药物动力学一
药理学1(药物动力学)【终结版】预计4分
（注意：有时某些药物的后遗效应是可被利用的。
）答：停药综合征包括：1）戒断现象：对药物吗啡产生了依赖性者在停药后会出现戒断症状；2）反跳现象，如长期使用糖皮质激素后停药，导致原病复发或恶化。
3）停药危象：长期使用甲状腺后停药，产生甲状腺危象。
效应的药物。
不变。
体正常结合，从而导致最大效应下降的药物实际药量减少。
2．血脑屏障：只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。
胎盘屏障：胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别，几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。
31）吸收程度：以血药浓度-时间曲线下面积（AUC）来表示。
2C max）的时间即达峰时间（T max）来表示。
4血浆药物浓度成正比。
量不变。
一级动力学零级动力学消除规律按恒比规律按恒量规律t1/2 t1/2恒定t1/2受血药浓度影响，浓度高，t1/2延长基本公式Ct = C0e-K t Ｔ1/2 = 0.693/K Ct = C0-K t Ｔ1/2 = 0.5 C0/K多数情况下，是体内药量过大，超过机体最大消除能力所致。
经典试题1：下列哪项参数最能表示药物的安全性： EA．最小有效量B．极量C．半数致死量D．半数有效量E．治疗指数经典试题2：治疗指数是指： EA．比值越大就越不安全B．ED50/LD50C．ED50/LD50D．比值越大，药物毒性越大E．LD50/ED50经典试题3：药物与特异受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于： EA．药物的作用强度B．药物的剂量大小C．药物的脂溶性D．药物是否具有亲和力E．药物是否具有内在活性精选试题4：受体阻断剂的特点是： BA．与受体有亲和力，有内在活性B．与受体有亲和力，无内在活性C．与受体无亲和力，有内在活性D．与受体有亲和力，有弱的内在活性E．与受体有亲和力，有强的内在活性经典试题5：药物产生副作用的药理基础是： DA．药物用量大B．药物代谢慢C．用药时间过久D．药物作用的选择性低E．病人对药物反应敏感经典试题6：首过效应最显著的给药途径是： EA．舌下给药B．吸入给药C．静脉给药D．皮下给药E．口服给药经典试题7：首过效应影响药物的： AA．作用强度B．持续时间C．肝内代谢D．药物消除E．肾脏排泄经典试题8：患者因激动出现心前区压榨性疼痛并向左肩部放射，以硝酸甘油缓解心绞痛，给药途径是舌下含化，选择这种给药途径是因为硝酸甘油： AA．首关消除强B．肝肠循环明显C．生物利用度高D．半衰期短E．胃肠道难吸收经典试题9：影响生物利用度较大的因素是： DA．给药次数B．给药时间C．给药剂量D．给药途径E．年龄经典试题10：易透过血脑屏障的药物具有的特点为： D A．与血浆蛋白结合率高B．相对分子质量大C．极性大D．脂溶性高E．脂溶性低经典试题11-1：一级消除动力学的特点为： C A．药物的半衰期不是恒定值B．为一种少数药物的消除方式C．单位时间内实际消除的药量随时间递减D．为一种恒速消除动力学E．其消除速度与初始血药浓度高低有关经典试题11-2：按一级动力学消除的药物特点为： C A．药物的半衰期与剂量有关B．单位时间内实际消除的药量不变C．为绝大多数药物的消除方式D．单位时间内实际消除的药量递增E．体内药物经2-3个t l/2后，可基本清除干净经典试题11-3：药物经一级动力学消除的特点是： C A．恒量消除，半衰期恒定B．恒量消除，半衰期不恒定C．恒比消除，半衰期恒定D．恒比消除，半衰期不恒定E．药物半衰期的长短与初始浓度有关经典试题12：药物与受体结合后，能产生某种效应，该药是： B A．兴奋药B．激动药C．抑制剂D．拮抗剂E．部分激动剂经典试题13-1：某患者经一疗程链霉素治疗后，听力下降，虽然停药几周但听力仍不能恢复，这种药物引起的永久性耳聋属于： A 经典试题13-2：一中年女性，因频发房性期前收缩服用普萘洛尔治疗两月余，近日感病情好转而擅自停药，之后出现心慌，心律不齐加重，此现象属于： D A．毒性反应B．特异质反应C．后遗效应D．停药反应E．副作用经典试题14-1：单位时间内消除恒定的量是： D 经典试题14-2：T1/2 恒定的是： E 经典试题14-3：单位时间内药物按一定比率消除是： E A．半衰期B．清除率C．消除速率常数D．零级动力学消除E．一级动力学消除。
药物动力学练习试卷1(题后含答案及解析)
药物动力学练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. X型题1．对隔室模型的概念叙述正确的是A．一室模型是指药物在机体内迅速成为动态平衡的均一体B．是最常用的动力学模型C．一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等D．隔室概念比较抽象，无生理学和解剖学的直观性E．可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：药物动力学2．血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的求法是A．亏量法B．由参数计算C．实测值法D．三角形法E．梯形法正确答案：B,E 涉及知识点：药物动力学3．关于隔室模型的概念正确的叙述有A．可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型B．一室模型是指药物在机体内迅速成为动态平衡的均一体C．是最常用的动力学模型D．一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等E．隔室概念比较抽象，无生理学和解剖学的直观性正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：药物动力学4．吸收速度常数ka的计算方法有A．Wagner-Nelson法(适用于单室模型)B．AIC法C．Loo-Reigeiman法(适用于双室模型)D．残数法E．导数法正确答案：A,C,D 涉及知识点：药物动力学5．对半衰期叙述不正确的是A．与病理状况无关B．随血药浓度的下降而缩短C．随血药浓度的下降而延长D．在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关E．在任何剂量下固定不变正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：药物动力学6．在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数是A．tl/2B．CmaxC．tmaxD．AUCE．Css正确答案：A,C 涉及知识点：药物动力学7．下述制剂中属速效制剂的是A．异丙肾上腺素气雾剂B．硝苯地平控释微丸C．肾上腺素注射剂D．硝酸甘油舌下片E．磺胺嘧啶混悬液正确答案：A,C,D 涉及知识点：药物动力学8．生物利用度试验中，采样点的分布应是A．总点数不少于18个点B．吸收相2～3点C．平衡相2～3点D．消除相6～8点E．总点数不少于11个点正确答案：B,C,D,E 涉及知识点：药物动力学9．有关生物利用度的说法正确的有A．是药物进入体循环的速度和程度B．完整表述一个药物的生物利用度需AUC,tmax两个参数C．程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值D．溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂应做生物利用度试验E．与给药剂量和途径无关正确答案：A,C,D 涉及知识点：药物动力学10．在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数有A．XuB．ΚaC．t1/2D．cmaxE．tmax正确答案：B,C,E 涉及知识点：药物动力学11．静脉滴注达到稳态血药浓度的速度与下列哪些因素有关A．ΚaB．ΚC．ClD．t1/2E．Κ0正确答案：B,D 涉及知识点：药物动力学12．用于表达生物利用度的参数有A．FaB．FrC．tmaxD．ClE．Cmax正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：药物动力学13．下面关于药物在消化道的有关叙述中，哪些是正确的A．使用栓剂可提高在消化道或吸收后在肝脏容易被代谢的药物的生物利用度B．胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素C．胃粘膜不表现出脂质膜的性质，而小肠粘膜却显示脂质膜的性质D．缓释制剂的药物吸收不受食物的影响E．舌下含片的吸收不受食物的影响正确答案：A,B,E 涉及知识点：药物动力学14．口服给药达峰时的求法有A．速度法B．导数法C．Wagner-Nelson法D．抛物线法E．实测值法正确答案：B,D,E 涉及知识点：药物动力学15．非线性药物动力学中参数与剂量的关系叙述正确的是A．k随给药剂量的增加而增大B．tl/2随给药剂量的增加而延长C．Cl随给药剂量的增加而增大D．AUC与给药剂量的平方成正比E．AUC与给药剂量成正比正确答案：B,D 涉及知识点：药物动力学16．影响生物利用度的因素是A．药物的化学稳定性B．药物在胃肠道中的分解C．肝脏的首过效应D．制剂处方组成E．非线性特征药物正确答案：B,C,D,E 涉及知识点：药物动力学17．对生物利用度的说法不正确的是A．溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物制剂应做生物利用度B．程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C．完整表述一个药物的生物利用度需AUC，tmax两个参数D．与给药剂量和途径无关E．是药物进入大循环的速度和程度正确答案：C,D 涉及知识点：药物动力学18．用亏量法从尿药资料求算药物动力学的有关参数时应注意A．至少有一部分药物经肾排泄而消除B．时间t应带人中间时间tcC．必须收集全部尿量(最好7个半衰期，不得有损失)D．所需时间比速度法长E．所需时间比速度法短正确答案：A,C,D 涉及知识点：药物动力学19．对缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设计叙述正确的是A．无须进行单剂量、双周期交叉试验B．至少要测量连续3天的谷浓度C．须进行单剂量、双周期交叉试验D．须进行多剂量、双周期稳态研究E．无须进行多剂量、双周期稳态研究正确答案：B,C,D 涉及知识点：药物动力学20．静脉滴注稳态血药浓度与下列哪些因素有关A．ΚaB．κC．VD．XuE．Κ0正确答案：B,C,E 涉及知识点：药物动力学21．药物按一级动力学消除具有的特点是A．消除速度常数不变B．不受肝功能改变的影响C．药物消除速度不变D．半衰期与给药剂量无关E．不受肾功能改变的影响正确答案：A,D 涉及知识点：药物动力学22．对生物利用度和生物等效性试验评价分析方法的要求包括A．时异性强和灵敏度高B．精密度好和准确度高C．标准曲线应覆盖整个待测的浓度范围D．回收率一般应以85%.～95%.范围内E．标准曲线一般应由3～5个浓度组成正确答案：A,B,C 涉及知识点：药物动力学23．对生物利用度测定中分析方法的基本要求叙述正确的是A．检测限至少能检测出3～5个半衰期样品中的浓度B．特异性要求能测定出原形药物和代谢产物的总含量即可C．绝对回收率要求在90%.～110%.之间D．标准曲线应覆盖高浓度范围，低浓度范围可以外推E．首选色谱法正确答案：A,E 涉及知识点：药物动力学24．与静脉滴注稳态血药浓度有关的因素是A．kB．XuC．KoD．kaE．V正确答案：A,C,E 涉及知识点：药物动力学25．生物利用度试验中，一个完整的血药浓度一时间曲线应包括A．消除相B．排泄相C．吸收相D．代谢相E．平衡相正确答案：A,C,E 涉及知识点：药物动力学26．血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的求法有A．三角形法B．梯形法C．亏量法D．由参数计算E．实测值法正确答案：B,D 涉及知识点：药物动力学27．下面是有关甲氧苄啶(TMP)临床应用的一些情况，判断哪些是错误的A．按一日2次服用，经过5个半衰期血药浓度可达峰值B．加倍量服用，可使达峰时间缩短一半C．加大剂量，不缩短达峰时间，但可使峰浓度提高D．首次加倍量服药，可使达峰时间提前E．首次加倍量服药，可提高峰血药浓度，加强疗效正确答案：B,E 涉及知识点：药物动力学28．对速度法与亏量法叙述正确的是A．速度法中时间应带人瞬时时间tB．亏量法中时间应带人中间时间乙C．亏量法收集尿量时间比速度法长D．速度法实验数据波动度大E．均可用来计算k和ke正确答案：C,D,E 涉及知识点：药物动力学29．半衰期是指A．血药浓度下降一半所需时间B．体内药量减少一半所需时间C．与血浆蛋白结合一半所需时间D．吸收一半所需的时间E．药效下降一半所需时间正确答案：A,B 涉及知识点：药物动力学30．药物动力学模型的常用判别方法有A．作图法B．最小残差平方和判别法C．拟合度法判别法D．AIC最小判别法E．F检验法正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：药物动力学31．尿药数据处理方法包括A．残数法B．亏量法C．Wagner-Nelson法D．速度法E．Michaelis-Menten法正确答案：B,D 涉及知识点：药物动力学32．关于非线性药物动力学的叙述正确的是A．药物的吸收、分布、代谢、排泄过程中都可能有非线性过程存在B．非线性的原因在于药物的体内过程有载体的参与C．非线性过程可以用Michaelis-Menten方程来表示D．血药浓度随剂量的改变成比例地变化E．AUC与给药剂量成正比正确答案：A,B,C 涉及知识点：药物动力学33．线性药物动力学模型的识别方法有A．残差平方和判断法B．拟合度法C．AIC判断法D．F检验E．亏量法正确答案：A,B,C,D 涉及知识点：药物动力学34．非线性药物动力学中参数与剂量关系的叙述正确的有A．t1/2随给药剂量的增加而延长B．A随给药剂量的增加而增大C．AUC与给药剂量成正比D．AUC与给药剂量的平方成正比E．C1随给药剂量的增加而增大正确答案：A,D 涉及知识点：药物动力学35．血药浓度-时间方程式: ，应同时满足于下列哪些条件A．口服给药B．单室模型C．静脉注射(快速)D．单剂量给药E．双室模型正确答案：B,C,D 涉及知识点：药物动力学36．有关缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设汁的叙述正确的有A．须进行单剂量、双周期交叉试验B．无须进行单剂量、双周期交叉试验C．须进行多剂量、双周期稳态研究D．无须进行多剂量、双周期稳态研究E．至少要测量连续3天的谷浓度正确答案：A,C,E 涉及知识点：药物动力学37．利用单室模型静脉注射的尿药数据可以求得如下参数A．kcB．kaC．knrD．KoE．k正确答案：A,C,E 涉及知识点：药物动力学38．吸收速度常数Κa的计算方法有A．残数法B．导数法C．Wagner-Nelson法(适用于单室模型)D．AIC法E．LO0-Reigeiman法(适用于双室模型)正确答案：A,C,E 涉及知识点：药物动力学39．关于生物利用度测定中分析方法的基本要求，叙述正确的是A．首选色谱法B．检测限至少能检测出3～5个半衰期样品中的浓度C．特异性要求能测定出原形药物和代谢产物的总含量即可D．绝对回收率要求在90%.～110%.之间E．标准曲线应覆盖高浓度范围，低浓度范围可以外推正确答案：A,B 涉及知识点：药物动力学40．药物按一级动力学消除具有以下哪些特点A．血浆半衰期恒定不变B．药物消除速度不变C．药物消除速度常数不变D．不受肝功能改变的影响E．不受肾功能改变的影响正确答案：A,C 涉及知识点：药物动力学。
药物释放一级动力学方程
药物释放一级动力学方程
一级动力学方程可以用以下公式表示：
dC/dt = -k * C
其中，dC/dt表示单位时间内药物的减少量，C表示药物在给药系统中的浓度，k表示释放速率常数。
根据一级动力学方程，我们可以得到以下结论：
1.药物的释放速率是指数衰减的。
开始时，释放速率较大，随着时间的推移，药物在给药系统中的浓度逐渐减少，释放速率也在减小。
2.药物的释放速率与给药系统中的药物浓度成正比。
一级动力学方程表明了药物的释放速率与药物在给药系统中的浓度之间的线性关系。
3.药物的释放速率与给药系统的容积成反比。
一级动力学方程说明了给药系统容积越大，药物的释放速率越慢。
一级动力学方程的应用广泛，特别适用于描述控释药物的释放行为。
例如，许多药物给药系统（如胶囊、缓释片等）可以利用一级动力学方程来描述药物的释放速率和给药系统的容积之间的关系。
这对于药物的设计和开发具有重要意义，可以优化给药系统的性能。
在实际应用中，我们可以通过实验来确定一级动力学方程中的释放速率常数k的值。
通过测量药物在给药系统中的浓度随时间的变化，可以利用一级动力学方程拟合实验数据，从而得到k的估计值。
这个估计值可以用来预测药物的释放速率，并优化给药系统的设计。
总结起来，药物释放一级动力学方程描述了药物在给药系统中的浓度与药物释放速率之间的关系。
通过研究和应用一级动力学方程，可以优化药物的给药系统设计，并为药物研发提供有益的参考。
药物消除动力学的类型及其主要特点
药物消除动力学的类型及其主要特点
药物消除动力学主要分为一级和二级动力学。
一级动力学：一级动力学是最常见的药物消除动力学，其特点是药物排除速率与血浆中药物浓度成正比。
一级动力学通常遵循指数衰减规律，即血药浓度在相等的时间间隔内减少相等的百分比。
一级动力学的例子包括大多数非线性药物，如山西林（theophylline）、苯妥英钠（phenytoin）等。
二级动力学：二级动力学是相对较罕见的药物消除动力学，其特点是药物排除速率与药物浓度的平方成正比。
二级动力学通常表现为曲线下降，即血药浓度的减少速度在不断加快。
二级动力学的例子包括氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）、华法林（warfarin）等。
药物消除动力学的主要特点还包括：
1. 半衰期：药物消除的半衰期是指药物浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。
一级动力学的半衰期是固定的，而二级动力学的半衰期则会随着时间的推移而逐渐减小。
2. 最大浓度（Cmax）和时间到达最大浓度（Tmax）：最大浓度是指药物在血浆中达到的最高浓度，而时间到达最大浓度是指从给药开始到达最大浓度所需的时间。
3. 线性和非线性药物消除：线性药物消除指药物的排除速率与剂量成正比，而非线性药物消除则指药物排除速率与剂量不成正比。
4. 药物代谢和排泄：药物的代谢和排泄是其消除的主要途径，代谢一般发生在肝脏，而排泄则常常通过肾脏。
5. 药物相互作用：一些药物可能会影响其他药物的消除动力学，导致药物相互作用发生。
药物代谢动力学模拟题及答案
5．
x0
(1 ek
1 )(1 eka
)
x0
单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。
三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 参考答案： 答：缓控释制剂释放度测定至少需 3 个时间点，第一个取样点一般在 1～2 小时，释放量在 15～40％之间，用于考 察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为 4～6 小时，释放量根据不同药物有不同要求； 第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在 70％以上，给药间隔为 12 小时的制剂取样时间可为 6～ 10 小时，24 小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案： 答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态 平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性： 一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，
二、解释下列公式的药物动力学意义
1． C k0 k21 (eT 1) et k0 k21 (eT 1) et
Vc ( )
Vc ( )
双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经室变化过程的公式。
2．
log Xu t
二、解释下列公式的药物动力学意义
1． C
k0
(1
k10
e
t
k10
药物动力学
第十六章药物动力学第一节概述一、药物动力学研究的内容药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。
它采用动力学的基本原理和数学的处理方法，结合机体的具体情况，推测药量与时间的关系，并求算相应的动力学参数。
对于指导新药设计、优化给药方案、改进剂型、提供高效、速效、缓释、低毒、低副作用的制剂发挥更到作用。
二、药物浓度与药理作用由于大多数药物的血药浓度与药理作用时间呈平行关系，所以研究血药浓度的变化规律，对了解药理作用强度的变化极为重要，是药物动力学研究的中心问题。
三、几个重要的基本概念（一）隔室模型药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。
为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型。
1.单隔室模型单室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。
2.二隔室模型双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型，其中一个称为中央室，由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡，另一室为周边室，由血液供应不丰富的组织、器官及组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。
3.此外还有多室模型。
（二）消除速度常数消除是指体内药物不可逆失去的过程，它主要包括代谢和排泄，大多数药物从体内的消除符合表观一级速度过程，其速度与药量之间的比例常数k称为表观一级消除速度常数，简称消除速度常数，其单位为时间的倒数，如分-1、小时-1或天-1等，k值的大小可衡量药物从体内消除速度的快慢。
药物的消除速度常数等于各排泄和代谢速度常数之和。
（三）生物半衰期1.t1/2为体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，t1/2与K的关系t1/2=0.693/k2.通常药物的生物半衰期t1/2是不变的，（因为一定药物在体内K值是不变的），不同的药物有不同的生物半衰期。
药物代谢动力学1
药物代谢动力学〔pharmacokinetics〕简称药代动学或药动学，主要是定量研究药物在生物体内的过程〔吸收、分布、代谢和排泄〕，并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。
确定药物的给药剂量和间隔时间的依据，是该药在它的作用部位能否到达平安有效的浓度。
药物在作用部位的浓度受药物体内过程的影响而动态变化。
在创新药物研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成局部。
包括药物消除动力学：一级消除动力学〔单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比，又叫恒比消除〕和零级消除动力学〔单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又叫恒量消除〕药物代谢动力学的重要参数：1、药物去除半衰期〔half life，t1/2〕，是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
其长短可反映体内药物消除速度。
2、去除率〔clearance，CL〕，是机体去除器官在单位时间内去除药物的血浆容积，即单位时间内有多少体积的血浆中所含药物被机体去除。
使体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官去除药物的总和。
3、表观分布容积〔apparent volume of distribution，V d〕，是指当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。
4、生物利用度〔bioavailability，F〕，即药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环药物的相对量。
可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
体内过程即药物被吸收进入机体到最后被机体排出的全部历程，包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
其中吸收、分布和排泄属物理变化称为转运。
代谢属于化学变化亦称转化。
机体对药物作用的过程，表现为体内药物浓度随时间变化的规律。
药物动力学是研究药物体内过程规律，特别是研究血药浓度随时间而变化的规律。
1.吸收〔absorption〕药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物效应动力学
药物效应动力学（一）首都医科大学李大平现在我们给大家讲授的是药理学的内容。
本章包括两个内容，一个是药理学绪言，一个是药物效应动力学。
请大家先看药理学绪言，第一节，药理学的任务和内容。
讲这个之前，让大家首先明确什么是药物？所谓的药物就是用于预防、治疗、诊断疾病的物质，是临床防、治、诊断疾病的重要手段之一。
药理学的任务，药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律和原理的一门学科。
学习药理学的任务是研究药效学和药动学，指导临床合理用药防病治病，提高治疗效果和治疗质量。
大家请看表，这个图表上能够看到药物和机体的相互作用，药物对机体所施加的作用、作用原理和量效果、关系，我们把它习惯叫做药物效应动力学，简称药效学。
反过来讲，机体对进到体内的药物有一个具体的组织过程，我们叫药物的体内过程，简称ADME和时效关系。
药物的体内过程和时效关系，我们把它叫做药物代谢动力学，简称药动学。
换句话说讲，药理学包括药效学和药动学。
学习药理学的原理和规律，是指导临床合理用药防治疾病的基础，提高治疗效果和治疗质量，是治疗学的药理学基础。
学习药理学对阐明生物机体的生物化学和生物物理学现象提供重要的科学资料。
学习药理学是为了寻找新药、发掘和提高祖国医药学遗产提供线索，为医药学的发展作出贡献。
大家请看一看药理学的研究内容。
药理学运用医学、药学基础理论和知识，阐明药物对机体的作用和作用机制、主要适应证、不良反应和禁忌证，这个是我们药理学的相当重要的内容，对于一个临床工作者，不但要了解到药物的作用和作用机制，更要注意到它的不良反应禁忌症。
除了这个以外，要了解药物的体内过程，用法用量等等。
学习药理学的方法和有关要求，就是我们一再强调在理论学习方法上要联系实际，要理论和临床实践相结合，要熟悉药物的分类，要掌握重点药物的作用，药动学的特性、主要用途、不良反应和禁忌证。
当然有条件的地方，要在实验上要下一些功夫，要掌握常用的整体动物的实验，离体实验方法及基本操作，对实验数据进行正确的统计学分析，提高自己分析能力和解决问题的能力。
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药物动力学模拟卷一
一、名词解释
1. 生物等效性
生物等效性评价是指同一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，判断其吸收速度和程度有无显著差异的过程。
2. 生物半衰期
简称血浆半衰期，系指药物自体内消除半量所需的时间，以符号T1/2表示。
3. 达坪分数
指n 次给药后的血药浓度与坪浓度相比，相当于坪浓度的分数，以fas （n ）表示之
4. 单室模型
各种药动学公式都是将机体视为一个整体空间，假设药物在其中转运迅速，瞬时达到分布平衡的条件下推导而得的。
5. 临床最佳给药方案
掌握影响抗生素疗效的各种因素。
如果剂量太小，给药时间间隔过长，疗程太短，给药途径不当，均可造成抗生素治疗的失败。
为了确保抗生素的疗效，不仅应该给予足够的药物总量，而且要掌握适当地给药时间间隔和选用适当的给药途径。
二、解释下列公式的药物动力学意义
得分 评卷人
得分 评卷人
1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβ
ααβαβ--------= 二室模型静脉滴注给药，滴注开始后血药浓度与时间t 的关系
2．∞∞+-=-u u u X t k X X lg 303
.2)lg( 单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原形药物量（即亏量）的对数与时间t 的关系
3． kt k ss e e V X C --⋅-=)
1(0τ 多剂量给药时，按一定剂量、一定给药时间间隔、多剂量重复给药，当n 充分大时，稳态血药浓度（或坪浓度）与时间t 的关系
4．)2(00V
X k V V X AUC m m += 药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度曲线下面积与剂量X0的关系。
5． 00)
1)(1(1x e e x a k k ⋅--=--*ττ 单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。
三、回答下列问题
1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？
缓释制剂从释葯曲线图中至少选出3个取样时间点，第一点为开始0.5～2小时的取样时间点，用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样时间点，用于确定释药特性；最后的取样时间点，用于考察释药是否基本完全。
此3点可用于表征体外缓释制剂药物释放度。
控释制剂除以上3点外，还应增加2个取样时间点。
此5点可用于表征体外控释制剂药物释放度。
释放百分率的范围应小于缓释制剂。
如果需要，可以在增加取样时间点。
得分 评卷人
迟释制剂根据临床要求，设计释放度取样时间点。
多于一活性成分的产品，要求对每一个活性成分均按以上要求进行释放度测定。
2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？
表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值，其单位为L
或L/Kg。
表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明药物在血浆
中浓度较小，并广泛分布于体内各组织，或与血浆蛋白结合，或蓄积于某组织中。
表观分
布容积不代表药物在体内的真正容积，不具有生理学和解剖学意义。
药物在体内真正分布
容积不会超过体液量，但表观分布容积可从几升到上百升。
3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？
影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。
4.临床药师最基本的任务是什么？
答：实现给药方案个体化，进行血药浓度实验设计；数据的统计处理；受试药剂的制备；广泛收集药学情报；应用临床药物动力学等方面的知识，协助临床医师制定科学、合理的给药方案，做到给药剂量个体化，进一步提高药物疗效，减少不良反应。
深入临床，指导合理用药这是临床药学最基本，也是最重要的工作。
治疗药物监测（TDM）TDM是开展临床药学工作的重要手段，临床药师利用现代的分析测试手段，对一些重点药物和重点病人进行血药浓度测定，并根据测定结果，运用药代动力学理论，调整用药剂量或用药间隔，设计个体化给药方案，做到合理用药。
药物不良反应（ADRs）监测药物不良反应监测和报告工作是医疗工作者的一项常规工作，一旦发现药物不良反应，临床药师按规定及时收集和登记填报药物不良反应报告表，并及时报给上一级药物不良反应监测中心。
开展药物经济学研究药物经济学是充分利用经济信息网络的各种数据，临床药师开展用药计划、用药方案、用药风险及效益等评估工作，如采用费用分析、最小费用分析、费用—效益分析，以求得最低的费用获得最佳疗效，此项工作的开展对节约卫生资源，减轻病人经济负担具有重要的意义。
推广药物利用研究药物利用研究涉及药物在社会中市场分布、处方及使用情况，强调其产生的医药、社会及经济的效果，其结果可预测医师的用药结果、
用药水平，揭示药物的应用模式及社会对药品的需求量等。
提供药物信息服务与咨询临床药师应经常收集有关药物治疗方面的资料，以便针对临床治疗工作中的问题提供药物信息。
同时，还应把医院临床药学实践中产生的新信息，收集、分析、反馈到临床实践中。
5. 如何判别药物在体内存在非线性动力学过程?
非线性动力学是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。
可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。
该方程式基于物质在酶或载体参与下形成另一化学物质。
由于该过程需在某一特定酶或载体参与下进行，所以这些过程具有专属性强的特点。
药物的生物转化、肾小管的分泌以及某些药物的胆汁分泌过程都有酶的参与，所以具有非线性动力学特征。