软膏剂
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药剂学第七章软膏剂
②无刺激性和过敏性 ③稠度适宜，容易涂布 ④具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。 ⑤具有良好的释药性。 ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等。
（一）油脂性基质
一大类强疏水性物 基质的特点：润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封
闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化 作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化、被裂等慢 性皮损和某些感染性皮肤病的早期。但是由于其油腻 性及疏水性大，造成药物释放性能差，不易用水洗涤 等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于 遇水不稳定的药物，一般不单独使用。
（二）乳剂型基质
乳剂型基质分为W/O型和O/W型两类。W/O型乳剂基 质被称为“冷霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
一般乳剂型基质特别是O/W型乳剂基质软膏中药物的 释放和透皮吸收较快，但是，当O/W型基质用于分泌 物较多的皮肤病，如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌 物可重新进入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适 用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒 症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
物。 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为
O/W型乳化剂，与水相、油相混合形成O/W型乳剂基质。 2）蜂蜡与鲸蜡 蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游离酸。
本特品点是 ：一与种滴3引眼．湿剂性相类很比强，脂的具白有类色疗松效系散持粉久由末、。能高减轻级眼睑脂对眼肪球的酸摩擦和等。高级脂肪醇化合而成的酯及其 可7．以刺在激水性中迅考速察溶混软胀膏，合对但皮不物肤溶、解，粘。膜具有无有刺激一性或定致敏的作用吸。 水性，多与其它油脂性基质合用。
药剂学第七章软膏剂
第一பைடு நூலகம் 软 膏 剂
（一）油脂性基质
一大类强疏水性物 基质的特点：润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封
闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化 作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化、被裂等慢 性皮损和某些感染性皮肤病的早期。但是由于其油腻 性及疏水性大，造成药物释放性能差，不易用水洗涤 等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于 遇水不稳定的药物，一般不单独使用。
（二）乳剂型基质
乳剂型基质分为W/O型和O/W型两类。W/O型乳剂基 质被称为“冷霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
一般乳剂型基质特别是O/W型乳剂基质软膏中药物的 释放和透皮吸收较快，但是，当O/W型基质用于分泌 物较多的皮肤病，如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌 物可重新进入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适 用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒 症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
物。 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为
O/W型乳化剂，与水相、油相混合形成O/W型乳剂基质。 2）蜂蜡与鲸蜡 蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游离酸。
本特品点是 ：一与种滴3引眼．湿剂性相类很比强，脂的具白有类色疗松效系散持粉久由末、。能高减轻级眼睑脂对眼肪球的酸摩擦和等。高级脂肪醇化合而成的酯及其 可7．以刺在激水性中迅考速察溶混软胀膏，合对但皮不物肤溶、解，粘。膜具有无有刺激一性或定致敏的作用吸。 水性，多与其它油脂性基质合用。
药剂学第七章软膏剂
第一பைடு நூலகம் 软 膏 剂
软膏剂的分类
软膏剂的分类
软膏剂根据其基础组成和药物成分的性质可分为多种分类，常见的包括乳膏、凝胶、乳霜、软膏、贴剂等。
其中，乳膏是以油脂和水为基础组成的，质地柔软温和；凝胶常常以聚合物或凝胶状物质为基础，具有良好的质地和渗透性；乳霜则是在乳膏基础上，增加了一定量的油类，从而使其质地更为丰富；软膏通常使用油脂作为基础，与大多数的病理皮肤病具有极佳的亲和性；贴剂是通过在药物含量较高的基质上附着药物，以便于药物在特定的病变部位发挥药理作用。
软膏剂制备的实验报告
软膏剂制备的实验报告1. 引言软膏剂是一种常见的外用制剂，主要用于皮肤病变的治疗和保护。
它通过局部应用使药物在皮肤上保持长时间的接触，从而发挥治疗的效果。
本实验旨在通过制备软膏剂来学习制剂及其制备的基本原理，掌握相关实验技能，并了解软膏剂的特性和应用。
2. 实验原理软膏剂的主要成分为基础膏体和活性成分。
基础膏体通常由油脂、水和乳化剂组成，具有良好的润滑性和黏稠度。
活性成分则是药物的主要成分，用于治疗特定的皮肤病变。
在制备软膏剂时，需要先将基础膏体中的油相和水相分别加热至一定温度，然后将两相混合并搅拌均匀，最后加入活性成分并继续搅拌，得到最终的软膏剂。
3. 实验步骤3.1 准备基础膏体：根据制剂配方，将所需量的油脂、水和乳化剂称取在不锈钢容器中。
3.2 加热油相：将容器放入加热设备中，以适当的温度加热，使油脂融化。
3.3 加热水相：将另一个容器放入加热设备中，将水加热至与油相相同温度。
3.4 混合油相和水相：将加热后的油相和水相分别倒入一个干净的容器中，并通过搅拌器将两相混合均匀。
搅拌的速度应适中，以防止形成过多的气泡。
3.5 加入活性成分：将预先称取的活性成分加入到混合的油水相中，并继续搅拌以确保均匀分散。
3.6 打磨与过滤：对混合物进行打磨和过滤，以确保软膏剂的质地细腻，去除其中的杂质。
3.7 放置冷却：将制备好的软膏剂放置于室温下冷却，使其凝固并形成细腻的质地。
3.8 装瓶保存：将软膏剂装入干净的容器中，并密封保存，避免受到外界环境的污染。
4. 结果与讨论通过本实验，成功制备了一种软膏剂，具有均匀细腻的质地。
软膏剂可以通过改变基础膏体的成分和比例来调整其黏度和润滑性。
同时，在加热油相和水相时，必须注意控制温度，以避免过高或过低对制剂质量的影响。
活性成分的加入应在混合油水相均匀后进行，并通过搅拌使其均匀分散，以确保药物的有效性。
最终制备的软膏剂应具有稳定的物理化学特性，并能够保持药物的稳定性和高渗透性。
软膏剂制备过程的注意事项
软膏剂制备过程的注意事项概述软膏剂是一种具有黏稠或半固体特性的外用药物制剂，常用于皮肤疾病的治疗。
正确地制备软膏剂是保证其质量和疗效的关键。
本文将详细介绍软膏剂的制备过程中需要注意的事项。
原料准备软膏剂的制备需要以下原料：1.药物成分：药物成分是软膏剂的主要活性成分。
在准备软膏剂之前，应对药物成分进行充分的研究和了解，包括其理化性质、稳定性等。
根据药物成分的特性，确定合适的添加剂和辅料，以提高其溶解度、稳定性和透皮性。
2.基础膏剂：基础膏剂是软膏剂的载体，常用的基础膏剂包括水合雄脂酸甘油酯、聚乙二醇、白凡士林等。
选择合适的基础膏剂需要考虑其黏稠度、渗透性以及与药物成分的相容性。
3.添加剂和辅料：添加剂和辅料可以改善软膏剂的质地、稳定性和渗透性，常用的添加剂和辅料包括甘油、卵磷脂、乳化剂等。
在选择添加剂和辅料时，要注意其与药物成分和基础膏剂的相容性，避免相互作用影响药物的疗效。
制备步骤软膏剂的制备过程包括以下几个步骤：1. 研磨药物药物成分通常以粉末或晶体的形式存在，需要通过研磨使其细化，提高其溶解度和均匀分散性。
根据药物成分的特性，选择适当的研磨方法和工具，如研钵、研钉等。
在研磨的过程中，要注意控制研磨的时间和强度，避免产生过多的热量，以免影响药物的稳定性。
2. 配制基础膏剂将事先准备好的基础膏剂加热至适当温度，使其变为流动状态。
根据制备配方中的比例，将研磨好的药物成分加入基础膏剂中，通过搅拌均匀混合。
3. 添加剂和辅料根据药物的特性和制剂的要求，将合适的添加剂和辅料加入混合好的药物基础膏剂中，再次搅拌均匀。
添加剂和辅料的加入可以改善软膏剂的黏稠度、质地和稳定性，进一步提高其渗透性和疗效。
4. 检测和调整制备好的软膏剂需要进行一系列的检测和调整，以确保其质量和疗效的稳定性。
常见的检测项目包括外观、黏稠度、溶解度、稳定性等。
根据检测结果，可以对软膏剂的配方和工艺进行调整，以满足制剂的要求。
注意事项在软膏剂的制备过程中，需要注意以下事项：1.药物溶解度：在选择和配制基础膏剂时，要考虑药物的溶解度，确保药物能够充分溶解在基础膏剂中，提高其渗透性和疗效。
11第十一章 软膏剂与凝胶剂
四、处方设计的依据
软膏剂的质量要求： ①均匀、细腻，稠度适宜，易涂布于皮肤或黏 膜上； ②性质稳定，储存时应无酸败、异臭、变色、 变硬等变质现象；乳膏剂不得有油水分离及 胀气现象； ③对皮肤或黏膜应无刺激性、过敏性及其他不 良反应； ④应是所含药物有狼嚎的释放性、透皮性； ⑤用于烧伤或严重创伤的软膏与乳膏应无菌。
六、质量控制与稳定性评价
• • • • • • 主药含量测定 物理性质的测定 酸碱度 刺激性 稳定性 其他
第二节 凝胶剂
一、概述
• 凝胶剂（gels）系指药物与能形成凝胶的 辅料制成均一、混悬或乳状型的稠性液体 或半固体制剂。 • 乳液型凝胶剂又称为乳胶剂。 • 凝胶剂限局部用于皮肤及体腔，如鼻腔阴 道和直肠。
• 合成高分子材料：卡波姆、聚丙烯酸钠、聚
乙烯醇等。
1.卡波姆
• 又称聚羧乙烯：丙烯酸与丙烯基蔗糖交联 的高分子聚合物，商品名为卡波普。 • 吸湿性很强的白色疏松粉末，具亲水性， 在水中迅速溶胀，但不溶解，黏度较低。 • 易于无机碱或有机碱反应：氢氧化钠、氢氧
化钾、碳酸氢钠、硼砂和三乙醇胺。
• 常浓度0.5%~1.5%，形成的凝胶性质稳定。 • 易长霉，常以0.1%氯甲酚或0.01%硫柳汞作 为防腐剂。
3.其他
• 甘油明胶、淀粉甘油、海藻酸钠、壳聚糖
例：海藻酸钠-凝胶基质 处方： 海藻酸钠 20g 壳聚糖 10g 葡萄糖酸钙 0.5g 甘油 100g 羟苯乙酯 2g 制法：将海藻酸钠加水溶解后与含有混合，再将壳聚糖 用1%乙酸溶液溶解，过滤除去不溶物，加入到海藻 酸钠与甘油的混合物中；另取羟苯乙酯 溶于热纯化 水中，加入葡萄糖酸钙 搅拌溶解，然后一次加入以 上混合物中，快速搅拌至成凝胶即得。
2.熔合法 2.熔合法
软膏剂、乳膏剂、眼膏剂
稳定性试验
稳定性试验的方法是加速试验法 将软膏均匀装入密闭容器中填满，分 别置
恒温箱（39℃±1℃） 室温（25℃±3℃） 冰箱（5℃±2℃）中1～3个月， 检查上述项目，应符合要求。
八、软膏剂和乳膏剂的包装与贮藏
软膏剂的贮藏 包装于密封性好的容器后在阴 凉干燥处保存。贮存温度不宜 过高或过低，一般在30C以下 保存，以免基质分层及因药物 的化学降解而影响软膏的均匀 性与药效。
五、乳膏剂的制备及举例
乳化法——分别将处方各成分按油溶或水 溶在80℃左右制成油相和水相。 使水相温度略高于油相温度，然后将水相 逐渐加入油相中，边加边顺着一个方向 搅拌至冷凝。水、油均不溶解的组分最 后加入，搅匀。
处方案例一：氧氟沙星软膏
【处方】氧氟沙星3g，白凡士林150g，十二烷 基硫酸钠12g，液体石蜡40g，硬脂酸20g，甘 油50g，十六醇80g，蒸馏水645g，共制成 1000g。 【制法】取十六醇、白凡士林、液体石蜡、硬 脂酸水浴加热至熔化，保温70～80℃，另取 十二烷基硫酸钠、甘油溶于水中，保温70～ 80℃，加入氧氟沙星溶解后，缓缓加入上述 油相，向同一方向不断搅拌至冷凝即得。
软膏剂和乳膏剂容易涂布于皮肤、黏膜或创面上，起保 护、润湿及局部治疗的作用，如防腐、杀菌、杀虫、收 敛、消炎等。某些软膏剂能使药物透过皮肤吸收达到治 疗某些全身性疾病的目的。
软膏剂的基质 类型
油脂性基质
水溶性基质
油脂性基质
•
•
饱和烃 • ⅰ凡士林
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得 ②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、 穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出 液的患处 烃类 ④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成 分，增加吸水性 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是
第十三章 半固体制剂软膏、眼膏、凝胶和栓剂
（二）乳剂型基质(Emulsion Bases)
Creams
乳剂型基质的组成：水相、油相、乳化剂 常用油相成分：硬脂酸、石蜡、蜂蜡 调节稠度的凡士林、液状石蜡和植物油
乳剂型基质特点
①油腻小，容易涂布。 ②因含有表面活性剂可促进药物的透皮性，药物的释
放和对皮肤的穿透性较好。 ③不防碍皮肤的正常功能，O/W易于洗除
(六)软膏剂的质量要求
1. 选用适宜基质； 2. 基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性。 3. 根据需要可加入附加剂； 4. 基质应具有适当的黏稠度，易涂布于皮肤或黏膜上，
不融化，黏稠度随季节变化应很小； 5. 应无酸败、异臭、变色、变硬，不得有油水分离及
胀气现象； 6. 除另有规定外应遮光密闭贮存； 7. 应用于溃疡创面、大面积烧伤的软膏应无菌眼用软膏
乳剂型基质常用的乳化剂
1.肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ新生皂 ⅲ多价皂
3.高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
2.脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠 （月桂醇硫酸钠）
4.聚氧乙烯醚的衍生物类 ⅰ平平加O ⅱ乳化剂OP
肥皂类乳化剂
例1 含有机铵皂的O/W型乳化剂基质（新生皂法）
2.类脂类
主要代表：羊毛脂和蜂蜡 （1）羊毛脂（Wool fat） 常用含水30%的含水羊毛脂
具有良好吸收的吸水性基质，能与2倍量的水均匀混合， 形成W/O型乳剂基质。
羊毛脂常与凡士林合用增加凡士林的吸水性和透过性 在乳剂型基质中起到辅助乳化剂的作用。
（2）蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti） 具有较弱的表面活性作用，属W/O型乳化剂
3.能与多种药物配伍。
软膏剂
（二）乳剂型基质
特点 ： 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤 骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。
（二）乳剂型基质
组成（与乳剂相似）
水相 油相 乳化剂
（二）乳剂型基质
组成（与乳剂相似）
水相 油相
•水、可溶于水的成分， •保湿剂（甘油、丙二醇、山 梨醇等） •防腐剂（尼泊金类、三氯叔 丁醇、山梨酸）
五、眼膏剂
药物与适宜基质均匀混合制成的供
眼用的膏状制剂。 性状、常用基质、制备方法等 基本与软膏剂一致。 但必须在净化条件下进行 。
五、眼膏剂
基质与药物必须
纯净，无菌，必要时可加抑菌剂。 细腻（过九号筛，180-200目）。
六、质量评定与包装 质量评定 1、物理性质检查： 熔点或者滴点检查
药物释放、穿透及吸收的检查 常用的有体外法、体内法以及放射性示踪原子等 方法。
六、质量评定与包装
包装： 软膏管（锡管、铝管或塑料管） 密封性好，使用方便，不易污染
六、质量评定与包装
贮存： 遮光、密闭容器， 阴凉干燥处， 温度不宜过高或过低，<30℃。
作业
1、软膏剂的定义及质量要求 2、软膏剂的分类及其基质类型 3、软膏剂中常用的附加剂及其代表种类 4、软膏剂中药物的吸收过程 5、软膏剂的制备方法 6、软膏剂的质量评价标准
三、软膏中药物的透皮吸收
（三）影响透皮吸收的因素
药物的理化性质 基质的性质
1.药物的溶解特性 （脂溶性大的药物易于透过角质层） ； 1.对药物的亲和力（小易于药物释放） 2.分子量的大小（分子量小的易于透过） ； 2.pH（使药物呈分子形式易于透皮） 3.药物的浓度（浓度高易透过） ； 3.对皮肤水和作用的影响 4.药物在基质中的分散状态 （促进水和，利于透皮） （分散度大，透过率高）；
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溶解 水分散液呈酸性 大浓度时，加碱中和可形成透明稠厚的凝胶 可促进药物的透皮吸收或粘膜吸收
举例
Carbopol 940 乙醇 甘油 吐温80 尼泊金乙酯 三乙醇胺 蒸馏水
水溶性基质，能形成清澈透明的醇水胶体 溶解尼泊金乙酯 保湿剂
防腐剂 有机碱，加入后可使Carbopol940溶液形成凝胶状
制法
B 固体石蜡（Paraffin） 调节软膏稠度
C 液体石蜡
Solid liquid
调节软膏稠度或用以研磨药粉以利于与基质混匀
Betnovate Ointment
GlaxoSmithKline UK
Betamethasone Valerate ointment 0.122% w/w 倍他米松戊酸酯
List of excipients
2 纤维素衍生物 MC、CMC-Na
将基质与吐温80加入蒸馏水中，加甘油，最后加入三乙醇胺，搅 匀即得透明凝胶状软膏。
Benzamycin Gel
Schwarz Pharma Limited
COMPOSITION Benzoyl Peroxide 5% w/w.过氧化苯甲酰 Erythromycin 3% w/w. 红霉素
PHARMACEUTICAL FORM Gel after reconstitution Three components before reconstitution: Gel, Powder, Diluent
Liquid Paraffin White Soft Paraffin
active topical corticosteroid which provides a rapid response in those inflammatory dermatoses
2 类脂类基质 1）羊毛脂 组成与人体皮脂分泌物较相似 ห้องสมุดไป่ตู้皮性较凡士林强，可增加凡士林软膏的吸水性与渗 透性。 2）蜂蜡：主要用于调节基质硬度 3）二甲基硅油：有机氧化物聚合物，无色无嗅液体， 不溶于水。一般与其它油脂性原料合用制成防护性软 膏。
水性凝胶基质
特点 在水中溶胀形成水性凝胶而不溶解 易涂展和洗除 无油腻感 能吸收组织液不妨碍皮肤正常功能 粘滞度小利于水溶性药物的释放
缺点 润滑作用较差 易失水和霉变
1 卡波姆(Carbomer) 丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物 规格：934、940、941、974等 性质：引湿性强、白色松散粉末 分子中存在大量的羧酸基团，在水中迅速溶胀，但不
第十章 软 膏 剂
学习要求 1 掌握软膏剂、乳膏剂的定义 2 掌握软膏剂基质的类型 3 掌握软膏剂的处方分析 4 掌握乳化法制备软膏基质的工艺过程
一、概述 1 定义 药物与适宜基质混合制成，具有适当稠度，易涂布于 皮肤、粘膜或创面的外用半固体制剂。
2 乳膏剂 用乳剂型基质的软膏剂叫做乳膏剂。
主要是使所含药物在局部发挥疗效或起保护、滋润皮 肤的作用，多用于慢性皮肤病。
油相，增加基质稠度，辅助乳化，稳定
白凡士林
防止基质有干燥感
丙二醇
保湿剂，并可防止亲油性尼泊金酯类向油相转移 （因为尼在油相中的溶解度比水中大100倍以上）
月桂醇硫酸钠 O／W乳化剂
尼泊金甲酯
防腐剂
蒸馏水
3 多元醇酯类
1）单硬脂酸甘油酯 W/O型辅助乳化剂 一般用作乳剂基质的增稠剂或稳定剂，并使产品润
Testim 50mg Gel
Ipsen Ltd
One tube of 5g contains 50mg testosterone A clear to translucent gel
List of excipients Purified water Pentadecalactone Carbomer 980 Carbomer 1342 Propylene glycol Glycerol Macrogol 1000 Ethanol Trometamol
Testim dries very quickly when applied to the skin surface The skin acts as a reservoir for the sustained release of testosterone into the systemic circulation.
List of excipients
used for skin infections, e.g. impetigo, folliculitis, furunculosis
Polyethylene Glycol 400 USNF Polyethylene Glycol 3350 USNF
三、软膏剂的制备 1 研磨法：用于少量油脂性基质的制备 2 熔融法：用于量大油脂性基质的制备
二） 乳剂基质
特点： 1 与乳剂相似，有油相水相、乳化剂，分O/W，W/O两 种 2 O/W型乳剂基质外相水量多，储存过程中可能霉变， 需加入防腐剂（尼泊金酯类、三氯叔丁醇） 3 水分易蒸发使软膏变硬，需加入甘油、丙二醇、山 梨醇等保湿剂 4 遇水不稳定的药物如金霉素、四环素不宜用乳剂型 基质制备软膏
Active ingredient: Piroxicam 5mg piroxicam in each gram in tubes of 7.5g Gel for topical application
List of excipients Propylene Glycol Carbopol 980 Ethyl Alcohol Benzyl Alcohol di-isopropanolamine （异丙醇胺） Hydroxyethyl Cellulose Purified Water
3 乳化法 1）将水不混溶性成分（凡士林、羊毛脂、单硬脂酸甘油 酯、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十六醇、十八醇、Spans类） 加热至80℃使熔化。 2）将水溶性成分（三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、保湿剂、 防腐剂）溶于水，加热至略高于油相的温度（防止两相混 合时油相中成分过早析出或凝结） 3）恒速搅拌下将水相加入至油相，恒温5～10分钟以防止 腊类结晶 4）搅拌下冷却至冷凝。
List of excipeints
Carbomer 980 Sodium Hydroxide SD Alcohol Lemon Fragrance Oil
Therapeutic indications For external use only For the topical treatment of acne vulgaris（寻常痤疮）
滑，用量约为15％。 当单硬脂酸甘油酯中含少量一价皂或十二烷基硫酸
钠或与其它表面活性剂同用时，能乳化油类成O/W型 乳剂基质。
2）Spans类：W/O型 3）Tweens类：O/W型
三） 水溶性基质
PEG类 一般用PEG400～4000混合物，不同比例可得到不 同稠度的软膏
Bactroban Ointment
钙肥皂（W/O型新生皂)
2 高级脂肪醇和脂肪醇硫酸酯类 1）十六醇（鲸腊醇）和十八醇（硬脂醇） 不溶于水，可与油脂性基质加热融化混匀。 疏水性强，常与1%SLS同用以增加其亲水性。 用于O/W型乳剂基质中可增加乳剂的稳定性和稠度
2）月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠） 用以配制O/W型乳剂基质
处方举例
十六醇
Methyl Salicylate
Docusate Sodium 75% Solution
Purified Water
Ethanol 70 HSE*
* Added by the pharmacist during reconstitution.
Feldene Gel
Feldene Gel
Pfizer Limited
乳剂型基质常用乳化剂
1 肥皂类 1）一价皂：形成O/W型乳剂基质 易被酸、碱、Ca2+、Mg2+或其它电解质破坏，不宜与酸 性或强碱性药物配伍。 不能与阳离子表面活性剂和阳离子型药物（如醋酸洗必 泰）配伍。
处方举例
硬脂酸
120g
单硬脂酸甘油酯
35g O/W型乳剂基质中的乳剂辅助乳化剂、稳定剂、增稠剂
GlaxoSmithKline UK
PHARMACEUTICAL FORM
Mupirocin 2.0% w/w
莫匹罗星
Ointment in a white, translucent, water-
soluble, polyethylene glycol base. For
topical administration
软膏剂匀浆机
软膏灌装
软膏剂灌装机
四、凝胶剂
药物与适宜辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固 体制剂 供内服或外用 基质： 1 水性凝胶基质 2 油性凝胶
凝胶剂基质
1 水性凝胶基质 西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯、 海藻酸钠、甘油、丙二醇
2 油性凝胶 液体石蜡、聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂
也可用作全身作用，即所谓的透皮治疗系统 （Transdermal therapeutic system，TTS）
二、 常用基质 软膏剂的组成:主药+基质
基质作用 软膏剂的赋形剂和药物的载体 影响： 1）软膏剂的质量：外观、流变性 2）药物的释放、吸收、药效
一）油脂性基质
1 烃类基质 A 凡士林（Vaselin） 有黄、白两种，能与多数药物配伍 特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素。 油腻性大，吸水性差，不能渗透皮肤 常加入羊毛脂、胆固醇等增加吸水性
液体石蜡
60g 调剂基质润滑作用，也可利于药粉与基质混合
凡士林
10g
羊毛脂
50g 与凡士林合用，改善凡士林的吸水性与渗透性
三乙醇胺
4g
甘油
举例
Carbopol 940 乙醇 甘油 吐温80 尼泊金乙酯 三乙醇胺 蒸馏水
水溶性基质，能形成清澈透明的醇水胶体 溶解尼泊金乙酯 保湿剂
防腐剂 有机碱，加入后可使Carbopol940溶液形成凝胶状
制法
B 固体石蜡（Paraffin） 调节软膏稠度
C 液体石蜡
Solid liquid
调节软膏稠度或用以研磨药粉以利于与基质混匀
Betnovate Ointment
GlaxoSmithKline UK
Betamethasone Valerate ointment 0.122% w/w 倍他米松戊酸酯
List of excipients
2 纤维素衍生物 MC、CMC-Na
将基质与吐温80加入蒸馏水中，加甘油，最后加入三乙醇胺，搅 匀即得透明凝胶状软膏。
Benzamycin Gel
Schwarz Pharma Limited
COMPOSITION Benzoyl Peroxide 5% w/w.过氧化苯甲酰 Erythromycin 3% w/w. 红霉素
PHARMACEUTICAL FORM Gel after reconstitution Three components before reconstitution: Gel, Powder, Diluent
Liquid Paraffin White Soft Paraffin
active topical corticosteroid which provides a rapid response in those inflammatory dermatoses
2 类脂类基质 1）羊毛脂 组成与人体皮脂分泌物较相似 ห้องสมุดไป่ตู้皮性较凡士林强，可增加凡士林软膏的吸水性与渗 透性。 2）蜂蜡：主要用于调节基质硬度 3）二甲基硅油：有机氧化物聚合物，无色无嗅液体， 不溶于水。一般与其它油脂性原料合用制成防护性软 膏。
水性凝胶基质
特点 在水中溶胀形成水性凝胶而不溶解 易涂展和洗除 无油腻感 能吸收组织液不妨碍皮肤正常功能 粘滞度小利于水溶性药物的释放
缺点 润滑作用较差 易失水和霉变
1 卡波姆(Carbomer) 丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物 规格：934、940、941、974等 性质：引湿性强、白色松散粉末 分子中存在大量的羧酸基团，在水中迅速溶胀，但不
第十章 软 膏 剂
学习要求 1 掌握软膏剂、乳膏剂的定义 2 掌握软膏剂基质的类型 3 掌握软膏剂的处方分析 4 掌握乳化法制备软膏基质的工艺过程
一、概述 1 定义 药物与适宜基质混合制成，具有适当稠度，易涂布于 皮肤、粘膜或创面的外用半固体制剂。
2 乳膏剂 用乳剂型基质的软膏剂叫做乳膏剂。
主要是使所含药物在局部发挥疗效或起保护、滋润皮 肤的作用，多用于慢性皮肤病。
油相，增加基质稠度，辅助乳化，稳定
白凡士林
防止基质有干燥感
丙二醇
保湿剂，并可防止亲油性尼泊金酯类向油相转移 （因为尼在油相中的溶解度比水中大100倍以上）
月桂醇硫酸钠 O／W乳化剂
尼泊金甲酯
防腐剂
蒸馏水
3 多元醇酯类
1）单硬脂酸甘油酯 W/O型辅助乳化剂 一般用作乳剂基质的增稠剂或稳定剂，并使产品润
Testim 50mg Gel
Ipsen Ltd
One tube of 5g contains 50mg testosterone A clear to translucent gel
List of excipients Purified water Pentadecalactone Carbomer 980 Carbomer 1342 Propylene glycol Glycerol Macrogol 1000 Ethanol Trometamol
Testim dries very quickly when applied to the skin surface The skin acts as a reservoir for the sustained release of testosterone into the systemic circulation.
List of excipients
used for skin infections, e.g. impetigo, folliculitis, furunculosis
Polyethylene Glycol 400 USNF Polyethylene Glycol 3350 USNF
三、软膏剂的制备 1 研磨法：用于少量油脂性基质的制备 2 熔融法：用于量大油脂性基质的制备
二） 乳剂基质
特点： 1 与乳剂相似，有油相水相、乳化剂，分O/W，W/O两 种 2 O/W型乳剂基质外相水量多，储存过程中可能霉变， 需加入防腐剂（尼泊金酯类、三氯叔丁醇） 3 水分易蒸发使软膏变硬，需加入甘油、丙二醇、山 梨醇等保湿剂 4 遇水不稳定的药物如金霉素、四环素不宜用乳剂型 基质制备软膏
Active ingredient: Piroxicam 5mg piroxicam in each gram in tubes of 7.5g Gel for topical application
List of excipients Propylene Glycol Carbopol 980 Ethyl Alcohol Benzyl Alcohol di-isopropanolamine （异丙醇胺） Hydroxyethyl Cellulose Purified Water
3 乳化法 1）将水不混溶性成分（凡士林、羊毛脂、单硬脂酸甘油 酯、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十六醇、十八醇、Spans类） 加热至80℃使熔化。 2）将水溶性成分（三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、保湿剂、 防腐剂）溶于水，加热至略高于油相的温度（防止两相混 合时油相中成分过早析出或凝结） 3）恒速搅拌下将水相加入至油相，恒温5～10分钟以防止 腊类结晶 4）搅拌下冷却至冷凝。
List of excipeints
Carbomer 980 Sodium Hydroxide SD Alcohol Lemon Fragrance Oil
Therapeutic indications For external use only For the topical treatment of acne vulgaris（寻常痤疮）
滑，用量约为15％。 当单硬脂酸甘油酯中含少量一价皂或十二烷基硫酸
钠或与其它表面活性剂同用时，能乳化油类成O/W型 乳剂基质。
2）Spans类：W/O型 3）Tweens类：O/W型
三） 水溶性基质
PEG类 一般用PEG400～4000混合物，不同比例可得到不 同稠度的软膏
Bactroban Ointment
钙肥皂（W/O型新生皂)
2 高级脂肪醇和脂肪醇硫酸酯类 1）十六醇（鲸腊醇）和十八醇（硬脂醇） 不溶于水，可与油脂性基质加热融化混匀。 疏水性强，常与1%SLS同用以增加其亲水性。 用于O/W型乳剂基质中可增加乳剂的稳定性和稠度
2）月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠） 用以配制O/W型乳剂基质
处方举例
十六醇
Methyl Salicylate
Docusate Sodium 75% Solution
Purified Water
Ethanol 70 HSE*
* Added by the pharmacist during reconstitution.
Feldene Gel
Feldene Gel
Pfizer Limited
乳剂型基质常用乳化剂
1 肥皂类 1）一价皂：形成O/W型乳剂基质 易被酸、碱、Ca2+、Mg2+或其它电解质破坏，不宜与酸 性或强碱性药物配伍。 不能与阳离子表面活性剂和阳离子型药物（如醋酸洗必 泰）配伍。
处方举例
硬脂酸
120g
单硬脂酸甘油酯
35g O/W型乳剂基质中的乳剂辅助乳化剂、稳定剂、增稠剂
GlaxoSmithKline UK
PHARMACEUTICAL FORM
Mupirocin 2.0% w/w
莫匹罗星
Ointment in a white, translucent, water-
soluble, polyethylene glycol base. For
topical administration
软膏剂匀浆机
软膏灌装
软膏剂灌装机
四、凝胶剂
药物与适宜辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固 体制剂 供内服或外用 基质： 1 水性凝胶基质 2 油性凝胶
凝胶剂基质
1 水性凝胶基质 西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯、 海藻酸钠、甘油、丙二醇
2 油性凝胶 液体石蜡、聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂
也可用作全身作用，即所谓的透皮治疗系统 （Transdermal therapeutic system，TTS）
二、 常用基质 软膏剂的组成:主药+基质
基质作用 软膏剂的赋形剂和药物的载体 影响： 1）软膏剂的质量：外观、流变性 2）药物的释放、吸收、药效
一）油脂性基质
1 烃类基质 A 凡士林（Vaselin） 有黄、白两种，能与多数药物配伍 特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素。 油腻性大，吸水性差，不能渗透皮肤 常加入羊毛脂、胆固醇等增加吸水性
液体石蜡
60g 调剂基质润滑作用，也可利于药粉与基质混合
凡士林
10g
羊毛脂
50g 与凡士林合用，改善凡士林的吸水性与渗透性
三乙醇胺
4g
甘油