12年浙大远程药物化学---抗生素
药物化学教案--抗生素
药物化学教案--抗生素教案章节：一、抗生素概述1. 抗生素的定义与分类2. 抗生素的来源与作用机制3. 抗生素的药理作用与临床应用4. 抗生素的耐药性问题二、β-内酰胺类抗生素1. β-内酰胺类抗生素的结构特点2. β-内酰胺类抗生素的分类与代表药物3. β-内酰胺类抗生素的药理作用与临床应用4. β-内酰胺类抗生素的耐药性及其解决策略三、大环内酯类抗生素1. 大环内酯类抗生素的结构特点2. 大环内酯类抗生素的分类与代表药物3. 大环内酯类抗生素的药理作用与临床应用4. 大环内酯类抗生素的耐药性问题四、氨基糖苷类抗生素1. 氨基糖苷类抗生素的结构特点2. 氨基糖苷类抗生素的分类与代表药物3. 氨基糖苷类抗生素的药理作用与临床应用4. 氨基糖苷类抗生素的耐药性及其解决策略五、四环素类抗生素1. 四环素类抗生素的结构特点2. 四环素类抗生素的分类与代表药物3. 四环素类抗生素的药理作用与临床应用4. 四环素类抗生素的耐药性问题六、氟喹诺酮类抗生素1. 氟喹诺酮类抗生素的结构特点2. 氟喹诺酮类抗生素的分类与代表药物3. 氟喹诺酮类抗生素的药理作用与临床应用4. 氟喹诺酮类抗生素的耐药性及其解决策略七、磺胺类抗生素1. 磺胺类抗生素的结构特点2. 磺胺类抗生素的分类与代表药物3. 磺胺类抗生素的药理作用与临床应用4. 磺胺类抗生素的耐药性问题八、硝基咪唑类抗生素1. 硝基咪唑类抗生素的结构特点2. 硝基咪唑类抗生素的分类与代表药物3. 硝基咪唑类抗生素的药理作用与临床应用4. 硝基咪唑类抗生素的耐药性问题九、抗真菌类抗生素1. 抗真菌类抗生素的结构特点2. 抗真菌类抗生素的分类与代表药物3. 抗真菌类抗生素的药理作用与临床应用4. 抗真菌类抗生素的耐药性问题十、抗生素的合理应用与预防1. 抗生素的合理使用原则2. 抗生素的过度使用与不良反应3. 抗生素耐药性的预防与控制策略4. 未来抗生素发展趋势与挑战重点和难点解析一、抗生素的定义与分类难点解析：抗生素的来源多样，包括自然来源和人工合成，其作用机制复杂，包括抑制细菌细胞壁合成、干扰蛋白质合成等。
药物化学教案抗生素
药物化学教案--抗生素一、教学目标1. 让学生了解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。
2. 使学生掌握常见抗生素的结构特点和命名规则。
3. 培养学生对抗生素的正确使用和滥用问题的认识。
二、教学内容1. 抗生素的定义与分类抗生素的定义：抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌、真菌、放线菌等微生物的药物。
抗生素的分类：根据来源可分为天然抗生素、半合成抗生素和合成抗生素；根据化学结构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类等。
2. 抗生素的作用机制抑制细菌细胞壁合成：如β-内酰胺类抗生素。
抑制蛋白质合成：如四环素类、氨基糖苷类抗生素。
抑制核酸代谢：如大环内酯类抗生素。
3. 常见抗生素的结构特点与命名规则β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素。
大环内酯类抗生素：如红霉素、螺旋霉素。
氨基糖苷类抗生素：如链霉素、庆大霉素。
四环素类抗生素：如四环素、土霉素。
4. 抗生素的应用范围内酰胺类抗生素：主要用于革兰阳性菌和部分革兰阴性菌感染。
大环内酯类抗生素：主要用于革兰阳性菌、部分革兰阴性菌和支原体感染。
氨基糖苷类抗生素：主要用于严重革兰阴性菌感染。
四环素类抗生素：主要用于革兰阳性菌、部分革兰阴性菌和支原体感染。
5. 抗生素的正确使用与滥用问题正确使用抗生素：根据感染病原体选择合适的抗生素，遵循医嘱，完成整个疗程。
滥用抗生素：不按医嘱使用抗生素，自行购买和使用，导致细菌耐药性的产生。
三、教学方法1. 讲授法：讲解抗生素的定义、分类、作用机制、结构特点、命名规则、应用范围和正确使用方法。
2. 案例分析法：分析抗生素滥用导致的耐药性问题，引导学生思考。
3. 小组讨论法：分组讨论抗生素的正确使用和滥用问题，培养学生的团队协作能力。
四、教学评价1. 课堂问答：检查学生对抗生素相关知识的掌握。
2. 课后作业：布置有关抗生素的练习题，巩固所学知识。
3. 小组报告：评估学生在小组讨论中的表现，包括思考问题的深度和团队协作能力。
药物化学的抗生素名词解释
药物化学的抗生素名词解释随着人类对疾病认知的不断提升，药物的研发和应用也变得日益重要。
其中，抗生素作为一类重要的药物，已经在医疗领域占据了重要的地位。
药物化学作为药物研发中的重要分支学科，其中所涉及的抗生素有着独特的性质和功能。
本文将从药物化学的角度出发，对抗生素的名词进行深入解释。
1. 抗生素的定义与特点抗生素是指具有抗微生物作用的化学物质，可以抑制或杀死病原微生物，从而治疗感染性疾病。
抗生素通常分为天然产物、半合成和全合成抗生素。
天然产物抗生素是由微生物自然产生的，包括青霉素、链霉素等。
半合成抗生素则是通过天然产物经过人工修饰得到的，例如阿莫西林、头孢菌素。
全合成抗生素则是完全通过人工合成得到的药物，如四环素和氨基糖苷类抗生素等。
2. 抗生素的分类与机制抗生素可以根据其化学基团、作用机制、细菌敏感性等不同特点进行分类。
常见的分类包括β-内酰胺类、大环内酯类、磺胺类等。
另外，抗生素的作用机制也有所不同。
例如，β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌的细菌壁合成酶，从而使细菌无法形成完整的细胞壁，进而导致细菌死亡。
3. 抗生素的药代动力学和药效学药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，而药效学研究药物对机体产生的效应。
对于抗生素来说，了解其药代动力学和药效学特点十分重要。
例如，对于奎宁类抗生素来说，它的生物利用度较低，因此常规情况下需要静脉给药。
而且它只对青霉素敏感的细菌有效，不适用于链球菌感染等。
4. 抗生素与细菌耐药性随着抗生素的广泛应用，细菌对抗生素的耐药性问题也逐渐浮出水面。
细菌耐药性是指细菌对抗生素失去敏感性的现象。
这可以通过多种途径产生，包括基因突变、水平基因转移等。
临床医生需要根据细菌耐药性情况选择适当的抗生素，以提高治疗效果。
5. 抗生素的副作用和注意事项抗生素的应用虽然能有效杀灭病原微生物，但也会伴随一系列副作用。
例如，广谱抗生素的长期使用可能对肠道菌群产生影响，导致肠道功能紊乱。
药物化学教案-抗生素
药物化学教案-抗生素一、教学目标1. 了解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。
2. 掌握常见抗生素的结构特点和合成方法。
3. 了解抗生素的药效评价和不良反应。
4. 能够分析抗生素的药理作用和临床应用。
二、教学内容1. 抗生素的定义和分类抗生素的定义：抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌、真菌、放线菌等微生物的药物。
抗生素的分类：根据抗生素的作用机制和化学结构，将其分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类等。
2. 抗生素的作用机制抑制细菌细胞壁合成：β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的关键酶，导致细菌细胞壁破裂而死亡。
抑制蛋白质合成：大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成的起始和延伸过程，从而抑制细菌生长。
抑制核酸合成：氨基糖苷类抗生素通过抑制细菌核酸合成的关键酶，导致细菌遗传物质无法复制而死亡。
其他作用机制：如抑制叶酸代谢、抑制蛋白质折叠等。
3. 常见抗生素的结构特点和合成方法β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等，具有β-内酰胺环结构。
大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素等，具有大环内酯结构。
氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、链霉素等，具有氨基糖苷结构。
四环素类抗生素：如四环素、多西环素等，具有四环素结构。
4. 抗生素的药效评价和不良反应药效评价：根据抗生素的抗菌谱、最小抑菌浓度（MIC）、药动学特性等因素进行评价。
不良反应：如过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。
三、教学方法1. 讲授法：讲解抗生素的定义、分类、作用机制和应用范围。
2. 案例分析法：分析具体抗生素的药理作用和临床应用。
3. 小组讨论法：讨论抗生素的药效评价和不良反应。
四、教学评价1. 课堂提问：检查学生对抗生素的定义、分类和作用机制的理解。
2. 练习题：要求学生分析具体抗生素的结构特点和合成方法。
3. 小组报告：要求学生对抗生素的药效评价和不良反应进行讨论和报告。
五、教学资源1. 教材：药物化学教材或相关教学资料。
药物化学教案抗生素
药物化学教案抗生素一、引言抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌的药物，广泛应用于医疗和养殖领域。
本教案旨在介绍抗生素的分类、作用机制以及常见的药物化学结构，帮助学生深入理解抗生素的药理学知识。
二、抗生素的分类抗生素可以根据其来源、化学结构、作用机制等多个方面进行分类。
下面将从作用机制的角度来介绍常见的抗生素分类。
1. 细胞壁合成抑制剂细菌细胞壁是细菌生存所必需的结构，而抑制细菌细胞壁的合成是一种常见的抗生素作用机制。
典型的细胞壁合成抑制剂包括青霉素类和头孢菌素类。
2. 基因组转录和翻译抑制剂基因组转录和翻译是细菌存活所必需的过程，而抗生素可通过干扰这些过程来达到抑制细菌生长的目的。
代表性的基因组转录和翻译抑制剂有氨基糖苷类和四环黄素类抗生素。
3. 代谢酶抑制剂代谢酶是维持细菌正常代谢的关键酶，抑制这些酶的活性可以导致细菌生长受阻。
磺胺类和甲氧苄啶类抗生素就是代谢酶抑制剂的代表。
4. 核酸合成抑制剂核酸合成是维持细菌遗传物质正常合成和修复的关键过程，而抗生素可通过抑制核酸代谢来杀死细菌。
喹诺酮类和氟喹诺酮类抗生素就是核酸合成抑制剂的典型代表。
5. 细胞膜功能抑制剂细胞膜是维持细菌正常功能的重要组成部分，抑制细菌细胞膜的功能可导致细菌死亡。
多粘菌素类和聚肽类抗生素就属于细胞膜功能抑制剂。
三、药物化学结构抗生素具有多种不同的化学结构，下面将介绍几种常见的药物化学结构。
1. β-内酰胺结构β-内酰胺结构是广泛存在于青霉素类和头孢菌素类等抗生素中的一种化学结构。
该结构由四元环和五元环组成，具有强大的抗菌活性。
2. 氨基糖苷结构氨基糖苷结构是氨基糖苷类抗生素的典型化学结构，由核苷酸和氨基糖基团组成。
该结构对细菌的蛋白质合成起到重要的抑制作用。
3. 氟喹诺酮结构氟喹诺酮结构是氟喹诺酮类抗生素的典型结构，具有含氟的喹诺酮环和侧链取代基。
该结构通过干扰细菌的DNA合成来杀死细菌。
四、结论抗生素在临床医学和养殖业中发挥着重要的作用，通过抑制细菌的生长和繁殖来控制和治疗感染疾病。
药物化学第六章-抗生素
的转肽反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细 胞死亡。
以革兰氏阳性菌为例：
-细胞壁富含多层较厚的黏肽，围绕在细胞膜的外围。细胞 壁的合成包括：肽链的增长和肽链的交联。
细胞壁生物合成示意图
青霉素作用本质:
青霉素
头孢菌素
环上取代基在环平面上方用β表示
在环平面下方用α表示
O N
O
NS
O O
青霉素钾的单晶衍射 三维立体结构图像
3.β-内酰胺类抗生素的作用机制
β-内酰胺类抗生素的作用机制认为是抑制细菌细胞壁的 合成。
细胞壁是包裹在微生物细胞外面的一层刚性结构，它决 定着微生物细胞的形状，保护其不因内部的高渗透压而 破裂。
药物化学
第六章 抗 生 素
Antibiotics
抗生素
1 b-内酰胺类抗生素(b-lactam antibiotics ) 2 四环素类抗生素(tetracyclines antibiotics ) 3 氨基苷类抗生素(aminoglycoside antibiotics) 4 大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics)
苄星青霉素 benzathine benzylpenicillin
产生过敏的原因
β-内酰胺类抗生素的过敏源有内源性和外源性两种
外源性过敏源主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时 带入的残留量的蛋白多肽类杂质。
内源性过敏源可能来自于生产，贮存和使用过程中β-内 酰胺环的开环自身聚合，生成的高分子聚合物。
概述
主要指青霉素类和头孢菌素类。
1929年英国医生Fleming首先发现青霉素具有明显 抑制革兰氏阳性菌的作用；1941起，青霉素G开始 应用于临床。
药物化学-抗生素
23
青霉素G的化学性质
对 解CβRHRRO2O-OHOHN内OHNHHNOO酰HHNH NHNHS胺CSOSCCCOC酶OOHHHCOCCOC33HHHHHH不3333 稳定β-la，CRcHtCaCR2ORmHO水H2OaHN2OOsOeHNHHNOHHOHNOHHHNHNHSCSSOCCCCOOOHHHCCCCOO33HHHHHH3333
青霉素
显示较强的抑
N
制作用。
分析原因是由于其侧链为亲水性。
32
Design principle of broadspectrum Penicillins
广谱：侧链引入NH2，COOH，SO3H
等亲水性基团
O HH
N
S CH3
H HN NH2 O
CH3
COOH
Ampici
O HH
N HH
NH2 O
S CH3 N CH3
αβ
指分子中含有由四个原子组成β-内酰 胺环
发挥生物活性的必需基团
-和细菌作用时，内酰胺环开环与细菌发 生酰化作用
抑制细菌细胞壁的合成
分子张力比较大
11
β-内酰胺抗生素的分类
经典β-内酰胺抗生
素HH
RCOHN
S CH3
O
N
CH3 COOH
Penicillins 青霉素类
RCOHN H H S
N O
碍化合物与酶活性中心结合
萘夫西林：
O HH
NH
S
N
O
COOH
31
Design principle of broadspectrum Penicillins
广谱：侧链引入NH2，COOH，SO3H 等亲水性基团
药物化学-β-内酰胺类抗生素
目 录
• β-内酰胺类抗生素简介 • β-内酰胺类抗生素的结构与性质 • β-内酰胺类抗生素的合成 • β-内酰胺类抗生素的应用与效果 • β-内酰胺类抗生素的未来发展
01
β-内酰胺类抗生素简介
定义与特性
定义
β-内酰胺类抗生素是一类具有β-内酰 胺环的抗菌药物，通过抑制细菌细胞 壁的合成来发挥抗菌作用。
治疗效果与副作用
抗菌效果
β-内酰胺类抗生素具有强效的抗菌活性，尤 其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好 的抗菌效果。
副作用
长期或不当使用β-内酰胺类抗生素可能导致 肠道菌群失调、过敏反应、肝肾损伤等副作 用。
耐药性问题
耐药机制
细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制主要包括产生β-内 酰胺酶、外排泵机制、靶位改变等。
抗生素的分类
按结构分类
根据β-内酰胺环的结构，β-内酰胺类抗生 素可以分为青霉素类、头孢菌素类、单环 内酰胺类等。
VS
按抗菌谱分类
根据抗菌谱的广窄，β-内酰胺类抗生素可 以分为广谱抗生素和窄谱抗生素。
02
β-内酰胺类抗生素的结 构与性质
β-内酰胺环的结构
01
β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素的 核心结构，由四个原子组成，其中 三个是碳原子，一个是氮原子。
β-内酰胺酶的稳定性是指其在不同条件 下的稳定性，与抗生素的活性密切相关。
03
β-内酰胺类抗生素的合 成
天然产物的半合成
青霉素的半合成
利用青霉素发酵产物进行化学修饰， 得到多种半合成青霉素，如氨苄西林 、羧苄西林等。
头孢菌素的半合成
以头孢菌素发酵产物为原料，经过一 系列化学反应，合成出多种头孢菌素 ，如头孢克洛、头孢曲松等。
浙大远程教育2012药事管理一次离线必做作业答案
浙江大学远程教育学院《药事管理》课程作业（必做）姓名：学号：年级：学习中心：—————————————————————————————一、定义与概念题1、我国药品知识产权保护的方式有以下四种：专利保护、商标法保护、行政保护、保密法保护。
2、必须贴有特定标识和标签的药品有麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品、 OTC药品、外用药品。
3、产品认证是指“由经证实确实可以充分信任的第三方，对产品、工艺或服务进行的一系列鉴定活动，证明其符合特定的标准或其他规范性文件的活动。
4、《药品管理法》规定：药品采用政府定价或政府指导价价和市场调节定价价两种方式定价。
5、写出下列词干INN的中文药物译名、作用并举例INN词干中译名药理作用类别药品举例-conazole -康唑抗真菌类咪康唑、伊曲康唑；-cillin -西林抗生素类阿莫西林、青霉素等cef- -头孢抗生素类头孢氨苄、头孢克洛-oxacin -沙星抗菌药环丙沙星、氧氟沙星二、论述题（要求结合药事管理实践，有独立见解）1.实行处方药与非处方药分类管理后，对药品的安全性有否保证？如何保证？答：有保证。
实行处方药与非处方药分类管理，强化了处方药管理，规范了非处方药管理。
对处方药：强调：通过对处方药的审批、处方权限、广告、标签说明书的严格管理，更有利于保证人民用药安全有效。
对非处方药，通过医药专家严格遴选，通过增强人们自我保健意识，规范其标签说明书，使人民群众用药更加安全有效、方便、及时。
其中分类管理的首要作用就是确保用药安全，将麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品、注射剂等不良反应严重或使用要求高的药品作为处方药管理，需凭医师处方、经药师审核调配后患者才能购买，这样可以保证用药安全，尽可能避免此类药物由于老百姓的滥用或错用而对身体造成伤害。
国家还通过法律法规及相关的规章及规范性文件，加强在流通、经营、使用中对处方药及非处方药的管理，确保药品的安全性。
药物化学教案抗生素
一、教案基本信息教案名称：药物化学教案--抗生素课时安排：2课时（90分钟）教学目标：1. 了解抗生素的定义、分类及作用机制。
2. 掌握常见抗生素的名称、结构特点及临床应用。
3. 了解抗生素的耐药性问题及其解决方法。
教学内容：1. 抗生素的定义及分类。
2. 抗生素的作用机制。
3. 常见抗生素的名称、结构特点及临床应用。
4. 抗生素的耐药性问题及其解决方法。
教学方法：1. 讲授法：讲解抗生素的定义、分类、作用机制及常见抗生素的特点。
2. 案例分析法：分析抗生素的临床应用及耐药性问题。
3. 小组讨论法：分组讨论抗生素的耐药性问题及其解决方法。
教学准备：1. 教学PPT：包含抗生素的定义、分类、作用机制及常见抗生素的特点。
2. 案例材料：抗生素临床应用及耐药性案例。
3. 分组讨论材料：耐药性问题及解决方法。
二、教学过程第一课时一、导入（10分钟）教师通过提问方式引导学生思考抗生素在医学中的重要性，激发学生兴趣。
二、讲解抗生素的定义及分类（15分钟）1. 抗生素的定义：抗生素是一类能抑制或杀灭细菌、真菌、放线菌等微生物的药物。
2. 抗生素的分类：根据来源和化学结构，抗生素可分为天然抗生素、半合成抗生素和合成抗生素。
三、讲解抗生素的作用机制（20分钟）1. 抗生素的作用机制：抗生素通过抑制细菌的生长和繁殖，或破坏细菌的细胞壁、蛋白质合成、核酸合成等生理过程，达到治疗感染性疾病的目的。
四、案例分析（15分钟）教师展示抗生素临床应用及耐药性案例，引导学生分析抗生素的使用及耐药性问题。
第二课时一、讲解常见抗生素的名称、结构特点及临床应用（20分钟）1. β-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢菌素等。
2. 大环内酯类抗生素：如红霉素、吉他霉素等。
3. 氨基糖苷类抗生素：如链霉素、庆大霉素等。
4. 四环素类抗生素：如四环素、多西环素等。
5. 其他类抗生素：如氯霉素、甲砜霉素等。
二、小组讨论抗生素的耐药性问题及其解决方法（25分钟）1. 教师将学生分成若干小组，每组讨论一个耐药性问题及解决方法。
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浙大远程药学专升本药物化学平时作业（抗生素）
参考答案
姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1青霉素G
33O
β－内酰胺类 抗生素
2氨苄西林
33CHCONH 2
β－内酰胺类 抗生素
3 头孢氨苄
O
N
S
COOH
CH 3
CHCONH NH 2
β－内酰胺类（头孢菌素类）
抗生素
4 氯霉素
O 2N C C CH 2OH NHCOCHCl 2
H 1，3丙二醇类或氯霉素类 抗生素
5
33N O
CH 3
苯唑西林 β－内酰胺类 耐酶抗生素
6
33CONH
CH NH 2
HO
阿莫西林 β－内酰胺类 抗生素 7
O
N
S
COOH
CH 3CH 3青霉烷砜酸 青霉烷酸类 β－内酰胺类抗生素
抗菌增效剂
8
2
3）2
四环素 四环素类 抗生素
二、写出下列药物的结构通式
1青霉素类 33
2头孢菌素类
2A
H
三、名词解释：
1. β－内酰胺类酶抑制剂：β-内酰胺酶是耐药菌株对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要原因，β-内酰胺酶抑制剂是指一类对β-内酰胺酶具有很强抑制作用的化合物，因而与β-内酰胺类抗生素合用可以增加后者的疗效，如克拉维酸、舒巴坦等。
2．抗生素：是指某些微生物在代谢过程中产生的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构的化合物，这些物质只要极低的浓度就可以抑制或杀灭其他病原微生物或者肿瘤细胞。
四、选择题：
1、下列关于抗生素的正确描述是（C ）
A. 抗生素就是日常用的抗菌素
B. 抗生素是某些微生物产生的最终代谢物，可以抑制其他微生物的生长
C. 抗生素是某些微生物产生的次级代谢产物，可以抑制或杀灭其他病原微生物的生长
D. 抗生素是某些微生物产生的代谢产物，是细菌和病毒的宿主 2、苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定（D ）
A.酸性条件（pH 2.0）
B.酸性条件（pH 4.0）
C.碱性条件
D.干燥粉针 3、以下对苯唑西林钠叙述正确的是 ( C )
A. 不耐酸 B 、不耐酶 C 、耐酸耐酶 D 、耐酸不耐酶
4、头孢氨苄的7位侧链与以下哪个药物类似 (D) A 、苯唑西林 B 、头孢拉丁 C 、羧苄西林 D 、氨苄西林
5、四环素化合物的不稳定性的原因在于(D)
A 3位的OH
B 10位的OH
C 12位的OH
D 6位β －OH 6、β内酰胺类抗生素的作用机理是（D ）
A 损害细菌细胞膜
B 抑制细菌蛋白质的合成
C 抑制细菌核酸合成
D 干扰细菌细胞壁的合成
7、以下不符合联合用药原则的是（D）
A 阿莫西林＋克拉维酸
B 替卡西林＋克拉维酸
C 氨苄西林＋舒巴坦
D 头孢氨苄＋苯唑西林
8、氯霉素的药用构型是：( A )
A 1R，2R（—）
B 1S，2R（—）
C 1S，2S（+）
D 1R，2S（+）
9、以下药物具有最强组织渗透性的是( B )
A 阿莫西林B林可霉素
C罗红霉素 D 阿米卡星
10、土霉素的结构特点是( C )
A不存在羟基
B 不同于金霉素和四环素，在5位存在酚性羟基
C 5位羟基与4位的二甲氨基生成氢键
D 结构中7位含氯原子
11、以下关于红霉素叙述不符的是：( D)
A对酸不稳定B结构中含14元红霉内酯环
C可以口服 D 对耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌的作用不强
12、氯霉素的分子中手性碳原子的数目和以下哪个药物相同( D)
A 布洛芬
B 芬太尼
C 异烟肼
D 盐酸麻黄碱
13、以下叙述与阿莫西林的特点不符的是( D)
A.对革兰氏阳性菌和阴性菌有效
B.口服用药有效
C.不溶于水
D.结构中有3个手性碳原子
14、以下哪个药物是红霉素A 6位羟基甲基化产物( D)
A 阿霉素
B 阿米卡星
C 林可霉素
D 克拉霉素
15、耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。
( C )
A.较大空间位阻
B.推电子
C.吸电子
D.较小空间位阻
16、下列哪个药物可以损害听觉神经( A )
A.链霉素
B.多西环素
C.罗红霉素
D.阿奇霉素
17、青霉素G在室温PH=4条件下，重排产物是( D)
A.青霉胺
B.青霉二酸
C.青霉醛
D.青霉醛和青霉胺
18.属于大环内酯类抗生素的是( B )
A.氯霉素
B.罗红霉素
C.新霉素
D.卡那霉素
19、以下哪些药物含β-内酰胺环并氢化噻嗪环的结构（多选）( ABDE)
A、氨苄西林
B、阿莫西林
C、头孢氨苄
D、青霉素V
E、舒巴坦
20、土霉素的差向异构化发生在( B)
A 4位二甲氨基由β转为αB4位二甲氨基由α转为β
C 6位OH由α转为β
D 6位OH由β转为α
21、β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制( A)
A.粘肽转肽酶
B.β－内酰胺酶
C.mRNA与核糖体的结合
D.二氢叶酸还原酶
22、一位5岁孩子患细菌性感染，医生开的处方是口服多西环素，是否合理？( D)
A.合理，多西环素属于广谱抗生素
B.合理，有利于有效控制感染
C.不合理，多西环素水溶性不好，容易造成泌尿道损害
D.不合理，多西环素属于四环素类，易与钙发生络合反应，故不宜用药
23、关于β-内酰胺类抗生素的说法正确的有（BCD）
A.一般毒性较小，多注射用药
B.是临床应用最多的抗生素
C.青霉素是β-内酰胺类抗生素
D.克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂
E.β-内酰胺环羰基的α-碳无侧链
五、简答题
1.试写出抗生素的类型并各举出一个药物的例子。
答题要点：抗生素是指某些微生物在代谢过程中产生的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构的化合物，这些物质只要极低的浓度就可以抑制或杀灭其他病原微生物或者肿瘤细胞。
类型有：β内酰胺（如苄青霉素），四环素类（如土霉素），氨基糖苷类（如链霉素），大环内酯类（如红霉素），氯霉素类（氯霉素），其他类（如环孢素）
2.试述半合成青霉素的结构特点和临床用途
答题要点：青霉素是临床常用的抗生素，具有β内酰胺结构的药物，苄青霉素是抗革兰氏阳性菌感染的首选药物，但对酸碱、酶等均不稳定，所以进行必要的结构改造。
（1）、通过在6位酰胺侧链的α碳原子上引入吸电子取代基，如青霉素V结构中的氧原子，由于氧原子的电负性强，吸电子诱导效应影响到侧链羰基的极化度，阻碍了酸性条件下的分解反应，因此获得耐酸的青霉素类；
（2）、通过在6位酰胺侧链引入具有较大空间位阻的取代基，如三苯甲基，如苯取代异恶唑基，由于空间位阻的影响，阻碍了β内酰胺酶向β内酰胺环的进攻，
从而得到耐酶的青霉素类，如苯唑西林。
（3）、通过在在6位酰胺侧链α碳原子上引入亲水性基团，如氨基，羟基、磺酸基等，使其广谱，如氨苄西林等。
3.以土霉素为例叙述四环素类的化学不稳定性 答题要点：详见教材与课件
4. 试比较下列两个药物的生物活性大小，并说明理由
C C
CH 2OH
H
2
C C
CH 2OH Cl 2CHCONH
(A) (B)
答题要点：化合物A 、B 均为氯霉素，是氯霉素的光学异构体，氯霉素的分子结构中有2个手性碳原子，有4个光学异构体，其中A 异构体构型为1R,2R （－）苏型，B 异构体构型为1S,2S （＋）苏型，根据构效关系，氯霉素的4个光学异构体中只有1R,2R （－）苏型有抗菌活性，因此抗菌作用A 大于B 。