青霉素酶头孢菌素
常见抗生素记忆口诀
常见抗生素记忆口诀抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，在医疗领域中发挥着重要作用。
然而，抗生素种类繁多，其特点和适用范围各不相同，对于医学生、医务人员以及普通大众来说，记住这些抗生素的相关知识并非易事。
为了帮助大家更好地记忆和理解常见的抗生素，下面为大家介绍一些实用的记忆口诀。
一、β内酰胺类抗生素（一）青霉素类“窄谱天然青霉素，溶链葡球最灵敏。
氨苄阿莫是广谱，产酶耐药加棒酸。
”这句口诀中，“窄谱天然青霉素”指的是青霉素 G 等天然青霉素，它们对溶血性链球菌、肺炎链球菌和葡萄球菌作用较强。
“氨苄阿莫是广谱”则说的是氨苄西林和阿莫西林，它们的抗菌谱较广。
“产酶耐药加棒酸”意思是如果细菌产生β内酰胺酶导致耐药，可以加用克拉维酸等β内酰胺酶抑制剂。
（二）头孢菌素类“一拉二呋三克肟，四代吡肟五代罗。
”“一拉”指的是第一代头孢菌素，如头孢拉定；“二呋”是第二代头孢菌素，如头孢呋辛；“三克肟”代表第三代头孢菌素，像头孢克肟；“四代吡肟”说的是第四代头孢菌素头孢吡肟；“五代罗”指的是第五代头孢菌素头孢洛林。
二、大环内酯类抗生素“大环内酯红霉素，支衣军团百日咳。
”红霉素是大环内酯类抗生素的代表药物，这类药物对支原体、衣原体感染以及军团菌感染、百日咳等有较好的疗效。
三、氨基糖苷类抗生素“氨基糖苷链卡庆，耳毒肾毒要记清。
”氨基糖苷类抗生素包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。
使用这类药物时要特别注意其耳毒性和肾毒性。
四、四环素类抗生素“四环素，治四体，衣支螺立最好记。
”四环素类抗生素可用于治疗支原体、衣原体、螺旋体和立克次体感染。
五、氯霉素类抗生素“老眼昏花，儿女厌养。
”“老眼昏花”指的是氯霉素可能导致的视神经炎等眼部不良反应；“儿女厌养”意思是氯霉素可能会抑制骨髓造血功能，导致再生障碍性贫血等。
六、喹诺酮类抗生素“沙星家族喹诺酮，泌尿呼吸和肠道。
抗菌谱广活性强，儿童孕妇莫用它。
”喹诺酮类抗生素如诺氟沙星、左氧氟沙星等，常用于泌尿系统、呼吸系统和肠道感染的治疗。
青霉素与头孢
第一代
第二代
第一代简介
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对 第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球 菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶 菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆 菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗 菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑 林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对 革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌 对本代抗生素较易耐药。
头孢
头孢使用注意！！
1. 能口服的口服，静脉给药采用滴注 2. 不能滥用 3. 不能与其他药混用 4. 切勿在饮酒前后使用，极易出现休克，晕
厥，老年人甚至会有生命危险。
头孢的发展史
• 头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他发现这些顶头孢分 泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功 提炼出对β内酰胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效力作临 床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头 孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷 酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的 抗生素，而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。
青霉素与头孢
青霉素是一种抗生素，主要 是破坏细菌的细胞壁还对衣 原体，螺旋体等有杀灭作用
青霉素（Penicillin，或音译 盘尼西林
但是使用前必须做过过敏试 验
青霉素
盘尼西林
青霉素的效果
次级代谢产物的类型： 1. 抗感染抗生素 2. 抗肿瘤抗生素 3. 免疫抑制剂 4. 杀寄生虫剂 5. 植物生长激素 6. 杀真菌抗生素 7. 生物杀生剂
青霉素及头孢
4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
羧苄西林 （Carbenicillin） 替卡西林（ticarcillin）
磺苄西林（sulbenicillin） 阿洛西林（azlocillin） 哌拉西林（piperacillin） 美洛西林（mezlocillin）等。
特点：
①不耐酸，不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ②对大多数G- 菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道 及泌尿道感染； ③对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的 感染，如烧伤创面感染
克拉维酸（clavulanic acid,棒酸） 舒巴坦（sulbactam） 他唑巴坦（tazobactam） 1、本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制-内酰 胺酶，保护-内酰胺类抗生素免受水解； 2、对质粒编码的-内酰胺酶敏感，对染色体介导 的-内酰胺酶作用弱；
3、与-内酰胺类抗生素联合用于敏感菌所致的感染
-内酰胺类抗生素
（-lactam antibiotics）
南阳医专药理学
β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有 β-内酰胺环的一大类抗生素.
青霉素类的基本结构 为6-氨基青酶烷酸 头孢菌素的基本结构 为7-氨基头孢烷酸
抗生素
第一节 β-内酰胺类 一、青霉素
• 青霉素的发现：
英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家亚历山大· 弗莱 明( Alexander Fleming) 在1928年9月的一天早 上发现发现了一个没有加盖的葡萄球菌培养皿内长 出了青霉菌团――稀释800倍仍有杀菌能力。
小
结（二）
7、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 8、青霉素的主要不良反应： 过敏反应 最严重不良反应：过敏性休克 首选抢救药物： 肾上腺素
（一）碳青霉烯类
关于青霉素、头孢菌素和氯霉素的记忆口诀
螺放白肺炭（廉颇落荒白灰滩）”。通过说
战国时期赵国名将廉颇诈败诱敌“落荒”
逃到“白灰滩”一举歼敌的故事，就可以联
想记忆起青霉素的抗菌谱包括溶血性链球
菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉
杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等。
四代头孢菌素的名称可记为：坐林拉定
安便，服刑梦多可罗，他的曲颂赛吾派头，
比吾痞啰。分别对应：一代中的头孢唑林Байду номын сангаас
头孢拉定、头孢氨苄，二代中的头孢呋辛、
头孢孟多、头孢克洛，三代中的头孢他定、
头孢曲松、头孢噻乌、头孢哌酮，四代中的
头孢吡乌、头孢匹罗。
氯霉素的抗菌谱可记为：老眼（昏花），
（儿女）厌养，伤（心）寒（心）复伤（心）
寒（心），你可知？分别指细菌性脑膜炎和
关于青霉素、头孢菌素和氯霉素的记忆口诀
青霉素抗菌谱可记为：融金飞，摆摊破产，
奈瑟螺旋。分别指：溶血性链球菌、不产青
霉素酶金葡菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌、
炭疽杆菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌、两
种奈瑟菌、螺旋体。融金在古代文学中比喻
落日，在天上飞是自然的了。奈瑟螺旋是原
话，还没想到有意思的谐音组合。
脑脓肿、眼部感染、厌氧菌感染、伤寒和副
伤寒、立克次体。
13466811730
临床常用抗生素种类
头孢西丁(Cefoxitin)，头孢美唑(Cefmetazole)，头孢替坦(Cefotetan)，头孢拉宗(Cefbuperazone)
5 氧头孢烯类(Oxacephem)
拉氧头孢(Latamoxef)，氧氟头孢(Flomoxef)
二、氨基糖苷类(Aminoglycosides antibiotics)
抗假单胞菌青霉素：
羧苄西林(Carbenicillin)，替卡西林(Ticacillin)，阿洛西林(Azlocillin)，美洛西林(Mezlocillin)，哌拉西林(Piperacillin)，阿帕西林(Apalcillin)，森西林(Suncillin)
氨基酸型青霉素：
阿扑西林(Aspoxicillin)
抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。
（1）过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、洁霉素。磺胺类等抗生素。
（2）肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、无味红霉素、林可霉素等。
（3）肾损害：大多数抗生素均以原形或代谢物经肾脏排泄，故肾脏最容易受其损害。主要有氨基贰类（庆大毒素等）、磺胺类、头孢菌素类（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。
（4）白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血：主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素（阿霉素等）、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。
（7）二重感染：长期或大剂量使用广谱抗生素，由于体内敏感细菌被抑制，而未被抑制的细菌以及真菌即趁机大量繁殖，引起菌群失调而致病，以老年人、幼儿、体弱及合并应用免疫抑制剂的患者为多见。以白色念珠菌、耐药金黄色葡萄球菌引起的口腔、呼吸道感染以及败血症最为常见。
家庭常用抗生素-青霉素,头孢常识
与抑菌药合用→效能↓
不能与重金属，铜、锌、汞配伍
不能与氨基酸营养液合用
（二）半合成青霉素
• • • • • 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 主要作用于G-菌的青霉素
1. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin）
头孢哌酮(先锋必)：对大肠杆菌高度亲和力，胆 汁浓度高。
4、第四代
主要用于第三代头胞菌素耐药的G- 杆菌感染。对 绿脓杆菌抗菌效果好，大多数厌氧菌有抗菌活性。 无肾毒性。
用于对其他头孢菌素耐药的各种感染
代表药物： 头孢甲吡唑 头孢吡肟（马斯平）：对大肠杆菌、绿脓杆菌、 阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌（产酶株）均高效
菌体膨胀、变形
细菌裂解、死亡
自溶酶活化
PG对葡萄球菌的杀菌作用
给药前 给药后
抗菌特点：
1. 对 G＋作用强，对G－作用弱 2. 对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱 3. 对人和哺乳动物细胞无影响
人体细胞没有细胞壁，不受β-内酰胺类抗菌药 的影响，故对人体几无毒性
【抗菌作用】
重点
【临床应用】
第三十六章
β-内酰胺类抗生素
β-Lactam Antibiotics
一、 -内酰胺类抗生素的概述
临床上最常用的抗菌药物 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的-内酰胺类抗生素 化学结构均含有β-内酰胺环，抗菌机制、耐 药机制基本相同。
1、基本结构 β-内酰胺环
O amidase R C NH CH CH O C S
重点
3. 过敏反应 ———主要不良反应
注射后1-2周内出现的症状： 皮肤过敏反应：药疹、粘膜水肿 血清病样反应：关节肿痛、血管神经性水肿等 注射后立即出现的症状： 过敏性休克 （5-20min内倒地不起）
WHO青霉素类、头孢菌素类、氟喹诺酮类药物DDD值
WHO青霉素类、头孢菌素类、氟喹诺酮类药物DDD值限定日剂量(defined daily dose，DDD)是指当一种药物用于它的主要适应证时，假定的成人每日平均维持治疗剂量。
2008年WHO青霉素类药物DDD值药物英文名DDD 单位给药途径中文药名Amoxicillin 1 g O 阿莫西林Amoxicillin 1 g P 阿莫西林Amoxicillin and enzyme inhibitor 1 g O 阿莫西林+酶抑制剂参考amoxicillinAmoxicillin and enzyme inhibitor 3 g P 阿莫西林+酶抑制剂参考amoxicillinAmpicillin 2 g O 氨苄西林Ampicillin 2 g P 氨苄西林Ampicillin 2 g R 氨苄西林Ampicillin and enzyme inhibitor 2 g P 氨苄西林+酶抑制剂参考ampicillinAzlocillin 12 g P 阿洛西林Benzathine benzylpenicillin 3.6 g P 苄星青霉素Benzathine phenoxymethylpenicillin 2 g O 苄星青霉素Ⅴ,苄星苯氧甲基青霉素Benzylpenicillin 3.6 g P 青霉素Carbenicillin 12 g P 羧苄西林Clometocillin 1 g O 双氯甲氧青霉素Cloxacillin 2 g O 氯唑西林Cloxacillin 2 g P 氯唑西林Dicloxacillin 2 g O 双氯西林Dicloxacillin 2 g P 双氯西林Epicillin 2 g O 依匹西林Epicillin 2 g P 依匹西林Mecillinam 1.2 g P 美西林Mezlocillin 6 g P 美洛西林Oxacillin 2 g O 苯唑西林Oxacillin 2 g P 苯唑西林Penamecillin 1.05 g O 培那西林Penimepicycline 青霉素V 甲哌四环素Piperacillin 14 g P 哌拉西林Piperacillin and enzyme inhibitor 14 g P 哌拉西林+酶抑制剂参考piperacillinProcaine benzylpenicillin 0.6 g P 普鲁卡因青霉素Sultamicillin 1.5 g O 舒他西林DDD=defined daily dose（限定日剂量）g = gram（克）O = oral（经口给药）P = parenteral肠胃外的;非肠胃的；(不经消化系统而以注射等方式)非口服的2008年WHO头孢菌素类药物DDD值药物英文名DDD 单位给药途径中文药名Aztreonam 4 g P 氨曲南Cefaclor 1 g O 头孢克洛Cefadroxil 2 g O 头孢羟氨苄Cefalexin 2 g O 头孢氨苄Cefaloridine 3 g P 头孢噻啶Cefalotin 4 g P 头孢噻吩Cefamandole 6 g P 头孢孟多Cefapirin 4 g P 头孢匹林Cefatrizine 1 g O 头孢三嗪Cefazedone 3 g P 头孢西酮Cefazolin 3 g P 头孢唑林Cefdinir 0.6 g O 头孢地尼Cefditoren 0.4 g O 头孢托仑Cefepime 2 g P 头孢吡肟Cefetamet 1 g O 头孢他美Cefixime 0.4 g O 头孢克肟Cefmenoxime 2 g P 头孢甲肟Cefmetazole 头孢美唑Cefodizime 2 g P 头孢地秦Cefonicide 1 g p 头孢尼西钠Cefoperazone 4 g P 头孢哌酮Cefoperazone, combinations 4 g O 头孢哌酮+酶抑制剂参考cefoperazoneCeforanide 4 g P 头孢雷特Cefotaxime 4 g P 头孢噻肟Cefotetan 4 g P 头孢替坦Cefotiam 4 g P 头孢替安Cefoxitin 6 g P 头孢西丁Cefpiramide 2 g P 头孢匹胺Cefpirome 4 g P 头孢匹罗Cefpodoxime 0.4 g O 头孢泊肟Cefprozil 1 g O 头孢丙烯Cefradine 2 g P 头孢拉定Cefradine 2 g O 头孢拉定Cefroxadine 头孢沙定Cefsulodin 4 g P 头孢磺啶Ceftazidime 4 g P 头孢他啶Ceftezole 3 g P 头孢替唑Ceftibuten 0.4 g O 头孢布坦Ceftizoxime 4 g P 头孢唑肟Ceftriaxone 2 g P 头孢曲松Cefuroxime 0.5 g O 头孢呋辛Cefuroxime 3 g P 头孢呋辛Ertapenem 1 g P 厄他培南Imipenem and enzyme inhibitor 2 g P 亚胺培南+酶抑制剂参考imipenemLoracarbef 0.6 g O 氯碳头孢Meropenem 2 g P 美罗培南DDD=defined daily dose（限定日剂量）g = gram（克）O = oral（经口给药）P = parenteral肠胃外的;非肠胃的；(不经消化系统而以注射等方式)非口服的2008年WHO氟喹诺酮类药物DDD值药物英文名DDD 单位给药途径中文药名Cinoxacin 1 g O 西诺沙星Ciprofloxacin 1 g O 环丙沙星Ciprofloxacin 0.5 g P 环丙沙星Fleroxacin 0.4 g O 氟罗沙星Fleroxacin 0.4 g P 氟罗沙星Gatifloxacin 0.4 g O 加替沙星Gatifloxacin 0.4 g P 加替沙星Grepafloxacin 0.4 g O 格帕沙星Levofloxacin 0.5 g O 左氧氟沙星Levofloxacin 0.5 g P 左氧氟沙星Lomefloxacin 未定g p 洛美沙星Moxifloxacin 0.4 g O 莫西沙星Moxifloxacin 0.4 g P 莫西沙星Norfloxacin 0.8 g O 诺氟沙星Ofloxacin 0.4 g O 氧氟沙星Ofloxacin 0.4 g P 氧氟沙星Pazufloxacin 1 g P 帕珠沙星Pefloxacin 0.8 g O 培氟沙星Pefloxacin 0.8 g P 培氟沙星Rufloxacin 0.2 g O 芦氟沙星Sparfloxacin 0.2 g O 司帕沙星Temafloxacin 0.8 g O 替马沙星DDD=defined daily dose（限定日剂量）g = gram（克）O = oral（经口给药）P = parenteral肠胃外的;非肠胃的；(不经消化系统而以注射等方式)非口服的。
抗生素种类
抗生素种类1、青霉素类：青霉素钾、青霉素钠、氨苄青霉素2、头孢菌素类：头孢唑啉、头孢拉定、阿莫西林、头孢噻呋、克拉维酸钾、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢曲松3、大环内酯类：红霉素、泰乐菌素、柱晶白霉素、竹桃霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、替米考星4、洁霉素类：洁霉素、林可霉素、克林霉素5、氨基甙类：链霉素、安普霉素、卡那霉素、庆大霉素（正泰霉素）、新霉素、盐酸大观-林肯霉素6、四环素类：土霉素（氧四环素）、四环素、金霉素（氯四环素）、强力霉素7、氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考8、磺胺类：磺胺间甲氧嘧啶（磺胺六甲、SMM）、磺胺甲基异噁唑（新诺明、SMZ）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）、磺胺异噁唑(SIM)、磺胺嘧啶（SD）、磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺噻唑（ST）、磺胺脒（SG）、酞磺胺噻唑（PST）、磺胺醋酰钠（SA-Na）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）、三甲氧苄氨嘧啶（TMP）、二甲氧苄氨嘧啶(DVD、敌菌净)9、喹诺酮类：氟哌酸、吡哌酸、诺氟沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星、沙拉沙星、培氟沙星、二氟沙星、达诺沙星10、抗病毒类：吗啉胍（病毒灵）、利巴韦林（病毒唑、三氮唑核苷）、金刚烷胺、金刚乙胺、阿昔诺韦11、多黏菌素类：杆菌肽锌、杆菌肽、硫酸粘杆菌素12、其它：痢菌净、利福平、泰妙菌素抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
其分类有以下几种：（一）β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。
（二）氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
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不良反应 第 1代 大剂量使用 肾毒性
第 2代
第 3代
第 4代
肾毒性降低
二ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ感染
基本无肾毒性 无肾毒性
二重感染
• 过敏，偶有过敏性休克。与青霉素部分交叉过敏性。 • 头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢 （1）出血 （2）不耐乙醇的双硫仑样反应
-内酰胺酶 （主要青霉素酶）
青霉素 细胞壁 PBPs
细菌
#
二、半合成青霉素
分类
耐酸
青霉素V 耐酶 甲氧西林 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林
氨基(广谱)
氨苄西林 阿莫西林
抗铜绿假单 胞菌广谱
羧基 羧苄西林 替卡西林 磺基 磺苄西林 脲基 呋布西林 美洛西林
阿洛西林 哌拉西林 # 阿帕西林
二、半合成青霉素
6.与丙磺舒竞争从肾小管分泌，合用可提高青霉素 血药浓度、延长维持时间。
#
[抗菌谱及临床应用]
药理作用
1.G+细菌、G-球菌及螺旋体感染首选药
2.对G-杆菌不敏感
3.对阿米巴、立克次体、真菌、病毒完全无效
#
临床应用
1.首选治疗：
溶血性链球菌，敏感葡萄球菌，草绿色链球菌，肺炎 球菌感染，革兰阳性杆菌引起的白喉、破伤风、炭 疽、气性坏疽、鼠咬热、螺旋体病如钩端螺旋体病、 苍白密螺旋体（梅毒螺旋体）、回归热螺旋体病及 放线菌病等
• 哺乳动物和真菌，无细胞壁
• 繁殖期杀菌剂
#
[耐药性]
• 产生原因： 1.药物靶位PBPs结构的差异----天然耐药 2.药物不能穿透到作用部位。 3.细菌产生β -内酰胺酶，水解失活β -内酰胺类（青 霉素酶、头孢菌素）。
#
[不良反应]
1.对人体毒性极低 2.局部刺激疼痛 3.过敏反应： 速发型和迟发型。发生率低，但危害大。 过敏性休克：采用皮下或肌注肾上腺素抢救 4.惊厥剂 5.治疗某些疾病（梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热、 炭疽等）时出现赫氏反应(P288) 雅司病是一种被称作雅司螺旋体的细菌感染的 慢性感染性疾病，主要侵害皮肤、骨头和软骨 ； 注射苄星青霉素可以治愈该疾病。 #
有效
#
对-内酰胺酶稳定性
第 1代
第 2代
第 3代
第 4代
耐青霉素酶 但可被G-菌 产生的β内酰胺酶破 坏
稳定
稳定性高
稳定性高
#
临床应用
第 1代
第 2代
第 3代
第 4代
耐药金葡菌 感染 口服用于轻 中度感染和 尿路感染
敏感菌所致 的肺炎、胆 道感染、菌 血症、尿路 感染
尿路感染
肺炎、菌血 症、败血症 危及生命严 、腹膜炎和 重感染(如败 胆囊炎等 血症、脑膜 炎、肺炎)
第三十四章 β-内酰胺类抗生素
#
青霉素结构和水解产物
第一节
青霉素类
#
青霉素发现的历史
• 1928年苏格兰细菌学家亚历山大· 弗莱明 青霉菌（青霉菌生长过程的代谢物— —青霉素）→葡萄球菌溶解死亡
1939年底，病理学家霍华德·弗洛里博士 生物化学家厄思斯特·钱恩博士
提纯青霉素 二战期间，青霉素是 治疗战伤的一座里程碑 开始工业化生产。 1945年的诺贝尔医学 奖授予了弗莱明、弗洛 # 里和钱恩三人。
喹诺酮类 磺胺类 TMP 青霉素
细胞壁 DNA回旋酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶酸合成酶 杀菌：A D 抑菌：B C
#
A：喹诺酮类 B：磺胺类 C：TMP+磺胺 类 D：青霉素
二、半合成青霉素
• 青霉素优点：杀菌力强、毒性低、价廉、方便 • 青霉素缺点：不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、 易过敏反应
-内酰胺环
药动特点及对酶活性
耐酸 可口服 耐酸 耐酶
甲氧西林
酶：青霉素酶 氨基(广谱)
氨苄西林 阿莫西林
抗铜绿假单 胞菌广谱
口服吸收差
苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林
可口服 耐酸
可口服，耐酸
不耐酶
耐酶
不耐酶
不耐酶#
二、半合成青霉素
抗菌活性临床应用 耐酸
抗菌谱与青霉 素相似。 活性不及青霉 素。 对大多数金葡 菌无效，不宜 用于严重感染
第3代
G+ 弱于前两代
第4代
G+ 杀菌。
头孢噻肟对金 葡菌、化脓性 G 链球菌作用与 杀菌。 第一代相当。 对耐甲氧西 G 林金葡菌、 有效。 耐甲氧西林 (肠杆菌属、 表皮葡萄球 沙雷菌属、淋 菌无效。 球菌等) #
抗铜绿假单孢菌活性
第 1代
第 2代
第 3代
第 4代
无效
无效
有效
头孢哌酮 头孢他啶
第2代 头孢孟多 头孢西丁 头孢克洛 头孢呋辛 头孢丙烯
第3代 头孢噻肟 头孢他啶 头孢曲松 头孢克肟 头孢甲肟 头孢哌酮
第4代 头孢吡肟 头孢克定
#
抗菌谱 第1 代
G+ 强于第二、三 代。 G弱或无效。 G+
第2 代
与第一代相似 或稍差。 G有效。 (大肠埃希菌、 肺炎克氏菌、 变形杆菌、流 感嗜血杆菌、 卡他布兰汉菌 属等)
第二节
头孢菌素类
#
第二节
头孢菌素类
基本结构：7-氨基头孢烯酸（7-ACA）
具有β -内酰胺环 1.抗菌谱广 2.杀菌力强 3.过敏反应少 4.与青霉素部分交叉过敏性 5.对β-内酰胺酶有不同程度的稳定
抗G+、抗G-、抗铜绿假单孢菌、对-内酰胺酶稳定性、 临床应用、肾毒性 #
分类
第1代 头孢噻吩 头孢唑林 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢拉定
2.不宜用于流脑的预防（不能根除脑膜炎奈瑟球菌带 菌状态），使用ＳＤ或ＳＭＺ治疗，耐药则使用利 福平治疗． 3.预防感染性心内膜炎
4.对白喉和破伤风产生的外毒素无效，合用抗毒素。
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抗菌作用机制
干扰敏感细菌细胞壁粘肽合成，使细菌细胞壁缺损。
（1）β 内酰胺类为PBP底物结构类似物，竞争性与 酶活性位点共价结合，抑制青霉素结合蛋白PBPs， 干扰细菌细胞壁合成。 （2）青霉素β 内酰胺环中的酰胺键可使转肽酶乙酰 化而失活，从而阻断细菌细胞壁黏肽合成。 （3）活化细菌胞壁自溶酶—菌体细胞裂解
耐酶
对青霉素敏感 株抗菌活性低 于青霉素 产生青霉素酶 的金葡菌有效
氨基(广谱)
广谱 与青霉素有相 同的抗菌作用 对G-菌也有效
抗铜绿假单 胞菌广谱 羧基、磺基 主要用于铜绿 假单胞菌、变 形杆菌等对氨 基青霉素耐药 的细菌感染。
对耐甲氧西林 金葡菌无效
脲基 对铜绿假单孢 菌、肺炎克雷 伯菌等有较好 疗效。 #
青霉素penicillin G，苄青霉素benzyl penicillin
[药动学]
1.水溶液不稳定，临用现配。
2.口服易被胃酸破坏，肌注吸收迅速、完全。
3.主要分布于细胞外液；在肝、胆、肾、肠道、精 液、关节液和淋巴液处分布比较多。 4.炎症时较易进入血脑屏障。 5.主要以原型经肾小管分泌排泄，t1/2约0.5h。