第十章 海洋药物
第十章海洋药物
一、选择题
（一）单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内）
1．目前从海参中分离的生物活性成分是（）
A．多糖 B．萜类 C．生物碱
D．苷类 E．挥发油
2．海洋生物量占地球总生物量约（）
A．47% B．57% C．67%
D．77% E．87%
（二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、错选均不得分）
1．目前从海洋生物中获得的成分有有（）（）（）（）（）
A．前列腺素类 B．聚醚类化合物 C．肽类化合物
乙酸原化合物
D．大环内酯类 E．C
15
2．大环内酯类化合物根据结构不同，根据结构类型不同可以分为（）（）（）（）（）A．前列腺素类 B．简单大环内酯类 C．内酯环含有氧环的大环内酯D．多聚内酯 E．其他大环内酯类
二、名词解释
1．大环内酯类化合物
2. 乙酸原化合物
三、填空题
1．海参中除了分离出多糖之外，还分离出，作为阴离子表面活性剂作用于红血球，表现出作用。
2.从海洋生物中分离得到的前列腺素类成分，通常含有元素。一般都具有
活性。
3．内酯环含有氧环的大环内酯类化合物除内酯环外，还可能含有__________、___________、_____________等。
4．酯环上超过一个酯键的大环内酯化合物，称为__________________。
5．聚醚类化合物的特点是结构中含有多个以___________为主的_____________环，醚环间___________骈合，形成骈合后聚醚的同侧为____________结构，氧原子_________排列，形成一个梯子状结构，又称______________。
6.乙酸原化合物系指从__________或__________生物合成的一类化合物，根据结构特点分为以下不同的结构类型：________、_________、_________、___________。
四、问答题
1．目前研究发现的海洋天然产物中结构特殊、生理活性明显的化合物主要有哪几种类型？主要表现出什么生物活性？
2．已发现的海洋活性产物按活性分类主要有哪些？
3．简述聚醚类化合物的结构特点。
参考答案
一、选择题
（一）单项选择题
1．A 2. E
（二）多项选择题
1．ABCDE 2. BCDE
二、名词解释
1．大环内酯类化合物（macrolides）是海洋生物中常见的一类具有抗肿瘤活性的化合物，结构中含有内酯环，环的大小差别较大，从十元环到六十元环都有。
2．乙酸原化合物（acetogenin）系指从乙酸乙酯或乙酰辅酶A生物合成的一类化合物。
三、填空题
1．皂苷，较强的溶血。
2．卤族，抗肿瘤
3．三元氧环，五元氧环，六元氧环。
4．多聚内酯。
5．六元环，醚，反式，顺式，相间，聚醚梯。
6．乙酸乙酯，乙酰辅酶A，直链化合物，环氧化合物，碳环化合物，其它类似乙酸原化合物。
四、问答题
1．目前研究发现的海洋天然产物中结构特殊、生理活性明显的化合物主要有以下几种类型及活性：
①大环内酯类化合物多具有抗肿瘤活性，有的也可抗菌，抗病毒。如从海绵Thenonell swinhoei 中分离得到了具有广谱抗肿瘤活性和抗真菌活性的swinholide A、B、C等。②聚醚化合物，
是海洋生物中的一类毒性成分。可抗肿瘤，作用于神经系统等。如从海绵（Halichondrai okadai）中分离得到的halichondrin B可抑制小鼠黑色素瘤细胞。③肽类化合物，具有多种生物活性，常见抗肿瘤，抗病毒等，有些已进入临床研究。如从芋螺属类软体动物中得到的芋螺毒素是一类具有神经药理活性的多肽，具有镇痛、神经保护、抗惊厥、镇咳等作用，应用潜力巨大，目前已进入Ⅲ期临床研究。④C15乙酸原化合物。⑤前列腺素类似物，除表现前列腺素样活性外，还表现出一定的抗肿瘤活性，特别是一些含有卤素元素取代的化合物，如从八方珊瑚中分离得到的punaglandin 作为抗肿瘤药临床研究有效。
2．①海洋抗肿瘤物质。从海绵、海兔、软珊瑚等海洋生物中得到了很多具有抗肿瘤活性的大环内酯、聚醚和海洋多肽类物质。②神经作用物质。主要为海洋毒素，如海兔毒素、海参毒素、河豚毒素等可作用于离子通道，对神经系统起作用。③心血管作用物质。如岩沙海葵毒素、类水母毒素等具有降压、抗心率失常等作用。④抗AID海洋药物。⑤其它还有免疫抑制、抗结核等作用物质。
3．聚醚类化合物的特点是结构中含有多个以六元环为主的醚环，醚环间反式骈合，形成骈合后聚醚的同侧为顺式结构，氧原子相间排列，形成一个梯子状结构，又称聚醚梯。常见聚醚梯类化合物多有无规则取代的甲基等，一般极性低，为脂溶性毒素。另一类聚醚化合物，同样含有高度氧化的碳链，但仅部分羟基形成醚环，多数羟基游离，与聚醚梯类化合物不同，属于水溶性聚醚。有的聚醚类化合物可以首尾相连形成大环内酯或局部形成大环。
海洋药物 期末重点
1、1967年，美国海洋技术协会在罗德岛大学主办的专题讨论会题为“向海洋要药”，从此，海洋药物研究成为一门新兴学科。 2、海洋药物研究中样品采集方法主要包括潜水采集、拖网采集和机械手深海采集等。 3、海洋药物研究常用有机溶剂中极性最大的是甲醇。 4、海洋微生物是现代海洋天然产物研究的热点，普遍认为海洋环境的特殊是造成海洋微生物次级代谢产物生物活性多样性的原因，海洋环境特殊性包括高压、高盐、低温、低光照等 5、药代动力学研究是海洋药物研究的重要内容，包括吸收、分布、代谢等。 6、结构鉴定是海洋药物研究的重要环节，海洋天然产物结构鉴定的方法包括核磁共振、质谱、圆二色谱等 7、活性筛选是海洋药物研究的关键技术，筛选效率与实验设计直接相关，海洋药物筛选方法包括细胞水平筛选、酶抑制剂筛选、对动物的影响活性。 8、质谱是分析样品在质谱仪中经高温气化，在离子源受到一定能量冲击产生离子，然后经质核比顺序分离并通过检测器表达的图谱，质谱离子源类型包括电子轰击、化学电离、快原子轰击。 9、海洋药物研究中对先导化合物进行绝对构型研究的方法包括Mosher法、X-ray衍射和旋光谱等 10、海洋微生物数量巨大，种类繁多，其代谢产物结构各异、功能不同，因此，海洋微生物药物研究首先需要进行微生物分离，常用微生物分离方法包括稀释分离、划线分离、细胞分离 11、当代海洋天然药物研究的范围主要包括海洋植物、低等无脊椎动物和海洋微生物三大种群。 12、海洋活性物质结构新颖、生物活性强烈，但其含量往往极低，因此，药源问题是制约海洋药物研究与开发的一个关键因素。 13、海洋药物抗菌活性筛选主要包括三个方面，分别为抗细菌药物筛选、抗真菌药物筛选和抗支原体药物筛选。 14、常用海洋真菌培养基包括马丁培养基、察氏培养基、马铃薯—蔗糖培养基和葡萄糖—麦麸—昆布糖海带粉琼脂培养基四种。 15、我国有着悠久的海洋药物应用历史，但通常认为美国是最早开展海洋生物活性物质研究的国家，欧洲是最早开展现代海洋药物研究的地区之一。 16、当目前为止，海洋药物研究取得许多优秀的研究成果，其中膜海鞘素是第一个进入临床试验的抗癌海洋药物；基于海洋天然产物研究并进行结构改造得到的用于治理急性白血病及消化道癌的第一个抗嘧啶药物是阿糖胞苷。 17、我国是海洋大国，是最早利用海洋生物治疗疾病的国家，《尔雅》是目前已知最早记载利用鲍鱼、海藻治疗疾病的古籍；作为我国古代医药典籍的集大成者，《本草纲目》收载记录了1892中药物，其中来源于海洋的有近90种；我国现存最早的官修本草《唐本草》记载了珊瑚入药，认为其具有明目、镇心、止惊等功效。 18、Et-74的研究历史最早可以追溯到1969年，当时，在海洋食品药品论坛上，第一次报道了加勒比海被囊类动物Ecteinacidia turbinate具有较高的抗癌作用。 19、由于海洋药物研究的高风险、高投资，其研究过程中往往会出现多个制药企业合作开发的现象，Yondelis作为首个海洋源性的抗肿瘤生物药物，是由西班牙Zeltia公司和美国强生公司联合研制的。 20、萜类化合物是一类活性高、分布广的海洋天然产物，其中海洋二倍半萜类是当前研究的热点，当前二倍半萜类2/3来自海绵。 21、海洋毒素具有多方面的生物活性和特异选择性，是海洋药物研究的热点成分，其化合物类型较多，其中西加毒素、刺尾鱼毒素及沙海葵毒素是聚醚类化合物。 22、海参是传统的海洋珍品，具有较好的滋补功效，现代药理研究发现其具有抗癌等多种生物活性，进一步的研究发现其主要次生代谢产物为海参皂苷。 23、在2004年12月22日，美国FDA通过了海洋多肽芋螺毒素ziconotide的药物审批，使其成为第一个上市的海洋药物，上市后其商品名为prialt。
第九章 神经生理 选择题★★★
对于M型受体的叙述，下列哪一项是错误的？ 所选答案： [未给定] 正确答案： B. 存在于神经肌肉接头的终板膜上 左侧大脑皮层中央后回受损后, 躯体感觉障碍的部位是： 所选答案： [未给定] 正确答案： D. 右半身 关于丘脑联络核的论述，错误的是？ 所选答案： [未给定] 正确答案： D. 与大脑皮层无特定的投射关系 肌梭的传入冲动增加时： 所选答案： [未给定] 正确答案： A. 兴奋支配同一肌肉的α运动神经元 交感神经兴奋时可引起：
所选答案： [未给定] 正确答案： C. 汗腺分泌 注射阿托品后，不会出现： 所选答案： [未给定] 正确答案： B. 心率减慢 维持躯体姿势的最基本的反射是： 所选答案： [未给定] 正确答案： A. 肌紧张 关于非突触性化学传递的叙述，错误的是： 所选答案： [未给定] 正确答案： D. 曲张体与效应细胞形成突触联系 .脊髓前角α运动神经元传出冲动增加时，可使： 所选答案： [未给定] 正确答案： C. 梭外肌收缩 副交感神经兴奋的表现是：
所选答案： [未给定] 正确答案： E. 胃肠运动加强 神经细胞兴奋时，首先产生扩布性动作电位的部位是： 所选答案： [未给定] 正确答案： A. 轴突始段 问题12得0 分，满分10 分关于脑电图的叙述，正确的是： 所选答案： [未给定] 正确答案： C. 是皮层的自发电位变化图 能产生兴奋总和效应的神经元联系方式为： 所选答案： [未给定] 正确答案： C. 聚合式原则 反射活动后发放的结构基础是： 所选答案： [未给定] 正确答案： B. 环状联系
当一伸肌被过度牵拉时张力会突然降低，其原因是 所选答案： [未给定] 正确答案： C. 腱器官兴奋 可被阿托品阻断的受体是： 所选答案： [未给定] 正确答案： A. M型受体 腱器官传入冲动增加时： 所选答案： [未给定] 正确答案： B. 对支配同一肌肉的α运动神经元起抑制作用 兴奋性突触后电位的产生，是由于提高了下列哪种离子的通透性？ 所选答案： [未给定] 正确答案： D. Na+和K+，尤其是Na+ 关于电突触的叙述，错误的是： 所选答案： [未给定] 正确答案： A. 单向传递
生理学各章练习题--《第十章神经系统》
生理学各章练习题--《第十章神经系统》
第十章神经系统 【习题】 四、各项选择题 (一)单项选择 1.有髓神经纤维的传导速度 ( ) A.不受温度的影响 B.与直径成正比 C.与刺激强度有关 D.与髓鞘的厚度无关 2.神经细胞兴奋阈值最低，最易产生动作电位的部位是 ( ) A.胞体 B.树突 C.轴丘 D.轴突末梢 3.哺乳动物神经细胞间信息传递主要靠 ( ) A.单纯扩散 B.化学突触 C.电突触 D.非突触性化学传递 4.中枢神经系统内，化学传递的特征不包括( ) A.单向传递 B.中枢延搁 C.兴奋节律不变 D.易受药物等因素的影响 5.EPSP的产生是由于突触后膜提高了对下列哪种离子的通透性 ( )
A.Na+、K+、Cl-，尤其是Na+ B.Ca2+和K+ C.Na+、K+、Cl-，尤其是K+ D.Na+、K+、Cl-，尤其是Cl- 6.IPSP的产生，是由于突触后膜对下列哪种离子通透性的增加 ( ) A.Na+ B.Ca2+ C.K+和Cl-，尤其是Cl- D.Na+ 、K+和Cl-，尤其是K+ 7.EPSP是 ( ) A.动作电位 B.阈电位 C.静息电位 D.局部去极化电位 8.缝隙连接是神经元间电突触传递的结构基础，它普遍存在于 ( ) A.外周神经内 B.交感神经内 C.中枢神经内 D.副交感神经内 9.兴奋性与抑制性突触后电位相同点是( ) A.突触后膜膜电位去极化 B.是递质使后膜对某些离子通透性改变的结果 C.都可向远端不衰减传导
D.都与后膜对Na＋通透性降低有关 10.为保证神经冲动传递的灵敏性，递质释放后( ) A.不必移除或灭活 B.保持较高浓度 C.必须迅速移除或灭活 D.保持递质恒定 11.副交感神经节后纤维的递质是 ( ) A.乙酰胆碱 B.去甲肾上腺素 C.5-羟色胺 D.多巴胺 12.去甲肾上腺素存在于 ( ) A.自主神经节前纤维 B.神经-肌肉接头 C.副交感神经节后纤维末梢 D.大部分交感神经节后纤维末梢 13.N1受体存在于下述组织结构 ( ) A.支气管平滑肌 B.内脏平滑肌 C.自主神经节的突触后膜 D.神经肌肉接头 14.对肾上腺素能纤维正确的叙述是 ( ) A.其末梢释放的递质都是去甲肾上腺素 B.它包括所有的交感神经节后纤维 C.支配肾上腺髓质的交感神经纤维是肾上腺素
中国海洋大学药物化学实验讲义
实验一 阿司匹林（Aspirin ）的合成 一、目的要求 1. 掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质。 2. 掌握酯化反应的原理及基本操作。 3. 进一步巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法。 4. 了解阿司匹林中杂质的来源及鉴别方法。 二、实验原理 早在1875年就已发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但其对胃肠道的刺激性较大。1898年德国Bayer 公司的Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中找到了乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低，临床应用至今仍然是比较优良的解热镇痛和抗风湿病的药物。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。 阿司匹林为白色针状或板状结晶，熔点135~140°C ，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。合成路线如下： OH COOH OAc COOH Ac 2 O HOAc 三、实验方法 （一）化学试剂规格及用量 原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 水杨酸 药用 5g 0.036 1 醋酐 CP 10mL 0.106 3 蒸馏水 适量 浓硫酸 CP 10滴 反应温度 85-95°C
原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸 醋酐 蒸馏水 对甲苯磺酸药用 CP CP 5 g 7 mL 适量 0.4g 0.036 0.072 1 2 0.015 反应温度80-85°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 维生素C CP 0.2g 反应温度75-80°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 碘CP 0.05g 0.0039 反应温度80-85°C 30min （二）实验操作 1. 酯化反应 于100mL的三口瓶中，放入水杨酸，醋酐，然后加入催化剂，磁力搅拌使水杨酸溶解，油浴加热至合适的温度，反应适当的时间。然后移去热源，使其冷却至室温。缓慢加入50mL蒸馏水以破环过量的醋酐，然后将其缓慢地倒入100mL 蒸馏水中，并将该溶液放入冰浴中冷却。待冷却充分后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。
海洋药物的现状与进展
海洋药物的现状与进展 齐栓栓 摘要：本文简述海洋药物及其现状以及在疾病中开发应用，介绍海洋药物的优势及已经取得的成就以及对其未来的展望。 关键词：海洋药物研究现状进展 Present situation and development of marine drugs Qishuanshuan Abstract: This paper tells the status and development of marine drugs and its application in diseases of marine drugs, introduces the advantages and what ha s been achieved and thefuture prospects。 Keyword：marine drugs research status progress; 在药物研究的历史上陆地上的动物、植物、微生物及矿物一直是研究就重点，也是新药的主要来源，但随着历史的发展陆上药物已经不能满足人类面临的新疾病的用药，人们转而将目光投向广阔的海洋。地球表面三分之二是水，而地球物种的80％栖息在海洋中。近几十年来，我国海洋药物研究发展迅速，海洋资源丰富，海洋生物的代谢产物不仅结构多样、新颖，并具有较强的生物活性，这为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体，因而海洋药物具有很好的发展前景。以下主要介绍了海洋药物的现状、应用及研究展望。 一. 海洋药物的研究现状 1.世界海洋药物研究现状 国外现代海洋药物研究的热潮自20世纪60年代始,70年代,80年代开展了大规模筛选,并发现多种生物活性化合物,90年代则有多个海洋天然产物进入了临床实验。进入21世纪,海洋药物的研究和开发已向产业化发展,21世纪将是人类开发利用海洋生物资源的黄金时代。其中头孢菌素Ｃ（cephalosporin C）是最早发现的海洋药物，来源于海洋真菌，目前已发展成系列的头孢类抗菌素，在临床上得到广泛应用。上世纪60年代的抗结核一线药物利福霉素（rifamycin）亦源自海洋细菌。迄今，国际上上市的海洋药物除了上述的头孢菌素和利福霉素外，还有阿糖胞苷、阿糖腺苷、齐考诺肽、曲贝替定、甲磺酸艾日布林、阿特赛曲斯和Ω－3－脂肪酸乙酯等7种。目前，还有10余种针对恶性肿瘤、创伤和神经
天然药物化学提取分离总结材料
实用文档 文案大全天然药物化学提取分离总结 第一章总论 提取分离的基础，必须看PPT。 第二章糖和苷 特性： 红色字体为PPT上的标注。 蓝色字体为根据总论得出。 得到原生苷方法：采集原料时速加热干燥或冷冻保存然后热水提取或者醇提取（抑制酶解） 得到次生苷、苷元方法：水提取，让酶水解糖苷，而且降低极性，便于分离（皂苷、强心苷） PPT例子： 【一】溶剂抽提法（溶解度） 目的：1、去杂质（多为油脂类）2、分离苷元、单糖苷或少糖苷、“多糖”苷。 流程： 实用文档 文案大全 【二】溶剂沉淀法（溶解度） 目的：分离多糖（分量子不同且溶解性不同的各类多糖）
实用文档 文案大全 【三】水提醇沉法（乙醇分级沉淀）多糖中常有蛋白质杂质
实用文档 文案大全 【四】季铵氢氧化物沉淀法（碱试剂沉淀法）目的：分离酸性、中性多糖
实用文档 文案大全 【五】离子交换法（解离度） 目的：1、去杂质（可解离杂质：酸碱盐）2、分离糖类 【六】凝胶层析法（分子量） 目的：1、去杂质，无机盐及小分子化合物（进入凝胶内部）2、分离糖、苷
实用文档 文案大全 第三章苯丙素类 【一】苯丙酸的提取： 根据苯丙酸类成分的极性和溶解性，采用有机溶剂或水提取 分离：苯丙酸类及其衍生物大多具有一定水溶性，常与其它一些酚酸、鞣质、黄酮苷等混在一起，采用大孔树脂、聚酰胺、硅胶等分离 【二】香豆素类的提取 1、系统溶剂提取法：
实用文档 文案大全一般可用甲醇或乙醇从植物中提取，回收溶剂的浸膏，然后用石油醚、乙醚、乙酸乙酯、丙酮和甲醇依次萃取，分成极性不同的部位。 例： 2、水蒸气法蒸馏法： 某些小分子的香豆素类具挥发性，可用蒸馏法与不挥发性成分分离，常用于纯化过程。 3、碱溶酸沉法： 原理： 1.具酚羟基的香豆素类溶于碱液加酸后可析出。 2.香豆素的内酯环性质，在碱液中皂化成盐而加酸后恢复成内酯析出。
我国海洋大学_复试真题_药物化学
1页 中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例： 答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. OH O O CH 3 O N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O HN N N N O H 2N O OH F F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe OMe CH 3 HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O N H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O
页 三. 填空 （共20题，每题1 分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而使活性增大。7位引入 基，使其动力学得以改善。 8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。 9．耐酸青霉素的发现在于发现 。 10．链霉素从结构上属于 抗生素。 11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。 12．新伐他汀为 类降血脂药物。 13．四环素在pH2—6条件下，可发生 变化。 14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE 抑制剂分子中都无 。 17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和 组成。 18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。 19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。 20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其 性质。 四.根据要求完成反应式（共10个空A —J ，每空2分，共20分） 1. H 3 A C
我国海洋大学_复试真题_药物化学.doc
中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例： 答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. OH O O CH 3 O Cl N N N N N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O
5. 6. 7. 8. 9. 10. 三. 填空 （共20题，每题1分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而 HN N N N O H 2N OH F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe CH 3HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O
海洋药物名词解释
Jung, W. K., & Kim, S. K. (2009). Isolation and characterization of an anticoagulant oligopeptide from blue mussel, Mytilus edulis. Food Chemistry, 117, 687–692. 华农大:《海洋生物制药》复习资料 《海洋生物制药》复习题型资料 一、名词解释： 1.海洋生物制药：系指应用海洋药源生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统研究，研制成为海洋药物的制药工程。是药物学的分支学科，它标志着医药学与海洋学交叉形成的一门新兴学科。 2.海洋生物新药的中试生产：即中间放大试验，就是依据实验室研究的制备方法，采用尽可能与常规生产近似的设备和工艺路线进行的小批量生产实验。它是新产品研究过程中评价实验室处方与制备方法是否适合工业化生产的重要环节。 3.药物动力学：也称药代动力学或药物代谢动力学，研究药物在体内的量变过程的规律，采用数学方法定量地研究药在体内的吸收、分布、代谢和排泄消除的量变特征，特别是研究药物在体内房室中的量变规律。 5.药物动力学模型：为了描述一个复杂的体内过程，需要对药物的体内动态变化进行模拟假设，赋予一定模型，并以数学形式来表示，以简单的数学方程式反映出浓度与时间的关系，即用数学模型来拟合药物的吸分布和消除过程。主要有房室模型、生理模型。 7.药物非临床研究质量管理规范（GLP）：是规范药品非临床研究中实验设计、操作、记录、报告、监督等一系列行为和实验室条件的管理规定，是国际上通行的对药品（人用、动物用）、工业化学品、杀虫剂、食品添加剂、化妆品等进行安全性评价的法规。 二、选择/填空：
生理学试题及答案第十章-神经系统
【下载本文档，可以自由复制内容或自由编辑修改内容，更多精彩文章，期待你的好评和关注，我将一如既往为您服务】 第十章神经系统 一、名词解释 1、递质 2、受体 3、兴奋性突触后电位 4、抑制性突触后电位 5、传入性侧支抑制 6、回返性抑制 7、特异性投射系统 8、非特异性投射系统 9、牵涉痛 10、运动单位 11、脊休克 12、牵张反射 13、去大脑僵直 14、后发放 二、填空题 1、神经系统主要由和两种细胞构成。 2、神经纤维传导兴奋具有、、、等特征。神经纤维对其所支配的组织有和两方面作用。反过来，神经所支配的组织也能产生支持神经元的。 3、神经元按其机能的不同可分为、和三种。 4、化学性突触通常由、、三部分组成。根据神经元轴突接触部位的不同，突触可分为、和三种类型。
5、兴奋性突触后电位（EPSP）的形成是由于突触后膜化学门控通道开放时，Na+内流K+外流而产生的电位变化；而抑制性突触后电位（IPSP）则是突触后膜上的氯离子通道开放，氯离子内流而产生的电位变化。 6、突触传递的特征有、、、、、和。 7、突触抑制可分为和两类。除了突触抑制外，还有。 8、中枢神经递质可分为、、、、、 和递质等多种类型。 9、丘脑向大脑皮层的投射可分为和两大类。特异性投射系统的功能是；非特导性投射系统的功能是。 10、内脏痛的定位，还往往发生。 11、牵张反射有和两种类型。 12、脑干对肌紧张的调节有和。在中脑上、下丘之间横断动物的脑干，可以产生。此僵直属于丁僵直。 13、临床上基底神经节损害的主要表现可分为和两大类。 14、前庭小脑的功能是，脊髓小脑的功能是，皮层小脑的功能是。 15、自主神经系统由和两部分组成，其功能在于调节心肌、平滑肌和腺体的活动。 16、交感神经活动增强时伴有肾上腺素分泌增多，因而称这一活动系统为；副交感神经活动增强时常伴有胰岛素分泌增多，因而称这一活动系统为。 17、下丘脑是较高级调节内脏活动的中枢，能调节、、、、 和等过程。 18、学习的形式可分为和两种。 19、形成条件反射的基本条件是与在时间上的多次结合。条件反射的建立，实质上就是无关刺激转变成条件刺激的过程。 20、人类大脑皮层活动与动物的本质区别是有语言和抽象思维机能；人和动物共有的系统的是，人类特有的系统是有。 21、人类的记忆过程可分为四个连续性阶段，即、、
天然药物化学提取分离题专题
做题时，先给物质分类， 然后找标志性条件， 适当考虑成盐或者酸碱中和反应，色谱分离详 细见排序题原则。 药材 I ① 0.2%H[SCU 酸性水液 | gOH 调pH9」0,氯仿莘取 生物碱的提取与分离 碱水层 氯仿层 ②酸化uH2 雷氏镣盐 l%NaOH 萃取 水落波 ＜水涪性杂质 水落?性生物碱） ]. 遍水层 氯仿海 沉淀 NH4CI 处理pH9 1%HC1水萃取 经分解得 I 氯仿萃取 |—— I 氯仿层 i I （季镣碱）〈酬?性叔胺碗） 酸水层 氯仿层 （非酚性叔胺碱）（脂溶性杂质＞ ① 步骤还可以采用乙醇、甲醇提取法。 ② 步骤还可以采用正丁醇从碱水中萃取 C,也可以调至酸性上阳离子交换树脂，用乙醇洗脱 生物碱。 系统分离流程总结： 1. 弱碱酚性与非酚性生物碱：氯仿萃取酸水液 2. 酚性叔胺碱与非酚性叔胺碱共同提取： 氯仿萃取 PH9~10 （1%NaOH+NH 4Cl ）碱水 3. 酚性与非酚性生物碱的分离 PH ＞12NaOH 液萃取酚性生物碱 4. 碱水中的季俊碱 1. 酸水+雷氏俊盐沉淀法 2. 正丁醇自碱水萃取 三、“水提醇沉法”除去的是多糖、蛋白质等大分子，保留大多数即溶于醇也溶于水的极性小 分子物质。“醇提水沉法”除 去的是溶于醇而不溶于水的脂溶性杂质， 如叶绿素、树脂等，保留大多数即溶于醇也溶于水 的极性小分子物质。 “酸提碱沉法”除去的是酸性物质而保留碱性物质；“碱提酸沉法”除去碱性物质而保留酸性物 质。
其它物质的提取（以下容是适用于综合提取的方法） 乙醇嘘液 残留物 挥发菠 :叶绿素、脂溶性杂原） （择岌油＞ 多糖的提取：热水提取，溶液减压浓缩，三倍乙醇，得到沉淀。 黄酮昔元的提取：极性小的溶剂提取，如：氯仿、乙酰、醋酸乙酯 黄酮昔的提取：极性稍大的溶剂提取，如：丙酮、醋酸乙酯、乙醇、水、正丁醇 ，之后用聚 酰胺柱乙醇洗脱。 总皂昔的提取：正丁醇萃取法，之后用聚酰胺柱水洗脱。 皂昔元的提取：石油酰，石油萃取，一般和脂溶性杂质一同析出。 （脂溶解性杂质里会有叶 绿素） 适合用水蒸气蒸储提取的物质：挥发油、单茹（樟脑、漩烯、薄荷醇、核精油）、倍半茹、 小分子香豆素、苯丙酸、异 戊二烯（酸）。这里的混合物分离要根据化合物的性质：例如，挥发油可以提取挥发液，带 短基的可以用碳酸氢钠萃取， 带酚羟基的可以利用氢氧化钠溶液萃取。 药材 乙醇回流，建过 药渣 石油甄层 回收乙醇后，加入水，石油酩萃取 姑水提取 水层 I CHC1］域奉［萃取EtOAc 回收石油甑 水蒸气蒸谐 CHC1： E （黄酮苜元＞ 水溶戒 药渣 （多摭） I 减压浓缩，3倍乙醇 沉淀 ＜$?） 正丁醇 （皂 水层 （水溶性杂质）
生理学 第十章神经系统的功能练习题及答案
第十章神经系统的功能 一填空题 1.神经系统主要由①和②两种细胞构成。 2.神经纤维传导兴奋具有①、②、③、和④等特征。神经纤维对其所支配的组织有⑤和⑥两方面作用。反过来,神经所支配的组织也能产生支持神经元的⑦。 3.神经元按其机能的不同可分为①、②和③三种。 4.化学性突触通常由①、②和③三部分组成。根据神经元轴突接触部位的不同，突触可分为④、⑤和⑥三种类型。 5.兴奋性突触后电位(EPSP)的形成是由于突触后膜化学门控通道开放时，①离子内流大于②离子外流而产生的③极化型电位变化;而抑制性突触后电位(IPSP)则是突触后膜上的④通道开放，⑤离子内流而产生的⑥极化型电位变化。 6.突触传递的特征有①、②、③、④、⑤、⑥和⑦ . 7.突触的抑制可分为①和②两类。相反，除了抑制以外，还有③易化。 8.中枢神经递质可分为①、②、③、④、⑤_______、 ⑥和⑦等多种类型。 9.丘脑向大脑皮层的投射可分为①投射系统和②投射系统两大类。特异性投射系统的功能是引起③并④发出传出神经冲动;非特异性投射系统的功能是维持与改变大脑皮层的⑤。 10.内脏痛的定位①，还往往发生②痛。 11.牵张反射有①和②两种类型。 12.脑干对肌紧张的调节有①作用和②作用。在中脑上、下丘之间横断动物的脑干，可以产生③僵直。此僵直属于④。 13.临床上基底神经节损害的主要表现可分为①和②两大类。 14.前庭小脑的功能是① ,脊髓小脑的功能是② , 皮层小脑的功能是 ③ ,并与④及⑤的编制有关。 15.自主神经系统由①和和②两部分组成，其功能在于调节③肌、 ④肌和腺体的活动。 16.交感神经活动增强时常伴有①分泌增多，因而称这一活动系统为②系统;副交感神经活动增强时常伴有③分泌增多，因而称这一活动系统为④ 系统。 17.下丘脑是较高级的调节内脏活动的中枢，能调节①、②、③、 ④和⑤、⑥等过程。 18.神经系统可以通过释放①，或通过②而影响免疫功能。可见神经、内分泌和免疫功能之间有③关系。 19.学习的形式可分为①和②两种。 20.形成条件反射的基本条件是①刺激与②刺激在时间上的多次结合。条件反射的建立,实质上就是③刺激转变成④刺激的过程。 21.人类大脑皮层活动与动物的本质区别是有①机能;人和动物共有的系统是② 系统，人类特有的系统是有③系统。
(完整版)药物化学整理
药物化学整理 一、名词解释 1、药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。 It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. 2、构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。 SAR ：Study on the relationship between structure and activity of medicine. 3、先导化合物：是指具有某种生物活性的化学结构，由于其活性不强，选择性低，吸收性差，或毒性较大等缺点，不能直接药用。但作为新的结构类型和线索物质，对先导物进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的药物． The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems. 4、NCE：第一次用作药物的化学实体。 5、组合化学：是指在某一时间合成大量的化合物，并进行生物活性测试，然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定、以进一步开发。 6、反义核苷酸：指基于DNA或mRNA的结构，根据核酸之间碱基互补原理，设计能与DNA 或者mRNA发生特异性结合的互补链，分别阻断核酸的转录和翻译功能，从而阻断与病理过程有关的核酸或蛋白质（酶或受体）的生物合成。 7、同系物：是指分子之间的差异只是亚甲基数的不同所构成的化合物系列，这是最常见的优化方法。 8、剖裂物：先导物为天然产物，结构一般比较复杂，常常用剖裂方法，作分子剪切进行结构优化。 9、插烯物：是对烷基链作局部结构改造的一种方法，减少双键或引入双键，称为插烯原理。 10、药物的潜伏化：是把有活性的药物（原药或称母体药物）转变为非活性的化合物，后者在体内经酶或者化学作用，生成原药，发挥药理作用，这种非活性化合物就是潜伏化药物。 11、孪药：是将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成一个新的分子，经体内代谢后，产生以上两种协同作用的药物，增强活性或者产生新的药理活性，或提高作用的选择性。 12、前药：是指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
生理学各章练习题--《第十章神经系统》
精品文档第十章神经系统 【习题】 四、各项选择题 (一)单项选择 1.有髓神经纤维的传导速度 ( ) A.不受温度的影响 B.与直径成正比 C.与刺激强度有关 D.与髓鞘的厚度无关 2.神经细胞兴奋阈值最低，最易产生动作电位的部位是 ( ) A.胞体 B.树突 C.轴丘 D.轴突末梢 3.哺乳动物神经细胞间信息传递主要靠 ( ) A.单纯扩散 B.化学突触 C.电突触 D.非突触性化学传递 4.中枢神经系统内，化学传递的特征不包括 ( ) A.单向传递 B.中枢延搁 C.兴奋节律不变 D.易受药物等因素的影响 5.EPSP的产生是由于突触后膜提高了对下列哪种离子的通透性 ( ) A.Na+、K+、Cl-，尤其是Na+ B.Ca2+和K+ C.Na+、K+、Cl-，尤其是K+ D.Na+、K+、Cl-，尤其是Cl- 6.IPSP的产生，是由于突触后膜对下列哪种离子通透性的增加 ( ) A.Na+ B.Ca2+ C.K+和Cl-，尤其是Cl- D.Na+ 、K+和Cl-，尤其是K+ 7.EPSP是 ( ) A.动作电位 B.阈电位 C.静息电位 D.局部去极化电位 8.缝隙连接是神经元间电突触传递的结构基础，它普遍存在于 ( ) A.外周神经内 B.交感神经内 C.中枢神经内 D.副交感神经内 9.兴奋性与抑制性突触后电位相同点是 ( ) A.突触后膜膜电位去极化 B.是递质使后膜对某些离子通透性改变的结果 C.都可向远端不衰减传导 D.都与后膜对Na＋通透性降低有关 10.为保证神经冲动传递的灵敏性，递质释放后 ( ) A.不必移除或灭活 B.保持较高浓度 C.必须迅速移除或灭活 D.保持递质恒定 11.副交感神经节后纤维的递质是 ( ) A.乙酰胆碱 B.去甲肾上腺素 C.5-羟色胺 D.多巴胺
中国海洋大学2018年《药物化学》考研大纲_中国海洋大学考研网
中国海洋大学2018年《药物化学》考研大纲 一、考试性质 本考试是硕士研究生入学复试考试的药物化学专业基础课程。 二、考察目标 《药物化学》是从事药学及相关专业研究人员的必备知识。《药物化学》考试力求科学、公平、准确、规范地测评考生对药学相关的基础和综合能力，以利于选拔具有发展潜力的优秀人才入学。 三、考试形式 本考试为闭卷考试，满分为100分，考试时间为120分钟。试卷结构：名词解释15%，选择20%，填空17%，简答30%，合成18%。 四、考试内容 熟悉药物化学的研究对象和任务。 熟悉有机药物的化学结构与药效关系，掌握产生药效的决定因素，溶解度，分配系数，电离度等理化性质对药效的影响，了解药物与受体作用的构效关系。 熟悉新药研究与开发的一般原理和方法。 掌握麻醉药物的作用特点和分类掌握新药发现的途径，了解药物的由来和新药设计的基本思想。 从天然产物可卡因经结构简化发现盐酸普鲁卡因的过程,掌握由天然活性物质结构改造发现新药的途径和方法。 熟悉局部麻醉药物的结构特点及其用途，代谢及对活性的影响。 掌握普鲁卡因,利多卡因的结构,化学名称,代谢，用途及合成。 熟悉镇静催眠药,抗癫痫药结构类型和作用机理。 掌握苯巴比妥,地西泮,三唑仑,卡马西平,丙戊酸钠的结构,化学名称,理化性质,体内代谢及用途。 熟悉奥沙西泮,唑吡坦,水合氯醛,苯妥英钠,甲喹酮,甲丙氨酯,丙戊酰胺结构特点及用途。 掌握苯巴比妥和咖啡因的合成路线；了解地西泮,唑吡坦,卡马西平的合成路线。 掌握巴比妥类药物的结构与体内代谢的关系,及其对药物作用的影响；地西泮的代谢和构效关系。 熟悉抗精神病药,抗抑郁药,抗狂躁药和抗焦虑药的结构类型和作用机理。 掌握氯丙嗪,氯氮平,丙咪嗪，氟哌啶醇,氟西汀的结构,化学名称,理化性质,体内代谢及用途。 掌握抗精神病药的立体结构对生物活性的影响,熟悉构效关系。 掌握盐酸吗啡的立体结构,结构修饰原理,对活性的影响。 掌握镇痛药合成代用品的研究及阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药的结构特点。
海洋药物综述
海洋生物药物综述 海洋生物药物是指从海洋动植物中提取的药物，海洋中丰富的海产动生物不仅为人类提供了大量的食品，也为人类提供了许多药物，而且许多海洋药物疗效显著、价格低廉、作用独特，因此研究海洋药物具有十分重要的意义 来源广泛 天然产物是新药的重要来源，而海洋生物的多样性远远高于陆地，海洋中有着地球上80%的生物，丰富的生物多样性等于丰富的化学结构多样性。因此海洋将可能逐步成为新型药物发掘的主战场。 前景可观 国家海洋局发布的《中国海洋发展报告（2015）》披露：值得关注的是，海洋新兴产业显示出惊人的成长态势。近几年，海洋战略性新兴产业年均增速达到15%以上，远高于海洋产业年均增速11.7%的水平，目前海洋生物资源的可持续利用途径可分为化学合成、养殖、体外培养产生、微生物发酵、转基因或生物合成几种。而这些方面都可以为新药的开发提供良好的条件，因此，海洋生物药物将来迎来前所未有的发展前景。 发展方向 1.海洋生物药物 21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、环境恶化”三大问题的严峻挑战，一直以来作为药物主要来源的陆地生物正面临着被开发殆尽的危险。向海洋进军，开发海洋药物迫在眉睫。海洋作为一个特殊的生态系统，在某种意义上，本身就是一个复
杂的培养体系。海洋生物处于复杂环境中，相互间的生态作用多是通过物种间化学作用物质如信息素、种间激素、拒食剂等来实现，这些环境因素远比陆生生物更加复杂和广泛，这导致海洋生物，特别是深海生物体内含有与陆地生物无法比拟的化学结构奇特、新颖并具有高活性、高药效的先导化合物，为新药研发提供了大量模式结构和药物前体。 （1）海绵碱 海产海绵Hymeniacidonaldis产生的生物碱。这种生物碱是在从海洋无脊动物中分离出来的化合物中筛查对细胞分裂周期调节蛋白依赖性激酶(CDK) 抑制时发现的。已知海绵碱乃是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶糖原合酶激酶3"、CKD1、CDK2、CDK5、酪蛋白酶 1 和促细胞分裂剂激活蛋白激酶-1 的有效的抑制物(IC50=10~40nM)。这种化合物可抑制参与阿尔茨海默病病理发生的人微管相关! 蛋白, 以及表达了此种蛋白的sf9 细胞的离体磷酸化。此外, 这种分子还可以通过抑制细胞核固子kB, 从而遏制人体U937 细胞中白介素-8 的产生, 以及抑制NF-kB 介导的白介素-1" 制激性前列腺素E2 的形成, 这证示其具有抗炎症活性。 （2）伪枝藻素 伪枝藻素(Scytonemin) 是一种作为天然海洋产物的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制物, 它可在超增生性炎症中发挥关键性作用。但这种分子实际上是在对美国俄勒冈州威尔多湖中采集到的蓝藻———真枝藻(Stigonema sp.)的分离物, 进行结构分析和药理鉴定时发现的。
生理学(本科)第十章 神经系统的功能随堂练习与参考答案
生理学（本科）第十章神经系统的功能 随堂练习与参考答案 10.1 神经元和神经纤维10.2 中枢神经系统活动的一般规律10.3 神经系统的感觉分析功能10.4 神经系统对躯体运动的调节10.5 神经系统对内脏活动的调节10.6 脑的高级功能 1. (单选题)维持躯体姿势最基本的反射是( ) A. 肌紧张反射 B. 屈肌反射 C. 翻正反射 D. 对侧伸肌反射 E. 腱反射 参考答案：A 2. (单选题)左侧大脑皮层中央后回受损，引起躯体感觉障碍的部位是( ) A. 左半身 B. 右半身 C. 左侧头面部 D. 右侧头面部 E. 左侧上肢和右侧下肢 参考答案：B
3. (单选题)脑干网状结构损伤将导致( ) A. 感觉过敏 B. 极度兴奋 C. 深度睡眼 D. 内脏活动增强 E. 内脏活动减弱 参考答案：C 4. (单选题)内脏痛的主要特点是( ) A. 刺痛 B. 慢痛 C. 必有牵涉痛 D. 定位不精确 E. 对温度、牵拉及化学刺激不敏感 参考答案：C 5. (单选题)交感神经活动增强时，下列哪项不会出现( ) A. 肠蠕动抑制 B. 肾素分泌 C. 胰岛素分泌 D. 瞳孔开大肌收缩 E. 支气管平滑肌舒张 参考答案：C 6. (单选题)下列哪项属于副交感神经的作用( )
A. 瞳孔散大 B. 逼尿肌收缩 C. 糖原分解增强 D. 骨骼肌血管舒张 E. 消化道括约肌收缩 参考答案：B 7. (单选题)帕金森病的产生是由于下列哪个递质系统受损所致( ) A. 黑质-纹状体多巴胺能系统 B. 脑干网状结构胆碱能系统 C. 纹状体-黑质Υ-氨基丁酸能系统 D. 中缝核5-羟色胺能系统 E. 蓝斑上部去甲肾上腺素能系统 参考答案：A 8. (单选题)刺激视上核可以引起( ) A. 尿量减少 B. 出现糖尿 C. 瞳孔扩大 D. 生长素释放增多 E. ADH释放减少 参考答案：A 9. (单选题)脊髓突然与高位中枢离断后，离断面以下脊髓
海洋药物
药物定义 药物是指可以暂时或永久改变或查明机体（或病原体）的生理生化功能及病理状态，具有医疗、诊断、预防疾病、计划生育和保健作用的一切物质。理论上讲，凡能影响机体器官生理功能活细胞代谢活动的物质都属于药物 海洋药物特指以海洋生物和海洋微生物为药源，由于其生存在高盐、高压、缺氧等艰难而苛刻的环境中，而形成并产生了一些结构独特而药理作用显著的海洋次生代谢产物，他们对人类多种疾病具有明显的疗效，运用现代科学方法和技术将其研制成的药物 现在的海洋药物大多属于天然药物范畴，即直接从海洋生物中提取的有效成分，也有一些是海洋生物活性成分经过人工合成或生物技术转化而获得的 药物分类 天然药物：未或稍微加工药物 合成药物:以化学合成制得的药物 生物技术药物：通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程的新技术生产的药物 区别生物制品和生化药物 生物制品：可分为氨基酸、肽及蛋白质、酶、核酸、多糖、脂类、激素、细胞因子等。 生化药品：以海洋生物为药源，利用传统和现代生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人的组织和液体等生物材料制备，用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品，如疫苗、克隆抗体、球蛋白等 临床前毒理学评价目的和意义 1 新药评价的核心内容之一 2 目的：确保临床用药安全 新药研究的两个阶段：药物的发现和药物的研发 新药申报和审批阶段：临床研究和生产上市 海洋药物研究程序 前期准备-药物发现-药物开发-申报-审批 一般程序 海洋生物样品采集→活性筛选与活性先导化合物的发现→化合物的结构优化及构效关系研究→临床前药理和毒理研究→临床试验
新药筛选技术 1 原始时期药物筛选技术，通过亲身尝试认识和发现药物 2 现代药物筛选技术，以实验动物作为药物筛选的观察对象，以动物对药物的反应验证某些物质的药理作用，评价其药用价值 3 高通量和超高通量筛选技术，随着近几年来分子生物学和细胞生物学技术的快速发展，使药物筛选的实验系统不断向微量、快速和自动化方向发展 现代筛选技术 高通量筛选技术（HTS） 虚拟药物筛选技术（virtual screening） 高内涵筛选技术（HCS） 海洋药物发现的新途径（海洋化学生态学） 海洋化学生态学是结合海洋天然产物化学和生态学方法，探讨海洋生物化学防御机制、追组活性天然产物的生物源头及其生态学作用，揭示海洋生态系统的化学本质，研究海洋生态环境中活性化学物质在生物间的信息传递方式，化学防御机制、生物间的相互关系以及食物链关系等，从生态的宏观角度来探讨生物活性物质的作用机制 发展趋势：单个海洋生物→复杂生态系统 化学防御策略引起了药物学家的注意，化学防御物质具有各种生物活性或毒性，对药物发现的筛选具有重要指导作用 检查纯度的方法 1 外观、颜色、形态是否均一 2 测定各种物理常数（熔点、沸点、比旋光度、折光率） 3 与已知结构的对照品进行对照测定或测定共熔点 4 对照文献中的数值（注意测定条件的一致性） 5 薄层分析、高效液相色谱分析 鉴定未知化合物的一般程序 1 得到单一化合物（外形、颜色、晶型） 2 物理常数测定（固体：熔点、比旋度；液体：沸点、折光率、比旋度） 3 分子测定（HRMS MS EA） 4 功能团及分子骨架测定：不饱和度、化学反应、IR UV NMR MS 综合分析，与已知物进行比较 5 NMR新方法，X-射线衍射，CD等测试、分离所得样品与成品全面比较