硫辛酸ml
硫辛酸注射液
硫辛酸注射液标题：硫辛酸注射液引言：硫辛酸注射液是一种常用的药物，在临床上被广泛应用于治疗与软组织相关的炎症和疼痛，特别是关节炎等疾病。
本文将对硫辛酸注射液的成分、机制、临床应用和不良反应等方面进行详细介绍，以便读者更好地了解该药物。
一、硫辛酸注射液的成分硫辛酸注射液的主要成分是硫辛酸钠，化学名称为N-(2-巯基乙基)-2-丙烯酰胺钠盐。
该药物为无色至微黄色的液体，具有微弱的特殊气味。
二、硫辛酸注射液的作用机制硫辛酸注射液具有多种作用机制。
首先，硫辛酸钠能够抑制前列腺素的合成和释放，从而减轻炎症反应。
其次，它还能够调节白细胞的活性，抑制炎性细胞因子的产生，从而减少炎症介质的释放。
此外，硫辛酸钠还具有抗氧化作用，可以减轻组织氧化应激，促进软组织的修复和再生。
三、硫辛酸注射液的临床应用硫辛酸注射液在临床上被广泛用于治疗与软组织相关的炎症和疼痛。
它常用于关节炎、肌肉劳损、腱鞘炎、网球肘等疾病的治疗。
硫辛酸注射液可以通过直接注射到患处的方式发挥作用，也可以通过皮下注射的方式进行治疗。
硫辛酸注射液的治疗效果主要体现在以下几个方面：1.减轻炎症反应：硫辛酸注射液能够抑制炎症介质的释放，减少炎症反应，从而减轻关节、肌肉等软组织的肿痛情况。
2.促进软组织的修复和再生：硫辛酸注射液具有抗氧化作用，可以减轻组织氧化应激，促进软组织的修复和再生，加速患处的恢复过程。
3.改善关节功能：硫辛酸注射液可以改善关节的运动能力，减轻关节僵硬和功能障碍，提高患者的生活质量。
四、硫辛酸注射液的不良反应硫辛酸注射液在临床使用中存在一些可能的不良反应，主要包括以下几种：1.局部不适：部分患者在注射后可能会出现局部疼痛、红肿等不适感。
2.过敏反应：个别患者对硫辛酸钠过敏，可能表现为皮肤瘙痒、荨麻疹等过敏症状。
3.消化道反应：少数患者在使用硫辛酸注射液后可能出现消化不良、恶心、呕吐等消化道反应。
4.其他不良反应：个别患者可能会出现头痛、头晕、疲乏等不适症状。
注射用硫辛酸疑致寒战和发热2例
中国乡村医药效时间较慢，且个体差异较大，难以控制剂量。
除了单纯术后镇痛，现在提倡多模式镇痛。
多模式镇痛是急性疼痛的治疗发展方向，也是围术期疼痛管理的主要手段[2]。
《普通外科围手术期疼痛处理专家共识》里，COX-2抑制剂或非选择性NSAID为基础用药，从长半衰期和能较快穿透血脑屏障的角度考虑，药师推荐的镇痛方案：术前预防性镇痛使用昔布类药物，术后采用阿片类药物静脉自控镇痛，方便患者根据疼痛程度控制镇痛药量。
5 超大剂量镇痛药的使用患者男，50岁，因“直肠癌术后4年，反复左腰背部疼痛8个月”2017年10月14日入院。
患者入院前定期门诊行癌痛治疗，随病情进展，药物剂量进一步增大，入院时以盐酸羟考酮缓释片400mg，每12小时1次，加巴喷丁片0.3g，每6小时1次，塞来昔布胶囊0.2g，每12小时1次，口服止痛治疗。
10月16日，盐酸羟考酮缓释片的剂量提高到520mg，每12小时1次，NRS评分5分。
患者目前服用超大剂量的强阿片类药物，临床疗效仍不理想，请临床药师会诊以指导用药，减少毒副作用的发生。
NSAID的使用中有天花板效应，用药剂量达一定水平以上时，增加用药剂量并不能增加镇痛效果，药物毒性反应却明显增加，而阿片类止痛药在癌痛患者中的使用几无封顶效应。
10月16日除便秘之外未诉其他明显不良反应，仍存在发生呼吸抑制、低血压、休克等严重不良反应的可能性，应加强临床监护。
另外，根据药代动力学，加巴喷丁片宜每日3次给药，入院时患者疼痛控制就欠佳，可增加其剂量为0.6g，每日3次。
医师采纳意见，增加加巴喷丁剂量3天后，患者NRS评分降为3分。
6 小结多学科团队合作是疼痛治疗的新模式。
相对于医师和护士，药师有自己的视角和专业优势，可从药物的选择、相互作用、不良反应等角度充分评估和监护镇痛药物的合理使用。
药师不单是在自己驻点的科室，更应该抓住查房、会诊、病例讨论等机会，对全院镇痛药物的使用情况进行监测和干预，平时多与骨科、肿瘤科、神经科等疼痛患者较多的医生交流沟通疼痛治疗经验心得，提升专业知识和专业素养，为患者提供合理的疼痛治疗药物方案。
硫辛酸-医训
硫辛酸和甲钴铵都是治疗糖尿病神经病变的有效药物，硫辛酸对患者的治疗效果 更加全面、迅速。
硫辛酸与川芎嗪联用治疗DPN
糖尿病周围神经 病变患者50例
随机分组
600mgLA+100mg川芎嗪 加入生理盐水
两组静脉滴注，每日 一次，持续3周
100mg川芎嗪 加入生理盐水
3周后进行TSS、神经传导速度等指标检测
果糖，而神经组织内缺乏果糖激酶，不能代谢山梨醇和果糖，使二者大量沉积与周围神经，使神经 细胞发生水肿，神经阶段性脱髓鞘改变，导致糖尿病周围神经病变的发生
®
多元醇通路激活→神经病变
多元醇通路↑ 山梨醇、果糖↑
病理
神经组织摄取肌醇↓ Na+-K+-ATP酶活性↓
细胞渗透性↓，亲水性↑ 细胞水肿变性
NADPH和GSH消耗↑
神经细胞生理功能↓ 神经传导速度↓
神经细胞内环境和代 谢平衡破坏
神经细胞易受 自由基损伤
凡 可 佳 ®
临床 病程多小于六个月 常发生在下肢及足部
急性痛性 神经病变
以剧烈的表浅皮肤疼痛为主要表现(呈刀割、 烧灼样疼痛)伴痛觉过敏，任何轻微的触摸或 接触(如床单)都可诱发剧痛，夜间加剧
对温度、针刺的感觉减退或麻木感， 但肌腱反射与肌肉运动正常 常同时合并自主神经病变：如出汗 减少、皮肤干燥等
血浆半衰期t 1/2为25.3-32.7min
绝对生物利用度：(29.1±10.3)%
代谢产物为3-酮硫辛酸，通过尿液排泄，少量经粪便排出
【贮 藏】 25℃以下，避光，密闭保存 【包 装】 低硼硅玻璃安瓿；2支/盒， 【有 效 期】 24个月 【执行标准】 国家食品药品监督管理局标YBH20452006 【批准文号】 国药准字H20066706 【生产企业】 重庆药友制药有限责任公司
硫辛酸化合物基本信息---
硫辛酸，其化学名称为5-(1,2二噻茂烷基-3-)戊酸
化学结构式：
分子式：C 8H 14O 2S 2
分子量：206.33
基本理化性质：硫辛酸原料药为黄色结晶性粉末，有特殊臭味；在乙醇，丙酮或氯仿中易溶，在水中几乎不溶；熔点(中国药典2005版二部附录ⅥC)应为60～62℃；按干燥品计算，含C 8H 14O 2S 2应不少于99.0％。
本试验采用LC/MS/MS 测定受试者口服硫辛酸胶囊后血浆中硫辛酸的药物浓度。
本分析方法的线性范围为0.50∼6000ng/ml ，定量下限可达0.50ng/ml 。
在
1.50,450和5400 ng/ml 质控（QC 样品三个浓度下的分析方法日内精密度（RSD ）在4.8%∼5.7%之间，日间精密度（RSD ）在4.7%∼6.6%之间，准确度（RE ）在-
2.3%∼-0.4%之间。
结果表明，测定血浆中硫辛酸的分析方法符合有关规范要求，可用于人体药代动力学试验研究。
OH S S O。
硫辛酸医治糖尿病周围神经病变疗效佳
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硫辛酸医治糖尿病周围神经病变疗效佳
作者：魏开敏
来源：《药物与人》2012年第12期
糖尿病周围神经病变十分常见，约有50%的糖尿病人罹患此并发症，主要表现为四肢麻木、疼痛，手套样、袜套样及蚂蚁爬样等感觉异常。
资料显示，糖尿病神经病变早期是可逆的，本质是功能性的损害。
如果能及早治疗，可以显著改善预后，提高患者的生活质量。
药理学研究表明，糖尿病神经病变早期使用α-硫酸锌治疗具有独特疗效。
因为糖尿病神经病变的发生主要是糖代谢紊乱导致局部血液微循环障碍、神经因子缺乏和血液中氧化应激产物综合作用的结果。
α-硫酸锌可通过两个方面发挥效应：一是促进葡萄糖的利用，有利于改善糖的代谢：二是其为强有力的抗氧化剂，可通过减少血液循环中的氧化应激产物，改善神经组织缺血缺氧状态，从而起到病因治疗作用。
临床实践证实，如果能早期发现与诊断糖尿病神经病变，及时在控制血糖的基础上给予α-硫辛酸治疗，能够较好改善患者的神经传导功能，减轻与缓解肢体麻木、疼痛和感觉异常等神经症状，有效率达80%以上。
用药方法为：α-硫辛酸注射液300～600mg，加入生理盐水
250ml中静脉滴注，每日1次，2～4周为一个疗程。
疗程结束后改为α硫辛酸口服制剂，每日200～300mg，分为2--3次长期服用，以维持疗效，防止病情反复。
硫辛酸
毒理学数据
急性毒性：小鼠引入腹膜LD50：235mg/kg。
生态学数据
对水是稍微有害的，不要让未稀释或大量的产品接触地下水，水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料 排入周围环境。
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）：1.7 2.氢键供体数量：1 3.氢键受体数量：4 4.可旋转化学键数量：5 5.互变异构体数量：0 6.拓扑分子极性表面积：87.9 7.重原子数量：12 8.表面电荷：0 9.复杂度：150 10.同位素原子数量：0 11.确定原子立构中心数量：0
不良反应
1.肌肉骨骼系统：极少见抽搐。2.血液：极少出现紫癜及由血小板功能异常引起的出血倾向。3.眼：极少 见复视。4.过敏反应：本药肌内注射偶可引起注射部位荨麻疹、湿疹，也可出现全身反应，严重者出现过敏性休 克。有出现苯甲醇过敏的个案报道。
用法用量
1.成人口服给药：维持治疗，1天200～300mg，分2～3次服用。静脉滴注：250～500mg，加入100～250ml 生理盐水滴注，滴注时间约30min。严重者使用可1天300～600mg，2～4周为1个疗程。2.老年人剂量无须调整剂 量。
血糖值的安定化
既然一开始是被当做糖尿病的治疗药品，当然一定会有这样的功能。其实硫辛酸主要是作为防止糖分跟蛋白 质结合，也就是有“抗糖化”的作用，因此能让血糖值轻易地变得安定，所以以前是被当做改善代谢的维他命， 让肝脏疾病患者及糖尿病患者服用。
强化肝功能
硫辛酸带有可以强化肝脏活动的机能，因此早期也被当作是食物中毒或是金属中毒的解毒剂来使用。
硫辛酸的作用机制
硫辛酸所参与的生化反应，主要是在细胞的能量中心——线粒体，硫辛酸也是人体葡萄糖能量代谢循环中的 必要因子，饮食中的含硫胺基酸，都是硫辛酸生合成的元素来源，虽然人体可以自行合成基本生理反应所需要的 硫辛酸，但是额外补充的硫辛酸，能明显提高糖尿病患细胞对胰岛素的敏感度，增加细胞能量循环中ATP的生成， 对于糖尿病并发的心肌病变的改善具有正面的意义
万能抗氧化剂——硫辛酸
万能抗氧化剂——硫辛酸摘要针对国际上逐渐兴起的“硫辛酸热”，简要介绍了有“万能抗氧化剂”美誉的硫辛酸的性质、生物学功能、合成方法及其应用。
关键词硫辛酸抗氧化剂生物学功能硫辛酸的合成硫辛酸（Thioctic Acid）又名二硫辛酸，系统命名为1,2二硫戊环3戊酸，分子式为C8H14O2S2，相对分子质量为206．33；通常为白色晶体，略有异味；分子中只有一个手性碳，具有旋光性（图1）。
天然产物为R（+）硫辛酸，具有很强的生理活性，对人和动物均未发现任何功能性或实验性的毒副作用［1］；人工合成产物中所含的S（-）硫辛酸基本无生理活性（图2）。
硫辛酸广泛分布于动植物组织中，但含量较低，含硫辛酸相对较多的菠菜中，100 g菠菜也仅含硫辛酸约0．17 mg。
硫辛酸是人体内不可缺少的抗氧化剂，并且在多种代谢过程中起重要作用。
作为抗氧化剂，成人每天的推荐摄入量为50 mg，相当于每天吃25 kg以上的菠菜才能满足需求。
因此，有必要寻找经济有效的合成路线与工艺，研发含有硫辛酸的药品和保健品。
1 硫辛酸的生物学功能1．1 高效的抗氧化剂硫辛酸作为抗氧化剂，不仅具有良好的溶解性能，而且可以在以下各方面发挥良好的功效。
1．1．1 捕捉清除自由基硫辛酸具有双硫五元环结构，具有显著的亲电性和与自由基反应的能力。
它可清除体内常见的羟基自由基(HO·)、一氧化氮自由基(NO·)和过氧化亚硝基(ONOO·)等自由基和过氧化氢(H2O2)、单线态氧(1O2)和次氯酸(HClO)等易于产生自由基的物质，它的还原产物二氢硫辛酸还能清除体内常见的过氧化物自由基(ROO·)和超氧自由基(O2－·)［2］。
1．1．2 与金属离子络合Fe2＋、Cu2＋、Hg2＋等过渡金属离子及砷等元素在机体的氧化过程中起催化作用，从而导致组织损伤。
硫辛酸及二氢硫辛酸可以与这些金属离子络合，消除其催化作用，降低机体的氧化作用，抑制自由基的形成。
硫辛酸药典标准
硫辛酸药典标准硫辛酸是一种常用的药物成分，广泛应用于各种疾病的治疗中。
为了规范硫辛酸的质量和药效，相关部门制定了硫辛酸药典标准。
下面将从几个方面介绍硫辛酸药典标准的内容。
第一步，化学性质。
硫辛酸的药典标准规定了其化学式、分子量、外观和纯度等方面的内容，其中最重要的是硫辛酸的纯度要求，即要求药材中含硫辛酸的含量不少于98.5%。
这是为了保证硫辛酸在治疗中的药效和安全性，以及避免其它不必要的成分对药效的干扰。
第二步，质量标准。
硫辛酸的药典标准针对它的不同用途，制定了相应的质量标准。
例如，对于医用硫辛酸，其标准规定了颜色、含水量、杂质和重金属等方面的内容，而对于工业用硫辛酸则限制杂质、有机氯化物和氯化物等物质的含量。
这些标准要求硫辛酸产品必须符合质量检验的各项指标，才能被允许销售或使用。
第三步，检测方法。
硫辛酸药典标准要求药材在生产和使用过程中必须进行质量检测，以确保其符合各项标准。
这就需要使用一系列严格的检测方法和技术。
硫辛酸药典标准中规定了对硫辛酸的各项检测方法，包括滴定法、高效液相色谱法、紫外吸收光谱法等，这些方法严格要求医疗机构和生产企业进行质量控制并追溯溯源。
第四步，存储条件。
为了保证硫辛酸的质量和安全性，药典标准还规定了硫辛酸在生产存储和运输过程中的条件。
一般情况下，硫辛酸应储存在干燥、通风、阴凉的地方，并且要避免其他物质干扰，避免阳光直射或受潮。
总的来说，硫辛酸药典标准是保证硫辛酸质量和安全性的重要保障之一。
厂家和医疗机构应该密切关注这些标准并制定相应的控制措施，以确保硫辛酸的质量符合要求，并在临床治疗中使用安全、有效。
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四、氧化应激 与缺血-再灌注损伤
(Ischemia-reperfusion injury)
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缺血-再灌注损伤 (Ischemia-reperfusion injury)
1955年，Sewell结扎狗冠状动脉后，发现如果突然解 除结扎恢复血流，动物室颤而死亡。
▪ 自由基非常活跃，非常不安分。就象我们人类社会中的不甘寂寞的单身汉一
样，如果总也找不到理想的伴侣，可能就会成为社会不安定的因素。
▪ 在生命体系中，电子的转移是一种最基本的运动 ，而氧是最容易得到电子的
元素，因此，生物体内许多化学反映都与氧有关。
▪ 科学家们发现损害人体健康的自由基几乎都与那些活性较强的含氧物质有关，
▪ 控制老鼠热量摄入（不控制营养物质）的研究表明，控制热量组
存活寿命比通常饮食的老鼠增长了40%，它们没有患上“老化 病”，如关节炎、糖尿病、痴呆症和癌症等。而且它们的生活质 量也更好，毛发浓密，两眼发亮 ，通过迷宫的速度比通常饮食组 老鼠更快
▪ 8名男女在亚利桑那州沙漠与世隔绝的环境中，自给自足地生活
携手你我 共创美好未来
细胞、组织、神经 的保护伞
万能抗氧化剂—硫辛酸
首仿，FDA认证，不含苯甲 醇
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“氧化应激”万病之联 “抗氧化”多多收
益
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一、自由基 和氧化应激
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自由基及氧化应激
▪ 在我们这个由原子组成的世界中，有一个特别的法则，这就是，只要有两个
以上的原子组合在一起，它的外围电子就一定要配对，如果不配对，它们就 要去寻找另一个电子，使自己变成稳定的元素。科学家们把这种有着不成对 的电子的原子或分子叫做自由基。
▪ 上述对血管内皮造成损害
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三、氧化应激 与动脉粥样硬化
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氧化应激与动脉粥样硬化
▪ 当内皮功能受损时,炎性细胞被激活,黏附于受损的血管内
皮细胞,导致血管内膜局部炎症反应
▪ 氧化应激是炎症过程中的伴随现象,两者互为因果。炎症通
过炎症介质促进氧化，氧化应激通过氧化加重炎症反应
▪ 炎性细的理念有所了解。
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氧化应激
宏观 缺血再灌注损伤
呼吸系统疾病 肿瘤 凋亡 肝脏 肾脏
射线损伤 美容衰老 亚健康
微观 线粒体
DNA 蛋白质 糖类 脂类 细胞 血管内皮 动脉粥样硬化
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引起氧化应激的因素
▪ 引起氧化应激的一个主要因素，正是人体对食物的处理结果。人
体处理食物时，先是消化食物，将其转变为燃料，然后在线粒体 内燃烧（内燃的过程）以制造能量，与此同时也就产生了自由基
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二、氧化应激 与血管内皮损伤
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氧化应激与血管内皮损伤
▪ 直接灭活内皮源一氧化氮（NO） ▪ 与一氧化氮结合形成具有强烈细胞毒性的过
氧化氮
▪ 引起脂蛋白氧化 ,特别是形成氧化低密度脂
蛋白(ox-LDL)
▪ 增加血管紧张素转换酶的活性 ,导致血管紧
张素 Ⅱ水平升高。从而进一步增加炎症细 胞因子的表达、黏附和活化
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引起氧化应激的因素
▪ 疾病：例如，慢性或急性感染，还有血糖调节方面存在的问题。
▪ 生活方式：如吸烟、喝酒、运动过度、生活在富氧/缺氧环境、不健康
的饮食习惯（营养过剩以及脂肪摄入过量）、使用药物 （如抗生素）、心理因素。
▪ 体重超重：脂肪组织制造发炎分子，从而导致氧化应激。
▪ 炎症：和氧化应激是紧密相连的。
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氧化应激
▪ 人体体内，主要是一些脂溶性、水溶性的维生素及一些在
细胞内发挥作用的酶类等，能够与氧自由基发生氧化还原 反应，有清除氧自由基的作用
▪ 氧化应激：当ROS的生成超出了生理范围，或超出了机体
的抗氧化防卫能力时，就会造成人体的损伤。此即为自由 基损伤，也称为氧化应激
▪ 氧化应激反应是人体任何组织损伤的一个主要病理机制 ▪ 它会造成机体在分子水平、细胞水平、组织器官水平的各
▪ 外因：包括接触环境污染、石化制品、农药或重金属，日晒（紫外线辐
射）、其他辐射污染 。
▪ 哈佛大学医学院附属医院—坎伦医院；对于那些不经过检查根本就看不
出有病的就诊者，我们会检测他们的氧化应激水平。假如发现某人的氧 化应激水平确实很高，会建议他改变饮食结构，调整生活方式，及接受 其他进补治疗预防未来可能出现疾病。
种损伤 ，是人体疾病、衰老和死亡的直接参与者，对人体 的健康和长寿危害非常之大
▪ β细胞的酶含量比其它组织细胞含量少的多！所以自由基
对β细胞最大！
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氧化应激
▪ 人体几乎所有的器官都很容易受到氧化应激带来的伤害，
症状表现如疲倦、全身无力、肌肉和关节痛、消化不良、 焦虑、抑郁、皮肤瘙痒、头痛，以及注意力难以集中和感 染难以痊愈等 。
胞浸润到血管内皮下,吞噬脂质并沉积到内膜下形成斑块, 即AS斑块
▪ 血管组织受到破坏,释放氧自由基,低密度脂蛋白(LDL)进入
内皮下,被氧自由基攻击修饰,形成氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)。同时ox-LDL和炎性因子趋化单核细胞进入内皮下 激活为巨噬细胞,巨噬细胞大量吞噬具有强细胞毒性的oxLDL,形成泡沫细胞
了两年之后；男性体重减轻了大约18%，女性减轻了10%。而且， 各项可以检测的身体指标（脂肪、血压、运动能力、氧气消耗量、 血糖水平、胆固醇水平、皮质醇水平、白血球数量等）都表明， 这些人在各个方面都比他们刚来这个环境的时候要健康得多。出 现这种情况的原因是，他们能够生产出的食物数量有限，饮食中 的热量摄入很少，消耗了较少的能量，因此所要承受的氧化应激 水平也低得多
▪ 由氧化应激水平升高诱发的最常见疾病有心脑血管疾病、
癌症、骨关节炎、风湿性关节炎、糖尿病以及神经退化性 疾病如阿尔兹海默症、帕金森病。
▪ 美国加州大学的邓汉姆·哈尔蒙博士指出很少有人能活到他
们潜在的最大寿命。他们往往提早死于各种疾病，其中很 大一部分是氧化应激引发的。
▪ 尽管哈尔蒙博士的研究成果已经是半个世纪以前的事了，
他们把与这些物质相结合的自由基叫作活性氧自由基。
▪ 活性氧自由基对人体的损害实际上是一种氧化过程。 ▪ 因此，要降低自由基的损害，就要从抗氧化做起。 ▪ 自由基是客观存在的，对人类来说，无论是体内的还是体外的，自由基还在
不断地，以前所未有的速度被制造出来，与自由基有关的许多疾病发病率也 呈加速上升的趋势。