药剂学第八版-第一章--绪论
药剂学：第一章 绪论
一、概述 二、药剂学的任务 三、药剂学的发展与分支 四、药物剂型与DDS 五、药典与药品标准
国内药剂学的发展历史
几千年历史----“黄帝内经”有将中草药加工 成汤、酒、丸、膏、丹、散的记载
东汉张仲景“伤寒论”记载洗剂、栓剂、 软膏剂、糖浆剂等
李时珍“本草纲目”收集药物剂型近61种 19世纪后，受国外医药技术影响大 20世纪80年代后，国内制剂有了飞速发展
代DDS
药剂学的分支
物理药剂学(physical pharmacy) 以物理化学原理、方法和手段，研究药剂
学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点 、质量控制内容的学科
注射剂的稳定性；固体制剂的溶出和释放
药剂学的分支
生物药剂学(biopharmaceutics) ----体内吸收 ，分布，代谢，排泄
药剂学的宗旨：为疾病的治疗和预防提供 安全、有效、稳定和使用方便的药物制剂。
剂型的设计和选择必须考虑： 质量稳定 作用确切 使用方便 生产性、经济性 生物等效性
二、药剂学的任务
药剂学基本理论：药物制剂的配制理论； 药物制剂的基本剂型： 新技术与新剂型：微囊化技术，固体分散技术，包合技
药剂学
第一章 绪论
本章学习要求
掌握药物、药品、剂型、药物制剂、 药剂学、GLP、GCP、GMP、GSP的概念
掌握药用辅料的概念和作用 掌握药典的概念和特点 熟悉剂型的重要性和分类 了解药剂学的历史和发展 了解药剂学的分支
一、概述 二、药剂学的任务 三、药剂学的发展与分支 四、药物剂型与DDS 五、药典与药品标准
一、概述
药用辅料（pharmaceutical excipients）系指 生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附 加剂，是除活性物质外，在安全性方面已 进行了合理的评估，且包含在药物制剂中 的物质。
药剂学：第1章 药剂学绪论
十四、糊剂 系含有多量粉末的半固体外用制剂。有较 高的硬度、较低的油腻性和较强的吸收水 分能力，适用于分泌液较多的病变部位， 具有一定的保护和干燥效能。
十五、火棉胶剂 是由火棉（硝化纤维素）溶于醇、醚混合 液或再添加药物而制得的一类外用液体制 剂。涂于皮肤表面可形成一层薄膜，起保 护和治疗作用。
二十八、浸膏剂 指药材用适宜的溶剂浸出（或煎出）有效 成份，浓缩，调整浓度至规定标准而制成 的粉状或膏状制剂。除另有规定外，浸膏 剂每1g相当于原药材2－5g。
九、洗剂 一般系指含水、醇等为溶剂的外用液体制 剂。按分散系统可分为：溶液型、乳浊液 型及混悬液型。专用于洗皮肤患处。
十、涂剂 系外用澄清液体制剂，一般以醇或/及其它 有机溶剂作赋形剂。仅用于局部患处，应 勿沾染正常皮肤或粘膜。
十一、栓剂 指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体 制剂。常用的有肛门栓和阴道栓两类。
十六、滴耳剂 指滴入耳道内的液体药物制剂，一般以水、 乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等为溶剂， 对耳道起清洁、消炎、收敛等作用。
十七、滴鼻剂 用于鼻腔内的药物（液剂），有滴剂、喷 雾剂、注入剂及洗净剂等。一般配成等渗 或略为高渗，pH为4.5-6.5。
十八、滴眼剂 指药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液， 用以防治或诊断眼部疾病。
二十五、丸剂 指药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂 或辅料制成的球形或类球形制剂。有蜜丸、 水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等。
二十六、煎剂 又称汤剂，是中草药加水煎煮，滤去药渣 的液体制剂。
二十七、流浸膏剂
指药材用适宜的溶剂浸出有效成份，蒸去 部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的 制剂。除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当 于原药材1g。
六、酊剂 指用不同浓度的乙醇浸制药材或溶解化学 药物而成的澄清液体，亦可用流浸膏稀释 制备。
药剂学第一章绪论课件
•
2．口服利胆 33%硫酸镁溶液，每次10毫
升,一日三次，饭前或两餐间服，可刺激十二指肠粘
膜，反射性地引起总胆管括约肌松弛、胆囊收缩，
促进胆囊排空，产生利胆作用。用于阻塞性黄疸及
慢性胆囊炎。
•
3．注射抑制中枢兴奋 肌注25%硫酸镁注
射液，每次4～10毫升；或将25%硫酸镁注射液10
毫升用5％~10％葡萄糖注射液稀释成1％或5％浓度
•
5．外用消炎去肿 50%硫酸镁溶液外用热
敷患处，能消炎去肿，用于治疗静脉炎。
实例二：阿司匹林肠溶片(缓释片 )
• 阿司匹林肠溶片属片 剂(肠溶)。本品属于非 甾体抗炎药。可用于 镇痛解热，抗炎，抗 风湿，关节炎，抗血 栓。
实例三：青霉素 V 钾片 和 注射用青霉素钠
• 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包 衣后显白色。
实例三：青霉素 V 钾片 和 注射用青霉素钠
• 青霉素适用于敏感细菌所致各种感 染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内 膜炎等。
• 青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。 • 1．成人：肌内注射，一日80万～
200万单位，分3～4 次给药；静 脉滴注：一日200万～2000万单位， 分2～4次给药。 • 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万 单位/kg，每12小时给药1次；静脉 滴注：每日按体重5万～20万/kg， 分2～ 4次给药。
后静滴，能降低中枢神经系统的兴奋性，从而产生
镇静、镇痉、松弛骨骼肌的作用，也能降低颅内压。
用于惊厥、子痫、尿毒症、破伤风、高血压脑病及
急性肾性高血压危象等。
•
4．注射扩张血管 将10％溶液10毫升用5％
~10％葡萄糖注射液10毫升稀释后缓慢静脉注射，
每日1次。 松驰血管及内脏平滑肌使血管扩张，血
药剂学复习资料
第一章. 绪论1.剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而将药物制备的不同给药形式2.制剂：药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种3.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品.4.非处方药：由专家遴选、不需执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品.5.GMP《药品生产质量管理规范》 GLP《药品非临床研究质量管理规范》GCP《药品临床研究质量管理规范》 GSP《药品经营质量管理规范》6.药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定，是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。
第2章药用溶液的形成理论1. 药用溶剂的种类水溶剂：饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水非水溶剂：醇类、醚类、酰胺类、酯类2. 药物的溶解度定义：溶解度（solubility）是指在一定温度（气体在一定的压力）下，在一定溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。
表示方法：溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示。
亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。
药典：在一定温度（气体在一定的压力）下溶解1g（或1mL）药物所需的最小溶剂体积（单位ml）用1：n来表示。
影响溶解度的因素及增容方法：1.溶剂与分子结构2.溶剂化作用与水合作用3.晶型4.粒子大小5.温度6.pH值与同离子效应7.混合溶剂8.添加物（加入助溶剂、加入增溶剂）增溶原因：溶剂间发生氢键缔合；潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
由于潜溶剂处方的安全性，在FDA 批准的注射剂中，有10％应用了潜溶剂。
3. 药物的溶出速度定义：指单位时间药物溶解进入溶液主体的量溶出速度的影响因素：1、表面积（影响S2、温度（K ， Cs)3、溶出介质的体积（C ）4、扩散系数（K ）5、扩散层的厚度（K ）第三章 表面活性剂1.阴离子型表面活性剂有：①高级脂肪酸盐（肥皂类）：钾、钠皂；钙、铝皂；三乙醇胺皂 ②硫酸盐：硫酸化蓖麻油（土耳其红油）；SDS③磺酸盐：二辛基琥珀酸磺酸钠 十二烷基苯磺酸钠2.阳离子型表面活性剂有：季铵盐型：洁尔灭、新洁尔灭等3.两性离子表面活性剂有：①氨基酸型和甜菜碱型②卵磷脂4.非离子表面活性剂有：①脂肪酸山梨坦（司盘）②聚山梨酯（吐温）③聚氧乙烯脂肪酸酯（买泽）④聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）⑤聚氧乙烯－聚氧丙烯型（普朗尼克）5.临界胶束浓度（CMC ）:开始形成胶束的最低浓度。
《药剂学》章节重点
《药剂学》章节重点第一章绪论1、概念：药剂学、药物剂型（剂型）、药物制剂（制剂）药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。
药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
药物制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。
2、药物剂型的重要性无型不成药(原料药无法给药)疾病——剂型（急症缓症）药物——剂型（作用疾病类型、作用速度、作用部位、毒副作用、疗效等）3、药剂学的三大支柱是什么？制剂技术、药用辅料、制剂设备4、下面缩写字母代表的意思：DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCPDDS：药物传输系统，GMP：药品生产质量管理规范，OTC：非处方药，SFDA ：国家食品药品监督管理局，GLP：药品安全试验规范，GCP：药物临床试验管理规范5、GMP的检查对象和三大要素分别是什么？它适用于制药的哪个阶段？检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。
三大要素：将人为的差错控制在最低的限度；防止对药品的污染和降低质量；保证高质量产品的质量管理体系。
用于药品的生产阶段第二章表面活性剂1.概念：界面、表面、表面张力、表面活性、表面活性剂、胶束、CMC、HLB、Krafft点、昙点界面：指物质的相与相之间的交界面。
表面：通常将有气体组成的气—固，气—液等界面称为表面表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。
表面活性：甲物质的加入能降低乙液体的表面张力，则称甲对乙有表面活性。
表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质胶束：溶解在水中达一定浓度时，其非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束。
CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度HLB（亲水亲油平衡值）：是用来表示表面活性剂亲水亲油能力大小的值（非离子型表面活性剂）Krafft点：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。
人卫第八版药剂期末总结
笔记第一章绪论一、基本概念药剂学（pharmaceutics）是将原料药制备成药物制剂的一门科学。
药物：是指能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体的生理功能产生影响的物质。
药物最基本的特征是具有防治疾病的活性。
根据来源，药物可分为三大类∶中药与天然药物、化学药物和生物技术药物药品：通常是指药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品。
药剂学主要具有以下两个方面的性质:具有工艺学性质、具有临床医疗实践性质药剂学的重要性：药物对疗效起主要作用,而剂型对疗效起主导作用1.可以改变药物作用速度注射剂.2.可以降低或消除原料药的毒副作用3.可以改善患者的用药依从性4.可以提高药物稳定性5.可以提高生物利用度和疗效6.可以产生靶向作用药剂学的主要研究内容有以下几个方面∶（一）药剂学基本理论的研究（二）基本药物剂型的研究（三）新技术与新剂型的研发（四）新型药用辅料的研发（五）中药新剂型的研发（六）生物技术药物制剂的研发（七）制剂机械和设备的研发药剂学的分支学科：物理药剂学、工业药剂学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学二、药物剂型的分类方法一)按给药途径分类1.口服给药剂型：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液剂2.口腔内给药剂型：口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂3.注射给药剂型：注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂4.呼吸道给药剂型：气雾剂、粉雾剂、喷雾剂。
5.皮肤给药剂型：液体制剂、固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、贴膏剂、外用气体制剂6.眼部给药剂型：滴眼剂、眼膏剂、眼膜剂。
7.鼻黏膜给药剂型：滴鼻剂、鼻用软膏剂、鼻用散剂。
8.直肠给药剂型：直肠栓、灌肠剂。
9.阴道给药剂型：阴道栓、阴道片、阴道泡腾片。
10.耳部给药剂型：滴耳剂、耳用凝胶剂、耳用丸剂。
11.透析用剂型：腹膜透析用制剂、血液透析用制剂。
二）按分散系统分类：分散相分散于分散介质中形成的系统称为分散系统。
1.溶液型：亦称低分子溶液。
药剂学 第一章 绪论11
青霉素类口服易被胃酸破坏无效）。
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二、药物剂型的分类
（一）按给药途径分类
药物 剂型
胃肠道 给药剂型
非胃肠道 给药剂型
散 颗粒 片 胶囊 溶液
注射：静注 肌内 皮下 皮内 穴位
呼吸道： 喷雾剂 气雾剂
皮肤给药： 粘膜给药： 腔道给药： 溶液剂 滴眼剂 栓剂 膏剂 舌下含片 软膏
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（二）按分散系统分类
药物剂型
1 均匀分散体系：低分子溶液、 高分子溶液
2 粗分散体系：乳剂、混悬剂、 气体分散型（如气雾剂）
3 聚集体分散型：微粒分散型 （微囊等）、固体分散型（片 散等）
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（三）按制剂形态分类
药物 剂型
液体 半固体 固体 气体
溶液剂 注射剂
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5、中药制剂新技术的研发
中医药（Taditional Chinese Medicine ） 是中华民族的宝贵遗产。中药提取物、中药 复方制剂与化学药物有很大区别，其制备工 艺与质量控制方法等都需要深入研究。运用 现代科学技术和方法实现中药制剂的现代化、 国际化是我们目前努力的方向。
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3、新技术的研究与开发
如对难溶性药物制剂采用固体分散技术 制成固体分散体； 含挥发油的药物制剂采用包合物技术制 成包合物； 用纳米技术和脂质体技术制备靶向制剂 等。
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4、新辅料的研究和开发
药用辅料(pharmaceutical excipients)是 指在制剂处方设计时,为解决制剂的成型性、 有效性、稳定性、安全性加入处方中除主药 以外的一切药用物料的统称。 新辅料的研制对新剂型与新制剂的发展起 关键作用。如丙烯酸树脂系列（ Eu RS ，Eu RL ）的出现，开发了缓控释制剂。微晶纤维 素（MCC）、的开发使粉末直接压片技术实现 工业化等。 目前，我国药品辅料工业有较大发展空间。
药剂学课件_第一章绪论
一、药物剂型的重要性
1
2
剂型可改变药物的作用性质 剂型 给药途径 代谢途径 剂型能改变药物的作用速度 如注射剂、吸入气雾剂等，药效迅速
剂型可降低（或消除）药物的毒副作用 剂型可产生靶向作用 剂型可影响疗效。
药理作用
3 4 5
1个是：剂型可以改变药物的作用性质，有 些药剂型不同，作用也不同，比如非常典 型的药物硫酸镁，因为它在体内不吸收， 我们口服硫酸镁之后它可以作为一个泻药 ，但是把硫酸镁作成注射剂注射的话，它 对中枢神经是有影响的，起着镇静作用， 它的两个作用是决然不同的。还有一些很 多的例子，比如说灰黄霉素，大家知道灰 黄霉素是一个治疗真菌的非常典型的药物 ，但是近代的研究表明，给它制成纳米级 别的原料药并把它制配成制剂以后，它有 一些抗癌作用。所以说不同的剂型有不同 的作用。
第一章
绪
论
第一节 药剂学的概念与任务 第二节 药物的分支学科 1.工业药剂学2.物理药剂学3.药用高分子材料学 4.生物药剂学5.药物动力学6.临床药剂学7.医药 情报学 第三节 药物剂型与DDS 1.药物剂型的重要性2.药物剂型的分类3.药物的 传递系统DDS 第四节 辅料在药物制剂中的应用 第五节 药典与药品标准简介 1.药典2.药品标准3.处方药与非处方药 第六节 GMP、GLP与GCP 第七节药剂学的沿革与发展
剂型能改变药物的作用速度：这点我们很容 易理解，比如说注射剂，舌下含片，吸入气 雾剂等等，他们起效快，常用于急救，另一 些制剂丸剂，缓释制剂，植入剂等，它们作 用比较缓慢，属于长效制剂，刚才已经说过 注射剂应该是快速起效的典范，那么口服的 话作用比较缓慢，因为它要在体内崩解溶解 吸收。 3 剂型可降低（或消除）药物的毒 副作用：我们知道氨茶碱治疗哮喘病的时候 效果比较好，但能引起心跳加快的毒副作用 ，但是把它制成栓剂之后呢就可以消除这一 毒副作用，缓释、控释制剂呢，他们能保持 平稳的血药浓度，可以避免药物浓度的峰谷 值，从而降低药物的毒副作用，
《药剂学》-第一章 药物剂型概论ppt课件
3.新技术的研究与开发
4.新辅料的研究与开发
药剂学的任务
5.中药新剂型的研究与开发 6.生物技术药物制剂的研究与开发 预防乙肝的基因重组疫苗、红细胞生长素、人胰 岛素、人生长激素、凝血因子等。 优点：生物技术药物普遍具有活性强、剂量小、 治疗各种疑难病症等 缺点：分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期 短。
三、药物的传递系统 (Drug Delivery System,DDS) 1.药物的治疗作用与血药浓度的 关系（缓、控释制剂） 2.靶向制剂 3.自调式释药系统 4.经皮吸收制剂 5.生物技术制剂 6.粘膜给药系统
第四节、辅料在药物制剂中的应用
辅料是药物制剂中不可缺少的重要组成部分， 在淀粉、蔗糖、糊精等常规辅料被广泛应用的过 程中，各种新型的药用辅料也不断出现。如：透 皮吸收促进剂氮酮（Azone）、作为助悬剂、凝 胶剂及栓剂的基质卡波姆（Carbomer）等。 新型药用辅料对于制剂性能的改良、生物利用 度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作 用。因此，药用辅料的更新换代越来越成为药剂 工作者关注的焦点。
第三节 药物剂型与DDS
一、药物剂型的重要性 （一）药物剂型与给药用途 （二）药物剂型的重要性 1.不同剂型改变药物的作用性质 2.不同剂型改变药物的作用速度 3.不同剂型改变药物的毒副作用 4.有些剂型可产生靶向作用 5.有些剂型影响疗效
二、药物剂型的分类 (一)按给药途径分类 1.经胃肠道给药制剂 2.非经胃肠道给药制剂 (1)注射给药剂型 (2)呼吸道给药剂型 (3)皮肤给药剂型 (4)粘膜给药剂型甲硝唑口腔粘贴片、醋酸地塞 米松粘贴片 (5)腔道给药剂型
(二)中华人民共和国药典
1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 各类药品531种 一、二部 1310种 1925种 1489种 1751种 《药典注释》《临床用药须知》 2375种 2691种 2002、2004增补 3214种 《中国生物制品规程》为第三部
1.药剂学绪论
4、方 剂：按医师处方专为某一病人或为治疗某种疾病配制的， 并明确指出用法和用量。
5、调剂学：研究方剂的理论、调配和应用的有关技术和理论的科学。
药物( drugs)：具有生物活性，用于防 治或预防人类或动物疾病的物质。
剂型
?
药物
×
人体
同一药物可制成多种剂型，多种途径给药。
头孢拉定
口服给药—片剂、 胶囊剂、口服液 皮肤给药—软膏剂
呼吸道：
肺泡表面积大(达200m2)，与血液只隔肺泡上皮及毛细 管内皮各一层，而且血流量大，药物只要能到达肺泡， 吸收极其迅速，气体及挥发性药物（如全身麻醉药）可 直接进入肺泡。药物溶液需要经喷雾器分散为微粒，气 雾剂可将药液雾化为直径达5μ m左右微粒，可以达到肺 泡而迅速吸收，如在雾化器及口鼻罩间加用一个气室则 效果更好。2～5μ m直径以下的微粒可重被呼出，10μ m 直径微粒可在小支气管沉积。后者可用于异丙肾上腺素 治疗支气管哮喘。较大雾粒的喷雾剂只能用于鼻咽部的 局部治疗，如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。
16.透析液：是一类含有多种离子和非离子物质的溶液，具有一定的渗透压， 供直肠、腹腔或体外透析用，（1）排除体内代谢废物（如尿素）；（2） 排除体内毒物或过量的药物；（3）调节体液的水－电解质平衡等作用， 一般用于肾功能衰竭或中毒患者。
17.口腔用制剂 ：主要是指口腔科医生在治疗或手术时为了在牙体、牙周 或粘膜等特定部位，达到预期的治疗效果而使用的一些制剂。