口服降糖药物机制及作用
糖尿病药物分类
5、α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物
抑制小肠粘膜α-葡萄糖苷酶，延缓糖类的分解和吸收，降低 餐后血糖。降糖作用弱。常见腹胀、腹泻、腹痛、排气增 多等副作用。可与其他降糖药合用。
常见制剂:阿卡波糖 （拜唐苹） 伏格列波糖（倍欣）
最佳用药时间：最好在吃第一口饭时嚼碎服用。饮食成分中 应有一定量的碳水化合物，否则葡萄糖苷酶抑制剂不能发 挥作用。
磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）
第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低 餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快， 因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无 生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现 低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老 年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋 白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服， 2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
常用制剂:罗格列酮（文迪雅） 吡格列酮（艾汀）
• 降糖原理：提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故为 胰岛素增敏剂。增加组织细胞对胰岛素的敏感性，使细胞在胰岛素的 作用下启动γ蛋白，使葡萄糖转运蛋白4增多，打开葡萄糖通道，使血 中的葡萄糖进入细胞内，从而减少胰岛素的需要量（好比往生锈的车 轴里上润滑油）。
口服降糖药的作用机制和合理应用
口服降糖药的作用机制和合理应用口服降糖药是一类用于治疗2型糖尿病的药物，其作用机制主要是通过不同途径促进胰岛素的分泌或提高组织对胰岛素的敏感性，以达到长期控制血糖的效果。
合理应用这些药物可以帮助患者控制血糖水平，减少并发症的发生。
1.促胰岛素分泌药物：包括磺脲类、胰岛素释放素类和胰岛素增敏剂。
这类药物通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加胰岛素的效能或减少胰岛素的分解来降低血糖水平。
2. 提高组织对胰岛素敏感的药物：包括双胍类和thiazolidinediones类。
这类药物可以提高体内组织对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用和降低血糖水平。
3.抑制肠道葡萄糖吸收的药物：包括α-糖苷酶抑制剂。
这类药物通过抑制肠道α-糖苷酶的活性，减少肠道中葡萄糖的转化和吸收，从而降低血糖水平。
4.增加尿糖量的药物：包括钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂。
这类药物可以通过抑制肾小管中的SGLT2，增加尿糖量，进而降低体内葡萄糖浓度。
合理应用口服降糖药需要考虑以下几个因素：1.病情和血糖控制目标：根据患者的血糖水平和血糖控制目标，选择合适的口服降糖药。
对于刚刚被诊断出糖尿病的患者，可以先尝试改善生活方式和饮食控制，如减少摄入高糖食物、增加运动等。
如果血糖仍然无法控制，可以考虑口服降糖药的应用。
2.药物的作用机制：了解口服降糖药的作用机制，可以更好地选择适合患者的药物。
例如，对于胰岛B细胞功能较好但组织胰岛素敏感性较低的患者，可以选择胰岛素增敏剂；对于胰岛B细胞功能明显减退的患者，可以选择促胰岛素分泌的药物。
3. 患者的个体差异和合并症：不同患者对口服降糖药的反应存在个体差异，有些患者对其中一种药物可能更加敏感。
此外，患者的合并症、药物相互作用等也需要考虑。
例如，肾功能不全的患者不适合使用metformin（双胍类药物），而有心血管疾病的患者可考虑选择thiazolidinediones。
4.监测和调整药物治疗：治疗期间应监测血糖水平的变化，并根据需要进行调整。
降糖药物的分类及降糖机制
降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。
磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。
主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。
常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。
（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。
常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。
GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。
单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。
肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
主要不良反应：胃肠道反应。
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
磺脲类口服降糖药的主要作用机制文章目录*一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制*二、降糖药药物有哪些*三、怎么样平稳血糖磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。
1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。
2、代表药物类型格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
3、磺脲类口服降糖药产生的副作用3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。
3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。
3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
4、磺脲类口服降糖药使用误区4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性并发症如酮症酸中毒或严重慢性并发症如糖尿病肾病等患者用口服降糖药,都不合适选择应尽量避免。
4.2、同类药物合用口服降糖药有促胰岛素分泌类、双胍类等多种,每类药物作用机制不同,但同类药物作用机制相似,所以一般不主张同类药物合用。
4.3、擅自停药病人经服药治疗,血糖恢复正常、自觉症状消失,不能放松饮食控制和体育锻炼,切忌擅自停药,否则会造成高血糖卷土重来病情恶化。
4.4、凭感觉服药有些患者习惯根据自觉症状判断血糖控制好坏。
许多2型糖尿病病人自觉症状不明显认为用不用药无关紧要。
事实上临床实践中绝大多数2型糖尿病病人在诊断之初即需药物治疗。
降糖药药物有哪些1、黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用。
临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。
十大类降糖药物的特点与用药注意事项
十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增，大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。
口服降糖药物种类较多，因作用机制不同和作用特点也不同，在药物的选择上应因人因病因药而异，不能一概而论，接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项，其中口服降糖药八类，注射用降糖药两类。
一、双胍类药物代表药物：二甲双胍作用机制：改善胰岛素敏感性，还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。
优点：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且单独使用不发生低血糖，可降低体重，有心血管的获益；是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选（一线）用药。
缺点：胃肠道反应多见。
注意事项：餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应，长期使用的患者应适当补充维生素B12。
二、α-糖苷酶抑制剂代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制：抑制糖苷键水解，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。
优点：不引起低血糖，有降体重作用，尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。
是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药，也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。
缺点：初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。
注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者，18岁以下患者及孕妇不应使用。
三、磺酰脲类药物代表药物：格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
作用机制：促进胰岛素的分泌。
因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
优点：降糖效果好。
主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
缺点：易发生低血糖风险及体重增加。
肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。
肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物，但格列喹酮例外。
注意事项：对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。
二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍是一种口服降糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。
它的药理作用主要有以下
几个方面。
（1）抑制肝糖原合成与分解：二甲双胍能够抑制肝脏糖原的合成和分解，降低血糖
水平。
它通过激活糖原酶激酶，抑制肝糖原合成和降解酶的活性，从而抑制肝脏糖原合成
和分解，促进糖原的积累，降低血糖水平。
（2）提高细胞对葡萄糖的摄取和利用：二甲双胍能够提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖的利用，降低血糖水平。
它能够激活胰岛素受体激酶，促进胰岛素受体的自酰化，增加碳水化合物代谢酶的活性，提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，减少肝糖原分解，
从而降低血糖水平。
（3）减少肠道葡萄糖的吸收：二甲双胍能够减少肠道葡萄糖的吸收，降低血糖水平。
它能够抑制小肠葡萄糖酶的活性，减少肠道中葡萄糖的分解和吸收，从而降低血糖水平。
（4）调节糖脂代谢：二甲双胍能够对糖脂代谢进行调节，减少脂肪酸的合成和分解，从而降低血脂水平。
它能够抑制脂肪酸合成酶和三酰甘油合成酶的活性，减少脂肪酸的合
成和三酰甘油的形成，促进脂肪酸的氧化和利用，从而降低血脂水平。
（5）抗氧化和抗炎作用：二甲双胍能够具有抗氧化和抗炎作用，减少氧化应激和炎
症反应对糖代谢的影响，改善胰岛素抵抗和糖尿病的病理状态。
它能够激活蛋白激酶C，
增加受体内的抗氧化物质和抗炎因子的合成，减少炎症细胞的浸润，从而减轻糖尿病的症状。
总之，二甲双胍是一种具有多效性的口服降糖药物，通过多种机制调节糖脂代谢和抗
氧化炎症，能有效控制2型糖尿病患者的血糖和血脂水平，并改善胰岛素抵抗和代谢病的
病理状态。
二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍药理作用及其机制研究二甲双胍（Metformin）是一种世界范围内广泛应用于治疗2型糖尿病的口服降糖药物，其药理作用及机制已经受到广泛的关注和研究。
本文将就二甲双胍的药理作用及其机制进行详细介绍。
一、二甲双胍的药理作用1. 降糖作用二甲双胍是一种胰岛素敏感剂，其主要作用是通过降低血糖、提高胰岛素敏感度来减轻胰岛素抵抗。
二甲双胍能够抑制肝葡萄糖生成，并提高组织对葡萄糖的利用，从而降低血糖水平。
2. 抗氧化作用二甲双胍还具有一定的抗氧化作用，能够减少氧自由基的产生，增强抗氧化酶的活性，减轻细胞膜的损伤，增强组织的抗氧化能力。
二甲双胍也具有一定的抗炎作用，能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，从而减少炎症对机体的损害。
4. 促进体重减轻二甲双胍还能够通过抑制食欲、促进脂肪氧化等途径，减少能量摄入，增加能量消耗，从而帮助糖尿病患者减轻体重。
近年来的研究表明，二甲双胍还具有一定的抗肿瘤作用，可以抑制肿瘤细胞的生长，诱导肿瘤细胞凋亡，减少肿瘤的转移和复发。
以上就是二甲双胍的主要药理作用，接下来我们将重点介绍二甲双胍的作用机制。
1. AMPK信号通路二甲双胍的降糖作用主要是通过激活AMPK（AMP-activated protein kinase）信号通路来实现的。
AMPK是一种细胞内能量传感器，能够调节许多能量代谢相关的信号通路，包括葡萄糖代谢、脂质代谢等。
二甲双胍能够通过抑制线粒体的复合体I和GTP酶活性，导致ATP生成减少，AMP/ATP比值升高，从而激活AMPK信号通路，进而促进葡萄糖摄取和利用，抑制肝糖新生，达到降糖的作用。
2. 肠道菌群调节最近的研究表明，二甲双胍的作用还与肠道菌群的调节有关。
二甲双胍能够改变肠道菌群的结构和组成，调节肠道内短链脂肪酸的生成，从而影响全身能量代谢和炎症反应。
3. 肝脏代谢调控二甲双胍还能够通过影响肝脏的葡萄糖生成和利用来实现降糖作用。
二甲双胍能够抑制线粒体呼吸链的复合体I，减少ATP的生成，从而激活AMPK信号通路，抑制糖异生、糖原分解，减少肝葡萄糖的产生。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。
药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。