易瑞沙中文说明书
易瑞沙
应用易瑞沙治疗肺癌现状易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。
临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。
2009年7月1日在欧洲重新获得EMEA（欧盟药品管理局）正式批准上市的靶向治疗药物。
适用于成人EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。
作用机制（1）竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递；（2）抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡；（3）抑制肿瘤血管生成。
易瑞沙已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物，其推荐剂量为250mg，PO，qd。
值得提出的是，FDA这一决定是在易瑞沙刚完成II期临床试验，III期临床试验尚未完成的情况下批准的。
2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出：易瑞沙推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及多西他赛化疗失败的病人。
进过临床试验证实，该药对亚裔、不吸氧的女性肺腺癌患者有良好的效果。
不良反应最常见(发生率20%以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。
大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。
因不良反应停止治疗的患者仅有1%。
眼睑水肿的情况偶有发生。
另外可出现间质性肺病，患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。
短期内该症状可发展得很严重，并报告有死亡。
易瑞沙服药须知
问题一：如何判断服用印度易瑞沙是否有效1.印度易瑞沙（吉非替尼片）有效率是多少？印度易瑞沙（吉非替尼片）客观缓解率为27.0%，95%可信区间为20.3-34.7%。
表皮因子受体基因突变在欧洲非小细胞肺癌中的发生率为10%至15%；表皮因子受体基因突变在亚洲非小细胞肺癌中的发生率30%至40%。
说明易瑞沙的有效率和非小细胞肺癌的基因突变发生率有一定的关系。
2.如何判断服用印度易瑞沙是否有效？用药最初的第一个月初步判断使用印度易瑞沙是否有效的标准：①，症状和体征的改善：在使用印度易瑞沙过程中，自身症状较用药前减轻或消失，若有锁骨上和颈部淋巴结肿大的，在用药后由大变小甚至消失、由硬变软，都可以作为是否有效的判断依据。
肺癌原发和转移症状如下：A.由原发肿瘤引起的症状：咳嗽，咯血，喘鸣，胸闷、气急、气促，体重下降，发热等。
B.肿瘤局部扩展引起的症状：胸痛，呼吸困难，吞咽困难，声音嘶哑等。
C.由肺癌远处转移引起的症状：1)肺癌转移至脑、中枢神经系统时，可发生头痛、呕吐、眩晕、复视、共济失调、脑神经麻痹、一例肢体无力甚至半身不遂等神经系统症状，严重时可出现颅内高压的症状。
2)转移至骨骼，特别是肋骨、脊柱骨、骨盆时，则有局部疼痛和压痛。
3)转移至肝脏时，可有厌食、肝区疼痛、肝大、黄疸和腹水等。
4)肺癌转移至淋巴结锁骨上淋巴结常是肺癌转移的部位，多位于前斜角肌区，固定而坚硬，逐渐增大、增多，可以融合。
②，用药的毒副反应：可以通过服用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应来初步判断是否有效。
使用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应，不作为判断是否有效的绝对依据，从询证医学角度，目前绝大部分服用印度易瑞沙有效的非小细胞肺癌病人，都会在1月内出现皮肤及附件的副反应，平均出现的时间是10天～20天，最迟在第二月出现。
临床报道，少数有效病例自始至终未出现皮肤及附件的副反应。
易瑞沙的毒副反应和疗效的相关性机理我们目前还不得而知。
易瑞沙
吉非替尼（易瑞沙）【规格】250mg/片【适应症】用于晚期或转移性非小细胞肺癌。
【禁忌症】对本品有严重超敏反应者禁用。
【用法用量】空腹或与食物同服，250mg 口服，每日1 次。
【不良反应】1、消化道反应：腹泻多见，主要为轻度，少为中度，个别严重者有伴脱水的腹泻；轻度恶心；呕吐常见，主要为轻中度；轻中度食欲不振；口腔黏膜炎，多为轻度；口腔溃疡；继发脱水；少见胰腺炎。
2、皮肤和附件反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，皮肤反应主要为轻中度，红斑有时伴有皮肤干燥和发痒，可出现脓疱性皮疹、多形性红斑，极罕见有中毒性表皮坏死松懈症，过敏反应包括血管性水肿和荨麻疹。
指甲异常常见。
3、肝功能异常：主要为轻中度转氨酶异常。
4、全身症状：轻度乏力，脱发，体重下降，外周性水肿。
5、眼：常见结膜炎和眼睑炎，主要为轻度，弱视少见，有可逆的角膜糜烂，有时伴有睫毛生长异常，极罕见有角膜脱落、眼部缺血和出血。
6、血液和淋巴系统：出血，如常见鼻出血和尿血。
少见在服用华法林患者有时出现INR（国际标准化比值）升高和出血，出血性膀胱炎。
7、呼吸系统：常见表现为呼吸困难。
少见发生间质性肺病，常较严重（3、4度）。
【注意事项】1.定期胸部X 线检查，观察呼吸，监测血氧饱和度的变化。
2.病人出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，暂停用药（最多14 天），随后恢复用药。
3.定期检查肝功能。
4.用清水洗脸，不用碱性肥皂等避免刺激皮肤，避免出现皮疹。
5.服用华法林病人，定期查凝血功能。
6.服药期间出现不可解释的气短、咳嗽，应及时进行影像学检查以排除急性间质性肺炎。
7.本品与其他化疗药物并用不能增加疗效。
易瑞沙(GEFTIB)使用说明书
易瑞沙(GEFTIB)使用说明书【药品名称】通用名：吉非替尼片英文名：Gefitinib Tablet、ZD1839商品名：国内进口易瑞沙 — 英国阿斯利康进口印度吉非替尼GEFTIB — GLENMARK生产印度吉非替尼GEFTINAT — NATCO生产印度吉非替尼GEFTILON — CELON生产【适应症】吉非替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
既往接受过化学治疗的或不适于化疗、未经化疗的患者均可使用。
临床确诊为小细胞肺癌的患者不适宜服用本品。
吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关的症状，而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等，还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
目前，对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。
易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制癌细胞的增殖，实现靶向治疗。
临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效显著，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。
服用易瑞沙如果有效建议长时间不间断服用，用药物抑制病情进展。
停药超过14天病情即有可能会进展。
易瑞沙是由英国阿斯利康公司研发，2005年2月在中国上市，从国外进口药片，在国内包装销售，价格相对比较高，每片是550元，一个月需要16500元。
长时间服用经济压力会很大。
阿斯利康和中华慈善总会共同推出了赠药活动，服用半年即可申请免费赠药。
赠药需要符合一定条件，如果申请赠药请务必了解清楚每一个环节和细节条件，防止像有些患者一样虽然服用半年但最终却申请不到赠药。
印度产易瑞沙属于仿制药，是被印度法律允许并保护的，但不被中国法律允许，和假药、盗版药不是一个概念。
易瑞沙(Gefitinib)中文说明书
最常见的药物不良反应（ADRs）为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs（CTC标准3或4级）。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。
可出现的ADRs总结如下：
非常常见（>10%）消化系统：皮肤及附件：腹泻，主要为轻度（CTC1级），少有中度（CTC2级），个别报道严重腹泻伴脱水者（CTC3级）。恶心，主要为轻度（CTC1级）。皮肤反应，主要为轻或中度（CTCl或2级）多泡状突起的皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。
常见（>1-≤10%）消化系统：代谢和营养：皮肤及附器：全身：眼科：呕吐，主要为轻度或中度（CTC1或2级）。厌食，轻或中度（CTCl或2级）。口腔粘膜炎，多数轻微（CTC1级）。继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。肝功能异常，主要包括无症状性轻或中度转氨
酶升高（CTCl或2级）。指甲毒性。脱发、乏力，多为轻度（CTC1级）结膜炎和睑炎，主要为轻度（CTC1级）。
不常见（>0.1-≤1%）血液和淋巴：眼科：呼吸：在服用华法令的一些患者中出现国际正常值（INR）升高及/或出血事件角膜糜烂，可逆，有时伴异常睫毛生长。间质性肺病，常较严重（CTC3-4）级，已有致死性病历的报道。
应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：
"任何眼部症状
"严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食
这些症状应按临床需要进行处理（见可能出现的不良反应节）。
同时见妊娠和哺乳和对驾驶及操纵机器能力的影响节。
对驾驶及操纵机器能力的影响：
在治疗期间，可出现乏力的症状，这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。
阿斯利康易瑞沙肿瘤题库
阿斯利康易瑞沙肿瘤题库一、易瑞沙（吉非替尼）简介易瑞沙（Gefitinib，又称吉非替尼）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
易瑞沙是由英国制药公司阿斯利康研发的，在我国已获得国家药品监督管理局批准上市。
二、易瑞沙适应症和作用机制易瑞沙主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
易瑞沙通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
三、易瑞沙的临床应用易瑞沙作为一种靶向治疗药物，在非小细胞肺癌患者中表现出较好的疗效。
多项临床试验证实，易瑞沙对EGFR基因敏感突变的肺癌患者具有显著的客观缓解率和延长生存期的作用。
四、易瑞沙的副作用与应对措施易瑞沙的常见副作用包括皮肤反应、腹泻、恶心、呕吐、口腔黏膜炎等。
患者在使用易瑞沙过程中，如出现严重副作用，应立即就诊，并根据医生建议调整用药剂量或停药。
五、患者如何合理使用易瑞沙1.遵循医嘱，按时、按量服药；2.空腹或进食后2小时服用，避免与高脂肪餐同时服用；3.如有漏服，及时补服，但不建议加倍剂量；4.告知医生自己使用的其他药物，以防相互作用；5.定期进行复查，监测药物疗效和副作用。
六、易瑞沙的用药注意事项1.孕妇和哺乳期妇女慎用；2.儿童不宜使用；3.严重肝功能损害患者慎用；4.避免驾驶车辆、操作机械等需要集中精神的活动；5.注意防晒，预防皮肤损伤。
七、总结易瑞沙作为一种针对EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌靶向治疗药物，在临床应用中展现出良好的疗效。
患者在使用易瑞沙时，需遵循医嘱，注意药物副作用，并保持良好的生活习惯。
肺癌一代靶向药吉非替尼片中文说明书
肺癌一代靶向药易瑞沙吉非替尼片中文说明书本文由印康源整理提供。
易瑞沙是迄今为止研究最为广泛的口服小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是：通过与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，阻断酪氨酸激酶活化，阻断EGFR信号传导系统，将位于下游的ras/raf/MAPK系统功能封闭，从而阻断EGF诱导的肿瘤细胞生长，促进凋亡，同时减少血管内皮生长因子，中性成纤维生长因子和TGFA含量，抗血管生成，达到靶向治疗的目的，已作为单一治疗药物用于晚期NSCLS。
目前除了英国版易瑞沙，还有孟加拉和印度版本，微信：yinkangyuan1首次服用易瑞沙半个月左右出现效果？对于首次服用易瑞沙的患者,如果患者症状比较明显，且易瑞沙对其有效果，一般在半个月左右，会有明显的症状和精神上的改善，快的话三五天就能有明显感觉。
最多四十天如果没有任何改善，且病情有明显进展，应该认定易瑞沙，对于该患者个体是没有效果的，应该停药。
患者可以在服药两个月的时候，做一个肺部的检查，观察肿块是否有明显的缩小。
服药两个月患者症状没有明显恶化，或者比服药前恶化速度减慢，也应该认定该药是有效的。
什么是易瑞沙？易瑞沙是转移性EGFR和非小细胞肺癌患者的靶向治疗药易瑞沙是一种有针对性的治疗手段——每天服用一片药片，这是专门为非小细胞癌（NSCLC）已经蔓延到肺部以外并有某种类型的表皮生长因子受体（EGRF）基因异于常人的患者研发的药物。
你的医生将进行测试，以确保IRESSA适合您。
易瑞沙是怎样起作用的？您的医生会使用活体检测或者组织样本来检测EGFR突变的存在。
EGFR是一种在人体细胞表面发现的蛋白质。
突变的EGFR通过发出使细胞生长和分裂的信号而参与癌细胞生长。
但是IRESSA可能会对你有所帮助。
原理是，IRESSA附着在你的肺癌细胞上的某些异常类型的EGFR蛋白上。
实践证明这样做能够减慢这些细胞的生长并可能有助于减小肿瘤的大小。
易瑞沙(吉非替尼)强效更安全 治疗更省心
易瑞沙（吉非替尼）强效更安全治疗更省心在临床肺癌治疗中，医生多会建议采用易瑞沙（吉非替尼）肺癌靶向药治疗，不同于传统的化疗，易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗肺癌的方式更加精准、安全、强效。
在传统的化疗中，药物对肿瘤细胞和正常细胞没有选择，在杀伤肿瘤细胞的同时也伤害了正常细胞，会带来很多难以忍受的不良反应。
而易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗的原理是有选择地杀害肿瘤细胞，不伤害其他正常细胞。
如此不同的作用原理，决定了易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗对肺癌有着更强的疗效和安全性。
目前市面上有很多种的肺癌靶向药，那为什么医生和患者都如此信赖易瑞沙（吉非替尼）呢？这其实和易瑞沙（吉非替尼）的品质、疗效和安全性是分不开的。
接下来，我们就来分析一下。
正品易瑞沙（吉非替尼）由阿斯利康集团生产，属于原研药，即为原创性的新药，是经过对成千上万种化合物层层筛选和严格的临床试验，才得以研发成功，获得上市许可的。
易瑞沙（吉非替尼）还是最早进入临床应用的靶向治疗药物，拥有一线治疗适应症，这也保证了易瑞沙（吉非替尼）的稳定疗效。
根据临床的实验数据显示，肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）的效果非常快速，多数肺癌患者在服药7、8天内，即可感到病情得到明显的控制与改善，疼痛感渐渐减小，情绪也愈发稳定。
对肺癌患者来说，服用药物所带来的多种副作用，也是十分痛苦的。
相比较其他的肺癌靶向药，易瑞沙（吉非替尼）的副作用小，能带来生活质量的明显提高，对家庭和社会的影响也更小。
易瑞沙（吉非替尼）的药效持续时间长，半衰期长达48小时，可一天服用一片，而其他多种肺癌靶向药因为半衰期短，有的仅为6-8小时，所以需要一天服用多次多片，才能维持人稳定的血液浓度。
易瑞沙（吉非替尼）的耐受性也很好，可以长期使用，不容易出现耐药性。
所以，从肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）的品质来看，它药物疗效是更强、安全性是更高的。
从目前易瑞沙（吉非替尼）的价格来看，它是肺癌患者能够吃得起的好药。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
易瑞沙中文说明书
【药品名称】：
通用名：吉非替尼片
英文名：Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839
【性状】褐色，椭圆形，双凸面，薄膜衣片；一面印有“250”，另一面“geftinat”。
每片含吉非替尼250mg。
【药理毒理】
1、药物动力学特性
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。
在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
2、药物代谢动力学特性
静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。
癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10天的给药后达到稳态。
24小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。
3、吸收
口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。
癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。
进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
在一项健康志愿者的实验中，当pH 值维持在pH5以上时，吉非替尼的吸收减少47%（见4.4和4.5节）。
4、分布
在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L，分布广泛。
血浆蛋白结合率近90%。
吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。
5、代谢
体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。
体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。
在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol（美多心安，一种CYP2D6酶底物）合用使该组的作用有少量的增高（35%），其实际临床意义尚未估计。
在动物实验中吉非替尼未显示酶诱导作用，并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用（体外）。
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N—丙基吗啉类的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的氧化脱氟作用。
在人血浆中分离到的主要代谢物是O-desmethyl吉非替尼。
它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性无明显作用。
6、清除
吉非替尼总的血浆廓清约为500mL/min。
主要通过粪便排泄，约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
7、特殊人群：根据人群用药资料，没有发现稳态血药浓度与患者的年龄、体重、性别、种族或肌苷清除率之间有相关性。
一项包括41例实体肿瘤伴有肝转移，而肝功能正常、中度或重度损害的患者的临床研究中对吉非替尼进行评价。
研究显示，口服吉非替尼每日剂量250mg后，达到稳态时间、总的血浆清除率和稳态药物暴露水平（Cmaxss，AUC24ss）在肝功能正常组和中度损害组结果相似。
从4例由于肝脏转移造成的严重肝功能不全的患者得到的数据提示稳态药物暴露水平亦与肝功能正常患者相似。
没有在肝硬化或肝炎引起的肝功能损害患者中对进行研究。
8、与处方者有关的临床前安全资料
吉非替尼未显示基因毒性倾向。
与吉非替尼的药理学活性相符合，当剂量给到20mg/kg/天时，可观察到鼠的生育能力减低。
在器宫发生时期给高剂量（30mg/kg/天）时对鼠的胚胎发育无影响，但对于兔子，20mg/kg/天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。
在两个物种间均未诱导出畸形。
在鼠的妊娠及分娩期间给于20mg/kg/天的剂量可减少幼鼠的生存（见妊娠和哺乳节）。
在鼠分娩后连续14天口服碳14标记的吉非替尼，乳汁中放射活性的浓度高于血液中的浓度（见妊娠和哺乳节）。
非临床（体外）研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程（如QT间期）的可能性。
其临床意义尚不知道。
吉非替尼的致癌研究尚未进行。
【适应症】吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
【用法与用量】
推荐剂量为250mg（1片）每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能
状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。
（参见“药物代谢动力学特性”部分）
【不良反应】
最常见的药物不良反应（ADRs）为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。
大约8%的患者出现严重的ADRs（CTC标准3或4级）。
因ADRs停止治疗的患者仅有1%。
可出现的ADRs总结如下：
非常常见（>10%）消化系统：皮肤及附件：腹泻，主要为轻度（CTC1级），少有中度（CTC2级），个别报道严重腹泻伴脱水者（CTC3级）。
恶心，主要为轻度（CTC1级）。
皮肤反应，主要为轻或中度（CTCl或2级）多泡状突起的皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。
常见（>1-≤10%）消化系统：代谢和营养：皮肤及附器：全身：眼科：呕吐，主要为轻度或中度（CTC1或2级）。
厌食，轻或中度（CTCl或2级）。
口腔粘膜炎，多数轻微（CTC1级）。
继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。
肝功能异常，主要包括无症状性轻或中度转氨酶升高（CTCl或2级）。
指甲毒性。
脱发、乏力，多为轻度（CTC1级）结膜炎和睑炎，主要为轻度（CTC1级）。
不常见（>0.1-≤1%）血液和淋巴：眼科：呼吸：在服用华法令的一些患者中出现国际正常值（INR）升高及/或出血事件角膜糜烂，可逆，有时伴异常睫毛生长。
间质性肺病，常较严重（CTC3-4）级，已有致死性病历的报道。
罕见（>0.01-?.1%）消化系统：胰腺炎。
极罕见（<0.01%）皮肤及附件：过敏反应，包括血管性水肿和风疹。
毒性表皮坏死溶解和多型红斑仅有个案报道*在全球范围的临床研究和上市后应用（仅在日本）中，接受吉非替尼治疗的约66000例患者中，间质性肺病总的发生率在日本以外的患者大约0.3%（包括39000例患者），在日本约为2%（大约27000例患者）。
【禁忌】已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。
【注意事项】
接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见可能出现的不良反应节）。
伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。
如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中
断治疗，及时查明原因。
当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。
已观察到无症状性肝转氨酶升高（见可能出现的不良反应节）。
因此，建议定期检查肝功能。
可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。
如果肝功能损害严重，应考虑停药。
诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。
因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或St John's Wort）合用可降低疗效（见药物相互作用节）。
已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值（INR，International Normalised Ratio）升高及/或出血事件（见可能出现的不良反应节）。
服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。
能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效（见药物相互作用节和药物代谢动力学特性节）。
应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：
"任何眼部症状
"严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食
这些症状应按临床需要进行处理（见可能出现的不良反应节）。
同时见妊娠和哺乳和对驾驶及操纵机器能力的影响节。
对驾驶及操纵机器能力的影响：
在治疗期间，可出现乏力的症状，这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。
【药物相互作用】
体外试验证实吉非替尼通过CYP3A4代谢。
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC降低83%（见警告和预防节）在健康志愿者中将吉非替尼与itraconazole（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC增加80%。
由于药物不良反应与剂量及作用时间相关，该结果可能有临床意义。
与能引起胃PH持续升≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC减低47%（见警告和预防和药物代谢动力学特性节）
【药物过量】
对于服用过量吉非替尼还没有特异的治疗方法，现在尚不知过量服用的特殊征候。
在I 期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量。
观察到一些不良反应的发生频率和严重程度增加，主要是皮疹和腹泻。
对于过量引起的不良反应应给予对症处理；特别是严重腹泻应给与恰当的治疗
【规格】250mg/片。
【贮藏】30℃以下，储存在原包装内。
【有效期】2年。
本文由易瑞沙印度易瑞沙/整理！。