托拉塞米片说明书
利尿药:呋塞米片说明书

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
药代动力学
口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。T1/2β存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/2β延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
用法用量
1.成人(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20~40mg,每日1次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20~40mg,隔日1次,或每周中连续服药2~4日,每日20~40mg。(2)治疗高血压。起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。(3)治疗高钙血症。每日口服80~120mg,分1~3次服。2.小儿治疗水肿性疾病,起始按体重2mg/kg,口服,必要时每4~6小时追加1~2mg/kg。新生儿应延长用药间隔。
特苏敏(托拉塞米片)使用说明

特苏敏(托拉塞米片)【用法用量】1.充血性心力衰竭﹑肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,口服。
以后根据病情调整剂量,一般每日最高不超过200mg。
2.肝硬化腹水:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次口服,与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。
3.原发性高血压:一般初始剂量为5mg,每日一次,口服。
如果在4周之内没有达到足够的降压效果,可以加量到10mg,每日一次,口服,如果降压效应仍不充分,应加用其他降压药物。
【注意事项】1.使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2.本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正,特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。
3.肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗,这些病人如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。
4.本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。
5.前列腺肥大的患者排尿困难,使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。
6.在刚开始用本品治疗或由其他药物转为使用本品治疗或开始一种新的辅助药物治疗时,个别患者警觉状态受到影响(如在驾驶车辆或操作机器时)。
7.本品必须缓慢静脉注射,本品不应与其他药物混合后静脉注射,但可根据需要用生理盐水或.%葡萄糖溶液稀释。
8.如需长期用药建议尽早从静脉给药转为口服用药,静脉给药疗程限于一周。
【不良反应】1.常见有头痛﹑眩晕﹑疲乏﹑食欲减退﹑肌肉痉挛﹑恶心呕吐﹑高血糖﹑高尿酸血症﹑便泌和腹泻。
2.长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
3.治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿。
4.个别患者由于血液浓缩而引起低血压﹑精神紊乱﹑血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱﹑心绞痛﹑急性心肌梗塞或昏厥等。
5.低血钾可发生在低钾饮食﹑呕吐﹑腹泻﹑过多使用泻药和肝功能异常的患者。
6.个别患者可出现皮肤过敏,偶见搔痒﹑皮诊﹑光敏反应﹑罕见口干﹑肢体感觉异常﹑视觉障碍。
托拉塞米与甘露醇联合治疗脑出血脑水肿的疗效观察

托拉塞米与甘露醇联合治疗脑出血脑水肿的疗效观察目的研究托拉塞米与甘露醇联合治疗脑出血脑水肿的疗效。
方法选择2009年3月~2011年3月本院接诊的120例脑出血脑水肿患者进行研究,并将所有患者随机分为试验组和对照组两组。
两组患者均采用常规的调节血压、抗感染等保守治疗,在此基础上,对照组采用甘露醇对患者进行治疗;试验组在对照组的基础上,采用托拉塞米与甘露醇联合用药的方案对患者进行治疗。
结果试验组患者治疗的总有效率(86.7%)明显高于对照组(51.7%),差异有统计学意义(P 0.05),具有可比性。
1.2 方法入院后,两组患者均采用常规的调节血压、抗感染、营养支持等相关治疗。
对照组在此基础上,采用甘露醇(国药准字H20033039 ,浙江天瑞药业有限公司)20%的剂量,配合常规的用药对患者进行2周的治疗。
试验组在对照组治疗的基础上,采用托拉塞米片(国药准字H20040075,湖北百科医药商贸有限责任公司)对患者进行每日2次,每次20 mg的治疗,并配合常规的用药进行为期2周的治疗。
1.3 临床评价标准参考相关标准(1995年第四届全国脑血管会议制定的相关指标),对患者治疗的临床效果进行评价[3]:痊愈:患者的脑出血脑水肿的相关临床表现和症状均已消失,神经功能缺损评分减少91%~100%,显示恢复效果良好。
显效:患者的脑出血脑水肿的相关临床表现和症状均明显改善,神经功能缺损评分减少46%~90%。
有效:患者的脑出血脑水肿的相关临床表现和症状出现改善的趋势,但是神经功能缺损评分减少18%~45%。
无效:患者病情状况无明显改善或有加重迹象,神经功能缺损评分减少17%左右。
并对两组患者治疗后的水肿分级状况、神经功能、生活能力进行评价。
脑水肿的分级标准,A级:水肿完全消散;B级:患者血肿的周围出现低密度影;C 级:患者在B级的基础上,合并有患者脑室的损伤;D级:在C级的基础上,患者出现中线移位。
1.4 统计学方法选择SPSS 18.0统计学软件进行数据统计,数据采用均数±标准差(x±s)表示,组间比较采用t检验,以P < 0.05为差异有统计学意义。
托拉塞米片使用说明书

托拉塞米片使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用托拉塞米片使用说明书【药品名称】通用名称:托拉塞米片汉语拼音:Tuolasaimi Pian【适应症】用于因充血性心力衰竭引起的水肿。
【药理毒理】本品的药效作用,作用部位和作用机理与速尿(呋塞米 Furosemde )相似,但具有如下优于速尿及其它利尿剂的特点及优点。
1.利尿作用较速尿更强:离体灌流实验证明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜 Na+-K+-2Cl- 载体的转运功能。
10~20mg 本品相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
2.作用持续时间长,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用时间短暂,口服长期治疗受到限制。
而本品生物半衰期比速尿长,临床通常每日只需用药 1 次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。
本品口服生物利用度(80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。
口服和非肠道给药疗效几乎相同。
药理和临床研究表明,本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点,又具有高效利尿作用,所以既可用于治疗严重水肿类病症,又适合于原发性高血压的长期治疗。
根据适应症的不同,剂量使用范围也很宽,可以从用于降压的 2.5mg 至用于严重肾衰的 200~400mg 不等。
3.本品排 K+ 量明显低于速尿,临床上对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。
4.本品可排出碱性尿:本品的化学结构处于髓袢利尿剂和 Cl- 通道阻滞剂之间,因此,该药对管腔膜的 Cl- 通道也有亲和力,可能兼有阻滞髓袢 Cl- 通道的作用。
该药对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用,从而排出碱性尿。
5.本品的降压效果显著:临床研究结果表明,托拉塞米 2.5-10mg 可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低 24 - 29mmHg 。
托拉塞米单独使用剂量通常为 2.5-5mg/ 次,每天 1 次, 71 - 95 %患者的舒张压可控制在 90mmHg 以下,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使 70 - 80 %的患者舒张压控制在目标值。
吃托拉塞米片的副作用

吃托拉塞米片的副作用托拉塞米片是一种利尿药,常用于治疗高血压、水肿等疾病。
然而,长期使用托拉塞米片可能会出现一些副作用。
在使用这种药物时,患者需要密切关注自己的身体状况,及时就医处理。
本文将介绍托拉塞米片的常见副作用,帮助患者更好地了解这种药物。
1. 肾功能损害。
托拉塞米片是一种利尿药,其主要作用是通过促进肾脏排泄尿液来减少体内的液体潴留。
然而,长期使用托拉塞米片可能会对肾脏造成损害,导致肾功能下降。
患者在使用这种药物时,需要定期检查肾功能,以确保药物不会对肾脏造成损害。
2. 电解质紊乱。
托拉塞米片的利尿作用会导致体内的电解质失衡,尤其是钾、钠等重要的电解质。
长期使用托拉塞米片可能会导致低钾血症、低钠血症等情况,严重时甚至会对心脏功能造成影响。
因此,患者在使用托拉塞米片时,需要定期检查电解质水平,必要时补充相应的电解质。
3. 血压下降。
托拉塞米片的利尿作用会导致体内液体减少,从而使血容量减少,血压下降。
对于血压已经较低的患者来说,长期使用托拉塞米片可能会导致头晕、乏力等症状。
因此,患者在使用这种药物时,需要密切关注自己的血压情况,必要时调整药物剂量。
4. 耳鸣。
少数患者在使用托拉塞米片时会出现耳鸣的症状。
这可能是由于药物对内耳造成影响,导致听觉神经受损所致。
患者在出现耳鸣的情况时,应及时就医,寻求专业的治疗建议。
5. 肌肉痉挛。
长期使用托拉塞米片可能会导致肌肉痉挛的症状,表现为肌肉疼痛、抽搐等情况。
这可能是由于药物对神经肌肉的影响所致。
患者在出现肌肉痉挛的情况时,应及时就医,避免症状加重。
6. 胃肠道不适。
少数患者在使用托拉塞米片时会出现胃肠道不适的症状,如恶心、呕吐、腹泻等。
这可能是由于药物对胃肠道的刺激所致。
患者在出现这些症状时,应及时就医,避免症状加重。
总之,长期使用托拉塞米片可能会出现一些副作用,患者在使用这种药物时需要密切关注自己的身体状况,定期进行相关检查,及时就医处理。
另外,患者在使用托拉塞米片时,需要严格按照医生的建议进行用药,避免自行增减药物剂量,以免加重副作用。
呋塞米(Furosemide)使用说明书

呋塞米(Furosemide)使用说明书呋塞米(Furosemide)使用说明书一、药物名称:呋塞米(Furosemide)二、药物成分每片呋塞米含有主要成分呋塞米(Furosemide)40毫克。
三、药物适应症呋塞米适用于以下情况:1. 高血压:用于控制高血压病人的血压。
2. 水肿:对于因心脏、肝脏或肾脏疾病引起的水肿有较好的效果。
3. 急性肺水肿:用于急性肺水肿的治疗。
四、用法用量1. 高血压:口服,成人每日开始剂量为40-80毫克,可根据个体情况调整剂量,最大剂量不超过600毫克。
儿童剂量根据体重而定。
2. 水肿:口服,成人每日开始剂量为20-40毫克,可根据个体情况调整剂量,最大剂量不超过600毫克。
儿童剂量根据体重而定。
3. 急性肺水肿:静脉注射,剂量和给药速度需根据病情而定。
五、注意事项1. 过敏反应:对呋塞米过敏者禁用。
2. 肾功能不全:慎重使用,可能会导致肾功能进一步下降。
3. 排尿问题:呋塞米会增加尿频和尿量,因此在晚上应避免服用以防止频夜尿液。
4. 肝功能障碍:慎重使用,可能会导致肝功能损伤。
5. 老年病人:剂量需要调整,因为老年人的肾功能通常减弱。
6. 儿童:剂量需要根据体重而定,必须在医生的指导下使用。
7. 孕妇和哺乳期妇女:慎用,必须在医生的指导下使用。
六、不良反应呋塞米可能引起以下不良反应:1. 脱水和电解质紊乱:可能导致血压下降、血容量减少、低血钾、低血钠等。
2. 消化不良:包括恶心、呕吐、腹泻等。
3. 头痛和疲劳:在开始治疗时可能会出现。
4. 光过敏反应:少数病人可能会出现皮肤过敏反应。
七、禁忌症呋塞米禁用于以下病情:1. 对呋塞米过敏者。
2. 严重肾功能衰竭、肝性脑病等疾病。
八、药物相互作用与以下药物同时使用呋塞米需谨慎,可能会产生不良反应:1. 血压降低药物:如ACE抑制剂、硝酸盐。
2. 利尿激素药物。
3. 沙丁胺醇和茶碱等药物。
九、贮藏呋塞米需放置在密封瓶中,避免阳光直射,儿童无法触及的地方保存。
托拉塞米 呋塞米

特苏敏(托拉塞米片)六大特点一.双靶位利尿,疗效优异、持续稳定作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管,抑制Na+/K+/2CL-载体系统,使尿中Na+,CL-和水的排泄增加,起到排钠同时相对保钾作用。
二。
肝肾双通道代谢,安全性高(80%肝代谢、20%肾原型排泄)肾脏负担小,耳毒性显著低于呋塞米、布美他尼三。
醛固酮拮抗作用,不良反应轻双重排钠,相对保钾,一般不引起低钾血症及其它电解质紊乱,有效减少糖、脂代谢紊乱和高尿酸血症的发生率四.口服生物利用度高(80—90)极少利尿抵抗同剂量口服与静脉注射利尿效果相近,在2.5—200mg剂量范围内量效关系呈线性,容易控制使用剂量对耐受其它利尿的顽固性水肿仍可能有效五.扩张血管,改善患者预后增加肾皮质深部血流,预防急性肾衰,减轻心脏后负荷,降低肺毛细血管通透性,缓解临床症状六。
降低再住院率,更符合药物经济学长期口服,可以降低慢性心力衰竭患者再住院率,缩短住院时间,降低医疗费用。
新一代强效利尿剂——托拉塞米利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。
主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。
利尿剂按作用强度可分为3类,即高效利尿剂、中效利尿剂和低效利尿剂。
其中高效髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)等长期大剂量应用时常引起电解质紊乱、心律失常和高尿酸血症等不良反应。
托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。
2004年我国SFDA批准生产国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),填补了该药在国内临床中的空白。
多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。
了解托拉塞米作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,托拉塞米注射液具有以下优点:◆起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。
◆作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时.◆量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。
托拉塞米片的功能主治知柏地黄丸

托拉塞米片的功能主治知柏地黄丸托拉塞米片的功能•托拉塞米片是一种利尿药,它的主要功能是促进尿液的排出,减少体内多余的液体和盐分。
•托拉塞米片能够减轻体内的水肿症状,特别是对于心衰患者来说,可以有效减轻肺水肿和四肢水肿。
•托拉塞米片还可以降低血浆容量,减轻心脏的负担,改善心脏功能。
托拉塞米片的主治以下是托拉塞米片主要用于治疗的疾病:1.高血压:托拉塞米片通过排除体内多余的水分和盐分,降低血浆容量,从而减轻心脏的负担,达到降压的效果。
2.充血性心力衰竭:托拉塞米片可以减轻肺水肿和四肢水肿,改善呼吸困难等症状,提高患者的生活质量。
3.肾病综合征:托拉塞米片能够增加尿液的排出,减少尿液中的蛋白质和盐类的浓度,从而降低肾小球滤过膜的蛋白质泄漏,减少尿蛋白和水肿等症状。
4.肝硬化腹水:托拉塞米片可以增加尿液的排出,减少腹水的积聚,缓解腹胀和腹部疼痛。
5.脑水肿:托拉塞米片可以通过增加尿液的排出,减少脑内的水分积聚,减轻脑水肿对脑组织的压迫,降低颅内压力。
知柏地黄丸的功能•知柏地黄丸是一种中药制剂,主要由熟地黄、知母、黄柏等中药材配制而成。
•知柏地黄丸具有滋阴清热、凉血止血、清心安神的功能。
•知柏地黄丸还具有保肝、抗炎、抗氧化、抗衰老等作用。
知柏地黄丸的主治以下是知柏地黄丸主要用于治疗的疾病:1.糖尿病:知柏地黄丸具有降血糖的作用,可以帮助控制血糖水平,缓解糖尿病症状,改善胰岛功能。
2.肝炎:知柏地黄丸具有保肝作用,可以预防和改善肝炎的病情,减轻肝脏损伤。
3.高血压:知柏地黄丸具有降血压的作用,可以帮助控制血压水平,减少心血管疾病的发生。
4.心气不足:知柏地黄丸具有滋阴清热的作用,可以补益心肾,安神养心,改善心悸、失眠等症状。
5.血瘀症状:知柏地黄丸具有活血化瘀的作用,可以改善瘀血引起的疼痛、舌下淤血等症状。
以上是针对托拉塞米片和知柏地黄丸的功能和主治的介绍。
如有需要,请在医生的指导下合理使用药物,并按照医嘱进行用药。
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核准日期:2007年4月6日修改日期:年月日托拉塞米片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:托拉塞米片商品名称:伊迈格英文名称:Torasemide T ablets汉语拼音:Tuolasaimi Pian【成份】本品主要成份为托拉塞米。
【性状】本品为白色片【适应症】1、因充血性心衰引起的水肿;2、原发性高血压。
【规格】(1) 5mg (2) 20mg【用法用量】充血性心衰:口服,起始剂量为每次10mg,每日一次,根据病情需要可将剂量增至每次20mg,每日一次。
原发性高血压:通常的起始剂量为每次5mg,每日一次。
若在服药4-6周内降压作用不理想,剂量可增至每次10mg,每日一次。
若10mg/天仍未取得足够的降压作用,可考虑合用其他降压药。
【不良反应】托拉塞米的不良反应一般持续时间短,且与年龄、性别、种族或疗程无关。
托拉塞米停药的最常见原因依次为头晕、头痛、恶心、虚弱、呕吐、高血糖、排尿过多、高尿酸血症、低钾血症、极度口渴、血容量不足、阳萎、食道出血、消化道不良,因上述不良反应的停药率为0. 1%-0. 5%。
在临床试验中,不能排除与药物有关的严重不良事件有房颤、胸痛、腹泻、洋地黄中毒、胃肠道出血、高血糖、高尿酸血症、低钾血症、低血压、血容量不足、旁路血栓、皮疹、直肠出血、晕厥和室性心动过速【禁忌】1、已知对托拉塞米或磺酰脲类药物过敏的患者禁用本品。
2、无尿的患者禁用本品。
【注意事项】1、由于体液和电解质平衡突然改变可能导致肝昏迷,有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。
此类患者最好在医院开始使用本品(或其他任何利尿剂)。
为了防止低钾血症和代谢性碱中毒,最好与醛固酮拮抗剂或排钾量小的药物一起合用本品。
2、耳毒性:快速静脉注射其他髓袢类利尿剂或口服本品后曾观察到耳鸣和听力下降(通常可恢复),不能肯定这些不良反应与本品有关。
在动物试验中,托拉塞米在极高的血浆浓度下可观察到耳毒性。
静脉注射时,应缓慢注射,时间在2分钟以上,单次用药的剂量不能超过200mg。
3、体液量和电解质耗损使用利尿却的患者可观察到电解质失衡、血容量不足或肾前性氮血症,可能会造成以下一种或一种以上的症状:口干、口渴、虚弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痉孪、乏力、低血压少尿、心动过速、恶心、呕吐。
过度的利尿作用可能引起脱水、体液量减少、形成血栓或栓塞(特别是老年患者)。
产生体液和电解质失衡、血容量不足、肾前性氮血症的患者,实验室检查可观察到血钠升高或降低、血氯升高或降低、血钾升高或降低、酸碱水平异常、血尿素氮增加。
若发生以上症状,需停用本品直至症状恢复,在低剂下重新使用本品。
4、对美国进行的对照试验中,高血压患者服用本品(5-10mg/天)6周后,血钾平均大约下降0.1mEq/L。
在治疗过程中的任何时间,试验组血钾量低于3.5mEq/L的患者百分率(1.5%)基本与安慰组(3%)相近。
服药1年后,患者的平均血钾水平未发生进一步的变化。
充血性心衰患者、肝硬化患者或肾病患者服用本品的剂量高于在美国降压试验中的剂量时,剂量依赖性的低钾血症的发生率较高。
血管病患者,特别是使用洋地黄毒苷的患者,利尿剂诱发的低钾血症是引起心律失常的一个风险因索。
肝硬化患者、快速给予利尿剂的患者、电解质摄取量不足的患者、同时使用皮质激素类药物或促肾上腺皮质激素类药物的患者发生低钾血症的风险最大。
使用托拉塞米的患者需定期监测血钾及其他电解质。
5、其他电解质(1)钙:健康志愿者单次使用本品后尿钙排泄量增加,但在对高血压患者的4-6周试验中,患者的血钙水平仅轻度增加。
在一项对充血性心衰患者的长期试验中,患者的血钙水平平均1年下降。
0.10mg/dL(0.02mmol/L)。
在使用本品治疗11个月的426名患者中,未将低钙血症作为一项不良反应报道。
(2)镁:健康志愿者单次使用本品后,尿镁的排泄量增加,但在对髙血压患者的4-6周试验中,患者的血镁水平只轻度增加。
在对高血压患者的长期试验中,患者的血镁水平平均1年增加。
0.03mg/dL(0.01mmol/L)在使用本品治疗11个月的426名患者中,只有1例低镁血症(1. 3.mg/dL,相当于0.53mmol/L)。
作为一项不良反应的报道。
在一项对充血性心衰患者的长期试验中,估计患者平均1年的血镁水平增加0.2mg/dL(0. 08mmol/L),但由于许多患者服用镁补充剂,所以这些数据是混淆不清的。
在一项4周的试验中,患者并未使用镁补充剂,托拉塞米5mg、10mg组血镁水平低于1.7mg/dL(0.70mmol/L)的患者百分率分别为6%和9%。
6、血生化:(1)血尿素氮、肌酐和尿酸:托拉塞米使以上参数呈剂量依赖性轻度增加。
高血压患者连续6周每日服用本品10mg后,患者的血尿素氮平均增加1.8mg/dL(0.6mmol/L),血清肌酐平均增加0.05mg/dL (4mmol/L),血清尿酸平均增加1.2mg/dL (70mmol/L)。
长期服药后以上参数可进一步产生轻度的变化,但停药后均可恢复。
使用本品的患者可产生有症状的痛风,何发生率与安慰剂组相近。
(2) 血糖:髙血压患者每日服用本品10mg,6周后的血糖水平平均增加5.5mg/dL(0.3mmol/L),在随后1年中,血糖水平进一步增加 1.8mg/dL(0.lmmol/L)。
在对糖尿病患者的长期试验中,与基值相比患者的平均空腹血糖水平并无显著变化。
有血糖升髙的病例报道,但并不常见。
(3) 血脂:在美国进行的对高血压患者的短期对照试验中,每天服用托拉塞米5mg、10mg、20mg后,患者的血浆总胆固醇水平分别增加4和8mg/dL(0.10-0. 20mmol/L),长期服药后症状消失。
(4) 在同一项对髙血压患者的短期试验中,每日服用托拉塞米5mg、10mg、20mg后,患者的血浆甘油三酯水平分别平均增加16、13、71 mg/dL(0.15-0.80mmol/L)。
在一项长期试验中,患者每日服用本品5-20mg,经1年治疗后,与基值相比,患者的血脂水平并未观察到临床显著变化。
.7、在对高血压患者的长期试验中,试验组患者的血红蛋白、红细胞压积及红细胞数轻度减少,白细胞数、血小板数及血清碱性磷酸酶轻度增加。
尽管有显著的统计学差异,但这些变化在医学上并不具有重要意义。
除碱性磷酸酶外,在对其他肝酶的试验中均未观察到有显著变化的趋势。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇:本品对大鼠的剂量至5mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计,剂量分别相当于人用20mg剂量的15倍和10倍)、对兔子的剂量至1.6mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计,剂量分别相当于人用20mg剂量的5倍和1.7倍)未发现胚胎毒性或致畸作用,兔子和大鼠的剂量分别增加4倍和5倍以上时,胎儿和母体的毒性包括平均体重下降、吸收胎增加、胎儿骨化延迟。
由于未在孕妇中进行过充分的对照试验,且对动物的生殖毒性试验结果并不总能预示对人体的反应,故孕妇服用本品时必须权衡利弊。
2、哺乳期妇女:目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。
由于许多药物可在人乳汁中分泌,故哺乳期妇女应慎用本品。
【儿童用药】儿童服用本品的疗效和安全性资料尚未建立,应慎用本品。
早产儿服用另一种髓袢利尿剂后,观察到因动脉导管未闭和透明膜病引起的水肿,偶尔与肾钙化作用有关,结石有时在X线片中几乎看不见,但有时呈鹿角形填充在肾盂中。
有一些结石可以自行消失,氯噻嗪在与其他髓袢利尿剂合用启高尿钙症的发生率下降。
其他患有透明膜病的早产儿服用另一种髓袢类利尿剂后,持续性动脉导管未闭的风险增加,可能与前列腺素E介导作用有关。
未对此类患者使用本品进行过研究。
【老年用药】在美国进行的临床试验中,24%的患者年龄在65岁以上,大约4%的患者的年龄在75岁以上,结果显示老年患者服用本品的疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。
【药物相互作用】1、原发性高血压患者将本品与β受体阻断剂、ACE抑制剂和钙通道阻断剂合用,充血性心衰患者将本品与洋地黄糖甙、ACE抑制剂和硝酸盐类合用,均未发现新的或预料之外的不良反应。
2、本品对格列本脲、华法林与血浆蛋白的结合率无影响,对苯丙香豆素的抗凝作用无影响,对洋地黄或卡维地洛的药动学无影响。
健康志愿者将本品与螺内酯合用,后者的肾清除率下降,AUC值增加但临床经验表明无需调整两药的剂量。
3、由于水杨酸类药物与本品竞争肾小管分泌,所以在与本品合用后,水杨酸高剂量组可观察到水杨酸毒性。
尽管未对本品与非甾体抗炎药的药物相互作用进行过研究,但上述药物与呋塞米合用后偶尔可导致肾功能障碍。
4、与许多利尿剂一样,吲哚美辛会部分地抑制本品的促尿钠排泄作用。
在限制钠摄取(50mEq/天)的患者中可观察到上述现象,但在钠摄取正常(150mEq/天)的患者中未观察到此现象。
5、西咪替丁和螺内酯对本品的药动学及利尿作用均无影响。
同时服用地高辛使本品的AUC值增加5 0 %,但勿需调整本品的剂量。
6、未对合用本品和考来烯胺的人体药物相互作用进行过研究,但在动物试验中,考来烯胺使口服本品的吸收率下降,不推荐两药合用。
7、同时服用丙磺舒使本品分泌到近曲小管的量减少,使本品的利尿作用下降。
8、已知其他利尿剂可降低锂的肾清除率,使发生锂毒性的风险增加,所以两类药物合用必须慎重。
未对本品与锂合用后的药物相互作用进行过研究。
9、其他利尿剂可增加氨基糖甙类抗生素和依他尼酸的潜在耳毒性,尤其是肾功能损伤患者情况更为严重,未对本品与上述药物的相互作用进行过研究。
【药物过量】目前尚没有过量服用本品的报道,但若过量服用本品,预计的症状有脱水、血容量不足、低血压、低钠血症、低钾血症、低氯血性碱中毒、血液浓缩。
过量服用本品后应采用补液和补充电解质。
实验室测定本品及其代谢物的血清浓度的方法尚未广泛获得应用。
没有数据表明一些生理的手段如调整尿液的P H值可促进本品及其代谢物的消除。
血液透析无法清除本品。
【药理毒理】药理作用作用机制:本品主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na/K+/2Cl转运体系。
临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点,且对肾的其他部位没有作用。
因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。
托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量,但不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。
致癌作用:大鼠和小鼠进行终生致癌试验,剂量分别至9mg/kg/天和32mg/kg/天时的肿瘤总发生率未见增加。
上述剂:量相当于人用20mg剂量的27-96倍(以mg/kg计)或5-8倍(以体表面积计)。
在对大鼠的试验中,高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、间质炎症,肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加,但肿瘤的发生率并未高于参考值。