喹诺酮类
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喹诺酮类药物不良反应
例如，某些基因型的患者可能更容易 出现过敏反应、光敏反应、肌肉骨骼 损伤等不良反应。
04
喹诺酮类药物不良反应的预防与处理
严格掌握适应症和禁忌症
适应症
喹诺酮类药物主要用于治疗敏感菌引起的感染，如呼吸系统、泌尿生殖系统、胃肠道等感染。在使用时，应严格 掌握适应症，确保药物用于适当的疾病和感染。
禁忌症
药物间的相互作用
喹诺酮类药物与其他药物共同使用时可能发生相互作用， 影响彼此的浓度和疗效，从而增加不良反应的风险。
例如，某些抗酸药、抗凝药、心血管药物等可能与喹诺酮 类药物发生相互作用，导致不良反应。
个体差异与基因多态性
不同个体对喹诺酮类药物的代谢和反 应存在差异，部分人群可能因基因多 态性而更容易发生不良反应。
喹诺酮类药物不良反应
• 引言 • 喹诺酮类药物常见不良反应 • 喹诺酮类药物不良反应的发生机制 • 喹诺酮类药物不良反应的预防与处理 • 结论
01
引言
喹诺酮类药物简介
喹诺酮类药物是一类具有4-喹诺酮母 核结构的合成抗菌药，主要通过抑制 细菌DNA旋转酶，从而干扰细菌 DNA复制而发挥抗菌作用。
喹诺酮类药物对某些酶的抑制作用可能导致药物在体内的代 谢异常，从而增加不良反应的风险。
药物代谢与排泄
01
喹诺酮类药物主要通过肾脏排泄 ，因此肾功能不全的患者可能因 药物排泄减少而导致不良反应加 重。
02
某些喹诺酮类药物在肝脏中代谢 ，与其他药物共同使用时可能发 生竞争性代谢，影响药物浓度和 不良反应的发生。
03
向患者普及喹诺酮类药物的使用注意事项，提高患者的用药安
全意识和自我保护能力。
提高临床医生对喹诺酮类药物不良反应的认识和处理能力
加强临床医生培训
04
喹诺酮类药物不良反应的预防与处理
严格掌握适应症和禁忌症
适应症
喹诺酮类药物主要用于治疗敏感菌引起的感染，如呼吸系统、泌尿生殖系统、胃肠道等感染。在使用时，应严格 掌握适应症，确保药物用于适当的疾病和感染。
禁忌症
药物间的相互作用
喹诺酮类药物与其他药物共同使用时可能发生相互作用， 影响彼此的浓度和疗效，从而增加不良反应的风险。
例如，某些抗酸药、抗凝药、心血管药物等可能与喹诺酮 类药物发生相互作用，导致不良反应。
个体差异与基因多态性
不同个体对喹诺酮类药物的代谢和反 应存在差异，部分人群可能因基因多 态性而更容易发生不良反应。
喹诺酮类药物不良反应
• 引言 • 喹诺酮类药物常见不良反应 • 喹诺酮类药物不良反应的发生机制 • 喹诺酮类药物不良反应的预防与处理 • 结论
01
引言
喹诺酮类药物简介
喹诺酮类药物是一类具有4-喹诺酮母 核结构的合成抗菌药，主要通过抑制 细菌DNA旋转酶，从而干扰细菌 DNA复制而发挥抗菌作用。
喹诺酮类药物对某些酶的抑制作用可能导致药物在体内的代 谢异常，从而增加不良反应的风险。
药物代谢与排泄
01
喹诺酮类药物主要通过肾脏排泄 ，因此肾功能不全的患者可能因 药物排泄减少而导致不良反应加 重。
02
某些喹诺酮类药物在肝脏中代谢 ，与其他药物共同使用时可能发 生竞争性代谢，影响药物浓度和 不良反应的发生。
03
向患者普及喹诺酮类药物的使用注意事项，提高患者的用药安
全意识和自我保护能力。
提高临床医生对喹诺酮类药物不良反应的认识和处理能力
加强临床医生培训
《喹诺酮类药物》课件
血管性水肿
血管性水肿是较为严重的过敏反 应，可能导致呼吸或吞咽困难。
01 02 03 04
红斑
皮肤出现红斑也是过敏反应的一 种表现。
过敏性休克
过敏性休克是极其严重的过敏反 应，可能导致生命危险。
肝肾功能损伤
肝功能异常
长期或过量服用喹诺酮类药物可能导致肝功能异常。
肾功能损伤
喹诺酮类药物可能导致肾功能损伤，通常在停药后可恢复。
未来发展方向与挑战
研究方向
未来喹诺酮类药物的研究将更加注重药物的抗菌活性、安全性、耐受性及降低细菌耐药 性的发展。
面临的挑战
随着细菌耐药性的增强，如何开发出更有效的喹诺酮类药物以及如何合理使用喹诺酮类 药物以延缓耐药性的发展，是未来亟需解决的问题。
THANKS
感谢观看
其他不良反应与注意事项
肌腱炎
肌腱炎是喹诺酮类药物的一种少见不良反应，可能导致关节僵硬和疼痛。
药物相互作用
喹诺酮类药物可能与某些药物相互作用，影与未来 发展
Chapter
喹诺酮类药物的耐药性现状与机制
喹诺酮类药物的耐药性现状
随着喹诺酮类药物的广泛使用，细菌对喹诺酮类药 物的耐药性逐渐增加，给临床治疗带来了挑战。
第四代喹诺酮类药物
以莫西沙星、加替沙星为代表，在保持强大抗菌活性的同 时，对心脏和中枢神经系统的副作用更小，主要用于治疗 耐药菌感染和重症感染。
02
喹诺酮类药物的药理学特性
Chapter
喹诺酮类药物的吸收与分布
喹诺酮类药物口服吸收良好，生物利用度高。
喹诺酮类药物的组织分布广泛，包括肺、肝、肾、肌肉 等组织，但脑组织中的浓度相对较低。 喹诺酮类药物在体内的分布容积较大，表明其在组织中 有较大的储存库。
血管性水肿是较为严重的过敏反 应，可能导致呼吸或吞咽困难。
01 02 03 04
红斑
皮肤出现红斑也是过敏反应的一 种表现。
过敏性休克
过敏性休克是极其严重的过敏反 应，可能导致生命危险。
肝肾功能损伤
肝功能异常
长期或过量服用喹诺酮类药物可能导致肝功能异常。
肾功能损伤
喹诺酮类药物可能导致肾功能损伤，通常在停药后可恢复。
未来发展方向与挑战
研究方向
未来喹诺酮类药物的研究将更加注重药物的抗菌活性、安全性、耐受性及降低细菌耐药 性的发展。
面临的挑战
随着细菌耐药性的增强，如何开发出更有效的喹诺酮类药物以及如何合理使用喹诺酮类 药物以延缓耐药性的发展，是未来亟需解决的问题。
THANKS
感谢观看
其他不良反应与注意事项
肌腱炎
肌腱炎是喹诺酮类药物的一种少见不良反应，可能导致关节僵硬和疼痛。
药物相互作用
喹诺酮类药物可能与某些药物相互作用，影与未来 发展
Chapter
喹诺酮类药物的耐药性现状与机制
喹诺酮类药物的耐药性现状
随着喹诺酮类药物的广泛使用，细菌对喹诺酮类药 物的耐药性逐渐增加，给临床治疗带来了挑战。
第四代喹诺酮类药物
以莫西沙星、加替沙星为代表，在保持强大抗菌活性的同 时，对心脏和中枢神经系统的副作用更小，主要用于治疗 耐药菌感染和重症感染。
02
喹诺酮类药物的药理学特性
Chapter
喹诺酮类药物的吸收与分布
喹诺酮类药物口服吸收良好，生物利用度高。
喹诺酮类药物的组织分布广泛，包括肺、肝、肾、肌肉 等组织，但脑组织中的浓度相对较低。 喹诺酮类药物在体内的分布容积较大，表明其在组织中 有较大的储存库。
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
喹诺酮类抗菌药物
环丙沙星
总结词
环丙沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
环丙沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病，
以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
诺氟沙星
要点一
总结词
诺氟沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗胃肠道 感染和泌尿生殖系统感染。
01
研发新的喹诺酮类药物，以满 足临床对感染性疾病的治疗需 求。
02
针对现有喹诺酮类药物的不足 ，进行改进和优化，提高疗效 和安全性。
03
发掘新的喹诺酮类药物的作用 机制和靶点，以拓展其抗菌谱 和抗菌活性。
喹诺酮类药物与其他抗菌药物的联合应用
01
02
03
研究喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用的治疗方案，以提高抗菌效果 。
开展喹诺酮类药物合理使用和耐药性 监测的国际合作，共同应对抗菌药物 耐药性的挑战。
06
CATALOGUE
喹诺酮类药物的具体品种介绍
氟罗沙星
总结词
氟罗沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
氟罗沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病， 以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
探索喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用时的药物相互作用机制。
针对多重耐药菌株的治疗，研究联合 应用喹诺酮类药物与其他抗菌药物的 治疗方案。
喹诺酮类药物的耐药性研究及防控措施
01
02
03
研究喹诺酮类药物耐药菌株的流行病 学和分子机制，为制定防控策略提供 依据。
医学专题抗菌药喹诺酮类摘要
B环可以改变。
1、N1位取代基对抗菌活性有 很大贡献。
N1 位 取 代 基 如 是 脂 肪 烃 取 代 基时，以乙基或者与乙基体积 相似的乙烯基、氟乙基取代时 抗菌活性最强。
N1位取代基如是脂肪环 烃取代基时，以环丙基 的抗菌活性最强。
N1位取代基也可是芳香 烃取代，苯取代和乙基 取代的作用相似，2， 4-二氟苯基和4-羟基苯 基的取代可扩大抗菌谱， 增强对G+的活性。
6、 甲氧苄啶( TMP) 的作用机理为 A. 抑制二氢叶酸合成酶（ ） B. 抑制二氢叶酸还原酶（ ） C. 抗代谢作用 （ ） D. 掺入DNA的合成（ ） E. 抑制β-内酰胺酶（ ）
喹诺酮类药物是 DNA回旋酶 （gyrase）和拓扑 异构酶Ⅳ （Topoisomerase Ⅳ） 的抑制剂。
回旋酶
喹诺酮类药物对人体细胞拓扑异构酶影响较小
回旋酶
DNA回旋酶
第二十章 抗菌药 第二节 喹诺酮类抗菌药 三、构效关系
A环时间抗菌作用必须的基本药效结构，3-羧基、4位羰 基氧与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ作用，是抗菌必须的 活性基团。
第二代代表药物：西诺沙星（Cinoxacin）、吡哌 酸(Pipemidiemidic Acid
1）抗菌谱：对G-起作用,对G+也有效, 较第一代有明 显的优点，对绿脓杆菌有抑菌活性，对萘啶酸和 吡咯酸的耐药菌株有抑制作用。说明两代药物的 交叉耐药作用不同。
诺氟沙星的合成： 用3-氯-4-氟苯胺（1）和乙氧甲烯基丙二酸二乙酯（2）
在120-130℃缩合得缩合物（3）。 （3）在液体石蜡存在下150℃环合，得化合物（4）。 将（4）在DMF中用硫酸二乙酯进行N-乙基化反应，得
化合物（5）。 （5）在2mol/LNaOH下水解生成(6)。 （6）与哌嗪缩合而得诺氟沙星。
1、N1位取代基对抗菌活性有 很大贡献。
N1 位 取 代 基 如 是 脂 肪 烃 取 代 基时，以乙基或者与乙基体积 相似的乙烯基、氟乙基取代时 抗菌活性最强。
N1位取代基如是脂肪环 烃取代基时，以环丙基 的抗菌活性最强。
N1位取代基也可是芳香 烃取代，苯取代和乙基 取代的作用相似，2， 4-二氟苯基和4-羟基苯 基的取代可扩大抗菌谱， 增强对G+的活性。
6、 甲氧苄啶( TMP) 的作用机理为 A. 抑制二氢叶酸合成酶（ ） B. 抑制二氢叶酸还原酶（ ） C. 抗代谢作用 （ ） D. 掺入DNA的合成（ ） E. 抑制β-内酰胺酶（ ）
喹诺酮类药物是 DNA回旋酶 （gyrase）和拓扑 异构酶Ⅳ （Topoisomerase Ⅳ） 的抑制剂。
回旋酶
喹诺酮类药物对人体细胞拓扑异构酶影响较小
回旋酶
DNA回旋酶
第二十章 抗菌药 第二节 喹诺酮类抗菌药 三、构效关系
A环时间抗菌作用必须的基本药效结构，3-羧基、4位羰 基氧与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ作用，是抗菌必须的 活性基团。
第二代代表药物：西诺沙星（Cinoxacin）、吡哌 酸(Pipemidiemidic Acid
1）抗菌谱：对G-起作用,对G+也有效, 较第一代有明 显的优点，对绿脓杆菌有抑菌活性，对萘啶酸和 吡咯酸的耐药菌株有抑制作用。说明两代药物的 交叉耐药作用不同。
诺氟沙星的合成： 用3-氯-4-氟苯胺（1）和乙氧甲烯基丙二酸二乙酯（2）
在120-130℃缩合得缩合物（3）。 （3）在液体石蜡存在下150℃环合，得化合物（4）。 将（4）在DMF中用硫酸二乙酯进行N-乙基化反应，得
化合物（5）。 （5）在2mol/LNaOH下水解生成(6)。 （6）与哌嗪缩合而得诺氟沙星。
药理学喹诺酮类
G-菌：包括绿脓杆菌有强大的杀灭作 用。某些品种如司帕沙星对结核杆菌， 支原体及厌氧杆菌也有作用。
2.细菌对本类药与其他抗菌药之间 无交叉耐药性。
3.口服吸收较好，部分可静滴给药。 体内分布广，组织体液浓度高，可 达有效抑菌或杀菌浓度。T1/2相对 较长，蛋白结合率低。
4.不良反应少。
抗菌机制
通过抑制细菌的DNA螺旋酶而影响DNA合成。 DNA螺旋酶是由两个亚单位A和两个亚单位B组成
的四聚体。 喹诺酮类是亚单位A的抑制剂，通过形成药物-
DNA-酶复合物而抑制酶反应，从而阻碍DNA的复 制，导致细菌死亡。 喹诺酮类对DNA螺旋酶的抑制作用与抗菌活性之 间有良好的相关性。
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7
诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）
抗菌谱广，对G+菌和杆菌作用比萘啶酸强数 十到百倍。对G-菌比对G+菌作用更强，超过 复方新诺明，氨苄青霉素 ，丁卡，庆大霉素，
合用。 不宜与制酸药同服。 肾功能减退者慎用。
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13
可与第三代头孢菌素匹敌。抗绿脓杆菌作用 超过妥布霉素和第三代头孢菌素。与β-内酰 胺类抗生素可协同抗菌。对萘啶酸耐药菌株 有效。
口服吸收仍差，体内分布广。血浆蛋白结合
率低，主要由尿中以原形排出，对各种难治
的尿路感染和肠道感染有重要价值。
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8
环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸）
口服吸收好，血药浓度高，体内分布广，蛋 白结合率低。
左氧氟沙星（levoflxacin）
氧氟沙星的左旋体，口服生物度极好，抗菌 活性为氧氟沙星的2倍，不良反应轻。
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10
氟罗沙星（fleroxacin，多氟沙星）
2.细菌对本类药与其他抗菌药之间 无交叉耐药性。
3.口服吸收较好，部分可静滴给药。 体内分布广，组织体液浓度高，可 达有效抑菌或杀菌浓度。T1/2相对 较长，蛋白结合率低。
4.不良反应少。
抗菌机制
通过抑制细菌的DNA螺旋酶而影响DNA合成。 DNA螺旋酶是由两个亚单位A和两个亚单位B组成
的四聚体。 喹诺酮类是亚单位A的抑制剂，通过形成药物-
DNA-酶复合物而抑制酶反应，从而阻碍DNA的复 制，导致细菌死亡。 喹诺酮类对DNA螺旋酶的抑制作用与抗菌活性之 间有良好的相关性。
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7
诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）
抗菌谱广，对G+菌和杆菌作用比萘啶酸强数 十到百倍。对G-菌比对G+菌作用更强，超过 复方新诺明，氨苄青霉素 ，丁卡，庆大霉素，
合用。 不宜与制酸药同服。 肾功能减退者慎用。
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13
可与第三代头孢菌素匹敌。抗绿脓杆菌作用 超过妥布霉素和第三代头孢菌素。与β-内酰 胺类抗生素可协同抗菌。对萘啶酸耐药菌株 有效。
口服吸收仍差，体内分布广。血浆蛋白结合
率低，主要由尿中以原形排出，对各种难治
的尿路感染和肠道感染有重要价值。
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8
环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸）
口服吸收好，血药浓度高，体内分布广，蛋 白结合率低。
左氧氟沙星（levoflxacin）
氧氟沙星的左旋体，口服生物度极好，抗菌 活性为氧氟沙星的2倍，不良反应轻。
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10
氟罗沙星（fleroxacin，多氟沙星）
喹诺酮类药物
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2
禁忌症
对药物成分过敏、孕妇、婴儿、哺乳期妇女慎用
3
用药注意事项
肝功能异常、糖尿病、抗生素过敏者需特殊注意
喹诺酮类药物的副作用和注意事项
副作用
• 恶心、呕吐、腹泻 • 头痛、头晕、疲劳 • 肝功能异常、血糖升高 • 关节疼痛、肌肉酸痛
注意事项
• 遵医嘱使用，不可随意更改或延长用药时间 • 与其他药物可能产生相互作用 • 注意肝肾功能，避免长期使用
常见喹诺酮类药物
环丙沙星
广谱抗菌剂，用于消化道、泌 尿生殖系统感染
左氧氟沙星
一线治疗药物，广泛用于呼吸 道、皮肤软组织感染
莫西沙星
抗菌谱广，特别适用于呼吸道 和泌尿生殖系统感染
诺氟沙星
广泛用于尿路、性传播疾病的 治疗
喹诺酮类药物的适应症和禁忌症
1
适应症
广泛用于呼吸道、消化道、泌尿生殖系统等感染疾病
结论和总结
喹诺酮类药物是有效的抗菌药物，广泛应用于多种感染疾病的治疗。了解其 分类、使用方法和注意事项对临床应用至关重要。
喹诺酮类药物
喹诺酮类药物广泛应用于多种感染疾病的治疗，具有强效且广谱的杀菌作用。 本文将介绍其定义、分类以及作用。
喹诺酮类药物的分类
前代喹诺酮
结构简单，抗菌活性较低，使用较少
第一代喹诺酮
对革兰阳性菌有好的覆盖率，但抗菌活性有限
第二代喹诺酮
抗菌活性较好，广谱抗菌作用，广泛用于临床
第三代喹诺酮
强效抗菌活性，抗菌谱更广，更低的耐药性
喹诺酮类药物的用法和用量
1 用法
口服，注射或局部涂抹
2 用量
根据患者病情和感染部 位确定用药剂量和频次
3 疗程
2
禁忌症
对药物成分过敏、孕妇、婴儿、哺乳期妇女慎用
3
用药注意事项
肝功能异常、糖尿病、抗生素过敏者需特殊注意
喹诺酮类药物的副作用和注意事项
副作用
• 恶心、呕吐、腹泻 • 头痛、头晕、疲劳 • 肝功能异常、血糖升高 • 关节疼痛、肌肉酸痛
注意事项
• 遵医嘱使用，不可随意更改或延长用药时间 • 与其他药物可能产生相互作用 • 注意肝肾功能，避免长期使用
常见喹诺酮类药物
环丙沙星
广谱抗菌剂，用于消化道、泌 尿生殖系统感染
左氧氟沙星
一线治疗药物，广泛用于呼吸 道、皮肤软组织感染
莫西沙星
抗菌谱广，特别适用于呼吸道 和泌尿生殖系统感染
诺氟沙星
广泛用于尿路、性传播疾病的 治疗
喹诺酮类药物的适应症和禁忌症
1
适应症
广泛用于呼吸道、消化道、泌尿生殖系统等感染疾病
结论和总结
喹诺酮类药物是有效的抗菌药物，广泛应用于多种感染疾病的治疗。了解其 分类、使用方法和注意事项对临床应用至关重要。
喹诺酮类药物
喹诺酮类药物广泛应用于多种感染疾病的治疗，具有强效且广谱的杀菌作用。 本文将介绍其定义、分类以及作用。
喹诺酮类药物的分类
前代喹诺酮
结构简单，抗菌活性较低，使用较少
第一代喹诺酮
对革兰阳性菌有好的覆盖率，但抗菌活性有限
第二代喹诺酮
抗菌活性较好，广谱抗菌作用，广泛用于临床
第三代喹诺酮
强效抗菌活性，抗菌谱更广，更低的耐药性
喹诺酮类药物的用法和用量
1 用法
口服，注射或局部涂抹
2 用量
根据患者病情和感染部 位确定用药剂量和频次
3 疗程
喹诺酮类
药理学课程
左氧氟沙星 为氧氟沙星的左旋异构体。 为氧氟沙星的左旋异构体。 抗菌活性明显地高于氧氟沙星， 抗菌活性明显地高于氧氟沙星 ， 不良反 应更小。用于由敏感细菌引起的呼吸道、 应更小 。 用于由敏感细菌引起的呼吸道 、 泌 尿道、盆腔、腹腔、皮肤及软组织、 尿道 、 盆腔 、 腹腔 、 皮肤及软组织 、 耳鼻咽 喉及口腔感染、外科手术感染的预防。 喉及口腔感染、外科手术感染的预防。 剂量仅为氧氟沙星的1／ 。 剂量仅为氧氟沙星的 ／2。
药理学课程
硝基呋喃类
硝基呋喃类为人工合成的一类抗菌药， 硝基呋喃类为人工合成的一类抗菌药，共同 特点为抗菌谱广、细菌不易产生耐药性、 特点为抗菌谱广、细菌不易产生耐药性、口服后 血药浓度低，不适用于全身性感染，主要用于治 血药浓度低，不适用于全身性感染， 疗泌尿道感染。 疗泌尿道感染。 呋喃坦啶为抑菌剂 呋喃妥因 ,呋喃坦啶为抑菌剂，多数大肠杆 呋喃坦啶为抑菌剂， 菌、肠球菌对其敏感。
药理学课程
[作用机制 对磺胺药敏感的细菌生长繁殖过程 作用机制] 作用机制 需要叶酸参与， 需要叶酸参与，且只能利用环境中的对氨基苯甲 和喋啶， 酸(PABA)和喋啶，在二氢喋酸合成酶的催化下 和喋啶 合成二氢叶酸。 合成二氢叶酸。 磺胺药结构和PABA相似，并竞争拮抗 相似， 磺胺药结构和 相似 并竞争拮抗PABA， ， 防止正常细菌利用PABA自行合成叶酸。 自行合成叶酸。 防止正常细菌利用 自行合成叶酸
药理学课程
2. 用于肠道感染的磺胺类柳氮磺胺吡啶 口服吸收 较少， 较少，在肠道细菌作用下分解释出活性磺胺吡啶 而被吸收，并在尿中排泄. 而被吸收，并在尿中排泄 3.外用磺胺类 磺胺醋酰 (SA) 局部应用几无刺激 外用磺胺类 穿透力强。用于治疗沙眼， 性，穿透力强。用于治疗沙眼，眼部感染。
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3.代谢与排泄：培氟-主要肝代谢、胆汁排泄；
氧氟-、左氧氟-、洛美- 70% 原形肾排；
其他药物肝肾清除均很重要。
抗菌作用特点
抗菌谱广、抗菌效力强 药动学特性好 与其他抗菌药物无交叉抗药性
不良反应少
疗效价格比高
【抗菌作用】
抗菌性质：广谱杀菌 抗 菌 谱：
对需氧的G-菌(包括铜绿假)有强大杀灭作用； 对大多数G+菌(包括金葡菌和产酶金葡)作用良好 对分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌
拓扑异构酶(topoisomease)Ⅳ(四聚体C2E2)为解链 酶，可在 DNA 复制时将环连的喹诺酮类药物能否影响人体DNA复制？
哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，而含
有概念及机制上相似的拓扑异构酶Ⅱ，喹 诺酮类仅在很高浓度才能将其抑制，故喹
吡哌酸(pipemidic acid,PPA）
诺氟沙星(norfloxacin) (氟喹诺酮类) 莫西沙星(moxifloxacin) (新型氟喹诺酮类)
【体内过程】
1.吸收：PO吸收良好，但可螯合多价阳离子如 Fe2+、 Ca2+、Mg2+ 、Zn2+等使生物利用度↓。
2.分布：血浆蛋白结合率低，穿透性好，分布广：肺、 肾、尿、胆汁、前列腺组织中浓度>血浓，脑脊液、 骨组织、前列腺液中浓度<血浓。
3. 主用于敏感菌引起的肠道、泌尿道感染等，外用可 治疗皮肤及眼部感染。
环丙沙星(ciprofloxacin,
环丙氟哌酸,悉得欢)
1. 体外抗菌活性强（对G-菌）；
2. 对铜绿假、肠球菌、肺炎链球菌、葡球菌、 军团菌、淋球菌 抗菌活性高； 3. 对氨基糖苷类/第3代头孢耐药菌仍敏感。 4. 应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化 道、骨关节、腹腔及皮肤组织感染。
喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。 已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第 三代喹诺酮类药物（氟喹诺酮类）。
【构效关系】
结构
含4-喹诺酮母核
【发展概况与分代】
分代
第一代(1962-1969)
代表药
萘啶酸(nalidixic acid)
第二代(1969-1979)
第三代(1980-1996) 第四代(1997-)
喹诺酮类抗菌药(quinolones) 磺胺类抗菌药(sulfonamides) 其他合成类抗菌药(others)
甲氧苄啶（trimethoprim）
硝基呋喃类（nitrofurans）
硝基咪唑类（nitronidazoles）
第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolones
概述
诺酮类对细菌的选择性高，而对人体的不
良反应少。
【不良反应】
1.胃肠反应：环丙、氧氟、培氟-易引起。
2.中枢神经系统毒性:兴奋。表现头痛、失眠、重
者精神异常、抽搐、惊厥等。常见于用量过大、
有精神病/癫痫病史、与茶碱类/NSAID合用 3.光敏反应：皮疹、血管神经性水肿、光照部位瘙 痒、糜烂、皮肤脱落等，偶致过敏性休克。
有作用（第4代抗厌氧菌作用最强）。
【作用机制】 important
主要机制：抑制细菌DNA回旋酶, 干扰细菌DNA复制，杀灭细菌。
DNA回旋酶与喹诺酮类作用靶点
DNA回旋酶
切断后侧双链
在前侧封闭切口
(—)
(—)
正超螺旋DNA
喹诺酮类抑制
喹诺酮类
负超螺旋DNA
DNA 回旋酶切口活性与封口活性。
拓扑异构酶Ⅳ的作用
3. 抗结核杆菌活性良好。
莫西沙星(moxifloxacin，拜复乐）
德国Bayer公司研制开发， 1999.9德国首先上市，我国2002年上市。
1、高效、广谱；
2、对大多数G+、G-、结核菌、衣原体、支原
体、厌氧菌活性强；
3、不良反应发生率低，几乎无光毒性。
人工合成的抗菌药
西安医学院
药理学教研室
抗生素和人工合成抗菌药
抗生素:某些微生物产生的代谢 产物或其人工半合成衍生物,具
有抑制或杀灭其它微生物作用
人工合成的抗菌药：完全由人
工合成的具有抑制或杀灭微生
物作用的药物。
人工合成抗菌药
Artificial synthetic antibacterial drugs
氧氟沙星(ofloxacin,氟嗪酸, 奥氟星,泰利必妥)
1. 胆汁中浓度高(为血浓的7倍)，脑脊液及尿药浓度高；
2. 对伤寒、副伤寒疗效肯定。 3. 对结核杆菌、沙眼衣原体、部分厌氧菌有效。 左氧氟沙星(levofloxacin,利复星) 1. 第三代中安全性、有效性最优；
2. 抗菌活性是氧氟-2倍，
【不良反应】
4.软骨损害：
（1）幼龄动物负重关节软骨损害。
（2）儿童用药后出现关节肿痛。 （培氟、氟罗-多见；诺氟、环丙-无）； 5.其他： 肝肾功异常、跟腱炎、心脏毒性、眼毒性等。
常用氟喹诺酮类药物的特点
诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸,淋克星)
1. 第一个用于临床的氟喹诺酮类药；
2. 口服生物利用度较低（35-55%），t1/2为3.5-5h；