药剂学实验5(微囊)
药剂学--微型包囊ppt课件
•混合 •微囊化
A药微囊化+B药微囊化+…+附加剂
• 注意：囊心物与囊材的比例要适当，囊心物过少，
•
则生成无囊心物的空囊。
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二、囊材(coating material)
用于包裹囊心物所需的材料称为囊材。 对囊材的一般要求：
①性质稳定；②有适宜的释药速度；③无毒、无刺激； ④能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含量测定； ⑤有一定强度和可塑性，能完全包裹囊芯物； ⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等。
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2.单凝聚法的工艺流程
•？
• 加量为总体 积的3倍
•胶联 剂
•凝聚 剂
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单凝聚法: 3、成囊条件
•透明区
•⑴凝聚系统的组成 • • 用三元相图来寻找成囊 系统产生凝聚的组成范围。
• 明胶10% • 硫酸钠10%
• 水80%
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•3、合成高分子囊材
(1) 生物不降解囊材 ①不受pH值影响：聚酰胺、硅橡胶等。 ②在一定pH条件下溶解： 聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)
(2)可生物降解囊材 聚碳酸酯、聚氨基酸、 聚乳酸（PLA）、 聚羟基乙酸（PGA）、 聚乳酸聚羟基乙酸共聚物（PLGA） 特点：无毒、成膜性好、化学稳定性高，可用于注射。
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2、半合成高分子材料
⑴羧甲基纤维素钠：常与明胶配合作复合囊材， 配比 CMC-Na(1-5g/L)：明胶（30g/L） = 2 ：1
药剂学-7 微型胶囊的制备
微型胶囊的制备一、目的和要求1.了解制备微囊的常用方法。
2.了解影响微囊成型的因素。
3.掌握复凝聚法制备微囊的基本原理和方法。
二、基本概念和实验原理（一）基本概念微囊剂系利用高分子材料（囊材），将固体或液体药物（囊心物）包裹成直径5～200μm的微小胶囊。
根据临床需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、注射剂以及软膏剂等。
将药物制成微囊后有以下特点：①可以掩盖药物的不良气味及口味。
②可以提高药物的稳定性。
③可以防止药物在胃内失活或减少其对胃的刺激性。
④将液态药物固态化之后便于应用于贮存。
⑤某些药物制成微囊后缓慢释放至作用部位，可以将其再制成缓释或控释制剂。
⑥利于将药物浓集于靶区，如治疗指数低的药物或抗癌药制成微囊的靶向制剂可将药物浓集于肺或肝等靶区，提高疗效，降低毒副作用。
微囊的制法可分为三大类：物理化学法、物理机械法和化学法。
其中较常用的有界面聚合法、相分离法、单凝聚法、复凝聚法等。
本实验采用复凝聚法制备微囊。
（二）实验原理复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。
本实验采用阿拉伯胶（带负电）与A型明胶（等电点PH7-9）中和而产生凝聚。
A型明胶在等电点以上时也带负电荷因此和阿拉伯胶不发生凝聚现象；A型明胶在等电点以下，即用醋酸调PH3.8-4.0时，全部转为正电荷，并与阿拉伯胶发生凝聚，形成囊膜，此时若液体中存在药物，则被包裹在其中形成微囊。
但此时囊膜较松软，可采用以下方法使之硬化：①降温至胶凝点以下。
②加入甲醛使明胶变性固化。
③用20％的NaOH 调节PH7-8，增强甲醛与明胶的交联作用，使凝胶的网状结构孔隙缩小而提高热稳定性。
三、仪器和材料仪器：组织捣碎机、电磁搅拌器、恒温水浴、显微镜、普通天平、烧杯（500、250及50ml）等。
材料：A型明胶、阿拉伯胶、液体石蜡、37％甲醛溶液、10％醋酸溶液、20％NaOH溶液、普通及精密PH试纸等。
药剂学第十一章 微型胶囊、包合物和固体分散物
第十一章微型胶囊、包合物和固体分散物第一节微型胶囊一、概述将固态或液态药物（称囊心物）包裹在天然或人工合成的高分子材料（称为囊材）中，而形成的微小囊状物，称为微型胶囊或微囊。
其制备过程称为微囊化。
微型胶囊直径为1～250μm级。
药物微囊化特点：1.提高药物稳定性2.掩盖药物的不良臭味及口味3.提高药物在胃肠道稳定性，减少刺激性4.缓释或控释药物5.液体药物固态化6.减少药物配伍变化7.使药物浓集于靶区二、常用囊材1.天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。
2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。
3.合成高分子囊材：1）非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。
2）可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）等。
（多项选择题）属于天然高分子微囊囊材的有A.乙基纤维素B.明胶C.阿拉伯胶D.聚乳酸E.壳聚糖[501242110101]『正确答案』BCE三、微囊化方法微囊制备方法分为：物理化学法、物理机械法、化学法。
1.物理化学法1）单凝聚法原理：作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化，使明胶的溶解度降低，从溶液中析出而凝聚成囊，最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。
凝聚过程具有可逆性，加水后可产生解凝聚。
本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。
2）复凝聚法原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料（如明胶与阿拉伯胶）作囊材，在一定条件下，带相反电荷的高分子相互结合，形成复合物后溶解度下降，自溶液中凝聚析出成囊。
最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。
（单项选择题）以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是A.甲醛B.硫酸钠C.乙醇D.丙酮E.氯化钠[501242110102]『正确答案』A可用于复凝聚法制备微囊的材料是A.阿拉伯胶﹣琼脂B.西黄耆胶﹣阿拉伯胶C.阿拉伯胶﹣明胶D.西黄耆胶﹣果胶E.阿拉伯胶﹣羧甲基纤维素钠[501242110103]『正确答案』C3）其他方法：溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法。
微囊化技术在药剂学中的应用
微囊化技术在药剂学中的应用【摘要】微囊是采用成膜材料将固体、液体或气体等活性物质包合成的微小粒子。
药物微囊化后,可制成片剂，颗粒剂，胶囊剂和注射剂等多种剂型,并赋予药物新的性质和用途。
【关键词】微囊化；缓释；靶向性微囊技术是20世纪40年代最先由美国威斯康星大学的渥斯特教授发明的,他采用空气悬浮法制备了微囊,并成功地运用于药物的包衣。
50年代,美国NCR(国家现金出纳公司)的格林采用相分离复合凝聚法制备了明胶微囊并将其制成无碳复写纸,获得了专利。
60年代,高分子聚合方法应用于微囊制造,取得了鼓舞人心的成就。
伴随着制药新技术的发展，微囊的粒径从微米级到纳米级。
目前,我国医药行业已有一些微囊产品,但为数不多。
多数微囊技术还停留在研究阶段,没有转化为生产力，但药物被微囊包埋以后，具有其他剂型无可比拟的优越性，应用前景非常广阔。
本文就其在药剂学中的应用作以下综述。
1 提高药物的稳定性β-胡萝卜素接触空气中的氧气会被氧化，胡富强等[１]采用复凝聚法制备β-胡萝卜素微囊,研究表明β-胡萝卜素原料药于光照条件下半衰期为6．9 d,而β-胡萝卜素微囊在相同条件下半衰期为24．8 d,β-胡萝卜素微囊为原料药的3．6倍,将β-胡萝卜素制成微囊可增加药物制剂的稳定性。
维生素C性质极不稳定，分子中含有连烯二醇基［－C(OH)＝C(OH)－］的结构，具有很强的还原性及内酯环的结构极易水解。
一方面与空气接触自动氧化生成脱氢抗坏血酸，脱氢抗坏血酸水解生成2,3-二酮C古罗糖酸,并可进一步氧化生成苏阿塘酸和草酸，从而失去治疗作用。
另一方面维生素C的水溶液不稳定。
pH过高或过低都能使内酪环水解，并可进一步发生脱羧反应而生成糠醛。
后者受空气影响经氧化和紧合而呈黄色。
空气、光、热和重金属都可加速本反应的发生。
廖志平[2]通过将其制成维生素C微囊缓释片达到解决其不稳定的问题，同时达到控制药物释放，维持稳定药物浓度，减少给药次数，降低药物不良反应的目的。
微囊技术
微囊技术和缓控释制剂优点及其临床中的应用摘要：微囊是采用成膜材料将固体、液体或气体等活性物质包合成的微小粒子。
药物微囊化后，可制成片剂，颗粒剂，胶囊剂和注射剂等多种剂型，并赋予药物新的性质和用途。
近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视。
用于医药领域的微囊主要是缓释微囊，将药物与高分子成膜材料包嵌成微囊后，药物在体内通过扩散和渗透等形式在设定的位置以适当的速度和持续的时间释放出来，以达到更大限度的发挥药效的作用。
关键词：微囊；缓释；控释；靶向性；临床；应用1.微囊技术和缓控释制剂及其优点1.1微囊技术及其优点微囊技术是一种利用天然的或合成的高分子成膜材料把液体或固体药物包嵌形成直径1~5000μm微小胶囊的技术。
微囊技术应用于药物制剂也已有五、六十年历史，最初主要是外用，然后发展到口服及内部肌肉组织[1]。
用于医药领域的微囊主要是缓释微囊，将药物与高分子成膜材料包嵌成微囊后，药物在体内通过扩散和渗透等形式在设定的位置以适当的速度和持续的时间释放出来，以达到更大限度的发挥药效的作用[2]。
到目前为止已有200多种药物采用了微囊化技术，如抗生素、避孕药、解热镇痛药、抗癌药等，并越来越引起人们的注意。
药物微囊化后具有许多优越性：1.能减少复方制剂中药物之间的配伍禁忌，隔绝药物组分间的反应。
2.遮蔽药物的苦味或异味。
3.控制药物的释放。
4.降低药物的毒性。
1.2缓控释制剂及其优点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂，是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8～24h［3］。
缓控释制剂的优点：1. 减少给药次数，提高患者的顺从性［4］：使用缓释、控释型口服药或注射药，则每天或几天甚至上月仅需服药1～2次，可防止漏服或忘记服药。
北中大中药药剂学实验指导13微型胶囊的制备
实验十三微型胶囊的制备一、实验目的1．学习用复凝聚法制备微型胶囊的方法。
2．了解微型胶囊在增加稳定性方面的应用。
二、实验原理微型胶囊系利用天然或合成的高分子材料作为囊材，将固态药物或液态药物作囊心物，包裹而成的微小胶囊，简称微囊。
微型胶囊的制法很多，其中复凝聚法的制备原理是：使用两种带相反电荷的高分子材料为囊材，在一定条件下交联，从而将囊心物包裹成囊。
如阿拉伯胶带负电荷，A型明胶在等电点以上带负电荷，等电点以下带正电荷，当用醋酸调pH为4.5时，明胶几乎全部带正电荷，与带负电荷的阿拉伯胶产生交联作用，降低温度使达到胶凝点以下，加入甲醛，形成甲醛明胶而使囊膜固化。
三、实验内容与操作薄荷油微囊的制备1．处方薄荷油3g（3.3ml）阿拉伯胶4gA型明胶3g37％甲醛4ml5％醋酸适量20％NaOH 适量取阿拉伯胶3g溶于100ml 60℃蒸馏水中，取3％阿拉伯胶溶液备用。
另取阿拉伯胶粉1g在乳钵中研细，加薄荷油3g（3.3ml）研匀，加水2.5m1，急速顺一个方向研磨，制成初乳后逐渐加入上述3％阿拉伯胶溶液混匀，于显微镜下观察是否乳化完全，并记录结果。
将此液转入1000ml三颈瓶中，恒温50℃，另取3％明胶溶液1000ml，预热至50℃左右，在搅拌下将明胶溶液加入三颈瓶中，用5％醋酸调至pH4.1左右，于显微镜下见许多油粒外面有一层薄薄的膜，即己成囊。
在不断搅拌下加入原体积2倍量30℃～40℃的蒸馏水，自然降温至28℃左右，继续降温至10℃以下（冰水浴），搅拌下加入4ml甲醛，以20%NaOH溶液调pH至8～9，继续搅拌15min，稍微沉降后，除去上面悬浮的泡沫，滤过，用水洗至无甲醛味即可。
抽干，加入6％淀粉，过14目筛制粒，于50℃烘干，称重。
四、实验结果与讨论记录试验数据与结果：明胶用量（ml）明胶液pH= 阿拉伯胶用量（ml）薄荷油乳液浊液pH=薄荷油用量（ml）混合液pH= 调节混合液所用5％醋酸量（ml）pH=固化用甲醛量（ml）碱化用20％NaOH溶液量（ml）pH=干燥后微囊重量（g）五、思考题1．实验过程中为何要控制温度，加甲醛固化之前为何降温至10℃以下？2．写出用复凝聚法制备微型胶囊的操作注意事项。
药剂学实验
O/W乳剂型基质的水杨酸软膏制备 1、
水杨酸 单硬脂酸甘油脂 白凡士林 十八醇 十二烷基磺酸钠 甘油 对羟基苯甲酸乙脂 蒸馏水 加至 1.0g 0.4g 1.0g 1.6g 0.2g 1.4g 0.04g 20g
2、操作
取白凡士林、十八醇和单硬脂酸甘油酯置于烧 杯中，水浴加热至70～80℃使其熔化。将十二 烷基磺酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙脂和计算 量的蒸馏水置另一烧杯中加热至70～80℃使其 溶解，在同温下将水液以细流加到油液中，边 加边搅拌至冷凝，即得O/W乳剂型基质。 取水杨酸置于钵体中，分次加入制得的基质研 匀，即得。
实验5 微囊的制备
实验目的： 1、熟悉制备微囊的复凝聚法工艺； 2、熟悉光学显微镜目测法测定微囊体积径的 方法 实验内容： 鱼肝油（或液状石蜡）复凝聚微囊的制备
1、处方
鱼肝油（或液状石蜡） 明胶 阿拉伯胶 5%醋酸溶液 36%～37%甲醛溶液 蒸馏水 3g 3g 3g 适量 适量 适量
2、操作
药剂学实验
实验1 片剂的制备
实验目的：
1、掌握湿法制粒压片的一般工艺； 2、掌握单冲压片机的使用方法。
实验内容与操作：
1、处方
维生素c 淀粉 糊精 酒石酸 硬脂酸镁 50％乙醇 5.0g 2.0g 3.0g 0.1g 0.1g 适量
2、操作 称取维生素c粉、淀粉、糊精混合均匀。 将酒石酸溶于50％乙醇中，按适量一次加入混 合粉末中，制成软材。 通过18～20目筛制成湿粒，60℃以下干燥 干颗粒与硬脂酸镁混匀，压片。
3、操作注意 维生素c在湿润状态下较易分解变色，应尽量 缩短制粒时间，并宜60℃以下干燥。 酒石酸量小，为混合均匀，宜先溶入适量乙醇 中。
4、出现问题及处理办法
松片：细粉过多；含水量不当；制粒时乙醇浓度过高； 润滑剂或黏合剂不适； 粘冲：颗粒潮；润滑剂不足或分布不匀；冲模表面粗 糙；室内湿度或温度太高； 崩解时间超限：压力或硬度过大；崩解剂少； 裂片：压力过大；黏合剂或湿润剂不当；细粉过多； 颗粒过分干燥； 片重差异超限：颗粒粗细相差悬殊； 叠片：粘冲；下冲上升位置太低
微囊的制备实验报告
微囊的制备实验报告微囊是一种微小的囊状结构，通常由聚合物材料构成，具有良好的载药性能和控释性能，因此在药物传递和生物医学领域具有广泛的应用前景。
本实验旨在通过简单的实验方法，制备出具有一定载药性能的微囊，并对其性能进行初步的评价。
首先，我们准备了实验所需的材料和试剂，包括聚合物材料、溶剂、药物模型物等。
然后按照预先设计好的实验方案，进行微囊的制备实验。
具体步骤如下：1. 聚合物材料的溶解，将聚合物材料加入适量的溶剂中，并在适当的温度和时间条件下进行充分的溶解，以获得均匀的聚合物溶液。
2. 药物模型物的添加，将所需的药物模型物加入到聚合物溶液中，并进行充分的混合，使药物均匀地分散在聚合物溶液中。
3. 微囊的形成，采用适当的方法（如乳化、溶剂挥发、凝聚等方法），使药物载体在溶剂的作用下形成微囊结构。
4. 微囊的固化，将形成的微囊进行适当的处理，使其固化成为稳定的微囊结构。
经过以上步骤，我们成功制备出了具有一定载药性能的微囊样品。
接下来，我们对其进行了初步的性能评价。
首先，我们对微囊样品的形貌进行了观察。
结果显示，微囊呈现出较为均匀的颗粒状结构，大小在几微米至数十微米之间。
这表明我们所制备的微囊具有一定的均匀性和稳定性。
其次，我们对微囊样品的载药性能进行了评价。
结果显示，微囊对药物模型物具有一定的载药能力，且释放速率较为稳定。
这表明我们所制备的微囊具有良好的药物载体性能和控释性能。
综上所述，通过本实验，我们成功制备出了具有一定载药性能的微囊，并对其性能进行了初步的评价。
这为微囊在药物传递和生物医学领域的应用提供了一定的实验基础，具有一定的研究和应用价值。
总之，微囊的制备实验为我们提供了一种简单有效的方法，可以用于制备具有良好载药性能的微囊，为微囊在药物传递和生物医学领域的应用提供了一定的实验基础。
希望本实验结果能对相关领域的研究工作提供一定的参考和借鉴。
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实验九微型胶囊的制备
一、实验目的
1．掌握复凝聚法制备微型胶囊的工艺及影响微囊形成的因素。
2．通过实验进一步理解复凝聚法制备微型胶囊的原理。
二、实验指导
微型胶囊（简称微囊）系利用天然、半合成高分子材料（通称囊材）将固体或液体药物（通称囊心物）包裹而成的微小胶囊。
它的直径一般为5~200µm。
微囊的制备方法很多，可分为物理化学法，化学法以及物理机械法。
可按囊心物、囊材的性质、设备和微囊的大小等选用适宜的制备方法。
在实验室中制备微囊常选用物理化学法中的凝聚法。
凝聚法又分为单凝聚法和复凝聚法。
后者常用明胶、阿拉伯胶为囊材。
制备微囊的机理如下：明胶为蛋白质，在水溶液中，分子链上含有-NH2和-COOH及其相应解离基团-NH3+与-COO-，但含有-NH+3与-COO-离子多少，受介质pH值的影响，当pH值低于明胶的等电点时，-NH+3数目多于-COO-，溶液荷正电；当溶液pH高于明胶等电时，-COO-数目多于-NH+3，溶液荷负电。
明胶溶液在pH4.0左右时，其正电荷最多。
阿拉伯胶为多聚糖，在水溶液中，分子链上含有-COOH和-COO-，具有负电荷。
因此在明胶与阿拉伯胶混合的水溶液中，调节pH约为4.0时，明胶和阿拉伯胶因荷电相反而中和形成复合物，其溶解度降低，自体系中凝聚成囊析出。
再加入固化剂甲醛，甲醛与明胶产生胺醛缩合反应，明胶分子交联成网状结构，保持微囊的形状，成为不可逆的微囊；加2%NaOH调节介质pH8~9，有利于胺醛缩合反应进行完全，其反应表示如下：
R-NH2+ H2N-R + HCHO pH8-9
R-NH-CH2-HN-R + H2O
三、实验内容
1．复凝聚法制备液体石蜡微囊
处方：
液体石蜡（ρ=0.91）3g
阿拉伯胶3g
明胶3g
37%甲醛溶液2ml(适量)
10%醋酸溶液适量
20%NaOH溶液适量
蒸馏水适量
2．操作
（1）明胶溶液的配制：称取明胶3g，用蒸馏水适量浸泡溶胀后，加热溶解，加蒸馏水至60ml，搅匀，50℃保温备用。
（2）阿拉伯胶溶液的配制：取蒸馏水40ml置小烧杯中，加阿拉伯胶粉末2g，加热至80℃左右，轻轻搅拌使溶解，加蒸馏水至50ml。
（3）液体石蜡乳剂的制备：取阿拉伯胶1g至研钵研细，加入液体石蜡3g、蒸馏水3ml，急速研磨成初乳，再分次加入上述阿拉伯胶液，边加边研，使成均匀乳剂。
镜检：取液体石蜡乳剂一滴，置载玻片上镜检，绘制乳剂形态图。
（4）混合：将液体石蜡乳转入500ml烧杯中，置50～55℃水浴上缓慢加入明胶溶液60ml，轻轻搅拌使混合均匀。
测定混合液PH值，镜检绘图。
（5）微囊的制备：在不断搅拌下，滴加10%醋酸溶液于混合液中，调节pH至3.8～4.0（广泛试纸）。
镜检绘图，观察是否成囊。
（6）微囊的固化：在不断搅拌下，将约40℃蒸馏水120ml加至微囊液中，将含微囊液的烧杯自50～55℃水浴中取下，不停搅拌，自然冷却，待温度为32～35℃时，加入冰块，继续搅拌至温度为10℃以下，加入37%甲醛溶液2ml，搅拌15min，再用20%NaOH溶液调其pH8左右，继续搅拌20min,观察至析出为止，静置待微囊沉降。
镜检：显微镜下观察微囊的形态并绘制微囊形态图，记录微囊的大小（最大和最多粒径）。
（7）过滤（或甩干）：待微囊沉降完全，倾去上清液，过滤（或甩干），微囊用蒸馏水洗至无甲醛味，抽干，即得。
3．操作注意
（1）复凝聚法制备微囊，用10%醋酸溶液调节pH是操作关键。
因此，调节pH时一定要把溶液搅拌均匀，使整个溶液的pH为3.8～4.0。
（2）制备微囊的过程中，始终伴随搅拌，但搅拌速度以产生泡沫最少为度,必要时加入几滴戊醇或辛醇消泡，可提高收率。
（3）固化前勿停止搅拌，以免微囊粘连团。
四、实验结果和讨论
1．绘制各阶段显微镜下形态图，并说明其间差别。
2．记录微囊的直径（最大粒径和最多粒径）。
五、思考题
1．影响复凝聚法制备微囊的关键因素是什么？
2．在操作时应如何控制以使微囊形状好，收率高？。