Irresa吉非替尼片
直肠癌的分子靶向治疗药物(口服) - 易瑞沙 IRESSA (别名 吉非替尼Gefitinib或Geftinat)(主要针对肺癌
Geftinat原产地英文商品名：Geftinat原产地英文药品名：吉非替尼( Gefitinib )中文参考商品译名：易瑞沙( IRESSA ) 艾瑞沙份子结构名：包装规格及销售价：0.25g/片*30片/瓶计价单位：瓶产地国家：印度生产厂家：Natco Pharma Ltd适应症：局部晚期或转移性非小细胞肺癌扩大适应症：其他实体癌易瑞沙处方资料易瑞沙薄膜衣片Iressa成分：吉非替尼Gefitinib包装/剂型：薄膜衣片0.25g x 30 片性状吉非替尼的化学名为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：446.90。
本药为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"。
药理作用吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。
在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。
患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n＝209)。
IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。
两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。
患者被随机分配在这两个剂量组。
易瑞沙
吉非替尼（易瑞沙）【规格】250mg/片【适应症】用于晚期或转移性非小细胞肺癌。
【禁忌症】对本品有严重超敏反应者禁用。
【用法用量】空腹或与食物同服，250mg 口服，每日1 次。
【不良反应】1、消化道反应：腹泻多见，主要为轻度，少为中度，个别严重者有伴脱水的腹泻；轻度恶心；呕吐常见，主要为轻中度；轻中度食欲不振；口腔黏膜炎，多为轻度；口腔溃疡；继发脱水；少见胰腺炎。
2、皮肤和附件反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，皮肤反应主要为轻中度，红斑有时伴有皮肤干燥和发痒，可出现脓疱性皮疹、多形性红斑，极罕见有中毒性表皮坏死松懈症，过敏反应包括血管性水肿和荨麻疹。
指甲异常常见。
3、肝功能异常：主要为轻中度转氨酶异常。
4、全身症状：轻度乏力，脱发，体重下降，外周性水肿。
5、眼：常见结膜炎和眼睑炎，主要为轻度，弱视少见，有可逆的角膜糜烂，有时伴有睫毛生长异常，极罕见有角膜脱落、眼部缺血和出血。
6、血液和淋巴系统：出血，如常见鼻出血和尿血。
少见在服用华法林患者有时出现INR（国际标准化比值）升高和出血，出血性膀胱炎。
7、呼吸系统：常见表现为呼吸困难。
少见发生间质性肺病，常较严重（3、4度）。
【注意事项】1.定期胸部X 线检查，观察呼吸，监测血氧饱和度的变化。
2.病人出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，暂停用药（最多14 天），随后恢复用药。
3.定期检查肝功能。
4.用清水洗脸，不用碱性肥皂等避免刺激皮肤，避免出现皮疹。
5.服用华法林病人，定期查凝血功能。
6.服药期间出现不可解释的气短、咳嗽，应及时进行影像学检查以排除急性间质性肺炎。
7.本品与其他化疗药物并用不能增加疗效。
肺腺癌患者什么情况下使用印度易瑞沙
本文由印康源易瑞沙代购整理易瑞沙吉非替尼片（Iressa）一般是用于已经扩散到周围组织（局部晚期）或身体其他部位的非小细胞肺癌（NSCLC）。
非小细胞肺癌站肺癌患者总数的85%以上，也就是说大部分的肺癌患者都是非小细胞肺癌患者，肺腺癌是非小细胞肺癌的一种。
易瑞沙是常见的化疗药物，也可以单独使用，具体使用方法需要参考主治医生的处方。
易瑞沙是怎样起作用的吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的靶向癌症药物（生物疗法）。
酪氨酸激酶是发送信号的蛋白质，可以向癌细胞传递新号，帮助其生长。
而易瑞沙吉非替尼可以有效阻止这些信号。
建议肺癌患者首先做一个基因突变检查，才知道是否适合吃易瑞沙。
癌细胞需要具表皮生长因子（EGFR）的蛋白质的受体，易瑞沙可以抑制这种物质，所以需要做一个基因检测，看看是否属于这种突变。
怎样服用易瑞沙易瑞沙是瓶装片剂，可以用温水整片吞服，如果觉得吞咽困哪，可以将吉非替尼溶解在一杯纯净水中。
不要使用任何其他类型的液体。
将药片放入水后，搅拌最多20分钟，直到片剂分解成非常小的颗粒。
立即饮用。
再次用水填充玻璃杯，然后饮用，以确保您服用的是完整的剂量。
服用易瑞沙注意事项可以与或者不与食物同时服用。
服用吉非替尼2小时内，避免服用抗酸药物。
严格按照医生所开药量不要，不要私自停药，也不要过量用药。
癌症药物可能与其他药物和草药产品相互作用，如果正在服用其他药物，包括维生素，草药补品，都需要提前告知医生不要与抗酸药和类似药物同时服用该药含有乳糖（乳糖），乳糖不耐受患者需要提前咨询医生治疗期间不要进行母乳喂养治疗期间需采取有效的避孕措施如果需要做其他治疗，包括牙齿问题，请告诉其他医生，护士或牙医您正在接受易瑞沙治疗。
在接受治疗至少6个月内，不要使用活疫苗接种疫苗。
治疗期间的测试在开始治疗之前和治疗期间，医生都会要求做血液检查。
检查血液中血细胞和其他物质的含量，以及肝脏和肾脏的情况。
本文由印康源易瑞沙代购整理。
Iressa维持治疗
诊断
PD
二线治疗 直到PD
死亡
一线治疗 含铂两药化疗 (4–6周期)
CR/PR/SD
有效的 治疗新模式
一线化疗后可能的维持治疗模式 继续一线两药化疗药物直到疾病进展 一线两药化疗药物中某一化疗药物维持治疗（维持治疗） 二线治疗的化疗药物提前应用（早期二线治疗） 靶向治疗：EGFR TKIs
一线化疗后可能的维持治疗模式 继续一线两药化疗药物直到疾病进展 一线两药化疗药物中某一化疗药物维持治疗（维持治疗） 二线治疗的化疗药物提前应用（早期二线治疗） 靶向治疗：EGFR TKIs
晚期NSCLC可能的治疗新模式
诊断
PD
二线治疗 直到PD
死亡
一线治疗 含铂两药化疗 (4–6周期)
CR/PR/SD
晚期NSCLC可能的治疗新模式
诊断
PD
二线治疗 直到PD
死亡
一线治疗 含铂两药化疗 (4–6周期)
CR/PR/SD
有效的 治疗新模式
二线治疗的化疗药物提前应用 （早期二线治疗）
Fidias P, et al ASCO 2007; LAB 7516 Ciuleanu TE, et al ASCO 2008; Ab 8011.
1
血浆
肿瘤
2
4
8
16
24
血浆
肿瘤
0
给药后时间 (h)
浓度的对数 (µg/g 或 mL)
给药后时间(h)
0.1
0.01
100
10
1浓度的Βιβλιοθήκη 数 (µg/g 或 mL)吉非替尼（易瑞沙）更加富集于肿瘤靶组织
皮肤
骨髓
血液
药物说明书drins-吉非替尼-阿斯利康
妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。
【毒理研究】
毒理学研究非临床 (体外) 研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程 (如QT间期) 的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突变分析 (细菌和体外哺乳动物细胞) 和裂解试验 (体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验) 中，吉非替尼未显示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) ，可对雌鼠排卵产生影响 ，导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。一个对大鼠为期2年的致癌性研究，在最高剂量时 (10mg/kg/日) ，在雄性和雌性大鼠中肝细胞腺瘤以及只在雌性大鼠中肠系膜淋巴结血管肉瘤的发生率有轻微增高，但具有统计学意义的升高。在另一个对小鼠为期2年的致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤，显示了在剂量为50mg/kg/日时，雄性小鼠的发生率以及在最高剂量为90mg/kg/日时 (自第22周开始由125mg/kg/日减低至此剂量) ，雌性和雄性小鼠的发生率均有轻微升高。其中雌性小鼠的结果具有统计学显著性，雄性则无。尚不了解这些发现的临床相关性。
肺癌一代靶向药吉非替尼片中文说明书
肺癌一代靶向药易瑞沙吉非替尼片中文说明书本文由印康源整理提供。
易瑞沙是迄今为止研究最为广泛的口服小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是：通过与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，阻断酪氨酸激酶活化，阻断EGFR信号传导系统，将位于下游的ras/raf/MAPK系统功能封闭，从而阻断EGF诱导的肿瘤细胞生长，促进凋亡，同时减少血管内皮生长因子，中性成纤维生长因子和TGFA含量，抗血管生成，达到靶向治疗的目的，已作为单一治疗药物用于晚期NSCLS。
目前除了英国版易瑞沙，还有孟加拉和印度版本，微信：yinkangyuan1首次服用易瑞沙半个月左右出现效果？对于首次服用易瑞沙的患者,如果患者症状比较明显，且易瑞沙对其有效果，一般在半个月左右，会有明显的症状和精神上的改善，快的话三五天就能有明显感觉。
最多四十天如果没有任何改善，且病情有明显进展，应该认定易瑞沙，对于该患者个体是没有效果的，应该停药。
患者可以在服药两个月的时候，做一个肺部的检查，观察肿块是否有明显的缩小。
服药两个月患者症状没有明显恶化，或者比服药前恶化速度减慢，也应该认定该药是有效的。
什么是易瑞沙？易瑞沙是转移性EGFR和非小细胞肺癌患者的靶向治疗药易瑞沙是一种有针对性的治疗手段——每天服用一片药片，这是专门为非小细胞癌（NSCLC）已经蔓延到肺部以外并有某种类型的表皮生长因子受体（EGRF）基因异于常人的患者研发的药物。
你的医生将进行测试，以确保IRESSA适合您。
易瑞沙是怎样起作用的？您的医生会使用活体检测或者组织样本来检测EGFR突变的存在。
EGFR是一种在人体细胞表面发现的蛋白质。
突变的EGFR通过发出使细胞生长和分裂的信号而参与癌细胞生长。
但是IRESSA可能会对你有所帮助。
原理是，IRESSA附着在你的肺癌细胞上的某些异常类型的EGFR蛋白上。
实践证明这样做能够减慢这些细胞的生长并可能有助于减小肿瘤的大小。
易瑞沙(吉非替尼)强效更安全 治疗更省心
易瑞沙（吉非替尼）强效更安全治疗更省心在临床肺癌治疗中，医生多会建议采用易瑞沙（吉非替尼）肺癌靶向药治疗，不同于传统的化疗，易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗肺癌的方式更加精准、安全、强效。
在传统的化疗中，药物对肿瘤细胞和正常细胞没有选择，在杀伤肿瘤细胞的同时也伤害了正常细胞，会带来很多难以忍受的不良反应。
而易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗的原理是有选择地杀害肿瘤细胞，不伤害其他正常细胞。
如此不同的作用原理，决定了易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗对肺癌有着更强的疗效和安全性。
目前市面上有很多种的肺癌靶向药，那为什么医生和患者都如此信赖易瑞沙（吉非替尼）呢？这其实和易瑞沙（吉非替尼）的品质、疗效和安全性是分不开的。
接下来，我们就来分析一下。
正品易瑞沙（吉非替尼）由阿斯利康集团生产，属于原研药，即为原创性的新药，是经过对成千上万种化合物层层筛选和严格的临床试验，才得以研发成功，获得上市许可的。
易瑞沙（吉非替尼）还是最早进入临床应用的靶向治疗药物，拥有一线治疗适应症，这也保证了易瑞沙（吉非替尼）的稳定疗效。
根据临床的实验数据显示，肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）的效果非常快速，多数肺癌患者在服药7、8天内，即可感到病情得到明显的控制与改善，疼痛感渐渐减小，情绪也愈发稳定。
对肺癌患者来说，服用药物所带来的多种副作用，也是十分痛苦的。
相比较其他的肺癌靶向药，易瑞沙（吉非替尼）的副作用小，能带来生活质量的明显提高，对家庭和社会的影响也更小。
易瑞沙（吉非替尼）的药效持续时间长，半衰期长达48小时，可一天服用一片，而其他多种肺癌靶向药因为半衰期短，有的仅为6-8小时，所以需要一天服用多次多片，才能维持人稳定的血液浓度。
易瑞沙（吉非替尼）的耐受性也很好，可以长期使用，不容易出现耐药性。
所以，从肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）的品质来看，它药物疗效是更强、安全性是更高的。
从目前易瑞沙（吉非替尼）的价格来看，它是肺癌患者能够吃得起的好药。
《伊瑞可VS易瑞沙,前者为何胜出？》
出高效，售价仅为易瑞沙2/3，在保证疗效的同时，减轻患者经济负担，治 疗持续性更好。
国际国内，同线同品
伊瑞可正在进行欧美等法规市场的国际注册，品牌经得住国际考验。同一 生产线，同样产品质量，供应国内外市场。
药 物 价 格 比 对
赠药停止有何影响？
厂商：收益增加
医院：医保消耗增大
停止赠药
患者：负担增加
药占比增加，医保 耗尽，限制用药
药占比增加，减少开药； 医保基金耗尽，无法报销；
中华慈善总会：易瑞沙慈善项目对医保患 者赠药援助进行调整
医生：药占比增加
4
结论
究竟谁能更胜一筹？
结
论
“药品整个生产成本，包括原料、制作费用并不高，其 疗效也与价格不完全成正比。”
吉非替尼 一水乳糖 微晶纤维素 交联羧甲基纤维素钠 聚维酮 十二烷基硫酸钠 硬脂酸镁 纯化水
片芯组成
崩解剂 粘合剂 增溶剂 润滑剂 溶剂
结论：伊瑞可的片芯处方组成、制备工艺与易瑞沙完全相同
成 分 工 艺 比 对
伊瑞可 VS 易瑞沙
Round2：工艺质量比较
图1：伊瑞可电镜扫描图片
图2：易瑞沙电镜扫描图片
——专家语录 药效一致； 价格合理； 医保报销； 慈善援助； 花费更少； ……
伊瑞可
晚期非小细胞肺癌患者的更优选择
中国非小细胞肺癌患者康复的新希望
谢谢观看
齐鲁制药有限公司 用科技表达我们的爱
肺癌靶向药物精准选择——
伊瑞可 VS 易瑞沙
齐鲁制药有限公司出品
为何能胜出？
2017年11月
C
目录
ONTENTS
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Iressa(ZD1839)中文说明书
【药品名称】：通用名：吉非替尼片
英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839
【性状】
褐色，椭圆形，双凸面，薄膜衣片；一面印有“ 250”，另一面光滑。
每片含吉
非替尼 250mg。
【药理毒理】
1、药物动力学特性
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。
在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
2、药物代谢动力学特性
静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。
癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10天的给药后达到稳态。
24小时间隔用药，循环血浆药
物浓度一般维持在2-3倍之间。
3、吸收
口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。
癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。
进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
在一项健康志愿者的实验中，当pH值维持在pH5以上时，吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5
节)。
3、分布
在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L，表明组织分布广泛。
血浆蛋白结合率近90%。
吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。
4、代谢
体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。
体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。
在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol(美多心安，一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高
(35%)，其实际临床意义尚未估计。
在动物实验中吉非替尼未显示酶诱导作用，并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用（体外）。
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N—丙基吗啉类的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的氧化脱氟作用。
在人血浆中分离到的主要代谢物是O-desmethyl 吉非替尼。
它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性无明显
作用。
5、清除
吉非替尼总的血浆廓清约为500mL/min。
主要通过粪便排泄，约4%通过肾脏以原
型和代谢物的形式清除。
6、特殊人群：
根据人群用药资料，没有发现稳态血药浓度与患者的年龄、体重、性别、种族或肌苷清除率之间有相关性。
一项包括41例实体肿瘤伴有肝转移，而肝功能正常、中度或重度损害的患者的临床研究中对吉非替尼进行评价。
研究显示，口服吉非替尼每日剂量250mg 后，达到稳态时间、总的血浆清除率和稳态药物暴露水平（Cmaxss, AUC24ss）在肝功能正常组和中度损害组结果相似。
从4例由于肝脏转移造成的严重肝功能不全的患者得到的数据提示稳态药物暴露水平亦与肝功能正常患者相似。
没有在肝硬化或肝炎引起的肝功能损害患者中对进行研究。
7、与处方者有关的临床前安全资料
吉非替尼未显示基因毒性倾向。
与吉非替尼的药理学活性相符合，当剂量给到20mg/kg/天时，可观察到鼠的生育能力减低。
在器宫发生时期给高剂量(30mg/kg/天)时对鼠的胚胎发育无影响,但对于兔子，20mg/kg /天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。
在两个物种间均未诱导出畸形。
在鼠的妊娠及分娩期间给于
20mg/kg/天的剂量可减少幼鼠的生存(见妊娠和哺乳节)。
在鼠分娩后连续14天口服碳14标记的吉非替尼，乳汁中放射活性的浓度高于血
液中的浓度（见妊娠和哺乳节）。
非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程(如QT间期）的可能性。
其临床意义尚不知道。
吉非替尼的
致癌研究尚未进行。
【适应症】
吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非
小细胞肺癌(NSCLC)。
【用法与用量】
推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。
（参见“药物代谢动力学特性”部分）
【不良反应】
最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。
大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。
因ADRs停止治疗的患者仅有1%。
可出现的ADRs总结如下:
非常常见（>10%）消化系统：皮肤及附件：腹泻，主要为轻度(CTC1级)，少有中度(CTC2级)，个别报道严重腹泻伴脱水者(CTC3级)。
恶心，主要为轻度(CTC1级)。
皮肤反应，主要为轻或中度(CTCl或2级)多泡状突起的皮疹，在红斑的
基础上有时伴皮肤干燥发痒。
常见(>1-≤10%) 消化系统: 代谢和营养: 皮肤及附器: 全身: 眼科: 呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级)。
厌食，轻或中度(CTCl或2级)。
口腔粘膜炎，多数轻微(CTC1级)。
继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。
肝功能异常，主要包括无症状性轻或中度转氨酶升高(CTCl或2级)。
指甲毒性。
脱发乏力，多为轻度 (CTC1级) 结膜炎和睑炎，主要为轻度(CTC1级)。
不常见(>0.1-≤1%）血液和淋巴: 眼科: 呼吸：在服用华法令的一些患者中出现国际正常值（INR）升高及/或出血事件角膜糜烂，可逆，有时伴异常睫毛生
长。
间质性肺病，常较严重（CTC3-4）级，已有致死性病历的报道。
罕见 (>0.01- ?.1%) 消化系统: 胰腺炎.
极罕见(<0.01%) 皮肤及附件：过敏反应，包括血管性水肿和风疹.毒性表皮坏
死溶解和多型红斑仅有个案报道
* 在全球范围的临床研究和上市后应用（仅在日本）中，接受吉非替尼治疗的约66000例患者中，间质性肺病总的发生率在日本以外的患者大约0.3%（包括39000例患者），在日本约为2%（大约27000例患者）。
【禁忌】
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。
【注意事项】
接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见'可能出现的不良反应'节）。
伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。
如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。
当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。
已观察到无症状性肝转氨酶升高(见'可能出现的不良反应'节)。
因此，建议定期检查肝功能。
可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。
如果肝功能损害严重，
应考虑停药。
诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。
因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或St John’s Wort）合用可降低疗效(见'药物相互作用'节)。
已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，International Normalised Ratio)升高及/或出血事件(见'可能出现的不良反应'节)。
服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。
能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效(见'药物相互作用'节和'药物代谢动力学特性'节)。
应告诫患者当以下情况加重时即刻就医:
·任何眼部症状
·严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食
这些症状应按临床需要进行处理(见'可能出现的不良反应'节)。
同时见'妊娠和哺乳'和'对驾驶及操纵机器能力的影响'节。
对驾驶及操纵机器能力的影响
在治疗期间，可出现乏力的症状，这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。
在动物实验中已观察到生殖毒性。
动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物(见'与处方者有关的临床前安全性资料'节)。
在接受治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠，并建议哺乳
母亲停止母乳喂养。
【药物相互作用】
体外试验证实吉非替尼通过CYP3A4代谢。
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药,吉非替尼的平均AUC降低83%(见'警告和预防'节)
在健康志愿者中将吉非替尼与itraconazole（一种CYP3A4抑制剂）合用,吉非。