纳米给药系统研究进展
纳米技术在创新药物递送系统中的应用研究
汇报人：XXX
目录
纳米技术在药物递送系 统中的应用
纳米技术在创新药物研 发中的应用
纳米技术在药物递送 系统中的应用
纳米技术的优势
提高药物的溶解性和生物利用度 实现药物的定向和定位释放 增强药物的稳定性和长效性 降低药物的不良反应和副作用
纳米药物递送系统的分类
主动纳米药物递送 系统
被动纳米药物递送 系统
物理纳米药物递送 系统
化学纳米药物递送 系统
纳米技术纳米技术将药物直接送达病灶部位，提高药物疗效并降低副作用 案例2：设计具有生物降解性的纳米药物载体，实现药物的定向释放 案例3：利用纳米技术将传统中药进行现代化改造，提高其疗效和安全性 案例4：将纳米技术与基因治疗相结合，开发新型的基因治疗药物
药物副作用问题：纳米药物载体可以降低药物对正常细胞的损伤，减少药物副作用。
生产成本问题：纳米药物研发需要高昂的生产成本，可以通过技术创新和规模化生产等方 式降低成本。
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汇报人：XXX
纳米技术在创新药物 研发中的应用
纳米技术在创新药物研发中的优势
提高药物的生物 利用度
实现药物的定向 输送
增强药物的稳定 性
降低药物的不良 反应
纳米技术在创新药物研发中的技术难题及解决方法
药物递送效率问题：利用纳米技术可以提高药物在体内的递送效率，通过控制药物释放和 分布，实现精准治疗。
药物稳定性问题：纳米药物载体可以保护药物在体内免受降解和破坏，提高药物的稳定性 和药效。
纳米药物递送系统研究
纳米药物递送系统研究第一章绪论纳米技术是近年来发展迅速的一个新兴科技领域，具有重要的生物医学应用价值。
纳米药物递送系统是纳米技术与药物传递技术相结合的创新技术，可将药物通过纳米载体进行传递，以达到治疗效果，同时也可以减轻药物的不良反应。
本文将对纳米药物递送系统的研究进行一些探讨。
第二章纳米药物递送系统的分类纳米药物递送系统主要分为两类：有机纳米粒和无机纳米粒。
其中有机纳米粒主要是通过自组装或亲疏水反应形成，如磷脂质体、微乳液和纳米乳等。
无机纳米粒则以纳米金属、氧化物或石墨烯为主要材料，这些无机物的表面易于修饰、大量制备、稳定性高，其缺点是生物相容性差、毒性高。
第三章纳米药物递送系统的研究进展自从20世纪90年代以来，纳米药物递送系统已成为一种研究热点，并在临床上取得了一定的应用。
在纳米材料的设计方面，学者们常常通过化学修饰、物理改性或者特殊表面活性剂的组装，从而得到性能各异的纳米材料。
研究者们发现，表面性质的改变可以显著影响纳米粒子的体内分布行为，从而改变药物的代谢和药效。
此外，纳米粒子的尺寸、形状以及表面化学特征对其在生物体内的稳定性、血液循环时间、细胞摄取、药物释放速度和药效等都有着重要的影响。
在临床应用方面，纳米药物递送系统已经被广泛研究，且在某些方面取得了比传统药物更为出色的疗效。
例如，纳米粒子载体可以大量地承载水溶性、脂溶性、高毒性和低生物利用度的药物，并将这些药物朝向特定部位。
同时，纳米药物递送系统还可以通过靶向作用，提高药物的疗效，减轻不良反应。
例如，靶向癌细胞的纳米粒子，可以将药物直接释放于癌细胞，以达到治疗效果，减轻不良反应。
第四章纳米药物递送系统的优点和挑战纳米药物递送系统相比传统药物递送系统，具有以下优点： 1.良好的生物相容性和生物利用度； 2.尺寸可调性，便于渗透细胞和组织； 3.可调控的药物释放； 4. 可以通过靶向作用减轻药物的不良反应。
但纳米药物递送系统仍面临一些挑战。
药物递送系统中的纳米磁性技术研究进展
药物递送系统中的纳米磁性技术研究进展近年来，纳米技术在医学领域得到广泛应用，其中纳米磁性技术对药物递送系统的研究成果备受关注。
纳米磁性技术结合了纳米材料的特殊性质和磁性的响应性，为药物递送提供了新的解决方案。
本文将围绕纳米磁性技术在药物递送系统中的研究进展展开讨论。
一、纳米磁性技术在药物递送系统中的原理及优势纳米磁性技术的核心原理是利用具有磁性的纳米材料作为药物载体，通过外加磁场的作用实现药物的靶向输送。
这种技术具有以下几个优势：1. 高度靶向性：纳米磁性药物载体可以通过表面修饰实现对特定细胞或组织的高度靶向递送。
通过合理设计载体的表面修饰，如与靶细胞表面的特异性靶向分子结合，可以实现药物的精准递送，提高药物的疗效。
2. 控释性能优越：纳米磁性材料可以通过调节外界磁场的强弱来控制药物的释放速率和位置。
这种可调控的控释性能使药物递送系统更能保持恰当的药物浓度，避免过量用药或药物在体内过早降解的问题。
3. 可视化追踪：纳米磁性技术可以结合成像技术，如磁共振成像（MRI），实现对药物递送过程的实时监测和准确定位。
这为药物递送过程的定量研究提供了重要手段。
二、纳米磁性技术在癌症治疗中的应用癌症治疗是纳米磁性技术在药物递送系统中的一个重要应用领域。
目前，已有多种纳米磁性治疗药物递送系统在临床试验中展现出良好的疗效。
1. 磁性纳米粒子药物递送系统：磁性纳米颗粒作为药物载体，具有较大的比表面积和较强的磁响应性。
在磁场的作用下，药物可以被精确输送到靶细胞处，有效提高治疗效果。
2. 磁性纳米粒子联合光热疗法：将具有光热效应的纳米材料与磁性纳米粒子结合，可以实现联合光热疗法。
在外界磁场和激光的共同作用下，药物递送系统可以实现精确的热疗，杀灭癌细胞。
3. 磁性纳米粒子导引肿瘤靶向治疗：通过外加磁场的导引作用，磁性纳米粒子可以被定位于肿瘤部位。
这为高效药物递送、低剂量治疗提供了可能。
三、纳米磁性技术在神经系统疾病治疗中的应用除了癌症治疗，纳米磁性技术在神经系统疾病治疗中也显示出潜力。
纳米药物递送系统的研究进展
纳米药物递送系统的研究进展近年来，人们对于药物的治疗效果和副作用都愈发关注。
在这样的背景下，纳米药物递送系统应运而生，成为了目前医学研究的热点之一。
什么是纳米药物递送系统？纳米药物递送系统是一种利用纳米技术制备的药物递送系统，其主要目的是将药物精确的输送到病变灶处，提高药物的治疗效果和降低药物的副作用。
纳米药物递送系统通过纳米颗粒的载体作用，将药物有效包裹起来，并将药物输送到人体内部。
这种系统不仅可以提高药物的生物可利用度和靶向性，还可以避免药物被肝脏和其他器官代谢，从而延长药物在体内的半衰期。
纳米药物递送系统的优势与传统药物治疗相比，纳米药物递送系统具有许多优势。
首先，纳米药物递送系统可以提高药物的生物可利用度。
人体消化道中的酶可以降解许多药物，并使得药物损失大量，而纳米药物递送系统则能够将药物制备成纳米颗粒的形式，有效保护药物，增加药物的生物可利用度。
其次，纳米药物递送系统具有良好的靶向性。
传统药物治疗面临的最大问题就是难以精确的传递药物，这就可能导致药物无法到达病变部位，效果欠佳。
纳米药物递送系统可以将药物包裹在纳米载体中，使药物到达目标组织和细胞的概率增大，从而提高药物治疗的精确性和有效性。
另外，纳米药物递送系统还可以减少药物在体内的毒副作用。
药物在体内产生副作用一方面是由于药物的本身性质决定的，另一方面是由于药物达到的器官不是治疗目标，从而引发毒性反应。
而纳米药物递送系统可以通过选择适合的载体，调整药物容积分数等方式，实现药物作用靶向性，避免对非靶向者的有害影响。
纳米药物递送系统在实现医学的远景方面也发挥着重要作用。
这样的系统是将来医学研发的主要方向之一，对于新型药物的研发、医疗用药质量的提高及健康事业发展的推进都将产生重大影响。
纳米药物递送系统的研究进展早在20多年前，人们就已经开始探索纳米药物递送系统的研究。
随着纳米技术和材料科学的发展，纳米药物递送系统的研究也取得了长足的进展。
下面我们将就近年来纳米药物递送系统的研究进展作一简要介绍。
基于纳米技术的药物递送系统研究
基于纳米技术的药物递送系统研究1 引言1.1 研究背景及意义随着科学技术的飞速发展，纳米技术在生物医学领域中的应用日益广泛。
药物递送系统作为纳米技术的一个重要分支，正逐渐成为研究热点。
基于纳米技术的药物递送系统具有高载药量、靶向性强、生物相容性好等优点，为提高药物疗效、降低毒副作用提供了新的策略。
在此背景下，深入研究基于纳米技术的药物递送系统具有重要的理论和实际意义。
1.2 国内外研究现状近年来，国内外学者在纳米药物递送系统领域取得了丰硕的研究成果。
国外研究较早，研究内容涉及纳米药物载体的设计、制备、表征及其在生物医学领域的应用等方面。
国内研究虽然起步较晚，但发展迅速，部分研究成果已达到国际先进水平。
目前，纳米药物递送系统在抗肿瘤、靶向治疗、基因递送等领域展现出良好的应用前景。
1.3 本文研究目的与内容概述本文旨在探讨基于纳米技术的药物递送系统的研究进展，重点分析纳米药物载体的设计与制备、表征及其在生物医学领域的应用。
全文内容如下：1.纳米技术及其在药物递送系统中的应用：介绍纳米技术的概念、分类及其在药物递送系统中的应用。
2.纳米药物载体的制备与表征：阐述纳米药物载体的制备方法、表征技术及其在药物递送系统中的作用。
3.纳米药物递送系统在生物医学领域的应用：分析纳米药物递送系统在抗肿瘤、靶向治疗、基因递送等领域的应用案例。
4.纳米药物递送系统的安全性评价与前景展望：探讨纳米药物递送系统的毒性评价、临床应用前景及其发展趋势。
5.结论：总结研究成果，对未来研究提出建议。
通过本文的研究，旨在为纳米药物递送系统在生物医学领域的应用提供理论指导和实践参考。
2 纳米技术及其在药物递送系统中的应用2.1 纳米技术概述2.1.1 纳米材料的定义与分类纳米材料是指至少在一个维度上尺寸在纳米级别的材料，通常为1至100纳米。
根据组成和结构，纳米材料可以分为以下几类：金属纳米材料、陶瓷纳米材料、有机纳米材料和复合纳米材料。
纳米晶体药物递送系统最新进展
纳米晶体药物递送系统最新进展一、纳米晶体药物递送系统概述纳米晶体药物递送系统是一种新型的纳米技术，它利用纳米尺度的晶体材料作为药物载体，以实现药物的高效、精准递送。
这种系统在提高药物的生物利用度、改善药物的稳定性和降低副作用方面展现出巨大的潜力。
纳米晶体药物递送系统的发展，不仅能够推动医药行业的进步，还将对整个医疗健康领域产生深远的影响。
纳米晶体药物递送系统的核心特性主要包括以下几个方面：1. 高药物载荷：纳米晶体具有较大的比表面积，能够吸附和携带更多的药物分子。
2. 改善药物溶解性：纳米晶体的高表面能有助于提高难溶性药物的溶解度。
3. 缓释控释：纳米晶体的缓慢溶解特性可以实现药物的缓释和控释。
4. 靶向递送：通过表面修饰，纳米晶体可以实现对特定组织或细胞的靶向递送。
纳米晶体药物递送系统的应用场景非常广泛，包括但不限于以下几个方面：- 抗癌药物递送：利用纳米晶体递送系统实现抗癌药物的靶向释放，减少对正常细胞的损伤。
- 疫苗递送：通过纳米晶体递送系统提高疫苗的稳定性和免疫效果。
- 基因治疗：纳米晶体作为基因载体，用于基因治疗和基因编辑。
- 蛋白质和多肽药物递送：提高蛋白质和多肽药物的稳定性和生物利用度。
二、纳米晶体药物递送系统的技术进展纳米晶体药物递送系统的技术进展是全球医药行业共同参与的过程，需要各国科研机构、制药企业、医疗设备制造商等多方的共同努力。
国际医药研究组织是推动纳米晶体药物递送系统技术进展的权威机构，主要包括世界卫生组织(WHO)、国际药品监管机构等。
这些组织负责制定相关技术标准和指导原则，以确保纳米晶体药物递送系统的安全性和有效性。
纳米晶体药物递送系统的关键技术包括以下几个方面：- 纳米晶体的合成与表征：开发新型的纳米晶体合成方法，并通过各种表征技术确保其尺寸、形态和晶体结构。
- 药物的纳米晶体化：研究如何将药物分子嵌入纳米晶体中，形成稳定的纳米晶体药物复合物。
- 表面修饰技术：通过化学修饰或物理吸附等方法，赋予纳米晶体特定的表面性质，以实现药物的靶向递送。
基于生物纳米技术的药物递送系统研究进展
基于生物纳米技术的药物递送系统研究进展生物纳米技术是近年来非常热门的研究领域之一，为药物递送技术的研究和应用提供了新的思路和方法。
药物递送技术是指将药物有效地输送到生物体内的技术，主要应用于治疗癌症、心血管疾病、神经系统疾病等方面。
本文将着重探讨基于生物纳米技术的药物递送系统的研究进展。
一、生物纳米技术的发展生物纳米技术是纳米技术和生物科学的融合，可以运用现代高科技手段对生物分子、细胞和组织进行操作和控制。
生物纳米技术在医学领域已经得到了广泛应用，如纳米药物、纳米材料、纳米诊断等。
纳米技术缩小了物质的尺寸，使得生物纳米计量级别下的结构和性质相对均匀，进一步提高了生物材料的使用效率和精确性，增强了药物的活性和稳定性。
二、药物递送系统的研究进展1. 纳米粒子药物递送系统纳米粒子作为药物载体，具有小巧、均匀、多孔的特性，能够高效、稳定地输送药物分子到目标位置，具有较好的肝、肺、脑等靶向作用。
例如，通过制备肝靶向的纳米粒子药物递送系统可以有效的避免药物在非靶向器官中的分布，增加药物在肝脏内的局部药物浓度，从而达到治疗肝癌等肝脏疾病的效果。
2. 磁性纳米药物递送系统磁性纳米粒子作为具有较大磁矩的纳米材料，可以通过外加磁场控制其在生物内的活动和位置，实现更加精确的药物输送。
易于组装并与药物相结合，增强药物的稳定性和药效，减少药物副作用，同时在基于磁性纳米药物递送系统的分子影像学中有着广泛的应用。
3. 脂质体药物递送系统脂质体是一种人工制备的小囊泡，具有保护性、可控性和生物性等特点。
将药物分子包裹在脂质体内，可以提高药物的生物可降解性，有效增强药效，同时减少药物对生物体内自身组织的损伤。
脂质体还可以通过改变表面性质实现对药物的靶向、控时、分指、缓释等功能，成为基于生物纳米技术的重要药物递送系统。
三、结论基于生物纳米技术的药物递送系统是目前药物研究和治疗的前沿领域之一。
由于其高效、低毒、低副作用的特点，生物纳米技术已成为药物递送的重要手段。
药物传递系统的研究进展
药物传递系统的研究进展药物传递系统是指以药物为载体，利用现代技术将药物精确地传递到病灶部位，从而提高药物的作用效率和减少不必要的副作用。
目前，药物传递系统在各个领域都有着广泛的研究和应用，其中包括治疗癌症、心血管疾病、糖尿病、神经系统疾病、感染等方面。
本文将详细介绍药物传递系统的研究进展和应用前景。
一、基于纳米技术的药物传递系统纳米技术已成为药物传递系统研究中的重要手段之一。
通过改变药物的物理和化学性质，将药物精确地送到病灶部位，避免对健康细胞的损害。
其中，纳米载体是纳米技术在药物传递系统中的一个关键应用。
纳米载体可以包裹药物，避免其在血液中被分解和代谢，同时提高药物的生物利用度和针对性。
目前，基于纳米技术的药物传递系统已在治疗癌症、感染和疼痛等方面得到了广泛的应用。
二、基于基因工程技术的药物传递系统基因工程技术是利用生物学方法对基因进行修改和重组的技术，已经被广泛应用于药物传递系统的研究中。
利用基因工程技术可以改变药物的分子结构和作用机理，从而提高药物的治疗效果和减少不必要的副作用。
目前，已经有一些基于基因工程技术的药物传递系统得到了广泛的研究和应用。
例如，在治疗癌症方面，以基因为载体的药物传递系统可以针对癌细胞的具体基因进行治疗，从而更加有效地杀灭癌细胞。
三、应用前景药物传递系统的研究进展和应用前景都非常广阔。
通过精确地控制药物传递系统的设计和制备，可以达到提高药物治疗效果、减少不必要的副作用的目的。
此外，药物传递系统也可以用于便于患者使用，例如注射、口服等方式，从而提高患者的治疗舒适度。
总的来说，药物传递系统作为一门新兴的科学技术领域，将为人类的健康事业做出重要的贡献。
未来，我们相信，药物传递系统将会有更加广泛的研究应用，并且在治疗疾病和提高患者健康水平方面起到更加重要的作用。
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血-脑屏障内皮细胞上有大量受体,通 过克隆其特异性抗体, 并以之为药物载 体, 可实现药物的脑内转运 目前研究发现血-脑屏障转运系统有： 己糖转运系统 氨基酸转运系统 载体介导的多肽转运系统 脑血管转运系统等
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单克隆抗体导向脑靶向 脑毛细血管内皮上具有丰富的转铁蛋 白受体，可介导转铁蛋白的内吞：
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纳米粒的靶向性--- 脑靶向
载药纳米粒脑靶向---机理：
⑴ 纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂,或连 接聚乙二醇或其衍生物,减少与网状内皮细胞 膜的亲和性,避免吞噬,提高对脑组织靶向性 如：阿霉素毫微粒 以生物降解材料聚氰基丙 烯酸丁酯为载体,以吐温80为包封材料制备,研 究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍.
游离抗生素药物-进入感染细胞局限性：
–抗生素胞内活性降低、浓度有限 –胞内渗透性差 –胞内细菌处于静息或蛰伏状态，持续
长时间不分裂
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胞内感染 -抗生素纳米粒给药系统
抗生素-纳米粒：通过内吞
/ 融合途径将药
物带人细胞，提高药效； 抗生素包封后,改变了其药代动力学： –增加血浆半衰期和AU C 值, 降低了表 观分布容积---允许增加最大耐药剂量, 提高治疗指数； –降低毒药物副作用：
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载药纳米粒脑靶向：
⑷ 纳米粒可导致上皮细胞间的致密连 接开放，使药物能以游离形式/与纳米 粒连接形式穿透致密连接； ⑸ 纳米粒被吸附于毛细血管壁，保留 在脑毛细血管血液中数量增加，形成局 部浓度梯度，促使跨膜转运； ⑹表活剂溶解上皮细胞膜脂质，导致膜 流动性增加；
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受体介导的脑靶向---主动靶向
纳米给药进展
孔 毅19110154 林 丽19110158 漆永丰19110160
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纳米粒(nanoparticle,NP) 特点：
（1）易于表面修饰以提高包封率和改变分布状 态， 达到主动靶向目的，提高药物在体内作 用的选择性； （2）稳定性较好，便于加热灭菌和贮存； （3）材料适宜，生物相容性好，毒副作用小； （4）单抗与药物连接的免疫毫微囊载药量大、 可供运载的药物范围广； （5）粒径小，有利于药物对生物膜的透过， 适于透皮吸收及胞内靶向； 2
NP靶向性
当药物与纳米粒载体结合后,可隐藏药物的理化特性 ---其分布过程依赖于载体的理化特性 被动靶向 纳米粒 iv：被网状内皮系统单核巨噬细胞摄取
主要分布于肝 (60%～90%) 脾 (2%～10%) 肺 (3%～10%) 骨髓（﹤50nm） 炎症部位富集 (血管通透性增加)﹤500nm 载体材料/表面性质改变时间
固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticle,SLN)
或脂质纳米球(lipidnanosphere) 是一类以脂肪油为基质,外包磷脂,粒径 <200nm的微球或微粒
与脂质体相似之处: 可选择性地蓄积于靶部位,改变药物的体内分布 脂质纳米粒制备方法: 一般采用高压乳匀机,将药物、卵磷脂,油相加热后 加至含水和甘油的水相中,高速搅拌,用氢氧化钠调 pH,再经高压灭菌即得
主动靶向
免疫调节剂纳米囊：
体内外实验证实其抗转移瘤的作用比游离 状态制剂更有效 栓塞化疗：阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米 粒-碘油乳剂，具有良好的肝靶向性、缓释 性及生物可降解性 磁性纳米粒 10
胞内感染 -抗生素纳米粒给药系统
一些微生物可透过细胞膜在细胞内生长 繁殖引起病变---胞内感染，如白色念珠菌 、伤寒沙门菌、单核细胞增多性李斯特菌、 病毒等。
骨髓靶向 粒径控制：研究表明粒径是影响微粒进 入骨髓的关键因素 有研究报道﹤100nm 微粒可进入骨髓, 粒径越小越容易，如： 5～50 nm198Au颗粒40 %聚集于骨髓； 10～30 nm 99mTc -白蛋白毫微粒骨髓内 放射量是99mTc -胶态硫的6 倍
22
骨髓靶向
载体材料的组成和表面修饰 增加胆固醇含量可显著降低肝摄取,
抗原CD33 是急性淋巴细胞白血病(AML) 细胞上一糖蛋白分子, 制备抗CD33 鼠源单 克隆抗体M195( IgG2a) 用于治疗10 位急性淋巴细胞白血病病人, 表明可快速进入骨髓特异性与白血病细胞结 合,选择性杀灭病变细胞； 人源单抗M195 ( IgG1) 表明具特异性骨 髓靶向性,且不导致免疫反应。 24
如：抗结核药、氨基糖苷类的肝、肾毒性； 其他抗生素的不同副作用等
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胞内感染 -抗生素纳米粒给药系统
例： 氨苄青霉素聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒 –对鼠沙门菌病的抗菌效应增加120 倍 纳米粒可提高药物体内捕获、滞留和 生物利用度 超结构自动放射摄影术显示：所载氨 苄西林能影响细菌壁并通过扩散穿过 细胞而作用
29
30
其它抗菌素：如两性霉素B、庆大霉素、 丁氨卡那霉素纳米粒等 13
纳米粒的靶向性
细胞内靶向---基因治疗
一些特殊的纳米粒还可以进入细胞内结 构,从而达到基因治疗的目的
利用纳米技术可使DNA通过主动靶向 • •
定位于细胞 将质粒DNA浓缩至50～200nm并带上负电荷, 有助于其对细胞核的有效入侵; 插入位点影响因素: ---取决于纳米粒子的大小、结构和表面 性质 14
其它类型纳米粒
聚合物胶束(Polymeric micelles)
药脂体（Pharmacosomes）
固体脂质纳米粒
(solidlipidnanoparticle,SLN) 或脂质纳米球(lipidnanosphere)
纳米乳(Microemulsion)
-----25
聚合物胶束(Polymeric micelles)
纳米粒靶向应用
血管内靶向
聚乳酸-乙醇酸(PLGA)包载抗细胞增生药物细 •
胞松弛素B的生物降解性纳米球 研究表明: 载药纳米球可穿透结缔组织并被靶 部位的血管壁吸收,可用介入方法将NP导入血 管内病灶部位: ---在血管局部组织内缓慢释放药物,维持长期 局部有效药物浓度,达到有效治疗心血管再狭 窄及其他血管疾病的目的
结合,提高其专属靶向性
• 特异性配体修饰
• ＰＥＧ等亲水性物质修饰---延长循环时间
• 磁性纳米粒：
可利用外加磁场而具有特定位置靶向作用
6
纳米粒应用：
靶向和定位给药 黏膜吸收治疗 抗生素类药物治疗细胞内感染 蛋白质多肽控释 基因治疗
------是一种性能优良、具有广阔前景的 新型治疗系统7ຫໍສະໝຸດ 纳米粒给药系统已成功应用于:
(1) 提高难吸收药物的口服生物利用度;
(2) 增加蛋白类药物活性，疫苗口服递药；
(3) 控制药物释放;
(4) 减少药物对胃肠黏膜的刺激;
(5) 提高药物在胃肠道内的稳定性
5
修饰纳米粒---主动靶向 •半乳糖修饰：易被肝实质细胞摄取 • 甘露糖修饰：被Ｋ细胞摄取
• 抗体修饰：使纳米粒与特定抗原细胞
•被动靶向性：
-﹤100nm的纳米粒,能够通过肝部不连续上皮,到 达肝薄壁细胞组织,能从肿瘤有隙漏的内皮组织 血管中逸出而滞留在肿瘤内 -通过内吞进入细胞，避免细胞膜上Pgp作用； -肿瘤血管壁对纳米球有生物粘附性； 9
肿瘤靶向 阿克拉霉素A-氰基丙烯酸异丁酯纳米粒： 体外抗肝细胞瘤效果均明显优于游离的 阿克拉霉素A
并提高骨髓的摄取
如：静注富含胆固醇的小单室脂体(64 ±6) nm 72 h 后25 %总剂量聚集于骨髓
荷负电的磷脂酰丝氨酸可显著提高
骨髓吞噬 poloxamer407处理聚苯乙烯毫微粒 (60nm), 可使兔骨髓分布量提高约 10 倍，大鼠骨髓分布达3 倍。
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骨髓靶向
主动靶向
---利用单克隆抗体或特定受体介导
利用转铁蛋白受体(OX-26) , 把神经生长因 子(N GF) 连到鼠源性转铁蛋白受体抗体上, 实现了神经生长因子脑内转运 脑靶向前体药物 将药物进行结构修饰，增加其脂溶性使易 于穿透BBB进入中枢系统，然后修饰基团水解 释放出原药。
如L-Dopa为多巴胺的前药，脂溶性增加易于透过 20 BBB
纳米粒的靶向性
骨髓靶向
骨髓病变，或因肿瘤浸润、化疗药物 或严重感染受到抑制等 骨髓病变靶向性治疗： 提高药物在骨髓内分布 骨髓活性的保护：可促使骨髓细胞自我 更新、分裂增殖,并提高其活性并避免血 象中不良反应
如：人粒细胞集落刺激因子(G2CSF) 聚氰 基丙烯酸烷酯毫微粒：可提高在骨髓内分布. 21
聚合物胶束是近年来发展的新型纳米载体。 是一类同时具有亲水性和疏水性基团两亲性 嵌段共聚物或接枝共聚物，在水中能自发形成 核-壳结构的球形胶束，完成对药物的增溶和 包裹 特点：• 具有亲水性外壳及疏水性内核，适 合于携带不同性质的药物
• 亲水性的外壳具备“隐形”特点
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载药胶束特点
具有优良的组织透过性：粒径小而均匀，可在 具有渗漏性血管的组织(如肿瘤、炎症区或梗 死区)聚集，即所谓增强透过和滞留效应 (enhanced permeability and retention effect， EPR);具有克服血-脑屏障(BBB)的功能 主动靶向性 结合特异性配体或抗体 长循环特点
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NP靶向性---被动靶向
纳米粒口服
NP口服后被胃肠道中的淋巴集结 (peyer‘s patches)摄取---淋巴定向性
• 100nmNP可进入小肠粘膜固有层在淋巴结
中富集，摄取率比其余粒子高出15～250倍
• 如果粒径太大,易被小肠的上皮所截留,进入
该组织的几率降低
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口服纳米粒
口服给药纳米粒特点：
① 癌症治疗：
② 胞内感染：提高抗生素和抗真菌、抗病毒药 治疗细胞内致病原 感染疗效 ③ 应用于口服多肽、蛋白制剂： 可防止药物在消化道失活,提高生物利用度