药化重点总结教案
药物化学教案

药物化学教案教案标题:药物化学教案教案目标:1. 了解药物化学的基本概念和原理。
2. 掌握药物分类和命名规则。
3. 理解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄。
4. 了解药物化学在药物研发和设计中的应用。
教学重点:1. 药物分类和命名规则。
2. 药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄。
3. 药物化学在药物研发和设计中的应用。
教学准备:1. 教材:药物化学教材。
2. 多媒体设备:投影仪、电脑。
教学过程:一、导入(10分钟)1. 利用多媒体设备展示一些常见的药物,引起学生对药物的兴趣。
2. 引导学生思考:你们知道药物是如何起作用的吗?二、知识讲解(30分钟)1. 介绍药物化学的基本概念和原理,包括药物的定义和分类。
2. 讲解药物命名规则,包括通用名、化学名和商品名的区别和命名规则。
3. 解释药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
三、案例分析(20分钟)1. 给学生提供几个药物案例,让他们分析药物的分类、命名规则以及在人体内的作用和代谢过程。
2. 引导学生思考:药物化学在药物研发和设计中的应用有哪些?四、实践活动(30分钟)1. 分组进行小组讨论,让学生设计一个新药物,并命名该药物。
2. 学生展示他们的设计和命名,并进行讨论和评价。
五、总结与评价(10分钟)1. 总结药物化学的基本概念和原理。
2. 学生对本节课的评价和反思。
教学延伸:1. 布置相关阅读任务,让学生深入了解药物化学的应用和发展。
2. 鼓励学生参与科学竞赛,拓宽他们的药物化学知识。
教学资源:1. 多媒体设备。
2. 药物化学教材。
3. 药物案例材料。
4. 相关阅读材料。
教学评估:1. 学生的参与度和表现。
2. 学生对案例的分析和讨论。
3. 学生设计的新药物和命名的评价。
教学反思:1. 教学过程中是否能够引起学生的兴趣和积极参与?2. 学生对药物化学的掌握程度如何?3. 是否需要调整教学方法和资源使用?。
药物化学》电子教案

《药物化学》电子教案第一章:药物化学概述1.1 课程介绍了解药物化学的定义、内容、研究方法和意义。
掌握药物化学的发展历程和现状。
1.2 药物的分类了解药物的分类方法和各类药物的特点。
掌握常见药物的分类及其代表药物。
1.3 药物的命名学习药物的命名原则和方法。
掌握常见药物的命名规则及其命名示例。
第二章:药物的化学结构与生物活性2.1 药物的化学结构了解药物的化学结构与生物活性之间的关系。
学习药物的化学结构特点及其对生物活性的影响。
2.2 药物的生物活性学习药物的生物活性评价方法和指标。
掌握药物的生物活性与化学结构之间的关系。
2.3 药物的构效关系学习药物的构效关系概念及其研究方法。
掌握药物的构效关系对药物设计和优化的重要性。
第三章:药物的合成方法与合成策略3.1 药物的合成方法学习药物的合成方法及其特点。
掌握常见药物合成方法的选择和应用。
3.2 药物的合成策略学习药物的合成策略及其意义。
掌握药物的合成策略在药物研发中的应用。
3.3 药物合成的优化学习药物合成的优化方法及其原则。
掌握药物合成的优化对提高药物产率和纯度的重要性。
第四章:药物的代谢与药效学4.1 药物的代谢了解药物的代谢途径和代谢酶系。
学习药物代谢的影响因素及其临床意义。
4.2 药物的药效学学习药物的药效学参数及其意义。
掌握药物的药效学与药物设计和应用之间的关系。
4.3 药物的毒理学学习药物的毒理学特点及其影响因素。
掌握药物的毒性评价方法和安全性评估。
第五章:药物设计及应用实例5.1 药物设计概述了解药物设计的意义和方法。
学习药物设计的策略和步骤。
5.2 抗炎药物的设计与应用学习抗炎药物的设计原理及其应用实例。
掌握抗炎药物的分类和作用机制。
5.3 心血管药物的设计与应用学习心血管药物的设计原理及其应用实例。
掌握心血管药物的分类和作用机制。
第六章:药物的化学合成反应6.1 碳碳键的形成学习卤代烃、烯烃和炔烃的合成反应。
掌握常见碳碳键形成反应的机理和应用。
高中化学药品总结教案

高中化学药品总结教案
主题:化学药品总结
目标:通过本节课的学习,学生将能够理解化学药品的种类、作用和用途,并能够运用所学知识总结不同类别的药品。
教学内容:
1. 化学药品的定义和种类:合成药物、天然药物、生物制剂等;
2. 化学药品的作用和用途:抗生素、抗病毒药、止痛药等;
3. 化学药品的应用:在医学、保健品等领域的应用。
教学方法:
1. 教师讲解:介绍化学药品的种类、作用和用途,并举例说明;
2. 小组讨论:分组讨论不同类别的药品及其作用;
3. 案例分析:分析化学药品在实际应用中的案例。
教学资源:
1. 教材《高中化学教材》相关章节;
2. 实验室设备:投影仪、实验室药品样本等。
评价方法:
1. 课堂测验:对学生掌握的知识进行测试;
2. 课堂讨论:对学生分析案例的能力进行评价;
3. 作业:布置总结化学药品的作用和用途的作业。
教学安排:
第一节课:介绍化学药品的种类和作用;
第二节课:讨论不同类别的化学药品;
第三节课:案例分析,总结化学药品的应用。
通过本节课的学习,学生将能够全面理解化学药品的种类、作用和用途,加深对化学药品的认识,提高化学知识的应用能力。
药用化学基础绪论教案

药用化学基础绪论教案教案标题:药用化学基础绪论教案一、教学目标:1. 了解药用化学的基本概念和原理2. 掌握药物的化学结构和性质3. 理解药物的合成和分解过程4. 了解药物在人体内的代谢和作用机制二、教学重点和难点:1. 药用化学的基本概念和原理2. 药物的化学结构和性质3. 药物的合成和分解过程4. 药物在人体内的代谢和作用机制三、教学内容:1. 药用化学的概念和意义2. 药物的化学结构和性质3. 药物的合成和分解过程4. 药物在人体内的代谢和作用机制四、教学方法:1. 讲授法:通过教师讲解,介绍药用化学的基本概念和原理2. 实验法:通过实验,展示药物的化学结构和性质3. 讨论法:组织学生讨论药物的合成和分解过程4. 案例分析法:通过案例分析,深入了解药物在人体内的代谢和作用机制五、教学过程:第一课时:药用化学的概念和意义1. 教师介绍药用化学的概念和研究对象2. 学生讨论药用化学在药物研发和生产中的作用3. 教师总结药用化学的意义和发展前景第二课时:药物的化学结构和性质1. 教师讲解药物的化学结构和性质2. 学生实验观察不同药物的化学结构和性质3. 教师引导学生总结药物的共性和特性第三课时:药物的合成和分解过程1. 教师介绍药物的合成和分解原理2. 学生讨论常见药物的合成和分解过程3. 教师指导学生进行实验,观察药物的合成和分解过程第四课时:药物在人体内的代谢和作用机制1. 教师讲解药物在人体内的代谢和作用机制2. 学生通过案例分析,了解药物在人体内的代谢和作用机制3. 教师总结本节课的重点内容并布置作业六、教学评价:1. 学生课堂表现2. 学生实验报告3. 课后作业成绩七、教学资源:1. 实验器材和药物样本2. 教学课件和案例资料3. 教师参考书籍和期刊论文八、教学反思:1. 教学方法是否得当2. 教学内容是否合理安排3. 学生学习效果如何以上是药用化学基础绪论教案的大致内容,希望对你有所帮助。
《药物化学》电子教案

《药物化学》电子教案一、教学目标1. 了解药物化学的基本概念、研究内容和发展趋势。
2. 掌握药物化学的基本原理,包括药物的化学结构、生物活性、药效学性质等。
3. 熟悉常见药物的分类、结构特点和作用机制。
4. 学会运用药物化学知识分析和解决实际问题。
二、教学内容1. 药物化学的基本概念和研究对象2. 药物的化学结构与生物活性3. 药物的药效学性质4. 药物的代谢途径和药代动力学5. 药物化学的研究方法和技术三、教学方法1. 讲授:讲解药物化学的基本概念、原理和知识要点。
2. 案例分析:分析具体药物的结构、作用机制和应用。
3. 讨论:引导学生运用药物化学知识解决实际问题。
4. 实验:进行药物化学实验,加深对理论知识的理解和应用。
四、教学资源1. 教材:选用权威、实用的药物化学教材。
2. 课件:制作精美的课件,辅助讲解和展示药物化学知识。
3. 网络资源:提供相关药物化学研究领域的学术资料和资讯。
4. 实验材料:准备充足的实验材料和仪器设备。
五、教学评价1. 课堂参与度:评估学生在课堂上的发言、提问和讨论情况。
2. 作业和测验:布置适量作业和测验,检验学生对知识的掌握程度。
3. 实验报告:评估学生在实验过程中的操作技能和分析能力。
4. 期末考试:进行全面的知识点和技能考核。
六、教学计划1. 课时安排:共计32课时,每课时45分钟。
2. 课程进度安排:章节目录课时第一章4课时第二章4课时第三章4课时第四章4课时第五章4课时七、教学实践1. 实验教学:安排4次实验课程,每次实验课2课时。
实验一:药物的提取与鉴定实验二:药物对生物活性影响的研究实验三:药物代谢实验实验四:药物设计实验2. 实习教学:安排2次实习课程,每次实习课2课时。
实习一:药物化学实验室参观与实践实习二:药物化学软件应用与实践八、教学措施1. 课堂互动:鼓励学生提问、发表观点,提高课堂参与度。
2. 小组讨论:组织学生进行小组讨论,培养团队合作能力。
药物化学教案

药物化学教案一、教学目标通过本节课的学习,学生将能够:1. 了解药物化学的基本概念和重要性。
2. 掌握基本的药物化学原理和理论知识。
3. 理解不同类型药物的化学结构和作用机制。
4. 学会运用药物化学的知识解决实际问题。
二、教学重点1. 药物化学的定义和研究对象。
2. 药物的化学结构和化学性质。
3. 药物与机体的相互作用及其药效。
三、教学内容及安排本节课将以下内容进行讲解和讨论:1. 药物化学的定义和研究对象(15分钟)a. 药物化学的定义和发展历史。
b. 药物化学研究的对象,包括化学品、草药和天然产物等。
2. 药物的化学结构和化学性质(30分钟)a. 药物的分类和主要化学结构类型。
b. 药物的化学性质对其药效的影响。
3. 药物与机体的相互作用及其药效(45分钟)a. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
b. 药物与生物大分子(如酶、受体)的相互作用机制。
c. 药物的药效评价和优化方法。
四、教学方法1. 授课结合案例分析:通过实际药物案例,让学生深入理解药物化学的应用和作用机制。
2. 小组讨论:安排学生分组,针对给定问题或实验结果进行讨论,培养学生合作学习和解决问题的能力。
3. 实验操作:设计合适的实验,让学生亲自进行操作,加深对药物化学的理解。
4. 多媒体辅助:运用多媒体技术展示药物化学的相关知识和实验过程,直观生动地呈现给学生。
五、教学资源1. 教材:根据教学大纲,选取相关药物化学章节进行教学。
2. 多媒体资料:准备相关的图片、视频和实验演示资料,辅助教学。
六、教学评价1. 课堂参与度:通过观察学生的课堂参与情况,包括提问、回答问题和讨论等,评价学生的积极性和理解程度。
2. 实验报告评分:对学生进行实验操作和报告撰写的评分,考察学生的实践能力和表达能力。
3. 小组讨论总结:对学生小组讨论的成果进行评估,考察学生的团队合作和解决问题的能力。
七、教学延伸为了加深学生对药物化学的理解,可以组织参观相关研究机构或生产企业,让学生亲身感受药物化学在实际应用中的重要性和前沿发展。
药物化学教案-抗生素

药物化学教案-抗生素一、教学目标1. 了解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。
2. 掌握常见抗生素的结构特点和合成方法。
3. 了解抗生素的药效评价和不良反应。
4. 能够分析抗生素的药理作用和临床应用。
二、教学内容1. 抗生素的定义和分类抗生素的定义:抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌、真菌、放线菌等微生物的药物。
抗生素的分类:根据抗生素的作用机制和化学结构,将其分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类等。
2. 抗生素的作用机制抑制细菌细胞壁合成:β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的关键酶,导致细菌细胞壁破裂而死亡。
抑制蛋白质合成:大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成的起始和延伸过程,从而抑制细菌生长。
抑制核酸合成:氨基糖苷类抗生素通过抑制细菌核酸合成的关键酶,导致细菌遗传物质无法复制而死亡。
其他作用机制:如抑制叶酸代谢、抑制蛋白质折叠等。
3. 常见抗生素的结构特点和合成方法β-内酰胺类抗生素:如青霉素、头孢菌素等,具有β-内酰胺环结构。
大环内酯类抗生素:如红霉素、克拉霉素等,具有大环内酯结构。
氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素、链霉素等,具有氨基糖苷结构。
四环素类抗生素:如四环素、多西环素等,具有四环素结构。
4. 抗生素的药效评价和不良反应药效评价:根据抗生素的抗菌谱、最小抑菌浓度(MIC)、药动学特性等因素进行评价。
不良反应:如过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。
三、教学方法1. 讲授法:讲解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。
2. 案例分析法:分析具体抗生素的药理作用和临床应用。
3. 小组讨论法:讨论抗生素的药效评价和不良反应。
四、教学评价1. 课堂提问:检查学生对抗生素的定义、分类和作用机制的理解。
2. 练习题:要求学生分析具体抗生素的结构特点和合成方法。
3. 小组报告:要求学生对抗生素的药效评价和不良反应进行讨论和报告。
五、教学资源1. 教材:药物化学教材或相关教学资料。
药物化学教案

药物化学Medicinal Chemistry第一章绪论基本要求1.熟悉药物化学的研究对象和任务。
2.熟悉药物的命名3.了解药物化学的近代发展。
基本概念药物化学研究的对象和任务;药物的命名和药物化学的近代发展。
教学学时:2学时重点、难点和要点《药物化学》是药学专业的基础课。
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科,通过本课程的教学,使学生掌握上述有关内容的基础上,为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定基础。
学生学习本课程后应达到如下要求:1.掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。
每一种药物都有它的特定名称,相互间不能混淆。
药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名(汉语拼音)、化学名称(中文及英文)、商品名。
通用名:中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》(化学工业出版社1997)是中国药品命名的依据。
它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN)为依据,结合我国的具体情况而制定的。
化学名:英文化学名是国际通用的名称,只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名,不可能有任何的误解与混杂。
英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘(Chemical tracts Service,CAS)。
2.掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。
药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类,各种分类方法都有其不同的作用。
3.熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法,了解制备过程可能带来的特殊杂质,以保证药物质量。
了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。
4.综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识,熟悉各大类药物的作用机制——药效和副作用及临床上的适应症。
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N H O O O R 1R 2H N 135若R 1R 2为氢原子则无活性,应有2~5贪链取代,或有一为苯环取代,R 1R 2的总碳数为4~8最好 直链烃或芳烃:长效 支链烃或不饱和烃:短效H 若被甲基取代起效快 O 若被S 取代起效快第一章 绪论1.药物的概念:药物,无论是天然药物(植物药、抗生素、生化药物)、合成药物和基因工程药物,就其化学本质而言都是一些如C 、H 、O 、N 、S 等化学元素组成的化学品。
然而药物不仅仅是一般的化学品,它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病,或者为了调节人体功能、提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2.药物的命名1) 通用名:又称国际非专利名(INN ),在世界范围内使用不受任何限制,不能取得专利和行政保护。
2) 化学名:以药物的化学结构命名,一个化学物质只有一个化学名,在新药报批和药品说明中都要用到化学名,化学名复杂难记,与药理作用毫无联系,医生跟药师一般不易掌握和记忆。
3) 商品名:一般针对药物的上市产品而言,通常是由药品的制造企业所选定的名称,并在国家商标或专利局注册,受行政和法律的保护。
商品名多于通用名。
PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时,三种名称都需要提供。
通用名和化学名主要针对原料药,也是上市药品主要成分的名称;商品名是指批准上市后的药品名称,常用于医生的处方中,临床医生和药师都很熟悉。
第二章 中枢神经系统药物1.镇静催眠药-巴比妥类1) 巴比妥类药物的理化性质巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰亚胺之间的平衡酸性:互变异构烯醇式呈现弱酸性,可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。
水解性:酰脲结构,其钠盐水溶液放置易水解2) 巴比妥类药物的构效关系N R 3O R 1O OR 21234567891011121314E H 酚羟基被醚化、酰化,活性及成瘾性均下降,酚羟基为必需基团基本药效团双键可被还原,活性和成瘾性均增加羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除,活性及成瘾性均增加N 为镇痛活性的关键,可被不同取代基取代,可从激动剂转为拮抗剂A B C DPS.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的,一般采用先引入体积大的基团,再引入体积较小的基团的合成方法,以控制生成的中间体的质量。
2.抗癫痫药-GABA 衍生物普洛加胺(progabibe )结构特点=活性部分+载体部分。
载体联结前药:一个活性药物(原药)和一个可被酶除去的载体部分联结的前药,通常在体内经酶水解释放出原药。
3.镇痛药-吗啡1) 吗啡的来源:最早应用的镇痛片是阿片生物碱,系从罂粟或者白花罂粟未能成熟果实的乳汁中提取而得。
吗啡是其中的主要成分。
2) 吗啡的基本性质吗啡结构中3位有酚羟基,呈弱酸性;17位的叔氮原子呈碱性;-酸碱两性,临床上常用其盐酸盐稳定性a. 3位酚羟基的存在,使吗啡及其盐的水溶液不稳定,放置过程中,受光催化易被空气中的氧氧化变色,生成毒性大的双吗啡(或称伪吗啡)和N-氧化吗啡。
b.吗啡的稳定性受pH 和温度影响。
pH=4最稳定,中性和碱性条件下极易被氧化;吗啡注射液,pH=3-5,充入氮气,加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧化剂。
3) 吗啡的构效关系OO CH 3N +(CH 3)3第三章 外周神经系统药物 1.胆碱受体激动剂与M 受体拮抗剂的异同这一结构跟胆碱受体激动剂有相似之处,这是因为M 受体拮抗剂与激动剂共同竞争M 受体,均通过含氮的正离子部分与受体的负离子位点结合,而分子中其他部分与受体的附加结合,则产生拮抗剂与激动剂的区别。
2.肾上腺素1) 肾上腺素的性质分子中存在邻苯二酚结构。
遇空气或其他弱氧化剂、日光、热及微量金属离子均能使其氧化生失活。
加入抗氧剂如焦亚硫酸钠可防止氧化。
储藏时应避光且避免与空气接触。
β碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合,其立体结构对活性有显著影响。
肾上腺素:R 构型是S 构型的12倍。
2) 肾上腺素的结构3组胺H 1受体拮抗剂.1) 经典H 1抗组胺药物(第一代):脂溶性很高,通过血脑屏障进入中枢,产生中枢抑制和镇静的副作用。
另外对H1受体的针对性不强,出现了抗其他神经递质的副作用。
2) 非镇静H 1受体拮抗剂-限制进入中枢和提高H 1受体的选择性的新型抗组胺药丙胺类:引入亲水基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢,克服镇静作用。
氨基醚类:对外周H 1受体有较高选择性,避免中枢副作用。
其他的非镇静抗组胺药大多属于哌啶类选择性外周H1受体拮抗剂,以及少数三环类和哌嗪类药物。
阿托品药效基本结构:氨基乙醇酯酰基上的大基团:阻断M 受体功能合成M 受体拮抗剂的结构通式胆碱酯类M 受体激动剂R1Y Z (CH 2)n N R 2R 34.局部麻醉剂1) 局部麻醉剂的概念局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,可逆性地阻断感觉神经冲动的传导,在意识清醒的条件下引起局部组织暂时痛觉消失,以便顺利地进行外科手术。
以普鲁卡因为代表的酯类和以利多卡因为代表的酰胺类为主。
还包括氨基醚类、氨基酮类、氨基甲酸酯类、脒类等多种结构类型。
2) 局部麻醉药的构效关系亲脂性部分可为芳烃、芳杂环,以苯环作用较强。
苯环上邻对位给电子取代基如氨基,烷氧基有利于增加活性;而吸电基会使活性下降。
中间部分-决定药物稳定性作用时间:-CH2CO->-CONH->-COS->-COO-作用强度: -COS->-COO-> -CH2CO-> -CONH-通常以n = 2-3碳原子为最好。
在苯环和羰基之间插入-CH2-,-O-,破坏了 共轭体系,活性下降;插入-CH=CH-,则保持活性。
亲水性部分可为仲胺和叔胺,或脂环胺如吡咯烷、哌啶、吗啉等,以叔胺最为常见。
不可以是伯胺,不稳定而且毒性大。
第六章 镇痛药和非甾体抗炎药1.镇痛解热药-水杨酸类药物-阿司匹林1) 阿司匹林的基本性质2) 阿司匹林的副作用在水杨酸结构中,羧酸基团是产生抗炎作用的重要基团,也是引起胃肠道刺激的主要官能团。
长期服用本品会引起胃出血,这主要是前列腺素对胃黏膜具有保护作用,而本品抑制了前列腺素的生物合成使得粘膜易于受到损伤;另外,由于前列腺素E 对支气管平滑肌有很强的收缩作用,本品的前列素合成抑制作用还会导致过敏性哮喘的发生。
2.非甾体抗炎药1) 芳基烷酸类药物芳基乙酸类---吲哚美辛亲脂性部分 中间部分 亲水部分芳基丙酸类代表药物:布洛芬 、 萘普生第七章 抗肿瘤药1.生物烷化剂1) 生物烷化剂的定义在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子 (如DNA 、RNA 或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性或者使DNA 分子发生断裂。
2) 生物烷化剂的毒副反应属于细胞毒类药物杀死肿瘤细胞的同时,对增生较快的正常细胞(如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞)同样产生抑制作用,会产生严重的副反应(如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等)。
同时易产生耐药性而失去治疗作用。
3) 生物烷化剂的分类按化学结构,分为 代表药物氮芥类 芥子气、脂肪氮芥、芳香氮芥乙撑亚胺类 塞替派亚硝基脲类 卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀磺酸酯类 白消安金属铂配合物 顺铂、卡铂、奥沙利铂2.抗代谢药物1) 抗代谢药物的定义通过干扰DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。
抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的,在结构上与正常代谢物类似,一般是将正常代谢物的结构作细小改变,例如应用电子等排原理将代谢物结构中的-H 换为-F 或-CH3;将-OH 换为-SH 或-NH2,使肿瘤细胞不能再继续利用,进行正常的增殖,而发生死亡。
布洛芬 萘普生结构活性 (S)异构体的活性比(R )异构体强28倍 (S)异构体的活性比(R )异构体强35倍光学活性 有 有作用强度 1/10 1对前列腺素生物合成 相对萘普生较弱 相对布洛芬较强,约为3~4倍待补充2)抗代谢药物的分类常用的抗代谢药物有:代表药物(眼熟且每种会写一个)嘧啶拮抗物氟尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷/氟铁龙、盐酸阿糖胞苷嘌呤拮抗物巯嘌呤、磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物甲氨蝶呤第八章抗生素1.分类方式一:抗生素按化学结构分代表药物β-内酰胺类抗生素主要指青霉素类(阿莫西林)和头孢菌素类(头孢拉定)四环素类抗生素四环素氨基苷类抗生素链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素大环内酯类抗生素红霉素、克拉霉素、阿奇霉素(希舒美)、麦迪霉素氯霉素类抗生素氯霉素2.分类方式二:1)干扰细菌细胞壁合成:使细胞破裂死亡。
哺乳动物的细胞没有细胞壁,此类抗生素的毒性较小。
─包括青霉素类和头孢菌素类2)损伤细菌细胞膜:抗生素与细菌的细胞膜相互作用而影响膜的通透性,使菌体内蛋白质、核苷酸和氨基酸等重要物质外泄,导致细胞死亡。
─包括多黏菌素和短杆菌素3)抑制细菌蛋白质合成:干扰必需的酶的合成。
─包括大环内酯类、氨基苷类、四环素类和氯霉素4)抑制细菌核酸合成:阻止细胞分裂和酶的合成。
─包括利福平等第九章化学治疗药本章主要内容代表药物喹诺酮类抗菌药盐酸环丙沙星、左氧氟沙星抗结核药物合成抗结核药:异烟肼,对氨基水杨酸,乙胺丁醇。
抗结核抗生素:氨基糖苷类:链霉素,卡那霉素大环内酰胺类:利福平,利福霉素,利福定,利福喷汀磺胺类药物及抗菌增效剂甲氧苄啶、磺胺嘧啶抗病毒药物略抗真菌药物-均作用于细膜多烯类(微生物来源)制霉菌素,两性霉素B,那也霉素唑类(合成)氟康唑,伊曲康唑烯丙胺类(合成)特比萘芬抗寄生虫药略1.喹诺酮类抗菌药的结构与活性1) 吡啶酮酸的A 环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小。
其中3位COOH和4位C=O与DAN螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合,为抗菌活性不可缺少的部分。
3位的羧基被磺酸基、乙酸基、磷酸基、磺酰氨基等酸性替团替代以及4位酮羰基被硫酮基、亚氨基等取代均使抗菌活性减弱。
2) B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等。
3) 1位N上若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、且其抗菌活性大于乙基衍生物。
1位N上可以为苯基或其它芳香基团取代,若为苯取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰氏阳性菌作用较强。
4) 2位上引入取代基后,其活性减弱或消失,这可能源于2位取代基的空间位阻作用干扰喹诺酮类药物与受体的结合时,对1位和3位取代基立体构象的要求所致。