中枢兴奋药
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第16章中枢兴奋药
的兴奋作用，可以产生精神兴奋、运动兴奋、 刻板行为、欣快感和食欲缺乏等。 较强的精神依赖和躯体依赖 苯丙胺是麻醉药品和第一类精神药品，受到特 殊管制。 哌甲酯属一类精神药品管理范围。
2020/3/9
吡拉西坦 （piracetam, 脑复康）
GABA的衍生物，作用于大脑前额叶皮层激活、保护和修复 脑细胞。
作用仅维持5~10min，作用温和，安全范围 大 ，呼吸加深加快。
临床用于各种原因所致呼吸衰竭。 过量致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、
咳嗽、呕吐、出汗。
2020/3/9
二甲弗林（dimefline,回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，
使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。 临床用于中枢性呼吸抑制。 过量可致惊厥。
抑制-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体的脱敏和失活，
进而增强AMPA受体的功能； 促进中枢海马部位ACh释放，增加前额叶皮层M受体的密度；
发挥促智作用。
促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合 成，提高大脑中ATP/ADP比值。
广泛用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外、脑外 伤等原因引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障 碍，儿童智能发育迟缓。
配伍 麦角胺 治疗 偏头痛； 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒
2020/3/9
不良反应
口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加 快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热 药。消化性溃疡者慎用
2020/3/9
哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）*
2020/3/9
2020/3/9
吡拉西坦 （piracetam, 脑复康）
GABA的衍生物，作用于大脑前额叶皮层激活、保护和修复 脑细胞。
作用仅维持5~10min，作用温和，安全范围 大 ，呼吸加深加快。
临床用于各种原因所致呼吸衰竭。 过量致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、
咳嗽、呕吐、出汗。
2020/3/9
二甲弗林（dimefline,回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，
使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。 临床用于中枢性呼吸抑制。 过量可致惊厥。
抑制-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体的脱敏和失活，
进而增强AMPA受体的功能； 促进中枢海马部位ACh释放，增加前额叶皮层M受体的密度；
发挥促智作用。
促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合 成，提高大脑中ATP/ADP比值。
广泛用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外、脑外 伤等原因引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障 碍，儿童智能发育迟缓。
配伍 麦角胺 治疗 偏头痛； 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒
2020/3/9
不良反应
口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加 快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热 药。消化性溃疡者慎用
2020/3/9
哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）*
2020/3/9
中枢兴奋药16
第十六章 中枢兴奋药
中枢 兴奋药
是一类能提高中枢神经系统机能 活动的药物。 活动的药物。主要是对延髓生命 中枢,如呼吸中枢和血运中枢有 中枢 如呼吸中枢和血运中枢有 兴奋作用，亦称苏醒药。 兴奋作用，亦称苏醒药。
临床主要用于疾病 、 药物等原因引起的中枢 抑制， 抑制，特别是呼吸抑制 和呼吸衰竭。 和呼吸衰竭。
1、作用 、 2、用途 、
1.小剂量可增强大脑皮层的兴 小剂量可增强大脑皮层的兴
作用
奋过程。 奋过程。 2.较大剂量直接兴奋延脑呼吸 较大剂量直接兴奋延脑呼吸 中枢、血管运动中枢。 中枢、血管运动中枢。 3.有扩张支气管平滑肌和利尿 有扩张支气管平滑肌和利尿 作用。 作用。
用途
严重传染病、 严重传染病、镇静催眠药 或抗组胺药过量等引起的中 枢抑制状态。 枢抑制状态。
用途
常用于各种原因所致 的中枢性呼吸抑制。 的中枢性呼吸抑制。 严重疾患、 如，严重疾患、药物 中毒等。 中毒等。
不良反应
大剂量可出现血压升高、心动 大剂量可出现血压升高、 过速；过量可出现兴奋不安， 过速；过量可出现兴奋不安，肌 肉震颤，甚至惊厥。 肉震颤，甚至惊厥。
回苏灵
直接兴奋延脑呼吸中枢， 直接兴奋延脑呼吸中枢， 效力强于尼可刹米。 效力强于尼可刹米。 临床用于中枢性呼吸抑制。 临床用于中枢性呼吸抑制。
第二节 脑干兴奋药
尼可刹米（ 尼可刹米（Nikethamide，可拉明 ， Cormine） ）
1、作用 、 2、用途 、 3、不良反应 、
作用
1.直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢 2.可刺激颈动脉体化学感受 可刺激颈动脉体化学感受 器反射性兴奋呼吸中枢。 器反射性兴奋呼吸中枢。 3.对血管运动中枢也有一定 对血管运动中枢也有一定 的兴奋作用。 的兴奋作用。
中枢 兴奋药
是一类能提高中枢神经系统机能 活动的药物。 活动的药物。主要是对延髓生命 中枢,如呼吸中枢和血运中枢有 中枢 如呼吸中枢和血运中枢有 兴奋作用，亦称苏醒药。 兴奋作用，亦称苏醒药。
临床主要用于疾病 、 药物等原因引起的中枢 抑制， 抑制，特别是呼吸抑制 和呼吸衰竭。 和呼吸衰竭。
1、作用 、 2、用途 、
1.小剂量可增强大脑皮层的兴 小剂量可增强大脑皮层的兴
作用
奋过程。 奋过程。 2.较大剂量直接兴奋延脑呼吸 较大剂量直接兴奋延脑呼吸 中枢、血管运动中枢。 中枢、血管运动中枢。 3.有扩张支气管平滑肌和利尿 有扩张支气管平滑肌和利尿 作用。 作用。
用途
严重传染病、 严重传染病、镇静催眠药 或抗组胺药过量等引起的中 枢抑制状态。 枢抑制状态。
用途
常用于各种原因所致 的中枢性呼吸抑制。 的中枢性呼吸抑制。 严重疾患、 如，严重疾患、药物 中毒等。 中毒等。
不良反应
大剂量可出现血压升高、心动 大剂量可出现血压升高、 过速；过量可出现兴奋不安， 过速；过量可出现兴奋不安，肌 肉震颤，甚至惊厥。 肉震颤，甚至惊厥。
回苏灵
直接兴奋延脑呼吸中枢， 直接兴奋延脑呼吸中枢， 效力强于尼可刹米。 效力强于尼可刹米。 临床用于中枢性呼吸抑制。 临床用于中枢性呼吸抑制。
第二节 脑干兴奋药
尼可刹米（ 尼可刹米（Nikethamide，可拉明 ， Cormine） ）
1、作用 、 2、用途 、 3、不良反应 、
作用
1.直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢 2.可刺激颈动脉体化学感受 可刺激颈动脉体化学感受 器反射性兴奋呼吸中枢。 器反射性兴奋呼吸中枢。 3.对血管运动中枢也有一定 对血管运动中枢也有一定 的兴奋作用。 的兴奋作用。
药理学课件18中枢兴奋药
洛贝林（lobeline 山梗菜碱）
【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。
【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥
【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。
中枢兴奋药应用原则
适应症：严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰 竭和呼吸中枢抑制，常用尼可刹米和洛贝林。
第12章 中枢兴奋药
中枢兴奋药 是一类能提高中分类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林）
3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine）
[药理作用]
作用机制： 与其阻断腺苷受体有关。
1、兴奋中枢：
⑴小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。
⑵大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。
⑶中毒剂量（＞800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。
2.影响心血管： 心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经） 血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动
（5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。 临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低
下及老年性痴呆。
甲氯芬酯（氯酯醒）
兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢； 增加对糖的利用
使受抑制的中枢神经功能恢复，振奋精神 临床：颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化
中毒（酒精或CO）所致的意识障碍 新生儿窒息、儿童精神迟钝、小儿遗尿
【不良反应及用药监护】
＊不良反应轻，安全范围大 ＊过量可引起激动、不安、失眠、心悸 ＊中毒可引起惊厥（婴幼儿不宜）
第六章 中枢兴奋药及利尿药
H N
O
N CH3
N
O
N CH3
N
O
H N
咖啡因主要 作为中枢兴 奋药
H3C N
可可豆碱
O
N 3
N
茶碱作为平滑肌松弛 药、利尿药
咖啡因
O H3C N CH3 N
结构特点： 黄嘌呤母核：含氮杂环 酰胺键：可水解
H2O
O
N CH3
N
白色或带极微黄绿色，有丝光的针状结晶， 无臭，味苦，有风化性。
盐类：
黄嘌呤类：咖啡因 按化学结构分 酰胺类：尼可刹米 其它类：洛贝林
一、黄嘌呤类
基本结构:
R1 N
O
R3 N
O
N R2
N
常用的药物有：咖啡因、茶碱、可可豆碱。 具有相同的药理作用，即兴奋中枢神经系统、 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿，但作用强度 因取代基不同而有显著差异。
O H3C N
O
CH3 N
CH3 N
吡拉西坦
CH2CONH2 N O
直接作用于大脑皮层,是一种促思维记忆药
三、其他类： 其他类：
盐酸洛贝林
O OH
N CH3
HCl
第二节 利尿药
利尿药是一类直接作用于肾脏，促进电解 质和水，特别是钠离子的排出，使尿量增 加的药物。利尿药可以排出过多的体液， 消除水肿，也常作为高压的辅助治疗药物。
分类：
多羟基化合物：甘露醇 磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪 按化学结构分 αβ不饱和酮类：依他尼酸 醛甾酮衍生物：螺内酯 含氮杂环类：氨苯蝶啶
甘露醇
H (HO)H2C H C OH OH C H OH C H CH2OH
C
OH
易溶于水，但温度降低，溶解度减小，在 乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。
兽医药理-中枢兴奋药与抑制药的选用
肌肉注射，一次量，羊、猪250-1000mg。每千 克体重，犬、猫6-12mg。
镇静及抗惊厥作用。 肌肉松弛作用。
用于破伤风及其他痉 挛性疾病，如缓解破伤风、 脑炎、士的宁等中枢兴奋 药中毒所致的惊厥等。
静脉注射宜缓慢。
若发生中毒现象时应立即静脉注射5%氯化钙 溶液解救。
与硫酸多黏菌素、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、 盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素等药物存在配伍 禁忌。
肌肉注射。一次量，每千克体重，马1-2mg； 牛0.1-0.3mg；羊0.1-0.2mg；犬、猫1-2mg；鹿 0.1-0.3mg。
老年动物大手术：静脉注射，每千克体重，麻醉前给药 2.5mg进行基础麻醉，麻醉剂量为每千克体重，5 mg，追 加剂量，每千克体重2.5 mg。
气体麻醉：麻醉前静脉注射，每千克体重2mg，再用气 体麻醉剂。
异氟烷为恩氟烷的异 构体，属吸入性麻醉药， 麻醉诱导和复苏均较快。 麻醉时无交感神经系统兴 奋现象，可使心脏对肾上 腺素的作用稍有增敏，有 一定的肌松作用。本品在 肝脏的代谢率低，故对肝 脏毒性小。
直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和 主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼 吸加深加快，并提高呼吸中枢对C02的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作 用，对其他器官无直接兴奋作用。
用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如 中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑 制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；
麻醉时—般作基础麻醉，再配合局麻药，不宜作深麻醉。
内服、灌肠，一次量，马、牛10-25g；羊、 猪2-4g；犬0.3-lg。静脉注射，一次量，每千克 体重，马、牛0.08-0.12g；水牛0.13-0.18g；猪 0.15-0.17g；骆驼0.1-0.11g。
第5章 中枢兴奋药和改善脑功能的药物
ad的病因及发病机制尚未阐明特征性病理改变为淀粉样蛋白沉积形成的细胞外老年斑和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤维缠结以及神经元丢失伴胶质细胞增生等
第5章：中枢兴奋药和改善脑功能 的药物
中枢兴奋药
中枢兴奋药 central nervous system stimulants 是能提高中枢神经系统机能活动的 药物。主要用于抢救呼吸衰竭，药物中毒或 严重感染、创伤等引起中枢抑制的患者，又 称回苏药。
改善脑功能的药物
improving cerebral function drugs：具 有五元环内酰胺结构，为r-氨基丁酸(GABA) 衍生物。可以直接作用于大脑皮质，具有激 活、保护和修复神经细胞的作用，能改善大 脑功能。
吡拉西坦
茴拉西坦
老年痴呆症
阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD），又叫老年性痴 呆，是一种中枢神经系统变性病，起病隐袭，病程呈慢性进 行性，是老年期痴呆最常见的一种类型。主要表现为渐进性 记忆障碍、认知功能障碍、人格改变及语言障碍等神经精神 症状，严重影响社交、职业与生活功能。AD的病因及发病机 制尚未阐明，特征性病理改变为β淀粉样蛋白沉积形成的细 胞外老年斑和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤
维缠结，以及神经元丢失伴胶质细胞增生等。
预防老年痴呆
谢谢
中枢兴奋药的分类
根据中枢兴奋药的作用部位不同，分为大脑 兴奋药、脑干兴奋药、脊髓兴奋药。
1、 主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因； 2、 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米； 3、 主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。
大脑皮质兴奋药
咖啡因： Caffeine
咖啡因： Caffeine
• 咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，是一 种中枢神经兴奋剂，能够暂时的驱走睡意 并恢复精力，临床上用于治疗神经衰弱和 昏迷复苏。有咖啡因成分的咖啡、茶、软 饮料及能量饮料十分畅销，因此，咖啡因 也是世界上最普遍被使用的精神药品。
第5章：中枢兴奋药和改善脑功能 的药物
中枢兴奋药
中枢兴奋药 central nervous system stimulants 是能提高中枢神经系统机能活动的 药物。主要用于抢救呼吸衰竭，药物中毒或 严重感染、创伤等引起中枢抑制的患者，又 称回苏药。
改善脑功能的药物
improving cerebral function drugs：具 有五元环内酰胺结构，为r-氨基丁酸(GABA) 衍生物。可以直接作用于大脑皮质，具有激 活、保护和修复神经细胞的作用，能改善大 脑功能。
吡拉西坦
茴拉西坦
老年痴呆症
阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD），又叫老年性痴 呆，是一种中枢神经系统变性病，起病隐袭，病程呈慢性进 行性，是老年期痴呆最常见的一种类型。主要表现为渐进性 记忆障碍、认知功能障碍、人格改变及语言障碍等神经精神 症状，严重影响社交、职业与生活功能。AD的病因及发病机 制尚未阐明，特征性病理改变为β淀粉样蛋白沉积形成的细 胞外老年斑和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤
维缠结，以及神经元丢失伴胶质细胞增生等。
预防老年痴呆
谢谢
中枢兴奋药的分类
根据中枢兴奋药的作用部位不同，分为大脑 兴奋药、脑干兴奋药、脊髓兴奋药。
1、 主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因； 2、 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米； 3、 主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。
大脑皮质兴奋药
咖啡因： Caffeine
咖啡因： Caffeine
• 咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，是一 种中枢神经兴奋剂，能够暂时的驱走睡意 并恢复精力，临床上用于治疗神经衰弱和 昏迷复苏。有咖啡因成分的咖啡、茶、软 饮料及能量饮料十分畅销，因此，咖啡因 也是世界上最普遍被使用的精神药品。
第六章 中枢兴奋药及利尿药
E.咖啡因
C.尼可刹米
C 6.加热后，释放二乙胺的臭气 E 7.具有黄嘌呤结构的药物 B 8.能使高锰酸钾褪色的药物
A 9.水解产物可发生重氮化偶合反应的
药物
D 10.加硫酸溶液有荧光现象的药物
第六章
中枢兴奋药及利尿药
学习目标
掌握：中枢兴奋药、利尿药的结构分类 掌握：咖啡因、尼可刹米及氢氯噻嗪的化学 结构特点、理化性质和临床应用。 熟悉：吡拉西坦、甘露醇、依他尼酸、呋塞 米、螺内酯的化学结构和理化性质。
第1节 中枢兴奋药
中枢兴奋药是一类提高中枢神经功能活动的药物 主要作用于兴奋延髓中枢， 如呼吸中枢和血管运动中枢 延髓居于脑的最下部，与 脊髓相连；其主要功能为控 制呼吸、心跳、消化等。
②增加肾脏对尿的排泄速度，减少血容量， 达到抗高血压的治疗目的。
利尿药按化学结构的分类：
一、多羟基化合物：甘露醇 二、α、β-不饱和酮类：依他尼酸 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪 四、醛甾酮类：螺内酯 五、含氮杂环类：氨苯蝶啶
一、多羟基化合物类：甘露醇
1.易溶于热水，溶解度随温度变化产生较大幅度
紫脲酸铵反应（黄嘌呤类生物碱共有的反应）
黄嘌呤类药物 + HCI + KCIO3
水浴共热
蒸干
残渣
+NH3
紫色消失 + NaOH溶液 紫色（紫脲酸铵）
3.鉴别反应
碘试液反应
饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应， 生成红棕色沉淀，在过量的氢氧化钠试 液中，沉淀又溶解.
临床应用：
临床主要用于严重传染病及中枢抑制药 过量所导致的呼吸抑制和循环衰竭。 配伍解热镇痛药可治疗一般性头痛。 配伍麦角胺治疗偏头痛
变化。
2.多羟基化合物，饱和水溶液加三氯化铁与氢氧
C.尼可刹米
C 6.加热后，释放二乙胺的臭气 E 7.具有黄嘌呤结构的药物 B 8.能使高锰酸钾褪色的药物
A 9.水解产物可发生重氮化偶合反应的
药物
D 10.加硫酸溶液有荧光现象的药物
第六章
中枢兴奋药及利尿药
学习目标
掌握：中枢兴奋药、利尿药的结构分类 掌握：咖啡因、尼可刹米及氢氯噻嗪的化学 结构特点、理化性质和临床应用。 熟悉：吡拉西坦、甘露醇、依他尼酸、呋塞 米、螺内酯的化学结构和理化性质。
第1节 中枢兴奋药
中枢兴奋药是一类提高中枢神经功能活动的药物 主要作用于兴奋延髓中枢， 如呼吸中枢和血管运动中枢 延髓居于脑的最下部，与 脊髓相连；其主要功能为控 制呼吸、心跳、消化等。
②增加肾脏对尿的排泄速度，减少血容量， 达到抗高血压的治疗目的。
利尿药按化学结构的分类：
一、多羟基化合物：甘露醇 二、α、β-不饱和酮类：依他尼酸 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪 四、醛甾酮类：螺内酯 五、含氮杂环类：氨苯蝶啶
一、多羟基化合物类：甘露醇
1.易溶于热水，溶解度随温度变化产生较大幅度
紫脲酸铵反应（黄嘌呤类生物碱共有的反应）
黄嘌呤类药物 + HCI + KCIO3
水浴共热
蒸干
残渣
+NH3
紫色消失 + NaOH溶液 紫色（紫脲酸铵）
3.鉴别反应
碘试液反应
饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应， 生成红棕色沉淀，在过量的氢氧化钠试 液中，沉淀又溶解.
临床应用：
临床主要用于严重传染病及中枢抑制药 过量所导致的呼吸抑制和循环衰竭。 配伍解热镇痛药可治疗一般性头痛。 配伍麦角胺治疗偏头痛
变化。
2.多羟基化合物，饱和水溶液加三氯化铁与氢氧
第七章 中枢兴奋药及利尿药
二、苯并噻嗪类及苯磺酰胺类
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
本品为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，又名双氢氯噻嗪、双氢克尿塞。
本品为白色结晶粉末；无臭，味微苦。溶于丙酮，微溶于乙醇，不溶于水、氯仿或乙醚；溶于氢氧化钠溶液。熔点265~273℃，熔融时同时分解。
本品的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，振摇不消失，再滴加过量的氢氧化钠试液，因生成甘露醇-铁配位化合物而溶解成棕色溶液。
本品分子结构中具有羟基，可发生酰化反应，用乙酰氯酰化后，生成乙酰化物，熔点为120℃~125℃。
本品为脱水药、利尿药。用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。常制成20%甘露醇注射液供临床应用。由于甘露醇在水中的溶解度随温度而变化，如14℃时为13%，20℃时为18%，因此其注射液在室温时为过饱和溶液，若气温下降（如冬天）易析出甘露醇结晶，需温热溶解后再用。应遮光，密封保存。
本品为白色结晶或颗粒状粉末；无臭，味苦。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇或氯仿，溶于水。比旋度为－56°至－58°(2%的水溶液)。每1ml含本品10μg的溶液，在249nm的波长处有最大吸收，吸收系数( EMBED Equation.3 )为360~390。
本品与甲醛硫酸试液作用，显红色。与碱共热，可分解产生苯乙酮的特臭。本品水溶液滴加氨试液使呈碱性，放置后析出游离洛贝林沉淀，熔点约为120℃。
咖啡因、茶碱、可可豆碱具有相似的药理作用，即兴奋中枢、松驰平滑肌、利尿及兴奋心脏等作用，但作用强度因化学结构的差异有显著的不同。其中兴奋中枢作用的强弱顺序依次为咖啡因>茶碱>可可豆碱；兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用的强弱顺序为茶碱>可可豆碱>咖啡因。因此，咖啡因在临床上主要作中枢兴奋药；茶碱主要作平滑肌松驰药、利尿药及强心药；可可豆碱曾作利尿药，现已少用。
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
本品为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，又名双氢氯噻嗪、双氢克尿塞。
本品为白色结晶粉末；无臭，味微苦。溶于丙酮，微溶于乙醇，不溶于水、氯仿或乙醚；溶于氢氧化钠溶液。熔点265~273℃，熔融时同时分解。
本品的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，振摇不消失，再滴加过量的氢氧化钠试液，因生成甘露醇-铁配位化合物而溶解成棕色溶液。
本品分子结构中具有羟基，可发生酰化反应，用乙酰氯酰化后，生成乙酰化物，熔点为120℃~125℃。
本品为脱水药、利尿药。用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。常制成20%甘露醇注射液供临床应用。由于甘露醇在水中的溶解度随温度而变化，如14℃时为13%，20℃时为18%，因此其注射液在室温时为过饱和溶液，若气温下降（如冬天）易析出甘露醇结晶，需温热溶解后再用。应遮光，密封保存。
本品为白色结晶或颗粒状粉末；无臭，味苦。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇或氯仿，溶于水。比旋度为－56°至－58°(2%的水溶液)。每1ml含本品10μg的溶液，在249nm的波长处有最大吸收，吸收系数( EMBED Equation.3 )为360~390。
本品与甲醛硫酸试液作用，显红色。与碱共热，可分解产生苯乙酮的特臭。本品水溶液滴加氨试液使呈碱性，放置后析出游离洛贝林沉淀，熔点约为120℃。
咖啡因、茶碱、可可豆碱具有相似的药理作用，即兴奋中枢、松驰平滑肌、利尿及兴奋心脏等作用，但作用强度因化学结构的差异有显著的不同。其中兴奋中枢作用的强弱顺序依次为咖啡因>茶碱>可可豆碱；兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用的强弱顺序为茶碱>可可豆碱>咖啡因。因此，咖啡因在临床上主要作中枢兴奋药；茶碱主要作平滑肌松驰药、利尿药及强心药；可可豆碱曾作利尿药，现已少用。
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中枢兴奋药
分类：
1 主要兴奋大脑皮层：咖啡因
2 主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可 刹米、山梗菜碱 3 主要兴奋脊髓：士的宁
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类：咖啡因、茶碱、 柯柯碱
哌甲酯
Ⅰ甲基黄嘌呤类
咖啡因、茶碱、柯柯碱
一体内过程
吸收：口服、注射可吸收
分布：结合率低，脂溶性高，易透过 血脑屏障和胎盘
-----激活、保护、修复脑细胞
[临床应用]
用于思维与记忆功能减退
由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、 脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起
儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇 中毒的意识氯酯 Nhomakorabea(遗尿丁)
能促进脑细胞代谢,增加糖的 利用,兴奋中枢神经系统. 可用于脑外伤性昏迷;中毒、 脑动脉硬化,癫痫等引起的意识 障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆, 小儿遗尿.
第二节 主要兴奋延髓 呼吸中枢的药物
Ⅰ 尼可刹米（nikethamide）
机制
o
直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸
中枢对CO2的敏感性；
疾病病因
国外报道该病患病率约为0.2~0.9%， 男女患病率无明显差异,多数病例始 发于10岁以后,10岁以前发病者约占 5%。本病与DQB1等位基因HLA－ DQB1*0102密切相关。具体病因不 明，可能与遗传因素及睡眠机制异常 有关。
（1）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在
阅读、看电视、骑车或驾车、听课、吃饭或行走时均可 出现，一段小睡（10－30分钟）可使精神振作；
茶碱：
四 不良反应
一般少见，
剂量较大：激动、失眠等； 剂量过大：惊厥
II 哌甲酯(methylphenidate,利他林)
中枢兴奋作用温和 1 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒
应用：
2 轻度抑郁状态
3 小儿遗尿症
4 儿童多动综合征
5 发作性睡眠
过量可致惊厥
发作性睡病
本病是以不可抗拒的短期睡眠发作 为特点的一种疾病。多于儿童或青 年期起病。多数病人伴有猝倒症、 睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状， 合称为发作性睡病四联症。
代谢：肝代
排泄：肾排
二 药理作用及机制
1 中枢：兴奋作用 咖啡因>茶碱 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微
2 心血管： 茶碱>咖啡因
o
间接：刺激外周化学感受器
各种原因所致的呼吸抑制
持效短，间歇给药
连续给药可因血药浓度升高引起惊厥
Ⅱ洛贝林（lobeline,山梗菜碱）
机制：
o o
不直接兴奋延脑； 刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反 射性兴奋呼吸中枢
安全范围大，不易致惊厥 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起
的呼吸衰竭、一氧化碳中毒
Ⅲ 二甲弗林(dimefline, 回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢>尼可刹米 100倍多 安全范围小，易致惊厥
第二节 促脑功能恢复药
-----直接作用于大脑皮质，
促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋 白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值；
吡拉西坦 piracetam（脑复康）
（2）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现 躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发 作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；
（3）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入 睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、 触或运动性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；
（4）睡眠麻痹：是从REM睡眠中醒来时发生的一 过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影 响，持续数秒至数分钟。
心脏：直接兴奋+迷走神经
血管：直接扩张作用+血管运动中枢+迷走神 经（咖啡因收缩脑血管）
3 舒张支气管、胆道平滑肌：茶碱>咖啡因
4 其他：茶碱>咖啡因
利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌
三 临床应用
咖啡因：
昏迷、呼吸循环抑制
偏头痛：配伍麦角胺治疗
一般性头痛：解热镇痛药复方成分 哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛
分类：
1 主要兴奋大脑皮层：咖啡因
2 主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可 刹米、山梗菜碱 3 主要兴奋脊髓：士的宁
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类：咖啡因、茶碱、 柯柯碱
哌甲酯
Ⅰ甲基黄嘌呤类
咖啡因、茶碱、柯柯碱
一体内过程
吸收：口服、注射可吸收
分布：结合率低，脂溶性高，易透过 血脑屏障和胎盘
-----激活、保护、修复脑细胞
[临床应用]
用于思维与记忆功能减退
由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、 脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起
儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇 中毒的意识氯酯 Nhomakorabea(遗尿丁)
能促进脑细胞代谢,增加糖的 利用,兴奋中枢神经系统. 可用于脑外伤性昏迷;中毒、 脑动脉硬化,癫痫等引起的意识 障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆, 小儿遗尿.
第二节 主要兴奋延髓 呼吸中枢的药物
Ⅰ 尼可刹米（nikethamide）
机制
o
直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸
中枢对CO2的敏感性；
疾病病因
国外报道该病患病率约为0.2~0.9%， 男女患病率无明显差异,多数病例始 发于10岁以后,10岁以前发病者约占 5%。本病与DQB1等位基因HLA－ DQB1*0102密切相关。具体病因不 明，可能与遗传因素及睡眠机制异常 有关。
（1）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在
阅读、看电视、骑车或驾车、听课、吃饭或行走时均可 出现，一段小睡（10－30分钟）可使精神振作；
茶碱：
四 不良反应
一般少见，
剂量较大：激动、失眠等； 剂量过大：惊厥
II 哌甲酯(methylphenidate,利他林)
中枢兴奋作用温和 1 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒
应用：
2 轻度抑郁状态
3 小儿遗尿症
4 儿童多动综合征
5 发作性睡眠
过量可致惊厥
发作性睡病
本病是以不可抗拒的短期睡眠发作 为特点的一种疾病。多于儿童或青 年期起病。多数病人伴有猝倒症、 睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状， 合称为发作性睡病四联症。
代谢：肝代
排泄：肾排
二 药理作用及机制
1 中枢：兴奋作用 咖啡因>茶碱 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微
2 心血管： 茶碱>咖啡因
o
间接：刺激外周化学感受器
各种原因所致的呼吸抑制
持效短，间歇给药
连续给药可因血药浓度升高引起惊厥
Ⅱ洛贝林（lobeline,山梗菜碱）
机制：
o o
不直接兴奋延脑； 刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反 射性兴奋呼吸中枢
安全范围大，不易致惊厥 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起
的呼吸衰竭、一氧化碳中毒
Ⅲ 二甲弗林(dimefline, 回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢>尼可刹米 100倍多 安全范围小，易致惊厥
第二节 促脑功能恢复药
-----直接作用于大脑皮质，
促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋 白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值；
吡拉西坦 piracetam（脑复康）
（2）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现 躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发 作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；
（3）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入 睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、 触或运动性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；
（4）睡眠麻痹：是从REM睡眠中醒来时发生的一 过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影 响，持续数秒至数分钟。
心脏：直接兴奋+迷走神经
血管：直接扩张作用+血管运动中枢+迷走神 经（咖啡因收缩脑血管）
3 舒张支气管、胆道平滑肌：茶碱>咖啡因
4 其他：茶碱>咖啡因
利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌
三 临床应用
咖啡因：
昏迷、呼吸循环抑制
偏头痛：配伍麦角胺治疗
一般性头痛：解热镇痛药复方成分 哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛