盐酸艾司洛尔注射液
2024年盐酸艾司洛尔注射液市场前景分析
2024年盐酸艾司洛尔注射液市场前景分析一. 简介盐酸艾司洛尔注射液是一种广泛用于心血管系统疾病的药物。
它通过抑制β受体而减慢心率，降低血压，并在心肌梗死患者中减少死亡率。
由于其有效性和广泛应用，盐酸艾司洛尔注射液在医疗领域有着广阔的市场潜力。
二. 市场需求目前，心血管疾病在全球范围内仍然是许多人的健康问题，尤其是老年人。
根据世界卫生组织的数据，心血管疾病是导致全球死亡的主要原因之一。
心血管疾病的患者数量不断增加，对药物治疗的需求也日益增长。
盐酸艾司洛尔注射液作为一种安全有效的药物，可以帮助患者管理和控制心血管疾病，满足市场需求。
三. 市场规模据行业报告显示，盐酸艾司洛尔注射液的市场规模持续增长。
预计在未来几年内，市场规模将进一步扩大。
这主要受到以下几个因素的影响：1.人口老龄化：随着全球人口老龄化现象的加剧，心血管疾病的发病率也在提高。
盐酸艾司洛尔注射液能够满足老年患者对心血管药物的需求。
2.快节奏生活方式：现代生活节奏快，工作压力大，不良生活习惯易导致心血管疾病的发生。
盐酸艾司洛尔注射液能够有效控制血压和心率，帮助患者应对现代生活的挑战。
四. 市场竞争目前，市场上已经存在一些盐酸艾司洛尔注射液的竞争品牌，其中一些品牌已经获得了国内外的市场份额。
然而，由于盐酸艾司洛尔注射液具有一定的特殊性，例如药物的纯度和注射液的制备工艺等因素，新进入市场的品牌面临着技术挑战和监管审批等问题。
五. 市场机遇尽管市场竞争激烈，但盐酸艾司洛尔注射液仍然有着广泛的市场机遇。
以下几个方面可能对市场前景产生积极影响：1.新兴市场的需求增长：目前，一些新兴市场对心血管药物的需求增长迅速，而且医疗保健体系不断完善。
这为盐酸艾司洛尔注射液在这些市场的销售提供了机会。
2.科技进步的支持：随着科技的不断发展，盐酸艾司洛尔注射液的制备工艺不断提高，纯度和稳定性也得到了提升。
这有利于提高药物的质量和市场竞争力。
六. 市场挑战尽管盐酸艾司洛尔注射液市场前景广阔，但仍然面临一些挑战：1.药物价格压力：在一些市场上，药物价格受到监管部门的限制，这可能影响市场的盈利空间。
盐酸艾司洛尔注射液Esmolol-详细说明书与重点
盐酸艾司洛尔注射液Esmolol【成份】主要成份为盐酸艾司洛尔，化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐。
化学结构式：分子式：C16H25NO4·HCl分子量：331.84辅料名称：2ml：0.2g：三水醋酸钠；95%乙醇；1.2-丙二醇；冰醋酸；注射用水。
10ml：0.1g：三水醋酸钠；冰醋酸；注射用水。
【性状】本品为无色或微带黄色的澄明液体。
【适应症】1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
2. 围手术期高血压。
3. 窦性心动过速。
【规格】2ml：0.2g；10ml：0.1g【用法用量】1．控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。
维持量最大可加至0.3mg/mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
围手术期高血压或心动过速(1)即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注，继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min.(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。
(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】大多数不良反应为轻度、一过性。
最重要的不良反应是低血压。
有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1.发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。
2.发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。
3.发生率<1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。
爱络盐酸艾司洛尔注射液药物介绍ppt课件
84% 82% 80% 78% 76% 74% 72% 70% CABG术后 外科术后房
150 100 50 0 用药前 用药后
用药前 用药后
王吉云 胡大一
中国医药导刊 2002年18 06期
艾司洛尔治疗重症败血症 并发快速心房颤动的疗效观察
安全性良好：治疗后仅1例血压低于90
胃肠道、肝脏、甲状腺、角膜褐色微 粒沉着、肝功能紊乱
严重充血性心力衰竭 无该作用 Ⅱa类推荐 可达龙略高于爱络 效果不佳或无效
胺碘酮是“单纯”的抗心律失常药物，不用于高血压急症和改善心肌缺血等方面16
爱络有效控制术后房颤快速心室率
入选标准
CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤， 血液动力学相对稳定，心室率>100次/分，持续5分钟以 上，3天以内
2
药理特点
起 超
效 快：静注后1分钟开始起效
短 效：分布半衰期2分钟，消除半衰期9分钟，终
止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复至50%，20分钟作 用消失，30分钟血流动力学效应恢复正的 2受体才被抑制
易控制：“开关效应”
3
负荷和维持剂量
7
艾司洛尔相关心律失常治疗
房颤伴有快速心室率
室上速 交感风暴及特定室速
8
2012ESC房颤指南—静脉β阻剂是房颤伴有快速心室率的 首选（Ⅰ类建议，A类证据）
9
2014AHA/ACC/HRS房颤指南
心室率控制
10
January CT et al J Am Coll Cardiol. 2014 Mar 26. pii: S0735-1097(14)01740-9.
10盐酸艾司洛尔
【药物名称】盐酸艾司洛尔Esmolol Hydrochloride[国家基本药物]【药物类别】抗心律失常药【药物别名】Brevibloc【分子式成分】化学名:4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-羟基］丙氧基｝苯丙酸甲酯盐酸盐。
【制剂规格】注射液：10ml:0.1g、10ml:2.5g。
粉针剂：200 mg/2 ml。
【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。
输注本品200～300 μg/(kg。
min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。
对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。
动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。
本品在100～300 μg/(kg。
min)时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。
健康人静滴400 μg/(kg。
min)，2 h后达稳态血药浓度1.59 mg/L，表观分布容积为3.43 L/kg。
药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2 min，清除半衰期为9 min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。
本品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24 h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。
肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，本品的蛋白结合率为55%。
【药动学】在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活，t1/2约9.2min，静脉给药6～10min作用最大。
【适应证】室上性心动过速、房颤、房扑。
也用于高血压。
【不良反应】常见低血压、心动过缓、多汗、眩晕、头痛、乏力、雷诺综合征等，尚可见恶心呕吐、皮疹以及支气管痉挛等。
盐酸艾司洛尔注射液临床药理(用量用法)
盐酸艾司洛尔注射液临床药理（用量用法）一、关于盐酸艾司洛尔的适应症：说明书上说：本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；用于围手术期高血压；用于窦性心动过速。
主要用药围绕这3条进行，在心血管病科，适应症主要为第一条。
二、盐酸艾司洛尔注射液规格：有1ml：0.1g；10ml：0.1g；2ml：0.2g，我科常用剂型剂量为0.1g：10ml，进行单位转换，为100mg：10ml。
三、关于盐酸艾司洛尔的用法剂量：控制心房颤动、心房扑动时心室率：成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量。
自0.05mg/kg/min开始，4钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。
此处涉及到剂量计算，如一位60kg体重的病人，初始负荷量要推注多少？0.5mg*60kg=30mg，经单位转换后，初始剂量为在一分钟时间内，先推注3ml。
推注完毕后，要以0.05mg/kg/min维持，如一位60kg体重的病人，此时的泵入剂量为多少？0.05mg*60kg=3mg（每分钟），每小时的泵入剂量：3mg*60min=180mg，为18ml，维持剂量临床上一般以20ml/h静脉泵入。
这就是先推3ml再以20ml/h静脉泵入的由来！关于围手术期高血压或心动过速，即刻控制剂量为：1mg/kg，30秒内静注，继续给予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min；逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗；治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
即刻剂量1mg每kg体重，一名体重为60kg的病人，也就是要在30秒时间内推注60mg，医嘱换算为：30s，iv，6ml。
四、关于盐酸艾司洛尔注射液的不良反应：大多数不良反应为轻度、一过性。
最重要的不良反应是低血压。
有报道在使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
（一）心血管方面：有症状的低血压（发汗、头昏眼花），无症状性低血压，发汗，外周缺血。
艾司洛尔说明书
1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2. 严重慢性阻塞性肺病 3. 窦性心动过缓 4. 二至三度房室传导阻滞 5. 难治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 对本品过敏者
注意事项
1. 高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2. 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3. 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4. 支气管哮喘患者应慎用。 5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
儿童用药
本品在小儿应用未经充分研究。
老年患者用药
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。
药物相互作用
1. 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2. 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4. 与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。 5. 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6. 本品会降低肾上腺素的药效。 7. 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
贮藏
遮光，密封保存。
包装
2ml：200mg
通用名
盐酸艾司洛尔注射液
曾用名
英文名
ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名
YANSUAN AISILUO'ER ZHUSHEYE
药品类别
抗心律失常药
艾司洛尔盐酸艾司洛尔注射液说明书
盐酸艾司洛尔注射液说明书-国家食品药品监督管理局【药品名称】盐酸艾司洛尔注射液【英文名】Esmolol Hydrochloride Injection【汉语拼音】Yansuan Aisiluo'er Zhusheye【主要成分】主要成份及化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐【结构式】【分子式】C 16H25NO4·HCl【分子量】331.84【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体。
【药理、毒理】1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。
其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。
在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。
它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。
其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。
静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。
电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。
放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。
运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。
心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
【药代动力学】本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。
爱络药物介绍
中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期
艾司洛尔相关心律失常治疗
房颤伴有快速心室率 室上速
交感风暴及特定室速
爱络治疗快速性室上性心律失常
爱络有效控制室上速
160
入组病例： 共309例 爱络治疗组：225例 给药方法： 0.5mg/Kg静脉滴 注1min，继以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的 剂量静点
首剂负荷量 （1分钟静脉推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg) 维持剂量
约50-200 g/Kg.min持续静脉泵注(200-700mg/小 时)，根据临床效果探索最终维持量
不良反应
主要不良反应为低血压（可逆性） 不良反应发生率为4 -7%左右 主要与用药剂量和基础血压相关共同提升！
治疗目标 扩张血管、减缓心动过速 抑制心脏收缩、降低血压及左室射血速度以降低血流对 动脉的剪切力 急性近端剥离及有并发症者尽快手术治疗 降压原则 在保证脏器足够灌注的前提下，迅速将血压降低并维持在 尽可能低的水平 药物选择 单用血管扩张剂能够迅速降压，但使心肌收缩力反射性增 加，可加剧主动脉破裂风险，因此应联合应用β受体阻滞 剂(如艾司洛尔)降低心肌收缩力和减慢心率，且β受体阻 滞剂应在降压药物使用之前应用
减量或停药后不良反应可很快消失， 一般不需要进行特殊处理
禁忌症
1．支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2．严重慢性阻塞性肺病。 3．窦性心动过缓。 4．二至三度房室传导阻滞。 5．难治性心功能不全。 6．心源性休克。 7．对本品过敏者。
爱络治什么？
爱络治疗领域
快速心律失常
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盐酸艾司洛尔注射液
【药品名称】
通用名称：盐酸艾司洛尔注射液
英文名称：Esmolol Hydrochloride for Injection
【成份】
本品主要成份为盐酸艾司洛尔，其化学名称为：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐
【适应症】
用于心房颤动、心房扑动时控制心室率，围手术期高血压，窦性心动过速
【用法用量】
控制心房颤动、心房扑动时心室率
成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。
维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
围手术期高血压或心动过速
1 即刻控制剂量为1mg/kg30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0. 【不良反应】
大多数不良反应为轻度的和一过性的。
最重要的不良反应是低血压。
有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率时发生死亡。
心血管：12%的患者出现有症状的低血压（发汗、头昏眼花），25%患者出现无症状性低血压，其中63%的患者在给药期间该症状消除，剩下的患者80%在停药后30分钟消除。
10%
患者低血压时伴随发汗。
1%患者出现外周缺血。
少于1%的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓（心率＜50次/分）、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞。
在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者（心肌后下部梗死或不稳定心绞痛）
【禁忌】
窦性心动过缓患者禁用
Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用
心源性休克患者禁用
明显的心力衰竭患者禁用
支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用
严重慢性阻塞性肺病患者禁用
难治性心功能不全患者禁用
对本品过敏者患者禁用
【注意事项】
低血压：20-25%患者出现低血压（收缩压＜90mmHg，舒张压＜50mmHg）。
12%患者出现症状（主要是出汗和头昏眼花）。
任何剂量下均可能出现低血压，但仍有一定的剂量关系，因此不推荐使用超过200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)剂量。
应严密监控患者，尤其是给药前血压低的患者。
减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。
心衰：对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的，β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。
β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者
【药物相互作用】
耗竭儿茶酚胺的药物，如利血平，与β阻滞剂合用时有迭加的作用。
本品和儿茶酚胺耗竭剂
合用时应密切观察低血压的出现或出现明显的心动过缓。
他们可能引起眩晕、昏厥或直立性低血压。
合用本品和华法令不改变华法令的血药水平，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。
健康志愿者静脉给予本品和地高辛，在某些时间点地高辛的血药浓度增加10-20%。
地高辛不改变艾司洛尔的药代动力学特征。
正常受试者静脉同时给予本品和吗啡，对吗啡的血药浓度无明显影响，但本品的稳态血药浓度会升高46%。
未见其他药代动力学参数改变。
< 【药理作用】
盐酸艾司洛尔为一选择性（心脏选择性）β1肾上腺素受体阻滞剂，起效快，作用维持时间短，在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。
静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。
其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。
【贮藏】
密闭，在干燥处保存。
有效期24个月。
【批准文号】
国药准字H20055990
【生产企业】
企业名称：广州万正药业有限公司
生产地址：广州市天河区沙河燕塘工业园。