阿西替尼说明书
一种阿昔替尼片及其制备方法
一种阿昔替尼片及其制备方法
阿昔替尼片是一种用于治疗某些种类的癌症及其他疾病的药物。
它是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以阻断癌细胞生长的信号通路。
本文将介绍一种阿昔替尼片及其制备方法。
阿昔替尼片由吉利德科学公司研制，并于2001年在美国获得批准上市。
它是一种针对腹膜后纤维组织肉瘤、肝癌和慢性髓性白血病等疾病的药物。
阿昔替尼片的制备方法包括以下步骤：
1. 制备起始原料：将一定量的2-氨基-4-氯吡啶与一定量的1-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-苯基丙烯酮在有机溶剂中反应，得到N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺。
2. 反应制备：将N-（2-氟苯基）-2-（三氟甲基）-3-（2-氨基-4-氯吡啶-5-基）丙烯酰胺与吉利德的专利化合物4-（4-氨基-3-氨基苯基）-4-（4-氟苯基）-1-丙酮在有机溶剂中反应，得到阿昔替尼的中间体。
3. 精制和加工：将中间体经过烘干、粉碎和压缩成片的步骤，最终得到阿昔替尼片。
阿昔替尼片具有良好的抗癌作用，但也存在一些副作用。
常见的副作用包括头晕、头痛、恶心、呕吐、食欲降低、腹泻、皮疹、乏力等。
在患者使用阿昔替尼片时，需
要定期进行体检和血液检查，以便及时处理可能的副作用并确保药物的疗效。
总之，阿昔替尼片是一种常用于治疗癌症及其他疾病的药物。
它的制备方法具有一定的难度，需要专业的化学技术和设备。
虽然它具有一些副作用，但其抗癌作用仍然非常重要，可以为患者带来希望和生命的延续。
基于FAERS数据库的阿昔替尼ADE信号挖掘与分析
·药物与临床·基于FAERS 数据库的阿昔替尼ADE 信号挖掘与分析Δ夏茹楠 1， 2， 3＊，应婷 1， 3，梁海 2，戴加惠 1， 3，王亚东 1， 3，解雪峰 1， 3 #（1.安徽医科大学药学院，合肥 230031；2.安徽医科大学附属亳州医院药学部，安徽 亳州 236800；3.公共健康社会治理安徽省哲学社会科学重点实验室，合肥 230031）中图分类号 R 969.3；R 979.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）23-2896-05DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.23.14摘要 目的 为临床安全使用阿昔替尼提供参考。
方法 收集美国FDA 不良事件报告系统（FAERS ）数据库2012年第1季度至2022年第4季度的阿昔替尼药品不良事件（ADE ）数据，利用比值失衡测量法中的报告比值比（ROR ）法与英国药品和健康产品管理局（MHRA ）的综合标准法进行数据挖掘与分析。
结果 共获得阿昔替尼相关ADE 报告13 962份，患者年龄集中于65～85岁（43.25%），性别以男性为主（65.23%），上报国家以美国为主（60.01%），严重ADE 结局多为住院或延长住院（31.51%）。
共检测到ADE 风险信号172个，涉及18个系统和器官分类（SOC ），主要为全身性疾病及给药部位各种反应（3 749例次，30.84%）和胃肠系统疾病（2 067例次，17.00%）。
发生频次较多的ADE 风险信号与该药的药品说明书基本一致，如腹泻、疲劳及高血压；需临床关注的、新的ADE 风险信号主要为死亡，免疫介导性肾炎和各种良性、恶性及性质不明的肿瘤（包括囊肿和息肉）等SOC 包含的PT 信号。
结论 对于阿昔替尼发生频次多且其药品说明书已载入的ADE （如高血压、腹泻等），在用药前应充分做好评估，尤其是针对联合使用免疫检查点抑制剂及伴有基础高血压的患者；对于其信号较强、新的ADE （如死亡、疾病进展、肿瘤进展等），在治疗期间应密切关注患者的疾病进展情况，关注可能致死的ADE ；对于其罕见的ADE （如免疫介导性肾炎、阴囊溃疡、非感染性脑炎等），应进一步加强临床验证。
NCCN指南∣肾细胞癌靶向治疗推荐2024
NCCN指南I肾细胞癌靶向治疗推荐2024肾细胞癌是男性和女性最常见的十大癌症之一。
据估计，2018年在美国将有约65340人被诊断为肾细胞癌，14970人将死于肾细胞癌。
肾细胞癌(RCC)约占所有新诊断癌症的 3.8%,男性的发生风险高于女性。
中位诊断年龄为64岁。
肾细胞癌在45岁以下的人群中并不常见。
约3%至5%的肾细胞癌与遗传性基因疾病有关。
局部肾细胞癌可以通过手术治疗，而转移性肾癌对常规化疗无效。
在过去的十年中，转移性肾癌的靶向治疗取得了进展，靶向药物如索拉非尼，舒尼替尼,贝伐单抗,帕嘤帕尼等,抑制VEGF及其受体。
这些药物阻止了新血管的生长。
有研究发现VEGF/VEGFR信号通路在RCC发展中发挥至关重要的作用。
已发现多个靶点，如VEGF配体和其受体VEGFR-I/2/3,且目前是肾透明细胞癌的标准靶点。
肾细胞癌靶向治疗药物酪氨酸激酶抑制剂和VEGF抗体广泛应用于肾细胞癌的一线和二线治疗。
至今，已有9种药物获FDA批准用于晚期RCC的一线或序贯治疗，分别是舒尼替尼(SUnitinib)、索拉非尼(SOQfenib)、帕嗖帕尼(PaZOPanib)、阿昔替尼(axitinib)、替西罗莫司(temsiro1imus)、依维莫司(evero1imus)、贝伐珠单抗+干扰素、卡博替尼（cabozantinib）、乐伐替尼（IenVatinib）。
最新NCCN指南靶向药物推荐舒尼替尼NCCN推荐舒尼替尼（1类）可用于复发性或手术不可切除IV期透明细胞肾癌患者的一线治疗（优先\NCCN推荐舒尼替尼（2A类）可用于复发性或手术不可切除IV期透明细胞肾癌患者的序贯治疗。
NCCN推荐舒尼替尼（2A类）可用于复发性或手术不可切除IV期非透明细胞肾癌患者的全身治疗（优先1索拉非尼NCCN推荐索拉非尼（2A类）可用于复发性或手术不可切除IV期透明细胞肾癌患者的序贯治疗。
NCCN推荐索拉非尼（2A类）可用于复发性或手术不可切除IV期非透明细胞肾癌患者的全身治疗帕嘤帕尼NCCN推荐帕嘤帕尼（1类）可用于复发性或手术不可切除IV期透明细胞肾癌患者的一线治疗（优先\NCCN推荐帕嗖帕尼（2A类）可用于复发性或手术不可切除IV期透明细胞肾癌患者的序贯治疗。
阿昔单抗药物说明书
阿昔单抗(Abciximab) ReoPro®使用说明书2005年7月修订本(Centecor公司)批准日期：1997年11月5日美国FDA①②【描述】Abciximab，ReoPro®是人-鼠嵌合单克隆抗体7E3的Fab片段。
Abciximab和人血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体结合并抑制血小板聚集。
Abciximab也与血小板、血管壁内皮和平滑肌细胞上发现的玻连蛋白(vitronectin, αvβ3)受体结合。
嵌合7E3抗体是用哺乳动物连续灌流细胞培养生产。
通过系列特殊灭活病毒和去除步骤，用木瓜蛋白酶消化和柱层析步骤，从细胞培养上清纯化和制备47,615 Da的Fab片段。
ReoPro®是澄明、无色、消毒、无致热原的静脉用溶液。
每单次用小瓶含2 mg/mL的Abciximab，在pH 7.2的0.01 M磷酸钠缓冲液，0.15 M氯化钠和0.001%聚山梨醇吐温80注射用水内。
未加防腐剂。
【临床药理学】一般Abciximab和完整血小板GPIIb/IIIa受体结合，受体属粘附受体整联蛋白[integrin]家族成员，并是参与血小板聚集的血小板表面主要受体。
Abciximab通过阻止纤维蛋白原，von Willebrand因子和其它粘附因子与活化血小板上的GPIIb/IIIa受体位点结合。
作用机制被认为涉及立体位阻和/或构象效应，阻断大分子与受体接近，而不是与GPIIb/IIIa 上的精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸(RGD)结合位点的直接相互作用。
Abciximab以相似的亲和力与玻连蛋白受体(也称αvβ3整联蛋白)结合。
玻连蛋白受体介导血小板促凝特性以及血管内皮和平滑肌细胞的增殖特性。
体外研究中，用来自黑色素瘤的模型细胞株，Abciximab阻断αvβ3-介导的效应，包括细胞黏附(IC50=0.34 μg/mL)，此浓度在体外可阻断>80%GPIIb/IIIa受体，但高于体内治疗范围的浓度下，Abciximab比选定的单独抑制GPIIb/IIIa的对比抗体，更有效阻断血小板激活后凝血酶生成的爆发[1]。
阿昔替尼杂质汇总
项目报批 纯度高于98%
阿昔替尼杂质3
Axitinib Impurity 3 885126-40-9
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阿昔替尼杂质4
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杂质等；并提供COA、NMR、HPLC、MS等结构确证图谱;详情请点用户名，谢谢！
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阿昔替尼杂质5 Axitinib ImpuriБайду номын сангаасy 5
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扬信医药代理各品种杂质对照品:舒更葡糖钠杂质，达托霉素杂质，依维莫司杂质，他克莫司杂质，阿奇霉素杂质，克拉维酸钾杂质，
红霉素杂质，克拉霉素杂质，林可霉素杂质，罗红霉素杂质，克林霉素杂质，恩曲他滨杂质，艾地那非杂质，瑞卢戈利杂质，艾氟康唑
阿昔替尼杂质列表集
中文名称 阿昔替尼杂质1
英文名称
CAS
规格
Axitinib Impurity 1 1347304-18-0
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
用途
项目报批 纯度高于98%
结构式
阿昔替尼杂质2
Axitinib Impurity 2 1348536-59-3
泌尿系统肿瘤用药 阿昔替尼 axitinib
泌尿系统肿瘤用药阿昔替尼 axitinib
制剂与规格：片剂：1mg、5mg
适应证：
1.用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
2.联合帕博利珠单抗适用于晚期肾透明细胞癌的一线治疗。
合理用药要点：
1.阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg，每日两次，可与食物同服或空腹给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时。
只要观察到临床获益，就应继续治疗直至发生不能接受的毒性。
如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次剂量。
2.建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量：（1）在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。
当推荐从5mg，每日两次开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg，每日两次，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg，每日两次。
（2）在治疗过程中，可能需要暂停或永久终止给药，或降低阿昔替尼剂量。
如果需要从5mg，每日两次开始减量，
1。
泰瑞沙甲磺酸奥希替尼片说明书
泰瑞沙甲磺酸奥希替尼片说明书一、药品名称通用名称：甲磺酸奥希替尼片商品名称：泰瑞沙英文名称：Osimertinib Mesylate Tablets汉语拼音：Jiahuangsuan Aoxitini Pian二、成份本品主要成份为甲磺酸奥希替尼。
化学名称：N(2-｛2-二甲氨基乙氧基}－4-甲氧基-5-｛4-（1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基氨基}苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐化学结构式：略分子式：C₂₈H₃₃N₇O₂·CH₄O₃S分子量：59571三、性状本品为浅褐色的薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。
四、适应症本品适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFRT790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。
五、规格40mg、80mg。
六、用法用量1、本品的推荐剂量为每日 80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。
2、如果漏服本品 1 次，则应补服本品，除非下次服药时间在 12 小时以内。
3、本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时均可服用。
七、不良反应1、常见不良反应（发生率大于10%）包括腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、口腔炎、疲劳等。
2、较少见但严重的不良反应包括间质性肺病（ILD）／肺炎、QTc 间期延长等。
八、禁忌对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。
九、注意事项1、间质性肺病/肺炎：在服用本品期间，应密切监测患者是否出现新的或加重的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。
如果怀疑有间质性肺病/肺炎，应立即停止使用本品，并进行适当的治疗。
2、 QTc 间期延长：本品可能导致 QTc 间期延长。
在服用本品前，应评估患者是否有QTc 间期延长的风险因素，如先天性长QT 综合征、心力衰竭、电解质紊乱等。
在服用本品期间，应定期监测心电图和电解质。
3、心肌收缩力改变：本品可能导致心肌收缩力改变。
在服用本品期间，应定期监测心脏功能。
阿布昔替尼化学结构-概述说明以及解释
阿布昔替尼化学结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述阿布昔替尼（Abemaciclib）是一种新型的抗癌药物，属于一类被称为“CDK4/6抑制剂”的药物。
CDK4和CDK6是细胞周期调节蛋白激酶，它们在细胞生长和增殖中起着重要的调控作用。
阿布昔替尼的化学结构与其他CDK4/6抑制剂有所不同，这使得它具有独特的药理特性和潜在的药效。
阿布昔替尼的化学结构中包含苯并三唑环和吡嗪环，并与CDK4/6结合，从而阻止其与细胞周期相关的底物结合，进而抑制肿瘤细胞的增殖。
与传统的化疗药物相比，阿布昔替尼能够更准确地靶向肿瘤细胞，并且对正常细胞的毒副作用较小。
这使得阿布昔替尼成为治疗某些癌症类型的有前景的药物。
阿布昔替尼的合成方法是通过有机合成化学反应来合成的。
具体来说，它是通过苯并三唑和吡嗪为原料，经过多步反应合成而成。
这种合成方法具有高效、高选择性和可控性的特点，能够在合成过程中控制反应的条件和操作，从而得到高纯度和高产率的阿布昔替尼。
目前，阿布昔替尼已经在临床试验中显示出良好的治疗效果，特别适用于乳腺癌、胰腺癌和肾透明细胞癌等恶性肿瘤的治疗。
它可以作为单药使用，也可与其他抗癌药物联合使用，以增强疗效。
在医药领域的前景中，阿布昔替尼被认为是一种具有重要且广泛应用的药物。
随着对其作用机制的深入研究和临床试验的不断推进，阿布昔替尼有望成为治疗多种癌症的首选药物之一。
未来，可以预见，阿布昔替尼的化学结构还有很大的发展潜力。
通过对其结构进行改造和修饰，可以进一步提高其抗肿瘤活性和药物代谢特性，使其更适合临床应用。
因此，对阿布昔替尼化学结构的研究和展望具有重要意义，并且值得进一步深入探索。
1.2文章结构文章结构本文分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要是对阿布昔替尼的背景和重要性进行概述。
通过引入相关背景知识和对阿布昔替尼的简要介绍，让读者对接下来的内容有一个整体的认识。
正文部分是整篇文章的核心部分，主要包括阿布昔替尼的化学结构及特点、阿布昔替尼的合成方法和阿布昔替尼的应用领域三个方面的内容。
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阿西替尼说明书篇一：靶向药副作用)靶向药物副作用常见治疗大全摘自网络整理欢迎进群交流：抗癌交流群 225627502QQ：379842761微信：379842761（一）易瑞沙1、皮疹：主要集中在脸部，尤其在鼻翼一带，及至下巴；头后部毛发下；之后长在胸、腹部和大腿前面。
色红艳，带白色脓头，隆起，几天后萎谢平伏，留暗色痕若干日子。
不痛，不痒，因此容易耐受，最好不理会，不抓；抓破了或擦破了脓头，可涂百多邦；洗脸时动作需轻柔，否则擦破皮疹会满脸是血；最近听闻香港二天堂出品的“拔毒生肌膏”对这类皮疹有奇效，可试，但不可近嘴、眼。
切勿按中医湿热毒处理而内服中药，会因小失大。
首次使用易瑞沙皮疹量最多，之后随着用药时间增加，皮疹量会逐渐减少。
治疗肿瘤的效果与皮疹量的多少无关。
2、鼻腔出血：服易瑞沙期间，鼻腔里的毛细血管会自行破裂，血液渗出，血液会凝结于鼻孔里成黑红色干血块，堵塞鼻腔影响呼吸；如果鼻咽处有痰，吸吐出的痰里会见铁红色或鲜红色血丝或血块；从肺腔里咳出的痰，因会经过咽喉部，也会带出血丝甚至血块。
有人为此惊惶，以为病情进展，以为出血是肿瘤破裂或是肺泡破裂。
其实只要不是一口一口地咯血，这种痰里带血的现象是易瑞沙的正常表现之一，可不理会。
如果鼻腔每天出血较多，鼻孔干血阻塞严重，可在睡觉时往鼻孔里涂眼药膏，目的是保湿，使鼻腔里的毛细血管破裂数量减少。
不过只要每天抠鼻子时小心，动作轻柔，就不必涂眼药膏于鼻孔里。
3、腹泻最多的腹泻发生在早餐一小时多之后，泻前下腹扭痛，急迫，如厕时迅速排出浆糊样便，浮于水面，一冲即散；此便有不尽之感，排了还想排，似延绵不绝；如厕后腹部不适即消失。
发生这种腹痛腹泻多为早餐吃得太饱或喝水太多的缘故，胃内负荷增加，压力通过肠传导到直肠，直肠蠕动，把未来得及被吸收水份的内容物提前排出。
最好的对付办法是不要吃得太饱，水不要一次喝得太多；尤其不要吃凉物，喝凉水，摄入的东西必须等于或高于体温；其次是吃早饭前吃4片中成药“腹可安片”。
4、血小板升高易瑞沙吃上一个月血小板就会升高，血小板无限地升高不是好事，于抗癌和维持良好的血液循环都极不利，常有数年吃易瑞沙而发生血栓、脑梗阻、脑白质或心脏问题的；因此血小板一但超过250，就得每天服一片德国生产的100毫克的“拜阿司匹林”，直到血小板降到250以下才停拜阿司匹林；拜阿司匹林虽是肠溶，但仍需要在餐后服用，不要空腹服用，以防长期服用导致损伤肠壁。
5、谷草转氨酶升高易瑞沙可使谷草转氨酶轻度升高，表明它可轻度损害肝细胞膜。
如果谷草转氨酶在正常值上限2倍以下，并不会再升的话，可以不理；如果担心继续上升，可服天津出的水林佳，即水飞蓟宾胶囊；该药要在餐中吃，可在早、晚餐的中途各服吃2粒。
6、睡眠不稳初服易瑞沙会有半夜易醒的现象，像中医说的上火，这对身体无什么影响，如果想睡得好一些，可在睡前喝一杯的淡盐水。
7、甲沟炎临时简单的办法是拆开头孢胶囊，用药粉敷于患处；要根治的话，必须自行动外科手术剪除嵌进趾头肉里的趾甲，如何操作，可参照我的帖子《治病杂记》里的一篇，有详细介绍。
特别说明：易瑞沙对血压、心率、心酶指标、胃口、体力没有影响。
（二）特罗凯1、皮疹首次服用时，皮疹首先大片出现于背部，约10天时皮疹严重，布满全身；停药若干个月后再启用时，皮疹仍出现，但数量会大减。
皮疹量与治疗效果无关联。
应对办法与服易瑞沙时相同；如出现连片溃烂，应停药数天，并涂百多邦防感染。
2、鼻腔出血与服易瑞沙时相仿，处理办法也相同。
3、腹泻偶尔出现，比服易瑞沙时的腹痛腹泻明显减轻。
4、血小板升高与服易瑞沙时一样，需服拜阿司匹林。
5、谷草转氨酶升高与服易瑞沙时相同，需服水飞蓟宾胶囊，服用方法与服易瑞沙时相同。
6、甲沟炎比服易瑞沙时严重，手指也会出现甲沟炎；处理办法与服易瑞沙时相同。
7、口角炎两边嘴角溃烂，可不处理；也可用VB2捣碎调水为黄色浆液涂溃烂处。
8、口腔溃疡多为口腔内壁溃疡。
应对办法是一天三次进食后立即用牙膏刷牙漱口，然后含进“复方氯己定含漱液”7~10毫升，让药液在口腔内停留10分钟，然后把药液吐掉，即可，不要再用清水漱口；连续数天如此处理。
9、短时心率加快中午时心率明显加快，感觉轻微不适，无需处理，下午时会自动回复正常；也可在每天早餐中途预防性服用辅酶Q10软胶囊1枚。
10、血压轻度升高血压轻度升高，150以上/90以上；持续数天如不自行下降，则可每天早晨服络活喜1片。
11、胃口下降服药约20天后，胃口下降，饥饿感消失，空腹也打饱嗝，进食兴趣减弱；无需特别处理，只需精心改善食物，尽量刺激食欲，或强行吞咽。
12、粘痰和呛咳早晨或喝水后不久，偶有极少量粘痰粘附喉咙，难以清除；偶然会喉咙突然觉痒而发生呛咳；应对办法是含服“复方甘草片”，缓慢咽下口腔里渐溶出的药汁。
（三）BIBW29921、腹痛腹泻腹痛腹泻是该药主要的副作用，其严重程度与药用乳糖和BIBW2992混合的均匀度有关，混合充分均匀，腹痛腹泻则轻，反之则重；第二影响因素是进食量，吃得越饱，越易腹痛腹泻；如午饭过饱，午睡后必腹痛腹泻；与其他药物引起的腹泻不同的是，排泄物泻出后肛门即灼痛如火烧。
应对办法：精心制作胶囊；少食多餐；必要时减药量。
2、鼻腔出血服药初期数天会出血，后消失。
3、空腹打饱嗝偶尔会空腹打饱嗝，但不影响胃口，无需处理。
篇二：靶向药物的不良反应靶向药物的不良反应（综述）20XX-04-16 15:50 ：丁香园月下荷花字体大小- +|第39届ESMO大会于20XX年9月26-30日在马德里召开，在大会特别论坛“靶向药物的毒性”中，来自世界各国的专家们分别介绍了新出现的靶向治疗的各种不良反应，现简要介绍如下：心脏毒性皇家玛格丽特癌症中心Siu医生对分子靶向药物的心脏毒性进行了总述，包括左心功能衰竭、高血压和QT间期（QTc）延长。
药物诱导左心功能衰竭机制各有不同，例如细胞毒蒽环类药物产生I型损伤，而分子靶向药物如曲妥珠单抗则产生II型损伤。
血管生成抑制剂和MEK抑制剂会诱发高血压，血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂诱导高血压以剂量依赖方式，应使用血管紧张素转化酶抑制剂和/钙离子通道阻断剂治疗血压增高，尽可能维持VEGF抑制剂剂量。
QTc间期延长是组蛋白去乙酰化酶抑制剂、ABL抑制剂、MET抑制剂和多靶点酪氨酸激酶抑制剂的副反应，易患因素包括遗传学因素如先天性长QT综合征，或是后天原因，具体如下：（1）心脏：左心室射血功能下降、左心室肥大、心脏缺血、房室结阻滞、二尖瓣脱垂、窦房结功能不全。
（2）代谢：电解质紊乱如低钾、低镁、低钙，营养不良，甲状腺功能减低。
（3）药物诱导：抗心律失常药如奎尼丁、甲磺胺心定、胺碘酮，精神病用药如阿米替林、文拉法辛，抗生素如阿奇霉素、莫西沙星，抗组胺药如阿司米唑、特非那唑，其它药物如多潘立酮和枢复宁。
靶向HER2的新药Siu医生对靶向HER2新药的心脏毒性进行了总结。
拉帕替尼减低左心室射血分数（LVEF）作用低于曲妥珠单抗；帕妥珠单抗与曲妥珠单抗合用不增加心脏毒性；TDM1减低LVEF作用低于曲妥珠单抗。
血管生成抑制剂血管生成抑制剂也能降低LVEF，导致CHF和高血压，另有一罕见风险是可逆性后部脑病综合征和血栓性微血管病。
多靶点酪氨酸激酶抑制剂可使QTc延长，还可导致腹泻并继发电解质紊乱及动脉血栓事件。
ABL抑制剂药物包括伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼、博舒替尼和普纳替尼。
伊马替尼和尼洛替尼可能会减低LVEF导致CHF；伊马替尼>600 mg/天时可致无LVEF下降的水肿，高达4%的病人出现QTc延长。
上述副反应尼洛替尼出现较多，可通过空腹服用药物改善。
与博舒替尼和普纳替尼相比，达沙替尼较少发生QTc 延长。
美国FDA因严重动脉粥样硬化而取消普纳替尼的批准。
其它药物曲美替尼（MEK抑制剂）导致LVEF下降和CHF，外周水肿和高血压。
克唑替尼（ALK/MET抑制剂）可致QTc延长和外周水肿；组蛋白去乙酰化（HDAC）抑制剂如伏立诺地和romidepsin诱发QTc延长；沙利度胺可致心动过缓。
节点抑制剂免疫节点抑制剂是很有前景的癌症免疫治疗。
Siu说心脏毒性在免疫节点抑制剂中较罕见，FDA批准的此类药物中易普利姆玛心脏毒性较低，pembrolizumab按说明书推荐剂量使用时没有心脏毒性风险。
ESMO指南ESMO已发表癌症治疗中控制心脏风险的指南，靶向治疗通常心脏毒性较小，个别可有严重合并症。
推荐基线评估心血管风险因素、合并症及LVEF。
使用高剂量药物时注意心脏毒性，如阿霉素>500 mg/m2 或脂质体阿霉素>900 mg/m2时，推荐标准12导心电图检查。
总结Siu医生说心血管毒性如LV功能衰竭，QTc延长和高血压可在各种靶向治疗中观察到，通常可治疗、可逆转。
风险预防、检测、报告和治疗应当是这类药物使用计划的一部分。
肺毒性Meyer医生就靶向治疗的肺毒性进行了讨论，包括急性和亚急性肺炎、肺泡出血、咯血、胸膜渗出、肺动脉高压（PAH）和肺栓塞。
他重点强调了急性和亚急性肺炎和PAH。
很难确定肺的病理改变是由药物并发症所致，还是感染性疾病或是癌症本身所致。
感染、左心功能衰竭和癌症侵犯的表现可通过胸部CT、支气管镜及支气管活检、微生物检测和支气管肺泡灌洗（BAL）排除。
然后通过临床和影像学改变证实药物毒性，偶尔可通过BAL或肺活检证实。
急性或亚急性肺炎在几个靶向治疗中有报道。
总结如下：（1）吉非替尼，发生率1%，30%致死性。
风险因素包括高龄、PS评分差、吸烟、诊断癌症时间较短、CT显示正常肺容积减少、以往间质性肺疾病史、并发的心脏疾病。
（2）厄洛替尼，发生率0.6%，30%致死性。
（3）mTOR抑制剂：发生率11%，3-4级肺炎3%，通常无症状，致死率低。
急性或亚急性肺炎表现包括咳嗽、呼吸困难和发热。
图像特点包括弥漫肺泡损害、高敏肺炎、非特异性间质性肺炎、急性嗜酸细胞性肺炎和机化性肺炎。
图像模式和病理学结果缺少关联性。
治疗包括停药、支持治疗、皮质激素用于重症病人。
停药后再次使用吉非替尼和厄洛替尼，可减量使用，也可同时使用糖皮质激素，肺炎可能再次出现，有学者认为糖皮质激素可预防复发。
PAHPAH可由无症状进展至出现症状，表现为特征性呼吸困难，呼吸音清晰，胸片多正常，心脏超声和右心插管平均肺动脉压> 25 mmHg。
停用后PAH可改善，但不会完全逆转。
皮肤毒性Robert对靶向治疗皮肤毒性作了精确总结。
皮肤是靶向治疗毒性作用最常见靶点，一些皮肤副作用轻微，不需特殊处理，但一些特别严重的反应能降低生活质量、产生安全问题。
皮肤改变对病人影响很大，虽不危胁生命，但因外貌改变致病人抑郁。
EGFR抑制剂EGFR抑制剂可产生一系列皮肤毒性。