RD162_雄激素受体(AR)拮抗剂_915087-27-3_Apexbio
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研究更新
1. Evidence for the efficacy of enzalutamide in postchemotherapy metastatic castrate-resistant prostate cancer. Ther Adv Urol. 2013 Aug;5(4):201-10. doi: 10.1177/1756287213490054. Abstract As an approved agent for the treatment of mCRPC, enzalutamide, an oral inhibitor of androgen receptor, does not require administration with steroids and was well tolerated in randomized phase III AFFIRM study.
References:
1. Asangani IA, Dommeti VL, Wang X et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature. 2014 Jun 12;510(7504):278-82.
地舒单抗与其他治疗方案的比较及选择指南
地舒单抗与其他治疗方案的比较及选择指南地舒单抗（Dexmedetomidine）是一种高选择性的α2-肾上腺素受体激动剂，具有镇静、催眠、镇痛和抗焦虑等效应。
在麻醉和重症监护领域，地舒单抗被广泛应用于镇静及辅助镇痛措施。
本文将对地舒单抗与其他治疗方案进行比较，并提供选择指南，以供临床医生参考。
1. 地舒单抗与传统镇静药物的比较：- 苯二氮䓬类药物（如苯妥英钠）：地舒单抗与苯二氮䓬类药物相比，具有更好的镇静效果，且不会引起呼吸抑制和麻醉过度。
因此，在需要维持清醒状态或避免呼吸抑制的患者中，地舒单抗是一个更好的选择。
- 丙泊酚：地舒单抗与丙泊酚相比，具有更稳定的血流动力学和更低的呼吸抑制风险。
此外，地舒单抗还可以减少患者对外源性丙泊酚的需求。
因此，在手术中需要维持血流稳定和避免呼吸抑制的患者中，地舒单抗可能是更好的选择。
2. 地舒单抗与其他镇痛药物的比较：- 吗啡：地舒单抗和吗啡都可以减轻疼痛，但地舒单抗相比于吗啡具有较低的呼吸抑制和便秘等不良反应。
因此，在需要强力镇痛但又希望避免吗啡不良反应的患者中，地舒单抗可能是一个更好的选择。
- 丙替洛尔：地舒单抗和丙替洛尔都可以减轻疼痛，但地舒单抗相比于丙替洛尔有更好的血流动力学稳定性。
此外，地舒单抗还具有镇静和催眠作用。
因此，在需要同时控制疼痛和减轻焦虑或需要维持血流稳定的患者中，地舒单抗可能是一个更好的选择。
3. 地舒单抗与其他抗焦虑药物的比较：- 苯二氮䓬类药物（如劳拉西泮）：地舒单抗与苯二氮䓬类药物相比，不会引起成瘾和耐药性，且具有更好的血流动力学和心血管稳定性。
因此，在需要同时减轻焦虑和维持血流稳定的患者中，地舒单抗可能是一个更好的选择。
- 口服类药物（如苯二氮䓬类安定剂）：地舒单抗和口服类药物在治疗焦虑方面的效果相似，但口服类药物可能导致更多的胃肠不良反应。
因此，在需要短期减轻焦虑但又不希望引起胃肠不良反应的患者中，地舒单抗可能是一个更好的选择。
Andarine_雄激素受体拮抗剂_401900-40-1_Apexbio
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
Androgen Receptor
(=O)NC2=CC(=C(C=C2)[N+](=O)[O-]) C(F)(F)F)O
>21mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品描述:
Andarine（S-4）是一种选择性的 AR 抑制剂，Ki 值为 4 nM[1]。 雄激素受体（AR），也称作核受体亚家族 3 组 C 成员 4，是一种核受体，在调控基因表达的 DNA 结合转录因子中扮演重要角色[2]。
Andarine 是一种有效的 AR 抑制剂，比已报道的 AR 抑制剂 S-1、S-2 和 S-3 亲和力更高。通过 共转染体系测定，浓度为 10 nM 的 Andarine 可刺激 93%的 AR 介导的转录[1]。 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠模型中，施用 Andarine 可通过剂量依赖的方式使前列腺、精囊 和肛提肌生长，使其重量相对对照最大提高分别为 33.8、28.2 和 101%。其对前列腺、精囊 和肛提肌生长的 ED50 值分别为 0.43±0.01、0.55±0.02 和 0.14±0.01 mg/日[1]。 参考文献:
阿比特龙简介
阿比特龙简介摘要：Abiraterone（阿比特龙）是一种口服前列腺癌治疗新药，由英国皇家马斯登医院（世界著名的癌症研究治疗中心）的研究人员发明，2011年4月28日美国食品药品管理局（FDA）作为抗癌新药批准上市——Zytiga（醋酸阿比特龙）。
阿比特龙是一种选择性雄激素生物合成抑制剂，通过抑制甾（类）17α-羟化酶/C17-20裂解酶（P450c17）来阻止睾酮生成。
能令80%前列腺癌病人的癌细胞缩小，免去他们接受化疗和电疗之苦，它可以抑制身体任何部位雄激素产生，降低前列腺特异性抗原（PSA）水平，同时适用于过去有过化疗者的肿瘤患者。
临床实验结果显示，本品能明显延长晚期前列腺癌患者包括采用一种或两种含有多烯紫衫醇化疗药但病情仍恶化的患者生命，使死亡风险降低35%，且药物的副作用很小，安全性良好。
因此其抗肿瘤活性值得期待，包括其在晚期前列腺癌中的应用前景可观。
1 背景前列腺癌是老年男性生殖系统常见的恶性肿瘤之一，发病率随着年龄增长而增长，位于男性癌症死亡的第二位。
随着人口老龄化、食品安全问题、空气污染等问题的愈发严重，前列腺癌（PC）的发病几率显著上升。
2012年我国肿瘤登记地区前列腺癌发病率为9.92/10万，是男性恶性肿瘤发病的第六位，且于55岁后发病几率显著上升，70-80岁达到高峰[1]。
对晚期前列腺癌来说，最终进展为去势抵抗性前列腺癌。
临床上常用的治疗方法有生物免疫治疗、放化疗和内分泌治疗。
一般的放疗方法为前列腺区或转移病变部位的减症放疗，对癌细胞有较直接的杀灭作用，但放疗的副作用明显，即不可避免地会对正常细胞有损伤；化疗也是晚期前列腺癌的辅助治疗方法，敏感的化疗药物为环磷酰胺（CTX）等，但都显示副作用比较大，不同患者的疗效也不尽相同，所以研发新药以及找到有效且副作用较小的治疗方法是重中之重。
英国皇家马斯登医院的研究人员发明的阿比特龙是一种口服前列腺癌治疗新药，阿比特龙是一类选择性雄激素生物合成抑制剂，通过抑制甾（类）17α-羟化酶/C17-20裂解酶来阻止睾酮生成。
美国FDA批准上市的药物
Siga Technologies
2018/7
23
Krintafel（Tafenoquine）
片剂，150 mg
-
疟疾
葛兰素史克
2018/7
24
Orilissa（Elagolix sodium）
片剂，150和200 mg
促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂
治疗子宫内膜异位引起的中度至重度疼痛
基因泰克
2018/10
47
Tegsedi（Inotersen）
皮下注射，284 mg∶1.5 ml
是一种反义寡核苷酸，通过与TTRmRNA结合导致突变体和野生型TTR mRNA的降
解，从而使组织血清TTR蛋白和TTR蛋白沉积物减少
成人遗传性转甲状腺素介导
的淀粉样变性多发性神经病
Akcea Theraps公
口服悬浮液，每包5 g和每包10 g
本品是一种不被吸收的锆硅酸盐，可以捕获钾离子并进行氢、钠的交换，通过结合胃肠道中游离的钾离子，促进钾离子的排放
成人高钾血症
阿斯利康
2018/5
12
Doptelet（Avatrombopag maleate）
片剂，20 mg
血小板生成素(TPO)受体激动剂
计划接受手术的慢性肝病患者的血小板减少症
艾伯维
2018/7
25
Omegaven（Fish oil triglycerides）
注射剂(乳液)，5 g∶50 ml和
10 g∶100 ml
脂肪酸补充剂
治疗患有肠外营养相关胆汁淤积(PNAC)的儿童患者
Fresenius Kabi USA
2018/7
26
Mulpleta（鲁索曲波帕）
FDA批准复方口服避孕药Beyaz片剂上市
者 卒 中 风 险 房 颤 卒 中适 应 症 使 用 这 一 新 药 ，其 有 可 能 改 变 房 颤 卒 中 预 防 的治 疗 常 规 。
勃 林 格 殷 格 翰 公 司 执 行 董 事 会 主 席 、全 球 药 品研 发 负 责 人 Ａｎ ｒ ａ ａ ｎ ｒ 授 说 道 ， “ 次 美 国 对 达 ｄ ｅ ｓ Ｂ ｒｅ 教 此
获 批 的 另 一 个 适 应 证 是 ： 用 于 升 高 选 择 口服 复 方 避 孕 药 避 孕 的女 性 体 内 的 叶酸 水 平 ，降 低 妇 女 用 药 期 间 怀
Ｐ ａ ａ ａ 能 为 广 大 患 者 所 用 ， 其 １ ０ｍ ｇ 日两 次 的 方 ｒｄ ｘ 。 每 ５ 案 获 准 用 于 除 一 小部 分 重 度 肾 功 能 受 损者 （ 酐 清 除 肌
的 效 果与 治 疗 焦 虑症 一 样 好 。 当 时 ，恐 慌 症 刚 刚 被 认 定 为 一 个 医 学 诊 断 结 论 ， 甚 至 有 人 认 为 该 病 对 于 类 ￣ｔ ａｉｍ 的 药 物 会 产 生 抵 抗 ． ｌ Ｖ ｕ
治 疗 将 会 改 善 许 多 患 者 的 生 活 ，通 过 预 防 卒 中 发 生 ，
能 受 损 的 患 者 的 给 药 方 案 则 为 ７ 每 日两 次 。 ５ｍｇ 美 国 的 医 生 和 患 者 将 率 先 在 降 低 非瓣 膜 性 房 颤 患
括 血 管 事 件 （ 栓 ）￣ ｂ－ 疾 病 。 考 虑 到 吸 烟 会 增 加 血 ｕＴ 脏 严 重 心 血 管 事 件 的 发 生 风 险 ， Ｆ Ａ建 议 ３ 岁 以 上 的 吸 Ｄ ５
素 ，左 旋 叶 酸 钙 是 叶 酸 的代 谢 产 物 ，有 助 于 体 内 新 细
胞 的形 成 和 养 护 。
主旨演讲北京韩美药品非那雄胺片一致性评价申请获CDE受理
主旨演讲北京韩美药品非那雄胺片一致性评价申请获CDE受理演讲题材：北京韩美药品非那雄胺片一致性评价申请获CDE受理演讲时间：2020年07月31日演讲地点：公开场所演讲背景：蓝色背景下的演讲2019年9月19日，北京韩美药品非那雄胺片一致性评价申请获CDE 受理。
据国-家药监局提供的药品数据查询结果显示，我国现有非那雄胺片市场批文35条，涉及生产企业29家，截止目前目前一致评价参比备案的企业有11家，北京韩美药品首-家申报获受理。
男性型脱发多在20-30岁左右发病，一般30岁左右发展最快,中国诊疗共识(2009) 指出睾酮（T）通过毛乳头血供进入毛囊，经5α-还原酶转化为DHT，DHT作用于毛囊，使毛囊发生萎缩和退化,导致AGA的头发密度和头发直径呈进行性下降，最终使终毛毛囊变为毳毛毛囊，从而形成临床上的秃发。
非那雄胺片1mg非那雄胺片规格商品用于治疗男性秃发（雄激素性秃发），能促进头发生长并防止继续脱发。
1mg规格现有6家生产，其中，北京韩美药品有限公司生产，为百达英非那雄胺片(1mg)商品。
百达英非那雄胺片，国药准字H20100160，现有包装规格：铝-铝泡罩眼包装；7片/盒，10片/盒，28片/盒，本品主要成份为非那雄胺，适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发)，能促进头发生长并防止继续脱发。
但不适用于妇女和儿童。
用法用量：推荐剂量为每天1次，1次1片(1mg)，可与或不与食物同服，一般在连续用药三个月或更长时间才能观察到头发生长增加，头发数目增加和/或防止继续脱发的效果，建议持续用药以取得最大疗效，停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。
其他不良反应、注意事项等请仔细阅读说明书。
百达英非那雄胺片说明书（请仔细阅读说明书并在医生指导下使用）药品名称：百达英非那雄胺片商品名称：百达英通用名称：非那雄胺片英文名称：Finasteride Tablets汉语拼音：Feinaxiong’an Pian百达英非那雄胺片[成份]本品主要成份为非那雄胺化学名称：17β-( N -叔丁基氨基甲酰)-4 -氮杂-5α-雄甾-1 -烯-3 -酮结构式：分子式：C23H36N2O2分子量：372.55百达英非那雄胺片【性状】本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色百达英非那雄胺片【适应症】本品适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发)，能促进头发生长并防止继续脱发。
2024福建省执业药师继续教育答案-从性腺轴激素专科药师角度谈儿童内外科合理用药
从性腺轴激素专科药师角度谈儿童内外科合理用药（答案在文末）温馨提示：福建华博施教机构的执业药师继续教育考试题为随机抽取题库内部分题目进行考试，该文档列出了该科目的所有考试题目及答案。
若5次未通过考核，则需重新学习该课视频课程。
1、促性腺激素释放激素（GnRH）受体激动剂包括哪些药物（）A.合成GnRH：戈那瑞林B.GnRH（类似物）受体激动剂（GnRHa）：短效曲普瑞林0.1mg和长效曲普瑞林3.75，15和22.5（mg）等C.GnRHa亮丙瑞林1.88，3.75和11.25（）D.GnRHa戈舍瑞林3.6和10.8（mg）等2、有关药物分类，哪项是正确的（）A.肿瘤内科医生：“亮丙瑞林是拮抗剂B.妇科主任：“曲普瑞林是拮抗剂，因为会出现更年期C.乳腺癌国家级专家：“黄体生成素释放激素（LHRH）拮抗剂戈舍瑞林D.亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林等均是LHRH受体激动剂3、低Gn性腺功能低下者，GnRH脉冲微量泵，哪项答案最佳（）A.模拟生理B.戈那瑞林，每日25μg/kg或每个脉冲2-20μgIH（说明书：IV）C.脉冲式，每90min一次D.以上都正确4、GnRH受体拮抗剂（GnRH-A)..包括哪些药物？（）A.短效GnRH-A：西曲瑞克、加尼瑞克B.长效GnRH-A：阿巴瑞克、地加瑞克C.非肽类GnRH-A：Elagolix；Relugolix等（可口服）D.GnRH细胞毒类似物Zoptarelindoxorubicin（靶向肿瘤组织的GnRH 受体）5、理解促性腺激素释放激素（GnRH）受体激动剂（类似物）（GnRHa）点火效应的临床意义（）A.长效制剂：如曲普瑞林3.75mg的，用于卵泡临近成熟时，排卵扳机B.部分女童，首次使用后3-7天可能出现少量阴道流血C.短效曲普瑞林0.1mg和长效曲普瑞林3.75mg，药师不容易出现用药错误D.护师注射前三查七对，不需甄别短效和长效曲普瑞林6、性腺轴药物临床上用于内科、外科、妇产科、儿科、皮肤科等科室相关病种的药物治疗。
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
RD162 915087-27-3 476.4 C22H16F4N4O2S
产品名: RD162 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
4-[7-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspi ro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl-benzamide
参考文献: [1] C. Tran, S. Ouk, N. J. Clegg, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science 324(5928), 787-790(2009).
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每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按ven by elevated expression of the androgen receptor (AR). In vitro: RD162 was optimized from a screen for nonsteroidal antiandrogens retaining activity in the setting of increased androgen receptor expression. RD162 could bind to the androgen receptor with greater relative affinity than the clinically used bicalutamide, reduce the efficiency of the nuclear translocation, and impair both DNA binding to androgen response elements and recruitment of coactivators [1]. In vivo: Previous evidence suggested that the activity of RD162 in these mice was mediated through AR inhibition. The antitumor activity in the LNCaP/AR model was dose-dependent, with some slowing of tumor growth at 0.1 mg/kg RD162 and a few tumor regressions at 1 mg/kg, correlating closely with the effect of these same doses on AR transcriptional activity in the luciferase imaging experiment. In addition, neither bicalutamide nor RD162 impaired the growth of AR-negative DU145 prostate cancer xenografts [1]. Clinical trial: In a phase I/II clinical trial, of the first 30 patients treated with MDV3100, 13 (43%) showed sustained declines in serum concentrations of prostate-specific antigen, a biomarker of prostate cancer [1].
Androgen Receptor
产品描述:
IC50: 30.9 nM RD162 is an androgen receptor (AR) antagonist. Metastatic prostate cancer is treated with drugs antagonizinf androgen action, but most patients progress to a more aggressive form of the disease named castration-resistant prostate cancer,
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生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
S=C1N(C2=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C2)C(C3(CCC3)N1C4=CC(F)=C(C(NC )=O)C=C4)=O
Soluble in DMSO
Store at 4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.