匹伐他汀降脂疗效与副作用——他汀类作用不都一样
匹伐他汀降脂疗效与副作用——他汀类作用不都一样
泄， 其在体 内的分布具有肝选择性 。
总胆 固醇 （ Ｔ Ｃ ） ， 降低 Ｌ Ｄ Ｌ — Ｃ ， 甘油 三脂 （ Ｔ Ｇ ） 及升 高Ｈ Ｄ Ｌ — Ｃ ，与其他他汀类药物在血小板 、单核细 胞、 巨噬细胞与内皮细胞均存在多 向性作用 。 但与
其 他 他 汀类 药 物 的作 用 有 不 同特 征 ，对 混 合 型 高 脂 血 症 ．特 别 是 对 伴 糖 尿 病 的高 脂 血 症 有 更 好 的 临床 应 用 价值 。 匹 伐 他 汀 由 日本 日产 化 学 公 司和 兴 和 株 式 会 社 公 司 开 发 ，于 １ ９ ９ ９年 １ １月 在 日本 注 册 ．并 于
约为 ３ ６ ％； Ｔ Ｃ降 低 约 １ ４ ％， 目标 （ ＜ １ ４ ０ ｍ ｇ ／ ｄ １ ） 有
酸｝ 钙盐 ． 分子量 为 ８ ８ ０ ． ９ ８ 。匹伐他汀在药动学 、 代
谢 与排泄 ， 体 内活 化 形 式 上 与 辛 伐 他 汀 、 阿托 伐 他 汀、 洛伐他汀等亦有不同 ， 且 因用 量 少 ， 作用 强 ， 而
属于第 ３ 代他 汀类药物 ．现就其近年来最新 临床
研 究 进 展 进行 综 述 。
１ 药代 动 力 学特 征
匹伐他 汀 口服 后 １ 小 时血浆 浓度可 达高 峰 ，
高脂肪餐使其高峰浓度降低 ４ ３ ％，匹伐他汀推荐 剂量 ： ｌ 、 ２ 与４ ｍ ｇ ／ ｄ ， 服药时间无限制 。临床试 验 表 明人 体对 匹 伐他 汀具 有较好 的耐受 性 与吸 收
２ ０ ０ ３ 年 ７月 １ ７日首次在 日 本获得批准上市 ， 其化
学名称为 ： （ ＋ ） 一 双｛ （ ３ Ｒ， ５ Ｓ ， ６ Ｅ ） 一 ７ 一 ［ ２丙 基 环 一 ４ 一 （ ４ 一 氟代苯 基 ） 一 ３ 一 喹 啉基 ］ 一 ３ ， ５二 羟 基 一 ６ 一 庚 烯
他汀类药物的副作用真的那么大吗
他汀类药物的副作用真的那么大吗他汀类药物是许多心脏病患者的必备药物之一，一旦他们的身体在吃药之后出现不舒服的情况，便会怀疑是不是他汀药物的副作用所导致的，而有的患者因怕该类药物的副作用，在没有咨询医生的情况下便自行停药。
那么，什么是他汀类药物？他汀类药物的副作用有哪些？吃他汀类药物时有哪些食物禁忌？你了解多少呢？一、什么是他汀类药物？当下的他汀类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀及匹伐他汀。
这类药物竞争性抑制HMG CoA还原酶，即抑制胆固醇生物合成的限速酶，从而达到降低患者胆固醇的目的。
他汀类药物的作用有：稳定斑块、调节血脂以及改善血管内皮功能等，对心脏的调节及保护有着十分重要的作用和意义。
二、他汀类药物的副作用有哪些？（一）伤肝功能他汀类药物对肝功能的损伤，指的是他汀类药物使转氨酶升高所带来的副作用，一般出现在患者用药的3个月内。
但损伤肝功能的发生率极低，仅在0.5%—2.0%，如果患者在用药之后3个月内指标没有出现明显的异常情况，且后期不再增加药量，便基本不会出现此影响。
那么，服用他汀类药物时需要服用护肝类药物吗？答案是否定的！目前还没有研究可以证明护肝药能够减少他汀的肝损伤情况，且护肝类药物也是药，服用护肝药会增加患者的肝肾代谢，从而增加患者的肝脏负担。
如果实在害怕该类药物对肝功能的影响，可以多吃一些对肝脏有保护作用的食物，如香蕉、枸杞、山楂等。
如果患者出现转氨酶升高，可以遵照医嘱对药物进行调整，如瑞舒伐他汀、普伐他汀等。
（二）肌肉酸痛患者在服用他汀类药物之后，可能会出现肌肉酸痛无力的情况，尤其是大腿、臀部、小腿等部位，肌肉酸痛是他汀类药物的主要不良反应之一。
但肌肉酸痛是心理作用的可能性更大。
在安慰剂对照的随机双盲研究中得出：肌肉损伤的发生率在0.1%—0.2%，但在患者知道自己服用他汀类药物时，肌肉损伤的发生率在7%—29%。
因此，该类药物所带来的肌肉损伤极有可能是主观性不良反应，患者调整自身的心态，保持积极乐观的心态便能得到有效改善。
他汀类药物副作用你知多少？
他汀类药物副作用你知多少？他汀类药物在心血管领域应用广泛，目前常用的他汀类药物有：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等，这些药优良的降脂作用及稳定逆转动脉硬化斑块的作用，使得它们这个家族在临床中得到越来越多的重视。
但是“是药三分毒”，他汀类药物同样存在着很多副作用，我们在临床中也要引起警惕。
他汀类药物副作用究竟有哪些？1.肌病风险他汀类药物会引起相关性肌病，有些病人会出现横纹肌溶解症。
他汀类药物相关性肌病的主要临床表现是肌痛或肢体无力，伴有CK升高至正常上限10倍以上，也有发热和全身不适，肌病如果没有及时发现，仍继续服药，可能导致横纹肌溶解和急性肾功能衰竭。
曾经在2001年美国有31例服用他汀类降脂药拜斯亭（西立伐他汀钠），出现了严重的横纹肌溶解症而导致死亡，当时生产厂家与美国食品药品监督管理局共同发表声明，并将拜斯亭撤出市场。
2.糖尿病风险他汀类药物可以引起患者的血糖升高，尤其是服用大剂量的他汀，引发糖尿病的风险会大大增加，主要表现为空腹血糖升高、糖化血红蛋白升高、新发糖尿病及原有糖尿病血糖控制不佳。
有关瑞舒伐他汀的临床试验（JUPITER）结果显示，瑞舒伐他汀治疗组糖尿病增加了27%；涉及普伐他汀和阿托伐他汀的临床试验（PROVE-ITTIMI22）发现，大剂量阿托伐他汀与血糖控制恶化有关；2011年发表的一项荟萃分析（JAMA2011,305:2556）纳入5项有关他汀治疗的研究，结果显示大剂量强化他汀治疗较中等剂量治疗增加新发糖尿病风险12%。
国家食品药品监督管理局于2012年12月14日发表药品不良反应信息通报，进一步警示了他汀对血糖的影响。
3.肝酶异常他汀类药物可以引起血清转氨酶升高，不同他汀类药物说明书对肝脏安全性的描述详尽程度不同，各种他汀类药物致转氨酶升高的发生率各不相同。
2012年美国食品药品管理局(FDA)官方网站发布了新信息，建议删除他汀类药物原有说明中关于“服用他汀类药物的患者需常规定期监测肝酶”的规定，推荐在服用他汀类药物前进行肝酶检测，此后只有当临床上需要时才检测肝酶。
他汀类药物副作用你知多少？
他汀类药物在心血管领域应用广泛，目前常用的他汀类药物有：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等，这些药优良的降脂作用及稳定逆转动脉硬化斑块的作用，使得它们这个家族在临床中得到越来越多的重视。
但是“是药三分毒”，他汀类药物同样存在着很多副作用，我们在临床中也要引起警惕。
他汀类药物副作用究竟有哪些？1.肌病风险他汀类药物会引起相关性肌病，有些病人会出现横纹肌溶解症。
他汀类药物相关性肌病的主要临床表现是肌痛或肢体无力，伴有CK升高至正常上限10倍以上，也有发热和全身不适，肌病如果没有及时发现，仍继续服药，可能导致横纹肌溶解和急性肾功能衰竭。
曾经在2001年美国有31例服用他汀类降脂药拜斯亭（西立伐他汀钠），出现了严重的横纹肌溶解症而导致死亡，当时生产厂家与美国食品药品监督管理局共同发表声明，并将拜斯亭撤出市场。
2.糖尿病风险他汀类药物可以引起患者的血糖升高，尤其是服用大剂量的他汀，引发糖尿病的风险会大大增加，主要表现为空腹血糖升高、糖化血红蛋白升高、新发糖尿病及原有糖尿病血糖控制不佳。
有关瑞舒伐他汀的临床试验（JUPITER）结果显示，瑞舒伐他汀治疗组糖尿病增加了27%；涉及普伐他汀和阿托伐他汀的临床试验（PROVE-ITTIMI22）发现，大剂量阿托伐他汀与血糖控制恶化有关；2011年发表的一项荟萃分析（JAMA2011,305:2556）纳入5项有关他汀治疗的研究，结果显示大剂量强化他汀治疗较中等剂量治疗增加新发糖尿病风险12%。
国家食品药品监督管理局于2012年12月14日发表药品不良反应信息通报，进一步警示了他汀对血糖的影响。
3.肝酶异常他汀类药物可以引起血清转氨酶升高，不同他汀类药物说明书对肝脏安全性的描述详尽程度不同，各种他汀类药物致转氨酶升高的发生率各不相同。
2012年美国食品药品管理局(FDA)官方网站发布了新信息，建议删除他汀类药物原有说明中关于“服用他汀类药物的患者需常规定期监测肝酶”的规定，推荐在服用他汀类药物前进行肝酶检测，此后只有当临床上需要时才检测肝酶。
各种他汀类药物如何选择
各样他汀类药物怎样选择？他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳固逆转斑块，当前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。
这么多他汀有什么不同，哪一种合适自己呢？他汀类药物有同样的功能团—羟基戊二酸，都拥有同样的共性，如均可竞争性克制胆固醇的合成。
但因拥有不同的取代基，故每个他汀类药又拥有独到的异质性（个性）:如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、互相作用的多少以及药物基因组学的影响等均不同样。
下边从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完整人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性关于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的散布于非肝组织如肌肉等（包含与受体结协力强、作用连续久、风险更大等），也便可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性仍是脂溶性，是由它们的油水分派系数或辛醇/水分派系数，他汀类药的油水分派系数与其汲取、散布、代谢、以及排泄激烈有关。
不论亲水性他汀类药仍是亲脂性他汀类药均有益有弊，而理想的分派系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性次序挨次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药散布方式的差异在于亲脂性他汀类药是经过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时，属于长效他汀，能够在一天任何时间服用。
其余半衰期较短，需要夜晚睡前服用。
[降脂：他汀依然安全有效]降脂药他汀类的副作用
![[降脂：他汀依然安全有效]降脂药他汀类的副作用](https://img.taocdn.com/s3/m/4c0a8ecb647d27284a735166.png)
《[降脂：他汀依然安全有效]降脂药他汀类的副作用》摘要：一天晚上，邻居李工程师按响了我家的门铃，一时间风声鹤唳，大有谈他汀类降脂药而色变之势，目前国际上公认，他汀类降脂药是使用最普遍、效果最明显的降脂药一天晚上，邻居李工程师按响了我家的门铃。
他手里拿着一张报纸，心事重重地对我说：“金医师，他汀类降脂药出事了，我还能不能继续服用辛伐他汀呢?”我看了一下报纸便知道了事情的缘由，心平气和地和他侃起了由拜斯亭引起的风波。
前不久，众多媒体报道了德国拜耳药厂从国际药品市场撤出拜斯亭(西立伐他汀)的消息。
我国药品监督局也发出紧急通知，禁用这种第二代他汀类降脂药。
其原因是美国食品与药品管理局陆续接到报告，有52人因服用拜斯亭而发生罕见的横纹肌溶解症，并导致死亡。
一时间风声鹤唳，大有谈他汀类降脂药而色变之势。
细究拜斯亭惹起的祸端，关键问题是剂量过大。
在死亡者中，有12人同时服用了降甘油三酯药吉非罗齐。
两药相伍，诱发了严重的反应。
目前国际上公认，他汀类降脂药是使用最普遍、效果最明显的降脂药。
他汀类降脂药不仅能够降低胆固醇的水平，而且能够稳定动脉硬化斑块，防止其破裂、脱落，明显减少心肌梗死等冠心病事件的发生。
大规模的长期前瞻性临床实验证实，除了拜斯亭之外，业已问世的洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀引发横纹肌溶解症的比率甚低。
经3万余人使用，没有发生一例死亡病例。
我国迄今也没有因服用他汀药而致死的报告。
有关专家认为，10年来临床使用的情况表明，他汀类降脂药仍然是安全有效的降脂药，其治疗获益远远大于可能发生的不良反应。
必须提醒注意的是，凡有肝病者及氨基转移酶升高者禁用他汀类降脂药。
服用他汀类降脂药起始剂量不宜过大，递增剂量不宜超过说明书规定的标准。
血脂固醇降至正常水平后，应在医生的指导下寻求最小的有效剂量，以维持疗效。
用药过程中应密切观察身体反应，如出现肌肉痛、压痛、暗色尿等横纹肌溶解症状以及肝区不适、乏力等肝损害症状，应立即停药。
匹伐他汀与辛伐他汀治疗老年患者高血脂的临床疗效对比
匹伐他汀与辛伐他汀治疗老年患者高血脂的临床疗效对比摘要】目的：探讨使用匹伐他汀与辛伐他汀治疗老年高血脂的临床效果。
方法：随机选取我院2013～2014年收治的老年高血脂患者124例作为本次研究对象，本组患者分为使用匹伐他汀治疗的观察组与采取辛伐他汀治疗的对照组，将两组患者治疗前与治疗后的血脂水平进与不良反应情况行对比分析。
结果：治疗后，两组患者的血脂水平与治疗前相比均有改善，其中观察组患者血脂改善情况明显优于对照组，差异有统计学意义（P<0.05)；两组患者不良反应发生率差异有统计学意义（P<0.05)。
结果：在老年高血脂治疗中采取匹伐他汀与辛伐他汀治疗均能改善患者血脂水平，但与辛伐他汀相比匹伐他汀效果更佳，在降脂调脂方面作用更显著，临床治疗中可将其视为治疗高血脂的常规药品。
【关键词】匹伐他汀；辛伐他汀；高血脂【中图分类号】R55 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）31-0102-02临床中常见疾病高血脂是一种老年多发病，目前，我国患此病的人数日益剧增，发病率高居不下，对人类健康与生活造成一定影响，对于该病的治疗临床中首选他汀类药物治疗，其中匹伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等药物都是治疗高血脂的常用药物，对患者的血脂水平改善具有良好的调整作用，本文主要对比匹伐他汀[1]与辛伐他汀治疗高血脂的临床疗效，现陈述如下。
1.一般资料与方法1.1 一般资料按照所采取的治疗方法不同将我院2013～2014年收治的124例高血脂患者分为观察组与对照组，予以观察组患者使用匹伐他汀治疗，对照组患者采取辛伐他汀治疗，两组各62例，观察组男34例，女28例，年龄58～72岁，平均年龄（62.3±4.5）岁，病程2～6年，平均病程（3.4±1.2）年，23例合并冠状动脉粥样硬化，34例合并糖尿病，5例合并高血压；对照组男32例，女30例，年龄60～74岁，平均年龄（63.4±3.8）岁，病程2～8年，平均病程（4.2±1.6）年，20例合并冠状动脉粥样硬化，36例合并糖尿病，6例合并高血压，两组患者基本资料差异无统计学意义（P＞0.05)。
三种他汀各有优势
龙源期刊网 三种他汀各有优势作者：水欣来源：《祝您健康·文摘版》2020年第02期匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀同属于第三代他汀，其中，阿托伐他汀对肾影响最小。
首都医科大学宣武医院副主任药师王海莲说，肾功能不全从轻度到衰竭分五期，阿托伐他汀可以用于1～4期的患者，瑞舒伐他汀只能用于1～3期的患者，匹伐他汀目前没有相关数据。
三种他汀中，降脂效果最强的是瑞舒伐他汀，阿托伐他汀次之，匹伐他汀最弱。
这三种药最大每日剂量也不同，瑞舒伐他汀最大每日剂量20毫克，阿托伐他汀在我国最大每日剂量40毫克，匹伐他汀最大每日剂量4毫克。
所以，想达到同样的降脂幅度，每种他汀服药的剂量就要不同，转换标准大致为：瑞舒伐他汀5毫克=阿托伐他汀20毫克=匹伐他汀4毫克。
鉴于三种他汀剂量增加幅度有限，建议冠心病复发患者、脑梗患者等需要严格监控血脂的，要用强效的瑞舒伐他汀;症状轻微的，没有严格血脂控制需求的，先用阿托伐他汀。
匹伐他汀的安全性最好，是联合用药首选。
一般药物都是经过肝脏代谢的，在与其他药物的相互作用中，阿托伐他汀更容易出现副作用，瑞舒伐他汀次之，匹伐他汀最安全。
王海莲解释说，这是由于药物主要在肝脏内代谢转换，需要各种肝药酶的参与。
肝药酶本身参与的药物代谢频率越高，就越容易在转换过程中产生副作用。
相比而言，阿托伐他汀代谢所依赖的CYP3A4酶参与代谢的频率更高，而瑞舒伐他汀依赖的肝药酶次之，匹伐他汀依赖的肝药酶最少。
因此，建议需要同服多种药物的患者咨询医生后，首先考虑匹伐他汀。
此外，三种他汀中，对血糖影响最小的也是匹伐他汀，建议糖尿病患者优先选用，并且平时注意监测血脂是否达标。
王海莲最后提醒，他汀类降脂药要在专业医生或者药师的指导下服用，不要随意增减药量或停药。
初次服用的患者建议先从小剂量开始，服药后1～1.5个月内，应去医院做一次生化全项检查，检查结果正常的半年测一次即可，不正常的需咨询医生或者药师，看是否需要调整药量，然后第2个月再去做生化全项检查。
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匹伐他汀降脂疗效与副作用——他汀类作用不都一样
匹伐他汀是一类用于治疗高胆固醇和高脂血症的药物，属于他汀类降
脂药。
他们通过抑制胆固醇合成酶来降低身体内胆固醇的产生，从而达到
降低血液中胆固醇浓度的效果。
然而，不同的匹伐他汀在治疗效果和副作
用方面略有不同。
下面将详细介绍匹伐他汀的疗效和副作用。
首先，匹伐他汀具有显著的降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘
油三酯水平的作用。
这些是血液中最主要的胆固醇成分，特别是低密度脂
蛋白胆固醇是引起动脉粥样硬化和心血管疾病的主要因素之一、研究表明，匹伐他汀能够显著降低这些脂质水平，并减少心血管事件的风险。
其次，匹伐他汀还可以提高高密度脂蛋白胆固醇水平。
高密度脂蛋白
胆固醇是一种有益的脂蛋白，它可以帮助清除血液中的胆固醇，减少动脉
粥样硬化的发生。
匹伐他汀能够提高高密度脂蛋白胆固醇水平，进一步改
善血脂水平，降低心血管事件的风险。
然而，匹伐他汀也有一些副作用需要注意。
最常见的副作用是肌痛和
肌无力感。
一些病人在使用匹伐他汀后会出现肌肉痛、肌肉无力和肌肉损
伤等症状。
这是因为匹伐他汀可能干扰肌肉细胞中的一些代谢过程，导致
肌肉疼痛和损伤。
严重的情况下，还会出现肌纤维溶解和横纹肌溶解综合
征等严重并发症。
因此，在使用匹伐他汀期间，病人需要密切关注自己的
肌肉状况，并遵循医生的建议进行监测。
除了肌肉相关的副作用外，匹伐他汀还可能对肝功能产生影响。
有报
道显示，匹伐他汀可能导致肝功能异常，尤其是长期使用和高剂量使用的
病人。
因此，在使用匹伐他汀期间，需要进行定期监测肝功能，并停药或
调整剂量以避免严重的肝损伤。
另外，匹伐他汀还可能导致一些少见但严重的副作用，如光敏感性反应、神经系统反应、消化系统反应等。
因此，在使用匹伐他汀期间，病人需要密切关注自己的身体状况，并及时向医生报告任何不适症状。