罗红霉素的不良反应 (3)
罗红霉素颗粒副作用罗红霉素颗粒说明书
罗红霉素颗粒副作用罗红霉素颗粒说明书1.主要不良反应为腹痛﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。
2.偶见皮疹﹑皮肤瘙痒﹑头昏﹑头痛﹑肝功能异常ALT及 AST升高﹑外周血细胞下降等。
批准文号：国药准字H10970194生产企业：苏州中化药品工业有限公司功能主治：1.本品适应于敏感菌株引起的下列感染： 1上呼吸道感染。
2下呼吸道感染。
3耳鼻喉感染。
4...用法用量：口服。
1.成人:一次150mg,一日2次相关疾病：上呼吸道感染 ,下呼吸道感染 ,耳鼻喉感染 ,生殖器感染 ,皮肤软组织感染 ,支原体肺炎 ,沙眼衣原体感染报价￥4.50起药品名称通用名称：罗红霉素颗粒商品名称：力弗汉语拼音：lifu主要成份本品主要成份:罗红霉素。
性状白色或类白色颗粒，气芳香，味甜带苦。
适应症 1.本品适应于敏感菌株引起的下列感染： 1上呼吸道感染。
2下呼吸道感染。
3耳鼻喉感染。
4生殖器感染淋球菌感染除外。
5皮肤软组织感染。
2.本品也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
主治疾病上呼吸道感染,下呼吸道感染,耳鼻喉感染,生殖器感染,皮肤软组织感染,支原体肺炎,沙眼衣原体感染,军团病规格型号50mg×6袋/盒。
用法用量口服。
1.成人:一次150mg,一日2次。
2.儿童: 1体重24～40kg儿童,一次100mg,一日2次; 212～23kg儿童,一次50mg,一日2次。
3.婴幼儿:按体重一次2.5～5mg/kg,一日2次,或遵医嘱。
不良反应 1.主要不良反应为腹痛﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。
2.偶见皮疹﹑皮肤瘙痒﹑头昏﹑头痛﹑肝功能异常ALT及 AST升高﹑外周血细胞下降等。
禁忌对本品﹑红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项 1.肝功能不全者慎用。
严重肝硬化者的血消除半衰期t1/2延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。
罗红霉素分散片的药品标准
罗红霉素分散片的药品标准
罗红霉素分散片是一种常用的抗生素药物，广泛应用于临床治疗中。
它主要由罗红霉素作为主要活性成分，通过分散片剂的形式给药，方便患者服用。
下面将介绍罗红霉素分散片的药品标准。
一、药品名称：罗红霉素分散片
二、药品成分：
每片含有罗红霉素XX毫克（以罗红霉素计）
辅料：XX
三、性状：
罗红霉素分散片为白色或类白色片剂，无明显气味。
四、适应症：
罗红霉素分散片适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、上呼吸道感染、皮肤软组织感染等疾病。
五、规格：
每片含罗红霉素XX毫克。
六、用法用量：
口服。
一般成人每次XX毫克，一日2次；儿童按体重计算，
每千克体重XX毫克，一日2次。
用药前应先将片剂放入口腔，然后饮用适量的水。
七、不良反应：
1. 可能出现胃肠道不适症状，如恶心、呕吐、腹泻等。
2. 个别患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
3. 长期大剂量使用或过敏体质者可能出现肝功能损害。
八、禁忌症：
1. 对罗红霉素过敏者禁用。
2. 肝功能损害患者禁用。
九、注意事项：
1. 用药期间应避免饮酒，以免影响药物疗效。
2. 孕妇和哺乳期妇女慎用。
3. 请勿超量使用，严格按照医生的指导使用。
十、贮藏：
密封，置阴凉干燥处保存。
十一、生产企业：
XX药业有限公司
以上就是罗红霉素分散片的药品标准。
在使用该药物时，请遵循医生的指导，按照药品说明书进行正确使用。
如有不适或疑问，请及时咨询医生或药师。
罗红霉素成分
罗红霉素成分
1 关于罗红霉素
罗红霉素是一种常用抗生素，根据研究，罗红霉素的类型可以分为常用的抗生素和非常用的抗生素。
研究表明，罗红霉素具有广谱抗菌活性，能有效地抵抗某些致病菌，如大肠杆菌、铜绿假单胞菌以及枯草芽孢杆菌等。
2 罗红霉素的结构
罗红霉素是一种有机化合物，由一个环状六元环胺基苯环和一个六元环萘糖环构成。
它们有一个长的振动键，它们能够破坏细菌细胞壁中的脂肪酸，因而有抗菌活性。
3 罗红霉素的作用
罗红霉素是一种广谱抗生素，具有很强的抗菌能力。
它可以抑制细菌的生长，阻止细菌的繁殖，从而防止细菌感染。
此外，罗红霉素还可以抗真菌和病毒感染，广泛应用于临床治疗。
4 罗红霉素的副作用
罗红霉素是一种用量高的抗生素，因此其使用可能会产生一定的副作用。
其中最常见的副作用是腹泻及体质软弱，此外还可能引发皮肤过敏、呼吸道受损以及过敏反应。
因此，患者使用罗红霉素前应咨询医生。
5 罗红霉素的不良反应
在治疗过程中，患者可能会出现一些不良反应，如发热、口腔溃疡、肝脏损伤及血小板减少等，这些都是罗红霉素造成的不良反应。
因此，使用罗红霉素必须得到医生的明确指导，在治疗前，患者必须接受全面的体格检查，以确保他们在使用罗红霉素之前没有任何不良反应。
综上所述，罗红霉素是一种有效的广谱抗生素，它可以有效抵抗细菌感染，但使用罗红霉素治疗前一定要咨询医生，以免引起副作用或不良反应。
罗红霉素常见不良反应及其预防
罗红霉素常见不良反应及其预防
王恩军;王亚玲;靳袆;李建恒;周玉娟;刘新霞;耿仙;侯大宜
【期刊名称】《医学研究与教育》
【年(卷),期】2004(021)004
【摘要】罗红霉素(roxithromycin)是红霉素A的衍生物，是新一代14元环的大环内酯类抗生素。
这种新的抗生素不仅保留了红霉素等大环内酯类药物所共有的抗菌活性，且体内抗菌活性明显优于红霉素，抗菌谱广，抗菌活性强，尤其对某些特殊的致病源如军团菌、支原体、肺炎衣原体等有很好的抗菌作用。
此外，它口服吸收好，对酶稳定性好，在组织细胞内的药物浓度和血药浓度较高，
【总页数】3页(P44-46)
【作者】王恩军;王亚玲;靳袆;李建恒;周玉娟;刘新霞;耿仙;侯大宜
【作者单位】河北省职工医学院,河北,保定,071000;张家口医学院第一附属医院心内科,河北,张家口,075000;张家口医学院第一附属医院心内科,河北,张家口,075000;河北省职工医学院,河北,保定,071000;河北省职工医学院,河北,保定,071000;河北省职工医学院,河北,保定,071000;河北省职工医学院,河北,保定,071000;河北省职工医学院,河北,保定,071000
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.预防接种常见不良反应的处理及预防 [J], 华纯;吴锡东
2.对儿童预防接种常见不良反应发生原因及预防措施的探讨 [J], 刘丽
3.罗红霉素常见不良反应及预防分析 [J], 吴迎秋
4.儿童预防接种的常见不良反应分析及护理措施的预防效果评价 [J], 周聪盛
5.儿童预防接种常见不良反应发生原因及预防措施分析 [J],
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罗红霉素片的功效与作用
罗红霉素片的功效与作用罗红霉素（erythromycin）片是一种广谱抗生素，它具有多种治疗感染的功效与作用。
以下将详细介绍罗红霉素片的药理作用、适应症、使用注意事项和副作用。
一、药理作用：1. 抗菌作用：罗红霉素片可抑制细菌蛋白质合成，阻断细菌的生长和繁殖。
它通过结合到细菌的核糖体上，阻止细菌在转录和翻译过程中的蛋白质合成，从而抑制了细菌的发育和增殖。
罗红霉素对多种细菌有较广泛的抗菌活性，包括革兰阳性和革兰阴性菌，例如链球菌、肺炎链球菌、奈瑟菌等。
2. 抗炎作用：罗红霉素片也具有一定的抗炎作用。
它能抑制白细胞的趋化和黏附，减少炎症反应，并通过抑制炎症介质的合成和释放，从而减轻组织炎症反应和红肿疼痛。
3. 免疫调节作用：罗红霉素片还可以调节免疫系统，增强机体的免疫力。
它能够促进淋巴细胞的增殖和分化，增加淋巴细胞在机体免疫应答中的作用。
此外，罗红霉素片还可以提高下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能，增加肾上腺皮质激素的合成和释放。
二、适应症：1. 上呼吸道感染：罗红霉素片可用于治疗上呼吸道感染，如扁桃体炎、鼻窦炎和咽炎等。
它可以抑制细菌的生长，减轻炎症反应，缩短疾病的持续时间。
2. 下呼吸道感染：罗红霉素片对治疗肺炎、支气管炎和急性支气管炎等下呼吸道感染也具有较好的效果。
它可以杀灭导致感染的细菌，减轻炎症反应，缓解呼吸道症状。
3. 皮肤软组织感染：罗红霉素片可用于治疗皮肤软组织感染，如红斑狼疮、疖肿和蜂窝组织炎等。
它可以抑制感染的细菌生长，减轻红肿疼痛，促进伤口的愈合。
4. 消化道感染：罗红霉素片对治疗胆囊炎、胃炎和食管炎等消化道感染也具有一定的效果。
它可以杀灭导致感染的细菌，减轻炎症反应，缓解消化道症状。
5. 生殖系统感染：罗红霉素片可用于治疗生殖系统感染，如尿路感染和淋病等。
它对引起感染的细菌有很好的杀灭作用，可以快速缓解感染的症状。
三、使用注意事项：1. 禁忌症：对该药过敏者禁用。
在肝功能不正常、过敏体质、儿童和孕妇等特殊人群需谨慎使用。
罗红霉素的不良反应是什么
罗红霉素的不良反应是什么罗红霉素其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1~4倍，那么你知道罗红霉素的不良反应是什么吗?下面是为你整理的罗红霉素的不良反应是什么的相关内容，希望对你有用!罗红霉素的不良反应(1)罗红霉素致便秘：尚北城报道1例女性，46岁。
因上颌窦炎伴呼吸道感染而使用罗红霉素(Rox)，150mg，2次/d,2d后出现便秘症状，并随服药过程(7d)症状加重，停药2d后症状消失。
故该文作者建议习惯性便秘者应慎用。
(2)罗红霉素致药物性皮炎：满昌强报道罗红霉素(Rox)致药物性皮炎4例，男性3例，女性1例;原发病性支气管炎3例，慢性与气管炎1例，均无发热，口服罗红霉素(Rox)150mg，2次/d，服药后20min内发病，其中猩红热样皮疹3例，多形性红斑样皮疹1例，均伴有发热。
4例均停止用罗红霉素(Rox)，经抗过敏、对症治疗2～3h后症状减轻，1d后瘙痒消失，1周后皮疹颜色变淡，大片脱屑。
(3)罗红霉素致肝损害：澳大利亚ADRAC已经收到罗红霉素(Rox)引起肝损害的病例29例，其中怀疑药物为其病因者13例，致黄疸11例。
12例患者有厌食、体重下降、上腹疼痛、发热，轻度肝肿大和黄疸等特征。
多数病例(19例)停药几周内完全恢复。
另据2002年12月WHO资料报道，来自美国等4个国家的报告：罗红霉素(Rox)引起肝损害达157例，其中肝酶升高11例，肝功能异常10例，肝炎20例，胆汁郁积性肝炎8例和黄疸8例。
(4)罗红霉素致眼部大面积严重出血：葛敏华等报道1例。
女性，7岁。
因发热、咳嗽来院就诊，经查诊断为小儿肺炎。
给予青霉素，利巴韦林静脉滴注。
4d后肺哮鸣音减轻，体温下降，其家长要求改用口服药维持，遂给予口服罗红霉素(Rox)75mg，2次/d。
服药2h 眼球结膜轻度充血，再次服药后结膜充血加重，水肿，眼睑呈青紫色。
速到医院就诊，判断过敏遂停用罗红霉素(Rox)，治疗5d后逐渐好转。
罗红霉素胶囊的功效与作用
罗红霉素胶囊的功效与作用罗红霉素胶囊是一种广泛使用的抗生素药物，常用于治疗多种感染疾病。
罗红霉素能够有效抑制细菌的生长和繁殖，对于某些细菌感染具有很好的疗效。
以下是有关罗红霉素胶囊的功效与作用的详细介绍。
一、罗红霉素胶囊的主要成分罗红霉素胶囊的主要成分是罗红霉素。
罗红霉素是一种广谱抗生素，属于大环内酯类抗生素，其化学名称为14-（0-（2-二甲基氨基乙酰）脱氧-3,5-二羟基-10-甲基-12-硝基-9-（肌醇-3-胺）二十二碳环脂醇，分子式为C38H69NO13，分子量为747.95。
二、罗红霉素胶囊的功效与作用1. 抗感染作用：罗红霉素通过抑制细菌的蛋白质合成，阻断细菌的生长和繁殖，从而达到抗感染的目的。
罗红霉素对许多革兰阳性和革兰阴性细菌都有较强的杀菌作用，广泛用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染等各种感染疾病的治疗。
2. 抗炎作用：罗红霉素具有较强的抗炎作用，能够抑制炎症反应，减轻组织的炎症水肿和红肿。
在治疗气管支气管炎、扁桃体炎、肺炎等呼吸道感染时，罗红霉素能够缓解症状，减轻患者的呼吸困难和咳痰。
3. 免疫调节作用：罗红霉素还具有一定的免疫调节作用，能够增强机体的免疫力，促进巨噬细胞活性和T细胞的功能，提高机体的抵抗力和抗病能力。
4. 抗败血症作用：罗红霉素在联合治疗败血症时具有一定的优势，能够抑制败血症病原菌的生长，减少毒素的产生和释放，有效控制感染的扩散和蔓延。
5. 活血化瘀作用：罗红霉素可促进机体血液循环，改善微循环，增加局部组织的氧气供应，加速病灶的恢复和修复。
6. 抗病毒作用：部分研究显示，罗红霉素对某些病毒（如乙型肝炎病毒、登革热病毒、呼吸道合胞病毒等）具有抑制作用，因此在治疗相关病毒感染时也有一定的应用价值。
三、适应症罗红霉素胶囊适用于治疗下呼吸道感染、上呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染等多种感染疾病。
具体适应症包括：急慢性支气管炎、肺炎、腮腺炎、扁桃体炎、喉炎、鼻窦炎、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、皮肤疖肿、单纯疱疹等。
罗红霉素、阿奇霉素在应用过程中引发不良反应的情况分析
罗红霉素、阿奇霉素在应用过程中引发不良反应的情况分析【摘要】目的：此次主要针对罗红霉素与阿奇霉素在应用过程中产生的不良反应情况进行分析。
方法：通过文献查找与学习等方式，了解罗红霉素、阿奇霉素相关药理作用，了解罗红霉素与阿奇霉素应用期间可能产生的不良反应，进行归纳统一记录。
结果：罗红霉素与阿奇霉素在应用时，较为常见的不良反应有恶心、呕吐、便秘与腹痛等胃肠道反应，皮疹、皮炎与皮肤干燥瘙痒等皮肤不良反应，还有头痛、失眠与眩晕等神经系统不良反应。
结论：罗红霉素与阿奇霉素在应用过程中可能会产生一些不良反应，必须及时了解与掌握药物作用机制，加强合理运用，尽可能减少不良反应发生风险。
【关键词】罗红霉素；阿奇霉素；应用过程；不良反应；用药安全性罗红霉素与阿奇霉素作为当前临床应用中较为常用的大环内酯类抗生素，该类药物具有抗菌广谱特点，在厌氧菌、支原体与衣原体等病菌作用上都可以发挥出较强的抗菌效果，并且通过口服用药后，能够快速吸收，药物半衰期较长，血药浓度较高，可以在酸性环境下保持稳定，这些优势促使阿奇霉素与罗红霉素得到广泛应用。
但是在临床应用过程中，经过调查研究与实践发现，罗红霉素与阿奇霉素会产生一定的不良反应，此次就罗红霉素与阿奇霉素不良反应情况进行分析。
1罗红霉素药理作用罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素，罗红霉素抗菌谱与红霉素有着一定相似性，体外抗菌效果与红霉素相当，体内抗菌作用则比红霉素高出1-4倍，尤其是嗜肺军团菌作用上，罗红霉素远远高于红霉素[1]。
罗红霉素作用机制主要是和细菌50s核糖体亚基有效结合，并对转态作用与mRNA移位进行合理阻断，从而有效控制细菌蛋白质合成，同时该药物还可以快速进入到巨噬细胞、肺泡细胞与中性粒细胞中，以快速发挥抗菌作用。
通常情况下，罗红霉素针对金黄色葡萄球菌、链球菌、李斯特菌以及军团菌等病菌都能够起到较强的抗菌活性作用，并且对消化球菌、消化链球菌与口腔拟杆菌也能够发挥一定作用。
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3.2.2 药物的间隔时间 本次β2内酰胺类抗菌药物的不良反应57例(58.76%),β2内酰胺类属时间依赖性抗生素,它的作用取决于药物浓度维持在M I C 以上的时间(T >M I C )。
例如阿莫西林、头孢呋辛钠应为每6～8h 给药,而本院普遍2次/d 给药,甚至在门诊还有将全天药量一次给药的现象,随意的延长给药间隔不但无法保证治疗而且还会引发ADR 。
3.2.3 药物的给药途径 WHO 将注射液人均用药次数作为评定合理用药的重要指标之一。
本次静脉用药94例(96.91%),其中中药静脉用药22例(22.68%)。
静脉给药发生不良反应占绝大多数,因此提倡在不影响治疗效果的前提下能口服不肌注,能肌注不静脉滴注的给药原则。
尤其对于中药,因成分复杂,配伍不明,更提倡口服途径给药。
参考文献[1] 叶世泰,张庆松.实用变态反应学.人民卫生出版社,1992:231.[2] 韦润莲,杨玉芳,刘燕芬,等.儿童安全用药认知度调查.中国药物警戒,2007,4(3):1542157.罗红霉素的不良反应曹雪莲 孙丽 徐发 张卓【关键词】 罗红霉素;不良反应 作者单位:150116黑龙江省双城市妇幼保健院(曹雪莲);双城市计划生育服务站(孙丽 徐发);双城市人民医院(张卓) 罗红霉素为大环内酯类抗生素,用于治疗中耳炎、呼吸道感染、泌尿感染、皮肤感染等,临床应用非常广泛。
但其不良反应时有发生,笔者在此介绍其在临床应用中常见的不良反应。
1 概述111 药理作用 罗红霉素一种半合成的、新一代大环内酯类抗生素,其抗菌谱和红霉素相似。
对大多数呼吸道致病菌,如溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌均有抗菌性。
对金黄色葡萄球菌(MRS A 除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A 、B 、C 型链球菌,但G 型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。
口服单剂量150mg,2h 血浆浓度达峰,AUC 为72.6～81μg/(h ・m l )(口服红霉素500mg 则为6.97μg/(h ・m l )。
进食后服药则吸收减少。
但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉素明显更高。
在母乳中含量甚低。
主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出,也有部分脱糖代谢物。
本品的半衰期为8.4～15.5h,远比红霉素长。
老年人的药动学无明显改变。
肾功能不足者,半衰期延长,AUC 增大,但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。
严重酒精性肝硬化者,半衰期延长2倍,需调整给药间隔时间。
应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。
112 适应证 用于敏感菌株引起的感染,尤其是上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。
临床证明,该药口服吸收好,在酸性条件下稳定,血浆结合率高,半衰期长,对上下呼吸道感染、五宫感染、泌尿生殖道感染及皮肤感染等效果显著。
但其在使用过程中,出现的不良反应也不容忽视。
上市以来,临床上不断出现由于使用罗红霉素而引起的不良反应,现将部分文献报道的罗红霉素不良反应归纳如下,供临床医师借鉴。
2 罗红霉素引起肝损害澳大利亚药物不良反应咨询委员会(ADRAC )报告罗红霉素引起肝损害29例,年龄14～85岁(平均58岁),其中12例患者引起厌食、体重下降、上腹疼痛、发热轻度肝大和黄疸,肝功能系胆汁瘀积为其特征。
大多数病例(19例)停药几周内完全恢复。
3 罗红霉素致便秘尚氏等报告1例女性患者,46岁,因上颌窦炎伴呼吸道感染而使用罗红霉素,150mg,2次/d,饭后服用,2d 后出现便秘症状,并随服药过程(7d )症状加重,停药2d 后症状消失,该患者平时极少因饮食原因出现便秘。
故习惯性便秘者此药应慎用。
4 罗红霉素致老年上消化道出血武氏等报告3例罗红霉素致老年上消化道出血病例。
其中1例男性87岁,因呛咳10d 、发热1d 而入院治疗,给予头孢曲松,1.0g,1次/d,克林霉素0.3g,2次/d,静脉滴注3d 后加服罗红霉素150mg,2次/d,次日体温下降,5d 接近正常,服药9d 时因患者腹胀进行性加重伴纳差而停药,12d 时患者神志障碍,呈嗜睡状,面色苍白,体温37.6℃,BP 11.0/8.0kPa (83/60mm Hg ),心率120次/m in,解黑色糊状便约50m l,潜血试验阳性,并从胃抽出新鲜血1500m l,血色素降至27g/L,急性胃镜见胃黏膜片状糜烂、出血。
经输血扩容、止血、制酸等治疗3d 后症状减轻,生命体征逐渐平稳。
该患者既往无消化道出血及溃疡史,静脉滴注上述两药也无此症状。
老年人因生理结构的改变,胃肠黏膜萎缩变薄血运不畅,对药物不良反应的抵御能力下降。
故老年人服用此药应严密观察,尤其是重症感染或伴有多种疾病的高龄老年患者。
5 罗红霉素致药物性皮炎满氏等报告,罗红霉素致药物性皮炎4例,男3例,女1例,年龄28～60岁。
原发病为急性支气管炎3例,慢性气管炎1例,均无发热。
给予口服罗红霉素150mg,2次/d,服药后20m in ～48h 内发病(皮疹),其中猩红热样皮疹3例,多型性红斑样皮疹1例,均伴发热。
猩红热样皮疹散在或密集,帽针头至米粒样丘疹,对称分布。
始于颜面,向全身发展,伴有面部、四肢血管性水肿。
多型性红斑样皮疹,为碗豆至蚕豆大小圆型或椭圆型水肿红斑,中心有水泡,破损流出浆液性物质。
4例均停止用罗红霉素,静脉注射50%葡萄糖20m l 加地塞米松5mg,10%葡萄糖酸钙10m l 。
然后用地塞米松10mg,维生素C 3g 加入10%葡萄糖500m l 静脉滴注,并口服氯苯那敏,维生维C 。
2～3h 后症状减轻,1d 后痒感消失,1周后皮疹颜色变淡,糖状或大片脱屑。
另有报道,罗红霉素还可引起过敏反应、过敏性紫癜、急性胰腺炎、尿频等。
故笔者特提醒,医护人员对老年患者、机体各脏器功能减退者、代偿能力下降者和既往有过敏史者,在选用抗菌药物治疗时,也应密切观察,如患者有异常反应,应立即停药,迅速采取措施,以防延误病情。
抗真菌药物的临床研究张浩 孙敬英 吴金玲 王莹莹【摘要】 近20多年来,随着大量广谱抗生素的应用、骨髓和脏器的移植、皮质激素及免疫抑制剂的应用、艾滋病发病率的增加、各种导管的介入和真菌检测技术的提高,念珠菌血症和系统性曲霉感染逐渐增多。
临床上目前即将推出和已上市的新药有:多烯类的制霉菌素脂质体、两性霉素B 脂质体剂型AmB is ome 、两性霉素B 脂质体复合物Abelect 、两性霉素B 胶样分散体Amphotec 、伊曲康唑口服液和注射剂。
各种新药均有其特点与不良反应,但总的是新药的开发和临床应用,将会对侵性真菌感染提供有力的治疗措施,真菌感染的治疗前景将会有进一步的改观。
【关键词】 抗真菌药;多烯类;三唑类 作者单位:154600黑龙江省七台河市人民医院1 多烯类药物1.1 制霉菌素脂质体 制霉菌素属多烯类抗真菌药,具有广谱抗真菌作用,对新型隐球菌、念珠菌属、曲霉等均有良好作用,经皮肤黏膜用药不吸收,口服几乎全部自粪便排出对深部真菌感染无治疗作用,注射用药肾毒性大。
临床上仅限于局部治疗口咽部、胃肠道及阴道真菌感染。
A r onex 公司将游离制霉菌素包裹在多层脂质中,研制出注射用制霉菌素脂质体(li pos omal nystatin,Nys 2tatin LF,现进入注册阶段)。
其抗菌活性和抗菌谱与制霉菌素相仿,对念珠菌属、新型隐球菌、曲霉、根霉、镰孢霉、毛霉、梨头霉和球孢子菌属等均有抗菌活性。
本品体外不但对白念珠菌有效包括对部分耐两性霉素B 的白念珠菌亦具有良好活性,而且对非白念珠菌如克柔念珠菌、光滑念珠菌、近平滑念珠菌和热带念珠菌均具有活性,但不及对白念珠菌。
能有效抑制全部受试曲霉株包括伊曲康唑耐药株;对黄曲霉的抗菌活性略优于两性霉素含脂复合制剂,但不及两性霉素B 和伊曲康唑。
本品对临床常见真菌分离株的最小杀菌浓度(M FC )和最小抑菌浓度(M I C )相差不大,在人体内呈非线性药动学,药物终末半衰期随给药剂量增加相应延长,给药剂量范围在0.25～0.75mg/kg 时,AUC 呈线性增长;剂量增加至0.75～1.0mg/kg,AUC 不再改变,代谢达饱和状态。
本品易于和网状内皮系统结合,在肺、肝、脾组织中达到较高浓度,由于本品主要经肾脏排泄,因此肾组织中也有较高的浓度。
本品表现出良好的安全性,主要的不良反应有低钾血症(约占25%)、肾功能损害(每日剂量6mg/kg 以上时可能发生);快速静脉点滴可能出现寒战、发热、呼吸困难,偶有皮疹、肝功能损害,但不影响治疗,无需停药。
1.2 两性霉素B 及其不同剂型为多烯类抗真菌药,与真菌细胞膜麦角固醇结合,膜渗透性改变导致真菌死亡。
该药抗菌谱广,几乎对所有的真菌都有较强的抗菌作用,对某些严重的深部真菌病如新生隐球菌脑膜炎、侵袭性曲霉病,特别是对免疫缺陷或严重粒细胞缺乏的患者的治疗以及某些地方性真菌病如球孢子菌病、组织胞浆菌病、皮炎芽生菌病等仍需应用两性霉素B,因此迄今仍是许多危重深部真菌感染治疗的首选药物现已有三种不同的脂质体剂型问世。
1.2.1 两性霉素B 脂质体剂型(AMB is ome ),是用脂质体将两性霉素B 包裹而成。
1.2.2 两性霉素B 脂质体复合物(ABLC ),商品名Abelect,是脂质体与两性霉素B 交织而成。
1.2.3 两性霉素胶样分散体(ABC D ),商品名Amphocil 和Am 2photec 是用胆固醇硫酸酯与等量的两性霉素B 混合包裹而成。
2 三唑类伊曲康唑具有较酮康唑和氟康唑更广的抗菌谱,是第一个对曲霉有良好作用的唑类药,它对念珠菌、隐球菌、曲霉、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、球孢子菌、副球孢子菌、孢子丝菌等引起的感染均有良好疗效,有效率可达80%以上,是近数十年来抗真菌感染治疗的一个很大进展。
伊曲康唑与蛋白高度结合(99.8%);能在大多数组织和体液中达到有效治疗浓度;水性体液中药物浓度很低;几乎不能渗透到脑脊液中;在肝脏中被较广泛地代谢;排泄到粪便和尿液中;片剂稳态半衰期大约为64h,口服液和注射剂的半衰期分别为37～40h 和35h;与两性霉素B 对照研究证实,两药的有效率相等。
但当曲霉病急性发作时,还需先用两性霉素B,然后改用伊曲康唑维持治疗,非急性曲霉病可开始即用伊曲康唑。
它为不危及生命的组织胞浆菌病和芽生菌病等的首选药,对轻、中度的组织胞浆菌病可作为长期支持疗法的辅助治疗。
对中性粒细胞缺乏患者曲霉病的预防和治疗有效,可用于艾滋病患者隐球菌病的初治和长期维持治疗。
由于它不易通过血2脑脊屏障,因此治疗脑曲霉引起的感染必须使用大剂量才能取得良好的效果。