易瑞沙(吉非替尼片)
易瑞沙GEFTINAT吉非替尼药片成分每片薄膜片剂含有吉非替
易瑞沙（GEFTINAT）（吉非替尼药片）成分每片薄膜片剂含有：吉非替尼250毫克描述吉非替那（吉非替尼药片）含有250毫克吉非替，是一种红棕色薄膜药片，药片一面印有GEFITINAT，另一面印有250.，适用于每日口服。
吉非替尼的分子式为C22H24C1F4O3，相对分子质量为446.9，是一种白色药片。
吉非替尼是一个自由成分。
临床药理学行动机制：吉非替尼的临床抗肿瘤作用机制没有充分表征。
吉非替尼阻止大量酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，这些酪氨酸激酶与跨膜细胞表面受体相联系，包含与表皮生长因子受体有关的酪氨酸激酶（EGFRTK）。
EGFR授体分布和对吉非替尼反应的关联性还未得到临床实验验证。
药代动力学：吉非替尼口服后消化很慢，生物利用率只有60%，最终将以粪便形式经新陈代谢（主要是CYP3A4）和分泌方式排出。
排除半衰期大约是48小时。
对于癌症病人来说，每日口服吉非替尼会造成单一剂量服用两倍的药物蓄积量，并在10日内形成稳态血药浓度。
吸收和分配：吉非替尼吸收很慢，最高血浆值将在剂量和口服平均生物利用率达到60%之后3-7小时出现。
生物利用率不会因食物而得到显著改善。
药剂进入静脉后，吉非替尼将以1400L的稳定分布量广泛分布到全身。
人类血浆蛋白（血清白蛋白和a1-酸糖蛋白）的结合反应是90%，而这与药物浓度无关。
新陈代谢和排泄：吉非替尼在人体中会经历广泛的肝脏新陈代谢，主要通过CYP3A4进行。
生物转化的3个部位已确定：N-丙氧基-吗啉代-群，甲氧基反甲基化-喹唑啉取代基和卤代苯基氧化脱氟群。
在人类血液中已发现5个代谢物。
只有去甲萘普生吉非替尼的显露可与吉非替尼相比。
在细胞分析实验中，尽管这个代谢物在独立的酵检验中和吉非替尼有相似的EGFK-TK活动，它只有吉非替尼能力的1/14。
吉非替尼主要由肝脏清除，以总血浆清除和半衰期清除量595ML/分和48小时的速度分别在静脉注射后进行。
分泌主要是通过粪便（86%）清除，同时还有药物的肾清除和新陈代谢清除不足4%的药物服用量。
易瑞沙服药须知
问题一：如何判断服用印度易瑞沙是否有效1.印度易瑞沙（吉非替尼片）有效率是多少？印度易瑞沙（吉非替尼片）客观缓解率为27.0%，95%可信区间为20.3-34.7%。
表皮因子受体基因突变在欧洲非小细胞肺癌中的发生率为10%至15%；表皮因子受体基因突变在亚洲非小细胞肺癌中的发生率30%至40%。
说明易瑞沙的有效率和非小细胞肺癌的基因突变发生率有一定的关系。
2.如何判断服用印度易瑞沙是否有效？用药最初的第一个月初步判断使用印度易瑞沙是否有效的标准：①，症状和体征的改善：在使用印度易瑞沙过程中，自身症状较用药前减轻或消失，若有锁骨上和颈部淋巴结肿大的，在用药后由大变小甚至消失、由硬变软，都可以作为是否有效的判断依据。
肺癌原发和转移症状如下：A.由原发肿瘤引起的症状：咳嗽，咯血，喘鸣，胸闷、气急、气促，体重下降，发热等。
B.肿瘤局部扩展引起的症状：胸痛，呼吸困难，吞咽困难，声音嘶哑等。
C.由肺癌远处转移引起的症状：1)肺癌转移至脑、中枢神经系统时，可发生头痛、呕吐、眩晕、复视、共济失调、脑神经麻痹、一例肢体无力甚至半身不遂等神经系统症状，严重时可出现颅内高压的症状。
2)转移至骨骼，特别是肋骨、脊柱骨、骨盆时，则有局部疼痛和压痛。
3)转移至肝脏时，可有厌食、肝区疼痛、肝大、黄疸和腹水等。
4)肺癌转移至淋巴结锁骨上淋巴结常是肺癌转移的部位，多位于前斜角肌区，固定而坚硬，逐渐增大、增多，可以融合。
②，用药的毒副反应：可以通过服用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应来初步判断是否有效。
使用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应，不作为判断是否有效的绝对依据，从询证医学角度，目前绝大部分服用印度易瑞沙有效的非小细胞肺癌病人，都会在1月内出现皮肤及附件的副反应，平均出现的时间是10天～20天，最迟在第二月出现。
临床报道，少数有效病例自始至终未出现皮肤及附件的副反应。
易瑞沙的毒副反应和疗效的相关性机理我们目前还不得而知。
直肠癌的分子靶向治疗药物(口服) - 易瑞沙 IRESSA (别名 吉非替尼Gefitinib或Geftinat)(主要针对肺癌
Geftinat原产地英文商品名：Geftinat原产地英文药品名：吉非替尼( Gefitinib )中文参考商品译名：易瑞沙( IRESSA ) 艾瑞沙份子结构名：包装规格及销售价：0.25g/片*30片/瓶计价单位：瓶产地国家：印度生产厂家：Natco Pharma Ltd适应症：局部晚期或转移性非小细胞肺癌扩大适应症：其他实体癌易瑞沙处方资料易瑞沙薄膜衣片Iressa成分：吉非替尼Gefitinib包装/剂型：薄膜衣片0.25g x 30 片性状吉非替尼的化学名为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：446.90。
本药为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"。
药理作用吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。
在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。
患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n＝209)。
IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。
两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。
患者被随机分配在这两个剂量组。
靶向制剂
二、靶向制剂制剂的分类
► 药物的靶向从到达部位可将靶向制剂分为三级，第
一级是指到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂，第 二级是指到达特定靶细胞的靶向制剂，第三级是指 到达细胞内特定的部位的靶向制剂。 ► 按作用方式分类 被动靶向制剂 靶向制剂 主动靶向制剂 物理化学靶向制剂
1．被动靶向制剂
► 被动靶向制剂即自然靶向制剂，系利用药
3．物理化学靶向制剂
► 物理化学靶向制剂系指应用某些物理化学
方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶 向制剂。物理化学靶向制剂包括磁性靶向 向制剂。物理化学靶向制剂包括磁性靶向 制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH 制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH 敏感靶向制剂等。 敏感靶向制剂等。
靶向制剂
► ►
【案例】吉非替尼片 案例】 吉非替尼（易瑞沙）是一 种口服的分子靶向治疗药 物，用于治疗既往接受过 化学治疗或不适于化疗的 局部晚期或转移性非小细 胞肺癌。肺癌是世界范围 的致死性疾病，约75– 的致死性疾病，约75– 80%的肺癌属于非小细胞 80%的肺癌属于非小细胞 肺癌，大多数患者就诊时 已处于进展期，不适合手 术和放疗。非小细胞肺癌 化疗选择有限，与传统细 胞毒药物机制不同，疗效 及耐受性好的药物成为临 床需求。靶向治疗的发明 满足了这一临床需求, 满足了这一临床需求,而 吉非替尼为该类药物的代 表。
一、概述
► 靶向制剂又称靶向给药系统（targeting 靶向制剂又称靶向给药系统（targeting
drug system ，TDS），是指载体将药物通过局部或全 TDS），是指载体将药物通过局部或全 身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器 官、靶细胞或细胞内的给药系统。靶向制剂既能 最大限度的发挥药物疗效；降低对其他正常器官、 组织及全身的毒副作用；还可以提高药品的稳定 性，减少药物的用量，提高病人用药的顺应性， 同时具有缓释、控释的性，被认为是抗癌药物的 首选剂型。 ► 成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无 毒、可生物降解等要求。
原研药易瑞沙(吉非替尼) 治疗肺癌疗效稳定
原研药易瑞沙（吉非替尼）治疗肺癌疗效稳定易瑞沙（吉非替尼）是最早进入临床应用的靶向治疗药物，拥有一线治疗适应症，上市11年间各类临床研究总计399个，还得到了包括NCCN、ESMO、中国原发性肺癌诊疗规范等众多国内外临床指南的一致推荐。
易瑞沙（吉非替尼）属于原研药，所谓原研药，是指原创性的新药，需要经过对成千上万种化合物的层层筛选，以及长达十多年的反复临床试验，才能获得上市资格。
易瑞沙（吉非替尼）良好的效果和安全性使它在肺癌治疗领域一直有着很好的口碑与效果。
易瑞沙（吉非替尼）靶向药因拥有独特的制剂专利，无论是在研发投入、临床评价还是生产工艺上，都是市面上的仿制药所不能匹敌的。
临床数据显示，采用易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗，大多数非小细胞肺癌患者的病情在7、8天内就能得到明显的改善，而且相较与其他肺癌靶向药，易瑞沙（吉非替尼）产生的副作用更小，疗效更加显著。
服药一段时间后，非小细胞肺癌患者的疼痛感渐渐减小，情绪也渐渐稳定，生活质量会有明显的提高。
易瑞沙（吉非替尼）对肺癌的稳定疗效以及高安全性赢得了很多肺癌患者的信任，但是之前进口易瑞沙（吉非替尼）的价格相对昂贵，导致很多患者没有能力购买。
如今，阿斯利康集团本着科学战胜疾病的坚定理念，与国家卫生计生委达成协议，国家已将肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）纳入乙类医保，价格定为￥2358，医保报销比例从50-90%不等，这也意味着易瑞沙（吉非替尼）真正成为了肺癌患者能买得起、吃得起的好药。
另一方面，肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）的半衰期较长，一天只需一片，就能维持药物在血液中的浓度，治疗起来很方便。
易瑞沙（吉非替尼）还有着良好的耐药性，可以用于肺癌患者的长期治疗。
每一位肺癌患者心中都有一个信念，那就是尽可能地延长生命周期。
因此每一位肺癌患者都需要把握住治疗的最佳时机，一旦明确了癌症基因的突变状态，就应该尽快采取易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗，让病情得到较好的控制。
易瑞沙产品介绍
EGFR [表皮生长因子受体] 在多种恶性肿瘤中有表达，在肺癌 中的表达率为40%-84% EGFR的表达与肿瘤进展、低生存率、对治疗的低反应率以及细 胞毒性药物耐药性的产生相关 阻断EGFR可抑制肿瘤生长 易瑞沙可以通过抑制EGFR的酪氨酸激酶，阻断细胞信号的传导 ，带来抑制肿瘤生长、促进肿瘤细胞凋亡的作用。
mTOR
增殖 侵袭
细胞核
抵抗凋亡 转移
血管形成
EGFR下游的信号通路
配体: EGF, TGF-a, 等
吉非替尼
凋亡逃逸 永生化
EGFR-TK
RAS
RAF MEK ERK
PTEN
Akt
PI3K
ATP
P
促进增殖
ATP
STAT 基因转录 细胞周期进程进展
mTOR
增殖 侵袭
细胞核
抵抗凋亡 转移
血管形成
以EGFR为靶点
中国易瑞沙产品说明书
药代动力学 – 代谢与消除 代谢
主要由P450的CYP3A4同工酶进行氧化代谢
消除
主要通过粪便排泄 少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除 平均终末半衰期为41小时
中国易瑞沙产品说明书
药代动力学 ——易瑞沙有效靶向于肿瘤组织
小鼠移植瘤模型 - 四小时后的放射自显影切面图
内 容
产品概述
作用机制 药代动力学
处方信息
适应症 禁忌症
用法用量
包装
关键临床研究结果
易瑞沙的适应症及安全性资料
[适应症] 本品单药适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR TK）基因具有敏 感突变的局部晚期或转移性非小细胞（NSCLC）患者的一线治疗（见[注 意事项] ） 本品单药适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞 肺癌（NSCLC），既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗。 [不良反应] 最常见（发生率20%以上）的药物不良反应（ADRs）
药物说明书drins-吉非替尼-阿斯利康
妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。
【毒理研究】
毒理学研究非临床 (体外) 研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程 (如QT间期) 的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突变分析 (细菌和体外哺乳动物细胞) 和裂解试验 (体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验) 中，吉非替尼未显示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) ，可对雌鼠排卵产生影响 ，导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。一个对大鼠为期2年的致癌性研究，在最高剂量时 (10mg/kg/日) ，在雄性和雌性大鼠中肝细胞腺瘤以及只在雌性大鼠中肠系膜淋巴结血管肉瘤的发生率有轻微增高，但具有统计学意义的升高。在另一个对小鼠为期2年的致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤，显示了在剂量为50mg/kg/日时，雄性小鼠的发生率以及在最高剂量为90mg/kg/日时 (自第22周开始由125mg/kg/日减低至此剂量) ，雌性和雄性小鼠的发生率均有轻微升高。其中雌性小鼠的结果具有统计学显著性，雄性则无。尚不了解这些发现的临床相关性。
阿斯利康易瑞沙肿瘤题库
阿斯利康易瑞沙肿瘤题库一、易瑞沙（吉非替尼）简介易瑞沙（Gefitinib，又称吉非替尼）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
易瑞沙是由英国制药公司阿斯利康研发的，在我国已获得国家药品监督管理局批准上市。
二、易瑞沙适应症和作用机制易瑞沙主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
易瑞沙通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
三、易瑞沙的临床应用易瑞沙作为一种靶向治疗药物，在非小细胞肺癌患者中表现出较好的疗效。
多项临床试验证实，易瑞沙对EGFR基因敏感突变的肺癌患者具有显著的客观缓解率和延长生存期的作用。
四、易瑞沙的副作用与应对措施易瑞沙的常见副作用包括皮肤反应、腹泻、恶心、呕吐、口腔黏膜炎等。
患者在使用易瑞沙过程中，如出现严重副作用，应立即就诊，并根据医生建议调整用药剂量或停药。
五、患者如何合理使用易瑞沙1.遵循医嘱，按时、按量服药；2.空腹或进食后2小时服用，避免与高脂肪餐同时服用；3.如有漏服，及时补服，但不建议加倍剂量；4.告知医生自己使用的其他药物，以防相互作用；5.定期进行复查，监测药物疗效和副作用。
六、易瑞沙的用药注意事项1.孕妇和哺乳期妇女慎用；2.儿童不宜使用；3.严重肝功能损害患者慎用；4.避免驾驶车辆、操作机械等需要集中精神的活动；5.注意防晒，预防皮肤损伤。
七、总结易瑞沙作为一种针对EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌靶向治疗药物，在临床应用中展现出良好的疗效。
患者在使用易瑞沙时，需遵循医嘱，注意药物副作用，并保持良好的生活习惯。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
易瑞沙(吉非替尼片)
【药品名称】
商品名称：易瑞沙
通用名称：吉非替尼片
英文名称：Gefitinib Tablets
【成份】
吉非替尼
【适应症】
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
【用法用量】
推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。
将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下。
也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。
【不良反应】
1.最常见(发生率20%以上) 的药物不良反应( ADRs ) 为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。
大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级) 。
因ADR停止治疗的患者有约3%。
2.各
身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：＞10%；常见：＞1%且0.1%且0.01%且＜0.1%；极罕见：＜0.01%)(1)基于在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据，在日本以外的地区间质性肺病总的
【禁忌】
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
【注意事项】
接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见“可能出现的不良反应”节）。
伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。
如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。
当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。
已观察到无症状性肝转氨酶升高（见“可能出现的不良反应”节）。
因此，建议定期检查肝功能。
可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。
如果肝功能损害严重，应考虑停药。
诱导CYP3A4活性的物
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
妊娠与哺乳期注意事项：
1.妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。
在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。
在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。
在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。
2.哺乳期使用(1)在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
(2)目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。
尚不知吉非替尼或其代谢
产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
(3)在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。
老人注意事项：
尚未明确。
【药物相互作用】
对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。
所以吉非替尼可能会与诱导，抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。
动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别：1.影响吉非替尼的药物
(1)已证明的相互作用
抑制CYP3A4的药物
在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂) 合用，吉非替尼的平均AUC 升高80%。
由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。
虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。
升高胃pH值的药物
在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，这可能降低吉非替尼疗效。
利福平
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂) 同时给药，吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。
(2)理论上可能有相互作用的药物
(3)其他CYP3A4诱导剂
诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。
因此，与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草) 合用可降低疗效。
2.吉非替尼对其他药物的作用
(1)已证明的相互作用
通过CYP2D6代谢的药物
在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用，使美托洛尔的暴露量升高35%，这被认为不具有临床相关性。
吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。
(2)理论上可能有相互作用的药物
华法林:虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。
服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改(见注意事项) 。
长春瑞滨:在II期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时服用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。
【药理作用】
1.吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
2.吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
在动物试验或
体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
【贮藏】
30°C以下保存。
【有效期】
24个月。
【批准文号】
H20090759
【生产企业】
企业名称：AstraZeneca UK Limited
生产地址：Silk Road Business Park，Macclesfield，Cheshire，SK10 2NA。