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托拉塞米【通用名】Torasemide【商品名】Demadex，Luplac等【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide 【CAS登录号】56211-40-6【结构式】NNSNON O分子式：C16H20N4O3S 分子量：348.42【适应症】高血压，水肿【开发商】原研：Nycomed pharma（瑞士）授权：Meda（瑞典）；Toyama（日本）【开发情况】国外：托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂，最初由Christiaens (Nycomed Pharma)公司研制，后来转让给德国Boehringer Mannheim公司。
1993年首次在比利时上市，1994年由Roche公司在美国上市销售，商品名Demadex（片剂5mg，10mg，20mg，100mg；注射液20mg/2ml，50mg/5ml）。
1999年Toyama（富士）公司取代Roche公司与Welfide（现在的三菱田边制药）之间的合作开发案（商品名Unat），获得托拉塞米在日本的销售独营权，商品名Luprac。
2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权。
目前托拉塞米已在超过30个国家上市。
国内：已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文。
【简介】托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂，用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。
目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售。
作为新一代高效髓袢利尿剂，托拉塞米与速尿（呋塞米）相比，具有以下特点：1.利尿作用强：离体灌流实验证明，本品主要作用于髓袢升支粗段，干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能。
10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量，故本品较速尿的作用更强。
托拉塞米结构式-概述说明以及解释
托拉塞米结构式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述:托拉塞米是一种常用的利尿剂，属于噻嗪类利尿剂的一种。
其化学名称为furosemide，是一种强效的利尿药物，主要通过抑制肾小管对水、钠和氯的重吸收来促使尿液的排出，从而达到促进体液排泄和减轻水肿的作用。
托拉塞米在临床上被广泛应用于治疗各种导致水肿的疾病，如心力衰竭、肝硬化、肾病综合征等。
它能够迅速减轻患者体内的水分潴留，缓解水肿症状，改善患者的生活质量。
本文将对托拉塞米的化学结构、药理作用以及临床应用进行详细介绍，旨在帮助读者更加深入了解这种药物的重要性和作用机制。
1.2 文章结构文章结构部分是指整篇文章的框架和组织方式。
本文将按照以下结构展开：1. 引言部分将首先对托拉塞米进行概述，介绍其化学结构、药理作用和临床应用，引发读者对该药物的兴趣。
2. 正文部分将详细介绍托拉塞米的化学结构，包括其分子式、分子量、结构式等，以便读者了解托拉塞米的化学特性。
3. 正文部分还将探讨托拉塞米的药理作用，解释它在人体内的作用机制以及对疾病的治疗效果。
4. 正文部分还将介绍托拉塞米在临床应用中的具体情况，包括适应症、用法用量、不良反应等，以帮助读者更全面地了解该药物。
5. 结论部分将总结托拉塞米的重要性，强调其在医学领域的价值和作用。
6. 结论部分还将展望托拉塞米在未来医学领域的发展前景，探讨可能的研究方向和应用领域。
7. 最后，结论部分将对整篇文章进行总结，强调本文对托拉塞米的系统性介绍，为读者提供了全面而深入的了解。
通过以上结构，希望能够让读者对托拉塞米有一个全面而清晰的认识，进而对其在医学领域的应用和发展有更深入的思考和了解。
1.3 目的：本文旨在深入探讨托拉塞米的化学结构、药理作用以及临床应用，为读者提供全面了解托拉塞米的基础知识。
通过本文的介绍，读者可以了解托拉塞米在药物治疗中的作用机制和临床应用，进一步认识托拉塞米在医学领域的重要性和潜在发展前景。
托拉塞米的临床应用与评价
托拉塞米的临床应用与评价托拉塞米是一种利尿药物，用于治疗水肿和肾功能不全引起的液体潴留。
本文将探讨托拉塞米的临床应用和评价。
一、托拉塞米的药理作用托拉塞米属于袢利尿剂，通过阻断肾小管上升段钠钾二氯共转运体（NKCC2）的功能，减少钠钾钠二氯共转运，从而增加尿液排钠排水量，达到利尿作用。
二、托拉塞米的临床应用1. 水肿的治疗：托拉塞米常用于心力衰竭和肝硬化等引起的水肿治疗。
通过增加尿液排钠和排水量，减少液体潴留，可以有效减轻水肿症状。
2. 肾功能不全的治疗：托拉塞米可用于肾功能不全患者的液体管理。
对于肾功能不全患者，药物的选择十分重要，托拉塞米作为一种有效的利尿药物，在维持水电解质平衡方面具有一定的优势。
3. 肾脏疾病的治疗：托拉塞米可以用于治疗肾小管酸中毒、肾小管性碱中毒等与肾小管功能紊乱相关的肾脏疾病。
通过调节尿液的酸碱平衡，托拉塞米有助于改善肾脏功能。
三、托拉塞米的不良反应1. 电解质紊乱：托拉塞米的利尿作用会导致钠、钾等电解质的丢失，可能引起电解质紊乱，如低钠血症、低钾血症等。
在使用托拉塞米时，应注意监测患者的电解质水平，必要时进行适当补充。
2. 血压下降：托拉塞米的利尿作用也可能导致血压下降，尤其是在心力衰竭等病情较重的患者。
因此，在使用托拉塞米时，需要密切监测患者的血压，必要时采取相应的措施。
3. 药物相互作用：托拉塞米与其他药物之间可能存在相互作用，如非甾体抗炎药、ACE抑制剂、酚噻嗪类利尿药等，可增加托拉塞米的利尿效应或增加其不良反应风险。
在联合用药时，应注意相互作用的可能性。
四、托拉塞米的评价1. 效果显著：托拉塞米作为一种袢利尿剂，具有明显的利尿效果，可迅速减轻水肿症状，改善肾功能不全患者的液体管理。
2. 安全性较好：尽管托拉塞米可能引起电解质紊乱和血压下降等不良反应，但在临床应用中通常剂量控制良好，并且通常是临时使用，不会导致长期不适。
3. 健康教育的重要性：在使用托拉塞米时，医务人员应对患者进行相关健康教育，包括使用方法、注意事项以及可能的不良反应等，以提高患者的依从性和安全性。
托拉塞米的功能主治
托拉塞米的功能主治1. 什么是托拉塞米托拉塞米（Torasemide）是一种利尿药，属于噻嗪类利尿剂的一种。
它通过阻断肾小管上升支的Na+/K+/2Cl-转运机制，促使体内水分和盐分的排出，从而起到利尿作用。
2. 主要功能托拉塞米具有以下主要功能：•利尿作用：托拉塞米能够帮助身体排出多余的水分和盐分，有效减轻体内的水肿现象。
•血压控制：托拉塞米还具有降低血压的功效，可用于治疗高血压病。
•保护肾功能：通过促进水盐排泄，托拉塞米可以降低肾脏的负担，保护肾脏功能。
•心血管疾病治疗：托拉塞米可用于治疗充血性心力衰竭、肺水肿、肾病综合征等心血管疾病。
•治疗水肿：托拉塞米常用于治疗由心脏、肝脏或肾脏疾病引起的水肿，可以有效缓解水肿症状。
3. 主要适应症托拉塞米适用于以下疾病或症状的治疗：•高血压：托拉塞米可以作为一线治疗用于缓解高血压造成的心血管系统不良反应。
•充血性心力衰竭：托拉塞米可作为辅助治疗用于减轻心衰患者的水肿症状，改善患者的心功能。
•肾病综合征：托拉塞米可用于治疗肾病综合征引起的水肿和尿蛋白。
•肝硬化性腹水：托拉塞米可以用于治疗由肝硬化引起的腹水的排尿。
•肺水肿：托拉塞米常用于治疗肺水肿的症状，帮助患者恢复正常呼吸。
•妊娠毒血症：托拉塞米可用于治疗妊娠毒血症引起的水肿。
4. 使用注意事项在使用托拉塞米之前，有几个注意事项需要了解：•禁忌症：对托拉塞米过敏、严重低血压、低钾血症、高钙血症、肾衰竭等情况下禁止使用该药物。
•妊娠和哺乳期：对于孕妇和哺乳期妇女，应慎重使用托拉塞米，并在医生指导下使用。
•儿童和老年人：对于儿童和老年人，应根据具体情况调整剂量。
•药物相互作用：在使用托拉塞米期间，需注意避免与其他药物相互作用，特别是降压药和利尿药的联合使用。
•过量使用：禁止超量使用该药物，以免引起严重的副作用。
•长期使用：如需长期使用托拉塞米，建议定期检查肾功能、电解质水平等。
5. 常见副作用托拉塞米的常见副作用包括：•头晕、乏力和疲劳感•肌肉痉挛和腹泻•低血压和低钾血症•鼻塞、呼吸困难和皮疹在使用托拉塞米期间，出现严重副作用或过敏反应时，应立即停药并就医。
托拉塞米注射液的功能主治
9.在使用托拉塞米注射液期间，如果出现胸闷、呼吸困难、过敏反应等严重不良反应，应立即停止使用并就医。
10.不建议孕妇或哺乳期妇女使用托拉塞米注射液，因为其对胎儿或婴儿的安全性尚不明确。
11.对于存在严重电解质紊乱、血容量不足或肾功能严重损害的患者，应慎重使用托拉塞米注射液。
12.长期使用托拉塞米注射液可能会导致电解质紊乱，如低钾血症。因此，医生会定期监测患者的电解质水平，并根据需要进行调整。
结论
托拉塞米注射液作为一种利尿剂，在急性肺水肿、心力衰竭、肝性腹水、急性肾衰竭及血液透析前的准备等方面具有重要的功能主治作用。在使用时，患者应遵循医生的指导和嘱咐，定期进行相关检查，以确保药物的有效性和安全性。在使用过程中，如出现任何严重不良反应或疑问，应及时就医和咨询医生。
3.肝性腹水：肝脏疾病导致腹部积水，严重影响患者的生活质量。托拉塞米注射液可以通过增加尿液的排泄，有效减轻腹水症状。
4.急性肾衰竭：由于肾脏功能受损，无法有效排除体内的废物和多余水分。托拉塞米注射液可以通过增加尿液的排出来帮助减轻肾脏的负担，缓解急性肾衰竭症状。
5.安装血液透析的准备：托拉塞米注射液可以在进行血液透析前帮助减轻体内的水分负荷，提供更好的血液透析效果。
托拉塞米注射液的功能主治
Байду номын сангаас功能
托拉塞米注射液是一种利尿剂，通过增加尿液的排泄来减轻体内的水分负荷，从而发挥其功能。
主治
1.急性肺水肿：托拉塞米注射液可以通过有效的利尿作用，迅速减轻肺部水肿的症状，缓解病情。
2.心力衰竭：由于心脏功能不足，导致心脏排出血液的能力降低，增加体内水分负荷。托拉塞米注射液可以有效地减轻水肿症状，减轻心脏负担，改善心力衰竭。
使用方法
托拉塞米与呋塞米区别丁香园
托拉塞米与呋塞米区别托拉塞米（Torsemide）和呋塞米（Furosemide）是两种常见的利尿药物，被广泛应用于临床实践中。
它们在作用机制、药效特点、适应症以及药代动力学等方面存在一些区别。
作用机制： - 托拉塞米：托拉塞米是一种袢利尿酮类药物，通过抑制肾小管上升部Na-K-2Cl共转运蛋白的活性，减少肾小管对Na+和Cl-的重吸收，从而增加尿液的排泄量。
- 呋塞米：呋塞米也属于袢利尿酮类药物，其作用机制与托拉塞米类似，通过抑制肾小管上升部Na-K-2Cl共转运蛋白活性减少钠、氯的重吸收。
药效特点： - 托拉塞米：托拉塞米的利尿作用较为持久，作用起始较慢，且作用时间较长，在利尿效果和药效持续时间方面，相对呋塞米更为稳定。
- 呋塞米：呋塞米的利尿作用强而迅速，时间效果较突出，但作用时间相对较短。
适应症： - 托拉塞米：托拉塞米常用于治疗心力衰竭、肝硬化引起的腹水以及肝肾综合症等。
- 呋塞米：呋塞米常用于治疗充血性心力衰竭、高血压等疾病。
药代动力学： - 托拉塞米：托拉塞米的口服吸收率高，生物利用度较好，血浆蛋白结合率较高，药物代谢主要通过肝脏的细胞色素P450酶系统完成。
- 呋塞米：呋塞米的口服吸收率较低，生物利用度相对较差，血浆蛋白结合率较低，药物代谢主要由肾脏清除。
用药注意事项： - 托拉塞米：托拉塞米在一些疗程较长的情况下可能出现低血钾、低血钠等不良反应，需注意监测血电解质的变化。
同时，在使用托拉塞米过程中需要关注药物与其他药物的相互作用，如NSAIDs等药物可能会影响托拉塞米的利尿效果。
- 呋塞米：呋塞米在一些情况下可能会引起低血压、低血钾、低血钠等不良反应。
同时，呋塞米对肾功能有一定的负面影响，需要定期监测肾功能。
总结：托拉塞米和呋塞米虽然都属于袢利尿酮类药物，但在作用机制、药效特点、适应症以及药代动力学等方面存在一些区别。
选择使用哪种药物应根据疾病类型、病情严重程度、患者个体差异以及药物的不良反应风险等因素综合考虑，并在医生的指导下合理用药。
托拉塞米
托拉塞米【药理作用】本品为一种较新的髓袢利尿药：⑴作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管抑制Na+—K+—2Cl-协同运转系统对Na+ 、K+和Cl-的重吸收。
⑵扩张血管作用。
⑶生物半衰期较呋塞米长。
每日一次用药即可。
⑷有较大的安全范围，连续用药无蓄积，安全性远高于同类药。
【适应症】因充血性心力衰竭引起的水肿【用法用量】初始量一次10㎎（1粒），每日一次，根据需求可将剂量增至每次两粒。
【不良反应】本品不良反应类似呋塞米。
但产生失钾程度轻，对尿酸血糖、血脂影响小，耐受性好。
【注意事项】（1）快速静脉注射可能发生听力短时障碍。
故单次注射不宜超过10㎎，注射时间不短于2分钟。
（ 2）下列情况慎用:(a)儿童和哺乳期妇女；(b)妊娠期妇女用药应权衡利弊；（c）肝硬化脱水慎用。
(3)应用本品时应注意过度利尿引起的水、电解质失衡或血肌酐增高，此时必须停用本品，待纠正后再用。
（4）长期大量应用本品，应定期检查电解质、血尿素氮、肌酸酐、尿酸、血糖、血脂。
【药代动力学】生物利用度约为80%，个体间差异很小。
口服药物同时进食时，血药浓度达峰时间延迟30分钟，总生物利用度及利尿作用不改变。
本品的血清浓度达峰值、总生物利用度值与剂量呈正比例关系。
本品吸收基本不受肝肾功能障碍的影响。
肾衰竭患者若服用高剂量本品仍能获得利尿作用。
本品经肝代谢消除后仍为原型药，所以肾功能受损者的总血浆清除率和消除半衰期仍保持正常。
肝硬化患者服用本品后半衰期延长，但总清除率不改变。
【规格包装】胶囊：10㎎，10粒／盒。
【价格】27.80元／盒。
【生产厂家】浙江诚意药业有限公司。
托拉塞米的临床应用
托拉塞米的临床应用托拉塞米的临床应用一、简介托拉塞米是一种利尿药物，属于袢剂利尿剂的一种，具有强效的利尿作用。
本文将详细介绍托拉塞米在临床应用中的各种情况及注意事项。
二、适应症1.高血压- 托拉塞米可用于治疗高血压患者，通过促进尿液排出和降低血管阻力，帮助降低血压。
2.充血性心力衰竭- 托拉塞米可用于治疗充血性心力衰竭患者，通过促进尿液排出，减轻体内液体潴留，缓解心衰症状。
3.肝硬化水肿- 托拉塞米可用于治疗肝硬化水肿患者，通过促进尿液排出，减轻体内液体潴留，缓解水肿症状。
4.肾脏疾病引起的水肿- 托拉塞米可用于治疗肾脏疾病引起的水肿患者，通过促进尿液排出，减轻体内液体潴留，缓解水肿症状。
三、用药注意事项1.剂量和给药途径- 托拉塞米的剂量和给药途径需根据患者具体情况来决定，严格按照医生的指示使用。
2.不良反应- 托拉塞米可能引起一些不良反应，如低血压、电解质紊乱等，患者在使用过程中应密切关注并及时报告给医生。
3.药物相互作用- 托拉塞米与某些药物可能存在相互作用，患者在使用其他药物时应告知医生，避免出现不良反应或药物相互作用。
四、禁忌症1.过敏史- 对托拉塞米或其他利尿药物过敏的患者禁用托拉塞米。
2.严重电解质紊乱- 患有严重电解质紊乱（如低钾血症、低钠血症）的患者禁用托拉塞米。
3.肾功能衰竭- 肾功能衰竭患者应在医生的指导下使用托拉塞米。
五、附件本文档附有以下附件供参考：- 托拉塞米药物说明书- 托拉塞米临床试验研究报告六、法律名词及注释1.托拉塞米：又称呋塞米，是一种利尿药物，属于袢剂利尿剂的一种。
2.利尿剂：指能够促进尿液产生和排出的药物，用于治疗液体潴留等症状。
3.高血压：指血压持续升高，并达到高于正常范围的一种疾病。
4.充血性心力衰竭：指由于心脏泵血功能减退，导致液体在体内潴留，引起心脏和血管各器官的一种疾病。
5.肝硬化水肿：指肝脏发生严重纤维化和结构破坏，导致液体在体内潴留，引起腹水等症状的一种疾病。
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托拉塞米
【通用名】Torasemide
【商品名】Demadex，Luplac等
【化学名】N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide 【CAS登录号】56211-40-6
【结构式】
N
N
S
N
O
N O
分子式：C16H20N4O3S 分子量：348.42
【适应症】高血压，水肿
【开发商】
原研：Nycomed pharma（瑞士）
授权：Meda（瑞典）；Toyama（日本）
【开发情况】
国外：
托拉塞米是新一代长效髓袢利尿剂，最初由Christiaens (Nycomed Pharma)公司研制，后来转让给德国Boehringer Mannheim公司。
1993年首次在比利时上市，1994年由Roche公司在美国上市销售，商品名Demadex（片剂5mg，10mg，20mg，100mg；注射液20mg/2ml，50mg/5ml）。
1999年Toyama（富士）公司取代Roche公司与Welfide（现在的三菱田边制药）之间的合作开发案（商品名Unat），获得托拉塞米在日本的销售独营权，商品名Luprac。
2008年Meda公司取代Roche获得世界范围的销售许可权。
目前托拉塞米已在超过30个国家上市。
国内：
已有南京新港联合制药有限公司、浙江诚意药业有限公司、南京海辰药业有限公司等厂家获生产批文。
【简介】
托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂，用于治疗原发性高血压和各种水肿性疾病。
目前已在德国、意大利、比利时、美国、英国、加拿大、香港、南非等40多个国家和地区上市销售。
作为新一代高效髓袢利尿剂，托拉塞米与速尿（呋塞米）相比，具有以下特点：
1.利尿作用强：
离体灌流实验证明，本品主要作用于髓袢升支粗段，干扰管腔膜Na+-K+-2Cl-载体的转运功能。
10~20mg本品相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量，故本品较速尿的作用更强。
2. 起效迅速，作用持久
静脉用药10分钟即可起效，达峰时间为1~2小时。
体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。
临床每日只需用药1次即可有效控制高血压，对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿，亦有较好疗效。
本品口服生物利用度(80~90%)高于速尿(40~50%)。
口服和非肠道给药疗效几乎相同。
药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性高血压的长期治疗。
根据适应症的不同，剂量使用范围也很宽，可以从用于降压的2.5mg至用于严重肾衰的200~400mg不等。
3.降压效果显著：
临床研究结果表明，托拉塞米2.5-10mg可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低24－29mmHg。
托拉塞米单独使用剂量通常为2.5-5mg/次，每天1次，71－95％患者的舒张压可控制在90mmHg以下，在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使70－80％的患者舒张压控制在目标值。
托拉塞米2.5-5mg使用12－24周与茚磺苯酰胺2.5-5mg、氢氯噻嗪25mg、氨苯喋啶/氢氯噻嗪50/25mg、氨氯吡眯/氢氯噻嗪5/50mg的降压作用相当。
有研究表明托拉塞米治疗高血压的疗效优于茚磺苯酰胺、氢氯噻嗪，与吲哒帕胺相当，但副作用更小。
4.对慢性心衰的治疗：
托拉塞米10mg/天治疗慢性心衰病人，用药4周可使心脏前、后负荷明显降低。
多中心临床试验结果表明，托拉塞米5、10mg/天治疗慢性心衰的疗效与速尿40mg/天相当，经4周的治疗，托拉塞米5、10mg/天的总有效率分别为70.6和76.5％，速尿40mg/天的总有效率为61.1％。
对已经使用速尿40mg治疗14天的慢性心衰病人，用托拉塞米10mg、20 mg 或速尿40mg再治疗6周，托拉塞米10mg与速尿40mg在减轻体重、肺充血及缩小扩大的心脏方面作用相当，而托拉塞米20mg疗效更好，患者体重平均减轻2.7kg，水肿消失的托拉塞米患者由9％上升为83％。
这些结果表明治疗慢性心衰，托拉塞米是比速尿更佳的选择。
5. 耐受性好：
托拉塞米通过肝肾双通道代谢，80%经肝脏代谢，20%以原形经肾脏排泄，有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。
其独特的醛固酮拮抗作用，使K+等电解质排泄量明显减少，临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。
长期应用不易产生利尿抵抗，患者耐受性好。
临床研究表明，低剂量口服本品时无副作用，大剂量口服时未出现重要的不良反应报道。
由于本品仅有20~25%治疗量经肾清除，故对肾衰患者用药同样安全，无积累作用。
【市场前景】
高血压是最常见的心血管病，也是全球范围内的重大公共卫生问题。
流行病学研究显示，目前全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约为10％，欧美一些发达国家的患病率为20％。
根据中国医师学会提供的数据，我国1991年普查高血压患病率为11.26％，与1980年相比，10年间发病率增加了25％。
2002年的普查显示，我国高血压的患病率已经增加到了18.8％，患者人数超过了1.6亿，与1991年相比，患者人数增加了31％。
如此庞大的患者群体和高增长率，使得抗高血压药物市场增长势头非常明显。
全世界抗高血压药物市场规模已超过311亿美元。
到2007年，市场容量预计将超过520亿美元，年增长率基本保持在7％左右。
而中国抗高血压药物市场增长更为明显，2001年，中国抗高血压药物市场总量为39亿元人民币，2002年为42亿元人民币，增长了8.3％；2003年，市场容量达到了53亿元，较2002年增长了26.3％。
多年来，利尿剂一直是抗高血压的主要药物之一，约拥有抗高血压药物10％的市场份额，其价格便宜，可以单用或与其他抗高血压药物合用，缺点是如长期大剂量用药可使血钾轻度降低，严重肾衰及活动性肝脏疾病患者及孕妇禁用。
由此可见，该药是一个相当好的利尿降压剂品种，临床用于治疗充血性心衰、肺、肝和肾源性浮肿及原发性高血压，其疗效迅速、显著，排K+量低，作用时间长，服用方便，长期治疗病人耐受性好，安全可靠，具有良好的临床应用价值和市场前景。
所以，开发研究该药不仅能为利尿药和降压药增添一个优良品种，同时定能获得较好的社会和经济效益。