苄青霉素在各应用行业占有市场份额
表11：氨苄青霉素国内需求厂家及联系方式
表12：氨苄青霉素国外需求厂家
表13：氨苄青霉素国内外经营公司
图1：氨苄青霉素生产工艺流程示意图
图2：氨苄青霉素在国际市场上按地区占有市场份额
图3：2004年-2010年氨苄青霉素全球产量走势
图4：2011年-2015年氨苄青霉素全球产量走势预测
图5：氨苄青霉素化学结构或产品图片
图5-n：氨苄青霉素下游产品化学结构或产品图片
氨苄西林酶促合成方法与介质体系研究
氨苄西林是一种常用的广谱β-内酰胺抗生素,目前主要采用化学法合成,反应条件苛刻,需要繁琐的保护与去保护步骤,对环境的污染较大。
酶促合成方法可以显著减少反应步骤,反应条件温和,且产品杂质含量低,是清洁生产β-内酰胺抗生素的重要途径之一。
论文主要探索建立了完全有机介质中酶促合成氨苄西林的方法,研究了水-正己烷两相体系以及酶促一锅合成氨苄西林的新方法；扩展了有机溶剂添加的水相介质体系中酶促合成氨苄西林的研究内容。
论文在水相介质体系中,以D-苯甘氨酸甲酯盐酸盐(D-PGM·HCl)作为活性酰基供体,在pH调节的条件下与6-APA酶促反应合成氨苄西林。
考察了国产固定化青霉素酰化酶IPA-750的催化性能,研究了酶浓度、pH值、底物浓度与比例、添加剂等对酶促反应的影响,最优化的结果为65.6％的产率和1.41的S/H比值。
论文通过使用D-苯甘氨酸甲酯(D-PGM)代替D-PGM-HCl作为酰基供体,成功地实现了完全有机介质中氨苄西林的酶促高效合成。
论文筛选了一系列不同极性的有机溶剂,结果表明极性较弱的溶剂有利于保持IPA的活性,其中乙酸乙酯的效果最佳。
考察了底物初始浓度、底物摩尔比、酶浓度、反应温度和酶的含水量对纯乙酸乙酯介质中酶促合成氨苄西林的影响,在最优化的条件下,实现了高浓度底物(300 mM 6-APA与600 mM D-PGM)时的高产率(92.9％)和高S/H值(1.50)的氨苄西林酶促合成反应。
进一步的研究发现在乙酸乙酯中加入正己烷使IPA的合成和水解活性都得到了提高,但是更有利于D-PGM的水解反应。
论文研究了水-正己烷两相体系,发现30/70(v/v)的水-正己烷体系能够有效地抑制D-PGM的水解,提高6-APA和D-PGM的转化率,而且反应速度很快。
在200 mM 6-APA和400 mM D-PGM的底物浓度条件下,25℃时只需反应2 h,即可达到90.5％的高产率和2.14的高S/H值。
论文研究建立了酶促一锅合成氨苄西林的方法。
利用青霉素酰化酶能够催化酰化和水解两种反应的性质,先催化水解青霉素G钾盐产生抗生素母核6-APA,再催化6-APA与D-PGM发生酰化反应生成氨苄西林,节省了提纯6-APA的中间步骤,实现了直接从原料青霉素G钾盐得到产品氨苄西林的过程。
在此基础上,将水-正己烷两相体系应用于酶促一锅法合成,进一步抑制了D-PGM的水解,促进了合成反应,最终氨苄西林产率和S/H 比值分别达到了70.2％和1.09。
对革兰阳性球菌的溶血性链球菌、肺炎链球菌和对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性，但略逊于青霉素，不过氨苄西林对青霉素耐药的肺炎链球菌仍有抗菌活性，且对草绿色链球菌也有较好的作用，对肠球菌属和李斯特菌属的作用还优于青霉素，对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属也有较
好哦的作用，其余肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和不动杆菌属均对其耐药。
氨苄西林口服吸收好，，口服后2小时达血药浓度峰值，分布广泛，肝肾组织中浓度最高，其次是心肺脾，脑组织中最低，胆汁中可达血药浓度的4-10倍。
且可渗入到腹水胸水乳汁和眼中，并可达有效浓度。
经肾小球虑过和肾小管分泌排泄。
主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、败血症、心内膜炎、脑膜炎、胃肠道感染和尿路感染等，亦可作为伤寒、副伤寒的选用药物之一。
另在细菌学诊断尚未明确之前常用于流感嗜血杆菌、大肠埃希杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌所致的儿童脑膜炎。
也可用于新生儿败血症和治疗球菌性心内膜炎。
口服可出现胃肠道反应，肌肉注射可发生显著疼痛。
传染性单核细胞增多症、淋巴瘤、淋巴细胞白血病等患者，用药后皮疹发生率高达10％-20％。
大量静脉注射可发生青霉素脑病，少数可出现血清转氨酶升高、中性粒细胞减少、间质性肾炎等，白色念珠菌的二重感染以及假膜性肠炎也可偶尔出现。
氨苄西林含量测定方法的比较
范兵; 付文; 自炳娇;云南省药品检验所; 大理医学院昆明;
中国药事, Chinese Pharmaceutical Affairs, 编辑部邮箱 2002年 10期
【英文摘要】对氨苄西林的三种含量测定方法即电位滴定法、硫醇汞盐 -UV法和高效液相色谱法进行对比分析。
三种方法测得结果没有显著性差异 (P >0 0 5 ) ,硫醇汞盐 -UV法和电位滴定法与高效液相色谱法测得的结果具有可比性 ,高效液相法能与杂质分离 ,结果精密度较好 ,且更准确、可靠。
A comparison studies for determination of ampicillin with three methods, such as HPLC, the imidazole spectrophotometric and the mercury nitrate potentiometric titration method, were carried out. The results show that there was no significant statistical significant difference. The HPLC method is more reproducible, accurate and reliable.。