易瑞沙产品介绍
易瑞沙GEFTINAT吉非替尼药片成分每片薄膜片剂含有吉非替
易瑞沙（GEFTINAT）（吉非替尼药片）成分每片薄膜片剂含有：吉非替尼250毫克描述吉非替那（吉非替尼药片）含有250毫克吉非替，是一种红棕色薄膜药片，药片一面印有GEFITINAT，另一面印有250.，适用于每日口服。
吉非替尼的分子式为C22H24C1F4O3，相对分子质量为446.9，是一种白色药片。
吉非替尼是一个自由成分。
临床药理学行动机制：吉非替尼的临床抗肿瘤作用机制没有充分表征。
吉非替尼阻止大量酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，这些酪氨酸激酶与跨膜细胞表面受体相联系，包含与表皮生长因子受体有关的酪氨酸激酶（EGFRTK）。
EGFR授体分布和对吉非替尼反应的关联性还未得到临床实验验证。
药代动力学：吉非替尼口服后消化很慢，生物利用率只有60%，最终将以粪便形式经新陈代谢（主要是CYP3A4）和分泌方式排出。
排除半衰期大约是48小时。
对于癌症病人来说，每日口服吉非替尼会造成单一剂量服用两倍的药物蓄积量，并在10日内形成稳态血药浓度。
吸收和分配：吉非替尼吸收很慢，最高血浆值将在剂量和口服平均生物利用率达到60%之后3-7小时出现。
生物利用率不会因食物而得到显著改善。
药剂进入静脉后，吉非替尼将以1400L的稳定分布量广泛分布到全身。
人类血浆蛋白（血清白蛋白和a1-酸糖蛋白）的结合反应是90%，而这与药物浓度无关。
新陈代谢和排泄：吉非替尼在人体中会经历广泛的肝脏新陈代谢，主要通过CYP3A4进行。
生物转化的3个部位已确定：N-丙氧基-吗啉代-群，甲氧基反甲基化-喹唑啉取代基和卤代苯基氧化脱氟群。
在人类血液中已发现5个代谢物。
只有去甲萘普生吉非替尼的显露可与吉非替尼相比。
在细胞分析实验中，尽管这个代谢物在独立的酵检验中和吉非替尼有相似的EGFK-TK活动，它只有吉非替尼能力的1/14。
吉非替尼主要由肝脏清除，以总血浆清除和半衰期清除量595ML/分和48小时的速度分别在静脉注射后进行。
分泌主要是通过粪便（86%）清除，同时还有药物的肾清除和新陈代谢清除不足4%的药物服用量。
易瑞沙
吉非替尼（易瑞沙）【规格】250mg/片【适应症】用于晚期或转移性非小细胞肺癌。
【禁忌症】对本品有严重超敏反应者禁用。
【用法用量】空腹或与食物同服，250mg 口服，每日1 次。
【不良反应】1、消化道反应：腹泻多见，主要为轻度，少为中度，个别严重者有伴脱水的腹泻；轻度恶心；呕吐常见，主要为轻中度；轻中度食欲不振；口腔黏膜炎，多为轻度；口腔溃疡；继发脱水；少见胰腺炎。
2、皮肤和附件反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，皮肤反应主要为轻中度，红斑有时伴有皮肤干燥和发痒，可出现脓疱性皮疹、多形性红斑，极罕见有中毒性表皮坏死松懈症，过敏反应包括血管性水肿和荨麻疹。
指甲异常常见。
3、肝功能异常：主要为轻中度转氨酶异常。
4、全身症状：轻度乏力，脱发，体重下降，外周性水肿。
5、眼：常见结膜炎和眼睑炎，主要为轻度，弱视少见，有可逆的角膜糜烂，有时伴有睫毛生长异常，极罕见有角膜脱落、眼部缺血和出血。
6、血液和淋巴系统：出血，如常见鼻出血和尿血。
少见在服用华法林患者有时出现INR（国际标准化比值）升高和出血，出血性膀胱炎。
7、呼吸系统：常见表现为呼吸困难。
少见发生间质性肺病，常较严重（3、4度）。
【注意事项】1.定期胸部X 线检查，观察呼吸，监测血氧饱和度的变化。
2.病人出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，暂停用药（最多14 天），随后恢复用药。
3.定期检查肝功能。
4.用清水洗脸，不用碱性肥皂等避免刺激皮肤，避免出现皮疹。
5.服用华法林病人，定期查凝血功能。
6.服药期间出现不可解释的气短、咳嗽，应及时进行影像学检查以排除急性间质性肺炎。
7.本品与其他化疗药物并用不能增加疗效。
易瑞沙(GEFTIB)使用说明书
易瑞沙(GEFTIB)使用说明书【药品名称】通用名：吉非替尼片英文名：Gefitinib Tablet、ZD1839商品名：国内进口易瑞沙 — 英国阿斯利康进口印度吉非替尼GEFTIB — GLENMARK生产印度吉非替尼GEFTINAT — NATCO生产印度吉非替尼GEFTILON — CELON生产【适应症】吉非替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
既往接受过化学治疗的或不适于化疗、未经化疗的患者均可使用。
临床确诊为小细胞肺癌的患者不适宜服用本品。
吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关的症状，而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等，还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
目前，对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。
易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制癌细胞的增殖，实现靶向治疗。
临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效显著，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。
服用易瑞沙如果有效建议长时间不间断服用，用药物抑制病情进展。
停药超过14天病情即有可能会进展。
易瑞沙是由英国阿斯利康公司研发，2005年2月在中国上市，从国外进口药片，在国内包装销售，价格相对比较高，每片是550元，一个月需要16500元。
长时间服用经济压力会很大。
阿斯利康和中华慈善总会共同推出了赠药活动，服用半年即可申请免费赠药。
赠药需要符合一定条件，如果申请赠药请务必了解清楚每一个环节和细节条件，防止像有些患者一样虽然服用半年但最终却申请不到赠药。
印度产易瑞沙属于仿制药，是被印度法律允许并保护的，但不被中国法律允许，和假药、盗版药不是一个概念。
易瑞沙、特罗凯、多吉美、格列卫产品介绍
• 在另一项针对569名进展性或转移性胰腺癌患者进行的随机Ⅲ 期临床研究（PA.3）中，数据显示： • •特罗凯联合吉西他滨治疗进展性胰腺癌，可较吉西他滨单药 治疗显著延长生存期（23%）； • •特罗凯联合吉西他滨组24%的患者生存期超过1年，而对照组 仅为19%； • •特罗凯联合吉西他滨组患者无进展生存期显著延长； • •特罗凯/吉西他滨联合方案的耐受性好，未增加造血系统不 良反应； • •在其他同类研究中也证实特罗凯/吉西他滨联合方案的安全 性。 • 【适应症】特罗凯用于两个或两个以上化疗方案失败的局部 晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗
格列卫
• • • • • • 商用民：格列卫 规 格：120粒*100mg 产 地：印度 品 牌：NATCO 通用名：甲磺酸伊马替尼 英文商用名：Imatinib Mesylate Capsules • 英文通用名：Veenat
• 产品介绍： • 格列卫(甲磺酸伊马替尼)是一种对血小板源性生长因子（PDGF）受体 蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌药。格列卫是所有抗肿瘤 药中效果最好的一种。格列卫对新诊断慢性粒细胞性白血病（CML） 治疗的有效率超过94％，并且有76％的病人可以得到细胞学的缓解。 • 格列卫(甲磺酸伊马替尼)的包装为每瓶120片，每片含有119.45 mg甲 磺酸伊马替尼，相当于100mg的伊马替尼游离碱。药品用白色聚乙烯 瓶装。 • 格列卫(甲磺酸伊马替尼)是一种对血小板源性生长因子（PDGF）受体 蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌药。三期临床试验的结果 表明格列卫对新诊断慢性粒细胞性白血病（CML）治疗的有效率超过 94%，并且有76%的病人可以得到细胞学的缓解，对加速期和急变期的 有效率也分别达到了71%和31%。格列卫对胃肠道间质肿瘤的有效率也 高达67%。
药物说明书drins-吉非替尼-阿斯利康
妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。
【毒理研究】
毒理学研究非临床 (体外) 研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程 (如QT间期) 的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突变分析 (细菌和体外哺乳动物细胞) 和裂解试验 (体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验) 中，吉非替尼未显示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) ，可对雌鼠排卵产生影响 ，导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。一个对大鼠为期2年的致癌性研究，在最高剂量时 (10mg/kg/日) ，在雄性和雌性大鼠中肝细胞腺瘤以及只在雌性大鼠中肠系膜淋巴结血管肉瘤的发生率有轻微增高，但具有统计学意义的升高。在另一个对小鼠为期2年的致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤，显示了在剂量为50mg/kg/日时，雄性小鼠的发生率以及在最高剂量为90mg/kg/日时 (自第22周开始由125mg/kg/日减低至此剂量) ，雌性和雄性小鼠的发生率均有轻微升高。其中雌性小鼠的结果具有统计学显著性，雄性则无。尚不了解这些发现的临床相关性。
肺癌一代靶向药吉非替尼片中文说明书
肺癌一代靶向药易瑞沙吉非替尼片中文说明书本文由印康源整理提供。
易瑞沙是迄今为止研究最为广泛的口服小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是：通过与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，阻断酪氨酸激酶活化，阻断EGFR信号传导系统，将位于下游的ras/raf/MAPK系统功能封闭，从而阻断EGF诱导的肿瘤细胞生长，促进凋亡，同时减少血管内皮生长因子，中性成纤维生长因子和TGFA含量，抗血管生成，达到靶向治疗的目的，已作为单一治疗药物用于晚期NSCLS。
目前除了英国版易瑞沙，还有孟加拉和印度版本，微信：yinkangyuan1首次服用易瑞沙半个月左右出现效果？对于首次服用易瑞沙的患者,如果患者症状比较明显，且易瑞沙对其有效果，一般在半个月左右，会有明显的症状和精神上的改善，快的话三五天就能有明显感觉。
最多四十天如果没有任何改善，且病情有明显进展，应该认定易瑞沙，对于该患者个体是没有效果的，应该停药。
患者可以在服药两个月的时候，做一个肺部的检查，观察肿块是否有明显的缩小。
服药两个月患者症状没有明显恶化，或者比服药前恶化速度减慢，也应该认定该药是有效的。
什么是易瑞沙？易瑞沙是转移性EGFR和非小细胞肺癌患者的靶向治疗药易瑞沙是一种有针对性的治疗手段——每天服用一片药片，这是专门为非小细胞癌（NSCLC）已经蔓延到肺部以外并有某种类型的表皮生长因子受体（EGRF）基因异于常人的患者研发的药物。
你的医生将进行测试，以确保IRESSA适合您。
易瑞沙是怎样起作用的？您的医生会使用活体检测或者组织样本来检测EGFR突变的存在。
EGFR是一种在人体细胞表面发现的蛋白质。
突变的EGFR通过发出使细胞生长和分裂的信号而参与癌细胞生长。
但是IRESSA可能会对你有所帮助。
原理是，IRESSA附着在你的肺癌细胞上的某些异常类型的EGFR蛋白上。
实践证明这样做能够减慢这些细胞的生长并可能有助于减小肿瘤的大小。
易瑞沙(吉非替尼)正品靶向药治疗肺癌 优于传统化疗
易瑞沙（吉非替尼）正品靶向药治疗肺癌优于传统化疗在中国，肺癌是发病率极高的癌症，而且发病率在逐年递增。
传统的化疗和先进的易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗在一定程度上都能控制肺癌病情的发展，但是因其药物作用方式不同，易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗肺癌的疗效和安全性还是远远高于传统化疗的。
对非小细胞肺癌晚期患者，医生通常会建议采用化疗或易瑞沙（吉非替尼）靶向给药等药物治疗方法。
肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）是值得肺癌患者信赖的药品，它是由阿斯利康集团生产的原研药，即为原创性的新药，是经过对成千上万种化合物层层筛选和严格的临床试验，才得以研发成功的。
在疗效和安全性方面都有着严格的保证。
对肺癌患者来说，现在还有一个好消息，那就是：阿斯利康和国家卫生计生委达成协议，最终协议将易瑞沙（吉非替尼）列入乙类医保，定价为￥2358，医保报销比例从50-90%不等，易瑞沙（吉非替尼）已成为非小细胞肺癌患者真正用得起的好药。
易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗不同于传统化疗的地方，在于它能够通过多种方式有效识别肿瘤细胞和正常细胞，选择性地杀害癌症细胞，而不伤害正常的细胞。
而传统的化疗对肿瘤细胞和正常细胞是没有选择的，在杀伤肿瘤细胞的同时也会大量杀伤正常细胞及增值旺盛的骨髓细胞，引起严重的不良反应，甚至致命的血液学毒性，导致患者无法进行长期的治疗。
易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗比起传统化学治疗，毒副作用小，疗效更好，且可以长期用药。
根据多项临床数据显示，在传统的化疗中，每10人中通常会有4-5人的肿瘤不会出现增大，即使肿瘤缩小的患者，很多很快又会进展；采用易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗的患者中，每10人中有6~7个人会出现肿瘤变小。
而且从临床表现来看，易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗能够更加快速地缓解肺癌患者的症状，很多肺癌患者在服用易瑞沙（吉非替尼）7、8天后即可感受到症状的改善，疼痛的感觉渐渐减小，病情也更加稳定，情绪也不再强烈波动，肺癌患者的生活质量得到明显的提高。
易瑞沙(吉非替尼)强效更安全 治疗更省心
易瑞沙（吉非替尼）强效更安全治疗更省心在临床肺癌治疗中，医生多会建议采用易瑞沙（吉非替尼）肺癌靶向药治疗，不同于传统的化疗，易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗肺癌的方式更加精准、安全、强效。
在传统的化疗中，药物对肿瘤细胞和正常细胞没有选择，在杀伤肿瘤细胞的同时也伤害了正常细胞，会带来很多难以忍受的不良反应。
而易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗的原理是有选择地杀害肿瘤细胞，不伤害其他正常细胞。
如此不同的作用原理，决定了易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗对肺癌有着更强的疗效和安全性。
目前市面上有很多种的肺癌靶向药，那为什么医生和患者都如此信赖易瑞沙（吉非替尼）呢？这其实和易瑞沙（吉非替尼）的品质、疗效和安全性是分不开的。
接下来，我们就来分析一下。
正品易瑞沙（吉非替尼）由阿斯利康集团生产，属于原研药，即为原创性的新药，是经过对成千上万种化合物层层筛选和严格的临床试验，才得以研发成功，获得上市许可的。
易瑞沙（吉非替尼）还是最早进入临床应用的靶向治疗药物，拥有一线治疗适应症，这也保证了易瑞沙（吉非替尼）的稳定疗效。
根据临床的实验数据显示，肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）的效果非常快速，多数肺癌患者在服药7、8天内，即可感到病情得到明显的控制与改善，疼痛感渐渐减小，情绪也愈发稳定。
对肺癌患者来说，服用药物所带来的多种副作用，也是十分痛苦的。
相比较其他的肺癌靶向药，易瑞沙（吉非替尼）的副作用小，能带来生活质量的明显提高，对家庭和社会的影响也更小。
易瑞沙（吉非替尼）的药效持续时间长，半衰期长达48小时，可一天服用一片，而其他多种肺癌靶向药因为半衰期短，有的仅为6-8小时，所以需要一天服用多次多片，才能维持人稳定的血液浓度。
易瑞沙（吉非替尼）的耐受性也很好，可以长期使用，不容易出现耐药性。
所以，从肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）的品质来看，它药物疗效是更强、安全性是更高的。
从目前易瑞沙（吉非替尼）的价格来看，它是肺癌患者能够吃得起的好药。
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EGFR [表皮生长因子受体] 在多种恶性肿瘤中有表达，在肺癌 中的表达率为40%-84% EGFR的表达与肿瘤进展、低生存率、对治疗的低反应率以及细 胞毒性药物耐药性的产生相关 阻断EGFR可抑制肿瘤生长 易瑞沙可以通过抑制EGFR的酪氨酸激酶，阻断细胞信号的传导 ，带来抑制肿瘤生长、促进肿瘤细胞凋亡的作用。
mTOR
增殖 侵袭
细胞核
抵抗凋亡 转移
血管形成
EGFR下游的信号通路
配体: EGF, TGF-a, 等
吉非替尼
凋亡逃逸 永生化
EGFR-TK
RAS
RAF MEK ERK
PTEN
Akt
PI3K
ATP
P
促进增殖
ATP
STAT 基因转录 细胞周期进程进展
mTOR
增殖 侵袭
细胞核
抵抗凋亡 转移
血管形成
以EGFR为靶点
中国易瑞沙产品说明书
药代动力学 – 代谢与消除 代谢
主要由P450的CYP3A4同工酶进行氧化代谢
消除
主要通过粪便排泄 少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除 平均终末半衰期为41小时
中国易瑞沙产品说明书
药代动力学 ——易瑞沙有效靶向于肿瘤组织
小鼠移植瘤模型 - 四小时后的放射自显影切面图
内 容
产品概述
作用机制 药代动力学
处方信息
适应症 禁忌症
用法用量
包装
关键临床研究结果
易瑞沙的适应症及安全性资料
[适应症] 本品单药适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR TK）基因具有敏 感突变的局部晚期或转移性非小细胞（NSCLC）患者的一线治疗（见[注 意事项] ） 本品单药适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞 肺癌（NSCLC），既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗。 [不良反应] 最常见（发生率20%以上）的药物不良反应（ADRs）
棕色脂肪
皮肤
移植肿瘤
脊髓
骨髓 血液
易瑞沙浓度增加
McKillop et al 2003
药代动力学 ——易瑞沙更有效靶向于肿瘤组织
吉非替尼
肿瘤：血浆药物浓度 (裸鼠人体肿瘤模型) 人体肿瘤：血浆浓度比 (ug/g) 4.3-12.4 :1 乳腺癌 (n=19) 42:1 (16.7 um) NSCLC (n=12) 68:1 (35.8 um)
易瑞沙在人体肿瘤组织中的浓度远高于血浆
易瑞沙 均为NSCLC患者
70 68
厄洛替尼 3例为NSCLC患者
70 60 50 40 30 20 10 0 0.56 (n=4)
肿瘤组织与血浆药物浓度比值
60 50 40 30 20 10 0 (n=12)
Haura EB, et al. Proceedings of ASCO 2007; Abs 7603. Petty WJ, et al. Clin Cancer Res 2004; 10:75477554
易瑞沙产品介绍
LC-1012-IR-0085 有效期至2011年12月31日
内 容
产品概述
作用机制 药代动力学
处方信息
适应症 禁忌症
用法用量
包装
关键临床研究结果
易瑞沙的研发历程
1975年 1984年 1988年 1990年 1998年 2002年 阿斯利康科学家Harry Gregory分离出人体表皮生长因子 表皮生长因子受体(EGFR)结构被确认 阻断表皮生长因子酪氨酸激酶的可能分子被确定 发现了一组EGFR-TKI,其中包括易瑞沙 易瑞沙开始一期临床研究 易瑞沙在日本全球首度上市
肿瘤生物免疫靶向治疗. 上海科学技术出版社 2006年第一版:pp77; 79.
易瑞沙的药代动力学 – 吸收与分布
吸收
3-7小时内达到血浆峰浓度 平均绝对生物利用度为59%
进食对吉非替尼吸收影响不明显
每天给药一次，7-10天达到血浆稳态浓度
分布
组织内分布广泛,稳态平均分布容积为1400L 血浆蛋白结合率约为90%
2005年
易瑞沙在中国上市
吉非替尼的化学结构以及与EGFR-TK的结合
• • • 通用名:吉非替尼(片) 化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧 基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺 分子式:C22H24ClFN4O3
• 小分子物质,可进入细胞内
•
分子量: 446.90
• 全球及中国第一个上市的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
吉非替尼与ATP竞争， 可逆地结合于TK的 ATP结合部位
A T P
T T K K
AT P
T K
T K
吉非替尼
EGFR下游的信号通路
配体: EGF, TGF-a, 等
凋亡逃逸 永生化
EGFR-TK
RAS
RAF MEK ERK
PTEN
Akt
PI3K
ATP
P
促进增殖
ATP
STAT 基因转录皮肤干燥和瘙痒）
一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。
大约10%的患者出现严重的药物不良反应（CTC标准3或4级）。因ADR 停止治疗的患者有约3%。详见产品说明书。
中国易瑞沙产品说明书
易瑞沙的用法用量
推荐剂量
250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服 如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12 小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加 倍剂量（一次服用两倍剂量）。 如有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料），无需压碎，搅 拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液，以半杯水冲洗杯子，饮下。
厄洛替尼
0.4:1 4例 (3 NSCLC) 0.56:1 (2.9 um)
侧链差异导致药代动力学特征的不同
– 吉非替尼在肿瘤组织中浓度高，血浆中的浓度低 – 厄洛替尼在血浆中的浓度高
1. McKillop D, et al. Mol Cancer Ther 2005; 4:641-649. 2. Haura EB, et al. Proceedings of ASCO 2007; Abs 7603. 4. Petty WJ, et al. Clin Cancer Res 2004; 10:7547-7554. 4. Rukazenkov, et al. 2009.