立普妥的副作用
阿托伐他汀(立普妥)对代谢综合患者胰岛素抵抗的影响

阿托伐他汀(立普妥)对代谢综合患者胰岛素抵抗的影响付秀华;高源【摘要】目的:研究阿托伐他汀(立普妥)对代谢综合患者胰岛素抵抗影响.方法:代谢综合征患者50例,随机分为A、B两组,A组为常规治疗组,B组为常规治疗加立普妥,治疗四周后对比观察两组患者血清胰岛素水平和胰岛素敏感指数变化.结果:A组治疗前后血清胰岛素水平、胰岛素抵抗指数无明显变化.B组立普妥治疗后血清胰岛素水平明显降低,胰岛素敏感指数升高.结论:立普妥对代谢综合征患者胰岛素抵抗有一定的影响.【期刊名称】《牡丹江医学院学报》【年(卷),期】2013(034)004【总页数】2页(P37-38)【关键词】立普妥;胰岛素抵抗;代谢综合征【作者】付秀华;高源【作者单位】牡丹江市第二人民医院心内一科,黑龙江牡丹江157011;牡丹江市第二人民医院心内一科,黑龙江牡丹江157011【正文语种】中文代谢综合征是代谢异常相关的多种心血管病危险因素在个体内的集中体现,包括TG、LDL-C升高,HDL-C降低,血压升高,胰岛素抵抗,白蛋白尿等[3]。
代谢综合征与心血管疾病、糖尿病密切相关,严重影响人们的健康和生活质量[7]。
胰岛素抵抗(IR)是代谢综合征的主要特征之一[1],指胰岛素的外周靶器官或靶组织对胰岛素的反应敏感性下降,使相当于正常人释放量的胰岛素发挥的生物学效应相对变低。
临床主要表现为高胰岛素血症。
骨骼肌、脂肪组织、肝脏等依赖胰岛素才能利用葡萄糖的器官是发生IR的主要部位[8]。
有报道认为胰岛素抵抗直接导致了肥胖症、高血压、动脉粥样硬化、脂质代谢异常等代谢危险因素,是这些危险因素的共同病理机制和关键环节[4]。
阿托伐他汀(立普妥)是第三代他汀类药物,是一种组织选择性β羟β甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂,到目前为止是最有效降低LDL-C、TC的他汀类调脂药物[2],以往研究较多的是其调脂、抗炎等作用,立普妥对胰岛素抵抗方面的研究比较少,本研究通过阿托伐他汀对代谢综合征患者的胰岛素抵抗影响的观察,探讨阿托伐他汀是否具有改善胰岛素抵抗的作用。
阿托伐他汀说明书

商品名:立普妥英文名:Lipitor通用名:阿托伐他汀钙外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音:liputuo性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样。
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
药代动力学:吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
畅销的心血管药物——立普妥,常吃可能会有这4个副作用

畅销的心血管药物——立普妥,常吃可能会有这4个副作用临床上对心脑血管疾病患者常用的药物中有一种西药叫阿托伐他汀钙片,也称立普妥,能帮助患者降低血液中胆固醇浓度,对稳定体内斑块和逆转斑块有明显的作用。
这也是通过很多大型临床试验和临床实际治疗效果得到证实的理论。
对于很多对抗心脑血管疾病的患者来说,阿托伐他汀钙片是常用药物,需要经常吃也需要长期吃。
那么,长期吃阿托伐他汀钙片对生命健康收获的效益大还是副作用大呢?打开今日头条,查看更多图片阿托伐他汀钙片不限任何时间服用,而且可以对患者维持一整天的药效。
但若长期需要服药此药的情况下,仍需要注意药物对身体带来的不良反应及产生的各种副作用。
阿托伐他汀钙片作为他汀类药物中的一种,能对人体的胃肠道功能、血液系统、免疫系统和淋巴系统等各个系统造成影响,其中以肌肉损害的不良反应表现最大也较为严重,有些患者还可能会出现或多或少的肝功能损害,甚至还会有提高患上糖尿病的风险。
细数阿托伐他汀钙片长期吃后人体不良反应1、引起肌肉疼痛他汀类药物对人体带来最大反应的副作用就是引起肌肉酸痛的表现了。
疼痛的产生主要源于他汀类抑制了维持肌肉细胞膜结构的稳定性物质的合成,进而破坏了肌肉细胞膜结构使肌肉产生疼痛。
有数据表明,长期服用他汀类药物,严重可引起患者出现横肌纹溶解症。
因此患者对于肌肉异常疼痛要注意及时到医院进行磷酸肌酸激酶CPK值检测,若异常过高应及时联系主治医师意见停用药物或更换药物。
2、肝功能受损阿托伐他汀钙片在代谢过程中需要肝脏对其进行排泄,对健康的肝脏而言不会带来过多不好的影响。
但若患者原本有肝脏损伤的前提下,有阿托伐他汀钙片的患者会加剧肝脏的损伤,因此当患者出现任何提示肝脏有损伤的前提下,要注意对转氨酶的检测,若出现转氨酶升高且高于正常值的三倍以上应减轻药物用量或改用其他药物。
3、引起血糖异常升高长期服用他汀类药物有导致血糖升高的风险,因为他汀类药物对血脂的调节,是限制了以葡萄糖为原料的胆固醇的合成,因此会间接导致葡萄糖在体内囤积,诱发高血糖的症状。
立普妥治疗老年冠心病患者的优势及安全性

中图分类号: R541.4
文献标识码: A
doi:10.3969/j.issn.1674-4659.2012.12.2188
The Advantages and Safety of Lipitor in the Treatment of Senile Patients with Coronary Heart Disease PAN Qiaoling, LIU Xihong (Department of Internal Medicine, Heyuan People's Hospital, Heyuan 517000, China) [Abstract] Objective To explore the advantages and safety of lipitor in the treatment of senile patients with coronary heart disease. Methods 40 patients with coronary artery disease over the age of 60 were randomly divided into observation group and control group, with each group of 20 cases. The control group received simvastatin treatment, while the observation group received lipitor treatment. The curative effect and side reactions were comparatively analyzed 6 months after treatment. Results TC, TG, LDL-C and other testing indices decreased significantly in both groups 6 months after treatment, and the observation group reduced more significantly; the difference between the two groups was statistically significant (P <0.05). During treatment, the HDL-C levels of the two groups were rising slowly, and the difference between the two groups was not statistically significant (P >0.05). Both groups had no drug-related side reactions. Conclusions Lipitor treatment for senile coronary heart disease patients is safe and reliable, which has distinct curative effect and fewer side effects. [Key words] Elderly; Coronary heart disease; More than 60 years old; Lipitor; Safety
立普妥:一代神药的兴起与陨落

立普妥:一代神药的兴起与陨落它是全球最成功的药物之一,曾连续10年全球销量第一,这一纪录至今无药打破。
它甚至被作为世界制药业“黄金时代”的绝对标志——当提及“立普妥时代”,那意味着巨额投资,数倍的巨额回报,科学坐标上“重磅炸弹式”的大发现,名利双收。
立普妥(Lipitor,化学名阿托伐他汀),全球最大制药公司美国辉瑞(Pfizer)旗下头号药物,作用于降血脂,迄今上市22年,销售超过1600亿美元。
但随着2011专利到期,立普妥逐步遭遇“专利悬崖”,2016年销售触底只有17.58亿美元,只有顶峰时期销售额的14%。
在中国,立普妥曾经占据60%以上市场份额,但4+7带量采购后,它的地位已经被嘉林药业“阿乐”取代。
从曾经的辉煌到走下神坛,立普妥经历了怎样的历程?今天我们再来回顾当年立普妥的成功,深感它得益于天时、地利、人和,今天没有复制的可能。
立普妥创造了“神话”立普妥,1997年获FDA批准上市,用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,以及冠心病和脑中风的防治。
自上市以来,立普妥取得的商业成就令业界为之惊叹。
截至2018年,立普妥累计为辉瑞带来了1644.3亿美元的收入,是目前有史以来最畅销的药物。
虽然在2014年,修美乐打破了立普妥创造的单年最高销售纪录,但立普妥依然是目前全球唯一一个连续十年全球销售第一的药品,成为全球药品销售神话。
立普妥在2006年达到128.86亿美元的销售峰值,于2011年后进入“专利悬崖”。
立普妥2007-2018年销售额(亿美元)数据来源:医药魔方立普妥如何做到的?立普妥在他汀市场是第五位进入的,比第一个他汀药物上市整整晚了10年,当年在这个市场里已经有三位年销售超过$1B 的重磅产品。
Merck的Zocor舒降之,BMS的普拉固和诺华的来适可,他汀类市场已经很拥挤了。
对于一个后来者来说,要转换医生的处方是非常不容易的。
但是,立普妥创造了很多奇迹,成为历史上买得最好的处方药,成为第一个年销售额过$10B的药物。
心内科常用药物

降血脂药1.立普妥(阿托伐他汀钙)10mg/片:抗高血脂药,不良反应轻微,包括便秘,腹胀,消化不良和腹痛。
服药每天一次不受时间限制。
2.舒降之(辛伐他汀)40mg/片:抗高血脂。
禁忌:活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高者,怀孕或哺乳期妇女禁用。
注意:大量饮酒或有肝病史者慎用定期检查肝功能。
每晚睡前服用。
3.来适可(氟伐他汀):20-40mg/日,每晚顿服一次。
不良反应:轻微胃肠道症状。
注意事项同舒降之。
4.力平脂:抗高血脂药。
注意事项:本药不能作为饭食控制的替代疗法,需定期进行血常规及肝功能检查。
抗凝药1.波立维:(氯吡格雷):不良反应,紫癜,鼻衄等出血现象,胃肠反应胃及十二指肠溃疡。
注意事项:用药期间应注意监测异常出血情况,白细胞和血小板计数。
宜饭后服用。
2.阿斯匹林:小剂量具有抗血栓物性,能减少外周血管血栓的形成,抑制血小板释放反应和血小板聚集从而引起抗凝作用。
不良主要胃肠反应延长出血时间,水杨酸样反应。
注意事项:慎用其它抗凝药合用,宜饭后服用,合用激素或同时钦酒时,可增加胃肠道出血的危险。
3.华法林:可竞争性拮抗维生素K,使凝血因子II IV IX X合成减少,从而抑制血液凝固,用于防治血栓栓塞疾病,心脏外科手术时预防血栓形成及心梗的辅助治疗。
孕妇及哺乳期妇女,有出血倾向患者,严重肝肾疾病,活动性消化性溃疡患者禁用。
降血压药钙离子拮抗剂:1.拜心通(硝酸地平控释片)30mg qd:抑制钙内流,能松弛血管平滑肌,扩张冠脉并能扩张周围小动脉降低外周阻力,使血压下降。
适用于每日每日服药1次治疗。
宜整片吞服,不受就餐时间限制。
2.波依定(非洛地平缓释片)5-10mg qd:对冠脉及外周血管均有扩张作用。
服药应在早晨用水吞服,不能掰压,嚼啐,进食与服药无关。
3.异搏定缓释片:抑制钙离子内流,可扩张血管和冠状动脉。
服药每日一次,宜早餐后吞服。
4.络活喜(氨氯地平)5mg/片:血管的选择性更强,作用缓慢,持续时间较长,肝功能不良者慎用。
【资料】阿托伐他汀钙片汇编

3、渠道策略
立普妥处于市场开拓阶段,首先开发大中城市,所以 采用两级渠道方式:第一层有以及经销商形成,主要为二 级经销商那个、大城市医院和药店供货。供货有经销商组 织,而药品的推广和销售由于辉瑞公司成立专门的销售对 伍进行。
4、促销策略
通过人员推销、广告等一系列的促销方式,也可以开 展临床讨论会、产品推广会、经销商订货会等增加立普妥 的市场占有率。注重品牌营销,塑造企业形象和品牌形象, 在客户心中树立辉瑞公司良好的企业形象。
药理作用
他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。 本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争 性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰 辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度 脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结 果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低, 中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋 白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产 生作用。
2、价格太高
立普妥是同类中价格较高的,因为立普妥是专利药品, 研发成本较高。
3、有一定的副作用
立普妥长期使用会造成便秘、胃肠胀气、消化不良和 腹痛,以及血液和淋巴系统功能异常。
机会(O)
1、巨大的市场需求 2、市场对于药品品质的关注增强 3、药品集中招标采购
威胁(T)
1、竞争力大 2、药品强制降价
• 3、 立普妥能大幅度降低死亡率和心血管事件
临床上针对糖尿病 患者的他汀研究,旨在 评估阿托伐他汀对无心 血管病的2型糖尿病患 者心血管事件的预防作 用。结果显示,阿托伐 他汀10mg/日治疗4年, 使主要心血管事件下降 37%,卒中下降48%, 总死亡率下降27%,并 表现出良好的耐受性和 安全性。
市场环境分析
• 全国高脂血症的年发病率为563/10万,患病率为7681/10 万,其中病情较轻者可先以饮食调节和改善生活方式为主 ,需要尽快应用药物治疗和干预的患者约占患者总数的 80%。目前,我国有高脂血症患者9000 万人,调脂药的需 求量越来越大。
最新阿托伐他汀说明书资料

商品名:立普妥英文名:Lipitor通用名:阿托伐他汀钙外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium汉语拼音:liputuo性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样。
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
药代动力学:吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
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立普妥的副作用
立普妥的副作用
本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍;偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。
因此需监测肝功能;少见的不良反应有阳痿、失眠;罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。
立普妥的服用注意事项
用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶.应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验 ;在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用本品 ;应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭 ;肾功能不全时应减少本品剂量 ;本品与饮食共进,以利吸收。
立普妥的成分
立普妥的主要成份为阿托伐他汀钙。
用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。
冠心病是指冠状动脉粥样硬化心脏病,患者发作起来胸很会,有时也会胸闷,血压增快,严重时根本无法正常生活,这样子的症状需要药物治疗。
须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭,立普妥阿托伐他汀钙片就是一种能够有效治疗冠心病的药物,本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,普妥对于降胆固醇具有良好的效果,因而本品可用高血压或心绞痛患者,立普妥阿托伐他汀钙片的主要成份为阿托伐他汀钙。
用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。
成人常用量口服:10-20mg(0.5片-1片),每日1次,晚餐时服用.剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每日80mg(8片)。
立普妥的功效立普妥对于降胆固醇具有良好的效果,因而本品可用高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的初始治疗,为了起到一定的治疗效果,该类患者的治疗剂量需要一定的调整,如可以先给予患者含有两种成分常规起始治疗剂量的氨氯地平阿托伐他汀钙
片。
然后根据其抗心绞痛﹑降压或降脂效果增加氨氯地平或阿托伐他汀的剂量,而如果是用于原来使用其中一种单药成分则需要增加另一种药物的患者。
高胆固醇患者在开始服用立普妥进行治疗前,为保证本品发挥出应有的治疗效果,应注意坚持保持标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食,并注意根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平﹑治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整,以此保证及维持立普妥的治疗效果。