氨磺必利BP标准中文翻译版
氨磺必利综述
新型抗精神病药氨磺必利一科 C20区崔鹏摘要：随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示：全球约有1／4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药物。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有逐渐取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍。
世界精神药理学权威Davis最近著文评价，认为氯氮平、氨磺必利和奥氮平的疗效最好，其余的仅只与每日600 mg氯丙嗪差不多，甚至更差。
作为第二代抗精神病药物的氨磺必利(Amisulpride，ASP)具有独特的药理学特性，在欧洲较为常用。
ASP对治疗阴性症状具有肯定疗效，而且该作用是独立于对阳性症状的治疗作用的，治疗以阴性症状为主的精神分裂症，低剂量氨磺必利疗效明显优于安慰剂。
随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示：全球约有1／4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
精神分裂症(schizophrenia)是一类功能性、至今病理基础未明的精神障碍，起病于青年或成年早期，具有感知、思维、情感、认知、行为及社会功能等多方面的障碍和精神活动不协调。
病程多迁延，导致衰退和残疾，部分病人可痊愈或基本痊愈［1］。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药物。
对于精神分裂症的药物治疗，权威的临床治疗指南均推荐单一药物治疗［2-4］，但在临床实践中有13％一90％的患者采取了联合用药［5］。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有逐渐取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍［6］。
氨磺必利片的功能主治
氨磺必利片的功能主治1. 介绍氨磺必利片是一种常用的药物，其具有多种功能和主治，被广泛用于医疗领域。
本文将详细介绍氨磺必利片的功能主治，帮助读者更好地了解和使用这种药物。
2. 消化系统氨磺必利片在消化系统方面具有多种功能主治，包括但不限于：•缓解胃肠道症状：氨磺必利片可以通过增加胃肠道蠕动来缓解胃肠道症状，包括胃痛、腹泻、便秘等。
•减轻胃酸反流：氨磺必利片可以减少胃酸反流，预防胃酸对食道的刺激，从而缓解胃食管反流症的症状。
•控制胆汁反流：氨磺必利片可以调节胆汁的分泌和排泄，防止胆汁反流导致的症状，例如胆汁性胃炎等。
3. 神经系统氨磺必利片在神经系统方面也具有一定的功能主治，主要体现在以下几个方面：•缓解焦虑和抑郁症状：氨磺必利片可以通过调节神经递质的释放来缓解焦虑和抑郁症状，改善患者的心理状态。
•减少心悸和失眠：氨磺必利片对心悸和失眠症状有一定的缓解作用，可以帮助患者更好地入睡和保持良好的睡眠质量。
•改善运动协调能力：氨磺必利片可以通过调节神经系统的功能，改善运动协调能力，对于一些运动神经系统疾病具有一定的治疗效果。
4. 其他方面除了在消化系统和神经系统方面的功能主治外，氨磺必利片还在其他方面显示出一定的效果，包括：•缓解过敏反应：氨磺必利片可以通过抑制过敏反应相关的炎症物质释放，缓解过敏反应引起的症状，例如过敏性鼻炎和荨麻疹等。
•改善皮肤代谢：氨磺必利片可以促进皮肤代谢和修复，对于某些皮肤疾病的治疗有一定的辅助效果。
5. 注意事项在使用氨磺必利片时，需要注意以下事项：•服药时间和用量：根据医生的指导，按照正确的时间和用量服用氨磺必利片，避免过量或忘记服药。
•注意副作用：氨磺必利片在治疗过程中可能会出现一些副作用，如头晕、恶心、乏力等，如果出现不适反应，应及时联系医生。
•注意禁忌症：一些患有特定疾病的人群可能不适合服用氨磺必利片，因此在使用前应咨询医生，了解是否有禁忌症。
•孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女在使用氨磺必利片前，应咨询医生的意见，了解是否适合使用，并注意药物对胎儿或婴儿的影响。
氨磺必利片
氨磺必利片药品名称：【通用名称】氨磺必利片【商品名称】索里昂 Solian【英文名称】 Amisulpride Tablets【汉语拼音】 An Huang Bi Li Pian成份：本品主要成份为氨磺必利其化学名称为： (S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷其结构式为：分子式：C17H27N3O4S分子量：369.48所属类别：化药及生物制品>> 抗精神失常药>> 抗精神病药>> 苯甲酰胺类性状：本品为白色或类白色片。
适应症：氨磺必利用来治疗精神疾患，尤其是伴有阳性症状（例如：谵妄，幻觉，认知障碍）和/或阴性症状（例如：反应迟缓，情感淡漠及社会能力退缩）的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神病患。
规格：0.2g用法用量：通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。
阴性症状占优势阶段推荐剂量为50至300mg/天。
剂量应根据个人情况进行调整。
最佳剂量约为100mg/天。
阳性及阴性症状混合阶段治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400-800mg/天。
然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期治疗开始时，可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射，然后改为口服药物治疗。
口服推荐剂量为400-800mg/天，最大剂量不应超过1200mg。
然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。
任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不全，肌酐清除率为30-60ml/min 的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者，应将剂量减至三分之一。
由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（见禁忌）。
肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
氨磺必利
【通用名称】氨磺必利片【商品名称】索里昂 Solian【英文名称】Amisulpride Tablets【成份】本品主要成份为氨磺必利其化学名称为： (S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷其结构式为：分子式：C17H27N3O4S分子量：369.48主要成份相关链接：氨磺必利【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】氨磺必利用来治疗精神疾患，尤其是伴有阳性症状（例如：谵妄，幻觉，认知障碍）和/或阴性症状（例如：反应迟缓，情感淡漠及社会能力退缩）的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神病患。
【规格】0.2g【用法用量】通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。
阴性症状占优势阶段推荐剂量为50至300mg/天。
剂量应根据个人情况进行调整。
最佳剂量约为100mg/天。
阳性及阴性症状混合阶段治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400-800mg/天。
然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期治疗开始时，可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射，然后改为口服药物治疗。
口服推荐剂量为400-800mg/天，最大剂量不应超过1200mg。
然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。
任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不全，肌酐清除率为30-60ml/min的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者，应将剂量减至三分之一。
由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（见禁忌）。
肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
【不良反应】经常发生的不良反应：-血中催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢，闭经，男子乳腺发育，乳房肿胀，阳痿，女性的性冷淡。
停止治疗，可恢复。
氨磺必利1
有关氨磺必利的一些资料
发表者：颜文伟 (访问人次：10324)
关于氨磺必利，有一些资料。
可以参阅：
1、氨磺必利选择性地作用于多巴胺受体，对于其他受体的亲和力很低，也就是说，没有
什么影响，所以副反应比较小。
（注：药名后面的数字（如1，2，3）是文献来源，见最下面所列，字可能太小。
受体亲和力的数值越小、就是亲和力越大，也就是说该药对该受体影响越大。
数值越大、就是亲和力越小，也就是该药对该受体影响越小。
数值>10000，就是说该药对该受体几乎没有影响。
）
2、体重增加的可能，比利培酮还小，与阿立哌唑相似。
3、锥外副反应明显地少于氟哌啶醇。
4、TD发生率明显地少于氟哌啶醇。
5、对于心脏QTc的影响与奥氮平相近（稍大一些）；明显低于其他药物。
评价这个指标
时，不但要看是否>450ms，更应该看：与基础值相比，是否进一步延长>60ms。
6、对内分泌的影响比利培酮还小一些。
7、对精神分裂症的疗效与奥氮平差不多。
发表于：2010-12-20 18:19。
氨磺必利结构式
氨磺必利结构式氨磺必利是一种常用的胃肠道动力药物，可以促进胃肠道蠕动，改善胃肠道功能紊乱的症状。
它的化学结构式为C10H22N2O4S，是一种白色结晶粉末。
氨磺必利主要通过激活胃肠道细胞上的多巴胺D2受体来发挥作用。
它能够与D2受体结合，阻断多巴胺的作用，从而增加乙酰胆碱的释放，促进胃肠道平滑肌的收缩，增加胃肠道蠕动速度。
此外，氨磺必利还能够抑制5-羟色胺受体，进一步增强胃肠道的蠕动。
氨磺必利主要用于治疗胃肠道功能紊乱相关的疾病，如功能性消化不良、胃排空障碍、胃食管反流病等。
它能够缓解腹痛、腹胀、恶心、呕吐等症状，改善胃肠道蠕动，促进食物的消化和吸收。
氨磺必利的用法和剂量要根据具体疾病和患者的情况来确定。
一般而言，成人常用剂量为每次10-20毫克，每日3次。
儿童的用量则根据年龄和体重而定。
在使用氨磺必利时，应注意遵医嘱，不要超过推荐剂量。
氨磺必利是一种相对安全的药物，但仍然存在一些潜在的副作用。
常见的副作用包括头痛、头晕、乏力、失眠、焦虑等。
少数患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
长期大剂量使用氨磺必利还可能导致运动障碍，如震颤、肌张力增高等。
因此，在使用氨磺必利时，应注意观察患者的不良反应，并及时就医。
除了一般的禁忌症外，氨磺必利还存在一些特殊人群的禁用和注意事项。
例如，孕妇和哺乳期妇女应避免使用氨磺必利，因为尚未明确其对胎儿和婴儿的安全性。
对于老年人和肝肾功能不全的患者，应谨慎使用氨磺必利，避免副作用的发生。
总的来说，氨磺必利是一种常用的胃肠道动力药物，通过激活胃肠道细胞上的多巴胺D2受体来促进胃肠道蠕动。
它主要用于治疗胃肠道功能紊乱相关的疾病，如功能性消化不良、胃排空障碍等。
在使用氨磺必利时，应注意遵医嘱，避免超量使用。
同时，患者应注意观察不良反应，并及时就医。
在特殊人群中，如孕妇和哺乳期妇女、老年人、肝肾功能不全的患者等，应谨慎使用氨磺必利，避免不良反应的发生。
常用抗精神分裂症药最全面讲解系列之氨磺必利
常用抗精神分裂症药最全面讲解系列之氨磺必利
本系列专题将逐一为大家介绍目前常用的抗精神分裂症药的优缺点，今天要讲的是氨磺必利，该药起效快，疗效好，被很多医生选择。
但其导致女性月经紊乱等问题困扰着众多患者。
今天就为大家详细解读此药。
1、适应症:氨磺必利属于非典型抗精神病药物，可用于精神分裂症，癔症等精神疾病的治疗，起效比较快，药物耐受性比较好。
2、药物剂量及安全性:常用剂量200mg到800mg每天，治疗阴性症状，建议小剂量50mg到300mg每天使用，众多研究显示，该药在小剂量时对阴性症状疗效更好，疗效欠佳的前提下，也可以该药小剂量联合其它抗精神病药物。
治疗阳性症状，建议大剂量400mg到800mg 每天使用。
......。
05、阿立哌唑、氨磺必利
阿立哌唑（Aripiprazole）作用机制：D2部分激动；5-HT2A、1A；D3等适应症：13岁以上Sch；10岁以上躁狂/混合发作；双相障碍维持治疗；抑郁症（辅助治疗）其他：双相抑郁；痴呆行为障碍；儿童青少年行为障碍；冲动控制障碍相关疾病剂量：15~30mg；建议起始量10~15mg；某些患者低剂量可能效果更佳；平均清除半衰期75小时和94小时；C类风险不良反应：眩晕、镇静、低血压、EPS、恶心、呕吐、激活、静坐不能、兴奋、便秘、头痛、无力、TD？、罕见恶性综合征/癫痫、罕见体重增加氨磺必利（Amisulpride）作用机制：D2部分激动；D3等适应症：急性或慢性精神分裂症；心境恶劣剂量：精神分裂症400~800mg/d，分次；只有阴性症状50~300mg/d；心境恶劣：50mg/d半衰期大约12小时；儿童、孕期、哺乳禁用不良反应：EPS（尤其在高剂量时）、泌乳素升高、代谢性风险？、失眠、镇静、兴奋、焦虑、便秘、体重增加、罕见TD/恶性综合征/癫痫、剂量依赖的QTc间期延长特点：在阴性症状为主的患者中疗效特别好；与5-HT2A拮抗作用药物相比，可能有更多的EPS和泌乳素升高；低剂量可能对心境恶劣有效非典型抗精神病药受体特征SDA：氯氮平、奎硫平、奥氮平、齐拉西酮、帕利哌酮、利培酮DPA：氨磺必利、阿立哌唑、舒必利（低剂量时）SPA：齐拉西酮、奎硫平、阿立哌唑、氯氮平5-HT2C、H1、M1：氯氮平、奎硫平、奥氮平、齐拉西酮（无H1、M1作用）α2：奎硫平、帕利哌酮、氯氮平、利培酮受体X？：氯氮平、奥氮平、奎硫平、利培酮、帕利哌酮Sch治疗增效策略：丙戊酸盐、卡马西平、拉莫三嗪、锂盐、苯二氮卓类。
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氨磺必利（Amisulpride）
分子式：C17H27N3O4S 分子量：369.5 CAS：71675-85-9
药理作用和应用
多巴胺受体拮抗剂；抗精神病药。
定义
4-氨基-氮-(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺。
含量
99.0%～101.0%（干燥物质）。
特征
外观
白色或类白色结晶性粉末。
溶解性
几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，难溶于无水乙醇。
熔点
大约126℃。
鉴定
红外吸收光谱
符合氨磺必利的手性拉曼光谱（CRS）
测试
溶液的表象：溶液的乳白程度不能超过参照悬浮液II 且着色强度不得超过参照溶液Y6。
旋光度：-0.10°～+0.10°。
取氨磺必利5.0g用二甲基甲酰胺溶解并稀释到50ml。
杂质A
薄层色谱法
待测溶液取该物质0.20g用甲醇溶解并稀释至10ml。
标准溶液(a) 取5mg舒必利杂质A（氨磺必利杂质A）用甲醇溶解并稀释至25ml，然后取2ml该溶液用甲醇稀释到20ml。
标准溶液(b) 取1ml待测溶液用标准溶液(a)稀释至10ml。
薄层板薄层层析硅胶G板。
展开剂体积比为50%浓氨水-无水乙醇-异丙醚（10：25：65）。
点样量10μl。
展距超过12cm。
干燥空气中挥杆。
检测显色剂为茚三酮溶液，在100～105℃下加热15min后显色。
系统适用性所得色谱与对照溶液(b)的色谱均有两个分离明显的斑点。
限度
----杂质A：任一点对应杂质的色谱斑点的颜色不超过对照品溶液(a)（0.1%）。
有关物质
用液相色谱法进行检测。
待测溶液：取该物质0.10g用30ml甲醇溶解，然后用流动相B稀释至100.0ml。
标准溶液(a)：取待测溶液5ml，用溶液（流动相A和流动相B，30：70的混合溶液）稀释到100ml，然后取上述溶液1.0ml用上述溶液稀释到5ml。
标准溶液(b)：取5mg氨磺必利杂质B(CRS)，溶解于5ml待测溶液中。
，然后用30：70的流动相A和流动相B的混合溶液稀释到50ml，再取1ml该溶液，用上述哦混合溶液稀释至10ml。
色谱柱：----尺寸：l=0.25m，Ф=4.6mm；
----固定相：用于色谱法R的十八烷基硅烷键合硅胶（5μm）。
含碳量16%，比表面积为330m2/g，孔径为7.5nm。
流动相：
----流动相A：甲醇。
----流动相B：0.7g/L辛烷磺酸钠的0.25%硫酸(V/V)溶液。
时间（min）流动相A（per cent V/V）流动相B（per cent V/V）0-18 30-36 70-64
18-35 36-52 64-48
35-45 52 48
45-46 52-30 48-70
46-56 30 70 流速：1.5ml/min。
检测波长：2225nm
进样量：10μl。
系统适用性标准溶液(b)：
分离度：氨磺必利和杂质B之间的最小值为2.0。
限度：
----任意杂质：不得超过对照品溶液(a)主峰面积0.5倍（0.1%）。
----总杂：不得超过对照品溶液(a)主峰面积1.5倍（0.3%）。
----可忽略的极限：对照品溶液(a)主峰面积0.1倍（0.02%）。
氯化物
最高为200ppm
取该物质0.5g，用30ml水溶解，振摇10min，过滤，取15ml溶液进行测试。
重金属
最高为10ppm。
取该物质4.0g，用5ml稀醋酸微热溶解，冷却后，用水稀释至20ml。
取12ml 该溶液用方法A进行测试。
用标准铅溶液（2ppm Pb）制备参照液。
干燥失重
取1.000g该物质置于烘箱中，105℃干燥3h，干燥失重最大值为0.1%。
硫酸盐
取0.1g该物质，最高含量为0.1%。
含量测定
取该物质0.300g，用5ml乙酸酐和50ml无水乙酸溶解，用0.1M的高氯酸进行
滴定，用电位滴定法确定滴定终点，1ml0.1M氢氧化钠相当于36.95mg的
C17H27N3O4S。
杂质
A.[(2RS)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methanamine,
B. R1=OH，R2=SO2-CH2-CH3：
4-amino-N-[[(2RS)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-5-(ethylsulphonyl)-2-hydroxyb enzamide,
C. R1=OCH3，R2=I：
4-amino-N-[[(2RS)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-5-iodo-2-methoxybenzamide, D. R1=OCH3，R2=SO2-CH3：
4-amino-N-[[(2RS)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methyl]-2-methoxy-5-(methylsulphony l)benzamide,
E. 4-amino-5-(ethylsulphonyl)-2-methoxybenzoic acid.。