胆碱能和肾上腺素能受体分布
胆碱能系统在神经调节中的作用
胆碱能系统在神经调节中的作用神经调节是指利用神经系统对各种生理活动的调节和调整，使之保持在一定水平之下，达到生命活动的平衡状态。
胆碱能系统在神经调节中起着关键的作用。
本文将详细讨论胆碱能系统的功能及其在神经调节中的作用。
一、胆碱能系统的功能胆碱能系统是一种神经递质，通过神经元之间的传递，协调和调节人体内的各种生理活动，其中包括心率、血压、消化、运动、行为等。
胆碱能系统主要由两种胆碱能神经元组成：乙酰胆碱能神经元和肌肉型胆碱能神经元。
前者分布在中枢神经系统，后者则分布在脊髓周围神经和自主神经系统。
二、1.控制心率在心脏较深的位置，有一组胆碱能神经元，这些神经元的活性会释放出乙酰胆碱，影响心脏硬膜和房室结的肌细胞，从而使心率减慢，这是由于乙酰胆碱促使心脏在走慢的缓慢状态下工作。
2.控制血管张力胆碱能神经系统通过血管系统控制血管张力，从而影响血压。
乙酰胆碱作为多巴酰能神经元的神经远程介质，通过与肾上腺素-乙酰胆碱受体相互作用，调节血管平滑肌细胞的收缩与松弛，改变其通透性，并且在内皮细胞中释放出一系列的代谢活性物质，从而影响小动脉和静脉的张力和阻力，从而维持血压和血流的平衡状态。
3.调节消化道功能在消化道胆碱能神经元的活性释放乙酰胆碱，主要作用是调节胃肠道运动，增加胃肠蠕动和体液分泌，使食物通过肠道的时间缩短，从而加速消化和吸收过程，同时，也能够增加胃酸分泌的活性，从而刺激消化道内细胞们释放出胃动力素，不仅促进胃肠道运动，而且增加肠道中液体的分泌量，从而保持消化道的运动，防止消化道功能紊乱。
4.影响肌肉收缩胆碱能系统所释放的乙酰胆碱被称为肌肉型胆碱能神经元，通常只在神经末梢突触处释放，起到锁定和激活肌肉收缩的作用。
它是一种神经肌肉非直接作用的途径，即肌肉型胆碱能神经元通过释放乙酰胆碱，传导到肌肉神经末梢，与肌肉神经末梢上的肌纤维接触，并在这里使肌肉产生收缩。
总之，胆碱能系统在神经调节中具有不可替代的作用，它可以调节人体内的各种生理活动，以维持生命活动的平衡状态。
胆碱能受体和肾上腺素能受体
胆碱能受体和肾上腺素能受体传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
植物神经又分为交感神经（sympathetic nerve）和副交感神经（parasympathetic nerve）。
自主神经自中枢神经系统发出后，都要进入神经节，更换神经元，然后到达所支配的效应器，因此自主神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达效应器。
一、传出神经系统的递质1．乙酰胆碱(ACh)胆碱能神经末梢存在的胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成乙酰胆碱。
2．去甲肾上腺素（NE, NA）去甲肾上腺素的生物合成主要在去甲肾上腺素能神经末梢进行。
酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴（dopa），再经多巴脱羧酶作用合成多巴胺（dopamine，DA），后者进入囊泡中，由多巴胺β-羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素，并与A TP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中。
二、传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活1、乙酰胆碱（ACh）乙酰胆碱其合成部位主要在胆碱能神经末梢，合成原料为胆碱（choline）和乙酰辅酶A（acetyl coenzyme A，AcCoA），参与合成的酶为胆碱乙酰转移酶（choline acetyltransferase）。
此酶在细胞体形成，并随轴浆转运至末梢。
乙酰辅酶A在末梢线粒体内形成，但它不能穿透线粒体膜，需在线粒体内先与草酰乙酸缩合成枸橼酸盐，才能穿过线粒体膜进入胞质液，在枸橼酸裂解酶催化下重新形成乙酰辅酶A。
胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶催化下，合成ACh。
ACh合成后，即转运进入囊泡内与A TP和囊泡蛋白共存。
在上述合成过程中，胆碱可从细胞外由钠依赖性载体主动摄入胞质液中，此摄取过程为ACh 合成的限速因素，这一转运过程可被密胆碱（hemicholinium）所抑制。
当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排方式释放到突触间隙，与突触后膜的胆碱受体结合并产生效应。
肾上腺素
+
OH C H2 H NHCH3 H+ HO HO NHCH3 C H H2
+
H
OH2
+ ¦Ä C
+
H2
NHCH3 H
+
.. HOH
-H+
HO HO HO
H C H2 NHCH3
16
合成方法：
氯乙酰化邻苯二酚，再经甲胺胺化，氢化，最后经拆分制得。
17
★★★ 盐酸多巴胺 Dopamine Hydrochloride
利美尼定 Rilmenidine
胍那苄 Guanabenz
胍法辛 Guanfacine
莫索尼定 Moxonidine
胍啶
32
三、选择性β受体激动剂 Selective β agonists
★
盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline hydrocholride
β1/β2
为最早的人工合成品，用其盐酸盐外消旋体 能兴奋β1和β2受体，有强心、扩张外周血管和松弛支气管平滑肌的作 用，有加快心率副作用。但产生心悸、心动过速等较强的心脏兴奋副作用
α1/a2
兼具直接和间接作用，作用于α和β受体，以α受体为主。可被肾 上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡，通过置换作用促使NA释放 较强的收缩周围血管和中度增加心肌收缩力作用 临床用途：升压
24
去氧肾上腺素 Phenylephirine 苯福林
α1
选择性作用于α1受体，具收缩血管、升压作用 不含儿茶酚结构，不被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢，作 用时间长 中等升压作用，不增加心输出量，不用于抗休克。可兴奋虹膜瞳 孔扩大肌 临床用途：散瞳、升压
胆碱
❖ 当子强中氧的化四剂氢(吡H咯NO环3)被与破烟坏碱,作生用成时烟,酸其：分 ❖ 烟碱有剧毒,可引起头痛、呕吐、吸入量
达40mg能致死。 ❖ 可用作农用杀虫剂。
❖ 功用作用： 对心血管系统表现为心率加 快、血压升高，但也可表现为心率减慢、 血压下降。尚可作用于呼吸、呕吐等中 枢。
N
HNO3
COOH
拟似药:
❖ 胆碱受体激动药: ❖ 1．M，N受体激动药 ❖ （卡巴胆碱） ❖ 2．M受体激动药 ❖ （毛果芸香碱） ❖ 3．N受体激动药 ❖ （烟碱） ❖ 胆碱酯酶抑制剂: ❖ （毒扁豆碱、新斯的明、
溴吡斯的明、石杉碱甲、 多奈哌齐、利斯的明、加 兰他敏、有机磷类）
拮抗药:
❖ 胆碱受体阻断药: ❖ 1．M受体阻断药 ❖ （阿托品、哌仑西平） ❖ 2．N受体阻断药 ❖ （美加明、筒箭毒碱） ❖ 胆碱酯酶复活药: ❖ (碘解磷定)
❖M胆碱受体
❖有460-590个氨基酸残基 ❖激活磷脂酶C，第二信使 IP3、DAG增加； ❖M受体激动，抑制腺苷酸环化酶；并激
活K+通道或抑制Ca2+通道。
❖N胆碱受体
乙酰胆碱受体亚型:
❖ 1.毒蕈碱型（muscarinic，M）胆碱受体 ❖ 2.烟碱型（nicotinic，N） ❖ N1受体：NN(nicotinic neuronal)受体，
O AChE Ser OH + H3C OH
乙酸酯
几十毫秒
可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
❖生物碱类：毒扁豆碱 Physostigmine
❖季铵类：新斯的明 ❖叔胺类：盐酸多奈哌齐、他克林、
雷沃斯的明(卡巴拉汀) ❖其他类：美曲磷脂
水杨酸毒扁豆碱
physostigmine salicylate
作用于肾上腺素受体的药物的临床应用
○临床应用： △心脏复苏： §心脏复苏的首选药物！ §适用于任何原因导致的心脏骤停的抢救！ §作用机制：α受体兴奋，使冠脉灌注压增加，保证心肌
和脑的优先供血，提高心脏复苏成功率 。 §剂量和方法：1静脉注射或气管内给药。治疗无效时
可每3-5分钟给药1。
△治疗过敏性休克： §治疗过敏性休克的首选药物！ §作用机制：抑制肥大细胞释放过敏介质（组
α1 α2 β1 β2
0
0+
0
0
0
0
0
0
0
+
0
0
0
0
+
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
注：α1 、α2：血管收缩；β1：变力活性、窦房结活性（变时性）； β2：血管扩张。0无活性；+～活性递增
肾上腺素受体激动药
●肾上腺素：α、β受体兴奋 ○药理作用： △ α受体兴奋：末梢血管收缩，血压上升。 △ β1受体兴奋：心肌收缩力增强、心率增快。 △ β2-受体兴奋：支气管平滑肌舒张 ，并抑
临床常用拟肾上腺素药物的活性
药物 多巴胺
多巴酚
副肾
去甲肾 去氧肾 异丙肾
剂量 1-2μg·1· -1 2-10μg·1·1 10-20μg·1·1 2-10μg·1·1 >10μg·1·1 0.01-0.05μg·1·1 >0.05μg·1·1 0.5-3μg·1·1 10-50μg·1 2-10μg·1
●作用于肾上腺素受体的药物的分类：
○肾上腺能受体兴奋药：肾上腺素、去甲 肾
胺等
上腺素、多巴
○肾上腺能受体阻滞药：艾司洛尔、酚妥 拉
08作用于肾上腺素能受体的药物
（3）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， ）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， 显血红色。 显血红色。 时与碘试液反应， （4）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸 ） 时与碘试液反应 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 （5）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基 ）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（ 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色， ）；再加氨试液后变为紫色 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后 变为紫红色。 变为紫红色。
性质： 性质： 构型， 构型 （1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋 ）结构中有一个手性碳原子， 光性。 异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺 异构体。 光性。R(-)-异构体的作用强于 异构体的作用强于 异构体 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 消旋化反应 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 使活性降低。 以下消旋化反应速度较快。 使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。 以下消旋化反应速度较快 （2）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） ）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射， 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被 氧化变质，生成红色的肾上腺素红， 氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕 色多聚物。 色多聚物。
非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药 非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药： 又分为直接和间接的拟似药：
拟肾上腺素药物构效关系： 拟肾上腺素药物构效关系： (1)与受体的结合 与受体的结合 直接作用于受体的拟肾上腺素药的化学结构必 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。
生理学第四章 生命活动的调控问题思考题
第十章神经系统的功能第一节神经系统功能活动的基本原理一、神经元和神经胶质细胞（一）神经元1. 神经元由哪两部分构成？突起又分为哪两部分？（提示：神经元主要由什么结构组成？产生动作电位部位、传导动作电位的部位、释放神经递质的部位、接受信息和整合信息的部位是什么？）2. 神经元有哪些主要功能？3. 神经纤维有哪些功能？其主要功能是什么？4. 神经纤维有哪些分类方法？各分为哪些类型？5. 影响神经纤维传导速度的因素主要有哪些？如何影响？（提示：从直径、髓鞘、温度方面考虑）。
6. 什么叫轴浆运输？神经纤维轴浆运输分为哪几类？顺向和逆向轴浆运输各主要用于运输什么物质？狂犬病毒、破伤风毒素通过哪种运输而影响机体健康的？7. 什么叫神经的营养性作用？脊髓灰质炎病毒感染的患者，为什么容易引起肌肉萎缩的？8.神经纤维传导兴奋有哪些特征？9. 神经胶质细胞主要有哪几方面的功能？二、神经元间的信息传递1. 什么叫突触？突触分为哪两大类？2.经典突触由哪三部分构成？经典突触主要有哪几种类型？3. 什么叫突触传递？什么叫突触后电位？4. 叙述经典突触传递的过程。
（参见第二章神经-肌接头处兴奋传递的过程）5.突触后电位分为哪两类？6.兴奋性突触后电位是突触前膜释放哪类型的神经递质？与相应受体结合后，提高后膜对哪些离子的通透性，以哪种为主？引起后膜产生去极化还是超极化？抑制性突触后电位又如何？7.影响突触传递的因素有哪些？影响递质释放的因素、影响递质消除的因素、影响受体的因素分别是哪些？三、神经递质和受体1. 什么叫神经递质？什么叫神经调质？什么叫递质共存？2.神经递质应符合哪几个条件？3. 什么叫受体、配体、激动剂和阻断剂？4. 叙述受体的分类法及其类型。
5. 什么叫胆碱能纤维？哪些纤维属于胆碱能纤维？6. 什么叫胆碱能受体？包括哪两类？M受体和N受体分别分布于哪些部位？7.乙酰胆碱与M受体结合后产生哪些效应？什么叫M样作用？M样作用包括哪些？8.M受体和N受体的阻断剂分别是什么？N1和N2受体的阻断剂呢？9.N受体分为哪两类？分别分布于哪些部位？与乙酰胆碱结合后分别产生哪些效应？10. 什么叫N样作用？N样作用包括哪些？11. 什么叫肾上腺素能纤维？哪些纤维属于肾上腺素能纤维？12. 什么叫肾上腺素能受体？包括哪两类？13.肾上腺素和去甲肾上腺素与α1受体、β1、β2受体结合后分别产生哪些效应？14. α受体、β受体的阻断剂分别是什么？α1、α2受体，β1、β2受体的阻断剂呢？15.普萘洛尔能用于伴有支气管痉挛的心绞痛患者吗？为什么？外周胆碱能受体和肾上腺素能受体的分布及其作用如何？四、反射活动的基本规律1.什么叫无关刺激、条件刺激、条件反射？2.条件反射是如何形成的？3.条件反射形成的基本条件是什么？4.什么叫条件反射的消退？条件反射的消退是条件反射的消失吗？5.条件反射有何生物学意义？6.什么叫第一信号？什么叫第二信号？什么叫第一信号系统？什么叫第二信号系统？7.人类区别于其他动物的主要特征是什么？8. 第二信号系统是如何建立的？9.中枢神经元的联系方式有哪几种？10. 中枢兴奋传播的特征有哪几个？11.什么叫做突触前抑制、突触后抑制？比较这两种抑制的区别。
M、N、α、β受体详解
前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
2.N受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体。
NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。
N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N 受体。
N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
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胆囊和胆道
M
收缩
β2
舒张
盆腔
膀胱逼尿肌
M
收缩
β2
舒张
三角区和括约肌
M
舒张
α1
收缩
输尿管平滑肌
M
收缩(2)
α1
收缩
子宫平滑肌
M
可变(3)
α1
收缩（有孕）
β2
舒张（无孕）
皮肤
汗腺
M
促进温热性发汗(1)
α1
促进精神性发汗
竖毛肌
α1
收缩
唾液腺
M
分泌大量、稀薄唾液
α1
分泌少量、粘稠唾液
代谢
糖酵解
β2
加强
M
舒张
α1
收缩
骨骼肌血管
M
舒张(1)
α1
收缩
β2
舒张（主要）
脑血管
M
舒张
α1
收缩
腹腔内脏血管
α1
收缩（主要）
β2
舒张
唾液腺血管
M
舒张
α1
收缩
支气管
平滑肌
M
收缩
β2
舒张
腺体
M
促进分泌
α1
抑制分泌
β2
促进分泌
胃肠胃平滑肌M源自收缩β2舒张
小肠平滑肌
M
收缩
α2
舒张(2)
胆
括约肌
M
舒张
α1
收缩
腺体
M
促进分泌
α2
自主神经节
N1
节前-节后兴奋传递
骨骼肌
N2
骨骼肌神经-肌接头传递
眼
虹膜环形肌
M
收缩（缩瞳）
虹膜辐射状肌
α1
收缩（扩瞳）
睫状体肌
M
收缩（视近物）
β2
舒张（视远物）
心
窦房结
M
心率减慢
β1
心率加快
房室传导系统
M
传导减慢
β1
传导加快
心肌
M
收缩力减弱
β1
收缩力增强
血管
冠状血管
M
舒张
α1
收缩
β2
舒张（主要）
皮肤粘膜血管
脂肪分解
β3
加强
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