纳米粒眼用给药系统的研究进展

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纳米颗粒在药物传递系统中的应用

纳米颗粒在药物传递系统中的应用

纳米颗粒在药物传递系统中的应用在现代医学领域,药物传递系统的不断创新和发展对于提高药物疗效、降低副作用以及实现精准治疗具有至关重要的意义。

纳米颗粒作为一种新兴的技术手段,在药物传递领域展现出了巨大的潜力。

纳米颗粒,通常指尺寸在 1 到 100 纳米之间的微小粒子。

它们具有独特的物理和化学性质,这些性质使得它们能够有效地改善药物的传递和释放。

首先,纳米颗粒能够增加药物的溶解性。

许多药物在水中的溶解性较差,这限制了它们在体内的吸收和生物利用度。

通过将这些药物包裹在纳米颗粒中,可以改变药物的物理状态,增加其与水分子的接触面积,从而提高溶解性。

例如,紫杉醇是一种有效的抗癌药物,但由于其水溶性差,临床应用受到限制。

利用纳米技术将紫杉醇制成纳米颗粒制剂,显著提高了其溶解性和疗效。

其次,纳米颗粒能够实现药物的靶向传递。

靶向传递意味着药物能够更精准地到达病变部位,减少对正常组织的损伤。

纳米颗粒可以通过表面修饰,使其能够特异性地识别和结合病变细胞表面的标志物。

比如,在治疗癌症时,可以将纳米颗粒表面修饰上能够识别癌细胞表面特定抗原的抗体,从而使药物更精准地聚集在肿瘤组织中,提高治疗效果的同时降低全身性的副作用。

再者,纳米颗粒还能够控制药物的释放速率。

传统的药物制剂往往在体内迅速释放药物,导致血药浓度波动较大。

而纳米颗粒可以通过其特殊的结构和组成,实现药物的缓慢、持续释放,从而维持稳定的血药浓度。

这不仅能够提高药物的疗效,还能减少用药频率,提高患者的依从性。

纳米颗粒在药物传递系统中的应用形式多种多样。

脂质体是一种常见的纳米颗粒载体,它由磷脂双分子层组成,类似于细胞膜的结构。

脂质体能够包裹水溶性和脂溶性药物,具有良好的生物相容性和低毒性。

聚合物纳米颗粒也是常用的载体之一,它们可以由多种聚合物材料合成,通过调节聚合物的性质和纳米颗粒的结构来控制药物的释放。

此外,还有金属纳米颗粒、磁性纳米颗粒等,它们在药物传递中各有独特的优势。

纳米药物递送系统的研究现状

纳米药物递送系统的研究现状

纳米药物递送系统的研究现状随着现代医学的发展,人们对药物递送系统有了越来越高的需求。

而近年来,纳米药物递送系统成为了研究的焦点。

纳米药物递送系统能够将药物载体制成纳米级别,从而可以提高药物的生物利用度,减轻副作用,并延长药物的保留时间。

本文旨在介绍纳米药物递送系统的研究现状,包括其概念、分类、优缺点、制备方法以及未来发展方向。

一、概念纳米药物递送系统是指将药物封装成一定尺寸的纳米粒子,并利用纳米载体(如聚乙烯吡咯烷酮、聚乳酸、玻璃)进行载药,以达到提高药物溶解度、降低毒副作用、增加药物在病灶部位的渗透性、提高生物利用度、控制药物释放速率等目的的一种新型药物递送系统。

二、分类纳米药物递送系统大致可分为两类:有机类和无机类。

有机类主要指化学合成的高分子纳米粒子和生物活性产物修饰物两种。

其中高分子纳米粒子主要有PLGA(聚乳酸-羟基乙酸)和PCL(聚己内酯)等。

生物活性产物修饰物主要是将药物与蛋白质、碳纳米管等进行复合,以加强药物的生物活性。

而无机类的载体有二氧化硅、金纳米粒子、磁性纳米粒子等。

其中金纳米粒子由于其特有的表面等离子体共振效应和光热性能,成为了一种有潜力的肿瘤治疗药物载体。

三、优缺点纳米药物递送系统的主要优点在于:1、增强了药物的生物利用度和生物通透性2、缩小了药物颗粒尺寸,增加了药物的渗透能力,从而减少了药物副作用3、能控制药物的释放速度和药物在递送系统内的分布4、生产成本低,易于大规模生产其主要缺点在于:1、对药物自身的稳定性有要求2、与载体材料存在的毒性问题(如聚乙烯吡咯烷酮存在的潜在毒性问题)3、纳米药物递送系统的长期安全性和影响尚待细致评估四、制备方法纳米药物递送系统的制备方法包括物理制备法和化学制备法两个方面。

物理制备法包括超声波乳化、真空喷雾、超高压均质等,采用这些方法制备的纳米药物递送系统可控性差,易污染。

而化学制备法包括沉淀法、微乳液法、反相微乳液法等,这些方法制备的纳米药物递送系统具有较高的制备可控性和纯度,但消耗较多的制备时间和成本。

纳米载体在药物传递领域的应用研究进展

纳米载体在药物传递领域的应用研究进展

纳米载体在药物传递领域的应用研究进展随着纳米科技的发展,纳米材料在药物传递领域中的应用越来越受到关注。

纳米载体作为一种新型的药物传递系统,其在提高药物疗效、减少药物副作用等方面展现出了巨大的潜力。

本文将阐述纳米载体在药物传递领域的研究进展,并探讨其未来发展的前景。

纳米载体是一种具有纳米级尺寸的材料,可以作为药物的载体,通过控制释放速率和改变药物的分布状况,提高药物的生物利用度和治疗效果。

在药物传递领域,纳米载体的应用主要有两个方面:一是作为药物载体用于传递靶向药物,二是作为药物的辅助传递系统,提高药物的溶解度和稳定性。

首先,纳米载体在传递靶向药物方面的应用得到了广泛关注。

靶向药物传递是指利用纳米载体将药物传递到特定的靶点,从而提高药物的作用效果,减少对正常细胞的损伤。

纳米载体可以通过修改表面的功能基团、使用靶向配体或者使用靶向核酸等方法,实现对特定肿瘤细胞或炎症部位的选择性传递。

例如,一种叫做pH响应的纳米载体在肿瘤组织酸性环境下,能够释放药物,从而提高药物在肿瘤组织中的疗效。

此外,纳米载体还可以通过调节药物的物理、化学性质,实现对特定细胞的靶向。

其次,纳米载体在辅助药物传递系统方面也有了许多研究进展。

辅助传递系统主要是利用纳米材料的特殊性质来提高药物的生物利用度和稳定性。

例如,纳米载体可以通过增加药物的表面积,增加药物的溶解度。

另外,纳米载体还可以保护药物免受外界环境的影响,增加药物的稳定性。

此外,纳米载体还可以用于改善药物的生物利用度,延长药物在体内的滞留时间。

对于一些生物利用度较低的药物,纳米载体可以通过改变药物的药代动力学特性,提高药物在体内的吸收和分布。

纳米载体在药物传递领域的应用研究还存在一些挑战和问题。

首先,纳米载体的毒性和安全性问题需要关注。

虽然纳米载体可以提高药物的疗效,但是一些纳米载体本身具有一定的毒性。

因此,在使用纳米载体传递药物时需要进行充分的毒性评估和安全性测试。

其次,纳米载体的制备方法和工艺还需要进一步优化。

药剂学领域的新型药物递送系统研究进展

药剂学领域的新型药物递送系统研究进展

药剂学领域的新型药物递送系统研究进展药物的快速有效递送是现代医学领域的重要课题之一,为了提高药物的疗效和降低副作用,研究人员一直在探索新型药物递送系统。

在药剂学领域,新型药物递送系统的研究取得了一系列的突破和进展。

本文将重点介绍目前药剂学领域的新型药物递送系统的研究进展。

一、纳米粒子递送系统纳米粒子递送系统是目前研究得最为广泛的一种新型药物递送系统。

纳米粒子具有较大的比表面积和较小的体积,可以有效地提高药物的溶解度和生物利用度。

此外,纳米粒子还可以通过改变粒子的表面性质,提高药物的稳定性和针对性,实现药物的靶向递送。

当前的研究重点主要集中在改善纳米粒子的稳定性和药物的递送效果。

一种被广泛研究的纳米材料是聚乙二醇(PEG)修饰的纳米粒子。

PEG修饰可以有效地增加纳米粒子的稳定性,并提高药物的递送效果。

此外,研究人员还正在探索新型的纳米材料,如金属有机骨架材料(MOFs)和量子点材料,用于制备纳米粒子递送系统。

二、胶束递送系统胶束递送系统是一种由表面活性剂或聚合物组成的微乳液,可以包裹药物并提高药物的溶解度和稳定性。

胶束的核心部分是水不溶性药物,而外部由生物相容性强的水溶性材料包裹。

胶束递送系统具有尺寸小、表面性质可调和生物相容性好的优点,因此在药物递送领域有着广泛的应用。

研究人员目前主要关注胶束的稳定性和递送效果的提高。

为了提高胶束的稳定性,研究人员通过控制胶束粒径、表面张力和表面修饰等方法进行改进。

另外,为了提高药物的递送效果,研究人员通过改变胶束的表面性质和内部结构,实现药物的靶向递送和控释。

三、脂质体递送系统脂质体是一种由磷脂层组成的球形结构,内部可以包裹水溶性、脂溶性药物。

脂质体递送系统具有良好的生物相容性、可控释性和较高的药物包封率,因此在药物递送方面有着广泛的应用。

当前的研究重点主要集中在通过改变脂质体的结构和表面性质来提高药物的递送效果。

一种被广泛研究的方法是脂质体的表面修饰。

通过修饰脂质体的表面,可以实现药物的靶向递送和控释。

药物递送系统中的纳米磁性技术研究进展

药物递送系统中的纳米磁性技术研究进展

药物递送系统中的纳米磁性技术研究进展近年来,纳米技术在医学领域得到广泛应用,其中纳米磁性技术对药物递送系统的研究成果备受关注。

纳米磁性技术结合了纳米材料的特殊性质和磁性的响应性,为药物递送提供了新的解决方案。

本文将围绕纳米磁性技术在药物递送系统中的研究进展展开讨论。

一、纳米磁性技术在药物递送系统中的原理及优势纳米磁性技术的核心原理是利用具有磁性的纳米材料作为药物载体,通过外加磁场的作用实现药物的靶向输送。

这种技术具有以下几个优势:1. 高度靶向性:纳米磁性药物载体可以通过表面修饰实现对特定细胞或组织的高度靶向递送。

通过合理设计载体的表面修饰,如与靶细胞表面的特异性靶向分子结合,可以实现药物的精准递送,提高药物的疗效。

2. 控释性能优越:纳米磁性材料可以通过调节外界磁场的强弱来控制药物的释放速率和位置。

这种可调控的控释性能使药物递送系统更能保持恰当的药物浓度,避免过量用药或药物在体内过早降解的问题。

3. 可视化追踪:纳米磁性技术可以结合成像技术,如磁共振成像(MRI),实现对药物递送过程的实时监测和准确定位。

这为药物递送过程的定量研究提供了重要手段。

二、纳米磁性技术在癌症治疗中的应用癌症治疗是纳米磁性技术在药物递送系统中的一个重要应用领域。

目前,已有多种纳米磁性治疗药物递送系统在临床试验中展现出良好的疗效。

1. 磁性纳米粒子药物递送系统:磁性纳米颗粒作为药物载体,具有较大的比表面积和较强的磁响应性。

在磁场的作用下,药物可以被精确输送到靶细胞处,有效提高治疗效果。

2. 磁性纳米粒子联合光热疗法:将具有光热效应的纳米材料与磁性纳米粒子结合,可以实现联合光热疗法。

在外界磁场和激光的共同作用下,药物递送系统可以实现精确的热疗,杀灭癌细胞。

3. 磁性纳米粒子导引肿瘤靶向治疗:通过外加磁场的导引作用,磁性纳米粒子可以被定位于肿瘤部位。

这为高效药物递送、低剂量治疗提供了可能。

三、纳米磁性技术在神经系统疾病治疗中的应用除了癌症治疗,纳米磁性技术在神经系统疾病治疗中也显示出潜力。

纳米颗粒在药物传递系统中的应用

纳米颗粒在药物传递系统中的应用

纳米颗粒在药物传递系统中的应用在医药领域中,纳米技术被广泛应用于药物传递系统。

通过利用纳米颗粒的独特特性和功能,科学家们能够提高药物的传递效率和治疗效果。

本文将探讨纳米颗粒在药物传递系统中的应用,包括纳米颗粒的概述、纳米颗粒在药物传递中的优势、纳米颗粒形式的选择以及当前的研究进展。

一、纳米颗粒的概述纳米颗粒是具有尺寸在1到100纳米之间的微小颗粒。

由于其尺寸与生物体内许多分子和细胞的尺寸相当,纳米颗粒具有较高的生物相容性和生物可降解性,使其成为优秀的药物传递工具。

此外,纳米颗粒还可以通过改变其物理和化学性质来实现对药物的保护和控制释放。

二、纳米颗粒在药物传递中的优势纳米颗粒在药物传递系统中具有诸多优势。

首先,纳米颗粒可以增加药物的稳定性,防止药物在体内被分解或代谢。

其次,纳米颗粒能够提高药物的水溶性,增强药物的溶解度和生物利用度。

此外,纳米颗粒还可以改善药物的靶向性,通过调控纳米颗粒的表面性质,将药物精确地传递到目标组织或器官,减少药物对非靶向组织的影响。

三、纳米颗粒形式的选择在药物传递系统中,选择合适的纳米颗粒形式对于药物的传递效果至关重要。

常见的纳米颗粒形式包括纳米粒子、纳米胶束、纳米脂质体等。

纳米粒子具有较大的比表面积和高药物负载能力,适用于携带大量的药物。

而纳米胶束则能够增加药物的可溶性和稳定性,提高药物的传递效率。

纳米脂质体则结合了纳米粒子和纳米胶束的特点,既具有高药物负载能力,又能够增加药物的水溶性。

四、当前的研究进展目前,在纳米颗粒在药物传递系统中的应用方面,已经取得了一定的进展。

研究人员正在探索新型的纳米颗粒材料,如纳米金属、纳米多孔材料等,以提高药物的传递效率和治疗效果。

此外,纳米技术与生物学、化学等领域的交叉研究也在不断深入,为纳米颗粒的应用提供了更多的可能性。

然而,仍然有许多挑战需要克服,如纳米颗粒的生产和纯化技术、纳米颗粒的稳定性和安全性等。

综上所述,纳米颗粒在药物传递系统中的应用具有重要的意义。

纳米颗粒药物给药系统概述

纳米颗粒药物给药系统概述

纳米颗粒药物给药系统概述随着纳米技术的快速发展,纳米颗粒药物给药系统成为药物制剂领域的研究热点。

纳米颗粒药物给药系统是利用纳米颗粒作为载体,将药物封装在纳米颗粒内,通过不同的途径将药物溶解、推送或释放到目标组织或器官,以实现药物的精确控制释放和提高药效的一种新型给药系统。

一、纳米颗粒药物给药系统的特点1. 优异的载药性能:纳米颗粒药物给药系统具有高度可调性和可定制性,可以根据药物的性质和目标组织的特点设计纳米颗粒的尺寸、表面性质和药物的释放速率,从而实现对药物的高效载药。

2. 提高生物利用度:纳米颗粒药物给药系统可以避免药物在消化道被降解和代谢的过程,提高药物在体内的稳定性,从而提高药物的生物利用度。

3. 靶向传递:通过合理设计纳米颗粒的表面性质,可以实现药物在体内的靶向传递。

例如,通过表面修饰纳米颗粒,可以识别并结合特定的受体或细胞,实现药物的靶向释放,减少对非靶向组织或器官的毒副作用。

4. 增强药效:纳米颗粒药物给药系统可以提高药物的溶解度和稳定性,延长药物在体内的半衰期,从而增强药效。

此外,纳米颗粒给药还能减少药物的剂量和次数,降低患者的用药负担。

二、纳米颗粒药物给药系统的制备方法1. 简单溶剂沉淀法:将药物和载体溶解在溶剂中,加入反溶剂使体系溶剂浓度突然下降,药物在载体中形成纳米颗粒。

2. 超临界流体技术:利用超临界CO2或氨气等流体作为载体,将药物通过相溶、蒸发、喷雾等方法制备成纳米颗粒。

3. 电化学法:利用电化学原理,在电极表面或电解液中控制性地析出纳米颗粒,并在载体上封装药物。

4. 能量湿法:以高速剪断、高压超声、激光等能量作为驱动力,使药物和载体均匀混合,并在湿法条件下制备纳米颗粒。

5. 自组装法:利用药物和载体的相互作用力,通过自组装形成纳米颗粒。

常用的自组装方法有微乳液法、共价交联法、胶束法等。

三、纳米颗粒药物给药系统的应用领域1. 肿瘤治疗:纳米颗粒药物给药系统可以通过靶向传递药物到肿瘤组织,提高药物的局部浓度,减少对正常组织的损伤。

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒的研究进展
混合脂质材料的结晶度低于纯脂质, 因此可望包裹更多的药物分子。
2 使用混合乳化剂
Jenning等发现,在制备维生素A2二十二烷酸甘油酯SLN时,只加入 一种乳化剂,则亚稳态晶型β'可快速转变为β,导致药物析出,若使用混 合乳化剂,则能有效稳定于亚稳态晶型。
3 其它方法
除以上方法外,降低粒径、提高表面活性剂用量、降低脂质用量也可延 缓脂质的重结晶。
夏爱晓 长春新碱固体脂质纳米粒的制备工艺优化 用于治疗急性淋巴细胞性白血病, 疗效较好 ,但神经毒性大,且对 光不稳定,临床使用不便。采用复乳-溶剂扩散法制备长春新碱固体 脂质纳米粒,将药物包裹于类脂核中而使药物稳定性增加,并可改变 被包封药物的体内分布,使药物主要在骨髓、脾、肺和肝等组织器官 中积蓄,从而提高药物的治疗指数,具有缓控释、靶向、低毒等优点。
3 倍他环糊精包合物
氢化可的松、氢化可的松-倍他环糊精、氢化可的松-HP-倍他环糊精的硬脂 酸-水的分配系数各为1.6、1.9、2.0。包合物制成硬脂酸SLN后, 包封率较游 离药物提高1倍, 释药速度也降低。
小结与展望
总之,SLN是新一代亚微粒给药系统,极具发 展和应用前景的新型药物载体,因其独特的 优点和广泛的应用范围, 在新药开发领域 中举足轻重。随着对SLN研究的日益深入、 全面,相信SLN将很快由实验室进入工业化 大生产。
2.物理稳定性
尽管SLN与脂肪乳在组成与制备方面极其相似,但SLN不可简单视作 “乳滴固化”的胶态脂质分散体系,SLN分散液实质上是一个多相体 系,包括胶束、脂质体、过冷熔融液和药物晶体等其他胶体微粒。 存放过程中稳定性差,可能发生粒径增长或药物降解等现象。
2.1过冷态
指当温度降至脂质熔点以下时脂质仍不结晶的现象,在SLN体系中较 为常见。“过冷态”形成与结晶过程的粒径依赖性有关,粒径越小,脂质 越不易结晶,越易形成“过冷态”。
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Pharmacy Information 药物资讯, 2019, 8(3), 73-78Published Online May 2019 in Hans. /journal/pihttps:///10.12677/pi.2019.83009Research Progress of NanoparticleOphthalmic Drug Delivery SystemChuang Zhang, Yanjie Yu, Zijian Zhao, Yu Liu*School of Pharmacy, Liaoning University, Shenyang LiaoningReceived: Apr. 20th, 2019; accepted: May 1st, 2019; published: May 8th, 2019AbstractMore and more ophthalmic drug delivery technologies have been developed to treat eye diseases due to the defects of ocular drug delivery barriers and traditional drug delivery technologies.However, the short duration of drug stay on the surface of eyes, high dose, frequent drug adminis-tration and low bioavailability are still great challenges facing researchers. Nanoparticles, as drug carriers, have greatly improved the penetration, drug targeting and bioavailability of drugs to the eye barrier, and the development and utilization of nano-preparations will provide more benefi-cial therapeutic effects. In this review, DNA nanoparticles and nanoparticle hydrogel contact lenses in the latest development of nanoparticle preparation were summarized and analyzed in order to obtain more active and targeted therapeutic ophthalmic preparations.KeywordsNanoparticles, DNA Nanoparticles, Nanoparticle Gel Contact Lens, Ophthalmic Preparation纳米粒眼用给药系统的研究进展张闯,于焱杰,赵咨鉴,刘宇*辽宁大学药学院,辽宁沈阳收稿日期:2019年4月20日;录用日期:2019年5月1日;发布日期:2019年5月8日摘要由于眼部给药屏障和传统给药技术的缺陷,越来越多治疗眼病的眼科给药技术被开发出来。

但药物在眼睛表面停留时间短暂、给药剂量高和给药频繁、生物利用度低,仍是研究工作者面临的巨大挑战。

纳米*通讯作者。

张闯等粒作为药物载体在提高药物对眼部屏障的穿透性、药用靶向性和生物利用度方面有极大的提高,开发利用纳米制剂将会提供更加有益的治疗效果。

本综述主要就纳米粒制剂最新进展中的DNA纳米粒和纳米粒水凝胶隐形眼镜进行归纳分析,以期获得活性更强的靶向治疗的眼用制剂药物。

关键词纳米粒,DNA纳米粒,纳米粒凝胶隐形眼镜,眼用制剂Copyright © 2019 by author(s) and Hans Publishers Inc.This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY)./licenses/by/4.0/1. 引言眼睛是一个复杂的器官,具有独特的生理结构和独特的药物传递屏障,眼病的治疗尤其是眼后段眼病往往疗效不佳[1]。

考虑到眼科前后段结构和屏障的差异,急需建立合适的眼科给药系统来治疗眼病。

绝大多数没有进行外科手术治疗的慢性和急性眼病都是通过眼用制剂局部治疗,无需医疗监督即可自行使用,但由于眼部屏障的存在只有一小部分能够到达目标组织,导致眼部用药生物利用度很低[2],而且高浓度、高频率的给药造成患者群体的依从性较低。

另一方面,高浓度的生物活性化合物被系统吸收,不仅在局部眼睛,而且在全身产生有毒副作用[3] [4]。

因此,延长药物在眼睛上的半衰期是更有效治疗副作用更少的眼病的重要目标。

为了应对这些挑战,人们提出了几种解决方案,如微粒、原位凝胶制剂、黏膜粘胶聚合物和软膏。

这些药物载体在一定程度上增加了药物对眼睛的半衰期,但往往会造成视力模糊、感染、视网膜脱离等副作用[5],而纳米载药体系可以克服以上障碍。

纳米技术手段已经被用来提高眼表药物的生物利用度,而且纳米粒可以粘附在角膜上,避免血眼屏障增加释放药物的生物利用度[6]。

载药NPs可以使药物均匀分散,减轻药物对组织的刺激,此外,它还可以延长药物的停留时间,避免不断重复给药,尤其是DNA纳米粒和纳米粒水凝胶隐形眼镜载体,在体外和体内都显示出了令人满意的效果[7] [8]。

结合近年来的研究进展及相关研究报告,基于眼的生理结构和药物传递屏障,对眼用药物传递系统的最新进展做出归纳分析。

2. 眼用制剂的障碍眼睛是一个精细而复杂的器官,有两个主要的解剖节:前节和后节。

前段的主要屏障是角膜,后段的主要屏障血眼屏障,而且由于眼表覆盖的结膜、泪液引流等眼部屏障和几种眼部疾病的存在,滴眼液和软膏治疗效果较差,降低了眼生物利用度[9] [10]。

因此,眼用制剂需要克服的几大障碍:1) 增强对于血眼屏障和角膜的的渗透性,使药物达到特定组织[11];2) 延长药物和眼部组织的接触时间,减少给药次数,提高生物利用度[12];3) 靶向给药,并在靶点以可控的方式释放,解决药物递送的初始突发释放[11] [13];4) 实用方便性,在一定的治疗剂量内减少不良副作用,减少了与患者依从性相关的问题[14]。

5) 药物载体稳定性,到达靶组织之前保护药物免受降解,增强药物代谢稳定性;6) 药物载体的可降解性,释放药物后的耐受性和长期毒性,是值得考量的一个问题。

张闯等纳米粒的最新进展为有效的局部给药提供了一个巨大的机会。

它可以克服眼部给药的障碍,靶向性较强,维持长时间药物释放,增强与靶组织的粘附性,最大程度提高生物利用度,并且保质期较长[9] [15]。

3. 纳米粒眼用制剂纳米药物载体具有生物相容性、缓释控释、靶向给药、提高药效等特点,已成为药剂学研究的热点。

眼用制剂中NPs的研究主要集中在提高药物的生物利用度和缓释性能方面。

对于眼用药物制剂,NPs通常由脂质、蛋白质、天然或合成聚合物如白蛋白、海藻酸钠、壳聚糖、聚乳酸–共聚物(PLGA)、聚乳酸(PLA)和聚己内酯组成[16],药物通过溶解、包埋、包裹或吸附与NPs结合[11]。

带正电荷的NPs可与带负电荷的角膜结合形成一种新型生物粘附NPs,延长药物在眼内的滞留时间,提高药物在眼内的集中度。

例如,带正电荷的壳聚糖纳米粒中含有环孢霉素A,可与角膜等组织结合,延长眼内滞留时间,并能顺利释放药物[17]。

用药48小时后,滴眼液在角膜、结膜等组织表面的药物浓度仍维持在最低有效治疗浓度。

Mahor等人研制了负载莫西沙星的带正电荷明胶NPs,与已上市的剂型药物相比具有更好的抗菌活性[18]。

经过大量实验证明,NPs对黏膜有一定的抑制作用,在角膜前组织中存在时间较长,不会迅速清除。

纳米粒眼用制剂具有理想的生物相容性和生物降解性,可与药物靶标配体结合。

Singh等报道了将PLGA NP表面与转铁蛋白(线性RGD肽)功能化,与未功能化的NPs相比,可使视网膜血管内皮细胞、光感受器外段和RPE细胞的NPs表达量增加,进而导致视网膜血管内皮细胞、光感受器外段和RPE细胞的NPs表达量增加,转铁蛋白表面功能化NPs可能是一种有效地将药物导入视网膜组织的潜在策略。

因此,NPs不仅可以发挥药物载体的作用,而且是药物代谢动力学不可缺少的环节[11]。

与其他药物载体相比,NP给药系统具有更多的优点。

NPs通过控制纳米粒的粒径,减少药物导致视力模糊的倾向,提高患者依从性[19],而且可以提高药物稳定性,延长药效,增强粘附性,降低非特异性细胞毒性,提高对疾病治疗的选择性,但效果仍然不是很显著,而DNA纳米粒和纳米粒水凝胶隐形眼镜是眼用给药新型应用有效发展剂型。

3.1. DNA纳米粒核酸是构建纳米尺度物的重要组成部分,在药物传递领域具有重要的应用前景。

为了克服眼用给药的局限性,一种基于DNA纳米技术的新型载体系统应用于眼科疾病的治疗。

DNA NPs增加眼表活性药物成分的粘附性,药物停留时间增长,从而提高药物的疗效。

更具体地说,DNA NPs已经具备了药物传递系统最关键的参数:生物安全性、与人体组织的兼容性、装载不同药物的选择性、载体释放药物功能和体内药效[7]。

DNA纳米技术领域研究的飞速发展,已经可以在一维、二维和三维空间中制备出具有明确尺寸、周期和形状的核酸纳米结构。

DNA链可以通过与互补的核苷酸偶联物缀合物以化学方式连接到纳米疏水聚合物单元上,并且很容易装备靶向单元和药物分子[20]。

这些疏水聚合物单元以共价形式附着在寡核苷酸上,形成DNA阻滞共聚物。

将当被引入水环境时,通过微相分离,DNA双亲分子自组装成胶束纳米粒(NPs),在脂质核周围呈现单链DNA的电晕[21]。

即使没有靶向单元,这些NPs也可以长时间粘附在角膜组织上,增加了体内停留时间,并对人体组织也有极大的适用性。

在模拟泪液分泌的条件下的体内外实验中,药物负载的NPs被证明比游离药物更有效地防止细菌在角膜组织上生长,尤其是在感染的角膜上。

相较于大多数其他NPs的研究在健康的眼睛中进行,DNA NPs 被应用于致病性模型,最重要的是,与原始药物相比具有更有效的体外和体内的效率[7]。

目前有关其毒性的研究很少,结果也不尽人意。

许多其他基于NPs (主要是合成聚合物结构)的药物张闯等传递系统直接显示毒性或其降解产物是毒性的。

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