非典型抗精神病药物的研究进展
帕利哌酮缓释片用于精神分裂症复发的研究进展
帕利哌酮缓释片用于精神分裂症复发的研究进展帕利哌酮缓释片是目前临床常用的一种非典型抗精神病药物，临床作用机制是主要通过阻断全部的5-羟色胺2A（5-HT2A）受体和部分多巴胺D2（DA2）受体，进而发挥抗精神病的作用。
近年来，随着帕利哌酮缓释片在临床上被广泛应用，许多临床研究提示帕利哌酮缓释片可有效控制精神分裂症患者的阳性症状、改善阴性症状和认知损害、提高患者的耐受性和依从性。
帕利哌酮缓释片起效快，且可有效改善对其他非典型抗精神病药治疗无效患者的临床效果，为精神分裂症患者的全面康复提供有效的治疗。
近年来的统计观察发现，帕利哌酮缓释片应用于急性期及首发精神分裂症患者的临床效果较好，临床治愈率满意，但帕利哌酮缓释片对精神分裂症复发的效果如何尚未报道。
本院通过对住院或门诊复发精神分裂症患者应用帕利哌酮缓释片的观察，评价帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症复发的临床效果。
本研究对帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症复发的研究进行综述。
[Abstract] Paliperidone extended-release tablet is used as a common atypical antipsychotic drugs，and its clinical mechanism of action is mainly blocking all 5-HT2A receptor and partial DA2 receptor in order to play the role of anti psychotic.In recent years，with the extensive use of paliperidone extended-release tablet in the clinic，many study showed that paliperidone extended-release tablet can effectively control the positive symptoms of patients with schizophrenia，improve negative symptoms and cognitive impairment and improve the tolerance and compliance patients.Paliperidone extended-release tablet with rapid action can effectively improve the clinical efficacy of other patients treated inefficiently by other atypical antipsychotics therapy，and it can provide effective treatment for the comprehensive rehabilitation of patients with schizophrenia.Some statistics in recent years showed that paliperidone extended-release tablet used in the acute schizophrenia was effective，with a satisfaction of clinical cure rate，but the study about paliperidone extended-release tablet used in the schizophrenia recurrence had not been reported.Our hospital evaluates clinical curative effect of paliperidone extended-release tablet for the treatment of schizophrenia recurrence by observation of schizophrenia recurrence treated with paliperidone extended-release tablet.Tharticle study will make a summarize of paliperidone extended-release tablet in treatment of schizophrenia recurrence.[Key words] Paliperidone extended-release tablet；Schizophrenia；Recurrence；Research progress精神分裂症作为目前临床上一种严重且持久迁延的精神障碍性疾病，临床发病率较高，患者症状较重，若不及时治疗可导致严重的后遗症，而且本病临床复发率高，易反复发作，多次发病可导致患者易患一些慢性症状，主要表现为精神衰退、行为退化和社会功能衰退，其可给家庭、社会带来沉重的负担[1-4]。
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展
氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展氨磺必利是一种非典型抗精神病药物，常用于治疗精神分裂症。
该药物通过改善多巴胺和5-羟色胺神经传递，达到减少幻觉、妄想、情感不稳定等症状的效果。
以下是关于氨磺必利治疗精神分裂症的研究进展：1. 氨磺必利对负性症状的疗效研究表明，氨磺必利在改善精神分裂症患者的负性症状方面具有一定的疗效。
负性症状包括情绪淡漠、社交障碍、意志消沉等症状，常常被患者和家属所忽视。
一项随机对照试验发现，氨磺必利治疗组相对于安慰剂组，在改善负性症状方面取得了显著的进展。
此外，还有研究表明氨磺必利与其他抗精神病药物相比，对负性症状的改善作用更为显著。
2. 氨磺必利与其他抗精神病药物的比较氨磺必利和其他非典型抗精神病药物的疗效相当，但在副作用方面略有优势。
与利培酮相比，氨磺必利的副作用更少，尤其是对体重增加和代谢异常的影响较小。
与奥氮平相比，氨磺必利对体重的影响也较小。
但是，与奥氮平相比，氨磺必利在控制幻觉和妄想方面的疗效可能略逊一筹。
3. 氨磺必利对认知功能的影响除了治疗精神分裂症症状外，氨磺必利还具有一定的改善认知功能的作用。
认知功能障碍是精神分裂症患者的常见症状之一，包括注意力不集中、记忆力下降等。
研究发现，氨磺必利治疗精神分裂症时，能够改善患者的认知功能，特别是在规划与执行等高级认知功能方面。
但是，相比于利培酮等其他抗精神病药物，氨磺必利对认知功能的改善效果较弱。
对于多数患者而言，氨磺必利是一种安全的药物。
主要的副作用包括头晕、便秘、口干等轻微症状。
但是，罕见的重大不良反应如白细胞减少症和神经性恶性综合症仍需要关注。
近年来，一些研究表明氨磺必利可能会增加心血管风险。
因此，在治疗精神分裂症时，医生需要综合考虑患者的具体情况，避免不必要的药物使用。
总之，氨磺必利是治疗精神分裂症的一种有效药物。
若能在临床上合理应用，能够为患者带来长期的症状改善和生活质量提高。
抗精神病药研究进展文献综述初稿
目录抗精神疾病药物研究进展 (2)1 前言 (2)2精神疾病的分类与治疗 (3)2.1 精神疾病的分类 (3)2.1.1 轻型精神疾病 (3)2.1.2 重型精神疾病 (3)2.2 精神疾病的治疗 (3)3 精神疾病的社会现状 (4)4 抗精神疾病药物作用机制 (5)5 抗精神病药物分类 (6)5.1 第一代抗精神病药 (6)5.1.1 吩噻嗪类 (7)5.1.2 硫杂蒽类 (8)5.1.3 丁酰苯类 (8)5.1.4 苯甲酰胺类 (8)5.2 第二代抗精神病药 (9)5.2.1 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (10)5.2.2三环类抗抑郁药 (11)5.2.3 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI) (11)6 抗精神病药物的不良反应 (13)6.1 中枢神经系统不良反应 (13)6.2 体位性低血压 (14)6.3 QT间期延长 (14)6.4 抗胆碱能不良反应 (14)6.5 肝脏方面的不良反应 (14)6.6 其他不良反应 (15)7 抗精神病药物的研究展望 (15)7.1 寻找新的作用靶点 (15)7.2 开发长效制剂 (16)7.3 开发小规格药物 (16)参考文献 (16)抗精神疾病药物研究进展1 前言精神疾病是一种严重影响人类健康的疾病 ,是指在各种生物学、心理学以及社会环境影响下，大脑功能活动发生紊乱，导致认知、情感、意志和行为的等精神活动不同程度障碍的疾病。
按发病症状来划分，精神疾病又可以分为精神分裂症、神经官能症、抑郁症、焦虑症、躁狂症等等，这些疾病往往在一些不利因素的影响下，对患者自身或者他人造成严重的伤害。
精神疾病的常见临床表现大致包括以下方面，(1) 感觉障碍，包括为感觉过敏、减退、倒错、内感性不足等；(2) 知觉障碍，包括错觉、错视、幻觉和感知综合征；(3)思维障碍，包括思维奔逸、迟缓、贫乏、松弛、病理性赘述，思维不连贯，中断，云集，象征性思维。
逻辑倒错性思维，诡辩性思维，持续重复模仿，刻板性等言语，以及思维妄想，释意妄想，形象性妄想。
invega hafyera的拓展研究结果
invega hafyera的拓展研究结果Invega Hafyera（上万兆雅）是一种抗精神病药物，属于第二代抗精神病药物（也称为非典型抗精神病药物）。
它的主要成分是帕利索丁，通过调节多巴胺和血清素等神经递质的水平来改善精神病症状。
随着抗精神病疗法的不断进步，关于Invega Hafyera的拓展研究不断涌现。
本文将总结和概述Invega Hafyera的一些重要拓展研究结果。
首先，Invega Hafyera在精神分裂症的长期维持治疗方面表现出良好的效果。
2013年的一项研究发现，将患者从普通口服药转变为Invega Hafyera的注射治疗可以显著减少复发的风险。
研究结果显示，在4年的随访期内，使用Invega Hafyera的患者复发的风险降低了41％。
此外，另一项研究发现，Invega Hafyera对于改善负性症状也具有一定的疗效。
负性症状包括社交退缩、情感淡漠等症状，对患者的生活质量和功能有着显著的影响。
一项对120名精神分裂症患者的研究表明，使用Invega Hafyera的患者在负性症状评估中得分显著改善。
这一结果提示Invega Hafyera在改善负性症状方面具有一定的优势。
此外，Invega Hafyera还被用于治疗其他精神障碍，如双相障碍。
双相障碍是一种严重的情绪障碍，患者会经历情绪极度波动和周期性的抑郁和mania状态。
在一项针对双相障碍患者的研究中，Invega Hafyera的治疗效果得到了验证。
研究发现，使用Invega Hafyera的患者在抑郁和mania的评估中得分显著改善，且不良反应较少。
这为Invega Hafyera在治疗双相障碍中的应用提供了依据。
此外，还有一些拓展研究涉及到Invega Hafyera的药代动力学和药效学。
药代动力学研究揭示了Invega Hafyera注射以及裂解过程中的药物浓度变化情况，这有助于优化药物给药方案。
药效学研究则探究Invega Hafyera对大脑中神经递质水平的影响，以及与其他药物相互作用的情况。
精神疾病的药物治疗研究与进展
精神疾病的药物治疗研究与进展精神疾病是指一类以异常心理行为和心理状态为主要表现的疾病，如抑郁症、焦虑症、精神分裂症等。
这些疾病给患者及其家庭带来了巨大的心理和社会负担。
长期以来，药物治疗一直是精神疾病治疗的重要手段之一。
本文将介绍精神疾病药物治疗的研究与进展。
一、精神疾病药物治疗的历史精神疾病药物治疗的历史可以追溯到20世纪中叶。
最早使用的药物是镇静剂和安眠药，如巴比妥类药物。
然而，这些药物的使用带来了严重的副作用，如成瘾、耐受性和中毒等。
20世纪60年代，抗精神病药物的发明开创了精神疾病药物治疗的新篇章。
抗精神病药物能够减少幻觉、妄想等精神症状，大大改善了患者的生活质量。
二、精神疾病药物治疗的主要分类目前，精神疾病药物主要分为抗精神病药、抗抑郁药、抗焦虑药等多个类别。
这些药物具有不同的作用机制和治疗指标，以满足不同患者的需求。
1. 抗精神病药物抗精神病药物是用于治疗精神分裂症等精神病的主要药物。
常见的抗精神病药物包括典型抗精神病药物和非典型抗精神病药物。
典型抗精神病药物主要通过阻断多巴胺受体来减少幻觉、妄想等症状，但常常伴随着运动副作用的出现。
非典型抗精神病药物则主要通过调节多巴胺、5-羟色胺等神经递质来发挥治疗作用，并降低了运动副作用的风险。
2. 抗抑郁药物抗抑郁药物是用于治疗抑郁症的主要药物。
常见的抗抑郁药物包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、三环抗抑郁药物等。
抗抑郁药物能够通过增加5-羟色胺等神经递质的浓度来改善患者的情绪和心理状态。
3. 抗焦虑药物抗焦虑药物是用于治疗焦虑症等焦虑症状的药物。
常见的抗焦虑药物包括苯二氮䓬类药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）。
抗焦虑药物通过调节中枢神经系统的兴奋性来减轻或抑制焦虑症状的表现。
三、精神疾病药物治疗的副作用和风险尽管精神疾病药物在治疗精神疾病中起到了积极的作用，但其副作用和风险也不可忽视。
常见的副作用包括运动障碍、体重增加、性功能障碍等。
非典型抗精神病药物的临床应用及研究进展
非典型抗精神病药物的临床应用及研究进展抗精神病药物是目前治疗精神病患者最常用的药物之一。
然而，传统的抗精神病药物在长期治疗中可能出现副作用，如锥体外系症状和代谢紊乱等。
因此，研究和应用非典型抗精神病药物已经成为了现代医学关注的焦点之一。
一、非典型抗精神病药物的定义与特点非典型抗精神病药物是指那些不属于典型抗精神病药物范畴的药物，其在治疗精神病方面表现出比传统药物更好的疗效和安全性。
与传统抗精神病药物相比，非典型抗精神病药物有以下几个特点：1. 减少锥体外系症状锥体外系症状是指因使用抗精神病药物而引起的一系列不良反应，包括肢体僵硬、震颤、肌肉抽搐等。
传统抗精神病药物使用时容易产生锥体外系症状，而非典型抗精神病药物使用时，则产生较少的锥体外系症状。
2. 改善认知功能非典型抗精神病药物使用时，可改善患者的认知功能，如工作记忆、学习能力等。
3. 减少代谢紊乱传统的抗精神病药物可能增加患者的体重，而非典型抗精神病药物则对体重的影响较小，因此减少了体重增加和其他代谢紊乱的风险。
二、非典型抗精神病药物的种类常见的非典型抗精神病药物主要包括：1. 利培酮利培酮是一种新型非典型抗精神病药物，可改善精神病的阳性症状和阴性症状，同时对患者的认知和情感认知有较好的改善作用。
目前，利培酮已广泛应用于临床。
2. 奥氮平奥氮平是非典型抗精神病药物中最常用的一种，它可有效地改善精神病患者的阳性症状和阴性症状，同时减少锥体外系症状的出现。
但是，奥氮平使用后可能增加患者体重，导致代谢紊乱。
3. 氟哌啶醇氟哌啶醇是一种治疗精神分裂症和双相障碍的非典型抗精神病药物，它可改善患者的认知功能、情感和社交能力。
三、非典型抗精神病药物的研究进展随着现代医学技术的不断发展，非典型抗精神病药物的研究也在不断深入。
在非典型抗精神病药物的研究中，主要有以下几个方面：1. 研究非典型抗精神病药物的疗效和安全性在临床上，要比较新型药物与传统药物的疗效和安全性。
抗精神病药物的临床应用现状与进展
抗精神病药物的临床应用现状与进展【摘要】目的通过查阅大量的国内外资料，对抗精神病的药物情况进行综述。
方法对国内外的文献资料进行整理，对传统精神病和非典型性精神病药物的作用特点、作用机制和不良反应做了综述。
结果这类药物具有用药简单、疗效显著、耐受性及安全性良好等优点，但仍然不可避免地存在一定的不良反应。
结论新一代非典型抗精神病药在改善精神分裂症的阳性、阴性症状以及安全性、耐受性方面明显优于传统抗精神病药,但仍应注意不良反应。
【关键词】抗精神病药物临床应用精神分裂症是一种严重的、致残性的精神疾病。
1953年，第一个抗精神分裂症的药物氯丙嗪在临床上应用以来，至今已经经历了50多年。
近几年，有许多新的非典型抗精神病药相继上市或进入临床后期试验，其中研究较多的有利培酮、奥氮平、奎硫平和齐拉西酮等等[1]。
新一代非典型抗精神病药在改善精神分裂症的阳性、阴性症状以及安全性、耐受性、锥体外系综合症（EPS）发生率等方面,明显优于传统抗精神病药物。
1抗精神病药物概述1.1传统抗精神病药物定义传统抗精神病药物，又称第一代抗精神病药。
主要有氯丙嗪、氟哌啶醇等。
其作用机制主要是阻断中枢神经系统多巴胺通路中的多巴胺受体的作用。
1.2非典型抗精神病药物定义非典型抗精神病药物的最初定义是因为其主要作用机制是阻断(5-HT)去甲肾上腺素（NE）和调节谷氨酸受体等多种受体而起作用。
近年来开发的第二代抗精神病药包括利培酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮、舍吲哚、阿米舒必利、阿立哌唑和佐替平已在中国上市。
1.2.1利培酮利培酮是首次发作或者多次发作精神病患者的首选药物，也是目前世界上应用广泛的非典型抗精神病药物。
该药物化学结构为氟哌啶醇与利坦色林组合而成，以达到对阳性和阴性分裂症状都有效、又能减少EPS的目的[2]。
利培酮常见不良反应如失眠、焦虑等，比传统抗精神病药少而轻，会出现体重增加、水肿、肝酶水平增加。
可引起血浆中催乳素浓度增加，该增加与剂量有关。
依匹哌唑及其关键中间体的合成研究进展
依匹哌唑及其关键中间体的合成研究进展封丛鹏（上海奥奇医药科技有限公司上海 200131）摘要依匹哌唑是一种多巴胺和5-羟色胺活性调节剂，非典型抗精神病药物，可作为辅助药物用于重度抑郁症的辅助治疗，也可以用于成人精神分裂症的治疗。
本文对依匹哌唑及其关键中间体的合成方法作了详细阐述，并评估了依匹哌唑关键中间体7-羟基喹啉-(1H)-2-酮和4-(1-哌嗪基)苯并[b]噻吩的相关合成工艺，为依匹哌唑的合成及工业化生产提供借鉴。
关键词依匹哌唑 7-羟基喹啉-(1H)-2-酮 4-(1-哌嗪基)苯并[b]噻吩中图分类号：O626.12; O626.323 文献标志码：A 文章编号：1006-1533(2021)17-0070-06Progress in the synthesis of brexpiprazole and its key intermediatesFENG Congpeng(Shanghai Aoqi Pharmaceutical Technology Co., Ltd., Shanghai 200131, China) ABSTRACT Brexpiprazole, that may be a dopamine and 5-hydroxytryptamine activity regulator and atypical antipsychotics, can be used as adjuvant drugs in the adjuvant treatment of severe depression and can also be used in the treatment of adult schizophrenia. In this article, the synthetic routes of brexpiprazole and its key intermediates are described in detail. The related synthetic processes of 7-hydroxyquinoline -(1H) -2-one and 4-(1-piperazinyl)benzo[b]thiophene are evaluated, hopefully to provide reference for the synthesis of brexpiprazole and its industrial application.KEy WORDS brexpiprazole; 7-hydroxyquinoline-(1H)-2-one; 4-(1-piperazinyl)benzo[b]thiophene随着世界经济的不断发展，人民生活不断提高，节奏越来越快，人们的生活压力、心理压力也逐渐增大，精神类疾病发病率伴随社会经济发展逐年上升，精神分裂症国内患病率高达6.55‰。
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非典型抗精神病药物的研究进展王 海(综述),杜玉民(审校)(河北医科大学药学院药物化学教研室,河北石家庄050017) 【主题词】 抗精神病剂;锥体外系综合征;安全性和有效性;多巴胺受体【中图分类号】 R971.4 【文献标识码】 A 【文章编号】 100723205(2006)0120059204 20世纪50年代出现了以氯丙嗪(chlorp romazine )和氟哌啶醇(haloperidol )为代表的传统抗精神病药,用于治疗精神分裂症和其他重症精神病,称为第一代抗精神病药;80年代初出现了氯氮平(clozapine )、奥氮平(olanzapine )、利醅酮(risperidone )等;90年代又出现了齐拉西酮(ziprasidone )与阿立哌唑(aripip razole )等新型的抗精神病药物,其不良反应较轻,治疗症状较广,称之为非典型抗精神病药物。
这些药物由于其突出的疗效和安全性,现已成为抗精神病的一线治疗药物,现将该类药物的临床应用及研究进展综述如下。
1 作 用 机 制非典型抗精神病药与传统抗精神病药的原则区别:与D 2受体的亲和力较低,而与其他受体的亲和力相对较高。
决定非典型抗精神病药物作用的药理学特征是在52羟色胺2A 受体(52hydroxyt rypta 2mine 2A ,52H T 2A )与D 2受体的p K i 比值,比值>1.12为非典型抗精神病药物;比值< 1.09为典型的抗精神病药物。
此外,非典型抗精神病药物的作用还具有一定程度的解剖学区域性,能改变边缘系统和额叶皮质的神经化学活动,而对纹状体的作用非常小[1]。
1.1 治疗阴性症状的机制:非典型抗精神病药物对精神分裂症的阴性症状疗效显著。
阴性症状与中枢52H T 功能的提高以及多巴胺(dopamine )功能尤其是前额叶多巴胺功能的下降有关。
传统抗精神病药尽管也有52H T 阻断作用,但由于拮抗强度较低以及作用部位局限在中脑边缘和基底节,使其疗效欠佳。
非典型抗精神病药物的作用部位除了中脑边缘系统以外还有前额叶,前额叶主要拮抗52H T 2受体,于是便解除了52H T 2对多巴胺受体的抑制作・95・第27卷第1期2006年1月 河北医科大学学报J OU RNAL OF H EB EI M EDICAL UN IV ERSIT YVol.27 No.1J an. 2006用,调节前额叶多巴胺使其恢复到正常水平,从而达到治疗阴性症状的目的。
1.2 减少锥体外系反应(ext rapyramidal syndrome,EPS)的机制:EPS发生的机制可能与阻断D2受体而使多巴胺功能低下有关。
非典型抗精神病药物能明显减少EPS不良反应的发生正是由于其能补偿这种作用,刺激多巴胺从突触前膜向后膜释放,增加多巴胺神经元间隙中多巴胺的水平,从而减轻了EPS[2]。
另外,EPS的发生还与52H T2阻断比率有关。
传统抗精神病药物这一比率较小,易导致EPS;非典型抗精神病药物属于强52H T2阻断/弱D2阻断类型,比率较大,很少有EPS[3]。
2 安全性和有效性非典型抗精神病药物具有下列4个特点:①对精神分裂症有比较好的疗效;②在改善阳性、阴性症状或认知功能方面的治疗作用比较强;③较少或不会引起EPS;④不会因催乳素水平升高而导致内分泌不良反应,如月经紊乱、溢乳等。
研究已经证实了非典型抗精神病药的临床有效性,且产生EPS的危险性很小,较少有导致迟发性运动障碍的倾向,其耐受性较第一代药物好。
由于安全性好、不良反应少,普遍认为其应作为治疗精神分裂症的一线药物,且应在患者首次发病时优先应用。
抗精神病药物对多巴胺D2受体有阻断作用。
这种阻断作用如出现于中脑边缘系统即产生治疗作用;如出现于黑质纹状体系统,则出现EPS不良作用。
EPS通常表现为急性肌张力障碍,静坐不能,帕金森综合征等。
典型的抗精神病药物均产生EPS。
研究表明,非典型抗精神病药物如喹硫平没有与剂量相关的EPS,剂量高达750mg/d时EPS 也不会增加。
齐拉西酮(20～100mg,2次/d)用于治疗精神分裂症和情感分裂性障碍急性恶化的患者称安慰剂有效,其安全性和有效性均较优良。
只有剂量高达160mg/d时才有可能出现EPS;而哌罗匹隆、阿立哌唑和伊潘立酮很少发生EPS[4～8]。
持发性运动障碍(tardive dyskinesial,TD)是抗精神病药物的潜在不良反应之一。
有关非典型抗精神病药与TD发生率的资料提示,低EPS发生率的药物一般TD发生率也较低。
因此,新型的非典型抗精神病药的TD发生率可能很低。
血清催乳素水平增高的临床表现为乳房肿胀、乳溢,月经周期及性功能紊乱。
在临床实践中,非典型抗精神病药物与典型抗精神病药物相比很少致血清催乳素水平升高[9]。
3 不 良 反 应3.1 抗胆碱不良作用:抗精神病药物阻断M2受体而呈现阿托品样作用,通常表现为便秘、口干、视力模糊、尿潴留等。
临床数据显示,奥氮平对M2受体有中度阻断作用,可引起轻微抗胆碱能不良反应。
喹硫平的抗胆碱能不良反应作用较强,其他非典型药物无此不良反应[3]。
3.2 体质量增加:据统计约50%的精神病患者在长期服用典型或非典型抗精神病药物后出现体重明显增加。
体质量增加提高了发生高血压的危险性,它与心血管发病率紧密相关,且干扰了精神病患考对治疗的依从性。
所有非典型药物均不同程度地引起体质量增加,而齐拉西酮的作用相对较弱[10]。
3.3 过度镇静与失眠:过度镇静与失眠是典型与非典型抗精神病药物常见的不良作用,这可能是由于药物对肾上腺素受体的阻滞作用所致。
与典型的抗精神病药物相比,各种非典型药物致过度镇静与失眠作用的差异很大,如像氯氮平镇静作用最强,而利培酮与失眠有关[11]。
3.4 可诱发糖尿病:美国伊利诺伊大学的一项最新研究发现,奥氮平和利培酮等非典型抗精神病药可显著增加糖尿病危险,尤其在年龄<54岁的较年轻患者中更为显著。
但对发生机制目前还不清楚,很可能是通过52H T受体,对胰腺β细胞产生直接抑制作用,导致胰岛素抵抗增加或胰岛素分泌减少而发生高血糖。
因此,已确诊的糖尿病患者开始应用非典型抗精神病药后,应密切监测血糖及糖尿病病情的变化。
3.5 其他3.5.1 体位性低血压:体位性低血压对老年人有着特殊的影响,但通过调整剂量,患者可部分或全部耐受。
利培酮用药初期可出现体位性低血压,缓慢加量可以避免。
奥氮平很少引起体位性低血压,氯氮平引起体位性低血压的机率较高,喹硫平次之,而齐拉西酮和舍吲哚则很少发生这种不良反应。
3.5.2 Q T间期延长:3个短期双盲试验和7个长期开放试验表明,利培酮可轻度延长Q T间期,但无临床意义。
舍吲哚试验中约有4%的患者心电图Q T间期延长,已经有关于舍吲哚治疗过程中因心脏不良反应致死的报道。
其他几种新药从临床资料看,导致Q T间期延长的可能性极低。
3.5.3 肝脏方面的不良反应:典型抗精神病药大多能使体内转氨酶水平升高,往往会导致肝脏方面的・6・河北医科大学学报 第27卷 第1期不良反应。
新一代非典型抗精神病药物严重的肝脏不良反应的发生率比较低。
最近对利培酮、奥氮平和舍吲哚的研究显示它们能使转氨酶在允许范围之间变化,并且常常使其趋于正常[12,13]。
4 临床应用或研究中的主要药物4.1 齐拉西酮(zip rasidone):齐拉西酮为苯并异噻唑基取代的哌嗪类非典型抗精神病药物,由美国辉瑞制药公司研制开发,已在美国和很多欧洲国家获准上市。
本品对多巴胺D2、D3、52H T2C、52H T1A、52H T1D和α1肾上腺素受体的亲和性都很强[14],对组胺H1受体的亲和性为中等程度。