阿西替尼说明书

阿西替尼说明书

篇一：靶向药副作用)

靶向药物副作用常见治疗大全摘自网络整理

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（一）易瑞沙

1、皮疹：主要集中在脸部，尤其在鼻翼一带，及至下巴；头后部毛发下；之后长在胸、腹部和大腿前面。色红艳，带白色脓头，隆起，几天后萎谢平伏，留暗色痕若干日子。不痛，不痒，因此容易耐受，最好不理会，不抓；抓破了或擦破了脓头，可涂百多邦；洗脸时动作需轻柔，否则擦破皮疹会满脸是血；最近听闻香港二天堂出品的“拔毒生肌膏”对这类皮疹有奇效，可试，但不可近嘴、眼。切勿按中医湿热毒处理而内服中药，会因小失大。

首次使用易瑞沙皮疹量最多，之后随着用药时间增加，皮疹量会逐渐减少。

治疗肿瘤的效果与皮疹量的多少无关。

2、鼻腔出血：服易瑞沙期间，鼻腔里的毛细血管会自行破裂，血液渗出，血液会凝结于鼻孔里成黑红色干血块，堵塞鼻腔影响呼吸；如果鼻咽处有痰，吸吐出的痰里会见铁红色或鲜红色血丝或血块；从肺腔里咳出的痰，因会经过咽

喉部，也会带出血丝甚至血块。有人为此惊惶，以为病情进展，以

为出血是肿瘤破裂或是肺泡破裂。其实只要不是一口一口地咯血，这种痰里带血的现象是易瑞沙的正常表现之一，可不理会。如果鼻腔每天出血较多，鼻孔干血阻塞严重，可在睡觉时往鼻孔里涂眼药膏，目的是保湿，使鼻腔里的毛细血管破裂数量减少。不过只要每天抠鼻子时小心，动作轻柔，就不必涂眼药膏于鼻孔里。

3、腹泻

最多的腹泻发生在早餐一小时多之后，泻前下腹扭痛，急迫，如厕时迅速排出浆糊样便，浮于水面，一冲即散；此便有不尽之感，排了还想排，似延绵不绝；如厕后腹部不适即消失。发生这种腹痛腹泻多为早餐吃得太饱或喝水太多的缘故，胃内负荷增加，压力通过肠传导到直肠，直肠蠕动，把未来得及被吸收水份的内容物提前排出。

最好的对付办法是不要吃得太饱，水不要一次喝得太多；尤其不要吃凉物，喝凉水，摄入的东西必须等于或高于体温；其次是吃早饭前吃4片中成药“腹可安片”。

4、血小板升高

易瑞沙吃上一个月血小板就会升高，血小板无限地升高不是好事，于抗癌和维持良好的血液循环都极不利，常有数年吃易瑞沙而发生血栓、脑梗阻、脑白质或心脏问题的；因

此血小板一但超过250，就得每天服一片德国生产的100毫克的“拜阿司匹林”，直到血小板降到250以下才停拜阿司匹林；拜阿司匹林虽是肠溶，但仍需要在餐后服用，不要空腹服用，以防长期服用导致损伤肠壁。

5、谷草转氨酶升高

易瑞沙可使谷草转氨酶轻度升高，表明它可轻度损害肝细胞膜。如果谷草转氨酶在正常值上限2倍以下，并不会再升的话，可以不理；如果担心继续上升，可服天津出的水林佳，即水飞蓟宾胶囊；该药要在餐中吃，可在早、晚餐的中途各服吃2粒。

6、睡眠不稳

初服易瑞沙会有半夜易醒的现象，像中医说的上火，这对身体无什么影响，如果想睡得好一些，可在睡前喝一杯的淡盐水。

7、甲沟炎

临时简单的办法是拆开头孢胶囊，用药粉敷于患处；要根治的话，必须自行动外科手术剪除嵌进趾头肉里的趾甲，如何操作，可参照我的帖子《治病杂记》里的一篇，有详细介绍。

特别说明：

易瑞沙对血压、心率、心酶指标、胃口、体力没有影响。（二）特罗凯

1、皮疹

首次服用时，皮疹首先大片出现于背部，约10天时皮疹严重，布满全身；停药若干个月后再启用时，皮疹仍出现，但数量会大减。皮疹量与治疗效果无关联。应对办法与服易瑞沙时相同；如出现连片溃烂，应停药数天，并涂百多邦防感染。

2、鼻腔出血

与服易瑞沙时相仿，处理办法也相同。

3、腹泻

偶尔出现，比服易瑞沙时的腹痛腹泻明显减轻。

4、血小板升高

与服易瑞沙时一样，需服拜阿司匹林。

5、谷草转氨酶升高

与服易瑞沙时相同，需服水飞蓟宾胶囊，服用方法与服易瑞沙时相同。

6、甲沟炎

比服易瑞沙时严重，手指也会出现甲沟炎；处理办法与服易瑞沙时相同。

7、口角炎

两边嘴角溃烂，可不处理；也可用VB2捣碎调水为黄色浆液涂溃烂处。

8、口腔溃疡

多为口腔内壁溃疡。应对办法是一天三次进食后立即用牙膏刷牙漱口，然后含进“复方氯己定含漱液”7~10毫升，让药液在口腔内停留10分钟，然后把药液吐掉，即可，不要再用清水漱口；连续数天如此处理。

9、短时心率加快

中午时心率明显加快，感觉轻微不适，无需处理，下午时会自动回复正常；也可在每天早餐中途预防性服用辅酶Q10软胶囊1枚。

10、血压轻度升高

血压轻度升高，150以上/90以上；持续数天如不自行下降，则可每天早晨服络活喜1片。

11、胃口下降

服药约20天后，胃口下降，饥饿感消失，空腹也打饱嗝，进食兴趣减弱；无需特别处理，只需精心改善食物，尽量刺激食欲，或强行吞咽。

12、粘痰和呛咳

早晨或喝水后不久，偶有极少量粘痰粘附喉咙，难以清除；偶然会喉咙突然觉痒而发生呛咳；应对办法是含服“复方甘草片”，缓慢咽下口腔里渐溶出的药汁。

（三）BIBW2992

1、腹痛腹泻

腹痛腹泻是该药主要的副作用，其严重程度与药用乳糖

和BIBW2992混合的均匀度有关，混合充分均匀，腹痛腹泻则轻，反之则重；第二影响因素是进食量，吃得越饱，越易腹痛腹泻；如午饭过饱，午睡后必腹痛腹泻；与其他药物引起的腹泻不同的是，排泄物泻出后肛门即灼痛如火烧。

应对办法：精心制作胶囊；少食多餐；必要时减药量。

2、鼻腔出血

服药初期数天会出血，后消失。

3、空腹打饱嗝

偶尔会空腹打饱嗝，但不影响胃口，无需处理。

篇二：靶向药物的不良反应

靶向药物的不良反应（综述）

20XX-04-16 15:50 ：丁香园月下荷花

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第39届ESMO大会于20XX年9月26-30日在马德里召开，在大会特别论坛“靶向药物的毒性”中，来自世界各国的专家们分别介绍了新出现的靶向治疗的各种不良反应，现简要介绍如下：

心脏毒性

皇家玛格丽特癌症中心Siu医生对分子靶向药物的心脏毒性进行了总述，包括左心功能衰竭、高血压和QT间期

（QTc）延长。药物诱导左心功能衰竭机制各有不同，例如细胞毒蒽环类药物产生I型损伤，而分子靶向药物如曲妥珠单抗则产生II型损伤。

血管生成抑制剂和MEK抑制剂会诱发高血压，血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂诱导高血压以剂量依赖方式，应使用血管紧张素转化酶抑制剂和/钙离子通道阻断剂治疗血压增高，尽可能维持VEGF抑制剂剂量。

QTc间期延长是组蛋白去乙酰化酶抑制剂、ABL抑制剂、MET抑制剂和多靶点酪氨酸激酶抑制剂的副反应，易患因素包括遗传学因素如先天性长QT综合征，或是后天原因，具体如下：

（1）心脏：左心室射血功能下降、左心室肥大、心脏缺血、房室结阻滞、二尖瓣脱垂、窦房结功能不全。

（2）代谢：电解质紊乱如低钾、低镁、低钙，营养不良，甲状腺功能减低。

（3）药物诱导：抗心律失常药如奎尼丁、甲磺胺心定、胺碘酮，精神病用药如阿米替林、文拉法辛，抗生素如阿奇霉素、莫西沙星，抗组胺药如阿司米唑、特非那唑，其它药物如多潘立酮和枢复宁。

靶向HER2的新药

Siu医生对靶向HER2新药的心脏毒性进行了总结。拉帕替尼减低左心室射血分数（LVEF）作用低于曲妥珠单抗；

帕妥珠单抗与曲妥珠单抗合用不增加心脏毒性；TDM1减低LVEF作用低于曲妥珠单抗。

血管生成抑制剂

血管生成抑制剂也能降低LVEF，导致CHF和高血压，另有一罕见风险是可逆性后部脑病综合征和血栓性微血管病。多靶点酪氨酸激酶抑制剂可使QTc延长，还可导致腹泻并继发电解质紊乱及动脉血栓事件。

ABL抑制剂

药物包括伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼、博舒替尼和普纳替尼。伊马替尼和尼洛替尼可能会减低LVEF导致CHF；伊马替尼>600 mg/天时可致无LVEF下降的水肿，高达4%的病人出现QTc延长。

上述副反应尼洛替尼出现较多，可通过空腹服用药物改善。与博舒替尼和普纳替尼相比，达沙替尼较少发生QTc 延长。美国FDA因严重动脉粥样硬化而取消普纳替尼的批准。

其它药物

曲美替尼（MEK抑制剂）导致LVEF下降和CHF，外周水肿和高血压。克唑替尼（ALK/MET抑制剂）可致QTc延长和外周水肿；组蛋白去乙酰化（HDAC）抑制剂如伏立诺地和romidepsin诱发QTc延长；沙利度胺可致心动过缓。

节点抑制剂

免疫节点抑制剂是很有前景的癌症免疫治疗。Siu说

心脏毒性在免疫节点抑制剂中较罕见，FDA批准的此类药物中易普利姆玛心脏毒性较低，pembrolizumab按说明书推荐剂量使用时没有心脏毒性风险。

ESMO指南

ESMO已发表癌症治疗中控制心脏风险的指南，靶向治疗通常心脏毒性较小，个别可有严重合并症。推荐基线评估心血管风险因素、合并症及LVEF。使用高剂量药物时注意心脏毒性，如阿霉素>500 mg/m2 或脂质体阿霉素>900 mg/m2时，推荐标准12导心电图检查。

总结

Siu医生说心血管毒性如LV功能衰竭，QTc延长和高血压可在各种靶向治疗中观察到，通常可治疗、可逆转。风险预防、检测、报告和治疗应当是这类药物使用计划的一部分。

肺毒性

Meyer医生就靶向治疗的肺毒性进行了讨论，包括急性和亚急性肺炎、肺泡出血、咯血、胸膜渗出、肺动脉高压（PAH）和肺栓塞。他重点强调了急性和亚急性肺炎和PAH。

很难确定肺的病理改变是由药物并发症所致，还是感染性疾病或是癌症本身所致。感染、左心功能衰竭和癌症侵犯的表现可通过胸部CT、支气管镜及支气管活检、微生物检测和支气管肺泡灌洗（BAL）排除。然后通过临床和影像学改变证实药物毒性，偶尔可通过BAL或肺活检证实。

急性或亚急性肺炎在几个靶向治疗中有报道。总结如下：

（1）吉非替尼，发生率1%，30%致死性。风险因素包括高龄、PS评分差、吸烟、诊断癌症时间较短、CT显示正常肺容积减少、以往间质性肺疾病史、并发的心脏疾病。

（2）厄洛替尼，发生率0.6%，30%致死性。

（3）mTOR抑制剂：发生率11%，3-4级肺炎3%，通常无症状，致死率低。

急性或亚急性肺炎表现包括咳嗽、呼吸困难和发热。图像特点包括弥漫肺泡损害、高敏肺炎、非特异性间质性肺炎、急性嗜酸细胞性肺炎和机化性肺炎。图像模式和病理学结果缺少关联性。

治疗包括停药、支持治疗、皮质激素用于重症病人。停药后再次使用吉非替尼和厄洛替尼，可减量使用，也可同时使用糖皮质激素，肺炎可能再次出现，有学者认为糖皮质激素可预防复发。

PAH

PAH可由无症状进展至出现症状，表现为特征性呼吸困难，呼吸音清晰，胸片多正常，心脏超声和右心插管平均肺动脉压> 25 mmHg。停用后PAH可改善，但不会完全逆转。

皮肤毒性

Robert对靶向治疗皮肤毒性作了精确总结。皮肤是靶

向治疗毒性作用最常见靶点，一些皮肤副作用轻微，不需特殊处理，但一些特别严重的反应能降低生活质量、产生安全问题。皮肤改变对病人影响很大，虽不危胁生命，但因外貌改变致病人抑郁。

EGFR抑制剂

EGFR抑制剂可产生一系列皮肤毒性。毛囊炎主要影响颜面和躯干，通常发生在治疗1-3周；指坏疽治疗2-4周时明显；治疗4-8周时可出现甲沟炎；治疗4-8周毛发卷曲变软、前额变秃、睫毛生长。

BRAF抑制剂

BRAF抑制剂如威罗非尼和达拉非尼对BRAF突变患者有治疗作用。一半的皮肤黑色素瘤中存在BRAF v600E 突变，也见于非小细胞肺癌、结直肠癌和甲状腺乳头状癌。

威罗非尼的有效性已在转移性黑色素瘤中得到证实，25%角化棘皮瘤和鳞状细胞有效。达拉非尼是新一代V600E 突变 BRAF抑制剂，治疗转移性黑色素瘤有效，毒性低于威罗非尼。

单药靶向治疗随时间延长会失效，有研究将二种靶向药联合应用，结果安全，某些副作用增加。文献报告放疗后立即使用威罗非尼可导致严重的皮肤毒性，因此推荐威罗非尼在放疗前后1周内不应使用。

开始治疗前应告知病人皮肤副作用，大部分可控。皮

肤副反应对生活质量有明显影响，治疗要看是否有适应症如全身症状、嗜酸细胞增多、大疱性病变、表皮脱落和粘膜损害。需除外感染或是其它药物作用。

严重标志包括 DRESS-药疹伴有嗜酸细胞增多和全身症状：弥漫性皮疹、嗜酸细胞>1500，全身症状如发热、淋巴结肿大、肝炎、肾炎和神经症状、中毒性表皮坏死松解症和Stevens-Johnson综合征。

需要治疗的症状总结如下（表1）。不需要治疗或无有效治疗的症状包括舌下出血、毛发改变、无症状的指甲改变、早期颜面皮疹、黄色皮疹。

表1. 皮肤表现及治疗

内分泌毒性

Roila对靶向治疗大部分重要的内分泌毒性进行了总结，包括甲状腺功能减低、性腺功能减低、垂体功能减低和继发甲旁亢。

甲减

甲状腺功能异常主要是甲减，酪氨酸激酶抑制剂治疗的病人中很常见。甲减的症状如疲劳、虚弱、便秘、抑郁和怕冷等都可归因于癌症或其它化疗药物，某些情况下化疗药物剂量需减少或停用，因甲减能改变药物动力学和清除率，导致难以预测的影响生活质量的副作用。

复发性甲减

伊马替尼、索拉非尼和莫特沙尼能使稳定剂量优甲乐治疗下出现复发性甲减，特征是治疗后2周内TSH增高。检查包括治疗前、每4周一次TSH检测，当TSH和优甲乐稳定时，每2个月测量一次。伊马替尼治疗时应考虑治疗开始时优甲乐剂量加倍。

新发的甲减

舒尼替尼、索拉非尼和阿西替尼可致甲减。推荐病人治疗时监控TSH和T4基线水平，每4周一次，然后每2-3个月一次。

性腺功能减低

男性病人接受ALK抑制剂克唑替尼治疗2-3周时80%-100%出现性腺功能减低，症状包括勃起障碍、性欲减低、疲劳、肌肉减少、腋毛和阴毛减少。应询问病

篇三：靶向药物总结

韩娟：

1、Axitinib，中文名称：阿西替尼；商品名： Inlyta；中文化学名称: N-甲基-2- -2- 乙烯) -1H-吲唑-6-基) 硫) 苯甲酰胺。特点及其作用靶点：阿西替尼是由美国 Pfizer 公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是一种口服的第2 代血管内皮生长因子受体抑制剂，选择性作用于 VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3，通过抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活，起到抑制肿块生长和癌症进展的作用。于 20XX年 1

月 27 日获美国FDA 批准上市。常用剂量与用法：该药为片剂，推荐的剂量为每天 5 mg ，每天 2 次，给药间隔约 12 h，如患者呕吐或漏失 1 次给药，不应增加服用，应按通常时间服用下一次剂量。适应症：适用于既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。主要副作用：最常见的不良反应是腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手掌-足底综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。

2、Regorafenib，中文名称：瑞格非尼。特点及其作用靶点：Regorafenib 是一种涉及正常细胞功能和病理过程中多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，例如肿瘤发生，肿瘤血管生成和肿瘤微环境维持。在体外生化或细胞分析regorafenib或其主要的活性代谢物M-2和M-5抑制 RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR- β，FGFR1，FGFR2，TIE2，DDR2，Trk2A，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAFV600E，SAPK2，PTK5,和Abl 的活性。在体内大鼠肿瘤模型中regorafenib显示抗-血管生成活性，以及在一些小鼠移植瘤模型中对人类大肠癌有抑制肿瘤生长以及抗转移活性作用。常用剂量与用法：1）推荐剂量：160 mg口服，每天1次，2）与食物服用。适应症：20XX年9月27日，FDA批准了口服药物Regorafenib（Stivarga，拜耳）治疗转移性结直肠癌，Regorafenib被批准时同时带有黑框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。适用于既往曾用基于氟嘧啶

[fluoropyrimidine]，奥沙利铂[oxaliplatin]和伊立替康 [irinotecan]化疗，一种抗VEGF治疗和一种抗EGFR 治疗过的转移结肠直肠癌患者的治疗。主要副作用：最常见不良反应是乏力/疲乏，降低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应 [掌足红肿]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。

3、Crizotinib，中文名称：克里唑替尼；商品名:：xalkori。特点及作用靶点：克里唑替尼为 ALK 和 MET 的酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子靶向 ALK 突变的治疗药物，可以通过抑制 ALK 突变而产生抗 NSCLC 的作用。克里唑替尼通过抑制 NSCLC 中 ALK 激酶与 ATP 的结合及结合后的自身磷酸化而抑制激酶的激活，进而降低激酶活性，起到抗肿瘤作用。克里唑替尼以其高有效率已经获得 FDA 批准进行 III 期临床试验，是目前最早也是唯一一个进行III 期临床试验的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。常用剂量与用法：克里唑替尼推荐使用剂量为 250 mg bid。只要患者从治疗中受益可持续治疗。为胶囊应吞服，可伴随食物服用。克里唑替尼剂量可减少到 200 mg bid，可依据个体安全性和耐受性剂量减少为 250 mg qd。适应症：用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。主要副作用：克里唑替尼临床试验阶段曾观察到 QTc 延长。先天性长 QT 综合征的患者应该避免服用克

里唑替尼。妊娠妇女服用克里唑替尼可能会导致胎儿伤害。大多数的不良反应如一过性视觉障

碍、胃肠道反应、疲惫等多处于比较轻微的1 －2 级水平。

4、Pazopanib，中文名称：帕唑帕尼；中文化学名称：5-（4-（2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基）甲氨基）-2-嘧啶基）氨基）-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐。特点及其作用靶点：帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体-A和PDGFR-B,成纤维细胞生长因子受体-1和-3,干细胞因子受体,受体诱导T细胞激酶,白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶,以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶。常用剂量与用法：不宜与食物一起服用,可在进食前1 h或进食后2 h口服给药800mg/d-1。中度肝损伤的患者,口服剂量下调为200mg/d-1,严重肝损伤患者不建议使用。适应症：适应于晚期肾细胞癌患者及晚期软组织肉瘤患者治疗。主要副作用：最常见的不良反应为腹泻、高血压、毛发变白、恶心、呕吐及厌食。53%的患者报道出现ALT和AST不同程度的升高。并可导致QT延长和尖端扭转型室速、出血事件、动脉血栓塞事件和胃肠道穿孔和

瘘管。药物相互作用：帕唑帕尼具有显著的药动学和药效学相互作用。CYP3A4抑制剂:避免使用CYP3A4强抑制剂,如酮康唑、利托那韦,克拉霉素等,当帕唑帕尼与CYP3A4强抑制剂同时服用时,应考虑降低剂量。CYP3A4诱导剂:避免与CYP3A4诱导药物同时服用,如利福平,因为CYP3A4诱导剂可加快帕唑帕尼在体内的代谢。CYP底物:由于CYP3A4, CYP2C8或CYP2D6底物药治疗窗狭窄,所以不建议帕唑帕尼与该类药物同时使用。另外帕唑帕尼可能会影响依赖UGT1AI或OATP1BI基因进行代谢的药物的血药浓度,该类药物同时使用时,应监测其血药浓度。

5、Nilotinib，中文名称：尼罗替尼；商品名: Tasigna。特点及其作用靶点：尼罗替尼是由瑞士诺华制药公司研发的高选择性口服酪氨酸激酶抑制剂。本品可通过靶向作用选择性抑制由酪氨酸酶及其编码基因突变引起的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病，患者耐受性好，选择性强，疗效显著。尼罗替尼是一种强效的信号传导抑制剂,能选择性与非活化形态的ABL酪氨酸激酶结合,使P-环折叠覆盖ATP结合位点,阻断了底物的结合,不能完成ATP磷酸化,进而抑制酶的催化活性。常用剂量与用法：尼罗替尼的生物利用度随着食物的摄入而升高,因此不应随食物一起服用,而应该在餐后2 h服用。在服用药物后至少1 h之内不应进食。一项I期临床研究,本品剂量在600mg/d-1以下时,无剂量限制性毒性效应。

本品最大耐受剂量为600mg bid。适应症：尼罗替尼于20XX 年10月29日获FDA批准上市，用于治疗对伊马替尼耐药或者不能耐受的慢性期或加速期的CML患者。20XX年6月17日FDA批准用于新诊断CML慢性期患者。主要副作用：血液学不良反应较常见，如血小板减少和中性粒细胞减少等，非血液学不良反应较为罕见,且多为1~2级,包括:疲劳、瘙痒、头痛、肌肉痉挛和胃肠道紊乱。

6、Dasatinib，中文名称：达沙替尼;商品名为Sprycel。特点及其作用靶点：它是多靶点的口服激酶抑制剂,对多种激酶都有抑制作用,包括BCR-ABL激酶和 SFK 激酶族。和其他酪氨酸激酶一样,达沙替尼也能和ATP竞争特定酪氨酸激酶的ATP结合位点。达沙替尼作用机制中的一个主

要特点就是它能结合和抑制BCR-ABL激酶。达沙替尼能和ABL激酶的多种构象结合,它与ABL的结合对构型的要求并不严格,能够避开P环而与BCR-ABL的活化或非活化构象结合。另外达沙替尼还是一种多靶点酪氨酸酶抑制剂,能够同时抑制Src家族激酶活性。Src家族成员Src、Lyn和Hck 处于BCR-ABL的下游,被BCR-ABL激活后进而促进细胞生长分化。常用剂量与用法：FDA 于 20XX 年推荐达沙替尼的剂量为 70 mg，bid，后来根据 Stone 等研究的结果于20XX 年将其修改为 140 mg，qd。适应症：达沙替尼目前可用于治

疗对甲磺酸伊马替尼治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性（PH+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期或急变期（急粒变和急淋变）成人患者。主要副作用：其主要不良反应包括发热、胸膜积液、发热性中性白细胞减少、胃肠道出血、肺炎、血小板减少、呼吸困难、贫血、腹泻和心脏衰竭等。

7、Nintedanib（BIBF 1120）。特点及其作用靶点：BIBF1120是三重血管激酶抑制剂，同时阻止三个生长因子受体抑制剂，血管内皮生长因子受体（VEGFR 1-3），血小板衍生的生长因子受体（PDGFRα和β），成纤维细胞生长因子受体（FGFR 1-3），所有三种受体的关键参与新的血管的形成和维持他们的封锁，可能会导致血管生成的抑制，减少肿瘤血流量，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，从而减缓癌症的生长和扩散。20XX年ASCO卢梅龙三期临床试验结果表明，新的研究复合nintedanib与单纯化疗相比，整体上增加化疗的二线治疗，生存获益。nintedanib 加docetaxel与安慰剂加docetaxel相比，患者总生存期显着延长（分别为12.6与10.3个月）。在二线治疗非小细胞肺癌患者中，不论肿瘤组织学类型 nintedanib 加docetaxel的组合表现出一个显著延长无进展生存期（PFS），与安慰剂组（分别为 3.4与2.7个月，） Nintedanib联合多西他赛显著改善局部晚期/转移性非小细胞肺癌的疗效无疾病进展期，并延长总的

生存期。不良反应一般可以通过减少剂量和对症治疗来处理。适应症：Nintedanib 在各种实体肿瘤的患者，包括晚期非小细胞肺癌，卵巢癌，肝癌（肝细胞癌），肾癌（肾细胞癌），大肠癌，目前正在调查中。

8、Dovitinib，中文名称：多韦替尼；中文化学名称：4-氨基-5-氟-3-[6--1H-苯并咪唑-2-基]-2-喹啉酮 2-羟基丙酸盐一水物。特点及其作用靶点：多韦替尼是一种口服有效的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 可直接作用于肿瘤细胞以及为肿瘤细胞提供营养支持的血管和基质,通过抗增殖活性和抗血管生存活性表现出抗肿瘤作用。它对多种生长因子有抑制作用, 如VEGFR1-3，FGFR1-3，PDGFRB，e-KIT，Ret，TraA和csf-1。适应症：目前多韦替尼正处于临床三期, 临床研究表明, 它对乳腺癌、尿路细胞癌、前列腺癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤均有明显治疗效果。随着临床研究的深入, 有望扩展其肿瘤治疗范围。该药物适合不能手术/局部治疗的晚期肝细胞肝癌患者，要求有直径大于1cm的病灶，血象、肝功能良好，体力状态良好，未接受任何全身治疗（允许4周之外的手术和放疗、介入）。

9、Tipifanib，中文名称：替比法尼；中文化学名称：-6-甲基)-4--1-甲基-2-喹啉酮。特点及其作用靶点：Tipifarnib属于法尼基转移酶抑制剂，替比法尼能结合并抑制法尼基蛋白转移酶的酶参与信号转导的蛋白质加工（法尼